A61K 31/5377

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Majid Tahir Nadeem, Morley Andrew David, Lai Justine Yeun Quai, Deprets Stephanie, Cox Paul Joseph, Amendola Shelley, Edlin Chris

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/4985, A61K 31/437...

Značky: kompozícia, obsahuje, azaindolové, ktorá, deriváty, farmaceutická, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/343, A61K 31/416...

Značky: mpges, prostaglandinů, mikrozomálneho, syntázy, inhibitor, derivát, heterocyklicky

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Sekiguchi Yoshinori, Oka Yusuke, Shirasaki Yoshihisa, Kuroda Shoichi, Takayama Tetsuo, Ono Naoya, Ushiyama Fumihito

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4155, A61K 31/4196...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18099

Dátum: 22.12.2011

Autori: Arigon Jérome, Labrosse Jean-robert, Clement Jacques, Letallec Jean-philippe, El-ahmad Youssef, Combet Romain, Durand Florence, Brollo Maurice, Ronan Baptiste

MPK: A61K 31/527, A61K 31/5377, A61K 31/519...

Značky: farmaceutické, využitie, pyrimidinonů, príprava, deriváty

Text:

...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...

1,2,4-Triazolonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Wakasugi Daisuke, Shimazaki Youichi, Kuwada Takeshi, Ishizaka Tomoko, Yoshinaga Mitsukane, Miyakoshi Naoki, Shirokawa Shin-ichi, Hattori Nobutaka

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Značky: 1,2,4-triazolonové, deriváty

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Huatan Hiep, Bronk Brian Scott, Blize Alan Elwood, Mason Clive Philip, Cheng Hengmiao, Li Jin, Bernartino Peter

MPK: A61K 31/343, A61K 31/397, A61K 31/341...

Značky: inhibitory, triglyceridů, indoly, benzofurány, mikrozómového, prenášajúceho, proteínu, benzotiofény, mtp, sekrécie, triamid-substituované, apolipoproteinu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Voegtle Markus, Hurth Konstanze, Tintelnot-blomley Marina, Neumann Ulf, Moebitz Henrik, Machauer Rainer, Rueeger Heinrich, Li Lei, Lueoend Rainer Martin, Liu Hui, Badiger Sangamesh, Xiong Xin, Holzer Philipp, Veenstra Siem Jacob, Schaefer Michael, Frederiksen Mathias, Ramos Rita, Chebrolu Murali

MPK: A61K 31/553, A61P 25/00, A61K 31/5377...

Značky: liečenie, použitie, neurologických, oxazínové, chorôb, deriváty

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Látky viažuce amyloid

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19218

Dátum: 10.12.2010

Autori: Yang Jerry, Theodorakis Emmanuel

MPK: A61K 31/5377, A61P 25/28, A61K 31/277...

Značky: látky, amyloid, viažúce

Text:

...prvom aspekte sú poskytnuté zlúčeniny, ktoré viažu amyloidné peptidy a/alebo amyloidy0004 V ďalšom aspekte je poskytnutá farrnaceutická kompozícia. Fannaceutickákompozícia zahrnuje tu nárokovanú zlúčeninu a farmaceutický prijateľnú pomocnú látku.0005 V ďalšom aspekte je poskytnuté použitie vspôsobe liečby ochorenia charakterizovaného akumuláciou amyloidov (napr. amyloidných usadenín) u subjektu. Použitie V týchto spôsoboch zahmuje...

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Karjalainen Arja, Wohlfahrt Gerd, Törmäkangas Olli, Salo Harri, Vesalainen Anniina, Holm Patrik, Knuuttila Pia, Höglund Iisa, Rasku Sirpa

MPK: A61K 31/438, A61K 31/416, A61K 31/42...

Značky: receptor, zlúčeniny, modulujúce, androgénny

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Chromenónové deriváty s protinádorovou účinnosťou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18144

Dátum: 25.10.2010

Autori: Barlaam Bernard Christophe, Ple Patrick, Lambert-van Der Brempt Christine Marie Paul, Degorce Sebastien Louis, Morgentin Remy Robert

MPK: C07D 311/22, A61K 31/558, A61K 31/5377...

