A61K 31/541

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Tulshian Deen, Chapman Richard, Cuss Francis, Silverman Lisa, Mcleod Robbie, Matasi Julius, Hey John, Ho Ginny, Bercovici Ana

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/00, A61K 31/438...

Značky: farmaceutické, ligandy, vysokoafinintné, použitie, orl-1, nociceptínový, obsahom, prostriedky, receptor

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Dihydropyrolonaftyridinónové zlúčeniny ako inhibítory JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Lawson John David, Kanouni Toufike, Wallace Michael, Dong Qing

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4375, A61K 31/4545...

Značky: zlúčeniny, dihydropyrolonaftyridinónové, inhibitory

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Langkopf Elke, Metz Thomas, Himmelsbach Frank, Jung Birgit, Solca Flavio, Baum Anke

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/541, A61K 31/517...

Značky: prostriedok, heterocyklické, použitie, bicyklické, zlúčeniny, obsahom, farmaceutický, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Deriváty aminodihydrotiazínu ako inhibítory BACE na liečenie Alzheimerovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19678

Dátum: 15.04.2009

Autori: Audia James Edmund, Watson Brian Morgan, Sheehan Scott Martin, Mergott Dustin James

MPK: A61P 25/28, A61K 31/541, C07D 279/06...

Značky: liečenie, deriváty, alzheimerovej, aminodihydrotiazínu, choroby, inhibitory

Text:

...množstva zlúčeniny vzorca I pacientovi, ktorý potrebuje takéto liečenie.0010 Predkladaný vynález ďalej poskytuje zlúčeninu na použitie v spôsobe inhibície produkcie AB peptidu, ktorý zahŕňa podávanie účinného množstva zlúčeniny vzorca l pacientovi, ktorý potrebuje takéto liečenie.0011 Predkladaný vynález tiež poskytuje farmaceutickú formuláciu, ktorá obsahuje zlúčeninu vzorca I, v kombinácii s farmaceutický prijatelným nosičom,riedidlom...

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/5375...

Značky: obsahuje, přípravy, deriváty, kompozícia, použitie, spôsob, farmaceutická, ktorá, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Dispiro 1,2,4-trioxolánové antimalariká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16640

Dátum: 29.10.2008

Autori: Dong Yuxiang, Zhou Lin, Creek Darren, Wang Xiaofang, Chollet Jacques, Charman Susan, Wittlin Sergio, Sriraghavan Kamaraj, Matile Hugues, Vennerstrom Jonathan, Charman William

MPK: A61K 31/496, A61K 31/343, A61K 31/4525...

Značky: dispiro, 1,2,4-trioxolánové, antimalariká

Text:

...jej nevýhodnost a nákladnosť.0011 Vrámci súčasného vývoja sa v oblasti liečby malárie používa peroxidová funkčná skupina. Ako príklad je možné uviesť liek artemisinín, ktorý obsahuje jedinečný heterocyklický farmakofor 1,2,4-trioxán. Predpokladá sa, že podstatou antimalarického účinku artemisinínu je jeho reakcia so železom v neviazaných heme molekulách u malarických parazitov vytvárajúcich voľné radikály, ktoré spôsobujú rozpad...

Fenyl amino pyridínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20334

Dátum: 12.03.2008

Autori: Burns Christopher John, Wilks Andrew Frederick, Feutrill John Thomas, Zeng Jun, Donohue Andrew Craig, Nguyen Thao Lien Thi

MPK: A61K 31/505, A61K 31/444, A61K 31/506...

Značky: zlúčeniny, amino, fenyl, pyridínové, použitie

Text:

...zlúčeniny vzorca (I) a vo vysokých0007 Ďalej je predmetom tohto objavu výroba zlúčeniny (I) zlacnejších počiatočných materiálov a činidiel.0008 Ďalej je ešte predmetom tohto objavu poskytnutie spôsobuna výrobu zlúčeniny vzorca (I) použitím bezpečnejších činidiel.0009 Ďalej je cieľom použitie rýchlejšieho ohrievacieho a ochladzovacieho cyklu alebo kratších časových úsekov pre reakciu, napr. použitím mikrovlného žiarenia alebo pomocou...

