A61K 31/535

Pyrolové deriváty ako farmaceutické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287857

Dátum: 27.12.2011

Autori: Herron David Kent, Li Hong-yu, Mort Nicholas Anthony, Beight Douglas Wade, Liao Junkai, Godfrey Alexander Glenn, Smith Edward, Goodson Theodore Junior, Mcmillen William Thomas, Ciapetti Paola, Yingling Jonathan Michael, Sawyer Jason Scott, Decollo Todd Vincent, Miller Shawn Christopher

MPK: A61K 31/33, A61K 31/535, A61K 31/41...

Značky: farmaceutické, pyrolové, deriváty, činidla

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka pyrazolových derivátov a ich použitia ako farmaceutických činidiel, obzvlášť ich použitia ako inhibítorov prenosu signálov TGF-beta. Riešenie sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde (I) je štvor-, päť- alebo šesťčlenný nasýtený kruh a X je C, O alebo S.

Heterocyklické zlúčeniny, ich príprava a použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287597

Dátum: 07.03.2011

Autori: Rowlands David Alan, Aszódi József, Lampilas Maxime, Fromentin Claude

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/529, A61K 31/535...

Značky: zlúčeniny, príprava, najmä, antibakteriálně, heterocyklické, použitie, činidla, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s bázou alebo kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy týchto zlúčenín a rovnako tak ich použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá.

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Scott William, Renick Joel, Khire Uday, Wood Jill, Monahan Mary-katherine, Sibley Robert, Lowinger Timothy, Riedl Bernd, Dumas Jacques, Natero Reina, Smith Roger

MPK: A61K 31/17, A61K 31/34, A61K 31/40...

Značky: inhibítorov, skupinou, močovin, omega-karboxyarylovou, použitie, difenylových, rafkinázy, substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Inhibítory fosfoinozitid 3-kinázy s funkčnou skupinou viažucou zinok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19534

Dátum: 08.01.2010

Autori: Qian Changgeng, Zhai Haixiao, Lai Cheng-jung, Cai Xiong

MPK: A61P 35/00, C07D 491/04, A61K 31/535...

Značky: funkčnou, 3-kinázy, inhibitory, skupinou, zinok, fosfoinozitid, viažucou

Text:

...rapamycínu (mTOR) je signalizačný proteín, ktorý sa nachádza downstream od niekoľkých signalizačných dráh, vrátane dráhy PI 3 K/Akt. Bunková signalizácia prostredníctvom mTOR riadi mnoho bunkových odpovedí, vrátaneodpovedí na živiny a rastové faktory. Inhibítory mTOR sav súčasnej dobe používajú v klinickom prostredí ako prevenciao dmietnutia transplantátu. Avšak schopnost týchto zlúčenín zmenšovať nádory naznačuje ich potenciálne použitie ako...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca pyrolom substituovaný 2-indolinón, súprava obsahujúca uvedenú kompozíciu a použitie pyrolom substituovaného 2-indolinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287132

Dátum: 30.11.2009

Autori: Sun Li, Tang Peng Cho, Mcmahon Gerald

MPK: A61K 31/535, A61K 31/40, A61K 31/403...

Značky: kompozícia, súprava, 2-indolinón, obsahujúca, farmaceutická, uvedenú, pyrolom, použitie, substituovaného, kompozíciu, substituovaný, 2-indolinónu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú pyrolom substituované 2-indolinóny a ich fyziologicky prijateľné soli, ktoré modulujú aktivitu proteínkináz, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto kompozícií pri prevencii a liečbe bunkových porúch súvisiacich s proteínkinázami, ako je napr. rakovina.

Amidoxímové deriváty propénkarboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287101

Dátum: 09.11.2009

Autori: Literati Nagy Péter, Takács Kálmán, Sümegi Balázs

MPK: A61K 31/40, A61K 31/41, A61K 31/16...

