A61K 31/5415

Spôsoby chemickej syntézy diaminofenotiazíniových zlúčenín použitím persíranových oxidantov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16222

Dátum: 11.05.2010

Autori: Marshall Colin, Kemp Steven John, Larch Christopher Paul, Storey John Mervyn David, Williamson Craig

MPK: A61K 31/5415, A61P 25/28, C07C 381/04...

Značky: zlúčenín, persíranových, použitím, spôsoby, diaminofenotiazíniových, syntézy, chemickej, oxidantov

Text:

...1975 a, opisujú čistenie komerčného MTC a Azure B rozpúšťadlovou extrakciou a kryštalizáciou. Tvrdia, že vodné MTC/Azure B zmesi pri pufrovanom pH 9,5 sa môžu oddeliť extrakciou s chloridom uhličitým. Chlorid uhličitý odstraňuje Azure B, zatial čo ponecháva MTC vo vodnej vrstve. Oni ďalej tvrdia, že kryštalizácia pri nízkej teplote MTC v koncentrácii 0,25 N s kyselinou chlorovodikovou odstraňuje kovové kontaminanty. Avšak analýza...

Vodný bezcyklodextrínový roztok meloxikamu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286938

Dátum: 01.07.2009

Autori: Kroff Hans-jürgen, Folger Martin Andreas, Prox Axel, Kruss Bernd, Daneck Klaus, Hassel Bernhard, Henke Stefan

MPK: A61K 9/08, A61K 47/12, A61K 31/5415...

Značky: meloxikamu, použitie, vodný, roztok, bezcyklodextrínový

Zhrnutie / Anotácia:

Vodný bezcyklodextrínový roztok meloxikamu, určený na podávanie orálnou alebo parenterálnou cestou, ktorý obsahuje farmakologicky prijateľnú meloxikamovú soľ organickej alebo anorganickej zásady a jeden alebo viac farmakologicky prijateľných excipientov, pričom obsah meloxikamu je od 11 do 25 mg/ml a roztok obsahuje kyselinu etyléndiaminotetraoctovú (EDTA) alebo jednu z jej solí s alkalickým kovom. Roztok je použiteľný na výrobu farmaceutického...

Pyrazínové deriváty a ich použitie ako inhibítorov proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16385

Dátum: 28.01.2009

Autori: Nilsson Björn, Nordling Erik, Lehmann Fredrik, Parrow Vendela, Jenmalm Jensen Annika

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/5415, A61K 31/497...

Značky: proteín, použitie, inhibítorov, deriváty, kinázy, pyrazínové

Text:

...3-PM). Tieto aktivačné mutácie sa nachádzajú v aktivačnej slučke kinázovej domény (AL-mutácia) alebo v(1996), Blood 87 (3) 1089-1096 Tickenbrock, L. a kol., (2006), Expert Opin. Emerging Drugs 11 (l) 153-165 Anjali S. Advani, AS, (2005), Current Pharmaceutical Design 11 3449-3457 Lee B.H. a kol., (2007), Cancer Cell 12 367-380) Stam, R.W. a kol.,(2005), Blood 106 (7) 2484-2490 a súvisiace referencie. FLT 3-ITD alebo FLT 3-PM sa ďalej...

Kondenzovaný aminodihydrotiazínový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19455

Dátum: 16.01.2009

Autori: Motoki Takafumi, Khan Afzal, Kita Yoichi, Takaishi Mamoru, Ishida Tasuku, Takeda Kunitoshi, Dimopoulos Paschalis, Kaneko Toshihiko, Suzuki Yuichi, Yamamoto Noboru

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/5415, A61K 31/542...

Značky: aminodihydrotiazínový, kondenzovaný, derivát

Text:

...l, a ktorá sa vyznačuje inhíbičnými účinkami, pokiaľ ide o produkciu AB, alebo BACEl inhíbičnými účinkami a je použiteľné. ako profylakticke alebo terapeutické činidlo na neurodegeneratívne ochorenie spôsobovane AB a typickým predstaviteľom ktorého je demencia Alzheimerovho typu, a jej far maceutické použitie.0006 Predkladaný vynález sa týkal zlúčeniny znázornenej všeobecným vzorcom (l)alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli alebo jej...