(3-Aryl-piperazín-1-ylové) deriváty 6,7-dialkoxychinazolínu, 6,7-dialkoxyftalazínu a 6,7-dialkoxyizochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12977

Dátum: 10.07.2007

Autor: Kehler Jan

MPK: C07D 403/04, A61P 25/28, A61K 31/541...

Značky: 6,7-dialkoxyizochinolínu, 6,7-dialkoxyftalazínu, deriváty, 3-aryl-piperazín-1-ylové, 6,7-dialkoxychinazolínu

Text:

...cesty, ktorá široko funguje na uľahčenie reakcií chovania. Skupina D 2 neurónov je časť nepriamej striatálnej výstupnej metabolickej cesty, ktorá funguje na potlačenie reakcií chovania. ktorá súťaži s tými, ktoré sú uľahčované priamou metabolickou cestou. Tieto súťažiace metabolické cesty pôsobia ako brzda a plyn v aute. V najjednoduchšom pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby dôsledkom nadmernej aktivity nepriamej...

3,6-Dihydro-2-oxo-6H-(1,3,4)tiadiazínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10274

Dátum: 25.10.2006

Autori: Schultz Melanie, Dorsch Dieter, Schadt Oliver, Blaukat Andree

MPK: A61P 35/00, A61K 31/541, A61K 31/54...

Značky: deriváty, 3,6-dihydro-2-oxo-6h-(1,3,4)tiadiazínové

Text:

...dobytku, psom, mačkám atď. Zvieracie modely sú zaujímavé pre experimentálne pokusy, pričom môžu byť použité ako model na liečenie choroby človeka.0015 Susceptibilitu určitej bunky voči liečeniu zlúčeninami podľa vynálezu je možné stanoviť testami in vitro. Typicky sa kombinuje kultúra buniek so zlúčeninou podľa vynálezu vrôznych koncentráciách po dobu, postačujúcu ktomu, aby bolo aktívne činidlo schopné indukovať smrť buniek alebo zabrániť...

Substituované 5-fenyl-3,6-dihydro-2-oxo-6H (1,3,4) tiadiazíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10216

Dátum: 25.10.2006

Autori: Dorsch Dieter, Blaukat Andree, Schultz Melanie, Schadt Oliver

MPK: A61K 31/54, A61K 31/541, A61K 31/433...

Značky: 1,3,4, substituované, tiadiazíny, 5-fenyl-3,6-dihydro-2-oxo-6h

Text:

...tiež autoimunitné ochorenie, cirhóza, diabetes a choroby ciev, pritom tiež nestabilita a priepustnost (permeabilita) a podobne u cicavcov.0010 Solídne tumory, najmä rýchle rastúce tumory, je možné liečiť látkami potlačajúcimi Met-kinázu. K týmto solídnym tumorom náleží monocytická leukémia, karcinóm mozgu, urogenitálneho traktu, lymfatického systému,žalúdka, hrtanu a pľúc, medzi nimi adenokarcinóm pľúc a malobunkový0011...

Oxazolidinónové deriváty a ich použitie ako antibiotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6480

Dátum: 26.06.2006

Autori: Cano Montserrat, Guglietta Antonio, Palomer Albert

MPK: A61K 31/422, A61K 31/5375, A61K 31/541...

Značky: oxazolidinónové, antibiotika, použitie, deriváty

Text:

...sa osobitná pozornosť venovala otázke, či sa u pacientov liečených Iinezolidom objavia dôkazy nepriaznivej interakcie s liečivamí, o ktorých je známe, že sa metabolizujú monoaminoxidázou. Zvýšená presorická odozva sa pozorovala u pacientov užívajúcich niektoré adrenergické prostriedky vrátane fenylpropanolamínu a pseudoefedrínu atreba osobitne poznamenať, že dávky týchto liečiv by sa u pacientov užívajúcich Iinezolid mali znížiť. Štúdie na...

