A61K 31/5415

Spôsoby chemickej syntézy diaminofenotiazíniových zlúčenín použitím persíranových oxidantov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16222

Dátum: 11.05.2010

Autori: Kemp Steven John, Storey John Mervyn David, Williamson Craig, Larch Christopher Paul, Marshall Colin

MPK: A61K 31/5415, C07C 381/04, A61P 25/28...

Značky: persíranových, spôsoby, zlúčenín, syntézy, chemickej, použitím, oxidantov, diaminofenotiazíniových

Text:

...1975 a, opisujú čistenie komerčného MTC a Azure B rozpúšťadlovou extrakciou a kryštalizáciou. Tvrdia, že vodné MTC/Azure B zmesi pri pufrovanom pH 9,5 sa môžu oddeliť extrakciou s chloridom uhličitým. Chlorid uhličitý odstraňuje Azure B, zatial čo ponecháva MTC vo vodnej vrstve. Oni ďalej tvrdia, že kryštalizácia pri nízkej teplote MTC v koncentrácii 0,25 N s kyselinou chlorovodikovou odstraňuje kovové kontaminanty. Avšak analýza...

Vodný bezcyklodextrínový roztok meloxikamu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286938

Dátum: 01.07.2009

Autori: Folger Martin Andreas, Kruss Bernd, Hassel Bernhard, Daneck Klaus, Kroff Hans-jürgen, Henke Stefan, Prox Axel

MPK: A61K 9/08, A61K 31/5415, A61K 47/12...

Značky: meloxikamu, bezcyklodextrínový, použitie, vodný, roztok

Zhrnutie / Anotácia:

Vodný bezcyklodextrínový roztok meloxikamu, určený na podávanie orálnou alebo parenterálnou cestou, ktorý obsahuje farmakologicky prijateľnú meloxikamovú soľ organickej alebo anorganickej zásady a jeden alebo viac farmakologicky prijateľných excipientov, pričom obsah meloxikamu je od 11 do 25 mg/ml a roztok obsahuje kyselinu etyléndiaminotetraoctovú (EDTA) alebo jednu z jej solí s alkalickým kovom. Roztok je použiteľný na výrobu farmaceutického...

Pyrazínové deriváty a ich použitie ako inhibítorov proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16385

Dátum: 28.01.2009

Autori: Nilsson Björn, Jenmalm Jensen Annika, Parrow Vendela, Nordling Erik, Lehmann Fredrik

MPK: A61K 31/5415, A61K 31/4965, A61K 31/497...

Značky: kinázy, použitie, inhibítorov, deriváty, pyrazínové, proteín

Text:

...3-PM). Tieto aktivačné mutácie sa nachádzajú v aktivačnej slučke kinázovej domény (AL-mutácia) alebo v(1996), Blood 87 (3) 1089-1096 Tickenbrock, L. a kol., (2006), Expert Opin. Emerging Drugs 11 (l) 153-165 Anjali S. Advani, AS, (2005), Current Pharmaceutical Design 11 3449-3457 Lee B.H. a kol., (2007), Cancer Cell 12 367-380) Stam, R.W. a kol.,(2005), Blood 106 (7) 2484-2490 a súvisiace referencie. FLT 3-ITD alebo FLT 3-PM sa ďalej...

Kondenzovaný aminodihydrotiazínový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19455

Dátum: 16.01.2009

Autori: Ishida Tasuku, Yamamoto Noboru, Takaishi Mamoru, Takeda Kunitoshi, Kaneko Toshihiko, Khan Afzal, Suzuki Yuichi, Motoki Takafumi, Kita Yoichi, Dimopoulos Paschalis

MPK: A61K 31/542, A61K 31/5415, A61K 31/4439...

Značky: kondenzovaný, aminodihydrotiazínový, derivát

Text:

...l, a ktorá sa vyznačuje inhíbičnými účinkami, pokiaľ ide o produkciu AB, alebo BACEl inhíbičnými účinkami a je použiteľné. ako profylakticke alebo terapeutické činidlo na neurodegeneratívne ochorenie spôsobovane AB a typickým predstaviteľom ktorého je demencia Alzheimerovho typu, a jej far maceutické použitie.0006 Predkladaný vynález sa týkal zlúčeniny znázornenej všeobecným vzorcom (l)alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli alebo jej...