Značky: přípravy, farmaceutické, obsahom, amidoxímové, propénkarboxylovej, kyseliny, přípravky, spôsob, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidoxímové deriváty propénkarboxylovej kyseliny, ďalej ich N-oxidy a/alebo geometrické izoméry, a/alebo optické izoméry, a/alebo farmaceuticky vhodné adičné soli s kyselinou, a/alebo kvartérne deriváty. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na ošetrenie stavu súvisiaceho s deficitom kyslíka a/alebo energie alebo ochorenia na báze inhibície PARP, najmä autoimunitného ochorenia alebo neurodegeneratívneho ochorenia, a/alebo vírusového ochorenia,...

Parazolylaminopyridíny ako inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19192

Dátum: 27.10.2009

Autori: Johnson Neil, Xie Ren, Faitg Thomas, Mellinger Mark, Kasparec Jiri, Adams Jerry Leroy, Peng Xin, Lin Hong

MPK: A61K 31/535, C07D 401/12, A61P 35/00...

Značky: parazolylaminopyridíny, inhibitory

Text:

...78), ktorá by mohla predstavovaťprognostický marker metastáz. Aktivita FAK sa zreteľne podieľa na pokročilej aUkázalo sa, že eliminácia F AK pomocou RNAi alebo expresie dominantne negatívnej FAKvedie u línii buniek ľudskej rakoviny prsníka a melanómu k strate adhézie a smrti buniek a kpodpore apoptózy sprostredkovanej docetaxelom u buniek rakoviny vaječníkov (Beviglia et al 2003, Bíochem J. 3731201-210, Smith et al 2005, Melanoma Res....

Azabicykloalkán, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287020

Dátum: 02.09.2009

Autori: Armour Duncan Robert, Edwards Paul Martin, Wood Anthony, Price David Anthony, Perros Manoussos, Stammen Blanda Luzia Christa

MPK: A61K 31/445, A61K 31/46, A61K 31/4164...

Značky: azabicykloalkán, obsahom, farmaceutická, kompozícia, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú azabicykloalkánové zlúčeniny, ktoré sú schopné modulovať aktivitu chemokínového receptora CCR5, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie pri liečení alebo prevencii chorôb alebo stavov sprostredkovaných chemokínovým receptorom CCR5. Takýmito ochoreniami sú najmä respiračné ochorenia. Keďže vírus HIV prestupuje do buniek aj pomocou receptora CCR5, sú tieto zlúčeniny vhodné aj na liečenie alebo prevenciu infekcie vírusom...

Dolutegravirové proliečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16064

Dátum: 23.07.2009

Autori: Aoyama Yasunori, Hakogi Toshikazu, Weatherhead Jason Gordon, Johns Brian Alvin

MPK: A61K 31/535, A61P 31/18, C07D 498/14...

Značky: proliečivá, dolutegravirové

Text:

...je H, CPCQ aIkyI, alebo XR 5 kde x je alkylén a R 5 je Ce-Cjoaryl, heterocyklyl, alebo NR 5 R 7 kde R 5 a R 7 sa nezávisle od seba vyberú zo skupiny pozostávajúcej z H a Cj-Cgalkylu aleboh) C(O)R° kde R je heterocyklyl, voliteľne substituovaný XR kde R je heterocyklylalebo ich farmaceuticky prijatelných solí.0006 Tento vynález sa týka zlúčenín vzorca (I)kde R 1 je Cj-Cg alkyl alebo LRZ L je alkylén R 2 je a) hydroxy b) alkoxy c) OR 3 kde R 3...

Farmaceutické kompozície vykazujúce požadovanú biologickú dostupnosť

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19169

Dátum: 13.03.2009

Autori: Carreras Nuria, Kabra Bhagwati, Galán Francisco Javier, Puig Elena González, Jiménez Nuria, Mridvika, Martínez Carmen, Cuchi Mónica

MPK: A61K 31/215, A61K 31/216, A61K 31/535...

Značky: kompozície, vykazujúce, požadovanú, dostupnost, biologickú, farmaceutické

Text:

...farmaceutický prípravok obsahujúci vodnú formuláciu prostaglandínu v polypropylénovej nádobke.V patentovom spise EP-A-l 547 599 je opísaný oftalmický roztok obsahujúci latanoprost.V patentovom spise US 2004/0082660 Al je opísaná oftalmická kompozícia, ktorá v podstate neobsahuje benzalkóniumchlorid.3 EP 2265 251 V patentovom spíse WO 98/41208 je opísaná oftalmícká kompozíciaobsahujúca prostaglandín, neiónové surfaktanty, konzervačné...