Pyrrolidínové deriváty alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18134

Dátum: 18.05.2006

Autori: Seo Ryushi, Kamikubo Takashi, Takahashi Taisuke, Oku Makoto, Matsuura Keisuke, Hachiya Shunichiro, Terada Yoh, Shin Takashi, Sanagi Masanao, Mukai (misawa) Hana, Yoshihara Kousei

MPK: A61K 31/40, A61K 31/402, A61K 31/4025...

Značky: deriváty, pyrrolidínové

Text:

...dokumentl). CaSR udržuje optimálnu intracelulárnu koncentráciu Ca 2, a to v závislosti odextracelulámej koncentrácie Ca , čím je regulovaná produkcia molekúl súvisiacichs metabolizmom Ca 2, konkrétne produkcia PTH. Tiež bolo preukázané, že aktivačné alebo inaktivačné mutácie ľudského CaSR vedú k familiálnej hyperkalcémií či hypokalcémii. Zníženie citlivosti príštitných teliesok voči Ca 2 bolo naviac pozorované aj u primárneho a sektmdámeho...

Kompozície a spôsoby liečby očných porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18028

Dátum: 17.05.2006

Autori: Burnier John, Gadek Thomas

MPK: A61K 31/166, A61K 31/40, A61K 31/198...

Značky: poruch, očných, kompozície, spôsoby, liečby

Text:

...zásahy obmedzené na paliativne opatrenia na zvýšenie úrovne vlhkosti oka. To sa najčastejšie dosahuje kvapkaním tekutín,ktoré pôsobia ako umelé slzy, do oka. Týmito tekutinami sú často roztoky, ktoré sa kvapkajú raz alebo niekoľkokrát denne. Pri ťažších prípadoch suchosti oka sa používajú roztoky umelých sĺz obsahujúce zahusťovadlo alebo očné gély, ktoré dokážu zvýšiť množstvo filmu zachyteného na oku. Alternatívne je kdispozícii niekolko...

Heteroarylmočovinové deriváty vhodné na inhibíciu CHK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8736

Dátum: 29.03.2006

Autori: Gaudino John Joseph, Kesicki Edward, Diaz Frank, Ooi Hua Chee, Farouz Francine, Thorsett Eugene, Fisher Kimba, Stappenbeck Frank, Cook Adam Wade, Holcomb Ryan, Rudolph Alexander

MPK: A61K 31/541, A61K 31/497, A61K 31/5355...

Značky: vhodné, deriváty, inhibíciu, heteroarylmočovinové

Text:

...chemoterapeutické činidlo označované ako GEMZARTM(gemcitabin alebo 2,2-difluôr-2-deoxycytidin) poškodzuje DNA vložením seba samého do DNA v priebehu syntézy. Ak sa ponechá neopravená poškodená DNA všeobecne, je postihnutá schopnosť trvalého života. V mnohých cieľových bunkách však kontrolné body bunkového cyklu detegujú nesprávne pripravenú(alebo inak poškodenú) DNA. Aktivované kontrolné body bunkového cyklu spúšťajú aretáciu bunkového...

Nové pyrrolidín-3,4-dikarboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4901

Dátum: 17.03.2005

Autori: Haap Wolfgang, Himber Jacques, Groebke Zbinden Katrin, Stahl Christoph Martin, Anselm Lilli, Thomi Stefan

MPK: A61P 7/00, C07D 207/00, A61K 31/541...

Značky: pyrrolidín-3,4-dikarboxamidové, nové, deriváty

Text:

...a môžu brániť tvorbe metastáz. Je teda možné ich používaťtiež ako antineoplastické činidlá.Skôr už boli navrhnuté iné inhibítory faktora Xa k inhibícii tvorby trombov a na liečenie súvisiacich ochorení (W 0 03/045912), ktoré sa však štruktúme nepodobajú zlúčeninám podľa tohto vynálezu. Potreba vyvinúť nové inhjbítory faktora Xa, ktore by vykazovali lepšie farmakologicke vlastnosti, napriklad lepšiu selektivitu voči koagulačnémuPredmetom...

Substituované morfolínové a tiomorfolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6466

Dátum: 09.03.2005

Autori: Ritzén Andreas, Khanzhin Nikolay, Watson William Patrick, Rottländer Mario, Wenzel Thornöe Christian

MPK: A61K 31/5355, A61K 31/4406, A61K 31/541...

