A61K 31/55

Adičné soli galantamínu, postup ich prípravy, ich použitie a prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288146

Dátum: 13.11.2013

Autori: Ratkovská Ľubica, Veverková Eva, Bachratá Stanislava, Veverka Miroslav

MPK: A61K 31/55, C07D 491/06

Značky: obsahom, přípravky, adičné, galantamínu, přípravy, použitie, postup

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka adičných solí sulfónových kyselín a galantamínu, ako aj ich hydrátov alebo solvátov v kryštalickej alebo amorfnej forme. Vynález sa tiež týka spôsobu prípravy týchto solí a rovnako aj ich použitia na liečebné účely.

Laktámová zlúčenina na inhibíciu uvoľňovania alebo syntézy beta-amyloidového peptidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288065

Dátum: 21.03.2013

Autori: Thorsett Eugene, Tung Jay, Audia James Edmund, Nissen Jeffrey Scott, Mcdaniel Stacey Leigh, Latimer Lee, John Varghese

MPK: C07D 223/16, A61K 31/55

Značky: zlúčenina, peptidů, beta-amyloidového, syntézy, inhibíciu, uvolňovania, laktámová

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka zlúčeniny (N)-((S)-2-hydroxy-3-metyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3- metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzapezin-2-ónu, kompozícií s jej obsahom a jej použitia na prípravu liečiva na liečenie, prevenciu a inhibíciu postupu Alzheimerovej choroby.

Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288003

Dátum: 07.09.2012

Autori: Mark Michael, Himmelsbach Frank, Langkopf Elke, Eckhardt Matthias, Maier Roland, Lotz Ralf

MPK: A61K 31/522, A61K 31/551, A61K 31/55...

Značky: prostriedok, spôsob, farmaceutický, použitie, výroby, deriváty, xantínové, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Stadler Heinz, Vieira Eric, Jolidon Synese, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar

MPK: A61K 31/44, A61K 31/501, A61K 31/4406...

Značky: modulátory, mglur5, etynylové, alosterické, pozitívne, deriváty

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Inhibítory bromodomény a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19286

Dátum: 02.12.2011

Autori: Gehling Victor, Nasveschuk Christopher, Côté Alexandre, Audia James Edmund, Hewitt Michael, Albrecht Brian, Leblanc Yves, Vaswani Rishi, Taylor Alexander, Harmange Jean-christophe

MPK: A61P 35/00, A61K 31/55, A61K 31/424...

Značky: bromodomény, inhibitory, použitie

Text:

...I).0008 Poskytované zlúčeniny, ich farmaceutický prijateľné kompozície, sú užitočné na liečenie rôznych chorôb,porúch alebo stavov spojených s abnonnálnymi bunkovými odozvami spustenými javmi sprostredkovanými proteínmi obsahujúcimi bromodoménu. Takéto choroby, poruchy alebo stavy zahrnujú tie, čo sú opisané v tomto dokumente. 0009 Poskytované zlúčeniny sú tiež užitočné na štúdium proteínov obsahujúcich bromodoménu v biologických a...

Laktámová zlúčenina, spôsob jej prípravy a použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: 287794

Dátum: 16.09.2011

Autori: Buccilli Lynne Ann, Engel Gary Lowell, Koenig Thomas Mitchell, Mcdaniel Stacey Leigh, Aikins James Abraham, Audia James Edmund, Mitchell David

MPK: A61K 31/55, C07D 223/00, A61P 25/28...

Značky: přípravy, použitie, zlúčenina, liečivo, laktámová, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je (N)-((S)-2-hydroxy-3-metylbutyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-metyl- 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-ón dihydrát, jeho použitie ako liečiva na prevenciu, liečenie alebo inhibíciu rozvoja Alzheimerovej choroby a spôsob jeho prípravy.

Použitie kombinácie inhibítora sínusového prúdu If a inhibítora enzýmu konvertujúceho angiotenzín na liečenie srdcovej nedostatočnosti so zachovanou systolickou funkciou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19251

Dátum: 14.06.2011

Autori: Feldmann Luc, Vilaine Jean-paul, Mulder Paulus, Thuillez Christian, Fratacci Marie-dominique, Lerebours-piegeonniere Guy, Roussel Jérôme

MPK: A61K 45/06, A61K 31/4045, A61K 31/55...