Terapeutické použitie diaminofenotiazínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19349

Dátum: 01.10.2008

Autori: Wischik Claude Michel, Wischik Damon Jude, Storey John Mervyn David, Harrington Charles Robert

MPK: A61P 25/28, A61K 31/5415

Značky: terapeutické, diaminofenotiazínov, použitie

Text:

...oproti hematologickým účinkom DAPTZ zlúčeniny (pozri napríklad Obrázok 7).0030 Forma zadržiavaná v žalúdku sa výhodne zadržiava žalúdku počas najmenej 30 minút, výhodnejšie najmenej 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12 hodín alebo viac.0031 Prípravky a vehikulá dodávania vhodné pre zadržanie v žalúdku sú diskutované podrobnejšie nižšie. 0032 Množstvo oxidovanej DAPTZ v dávkovej forme zadržiavanej v žalúdku bude terapeuticky účinné množstvo. Pomocou...

Farmaceutické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17664

Dátum: 09.10.2007

Autor: Bosse Paul

MPK: A01N 27/00, A61K 31/015, A01N 43/04...

Značky: zlúčeniny, farmaceutické

Text:

...ďalších prípadoch tvorí zmesi antihistaminikum alebo antiemetikum.0014 Vtexte sa opisuje farmaceutická zmes, ktorú tvorí účinné množstvo opioidného analgetika, účinné množstvo neopioidnej analgetickej látky a účinné množstvo látky,ktorá zmierňuje alebo odstraňuje nežiaduci účinok uvedených analgetických látok. Vjednom prípade je látkou, ktorá zmierňuje alebo odstraňuje nežiaduci účinok,antiemetická látka alebo antihistaminikum. V ďalších...

Spôsob prípravy diaminofenotiazínových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18797

Dátum: 12.07.2007

Autori: Feraud Michel, Sayah Babak

MPK: A61P 31/00, A61K 31/5415, A61P 25/00...

Značky: diaminofenotiazínových, spôsob, zlúčenín, přípravy

Text:

...Azúr B, C a A.Dokument W 0 2006/032879 pripúšťa, že by bolo možné dosiahnuť obsah kovových nečistôt na úrovni 10 maximálnej hranice stanovenej Európskym liekopisom, ale na základe príkladov je možné konštatovať iba to, že táto úroveň sa nedá dosiahnuťsúbežne u všetkých kovov a že výsledky etáp puriñkácie nie sú vždyreprodukovateľné. Tento dokument uvádza podrobnú analýzu obsahu kovov v rôznych komerčne dostupných metylénových modrých.Európsky...

Stabilná vodná suspenzia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6676

Dátum: 10.05.2007

Autori: Blakely Willy, Reynolds Louise, Cromie Lilian

MPK: A61K 31/403, A61K 31/5415, A61K 9/10...

Značky: suspenzia, stabilná, vodná

Text:

...ochucovadlá a ich zmesi.Predložený vynález ďalej poskytuje spôsob prípravy vodnej suspenzie, ako je definovaná v ktoromkoľvek z predložených nárokov, ktorý zahŕňa nasledujúce kroky(i) rozpustenie polyvinylpyrolidónu vo vode(ii) díspergácía nesteroidného protizápalového liečiva v glycerole a polyvinylpyrrolidóne z kroku (i)(iii) pridanie xantánovej gumy ku kroku (i) a/alebo (ii)(iv) doplnenie vodou na požadovaný objem a(v) miešanie,...

Tioníniové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17994

Dátum: 28.03.2007

Autori: Wischik Claude Michel, Rickard Janet Elizabeth, Horsley David, Harrington Charles Robert, Marshall Colin, Sinclair James Peter, Storey John Mervyn David

MPK: A61P 25/28, A61K 31/5415

Značky: použitie, tioníniové, zlúčeniny

Text:

...tau proteín vplnej dĺžke (pozri napr. Wischík a kol., 1996, PNAS USA, Vol. 93, str. 11213-11218). Proces zostavovania je exponenciálny, pričom sa spotrebúva všetok bunkový normálne fungujúci tau proteín a indukuje novú syntézu tau proteínu na doplnenie jeho deficitu (pozri napr. Lai, R. Y. K. a kol., 1995, Neurobioiogy of Ageing, Vol. 16, č. 3, str. 433-445). Nakoniec, funkčne poškodenie neurónov postupuje k bodu bunkovej smrti, pričom...

3,7-Diamino-10H-fenotiazínové soli a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8205

Dátum: 28.03.2007

Autori: Rickard Janet Elizabeth, Marshall Colin, Horsley David, Sinclair James Peter, Storey John Mervyn David, Harrington Charles Robert, Baddeley Thomas Craven, Wischik Claude Michel

MPK: A61P 25/28, A61K 31/5415, C07D 279/20...