Vodné farmaceutické kompozície obsahujúce borát-polyolové komplexy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15680

Dátum: 03.03.2009

Autori: Kabra Bhagwati, Jani Rajni

MPK: A61K 31/215, A61K 31/045, A61K 31/14...

Značky: kompozície, borát-polyolové, komplexy, vodné, farmaceutické, obsahujúce

Text:

...znižuje.potenciálnym toxickým účinkom je často obťažné, tzn. použitá koncentráciaprotimikróbneho činidla nevyhnutná pre účinnú konzerváciu oftalmických formuláciímôže potenciálne toxicky pôsobiť na rohovku a/alebo dUplatnenie nižších koncentrácii protimikróbneho činidla všeobecne napomáha tieto nežiadúce toxické účinky znížiť, avšak tieto nižšie koncentrácie nemusia byt na dosiahnutie požadovanéhoPoužitie nevhodnej koncentrácie...

Inhibítory beta-laktamázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18473

Dátum: 15.01.2009

Autori: Rivera Nelo, Ruck Rebecca, Kim Seongkon, Chen Helen, Mangion Ian, Blizzard Timothy, Gude Candido, Wu Jane, Ha Sookhee, Hermes Jeffrey, Mortko Christopher, Imbriglio Jason, Shevlin Michael

MPK: A61K 31/535, A61P 31/04, A61K 31/529...

Značky: beta-laktamázy, inhibitory

Text:

...ako obísť0007 V súčasnej dobe dostupné inhibítory B-laktamázy nie sú dostatočné ku konštante sa zvyšujúcej sa diverzite B-laktamáz.Je preto potrebné vyvinúť nové inhibítory B-laktamáz.0008 Predmetný vynález opisuje isté diazabicyklické karboxamidové a kaboxylátové zlúčeniny, ktoré sú inhibítormi Blaktamázy. Zlúčeniny a ich farmaceuticky prijateľné soli je možné kombinovať s beta-laktámovými antibiotikami na liečbu bakteriálnych...

Inhibítory beta-laktamázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15389

Dátum: 15.01.2009

Autori: Ruck Rebecca, Imbriglio Jason, Shevlin Michael, Rivera Nelo, Hermes Jeffrey, Mortko Christopher, Gude Candido, Mangion Ian, Chen Helen, Ha Sookhee, Kim Seongkon, Wu Jane, Blizzard Timothy

MPK: A61P 31/04, A61K 31/535, A61K 31/529...

Značky: beta-laktamázy, inhibitory

Text:

...a ich použitie ako inhibítory beta-laktamáz.Publikácia Poole, Cell. Mol. Life Sci. 2004, 61 2200-2223,poskytuje súhrn informácií o rezistencii bakteriálnych patogénov k B-laktámovým antibiotikám a prístupy, ako obísť rezistenciu. 0006 V súčasnej dobe dostupné inhibítory B-laktamázy nie sú dostatočné ku konštante sa zvyšujúcej sa diverzite B-laktamáz.Je preto potrebné vyvinúť nové inhibítory B-laktamáz.0007 Predmetný vynález...

Kompozície na ničenie cudzopasného hmyzu na zvieratách, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286434

Dátum: 17.09.2008

Autori: Hansen Olaf, Dorn Hubert, Sirinyan Kirkor, Gilges Martin

MPK: A01P 7/04, A61K 31/21, A01N 53/00...

Značky: spôsob, cudzopasného, zvieratách, ničenie, kompozície, hmyzu, přípravy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozície na ničenie cudzopasného hmyzu na zvieratách obsahujú permetrín a agonisty alebo antagonisty nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na ničenie cudzopasného hmyzu na zvieratách.