Značky: protinádorovou, chromenónové, deriváty, účinnosťou

Text:

...na PI(4,5)P 2, aj keď sa predpokladá, že fyziologíckým bunkovým substrátom je len PI(4,5)P 2. Fosforyláciou PI(4,5)P 2 sa vytvára lipidový druhý posol (messenger), PI 3,4,5-trifosfát ďalej skrátený na PI(3,4,5)P 3. Vzdialenejšími príbuznými členmi tejto superrodiny sú kinázy triedy V, ako sú mTOR a kináza závislá od DNA, ktorá fosforyluje serínové/treonínové zvyšky V proteínových substrátoch. Z týchto lipidových kináz sú...

Sigma ligandy na prevenciu alebo liečenie bolesti vyvolanej chemoterapiou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19087

Dátum: 12.08.2010

Autori: Zamanillo Castanedo Daniel, Nieto-lópez Francisco-rafael, Buschmann Helmut Heinrich, Vela-hernández José Miguel, Baeyens-cabrera José Manuel

MPK: A61K 33/24, A61K 31/5377, A61K 31/337...

Značky: prevenciu, liečenie, ligandy, sigma, bolesti, chemoterapiou, vyvolanej

Text:

...-CN, -0 Ra, -0 C(O)Ra, -S(0),-R 5, -NRaRg, -NRBC(O)R 9, N 02, -NCRaR 9 a halogén-3 R 2 je vybratý zo skupiny tvorenej substituentmi vodík, substituovaný alebo nesubstituovaný alkyl,substituovaný alebo nesubstituovaný cykloalkyl, substituovaný alebo nesubstituovaný alkenyl,substituovaný alebo nesubstituovaný aryl, substituovaný alebo nesubstituovaný arylalkyl,substituovaný alebo nesubstituovaný, aromatický alebo nearomatický heterocyklyl,...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Hayase Tadakatsu, Mio Toshiyuki, Wang Lisha, Hyodo Ikumi, Nishii Hiroki, Taka Naoki, Kochi Masami, Matsushita Masayuki, Zhao Weili, Ebiike Hirosato, Takami Kyoko, Nakanishi Yoshito, Ohmori Masayuki

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4439, A61K 31/437...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Adenínový derivát ako inhibítor PI3K

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18807

Dátum: 15.07.2010

Autori: Ren Pingda, Rommel Christian, Wilson Troy Edward, Chan Katrina, Liu Yi, Li Liansheng

MPK: A61K 45/06, A61K 31/5377, A61K 31/52...

Značky: inhibitor, adenínový, derivát

Text:

...špeciñckosťami, vzormi exprimácie a spôsobmi regulácie (Katsu a spol., 2001). PI 3 Ks skupiny l (p 110 a, p 1103, p 110 ö a p 110 v) sú typicky aktivované tyrozínkinázami alebo s G-proteínom spárovanými receptormi scieľom vytvoriť PlP 3, ktorý zapája downstream efektory, ako sú napríklad downstream efektory v dráhe Akt/PDK 1, mTOR, kinázy skupiny Tec a GTPázy skupiny Rho. PI 3 K triedy II a III zohrávajú kľúčovú úlohu v intracelulárnom...

Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Karlsson Karl Andreas, Schio Laurent, Carry Jean-christophe, Halley Frank, Thompson Fabienne, Certal Victor

MPK: A61K 31/513, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, použitie, deriváty, farmaceutické, nové, príprava, fosforylácie

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Substituovaný izochinolínový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20642

Dátum: 18.06.2010

Autori: Sumi Kengo, Hidaka Hiroyoshi, Takahashi Kouichi, Inoue Yoshihiro, Nakamura Ryohei

MPK: A61K 31/4725, A61K 31/407, A61K 31/496...

Značky: izochinolínový, derivát, substituovaný

Text:

...Izochinolín-ó-sulfónamidove deriváty podľa predkladaného vynálezu majú vynikajúci očný hypotenzný účinok, vazodilatačný účinok, účinok na podporu rastu neuritov, a podobne, a sú použiteľné ako aktívna zložka na prevenciu alebo liečbu glaukómu, kardiovaskulárnychochorení, alebo ochorení spôsobených neurodegeneráciou alebo poranením nervov. Spôsob uskutočňovania vynálezu0012 Vo vzorci (l), X a Y každá nezávisle predstavuje priamu väzbu,...