Značky: použitie, 3,7-diamino-10h-fenotiazínové

Text:

...DNA alebo RNA. Kedže MTC je schopné inaktivovat patogény, má potenciál redukovat riziko prenosu patogénov, ktoré by neboli detegované pri testovaní.0013 Orálne a parenterálne formulácie MTC sú v USA komerčne dostupné, zvyčajne pod označením Urolene0014 Jeden predmet vynález sa týka určitých zlúčenín, konkrétne určitých 3,7-diamino-1 OH-fenotiazinových(DAPTZ) zlúčenín, ako sú tu opisané.0015 Ďalší predmet vynálezu sa týka kompozície...

Použitie CGRP-antagonistov a inhibítorov uvoľňovania CGRP

Načítavanie...

Číslo patentu: 285587

Dátum: 15.03.2007

Autori: Rudolf Klaus, Doods Henri, Engel Wolfhard, Eberlein Wolfgang

MPK: A61K 31/445, A61K 31/00, A61K 31/496...

Značky: použitie, cgrp-antagonistov, inhibítorov, uvolňovania

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie aminokyselinových derivátov s antagonistickými účinkami na CGRP na prípravu farmaceutických prostriedkov na potláčanie menopauzálnych návalov horúčavy.

Transdermálny prípravok na vonkajšie použitie obsahujúci nesteroidné protizápalové/analgetické činidlo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10510

Dátum: 24.02.2006

Autori: Atarashi Kenji, Tsuruda Kiyomi, Kuwahara Tetsuji, Ikesue Koichi, Yoshitake Kazuhisa, Hashimoto Yoshiaki, Sakai Michinori

MPK: A61K 31/196, A61K 31/381, A61K 31/192...

Značky: obsahujúci, transdermálny, prípravok, vonkajšie, nesteroidné, použitie, činidlo

Text:

...NSAID a UV filter, ktorý migruje do kože, pričom UV filter je zvolený zo súboru zostávajúceho z 4-terc-butyl-4-metoxydibenzoylmetánu, n-hexyl-2-(4 dietylamino-2-hydroxybenzoyl)benzoátu, 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny,rozvetveného alkylesteru 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny, tereftalylidén-3,T-digáfor 10,l 0-disulfón 0 vej kyseliny, 2-(2 H-benzotriazol-2-yl)-4-metyl-6-2-metyl-3-1,3,3,3...

Nové deriváty hetorocyklických oxímov, spôsob ich prípravy a ich použitie ako hypoglykemické a hypolipidemické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4996

Dátum: 26.01.2006

Autori: Ktorza Alain, Lebegue Nicolas, Leclerc Véronique, Dacquet Catherine, Caignard Daniel-henri, L'helgoual'ch Jean-martial, Carato Pascal, Hurtevent Aurélie, Berthelot Pascal

MPK: A61P 3/00, A61K 31/5415, A61K 31/5375...

Značky: hetorocyklických, použitie, prostriedky, hypolipidemické, oxímov, deriváty, přípravy, nové, spôsob, hypoglykemické

Text:

...sú zvlášť na liečbu inzulín-independentrtého diabetu typu Il na zníženie inzulínovej perifémej rezistencie a0005 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu okrem toho, že sú nové, zodpovedajú týmto farmakologickým kritériám a tvoria vynikajúce hypoglykemické a hypolipidemické0006 Konkrćtnejšie sa predložený vynález týka zlúčením vzorca (I)o X predstavuje atóm kyslíka alebo síry, n A predstavuje (Cl-Cs) alkylénový reťazec, V ktorom skupina...

Perorálna suspenzia obsahujúca meloxikam

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4322

Dátum: 02.12.2005

Autori: Biesmans Caspar Peter Elisabeth, De Spiegeleer Bart

MPK: A61K 9/00, A61K 31/5415

Značky: meloxikam, perorálna, suspenzia, obsahujúca

Text:

...škroby (ako je kukuričný škrob, zemiakový škrob,ryžový škrob, maniokový škrob a pšeničný škrob), karboxyvinylové polyméry (karboméry ako je Carbopol®), karboxymetylcelulózu a jej soli, mikrokryštalickú celulózu a arabskémíkrokryštalická celulóza, ktorá je komerčne dostupná ako Avicel®. Niektoré formy Avicel®, ako je Avicel® RC 591, sú zmesi mikrokiyštalickej celulózy skarboxymetylcelulózou (ktorá typicky obsahuje 87 - 91 mikrokryštalickej...

Benzotiadiazínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3149

Dátum: 02.11.2005

Autori: Cordi Alexis, Lestage Pierre, Desos Patrice

MPK: C07D 285/00, A61P 25/00, A61K 31/5415...

Značky: deriváty, kompozície, spôsob, přípravy, benzotiadiazínové, farmaceutické, obsahom

Text:

...líneárnymi alebo rozvetvenými (C 1-C 5) alkylovými skupinami), aminokarbonylom (prípadne substituovaným jednou alebo dvoma lineárnymi alebo rozvetvenými (C 1-C 5) alkylovými skupinami), benzyloxyskupinou, (C 1 ~C 5)-a 1 kyl-sulfonylaminoskupinou (pripadne substítuovanou na dusíku líneárnou alebo rozvetvenou (C 1-C 5) skupinou),(trifluórmetylsulfonyl)aminoskupinou, heterocyklickou skupinou a lineárnym alebo rozvetveným (C 1-C 5) alkylom,...

Kvapalný prípravok pre veterinárnu medicínu, spôsob jeho prípravy a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2955

Dátum: 04.05.2005

Autori: Henke Stefan, Riechel Peter, Janott Dietrich, Hassel Bernhard, Folger Martin

MPK: A61K 31/5415, A61K 31/429, A61P 29/00...

Značky: prípravok, spôsob, použitie, kvapalný, veterinárnu, medicínu, přípravy

Text:

...sa zmiešajú až bezprostredne pred použitím. Doba použiteľnosti injekčného roztoku Ingel-Mamyzinu® po vzájomnom zmiešaní obidvoch zložiek, to znamená, suchej látky arozpúšťadla, predstavuje pri teplote uskladnenia medzi 2 a 8 °C 7 dní a pri teplote uskladnenia V rozsahu medzi 15 a 25 °C 2 dni. 0017 Prekvapujúco sa zistilo, že pomocou predloženého vynálezu je možné jednoduchou zmenou rozpúšťadla v Ingel-Mamyzine® za roztok meloxicamu...

Spôsoby 11C-rádiooznačovania fenotiazínových a fenotiazínu podobných zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4416

Dátum: 27.09.2004

Autori: Craib Stuart, Sharp Peter, Welch Andrew, Schweiger Lutz

MPK: A61P 35/00, A61K 31/5415, C07B 59/00...

Značky: spôsoby, fenotiazínu, fenotiazínových, podobných, zlúčenín, 11c-rádiooznačovania

Text:

...jednej alebo dvoch centrálnych polohách, v ďalšom opise polycyklického jadra označených znakom , uvedená zlúčenina má pendanlnú skupinu, kovalentne viazanú na atóm kruhu uvedeného polycyklického jadra uvedená pendantná skupina je vzájomne nezávislekatiónová primárna iminoskupina sekundáma aminoskupina katiónová sekundáma iminoskupina primáma iminoskupina alebo sekundáma iminoskupinauvedený spôsob zahŕňa krok reakcie uvedenej fenotiazínovej...

Substituované deriváty arylalkánových kyselín ako pan-agonisty PPAR so silnou antihyperglykemickou a antihyperlipidemickou účinnosťou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11964

Dátum: 21.11.2003

Autori: Liu Zhende, Ma Baoshun, Shan Song, Shi Leming, Li Zhibin, Deng Tuo, Liao Chenzhong, Ning Zhiqiang, Lu Xian-ping

MPK: A61K 31/185, A61K 31/335, A61K 31/403...

Značky: antihyperglykemickou, účinnosťou, pan-agonisty, arylalkanových, deriváty, kyselin, silnou, antihyperlipidemickou, substituované

Text:

...Ďalej, aktivácia PPARgama moduluje podskupinu génov v kontrole glukózovej a energetickej homeostázi, čo vedie na zníženie úrovne glukózy v krvi (T. M. Wilson et al. The PPARs from orphan receptors to drug discovery J. Med. Chem. 2000 432527-50 A. Chawla et al. Nuclear receptors and lipid physiology Opening the X-frles, Science 2001 294 l 866-70).0006 Nehľadiac na pokrok dosiahnutý tiazolidíndiónovou triedou antidiabetických činidiel,vážne...

Vodou rozpustné granuláty meloxicamu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2873

Dátum: 24.10.2003

Autori: Kroff Hans-jürgen, Herz Nina, Folger Martin Andreas, Henke Stefan, Keilhofer Diana Christine, Schmalz Jens

MPK: A61K 9/00, A61K 9/16, A61K 31/5415...