Pevná galenická orálna forma s prolongovaným uvoľňovaním molsidomínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286313

Dátum: 27.06.2008

Autor: Geczy Jozsef-michel

MPK: A61K 31/535, A61K 31/5375, A61K 47/38...

Značky: galenická, prolongovaným, forma, molsidomínu, pevná, uvoľňovaním, orálna

Zhrnutie / Anotácia:

Galenická orálna forma s prolongovaným uvoľňovaním molsidomínu, určená na liečenie všetkých foriem angíny srdca, obsahuje terapeuticky účinné množstvo molsidomínu alebo niektorého z jeho účinných metabolitov a má nasledujúcu mieru rozpúšťania in vitro [meranú spektrofotometricky pri 286 alebo 311 nm metódou opísanou v 3. vydaní Európskeho liekopisu (alebo v U. S. P. XXIV) pri 50 otáčkach za minútu v 500 ml 0,1N HCl pri 37 °C]: 15 až 25 %...

Farmaceuticky stabilná zmes obsahujúca timolol, dorzolamid a brimonidín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10333

Dátum: 10.01.2008

Autori: Tornero Montańo José Rubén, Baiza Duran Leopoldo Martin, Quintana Hau Juan De Dios

MPK: A61K 31/382, A61K 31/498, A61K 31/535...

Značky: timolol, stabilná, farmaceutický, dorzolamid, obsahujúca, brimonidín

Text:

...nedráždi a je dobre znášaný v koncentráciách normálne používaných na kožu a sliznlcu. Avšak benzalkóniumchlorid sa v určitých oftalmíckých formuláciách spája s nepriaznivými účinkami. Experimenty s toxicitou na králikoch ukazujú, že benzalkóniumchlorid je škodlivý v koncentráciách nad tými, ktoré sa normálne vo formuláciách používajú. Avšak zdá sa, že ľudské oko je menej postihnuté, než oko králika.0021 Dodnes nie je známa oftalmická...

Stat3 inhibítor majúci protinádorový účinok a súvisiace metódy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14403

Dátum: 05.12.2007

Autori: Sebti Said, Hamilton Andrew, Jove Richard, Turkson James

MPK: A61K 31/535, C07D 211/00, A61P 35/00...

Značky: účinok, súvisiace, metody, majúci, inhibitor, protinádorový, stat3

Text:

...agregáciu do nefunkčných perinukleárnych agresómov adegradáciu neskorej fázy vyvolanú proteazómom umalígnych buniek liečených s S 3 I-M 2001. S 3 I-M 2001 teda tlmil transkripčnú reguláciu závislú od Stat 3 prežitia tumorových génov, ako je Bcl-xL. Ďalej sa malígna transformácia závislá od Stat 3, prežitie amigrácia ainvázia myšacích aľudských rakovínových buniek s trvale aktivovaným Stat 3 tlmila s pomocou S 3 I-M 200 l. Ektopický obsah...

Aminocyklohexyléterová zlúčenina, kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, použitie tejto zlúčeniny pri výrobe liečiva a pri liečbe

Načítavanie...

Číslo patentu: 285908

Dátum: 24.09.2007

Autori: Longley Cindy, Yong Sandro, Wall Richard, Sheng Tao, Zhu Jiqun, Zolotoy Alexander, Beatch Gregory, Bain Allen, Walker Michael, Plouvier Bertrand

MPK: A61K 31/41, A61K 31/40, A61K 31/13...

Značky: túto, výrobe, liečivá, obsahujúca, zlúčeniny, aminocyklohexyléterová, kompozícia, zlúčeninu, tejto, použitie, liečbe, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa antiarytmicky účinné aminocyklohexyléterové zlúčeniny vzorca (XV), ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Polymorfná forma zlúčeniny 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluórmetyl)-fenyl)etoxy)-3-(S)-(4- fluór)fenyl-4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285644

Dátum: 23.04.2007

Autori: Crocker Louis, Mccauley James

MPK: A61P 1/00, A61K 31/535, A61K 31/5375...