Dihydropyrolonaftyridinónové zlúčeniny ako inhibítory JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Dong Qing, Lawson John David, Wallace Michael, Kanouni Toufike

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/4375, A61K 31/496...

Značky: dihydropyrolonaftyridinónové, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Farmaceutická dávková forma na orálne podávanie inhibítora skupiny Bcl-2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20206

Dátum: 08.06.2010

Autori: Knobloch Martin, Steiger Norbert, Liepold Bernd, Packhaeuser Claudia, Kostelac Drazen

MPK: A61K 9/14, A61K 31/5377, A61K 9/00...

Značky: dávková, orálne, farmaceutická, podávanie, inhibítora, bcl-2, skupiny, forma

Text:

...látku. Referencia si nárokuje synergický účinok medzi0011 Vzhľadom na prítomnosť sulfanyl skupiny v 0 svojej molekulámej štruktúre je ABT-263 náchylná na oxidáciu na sulfoxidy, ktoré si neuchovávajú liečebný účinok ABT-263. Z týchtodôvodov boli pripravené bezprostredne pred použitím perorálne kvapalné roztoky ABT-263.0012 Teraz bolo zistené, že pevná disperzia ABT-263, a aspoň jeden farmaceuticky prijateľný polymér majú nielen...

Deriváty benzofuránu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17156

Dátum: 09.03.2010

Autori: Wakabayashi Takeshi, Ohra Taiichi, Tsukamoto Tetsuya

MPK: A61K 31/496, A61K 31/551, A61K 31/5377...

Značky: benzofuránu, deriváty

Text:

...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...

Pyrazolové deriváty použité ako CCR4 receptorové antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15647

Dátum: 24.02.2010

Autori: Procopiou Panayiotis Alexandrou, Ritchie Timothy John, Parr Nigel James, Hobbs Heather, Woodrow Michael David, Needham Deborah, Hodgson Simon Teanby, Lacroix Yannick Maurice

MPK: A61K 31/416, A61P 11/06, A61K 31/5377...

Značky: receptorové, použité, antagonisty, deriváty, pyrazolové

Text:

...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...

Dvojvrstvové tablety obsahujúce elvitegravir, cobicistat, emtricitabine a tenofovir

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19576

Dátum: 04.02.2010

Autori: Menning Mark, Koziara Joanna, Oliyai Reza

MPK: A61K 31/522, A61K 31/513, A61K 31/47...

Značky: emtricitabine, tablety, dvojvrstvové, tenofovir, cobicistat, elvitegravir, obsahujúce

Text:

...P 450 monooxygenázy. Strana 199 WO 2008/103949 opisuje špecifické kombinácie zlúčenín Vzorca I, Vzorca II, Vzorca III a Vzorca IV. Formulácie súdiskutované na stranách 181-190.0006 Aj napriek týmto záznamom, je V súčasnosti potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy (t.j. tablety) na dodávanie viac liečivových kompozícii. Je taktiež potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy zahŕñajúce zlúčeniny Vzorcov I, II, III a IV,ktoré majú rozšírenú,...

Kompozície a metódy inhibície signálnej dráhy JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20832

Dátum: 22.01.2010

Autori: Taylor Vanessa, Singh Rajinder, Chen Yan, Thota Sambaiah, Mcmurtrie Darren John, Ding Pingyu, Heckrodt Thilo, Li Hui, Yen Rose

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/538, A61K 31/506...

Značky: metody, dráhy, inhibície, signálnej, kompozície

Text:

...a prežitie lymfocytov. JAK 3 hrá kľúčovú úlohu obzvlášť pri funkcii lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek. Pre dôležitosť kináz JAK, obzvlášť JAK 3, zlúčeniny, ktoré modulujú dráhu JAK, vrátane tých, ktoré sú selektivnc pre JAK 3, sa môžu byť užitočné pri liečení ochorení alebo chorobných stavov, kde je začlenená funkcia lymfocytov, makrofágov alebo žímych buniek (Kudlacz a spol., (2004),Am. J. Transplant 451-57 Changelian (2003),...