Terapeutické použitie diaminofenotiazínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19349

Dátum: 01.10.2008

Autori: Storey John Mervyn David, Wischik Damon Jude, Wischik Claude Michel, Harrington Charles Robert

MPK: A61K 31/5415, A61P 25/28

Značky: diaminofenotiazínov, použitie, terapeutické

Text:

...oproti hematologickým účinkom DAPTZ zlúčeniny (pozri napríklad Obrázok 7).0030 Forma zadržiavaná v žalúdku sa výhodne zadržiava žalúdku počas najmenej 30 minút, výhodnejšie najmenej 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12 hodín alebo viac.0031 Prípravky a vehikulá dodávania vhodné pre zadržanie v žalúdku sú diskutované podrobnejšie nižšie. 0032 Množstvo oxidovanej DAPTZ v dávkovej forme zadržiavanej v žalúdku bude terapeuticky účinné množstvo. Pomocou...

Farmaceutické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17664

Dátum: 09.10.2007

Autor: Bosse Paul

MPK: A01N 43/04, A01N 27/00, A61K 31/015...

Značky: farmaceutické, zlúčeniny

Text:

...ďalších prípadoch tvorí zmesi antihistaminikum alebo antiemetikum.0014 Vtexte sa opisuje farmaceutická zmes, ktorú tvorí účinné množstvo opioidného analgetika, účinné množstvo neopioidnej analgetickej látky a účinné množstvo látky,ktorá zmierňuje alebo odstraňuje nežiaduci účinok uvedených analgetických látok. Vjednom prípade je látkou, ktorá zmierňuje alebo odstraňuje nežiaduci účinok,antiemetická látka alebo antihistaminikum. V ďalších...

Spôsob prípravy diaminofenotiazínových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18797

Dátum: 12.07.2007

Autori: Sayah Babak, Feraud Michel

MPK: A61P 31/00, A61K 31/5415, A61P 25/00...

Značky: zlúčenín, spôsob, diaminofenotiazínových, přípravy

Text:

...Azúr B, C a A.Dokument W 0 2006/032879 pripúšťa, že by bolo možné dosiahnuť obsah kovových nečistôt na úrovni 10 maximálnej hranice stanovenej Európskym liekopisom, ale na základe príkladov je možné konštatovať iba to, že táto úroveň sa nedá dosiahnuťsúbežne u všetkých kovov a že výsledky etáp puriñkácie nie sú vždyreprodukovateľné. Tento dokument uvádza podrobnú analýzu obsahu kovov v rôznych komerčne dostupných metylénových modrých.Európsky...

Stabilná vodná suspenzia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6676

Dátum: 10.05.2007

Autori: Reynolds Louise, Blakely Willy, Cromie Lilian

MPK: A61K 31/403, A61K 9/10, A61K 31/5415...

Značky: suspenzia, stabilná, vodná

Text:

...ochucovadlá a ich zmesi.Predložený vynález ďalej poskytuje spôsob prípravy vodnej suspenzie, ako je definovaná v ktoromkoľvek z predložených nárokov, ktorý zahŕňa nasledujúce kroky(i) rozpustenie polyvinylpyrolidónu vo vode(ii) díspergácía nesteroidného protizápalového liečiva v glycerole a polyvinylpyrrolidóne z kroku (i)(iii) pridanie xantánovej gumy ku kroku (i) a/alebo (ii)(iv) doplnenie vodou na požadovaný objem a(v) miešanie,...

Tioníniové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17994

Dátum: 28.03.2007

Autori: Horsley David, Marshall Colin, Wischik Claude Michel, Harrington Charles Robert, Storey John Mervyn David, Rickard Janet Elizabeth, Sinclair James Peter

MPK: A61P 25/28, A61K 31/5415

Značky: použitie, tioníniové, zlúčeniny

Text:

...tau proteín vplnej dĺžke (pozri napr. Wischík a kol., 1996, PNAS USA, Vol. 93, str. 11213-11218). Proces zostavovania je exponenciálny, pričom sa spotrebúva všetok bunkový normálne fungujúci tau proteín a indukuje novú syntézu tau proteínu na doplnenie jeho deficitu (pozri napr. Lai, R. Y. K. a kol., 1995, Neurobioiogy of Ageing, Vol. 16, č. 3, str. 433-445). Nakoniec, funkčne poškodenie neurónov postupuje k bodu bunkovej smrti, pričom...

3,7-Diamino-10H-fenotiazínové soli a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8205

Dátum: 28.03.2007

Autori: Storey John Mervyn David, Rickard Janet Elizabeth, Baddeley Thomas Craven, Harrington Charles Robert, Wischik Claude Michel, Horsley David, Sinclair James Peter, Marshall Colin

MPK: A61P 25/28, C07D 279/20, A61K 31/5415...