Značky: srdcovej, zachovanou, systolickou, inhibítora, enzymů, prúdu, sínusového, funkciou, nedostatočnosti, kombinácie, angiotenzín, konvertujúceho, liečenie, použitie

Text:

...dysfunkciou ľavej srdcovej komory už nie je jedinou formou srdcovej nedostatočnosti. Stále častejšie majú pacienti, ktorí trpia srdcovou nedostatočnosťou, ejekčnú frakciu vyššiu než 40 . Podiel srdcovej nedostatočnosti nazývanej diastolická (alebo skôr so zachovanou systolickou funkciou) sa s vekom zvyšuje. Aktuálne činí 30 až 40 z hospitalizácií kvôli srdcovej nedostatočnosti a po 80. roku prekračuje vo výskyte srdcová nedostatočnosť so...

Kvapalný nosný sprej obsahujúci nízku dávku naltrexónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20713

Dátum: 20.05.2011

Autori: Rigamonti Maria Adele, Angeli Roberto, Raffaeli William

MPK: A61K 31/55, A61K 31/485, A61K 9/00...

Značky: sprej, nosný, obsahujúci, naltrexonu, dávku, nízku, kvapalný

Text:

...závratu a nevoľnosti z pohybu, ako je transderrnálny skopolarnín, majú určitý stupeň účinnostidochádza k zníženiu motility žalúdka, ktorá odpovedá na metoklopramid (10 mg po dobu 3 dní). Keď je zrejmá intolerancia voči morñnu, môže sa nahradiť metadónom, ktorý vytvára tento účinok v menšom rozsahu.svrbenie Mechanizmus pôsobenia, ktorý vytvára tento symptóm, je neznámy. Zdá sa, že je sprostredkovaný receptonni a/alebo je antagonizovaný...

Prostriedok s riadeným uvoľňovaním obsahujúci galantamín, spôsob jeho prípravy, dávková forma a farmaceutické balenie s jeho obsahom a použitie galantamínu na výrobu tohto prostriedku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287676

Dátum: 27.04.2011

Autori: Mcgee John Paul, Gilis Paul Marie Victor, Van Dycke Frederic Anne Rodolf, De Condé Valentin Florent Victor, De Bruijn Herman Johannes Catherina, De Weer Marc Maurice Germain

MPK: A61K 9/54, A61P 25/28, A61K 31/55...

Značky: balenie, uvoľňovaním, prostriedok, obsahom, obsahujúci, forma, výrobu, přípravy, prostriedku, dávková, galantamínu, galantamín, riadeným, použitie, tohto, spôsob, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Prostriedok s riadeným uvoľňovaním, ktorý obsahuje častice obsahujúce galantamín (aktívna zložka) alebo jeho farmaceuticky prijateľnú adičnú soľ s kyselinou, farmaceuticky prijateľnú prísadu rozpustnú vo vode a voliteľne iné farmaceuticky prijateľné prísady, kde sú uvedené častice potiahnuté membránovým povlakom riadiacim rýchlosť uvoľňovania, obsahujúcim vo vode nerozpustný polymér, a prípadne zmäkčovadlo, a spôsob jeho prípravy. Dávková forma...

Merkaptoacetylamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287616

Dátum: 16.03.2011

Autori: Gerken Manfred, Linz Wolfgang, Seuring Bernhard, Kleemann Heinz-werner, Jablonka Bernd, Anderson Barbara Ann, Flynn Gary, Mehdi Shujaath, Seiz Werner, Koehl Jack Roger

MPK: A61K 31/55, A61P 9/04, C07D 471/04...

Značky: deriváty, obsahuje, farmaceutická, ktorá, merkaptoacetylamidové, kompozícia, přípravy, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané merkaptoacetylamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom na ošetrovanie kardiovaskulárnych ochorení, napríklad hypertenzie a kongestívneho zlyhania srdca. Použitie opisovaných zlúčenín na inhibíciu angiotenzín konvertujúcemu enzýmu a neutrálnej endopeptidázy.

