A61K 31/538

Farmaceutické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20650

Dátum: 12.11.2012

Autori: Pilkington Christopher, Angell Richard, Lumley James, Mathews Neil, Cockerill Stuart

MPK: A61K 31/538, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: farmaceutické, zlúčeniny

Text:

...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Yoshida Yu, Takemura Ayumi, Tanaka Toshiaki, Terauchi Taro, Kazuta Yuji, Naoe Yoshimitsu, Beuckmann Carsten, Doko Takashi, Sorimachi Keiichi

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/506...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Kompozície a metódy inhibície signálnej dráhy JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20832

Dátum: 22.01.2010

Autori: Thota Sambaiah, Li Hui, Mcmurtrie Darren John, Singh Rajinder, Ding Pingyu, Yen Rose, Taylor Vanessa, Chen Yan, Heckrodt Thilo

MPK: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/538...

Značky: metody, inhibície, signálnej, dráhy, kompozície

Text:

...a prežitie lymfocytov. JAK 3 hrá kľúčovú úlohu obzvlášť pri funkcii lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek. Pre dôležitosť kináz JAK, obzvlášť JAK 3, zlúčeniny, ktoré modulujú dráhu JAK, vrátane tých, ktoré sú selektivnc pre JAK 3, sa môžu byť užitočné pri liečení ochorení alebo chorobných stavov, kde je začlenená funkcia lymfocytov, makrofágov alebo žímych buniek (Kudlacz a spol., (2004),Am. J. Transplant 451-57 Changelian (2003),...

Kondenzované indánové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12902

Dátum: 26.11.2008

Autori: Hoshii Hiroaki, Tobe Takahiko, Hayashibe Satoshi, Shiraishi Nobuyuki, Yamasaki Shingo

MPK: A61K 31/435, A61K 31/403, A61K 31/4365...

Značky: kondenzované, indánové, zlúčeniny

Text:

...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...

Inhibítory replikácie vírusu ľudskej imunitnej nedostatočnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11756

Dátum: 03.11.2008

Autori: Halmos Teddy, Carson Rebekah, Laplante Steven, Bailey Murray, Tsantrizos Youla, Landry Serge, Simoneau Bruno, Kawai Stephen, Fader Lee, Bilodeau François

MPK: A61K 31/538, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: ludskej, imunitnej, replikácie, inhibitory, nedostatočnosti, vírusu

Text:

...aj Het môže byť pripadne substituovaný 1 až 3 substituentmivybranými nezávisle spomedzi nasledujúcichii) (Cjaalkyl pripadne substituovaný skupinami -OH, -O-(Cjighalogénalkyl alebo -O-(Cuüalkyl aiii) aryl alebo Het, kde aryl aj Het môže byť prípadne substituovaný halogénom, (Cmalkylom alebo COOH akde R je vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (Cmalkenyl, (C 2 a)aIkinyI,(C 1-s)halogénalkyl, (C 3.7)cykloalkyI, aryl a HetR je v každom prípade...

Deriváty 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Armani Elisabetta, Delcanale Maurizio, Amari Gabriele

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4433, A61K 31/44...

Značky: 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, inhibitory, fosfodiesterázy, deriváty

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Tetracyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie ako ligandy dopamínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8291

Dátum: 25.09.2007

Autori: Poitevin Christophe, Peglion Jean-louis, Millan Mark, Brocco Mauricette

MPK: C07D 498/04, A61K 31/538, A61P 25/00...

Značky: receptorov, obsahom, zlúčeniny, přípravy, kompozície, farmaceutické, spôsob, dopamínových, použitie, ligandy, tetracyklické

Text:

...subtypov (D 1 až D 5). Veľká väčšina liečiv tejto triedy V súčasnosti pôsobí na úrovni dopaminergického systému prostredníctvom svojho účinku na subtyp D 2, či sa jedná o blokátory (či antagonisty) alebo aktivátory (či agonisty). Tieto liečivá vykazujú početné sekundárne účinky prvé uvedene dyskinéziu, hyperprolaktinémiu, amenoreu, tie druhé0013 Oproti receptorom D 2 je koncentrácia receptorov D 3 veľmi nizka v nigrostriálnom...

Triazolónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Clark Richard, Hirota Shinsuke, Horizoe Tatsuo, Matsuura Fumiyoshi, Azuma Hiroshi, Kusano Kazutomi, Inoue Atsushi, Omae Takao, Nagakura Tadashi, Tabata Kimiyo, Kira Kazunobu

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Značky: triazolónové, deriváty

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Aminochinolóny ako GSK-3 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14992

Dátum: 13.03.2007

Autori: Szardenings Anna Katrin, Yumoto Kazuhiro, Nakamura Ayako, Fukuda Yasumichi, Li Bei, Okada Kyoko, Nomura Masahiro, Cociorva Oana, Seto Shigeki

MPK: A61K 31/553, A61K 31/538, A61K 31/4741...

Značky: inhibitory, aminochinolóny, gsk-3

Text:

...testovanou zíúčeninou.0020 Ako sa tu používa, výraz GSK 3 inhibítor sa týka zlúčeniny, ktorá vykazuje i 05., vzhľadom na GSK 3 nie viac ako približne 100 M, a v jednom uskutočnení, nie viac ako približne 50 M, ako sa meralo v bezbunkovej skúške pre GSK 3 inhibičnú aktivitu opísanú vo všeobecnosti tu nižšie. V určitých uskutočneniach. tu poskytnuté zlúčeniny vykazujú i 05., vzhľadom na GSK 3 nie viac ako približne 10 M, vjednom uskutočnení,...

Nové kombinácie liečiv na liečenie ochorení dýchacích ciest

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8357

Dátum: 06.10.2006

Autori: Bouyssou Thierry, Schnapp Andreas, Pieper Michael

MPK: A61K 31/40, A61K 31/46, A61K 31/538...

Značky: liečiv, ciest, dýchacích, liečenie, nové, ochorení, kombinácie

Text:

...dlhodobým účinkom pri súčasnom znížení potenciálu vedľajších účinkov B-mimetika atýmto môžu nájsť použitie pri výrobe liečiva sdlhodobým účinkom amalým profilom vedľajšíchPrekvapujúco sa zistilo, že vyššie uvedené úlohy je možne vyriešiť zlúčeninamiPredložený vynález sa týka nových kombinácií liečiv, ktore okrem ó-hydroxy-S-l-hydroxy-2-2-(4-metoxy-fenyl)-1, 1-dimetyl-etylamino-etyl)-4 H-benzo 1 ,4 oxazin-3-ónu l ako ďalšiu účinnú látku...

Nové kombinácie farmaceutík na liečbu ochorení dýchacích ciest

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17428

Dátum: 18.04.2005

Autori: Pestel Sabine, Schnapp Andreas, Rudolf Klaus, Konetzki Ingo, Pieper Michel, Lustenberger Philipp, Hoenke Christoph, Bouyssou Thierry, Pairet Michel

MPK: A61K 31/538, A61P 11/06

Značky: farmaceutík, liečbu, ciest, nové, dýchacích, kombinácie, ochorení

Text:

...Ak sa tiotropiumbromid V kombináciách farmaceutik podľa vynálezu použije vbezvodej forme,potom je výhodné použiť bezvodý kryštalický tiotropiumbromid, ktorý je známy z W 0 03/000265.Vyššie uvedené anticholinergiká taktiež vykazujú chirálne uhlíkové centrá. V tomto prípade môžu Farmaceutické kombinácie podľa vynálezu obsahovať anticholinergiká vo forme ich enantiomérov, zmesí enantiomérov alebo racemátov, pričom výhodné je použitiePodľa...

Farmaceutické kombinácie obsahujúce benzoxazíny na liečenie respiračných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11374

Dátum: 18.04.2005

Autori: Pestel Sabine, Schnapp Andreas, Pairet Michel, Bouyssou Thierry, Konetzki Ingo, Hoenke Christoph, Pieper Michael, Rudolf Klaus, Lustenberger Philipp

MPK: A61P 11/06, A61K 45/06, A61K 31/538...