Značky: spôsob, prostriedok, obsahom, zlúčeniny, přípravy, 2-(r)-(1-(r)-(3,5-bis(trifluórmetyl)-fenyl)etoxy)-3-(s)-(4, použitie, polymorfná, forma, farmaceutický, fluór)fenyl-4-(3-(5-oxo-1h,4h-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná polymorfná forma zlúčeniny 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl)etoxy)-3-(S)-(4-fluór)fenyl- 4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu, označená ako forma I, ktorá má röntgenový difrakčný záznam s hlavnými difrakčnými maximami pri 12.0, 15.3, 16.6, 17.0, 17.6, 19.4, 20.0, 21.9, 23.6, 23.8 a 24.8° (2 thete), spôsob jej výroby, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie alebo...

Derivát benzoxazínu alebo pyridoxazínu a spôsoby a medziprodukt na jeho prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285388

Dátum: 27.11.2006

Autori: Weidner-wells Michele, Frechette Roger

MPK: C07D 307/00, C07D 265/00, A61K 31/535...

Značky: pyridoxazínu, benzoxazínu, medziprodukt, přípravu, spôsoby, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa derivát benzoxazínu alebo pyridoxazínu všeobecného vzorca (IV), kde Q je fenyl alebo pyridyl Z1 je H, halogén, C1-C6alkyl, C1-C6alkoxy, fenyl, hydroxy, amino, nitro, sulfonylamino alebo trifluórmetyl Z2 je H alebo halogén A je C1-C6alkylaryl alebo C1-C6alkylheterocyklyl, kde aryl je bifenyl, naftyl alebo fenyl a heterocyklyl znamená 5- alebo 6-člennú nasýtenú alebo nenasýtenú heterocyklickú skupinu obsahujúcu 1-4 atómy dusíka, atóm...

Topická aplikácia oxazolidinónov na transdermálne podanie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285352

Dátum: 30.10.2006

Autori: Watts Jeffrey, Ford Charles

MPK: A61K 31/44, A61K 31/42, A61K 31/495...

Značky: transdermálne, topická, aplikácia, oxazolidinónov, podanie

Zhrnutie / Anotácia:

Topická aplikácia farmaceutických formulácií obsahujúcich transdermálne účinné množstvo oxazolidinónu na liečbu netopických infekcií zo skupiny obsahujúcej ušné infekcie, infekcie kože a mäkkých tkanív, akné, zapálených rán, bakteriémií vhodná pre teplokrvné cicavce.

Použitie chinazolínového derivátu, chinazolínový derivát, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 285141

Dátum: 19.06.2006

Autori: Hennequin Laurent François André, Johnstone Craig, Thomas Andrew Peter

MPK: A61K 31/54, A61K 31/535, A61K 31/505...

Značky: přípravy, spôsob, derivát, chinazolínového, derivátů, obsahuje, kompozícia, chinazolínový, ktorá, použitie, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie chinazolínového derivátu všeobecného vzorca (I) a jeho solí, spôsob jeho prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú chinazolínový derivát všeobecného vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ ako aktívnu zložku.

Jednotná farmaceutická dávková forma obsahujúca tenofovir DF, emtricitabín, efavirenz a surfaktant

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18733

Dátum: 13.06.2006

Autori: Oliyai Reza, Jerzewski Robert, Lipper Robert, Menning Mark, Yang Taiyin, Hussain Munir, Dahl Terrence

MPK: A61K 31/675, A61K 31/513, A61K 31/535...

Značky: surfaktant, forma, tenofovir, farmaceutická, jednotná, dávková, emtricitabín, obsahujúca, efavirenz

Text:

...stav techniky uvádza úspešnú výrobu chemicky stabilných prípravkov Truvada(WO 04/64845), tieto prípravky obsahujú relatívne nízke podiely excipientu k API. Nárast podielu excipientov a mokrá granulácia trojzložkovej kombinácie API neočakávane vyústila do prípravku,V ktorom tenofovir DF bol vysoko nestabilný. Ako je uvedené v U.S.S.N. 60/771,353, verilo sa, že použitie dostatočnéhomnožstva vody na dosiahnutie mokrej granulácie...