Deriváty piridazinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18512

Dátum: 24.11.2009

Autori: Blaukat Andree, Dorsch Dieter, Stieber Frank, Schadt Oliver

MPK: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: piridazinónu, deriváty

Text:

...regulácie, modulácie alebo inhibície Met kinázy pre prevenciu a/alebo liečbu ochorení v spojení s neregulovanou alebo narušenou aktivitou Met kinázy. Najmä je možné zlúčeniny všeobecného vzorca I podľa nároku l tiež použiť pri liečbe určitých foriem rakoviny. Zlúčeniny všeobecného vzorca I podľa nároku 1 je možné ďalej použiť na dosiahnutie aditívneho alebo synergického účinku v prípade určitých existujúcich chemoterapií rakoviny, a/alebo je...

Difosfátová soľ N-[6-(cis-2,6-dimetylmorfolín-4-yl)pyridín-3-yl]-2-metyl-4′- (trifluórmetoxy)[1,1'-bifenyl]-3-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14191

Dátum: 15.09.2009

Autori: Dodd Stephanie Kay, Wu Raeann, Bajwa Joginder Singh, De La Cruz Marilyn, Waykole Liladhar Murlidhar

MPK: A61K 31/5377, A61K 35/00, C07D 413/04...

Značky: trifluórmetoxy)[1,1'-bifenyl]-3-karboxamidu, n-[6-(cis-2,6-dimetylmorfolín-4-yl)pyridín-3-yl]-2-metyl-4, difosfátová

Text:

...zahŕňa hydráty a solváty solí pripravených V súlade s týmto vynálezom. Príklady farmaceutický prijateľných minerálnych alebo organických kyselín alebo báz sú uvedené v tabuľkách 1-8 v Handbook of Pharmaceutical Salts, P.H. Stahl a C.G. Wermuth (eds.), VHCA, Zurich 2002, str. 334-345. Medzi konkrétne príklady solí, na ktoré sa vynález žiadnym spôsobom neobmedzuje, patria hydrochlorid, fosfát,sulfát, mezylát, ezylát a bezylát. Pojem...

Použitie častíc pevného nosiča na zlepšenie spracovateľnosti farmaceutického činidla

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20194

Dátum: 01.05.2009

Autori: Koziara Joanna, Mathias Anita, Kearney Brian, Menning Mark, Yu Richard, Oliyai Reza, Strickley Robert

MPK: A61K 31/513, A61K 31/5377, A61K 31/47...

Značky: pevného, použitie, zlepšenie, nosiča, spracovateľnosti, částic, farmaceutického, činidla

Text:

...soľ V póroch alebo na povrchu0006 V inom uskutočnení Vynálezu sa tiež opisuje spôsob obsahujúci kombináciu zlúčeniny vzorca (I), vhodné rozpúšťadlo a množstvo častíc pevného nosiča, kedy každá obsahuje oxid kremičitý za vzniku zmesi. Takú zmes je možné použiť pri príprave farmaceutických formulácií, ktoré obsahujú zlúčeninu vzorca (I).0007 V inom uskutočnení Vynálezu sa opisujú tablety obsahujúce 1) zlúčeninu vzorca (I) a 2) množstvo...

Cyklopentylakrylamidový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Asahina Yoshikazu, Yamamoto Masanori, Takadoi Masanori, Fukuda Yasumichi

MPK: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: cyklopentylakrylamidový, derivát

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Kombinácia derivátu benzofenónu alebo jeho soli a imunosupresíva a farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15211

Dátum: 20.04.2009

Autori: Aikawa Yukihiko, Shiozawa Shunichi

MPK: A61K 31/423, A61K 31/42, A61K 31/194...

Značky: kompozícia, tieto, farmaceutická, obsahujúca, benzofenónu, kombinácia, imunosupresíva, derivátů, zložky

Text:

...môže byť chránená R 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nitroskupinu, karboxylovú skupinu,ktorá môže byť chránená, hydroxylovú skupinu, ktorá môže byť chránená, aminoskupinu, ktorá môže byť chránená, merkaptoskupinu, karbamoylovú skupinu alebo alkylovú skupinu,alkenylovou skupinu, cykloalkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu,alkoxyskupinu, aryloxyskupinu, acylovú skupinu, alkoxykarbonylovú...