Farmaceutická kompozícia vo forme suspenzie obsahujúca oxkarbazepín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287553

Dátum: 03.01.2011

Autori: Billington Michael, Sigg Juergen

MPK: A61K 31/55, A61K 9/10

Značky: obsahujúca, kompozícia, farmaceutická, formě, oxkarbazepín, suspenzie

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia vo forme suspenzie obsahuje 1 až 20 % (g/ml) oxkarbazepínu, 0,75 až 2 % (g/ml) antioxidantu, zmes karboxymetylcelulózy a mikrokryštalickej celulózy v rozsahu 1,25 až 1,95 % (g/ml) celkovej kompozície a žiadnu hydroxyetylcelulózu, pričom pomer karboxymetylcelulózy k mikrokryštalickej celulóze v zmesi je 1 : 5 až 1 : 12. Je opísaná aj nádoba s objemom na plnenie od 50 ml do 300 ml, ktorá obsahuje suspenziu oxkarbazepínu a...

Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Namala Rambabu, Gampa Murlimohan, Nirogi Ramakrishna, Kota Laxman, Jasti Venkateswarlu, Jayarajan Pradeep, Kambhampati Ramasastri, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Shinde Anil Karbhari, Dwarampudi Adi Reddy, Muddana Nageshwara Rao, Ahmad Ishtiyaque, Kodru Padmavathi, Shanmuganathan Dhanalakshmi

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Značky: heterocyklylové, histamínového, zlúčeniny, receptora, ligandy

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Benzodiazepínový bromodoménový inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16123

Dátum: 06.08.2010

Autori: Gosmini Romain Luc Marie, Mirguet Olivier

MPK: A61P 35/00, A61P 43/00, A61K 31/55...

Značky: inhibitor, benzodiazepínový, bromodoménový

Text:

...alebo jeho farmaceuticky prijateľné soľ. 0013 Vhodné farmaceuticky prijateľné soli môžu zahŕňať kyslé alebo zásadité adične soli. Kvôli prehľadu vhodných solí pozri Berge a ďalší. J. Pharm. Sci., 661-19, (1977). Zvyčajne sa môže farmaceuticky prijateľné-3 soľ ľahko pripraviť použitím požadovanej kyseliny alebo zásady, ako je to vhodné. Výsledná soľ môže vyzrážať z roztoku a byť zozbieraná ñltráciou alebo sa môže obnoviť odparenim...

Benzodiazepínový bromodoménový inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20755

Dátum: 06.08.2010

Autori: Mirguet Olivier, Gosmini Romain Luc Marie

MPK: A61P 43/00, A61K 31/55, A61P 35/00...

Značky: inhibitor, bromodoménový, benzodiazepínový

Text:

...alebo zásady, ako je to vhodné. Výsledná soľ sa môže vyzrážat z roztoku a byt izolovaná ñltráciou alebo sa môže izolovat odparením rozpúštadIa.0014 Farmaoeuticky prijateľné zásaditá adičná soľ sa môže vytvorit reakciou zlúčeniny vzorca (l) s vhodnou anorganiokou alebo organickou zásadou, (napriklad trietylamlnom, etanolamínom, trietanolamínom,cholínom, arginlnom, Iyzínom alebo histidinom), voliteľne vo vhodnom rozpúšťadle, za poskytnutia...

Použitie mirtazapínu na liečenie porúch spánku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287396

Dátum: 29.07.2010

Autori: Van Den Berg Frans, Ruigt Gerardus Stephanus Franciscus

MPK: A61K 31/55, A61P 25/00

Značky: použitie, mirtazapínu, poruch, liečenie, spánku

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie mirtazapínu na výrobu lieku na liečenie primárnej nespavosti u jedinca, ktoré zahŕňa podávanie mirtazapínu v jednotkovej liečebnej dávke, ktorá je 0,1 až 5 mg mirtazapínu.