Značky: deriváty, substituované, morfolinové, tiomorfolínové

Text:

...W 0 2001092526 sa uvádza, že modulátory KCNQ 5 možno využít na liečenie porúch spánku.0021 W 0 01/022953 opisuje použitie retigabínu na profylaxiu a liečbu neuropatíckej bolesti ako je alodýnia,hyperalgetická bolesť, fanlómová bolesť, neuropatická bolesť príbuzná diabetickej neuropatii a neuropatická bolest príbuzná migréne.0022 W 0 02/049628 opisuje použitie retigabínu na liečenie anxióznych porúch ako je strach, generalizovaná anxiózna...

Substituované morfolínové a tiomorfolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3994

Dátum: 09.03.2005

Autori: Rottländer Mario, Watson William Patrick, Khanzhin Nikolay, Ritzén Andreas, Wenzel Tornöe Christian

MPK: A61K 31/5355, A61K 31/4406, A61K 31/541...

Značky: deriváty, tiomorfolínové, substituované, morfolinové

Text:

...KCNQ 2 a KCNQ 3 génov pri nespavosti vo W 0 2001092526 sa uvádza, že modulátory KCNQS možno využít na liečenie porúch spánku.0021 WO 01/022953 opisuje použitie retigabinu na profylaxiu a liečbu neuropatickej bolesti ako je alodýnia. hyperalgetická bolesť, fantómovà bolesť, neuropatická bolest príbuzná diabetickej neuropatii a neuropatická bolesť príbuzná migréne.0022 W 0 02/049628 opisuje použitie retigabínu na liečenie anxióznych porúch...

Nové substituované amidy karboxylových kyselín ako inhibítory faktora Xa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10569

Dátum: 22.02.2005

Autori: Pfau Roland, Priepke Henning, Hauel Norbert, Wienen Wolfgang, Kauffmann-hefner Iris, Dahmann Georg, Handschuh Sandra Ruth, Nar Herbert, Gerlach Kai, Schuler-metz Annette Maria

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/541, A61K 31/5377...

Značky: kyselin, nové, substituované, inhibitory, karboxylových, faktora, amidy

Text:

...alebo -NRób-skupinu, X 3 metylénovú, karbonylovú alebo sulfonylovú skupinu, X 4 atóm kyslíka alebo síry, -NRÓb- alebo karbonylovú skupinu,X 5 karbonylovú alebo sulfonylovú skupinu, X 6 atóm kyslíka, -NRőb- alebo metylénovú skupinu, X 7 atóm kyslíka alebo síry alebo -NRőb-skupinu, X 8 metylénovú alebo karbonylovú skupinu, X 9 -NRÓb- alebo karbonylovú skupinu, Xm sulñnylovú alebo sulfonylovú skupinu aR 6 predstavuje navzájom nezávisle atóm...

Pteridínové deriváty na liečenie ochorení súvisiacich s TNF-alfa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2888

Dátum: 13.09.2004

Autori: Yuan Lin, El Hassane Sefrioui, Waer Mark Jozef Albert, Marchand Arnaud Didier Marie, De Jonghe Steven Cesar Alfons, Herdewijn Piet André Maurits Maria

MPK: A61K 31/541, A61K 31/519, A61K 31/5375...

Značky: tnf-alfa, liečenie, pteridínové, deriváty, ochorení, súvisiacich

Text:

...pacientov. Veľa pacientov liečených týmto postupom taktiežpotrebuje pomoc jednotky intenzívnej starostlivosti na boj stoxickými vedľajšími účinkami takéhoto TNF-a ošetrenia.0012 Značnej pozomostí sa dostalo kombinovanému ošetreniu TNF-u s alkylačnými liečivami v izolovanom perfúznom modeli orgánu. V súčasnosti sa TNF-a úspešne používa pri perfúzii izolovaných končatín ľudských pacientov s rakovinou a, v kombinácii s melphalan arid...