Použitie derivátu benzofenónu alebo jeho soli a inhibítora TNF? v kombinácii a farmaceutická kompozícia obsahujúca derivát benzofenonu alebo jeho soľ a inhibítor TNF?

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17840

Dátum: 25.03.2009

Autori: Aikawa Yukihiko, Shiozawa Shunichi

MPK: A61K 31/12, A61K 31/423, A61K 31/194...

Značky: farmaceutická, derivátů, obsahujúca, inhibitor, benzofenónu, inhibítora, derivát, kombinácii, kompozícia, použitie

Text:

...substituovanúfenylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáZ predstavuje alkylénovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáR 2 predstavuje heterocyklickú skupinu, ktorá môže byť substituovaná,alkoxykarbonylovú alebo heterocyklickú karbonylovú skupinu, ktorá môže byťsubstituovaná alebo karboxylovú skupinu, ktorá môže byť chránenáR 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nítroskupinu,karboxylovú...

Farmaceutická kompozícia na parenterálnu aplikáciu ultra krátko pôsobiaceho antagonistu beta-adrenoreceptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13034

Dátum: 22.12.2008

Autor: Widmann Rudolf Stefan

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/24, A61K 31/724...

Značky: kompozícia, ultra, farmaceutická, parenterálnu, pôsobiaceho, beta-adrenoreceptora, antagonistu, krátko, aplikáciu

Text:

...je zvlášť dôležité pri vysokých koncentráciách účinnejPrekvapujúco bolo nájdené, že použitie cyklodextrínu a/alebo funkčného derivátu cyklodextrínu zvoleného zo skupiny obsahujúcej a-cyklodextrín, B-cyklodextrín,y-cyklodextrín, (Z-hydroxypropyl-B-cyklodextrín a (sulfobutyléter)-7 B-cyklodextrín na zvýšenie stability ultra krátko pôsobiaceho antagonistu B-adrenoreceptora, zvolenéhozo skupiny obsahujúcej esmolol, landiolol, flestolol, a/alebo...

Dusikaté heterocyklické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21011

Dátum: 14.11.2008

Autori: Cuzzupe Anthony Nicholas, Burns Christopher John, Bourke David Gerard, Nero Tracy Leah, Kling Marcel Robert, Feutrill John Thomas

MPK: A61K 31/519, A61K 31/5377, A61P 11/06...

Značky: dusíkaté, zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...1, tak JAK 2 budú užitočné v liečení rakovín zahŕňajúcich mnohopočetný myelóm,rakovinu prostaty, prsníka a pľúc, Hodgkinov lymfóm, chronickú lymfocytárnu leukémiu B-buniek, metastatický melanóm,mnohopočetný myelóm, rakovinu žalúdka, glióm a hepatóm.0007 Silné a špecifické inhibítory JAK 3 budú medzi iným vhodné ako imunosupresívne činidlá pre orgánové transplantácie a imunologické a zápalové ochorenia, ako je astma a chronická obštrukčná...

Deriváty fenylpyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Nozawa Dai, Chaki Shigeyuki, Shimazaki Toshiharu, Ohta Hiroshi, Fujino Aya, Tatsuzuki Makoto, Kashiwa Shuhei, Masuda Seiji, Tamita Tomoko, Nakamura Toshio

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/422...

Značky: fenylpyrazolu, deriváty

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

Spôsoby podávania N-(5-terc-butyl-izoxazol-3-yl)-N’-{4-[7-(2-morfolín-4-yl- etoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzotiazol-2-yl]fenyl}močoviny na liečenie proliferatívneho ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15353

Dátum: 07.11.2008

Autori: Eichelberger Shawn, Savall Traci, James Joyce

MPK: A61P 35/02, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Značky: liečenie, spôsoby, proliferatívneho, n-(5-terc-butyl-izoxazol-3-yl)-n'-{4-[7-(2-morfolín-4-yl, ochorenia, etoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzotiazol-2-yl]fenyl}močoviny, podávania

Text:

...u ľudl v deň 10022 Na uľahčenie pochopenia tu uvedeného opisu je nižšie deñnovaný rad pojmov.0023 Výrazy .FLT 3-sprostredkované choroby alebo ochorenia majú zahmovať ochorenie spojené s FLT 3 aktivitou alebo tie, ktoré sa jej týkajú, napríklad nadmerná aktivita FLT 3, a podmienky, ktoré sprevádzajú takéto ochorenia. Výraz nadmemá aktivita FLT 3 sa týka bud 1) FLT 3 expresie v bunkách, ktoré zvyčajne neexprimujú FLT 3...