Spôsob výroby a kompozícia farmaceutického výrobku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5154

Dátum: 13.06.2006

Autori: Yang Taiyin, Dahl Terrence, Menning Mark, Oliyai Reza

MPK: A61K 31/513, A61K 31/535, A61K 31/675...

Značky: farmaceutického, kompozícia, výroby, spôsob, výrobků

Text:

...na užívanie pacientmi. Cielom teda bolo pripraviť vysoko koncentrovaný prípravok emtricítabínu a tenofoviru DP, ktorý by znížením množstva pomocných látok v prípravku prispel k celkovému zníženiu velkosti trojkombinačnej tablety. Jednoduché zníženie pomeru pomocnej látkykAFZ amokrá granulácia podľa známeho postupu však pri príprave stabilnejZatiaľ čo literatúra doterajšieho stavu techniky uvádza úspešnú výrobu chemicky stabilných...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor HIV proteázy a mastnú kyselinu s C12-C18 reťazcom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285022

Dátum: 29.03.2006

Autori: Al-razzak Laman, Kaul Dilip, Lipari John, Ghosh Soumojeet, Gao Rong

MPK: A61K 31/535, A61K 31/425, A61K 31/55...

Značky: obsahujúca, kompozícia, c12-c18, inhibitor, reťazcom, kyselinu, farmaceutická, proteázy, mastnú

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozícia zahrnuje roztok (a) inhibítora HIV proteázy a prípadne (b) povrchovo aktívne zlúčeniny vo farmaceuticky prijateľnom rozpúšťadle. Kompozícia môže prípadne byť enkapsulovaná buď do tvrdých želatínových kapsúl, alebo do mäkkých elastických kapsúl (SEC).

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy so zmesovým gestagénnym a androgénnym účinkom a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284943

Dátum: 03.02.2006

Autori: Heinrich Nikolaus, Strehlke Peter, Schöllkopf Klaus, Lehmann Manfred, Krattenmacher Rolf, Fritzemeier Karl-heinrich, Muhn Hans-peter

MPK: A61K 31/38, A61K 31/365, A61K 31/16...

Značky: gestagénnym, nesteroidné, androgénnym, acylanilidy, zmesovým, účinkom, hetero)cyklicky, substituované, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...

Aralkyl- a aralkylidénsubstituované heterocyklické laktámy, imidy, ich použitie, medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické kompozície na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 284704

Dátum: 24.08.2005

Autor: Howard Harry Ralph

MPK: A61K 31/535, A61K 31/415, A61K 31/425...

Značky: imidy, farmaceutické, báze, aralkylidénsubstituované, použitie, kompozície, heterocyklické, výrobu, laktamy, aralkyl, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Aralkyl- a aralkylidénsubstituované heterocyklické laktámy a imidy všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje skupinu všeobecného vzorca G1, G2, G3, G4, G5, G6 alebo G7 y predstavuje atómy uhlíka, ktorý spolu s atómami, ku ktorým je pripojený, tvorí 5- až 7-členný heterocyklus obsahujúci 2 až 4 heteroatómy medziprodukty na ich výrobu a terapeutické aplikácie týchto zlúčenín. Vyššie uvedené zlúčeniny sú užitočné ako psychoterapeutické...

Farmaceutický prostriedok vo forme kapsuly alebo lisovanej tablety obsahujúci efavirenz a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284655

Dátum: 20.07.2005

Autori: Buehler John, Makooi-morehead William, Landmann Brian

MPK: A61K 31/535, A61K 9/20, A61K 47/36...

Značky: spôsob, lisovanej, efavirenz, tablety, obsahujúci, výroby, kapsuly, prostriedok, farmaceutický, formě

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok vo forme kapsuly alebo lisovanej tablety obsahujúci terapeuticky účinné množstvo efavirenzu a viac ako 10 % hmotnostných rozvoľňovadla vzhľadom na celkovú suchú hmotnosť farmaceutického prostriedku. Výhodným rozvoľňovadlom je škrobový glykolát sodný. Spôsob výroby farmaceutického prostriedku vo forme kapsuly alebo lisovanej tablety obsahujúcej terapeuticky účinné množstvo efavirenzu a viac ako 10 % hmotnostných...