Značky: respiračných, benzoxazíny, ochorení, obsahujúce, farmaceutické, kombinácie, liečenie

Text:

...z W 0 03/000265.Vyššie uvedené antícholinergiká taktiež vykazujú chirálne uhlíkové centrá. Vtomto prípade môžu farmaceutické kombinácie podľa vynálezu obsahovať anticholinergiká vo forme ich enantiomérov, zmesí enantiomérov alebo racemátov, pričom výhodné je použitiePodľa vynálezu obsahujú ďalej výhodné farmaceutické kombinácie okrem zlúčeniny vzorca 1 ďalšiu účinnú látku ciklezonid Q, prípadne vo forme racemátov, enantiomérov...

Spôsob liečby aterosklerózy, dyslipidémie a súvisiacich stavov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13015

Dátum: 13.05.2004

Autori: Cheng Kang, Metters Kathleen, O'neil Gary, Waters Gerard

MPK: A61K 31/437, A61K 31/00, A61K 31/403...

Značky: aterosklerózy, súvisiacich, stavov, liečby, spôsob, dyslipidémie

Text:

...voľných mastných kyselín (FFA) a lipoproteínu(a) Lp(a)). Podanie terapeuticky účinných dávok kyseliny nikotínovej človeku, napr. od približne 50 mg až do približne 8 g denne, zvyšuje hladiny HDL. Podávanie kyseliny nikotínovej je však často sprevádzané kutánnou vazodilatáciou, nazývanou tiež začervenenie kože. Začervenenie kože je obvykle sprevádzané pocitom horúca, svrbenínl či podráždením, čo môže byť natoľko nepríjemné, že mnoho...

Substituované deriváty arylalkánových kyselín ako pan-agonisty PPAR so silnou antihyperglykemickou a antihyperlipidemickou účinnosťou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11964

Dátum: 21.11.2003

Autori: Ma Baoshun, Lu Xian-ping, Li Zhibin, Ning Zhiqiang, Deng Tuo, Shan Song, Shi Leming, Liao Chenzhong, Liu Zhende

MPK: A61K 31/403, A61K 31/335, A61K 31/185...

Značky: pan-agonisty, silnou, deriváty, účinnosťou, kyselin, antihyperlipidemickou, substituované, antihyperglykemickou, arylalkanových

Text:

...Ďalej, aktivácia PPARgama moduluje podskupinu génov v kontrole glukózovej a energetickej homeostázi, čo vedie na zníženie úrovne glukózy v krvi (T. M. Wilson et al. The PPARs from orphan receptors to drug discovery J. Med. Chem. 2000 432527-50 A. Chawla et al. Nuclear receptors and lipid physiology Opening the X-frles, Science 2001 294 l 866-70).0006 Nehľadiac na pokrok dosiahnutý tiazolidíndiónovou triedou antidiabetických činidiel,vážne...

2-Acylaminotiazolový derivát alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14189

Dátum: 15.01.2003

Autori: Nagata Hiroshi, Suzuki Ken-ichi, Watanuki Susumu, Koga Yuji, Sugasawa Keizo, Wakayama Ryutaro, Obitsu Kazuyoshi, Hirayama Fukushi

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/439, A61K 31/4545...

Značky: derivát, 2-acylaminotiazolový

Text:

...díazonaftalénové deriváty vo W 0 00/35446 (patentový dokument 3), pyrolokarbazolové deriváty vo W 0 98/09967 (patentový dokument 4),pyrolofenantridínové deriváty v japonskej patentovej publikácii bez prieskumu č. Hei 10-212289 a pyroloftalimidové deriváty v japonskej patentovej publikácii bez prieskumu č. 2000-44562.A vo W 0 01/07423 (patentový dokument 7) sa opisuje, že zlúčenina reprezentovaná nasledu júcim všeobecným vzorcom (VII)v ktorom...