Trans-4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl]metyl](2-metyl-2H- tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5,-tetrahydro-7,9-dimetyl-1H-1-benzazepín-1-yl]metyl]cyklohexánkarboxylová kyselina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15280

Dátum: 28.06.2010

Autori: Frank Scott Alan, Remick David Michael, Chen Xinchao, Pedersen Steven Wayne

MPK: A61K 31/55, C07D 403/12, A61P 9/10...

Značky: trans-4-[[(5s)-5-[[[3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl]metyl](2-metyl-2h, tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5,-tetrahydro-7,9-dimetyl-1h-1-benzazepín-1-yl]metyl]cyklohexánkarboxylová, kyselina

Text:

...V iných formách je BCCA poskytnutá ako BCCA.hydrát alebo BCCA(buď voľná kyselina alebo sol).solvát v kryštalickej forme. V ďalších formách predmetný vynález poskytuje BCCA z BCCA.hydrátu alebo BCCA.soIvátu v amorfnej pevnej forme.0010 Predmetný vynález poskytuje zlúčeninu, ktorou je BCCA.hydrát v kryštalickej forme charakteristickej röntgenovým práškovým difraktogramom získaným z CuKa zdroja (A 1,54056 A), ktorý zahŕňa píky pri a) 7,5, 9,2,...

Použitie roztoku obsahujúceho epinastín ako aktívnu látku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287343

Dátum: 24.06.2010

Autori: Trach Volker, Duschler Gerold

MPK: A61K 31/55, A61K 9/08

Značky: obsahujúceho, epinastín, aktívnu, roztoku, použitie, látku

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie roztoku, ktorý obsahuje epinastín ako aktívnu látku, voliteľne vo forme jeho racemátu, enantiomérov a voliteľne vo forme jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou, v koncentrácii 0,0005 až 0,1 % hmotn. vodu alebo fyziologický soľankový roztok ako rozpúšťadlo tlmivý roztok na úpravu pH na hodnotu 6,5 až 7,2, voliteľne prostredníctvom pridávania hydroxidu sodného konzervačnú látku a voliteľne chelatačné látky látky...

Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287338

Dátum: 16.06.2010

Autori: Thoresen Lars Henrik, Webber Stephen Evan, Tikhe Jayashree Girish, Canan-koch Stacie

MPK: A61K 31/55, A61K 31/551, A61K 31/4353...

Značky: farmaceutická, obsahom, tricyklická, použitie, zlúčenina, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.

Použitie derivátov benzazepín-N-kyseliny octovej na výrobu farmaceutických prípravkov na liečbu vysokého krvného tlaku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287254

Dátum: 24.03.2010

Autori: Thormählen Dirk, Waldeck Harald, Wilkins Martin

MPK: A61P 9/00, A61K 31/55

Značky: vysokého, octovej, krvného, prípravkov, tlaku, derivátov, liečbu, benzazepín-n-kyseliny, farmaceutických, výrobu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie derivátov benzazepínkyseliny-N-octovej, ktoré obsahujú v alfa-polohe k dusíkovému atómu oxoskupinu a v polohe 3 sú substituované 1-(karboxyalkyl)cyklopentylkarbonylamínovým zvyškom, ich solí a biolabilných esterov na výrobu farmaceutických prípravkov na liečbu vysokého krvného tlaku, najmä na liečbu určitých foriem sekundárneho vysokého krvného tlaku u väčších cicavcov, najmä u človeka.

Pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: 287248

Dátum: 24.03.2010

Autori: Campiani Giuseppe, Nacci Vito, Minetti Patrizia, Di Cesare Assunta, Mastroianni Domenico

MPK: A61P 25/00, C07D 209/00, A61K 31/55...

Značky: pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny, liečiv, použitie, přípravu, aktivitou, antipsychotickou

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou.