Značky: meloxicamu, rozpustné, granuláty, vodou

Text:

...meglumín a/alebo aromatickú látku.b) Nastriekanie granulačného vlhčiva na nosič v topspray - spôsobe s ñuidnou vrstvou pri konštantne temperovanom prúde privádzaného vzduchu od 50 do 80 °C, výhodne 65 °C.c) Zabezpečenie procesu poťahovania vodným granulačným vlhčivom v topspray spôsobe s fluidnou vrstvou, obsahujúcom spoj ivo, cukor alebo sladidlo a/alebo arómu.0019 Výhodným bude spôsob podľa vynálezu, vktorom sa granulačné vlhčivo...

Farmaceutická kompozícia s obsahom tenatoprazolu a protizápalového prípravku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1256

Dátum: 21.10.2003

Autori: Inaba Yoshio, Ficheux Hervé, Charbit Suzy, Homerin Michel, Taccoen Alain, Schutze François

MPK: A61K 31/34, A61K 31/365, A61K 31/185...

Značky: protizápalového, přípravků, kompozícia, tenatoprazolu, obsahom, farmaceutická

Text:

...a 4,8(symptómy dyspeptických ochorení) a 2,4 (nevolnosť), zatiaľ čo v prípade liečby klasickými protizápalovými prípravkami sú tieto percentné podiely vyššie a to 6,2 ,5,9 a 3,4 . Podobné výsledky boli tiež dosiahnuté pri porovnávani s iným inhibítorom COX-2, rofecoxibom, ako ajTenatoprazol, čo je 5-metoxy-2-H(4-metoxy-3,5-dimetyl 2-pyridyl) metylsulfinylimidazo 4,5-tdpyridín, je opísaný v EP patente č. 254.588. Je súčasťou liečiv, ktoré...

Farmaceutická kombinácia meloxikamu, fosforečnanu kodeínia a paracetamolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5096

Dátum: 14.02.2003

Autor: Norris Michael Christian

MPK: A61K 31/5415, A61K 31/485, A61P 25/00...

Značky: kodeínia, fosforečnanu, paracetamolu, farmaceutická, meloxikamu, kombinácia

Text:

...proti dávke meloxikamu. EDm 0,22 mg/kg meloxikamu 0,88 mg/kg kodeínu 59 mg/kg paracetamolu (r 20,99, stredná smerodatná chyba 12 , log-lineárnej regresnej analýzy).Podrobný opis gýhodných uskutočnení0008 Farmaceutické prostriedky podľa vynálezu sú vhodné na symptomatickú úľavu od bolesti alebo jej liečbu, liečbu algetického a/alebo hyperalgetického stavu s horúčkou alebo bez nej, zvlášť stavov spojených so zápalovými procesmi, ako...

Benzotia(dia)zínové deriváty a ich použitie ako AMPA modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2411

Dátum: 20.12.2002

Autori: Lestage Pierre, Desos Patrice, Cordi Alex

MPK: A61K 31/5415, A61P 25/00, A61K 31/549...

Značky: deriváty, použitie, modulátory, benzotia(dia)zínové

Text:

...alebo halogénu, ich izomérov, ako aj ich adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou alebo bázou, pričom sa rozumie, žeI R 1 predstavuje skupinu RCO-O-, keď je umiestnený v polohe 5 zlúčeniny vzorca (I), 10I pod arylovou skupinou sa rozumie aromatícká monocyklická skupina alebo bicyklická skupina, v ktorej je najmenej jeden z cyklov aromatický, substituovaná prípadne jednou alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi skupinami -...

Vysoko koncentrované stabilné roztoky meloxicamu na injekčné podanie bez použitia ihly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1675

Dátum: 10.12.2002

Autori: Zierenberg Bernd, Folger Martin Andreas, Henke Stefan, Hassel Bernhard

MPK: A61K 31/427, A61K 9/00, A61K 31/5415...

Značky: roztoky, použitia, meloxicamu, koncentrované, injekčné, vysoko, podanie, stabilné

Text:

...zistilo, že vysoko koncentrované roztoky meloxicamu s obsahom. účinnej látky od 35 do 100 mg/ml, ktoré, okrem soli meloxicamu ako aj určitých pomocných látok, obsahujú ďalšiu pomocnú látku zo skupiny, ktorú tvorí kyselina citrónová, lecitín, kyselina glukónová, kyselina vínna, kyselina fosforećná a EDTA alebo ich soli, sú proste častíc a vykazujú dlhodobú stabilitu. stabilitu možno dosiahnuť s použitínl neočakávane malého podielu organickej...