Bicyklická aromatická aminokyselina, spôsob jej prípravy, jej použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ju obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284646

Dátum: 15.07.2005

Autori: Goodman Simon, März Joachim, Diefenbach Beate, Rippmann Friedrich, Raddatz Peter, Wiesner Matthias

MPK: C07D 265/36, A61K 31/535, A61K 31/335...

Značky: bicyklická, přípravy, obsahuje, farmaceutický, spôsob, použitie, prostriedok, ktorý, aminokyselina, aromatická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je bicyklická aromatická aminokyselina všeobecného vzorca (I) a jej fyziologicky vhodné soli ako GPIIb/IIa-antagonisty a ako inhibítory alfav-integrínu na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečbu napríklad patologických angiogénnych chorôb, trombóz, infarktu srdca, koronárnych ochorení srdca, artériosklerózy, nádorov, osteoporózy, zápalov a infekcií.

Liečivo na selektívnu liečbu rastu buniek a ich diferenciácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284475

Dátum: 28.03.2005

Autori: Spada Alfred, Maguire Martin, Persons Paul, Myers Michael

MPK: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/495...

Značky: buniek, liečivo, rastu, diferenciácie, liečbu, selektívnu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie derivátu chinazolínu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú významy uvedené v opise, alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli, na výrobu liečiva na selektívnu liečbu rastu buniek a ich diferenciácie, charakterizovaných aktivitou ľudského epidermálneho receptora rastového faktora typ 2 (HER2).

Použitie 1-ar(alk)ylimidazolin-2-ónu na výrobu liečiva na ošetrovanie stavov strachu a napätia

Načítavanie...

Číslo patentu: 284258

Dátum: 12.11.2004

Autori: Bartsch Reni, Rundfeldt Chris, Rostock Angelika, Unverferth Klaus, Dost Rita, Tober Christine

MPK: A61K 31/535

Značky: 1-ar(alk)ylimidazolin-2-ónu, strachu, stavov, ošetrovanie, výrobu, napätia, použitie, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie 1-ar(alk)ylimidazolinu-2-ónu všeobecného vzorca (I), v ktorom n znamená 0 alebo 1, m znamená 0, 1, 2, 3, 4 alebo 5, X znamená atóm vodíka, alkylovú skupinu s 1 až 4 atómami uhlíka, alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka, trifluórmetylovú skupinu alebo atóm halogénu, R1 a R2 predstavujú alkylovú skupinu s 1 až 4 atómami uhlíka alebo znamenajú dohromady alkylénovú skupinu s 2 až 6 atómami uhlíka, pričom jedna metylénová skupina môže byť...

Morfolínové deriváty ako inhibítory spätného vychytávania norepinefrínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8108

Dátum: 28.10.2004

Autori: Campbell Gordon Iain, Masters John Joseph, Man Teresa, Cases-thomas Manuel, Rudyk Héléne, Walter Magnus Wilhelm

MPK: A61K 31/535, A61K 31/5377, A61K 31/5375...

Značky: morfolinové, spätného, norepinefrínu, vychytávania, inhibitory, deriváty

Text:

...(prípadne substituovaný 1, 2 alebo 3 atómami halogénu), -CO-O(C 1-C 4 alkyl), kyano, -NRR, -CONRR, halogénu a hydroxy a/alebo 1 substituentom, ktorý sa vyberie z pyridyl, tiofenyl, fenyl, benzyl a fenoxy, kde je každý prípadne substituovaný na kruhu 1, 2 alebo 3 substituentami, kde sa každý nezávisle vyberie z halogén, C 1-C 4 alkyl (prípadne substituovaný 1, 2 alebo 3 atómami halogénu), C 1-C 4 alkoxy (prípadne substituovaný 1, 2 alebo 3...

Cyklopenténový derivát, jeho použitie a farmaceutický prostriedok na jeho báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 284113

Dátum: 11.08.2004

Autori: Beavers Mary Pat, Moore John, Xiang Min, Chen Robert

MPK: A61K 31/535, C07C 233/41, C07D 295/08...