Použitie galantamínu ako voľnej bázy alebo ako adičnej soli s kyselinou na výrobu liečiva na liečenie kognitívnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: 287235

Dátum: 15.03.2010

Autori: Moormann Joachim, Becher Frank, Opitz Klaus, Hille Thomas

MPK: A61K 31/55, A61P 25/00

Značky: výrobu, použitie, liečenie, liečivá, kognitívnych, galantamínu, poruch, adičnej, voľnej, bázy, kyselinou

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie galantamínu pri výrobe liečiva na liečenie kognitívnych porúch vyskytujúcich sa u ľudí alebo iných stavovcov ako následok príležitostného alebo chronického užívania alebo zneužívania halucinogénnych látok, akútnej otravy alebo chronického vystavenia sa environmentálnym jedom.

Spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287217

Dátum: 22.02.2010

Autori: Kaufmann Daniel, Fünfschilling Peter, Zaugg Werner, Beutler Ulrich, Lohse Olivier

MPK: C07C 237/00, A61P 25/00, A61K 31/55...

Značky: derivátov, přípravy, spôsoby, dibenzo[b,f]azepínových

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov vzorca (III) karbamoyláciou zlúčeniny vzorca (II), kde R1 je (C1-4)alkyl kyanátom kovu, pričom reakcia sa uskutočňuje použitím kyseliny octovej, s podstatným nadbytkom kyanátu kovu a bez ďalšieho rozpúšťadla. Hydrolýzou zlúčeniny všeobecného vzorca (III) sa pripraví zlúčenina vzorca (IV).

Inhibítory enzýmu konvertujúceho interleukín-1ß, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287195

Dátum: 22.02.2010

Autori: Bebbington David, Matharu Saroop, Nyce Philip, Mullican Michael, Gillespie Roger, Zelle Robert, Fridman Wolf Herman, Livingston David, Gu Yong, Batchelor Mark, Murcko Mark, Bemis Guy, Su Michael, Wannamaker Woods, Wilson Keith, Lauffer David, Murdoch Robert, Robidoux Andrea, Golec Julian

MPK: C07D 487/00, A61K 38/08, A61K 31/55...

Značky: obsahom, prostriedok, interleukín-1ß, přípravy, farmaceutický, spôsob, konvertujúceho, enzymů, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa nová trieda zlúčenín, ktoré sú inhibítormi enzýmu konvertujúceho interleukín-1 beta (ICE), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. ICE inhibítory sú charakterizované špecifickými štrukturálnymi a fyzikálno-chemickými vlastnosťami. Ďalej je opísané použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení sprostredkovaných IL-1, apoptózou, IGIF a IFN-gama, zápalových ochorení,...

Kombinácia účinných látok na medikamentóznu terapiu návykových alebo omamných prostriedkov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287180

Dátum: 27.01.2010

Autori: Mucke Hermann, Moormann Joachim, Opitz Klaus

MPK: A61K 31/485, A61K 31/519, A61K 31/185...

Značky: omamných, látok, kombinácia, medikamentóznu, účinných, návykových, prostriedkov, terapiu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kombinácia účinných látok z aspoň jedného modulátora cholínergického systému s aspoň jednou antiexcitatórne pôsobiacou substanciou na medikamentóznu terapiu návykových alebo omamných prostriedkov, predovšetkým alkoholu.

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13290

Dátum: 23.12.2009

Autori: Peglion Jean-louis, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel, Dessinges Aimée, Serkiz Bernard

MPK: A61K 31/55, A61P 9/00, C07D 223/16...

Značky: adičných, nový, syntézy, prijateľnou, spôsob, farmaceutický, kyselinou, ivabradínu, solí

Text:

...význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlo dospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0008 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VI) v racemickej alebov ktorom A predstavuje HzC-CH alebo HCCH,vyznačujúceho sa tým, že sa zlúčenina vzorca (VII) v racemickej alebo opticky aktívnejpodrobí reakcii reduktívnej amínácie zlúčeninou vzorca (VIII) CH, CH 3 O NWNX (VIII) v ktorom A...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca kryštalický 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1- piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]tiazepín, spôsob čistenia tohto tiazepínu, spôsob prípravy kryštalického 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]ti…

Načítavanie...

Číslo patentu: 287145

Dátum: 14.12.2009

Autor: Snape Evan William

MPK: C07D 281/00, A61P 25/00, A61K 31/55...