Značky: použitie, 3,7-diamino-10h-fenotiazínové

Text:

...DNA alebo RNA. Kedže MTC je schopné inaktivovat patogény, má potenciál redukovat riziko prenosu patogénov, ktoré by neboli detegované pri testovaní.0013 Orálne a parenterálne formulácie MTC sú v USA komerčne dostupné, zvyčajne pod označením Urolene0014 Jeden predmet vynález sa týka určitých zlúčenín, konkrétne určitých 3,7-diamino-1 OH-fenotiazinových(DAPTZ) zlúčenín, ako sú tu opisané.0015 Ďalší predmet vynálezu sa týka kompozície...

Použitie CGRP-antagonistov a inhibítorov uvoľňovania CGRP

Načítavanie...

Číslo patentu: 285587

Dátum: 15.03.2007

Autori: Doods Henri, Eberlein Wolfgang, Rudolf Klaus, Engel Wolfhard

MPK: A61K 31/496, A61K 31/445, A61K 31/00...

Značky: inhibítorov, cgrp-antagonistov, použitie, uvolňovania

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie aminokyselinových derivátov s antagonistickými účinkami na CGRP na prípravu farmaceutických prostriedkov na potláčanie menopauzálnych návalov horúčavy.

Transdermálny prípravok na vonkajšie použitie obsahujúci nesteroidné protizápalové/analgetické činidlo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10510

Dátum: 24.02.2006

Autori: Kuwahara Tetsuji, Sakai Michinori, Atarashi Kenji, Tsuruda Kiyomi, Hashimoto Yoshiaki, Yoshitake Kazuhisa, Ikesue Koichi

MPK: A61K 31/381, A61K 31/192, A61K 31/196...

Značky: nesteroidné, transdermálny, činidlo, použitie, obsahujúci, prípravok, vonkajšie

Text:

...NSAID a UV filter, ktorý migruje do kože, pričom UV filter je zvolený zo súboru zostávajúceho z 4-terc-butyl-4-metoxydibenzoylmetánu, n-hexyl-2-(4 dietylamino-2-hydroxybenzoyl)benzoátu, 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny,rozvetveného alkylesteru 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny, tereftalylidén-3,T-digáfor 10,l 0-disulfón 0 vej kyseliny, 2-(2 H-benzotriazol-2-yl)-4-metyl-6-2-metyl-3-1,3,3,3...

Nové deriváty hetorocyklických oxímov, spôsob ich prípravy a ich použitie ako hypoglykemické a hypolipidemické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4996

Dátum: 26.01.2006

Autori: Carato Pascal, Leclerc Véronique, Dacquet Catherine, Caignard Daniel-henri, Lebegue Nicolas, Berthelot Pascal, Ktorza Alain, L'helgoual'ch Jean-martial, Hurtevent Aurélie

MPK: A61K 31/5375, A61P 3/00, A61K 31/5415...

Značky: prostriedky, oxímov, nové, hetorocyklických, hypolipidemické, použitie, přípravy, deriváty, spôsob, hypoglykemické

Text:

...sú zvlášť na liečbu inzulín-independentrtého diabetu typu Il na zníženie inzulínovej perifémej rezistencie a0005 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu okrem toho, že sú nové, zodpovedajú týmto farmakologickým kritériám a tvoria vynikajúce hypoglykemické a hypolipidemické0006 Konkrćtnejšie sa predložený vynález týka zlúčením vzorca (I)o X predstavuje atóm kyslíka alebo síry, n A predstavuje (Cl-Cs) alkylénový reťazec, V ktorom skupina...

Perorálna suspenzia obsahujúca meloxikam

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4322

Dátum: 02.12.2005

Autori: De Spiegeleer Bart, Biesmans Caspar Peter Elisabeth

MPK: A61K 9/00, A61K 31/5415

Značky: perorálna, suspenzia, meloxikam, obsahujúca

Text:

...škroby (ako je kukuričný škrob, zemiakový škrob,ryžový škrob, maniokový škrob a pšeničný škrob), karboxyvinylové polyméry (karboméry ako je Carbopol®), karboxymetylcelulózu a jej soli, mikrokryštalickú celulózu a arabskémíkrokryštalická celulóza, ktorá je komerčne dostupná ako Avicel®. Niektoré formy Avicel®, ako je Avicel® RC 591, sú zmesi mikrokiyštalickej celulózy skarboxymetylcelulózou (ktorá typicky obsahuje 87 - 91 mikrokryštalickej...

Benzotiadiazínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3149

Dátum: 02.11.2005

Autori: Lestage Pierre, Cordi Alexis, Desos Patrice

MPK: A61P 25/00, C07D 285/00, A61K 31/5415...

Značky: přípravy, spôsob, obsahom, farmaceutické, deriváty, kompozície, benzotiadiazínové

Text:

...líneárnymi alebo rozvetvenými (C 1-C 5) alkylovými skupinami), aminokarbonylom (prípadne substituovaným jednou alebo dvoma lineárnymi alebo rozvetvenými (C 1-C 5) alkylovými skupinami), benzyloxyskupinou, (C 1 ~C 5)-a 1 kyl-sulfonylaminoskupinou (pripadne substítuovanou na dusíku líneárnou alebo rozvetvenou (C 1-C 5) skupinou),(trifluórmetylsulfonyl)aminoskupinou, heterocyklickou skupinou a lineárnym alebo rozvetveným (C 1-C 5) alkylom,...

Kvapalný prípravok pre veterinárnu medicínu, spôsob jeho prípravy a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2955

Dátum: 04.05.2005

Autori: Folger Martin, Riechel Peter, Janott Dietrich, Hassel Bernhard, Henke Stefan

MPK: A61K 31/429, A61K 31/5415, A61P 29/00...

Značky: přípravy, použitie, spôsob, prípravok, medicínu, kvapalný, veterinárnu

Text:

...sa zmiešajú až bezprostredne pred použitím. Doba použiteľnosti injekčného roztoku Ingel-Mamyzinu® po vzájomnom zmiešaní obidvoch zložiek, to znamená, suchej látky arozpúšťadla, predstavuje pri teplote uskladnenia medzi 2 a 8 °C 7 dní a pri teplote uskladnenia V rozsahu medzi 15 a 25 °C 2 dni. 0017 Prekvapujúco sa zistilo, že pomocou predloženého vynálezu je možné jednoduchou zmenou rozpúšťadla v Ingel-Mamyzine® za roztok meloxicamu...

Spôsoby 11C-rádiooznačovania fenotiazínových a fenotiazínu podobných zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4416

Dátum: 27.09.2004

Autori: Craib Stuart, Welch Andrew, Schweiger Lutz, Sharp Peter

MPK: A61K 31/5415, A61P 35/00, C07B 59/00...

Značky: fenotiazínových, podobných, spôsoby, 11c-rádiooznačovania, fenotiazínu, zlúčenín

Text:

...jednej alebo dvoch centrálnych polohách, v ďalšom opise polycyklického jadra označených znakom , uvedená zlúčenina má pendanlnú skupinu, kovalentne viazanú na atóm kruhu uvedeného polycyklického jadra uvedená pendantná skupina je vzájomne nezávislekatiónová primárna iminoskupina sekundáma aminoskupina katiónová sekundáma iminoskupina primáma iminoskupina alebo sekundáma iminoskupinauvedený spôsob zahŕňa krok reakcie uvedenej fenotiazínovej...

Substituované deriváty arylalkánových kyselín ako pan-agonisty PPAR so silnou antihyperglykemickou a antihyperlipidemickou účinnosťou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11964

Dátum: 21.11.2003

Autori: Deng Tuo, Shan Song, Shi Leming, Lu Xian-ping, Ma Baoshun, Liao Chenzhong, Li Zhibin, Ning Zhiqiang, Liu Zhende

MPK: A61K 31/185, A61K 31/403, A61K 31/335...

Značky: arylalkanových, antihyperglykemickou, silnou, pan-agonisty, kyselin, antihyperlipidemickou, účinnosťou, substituované, deriváty

Text:

...Ďalej, aktivácia PPARgama moduluje podskupinu génov v kontrole glukózovej a energetickej homeostázi, čo vedie na zníženie úrovne glukózy v krvi (T. M. Wilson et al. The PPARs from orphan receptors to drug discovery J. Med. Chem. 2000 432527-50 A. Chawla et al. Nuclear receptors and lipid physiology Opening the X-frles, Science 2001 294 l 866-70).0006 Nehľadiac na pokrok dosiahnutý tiazolidíndiónovou triedou antidiabetických činidiel,vážne...

Vodou rozpustné granuláty meloxicamu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2873

Dátum: 24.10.2003

Autori: Schmalz Jens, Kroff Hans-jürgen, Folger Martin Andreas, Herz Nina, Keilhofer Diana Christine, Henke Stefan

MPK: A61K 9/16, A61K 9/00, A61K 31/5415...