Imunosupresívne účinky pteridínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3139

Dátum: 27.08.2004

Autori: Herdewijn Piet André Maurits Maria, De Jonghe Steven Cesar Alfons, Marchand Arnaud Didier Marie, Pfleiderer Wolfgang Eugen, Waer Mark Jozef Albert

MPK: A61K 31/541, A61K 31/519, A61K 31/5375...

Značky: účinky, pteridínových, imunosupresívne, derivátov

Text:

...ich farmaceuticky prijateľná adičná soľ a/alebo ich stereoizomér a/alebo ich monoalebo di-N-oxid a/alebo ich solvát a/alebo ich dihydro- alebo tetrahydropteridínový derivát. 0014 Vyššie uvedené nové zlúčeniny majú spoločný profil potenciálnej špecifickej biologickej aktivity a následnej využiteľnosti v medicínskej chémii.0015 V druhom uskutočnení sa predložený vynález týka neočakávaného objavu, že prinajmenšom jedna...

Duálni antagonisti NK1/NK3 na liečenie schizofrénie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2730

Dátum: 25.06.2004

Autori: Sleight Andrew, Koblet Andreas, Hoffmann Torsten, Stadler Heinz, Peters Jens-uwe, Schnider Patrick

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4418, A61K 31/44...

Značky: liečenie, duálni, schizofrénie, antagonisti

Text:

...halogénu,CF 3, -(CRR)OH, O, -CHO, -NRR, kde R a R majú vyššie uvedený význam alebo dohromady s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené, tvoria kruh s -(CH 2)3.5,alebo skupinou -(CH 2)NR-C(O)-alkyl, -(CH 2)-C(O)-a 1 kyl, -(CH 2)-C(O)-cykloalkyl,~(CH 2)1,2,3-S(O)0,|,2-(CH 2)1)2,3-, ktorý je nesubstituovaný alebo je substituovaný jedným alebo viac substituentmi zvolenými zo súboru pozostávajúceho z alkylslçupiny, halogénu, CF 3, -(CRR)OH, O,...

Hydroxyetylamínové deriváty na liečenie Alzheimerovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1932

Dátum: 03.12.2003

Autori: Stanway Steven James, Walter Daryl, Macpherson David Timothy, Faller Andrew, Demont Emmanuel, Vesey David, Naylor Alan, Milner Peter Henry, Redshaw Sally

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4015, A61K 31/45...

Značky: liečenie, choroby, deriváty, hydroxyetylamínové, alzheimerovej

Text:

...inhibítorom enzýmu Asp 2, ale ideálne by malo tiež byt selektívne voči Asp 2 na rozdiel od ostatných enzýmov z rodiny aspartyl proteináz, napríklad katepsínu D(Connor, G. E. (1998) Cathepsin D in Handbook of Proteolytic Enzymes, Barrett, A. J.,Rawlings, N. D., Woesner, J. F. (ed.) Academic Press London. str. 828-836).(Elan Pharmaceuticals Inc.) sú opísane rady hydroxyetylamínových zlúčenín s B-sekretázovouaktivitou, o ktorých sa...

Dihydroxypyrimidínkarboxamidové inhibítory HIV integrázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2007

Dátum: 21.10.2002

Autori: Petrocchi Alessia, Matassa Victor Giulio, Pacini Barbara, Harper Steven, Gardelli Cristina, Nizi Emanuela, Di Francesco Maria Emilia, Summa Vincenzo, Muraglia Ester, Poma Marco, Pace Paola

MPK: A61K 31/513, A61K 31/5375, A61K 31/541...

Značky: dihydroxypyrimidínkarboxamidové, integrázy, inhibitory

Text:

...jedným alebo viacerými substituentami,pričom každý z uvedených substituentov je vzájomne nezávisle-Cľmeykloalkyl, aryl, pričom aryl môže byt substituovaný jedným alebo viacerými substituentamí a každý z nich môže byt vzájomne nezávisle haložén, -Cpóalkyl, -Cmhalogénalkyl, -OCmalkyl, -O-Cmhalogénalkyl, -Cozalkyl-NGČR) alebo Cmalkyl substituovaný s 5 alebo ó-členným nasýteným heterocyklickým kruhom obsahujúcim od 1 do 4 heteroatómov...