Značky: přípravy, krystalický, krystalického, tohto, 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1, čistenia, tiazepínu, piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]tiazepín, spôsob, kompozícia, farmaceutická, obsahujúca, 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]ti

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa farmaceutická kompozícia obsahujúca kryštalický 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)-dibenzo[b,f][1,4]- tiazepín, ktorý má vyššiu ako 90 % čistotu alebo má vyššiu ako 99 % čistotu, a farmaceuticky prijateľné riedidlo alebo nosič. Opisuje sa tiež spôsob čistenia tohto tiazepínu kryštalizáciou z metyl-terc-butyléteru. Kryštalický 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)- dibenzo[b,f][1,4]tiazepín alebo jeho farmaceuticky...

Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287113

Dátum: 20.11.2009

Autori: Janssens Frans Eduard, Guillemont Jérome Emile Georges, Sommen François Maria

MPK: C07D 221/00, A61P 1/00, A61K 31/55...

Značky: substituovaný, spôsob, farmaceutický, přípravy, použitie, benzimidazolu, analog, obsahom, prípravok, homopiperidylový

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu vzorca (I), jeho N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde -A- je nasýtená alebo nenasýtená homopiperidinylová skupina s jednou dvojitou väzbou, ktorá je substituovaná R2, ktorým je H, OH, alkyl s 1 až 4 atómami C alebo alkyloxy s 1 až 4 atómami C, -a1=a2-a3=a4- je dvojmocná skupina, R1 je H, alkyl s 1 až 6 atómami C, aryl1, aryl1alkyl s 1 až 6 atómami C v alkyle,...

Ivabradín a jeho použitie pri diagnostickej metóde s použitím koronárnej angiografie s počítačovou tomografiou s násobnými rezmi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10288

Dátum: 06.11.2009

Autori: Fleurinck Carmen, Dubost-brama Ariane, Lerebours-pigeonniere Guy

MPK: A61K 31/55, A61K 49/00

Značky: metóde, ivabradín, rezmi, diagnostickej, použitie, angiografie, použitím, násobnými, tomografiou, koronárnej, počítačovou

Text:

...na podávanie metoprololu, B-blokátora, u pacientov podrobených koronámej angiografii pomocou počítačovej tomograñe s násobnými rezmi na zlepšenie kvalityzískaných zobrazení znižovaním srdcovej frekvencie.0011 Prihlasovateľ teraz zistil, že ivabradín je schopný znižovať srdcovú frekvenciu V predstihu. Táto vlastnosť umožňuje počítať s využitím ivabradínu u pacientov so zvýšenou srdcovou frekvenciou, podrobovaných koronámej angiograñi...

Kondenzované azepíny ako vazopresínové agonisty, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287005

Dátum: 17.08.2009

Autori: Ashworth Doreen Mary, Franklin Richard Jeremy, Hudson Peter, Yea Christopher Martyn, Pitt Gary Robert William

MPK: A61K 31/55, A61P 13/00, C07D 403/00...

Značky: obsahom, prostriedok, agonisty, farmaceutický, azepíny, kondenzované, použitie, vazopresínové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A je bicyklický alebo tricyklický azepínový derivát, použitie týchto zlúčenín na výrobu liekov a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, pričom tieto prostriedky sú užitočné na liečenie močovej úplavice, nočnej enurézy a noktúrie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú agonisty vazopresínového V2 receptora, a preto je ich možné využiť ako antidiuretické a prokoagulačné činidlá najmä pri liečení...

Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286975

Dátum: 27.07.2009

Autori: Lotz Ralf, Eckhardt Matthias, Himmelsbach Frank, Mark Michael, Langkopf Elke, Maier Roland

MPK: A61K 31/519, A61K 31/551, A61K 31/55...

Značky: obsahom, spôsob, deriváty, prostriedok, použitie, výroby, farmaceutický, xantínové

Zhrnutie / Anotácia:

Xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a ich soli majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV (DPP-IV). Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy...