Deriváty 4-benzylamino-1-karbocyacylpiperidínu ako inhibítory CETP vhodné na liečenie ochorení ako je hyperlipidémia alebo arterioskleróza

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11941

Dátum: 03.11.2008

Autori: Iwaki Yuki, Umemura Ichiro, Qin Hongbo, Mogi Muneto, Yasoshima Kayo, Yamada Ken, Imase Hidetomo, Kawanami Toshio

MPK: C07D 401/12, A61P 3/06, A61K 31/5377...

Značky: inhibitory, deriváty, arterioskleróza, hyperlipidémia, liečenie, vhodné, 4-benzylamino-1-karbocyacylpiperidínu, ochorení

Text:

...čom alkyl je definovaný v tomto dokumente vyššie.Výraz heterocyklyľ alebo heterocyklo, ako sa používa v tomto dokumente, sa vzťahuje na prípadne substituovanú, úplne nasýtenú alebo nenasýtenú, aromatíckú alebo nearomatickú cyklickú skupinu, ktorá obsahuje aspoň jeden heteroatóm v aspoň jednom kruhu obsahujúcom atómy uhlíka. Každý kruh heterocyklickej skupiny obsahujúci heteroatóm môže obsahovať l, 2 alebo 3 heteroatómy vybrané z atómov...

Dispiro 1,2,4-trioxolánové antimalariká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16640

Dátum: 29.10.2008

Autori: Creek Darren, Wang Xiaofang, Wittlin Sergio, Chollet Jacques, Zhou Lin, Charman Susan, Charman William, Matile Hugues, Dong Yuxiang, Vennerstrom Jonathan, Sriraghavan Kamaraj

MPK: A61K 31/343, A61K 31/4525, A61K 31/496...

Značky: 1,2,4-trioxolánové, antimalariká, dispiro

Text:

...jej nevýhodnost a nákladnosť.0011 Vrámci súčasného vývoja sa v oblasti liečby malárie používa peroxidová funkčná skupina. Ako príklad je možné uviesť liek artemisinín, ktorý obsahuje jedinečný heterocyklický farmakofor 1,2,4-trioxán. Predpokladá sa, že podstatou antimalarického účinku artemisinínu je jeho reakcia so železom v neviazaných heme molekulách u malarických parazitov vytvárajúcich voľné radikály, ktoré spôsobujú rozpad...

Azolkarboxamidová zlúčenina alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Nomura Takaho, Tanahashi Masayuki, Seo Ryushi, Kawaguchi Kenichi, Azami Hidenori, Shin Takashi, Sugasawa Keizo, Watanabe Toru, Suga Akira, Abe Tomoaki, Matsumoto Shunichiro

MPK: A61K 31/421, A61K 31/426, A61K 31/422...

Značky: zlúčenina, azolkarboxamidová

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

Použitie beta blokátora na výrobu liečiva na liečenie hemangiómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12435

Dátum: 16.10.2008

Autori: Dumas De La Roche Éric, Léauté-labréze Christine, Thambo Jean-benoît, Taieb Alain

MPK: A61K 31/18, A61K 31/00, A61K 31/138...

Značky: výrobu, liečivá, hemangiómov, použitie, blokátora, liečenie

Text:

...VEGF a bFGF. Farmakologické alebo betaadrenergíckým receptorom sprostredkované zvýšenie cAMP blokuje mitogénom vyvolanú aktiváciu MAPK signálnej dráhy vedúcej k blokáde aktivity Raf-1 prostredníctvom zvýšenej PKA aktivity l 3.0010 Navyše bolo ukázané, že beta blokáda môže vyvolať apoptózu v kultúre kapilámych výstelkových buniek, ako je opísané v Sommers Smith S.K. a kol, Beta blockade induces apoptosis in cultured capillary endothelial...