Značky: meloxicamu, rozpustné, granuláty, vodou

Text:

...meglumín a/alebo aromatickú látku.b) Nastriekanie granulačného vlhčiva na nosič v topspray - spôsobe s ñuidnou vrstvou pri konštantne temperovanom prúde privádzaného vzduchu od 50 do 80 °C, výhodne 65 °C.c) Zabezpečenie procesu poťahovania vodným granulačným vlhčivom v topspray spôsobe s fluidnou vrstvou, obsahujúcom spoj ivo, cukor alebo sladidlo a/alebo arómu.0019 Výhodným bude spôsob podľa vynálezu, vktorom sa granulačné vlhčivo...

Farmaceutická kompozícia s obsahom tenatoprazolu a protizápalového prípravku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1256

Dátum: 21.10.2003

Autori: Taccoen Alain, Homerin Michel, Schutze François, Ficheux Hervé, Inaba Yoshio, Charbit Suzy

MPK: A61K 31/185, A61K 31/365, A61K 31/34...

Značky: protizápalového, kompozícia, obsahom, přípravků, farmaceutická, tenatoprazolu

Text:

...a 4,8(symptómy dyspeptických ochorení) a 2,4 (nevolnosť), zatiaľ čo v prípade liečby klasickými protizápalovými prípravkami sú tieto percentné podiely vyššie a to 6,2 ,5,9 a 3,4 . Podobné výsledky boli tiež dosiahnuté pri porovnávani s iným inhibítorom COX-2, rofecoxibom, ako ajTenatoprazol, čo je 5-metoxy-2-H(4-metoxy-3,5-dimetyl 2-pyridyl) metylsulfinylimidazo 4,5-tdpyridín, je opísaný v EP patente č. 254.588. Je súčasťou liečiv, ktoré...

Farmaceutická kombinácia meloxikamu, fosforečnanu kodeínia a paracetamolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5096

Dátum: 14.02.2003

Autor: Norris Michael Christian

MPK: A61P 25/00, A61K 31/485, A61K 31/5415...

Značky: kombinácia, farmaceutická, kodeínia, fosforečnanu, paracetamolu, meloxikamu

Text:

...proti dávke meloxikamu. EDm 0,22 mg/kg meloxikamu 0,88 mg/kg kodeínu 59 mg/kg paracetamolu (r 20,99, stredná smerodatná chyba 12 , log-lineárnej regresnej analýzy).Podrobný opis gýhodných uskutočnení0008 Farmaceutické prostriedky podľa vynálezu sú vhodné na symptomatickú úľavu od bolesti alebo jej liečbu, liečbu algetického a/alebo hyperalgetického stavu s horúčkou alebo bez nej, zvlášť stavov spojených so zápalovými procesmi, ako...

Benzotia(dia)zínové deriváty a ich použitie ako AMPA modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2411

Dátum: 20.12.2002

Autori: Desos Patrice, Cordi Alex, Lestage Pierre

MPK: A61K 31/5415, A61P 25/00, A61K 31/549...

Značky: benzotia(dia)zínové, použitie, deriváty, modulátory

Text:

...alebo halogénu, ich izomérov, ako aj ich adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou alebo bázou, pričom sa rozumie, žeI R 1 predstavuje skupinu RCO-O-, keď je umiestnený v polohe 5 zlúčeniny vzorca (I), 10I pod arylovou skupinou sa rozumie aromatícká monocyklická skupina alebo bicyklická skupina, v ktorej je najmenej jeden z cyklov aromatický, substituovaná prípadne jednou alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi skupinami -...

Vysoko koncentrované stabilné roztoky meloxicamu na injekčné podanie bez použitia ihly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1675

Dátum: 10.12.2002

Autori: Folger Martin Andreas, Henke Stefan, Hassel Bernhard, Zierenberg Bernd

MPK: A61K 9/00, A61K 31/5415, A61K 31/427...

Značky: podanie, injekčné, meloxicamu, použitia, stabilné, koncentrované, vysoko, roztoky

Text:

...zistilo, že vysoko koncentrované roztoky meloxicamu s obsahom. účinnej látky od 35 do 100 mg/ml, ktoré, okrem soli meloxicamu ako aj určitých pomocných látok, obsahujú ďalšiu pomocnú látku zo skupiny, ktorú tvorí kyselina citrónová, lecitín, kyselina glukónová, kyselina vínna, kyselina fosforećná a EDTA alebo ich soli, sú proste častíc a vykazujú dlhodobú stabilitu. stabilitu možno dosiahnuť s použitínl neočakávane malého podielu organickej...