Farmaceutické prostriedky obsahujúce ligandy dopamínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18597

Dátum: 16.07.2009

Autori: Dedhiya Mahendra, Chhettry Anil, Sarkar Ranajoy

MPK: A61K 31/55, A01N 43/62

Značky: ligandy, receptorov, prostriedky, dopamínových, farmaceutické, obsahujúce

Text:

...dávkových foriem s okamžitým uvoľňovaním, výhodne uvoľňuje liek rýchlo a biodostupne.0008 V inom uskutočnení sú popísané stabilné a biodostupné orálne prostriedky obsahujú cariprazin alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli, V ktorých množstvo hydrolyticky degradovanýchproduktov je nižšie ako 1 5 (množstvo/množstvo).0009 Ešte V inom uskutočnení stabilné a biodostupné pevné orálne prostriedky obsahujú. cariprazin hydrochlorid, v ktorých...

Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Saint-dizier Dominique, Casara Patrick, Perron-sierra Françoise, Atassi Ghanem, Tucker Gordon

MPK: A61K 31/426, A61K 31/4164, A61K 31/4353...

Značky: přípravy, farmaceutické, prostriedky, zlúčeniny, vitronektínu, spôsob, receptoru, obsahujú, antagonistické, bicyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

Acyltiomočovinová zlúčenina alebo jej soľ, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14823

Dátum: 09.04.2009

Autori: Suda Yoshimitsu, Fujita Hidenori, Egami Kosuke

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61K 31/55...

Značky: zlúčenina, soľ, použitie, acyltiomočovinová

Text:

...vynálezu reprezentovaná vzorcom (I), zlúčenina, ktorá má aminokarbonylovú skupinu ako substituent v 6-polohe chinolínového kruhu a alkoxy skupinu ako substituent v 7-polohe chinolínového kruhu, (l), má inhibičný účinok voči c-Met ekvivalentný alebo vyšší než konvenčné zlúčeniny v štúdiách in vitro, (2) vykazuje vyššie selektívne poškodenie nádorových buniek, v ktorých je c-Met nadmeme exprimovaný alebo vysoko aktivovaný, v porovnaní s...

Spiro-indolové deriváty na liečenie parazitických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15862

Dátum: 01.04.2009

Autori: Yeung Bryan Ks, Leong Seh Yong, Wong Wei Lin Josephine, Krastel Philipp, Ang Shi Hua, Tan Liying Jocelyn, Zou Bin

MPK: A61K 31/437, A61K 31/424, A61K 31/407...

Značky: liečenie, parazitických, spiro-indolové, deriváty, ochorení

Text:

...a benznidazol. Avšak problémy s týmito súčasnými terapiami zahŕňajú ich škodlivé vedľajšie účinky, dĺžku liečby a požiadavky na lekársky dohľad v priebehu liečenia. Navyše je liečba skutočne účinná len, keď sa podáva v priebehu akútnej fázy ochorenia. Už vznikla rezistencia voči dvom liečivám prvého radu. Antifungálne činidlo amfotericín bolo navrhnuté ako liečivodruhého radu, ale toto liečivo je drahe a relatívne toxické.EP 0466 548 Auvádza...

Gama-karbolíny kondenzované so substituovaným heterocyklom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17869

Dátum: 12.03.2009

Autori: Tomesch John, Wennogle Lawrence

MPK: C07D 471/16, A61K 31/55

Značky: gama-karbolíny, heterocyklom, substituovaným, kondenzované

Text:

...liečiva, je kriticky dôležité vo farmaceutickom vývoji identifikovať farmaceutickú zlúčeninu v optimálnej fyzikálnej forme (napr. voľná báza alebo soľ V pevnej, kvapalnej, kryštalickej, hydrátovej, solvátovej, amorŕnej alebo polymorfnej forme).0006 Prekvapivo sme zistili, že príslušný so substituovaným heterocyklom kondenzovaný gama-karbolín je zvlášť stabilný vo forme adičnej soli s kyselinou toluénsulfónovou. a je zvlášť výhodný pri...

Kombinácia inhibítora sínusového If prúdu a beta blokátora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14458

Dátum: 12.02.2009

Autori: Calvet Jean-henri, Lerebours Guy

MPK: A61K 31/55, A61K 31/165, A61P 9/04...