Použitie beta blokátora na výrobu liečiva na liečenie hemangiómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10202

Dátum: 16.10.2008

Autori: Thambo Jean-benoît, Taieb Alain, Dumas De La Roque Éric, Léauté-labréze Christine

MPK: A61K 31/18, A61K 31/00, A61K 31/138...

Značky: výrobu, použitie, hemangiómov, liečivá, blokátora, liečenie

Text:

...blokuje mitogénom vyvolanú aktiváciu MAPK signálnej dráhy vedúcej k blokáde aktivity Raf-l prostredníctvom zvýšenej PKA aktivity 13.0010 Navyše bolo ukázané, že betablokáda môže vyvolať apoptózu v kultúre kapilárnych výstelkových buniek, ako je opísané v Sommers Smith S.K. a kol, Beta blockade induces apoptosis in cultured capillary endothelial cells, lnpVitro Cell Dev. Biol. Anim. 2002 382298 304 14.0011 W 0 97/40830 navrhuje hypotézu,...

Deriváty 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Delcanale Maurizio, Amari Gabriele, Armani Elisabetta

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4433...

Značky: fosfodiesterázy, inhibitory, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, deriváty

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Derivát tetrahydroizochinolín-1-ónu alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20089

Dátum: 26.05.2008

Autori: Ishihara Tsukasa, Hisamichi Hiroyuki, Seki Norio, Ishikawa Noriko, Takuwa Tomofumi, Shimizu Takafumi, Shimada Itsuro, Maeno Kyoichi

MPK: A61K 31/496, A61K 31/472, A61K 31/497...

Značky: derivát, tetrahydroizochinolín-1-ónu

Text:

...keď je liečivo podávané opakovane vkrátkom časovom období).0005 Okrem toho, ked na živý organizmus pôsobí stres, vyvoláva reakciu systému hypotaIamus-hypofýza-nadobličky (HPA systém), pri ktorej sa uvoľňuje adrenokortikotropný hormón (ACTH) prostredníctvom sekrécie látky súvisiacej so stresom z hypotalamu a nasledujúcim účinkom na prednú časť hypofýzy, aACTH uvoľňovaný do krvi secernuje kortikosterón z kôry nadobličiek, a tým...

Deriváty pyridazinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17933

Dátum: 29.04.2008

Autori: Dorsch Dieter, Schadt Oliver, Stieber Frank, Blaukat Andree

MPK: A61K 31/506, A61K 31/5355, A61K 31/501...

Značky: deriváty, pyridazinónu

Text:

...I, ktoré inhibujú regulujú a/alebo modulujú signálnu transdukciu Met-kinázy, prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, a spôsoby ich použitia na liečbu Met~indukovaných ochorení a stavov, ako je angiogenéza, rakovina, tvorba, rast a šírenie nádoru, arterioskleróza, očné ochorenia, ako je vekom podmienená makulárna degenerácia, choroidálna0010 Solídne nádory, predovšetkým rýchlo rastúce tumory,môžu byť liečené inhibitormi Met kinázy. Tieto...

Deriváty pyrazolpyridínu ako inhibítory oxidázy NADPH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13771

Dátum: 20.03.2008

Autori: Fioraso-cartier Laetitia, Page Patrick, Orchard Mike, Mottironi Bianca

MPK: A61K 31/437, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Značky: deriváty, pyrazolpyridínu, oxidázy, nadph, inhibitory

Text:

...mužskej sterility, ale aj niektorých prípadov ochorení penisu a rakoviny prostaty.0011 Oxidázy NADPH sú enzýmy s niekoľkými subjednotkamí zložené z domény membránovému cytochrómu b 558 a troch cytozolických proteínových subjednotiek,konkrétne p 47 phox, p 67 phox a malej GTPasy, Rac. Bolo identifikovaných sedem izoforiem0012 Reaktívne formy kyslíka (ROS) odvodené z NADPH tak prispievajú k patogenéze veľkého počtu ochorení, obzvlášť...