Značky: sínusového, prúdu, kombinácia, inhibítora, blokátora

Text:

...je teda spojené so synergiou medzi účinnými zložkami, t.j. ívabradínom ako inhibítoromsínusového If prúdu a atenololom alebo bisoprololom ako B-blokátorom.0010 V 0 farmaceutických kompozíciách podľa vynálezu sú množstvá inhibítora sínusového I prúdu a B-blokátora upravené podľa povahy týchto účinných látok a ich vzájomnýchpomerov, a sú teda premenlivé V závislosti od uvedených účinných látok.0011 Farmaceutické kompozicie podľa vynálezu...

Kondenzované indánové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12902

Dátum: 26.11.2008

Autori: Shiraishi Nobuyuki, Yamasaki Shingo, Hoshii Hiroaki, Hayashibe Satoshi, Tobe Takahiko

MPK: A61K 31/4365, A61K 31/403, A61K 31/435...

Značky: zlúčeniny, indánové, kondenzované

Text:

...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...

Deriváty 1,2,4,5-tetrahydro-3H-benzazepínov, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7360

Dátum: 11.09.2008

Autori: Chimenti Stefano, Vilaine Jean-paul, Dessinges Aimée, Caignard Pascal, Villeneuve Nicole, Goument Bertrand, Peglion Jean-louis, Thollon Catherine

MPK: C07D 223/00, A61K 31/55, A61P 9/00...

Značky: farmaceutické, kompozície, 1,2,4,5-tetrahydro-3h-benzazepínov, deriváty, přípravy, obsahujú, spôsob

Text:

...Trial. J Clin Epidemiol 1995 481197-1205 Zuanetti G, Mantini L, Hernandez-Bemal F, Barlera S, di Gregorio D, Latini R, Maggioni AP Relevance of heart rate as a prognostic factor in patients with acute myocardial infarction insights from the GlSS 1-2 study. Eur Heart J 1998 19(suppl Iľ)F 19-F 26 Lee KL, Woodlief 11 ~ 1, Topol 191.1, Weaver WD, Bctriu A, Col J, Simoons M,Aylward P, Van de Werf F, Cziliff RM Prcdictors of 30-day mortality...

Nová skupina inhibítorov Stat3 dráhy a inhibítorov dráhy rakovinových kmeňových buniek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20920

Dátum: 10.09.2008

Autori: Liu Jifeng, Li Youzhi, Jiang Zhiwei, Li Wei, Li Chiang Jia, Rogoff Harry

MPK: A61K 38/17, A61K 31/55, A61K 31/505...

Značky: kmeňových, buniek, skupina, inhibítorov, dráhy, rakovinových, nová, stat3

Text:

...Existencia rakovinových kmeňových buniek má zásadný vplyv na budúce liečby aterapie rakoviny. Tieto vplyvy sa prejavujú v identifikácii ochorenia, selektívnom zacielení liečiva, prevencii nádorových metastáz a recidív a rozvoji nových stratégii V boji proti rakovine.0007 Účinnosť súčasnej liečby rakoviny sa v počiatočných fázach testovania často meria mierou zmenšenia nádoru, tj. množstva hmoty nádoru,ktorá je usmrtená. Keďže CSC tvoria veľmi...

Tuhá farmaceutická kompozícia tvarovateľná za tepla s riadeným uvoľňovaním ivabradínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286413

Dátum: 25.08.2008

Autori: Wuthrich Patrick, Tharrault François, Briault Gilles, Rolland Hervé, Pichon Gérard

MPK: A61K 31/55, A61K 9/16, A61K 47/34...

Značky: riadeným, tuhá, tepla, tvarovatelná, kompozícia, uvoľňovaním, ivabradínu, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Tuhá farmaceutická kompozícia s riadeným uvoľňovaním ivabradínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli obsahuje za tepla tvarovateľnú zmes obsahujúcu od 10 do 500 % ivabradínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a od 50 do 90 % jedného alebo viacerých polymérov zvolených zo skupiny polymetakrylátov.