Značky: cyklopenténový, báze, farmaceutický, prostriedok, použitie, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa cyklopenténové deriváty vzorca (I), ktoré sú použiteľné na liečbu gastrointestinálnych ochorení spojených s poruchami na receptoroch pre motilin. Zlúčeniny súťažia s eratromycínom a motilinom o väzbu na receptory pre motilin. Okrem toho sú zlúčeniny antagonistami kontraktilnej reakcie hladkého svalu na tieto ligandy. Použitie týchto derivátov na výrobu liečiv a farmaceutické prostriedky na ich báze sú tiež opísané.

Chinazolínové analógy ako inhibítory receptorových tyrozín kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13450

Dátum: 10.08.2004

Autori: Zhao Qian, Wallace Eli, Lyssikatos Joseph, Buckmelter Alexandre, Topalov George

MPK: A61K 31/51, A61K 31/517, A61K 31/535...

Značky: kináz, analogy, receptorových, chinazolínové, inhibitory, tyrozín

Text:

...radikál s jedným až dvanástimi uhlikovými atómami, 0024 alkenyl znamená jednoväzbový uhlovodikový radikál s lineámym alebo rozvetveným reťazcom s dvoma až dvanástimi uhlikovými atómami, obsahujúci aspoň jednu dvojitú väzbu, kde alkenylový radikál môže byť voliteľne substituovaný nezávisle jedným alebo viacerými substituentmi tu oplsanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciami. alebo alternatívne, E a Z orientáciamí, 0025...

Zlúčeniny na použitie pri zápaloch a ochoreniach súvisiacich s imunitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9036

Dátum: 22.07.2004

Autori: Chen Shoujun, Chimmanamada Dinesh, Ono Mitsunori, Mahiou Jerome, Sun Lijun, Jiang Jun, Yu Chih-yi, Holmqvist Mats, Zhang Shijie, Xie Yu

MPK: A61K 31/41, A61K 31/415, A61K 31/40...

Značky: použitie, zápaloch, ochoreniach, imunitou, súvisiacich, zlúčeniny

Text:

...ťažko liečiteľné, nový me a autoim čiv zahŕňajú účinnosť voči ochore niam alebo poruchám, ktoré sú v súčasnosti neliečiteľ chanizmus pôsobenia, perorálnu biologickú dostupnosť a/alebo znížené vedľajšie účinky.is W 0 2004/056774 A 2 opisuje analógy substituovaných arylami ktore sú schopné modulovať aktivitu receptorZo známeho stavu techniky sp dov kyseliny bifenyl-4-karboxylovej,W 0 96/40640 A opisuje tetrahydroiprípravu a ich použitie ako...

Tetracyklický derivát tetrahydrofuránu substituovaný halogénom, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutický prostriedok na jeho báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 284028

Dátum: 21.07.2004

Autori: Fernández-gadea Francisco Javier, Díaz-martínez Adolfo, Gil-lopetegui Pilar, Andrés-gil José Ignacio

MPK: A61K 31/495, A61K 31/445, A61K 31/34...

Značky: tetrahydrofuranu, tetracyklický, použitie, přípravy, derivát, halogénom, farmaceutický, substituovaný, prostriedok, spôsob, báze

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa tetracyklický derivát tetrahydrofuránu vzorca (I), jeho forma N-oxidu, farmaceuticky prijateľná soľ a ich stereochemicky izomérne formy, kde n je nula, 1, 2, 3, 4, 5 alebo 6 X je CH2 alebo kyslík R1 a R2 sú každý nezávisle vodík, C1-6alkyl, C1-6alkylkarbonyl, halogénmetylkarbonyl alebo C1-6alkyl substituovaný hydroxylom, C1-6alkyloxykarboxylom, C1-6alkylkarbonyloxy, C1-6alkyloxykarbonylom alebo arylom R1 a R2 spoločne s atómom...

Indazolkarboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 283924

Dátum: 03.05.2004

Autori: Thompson Dennis, Wilson Thomas, Martinelli Michael, Schaus John, Catlow John, Cohen Marlene, Swanson Steven

MPK: A61K 31/47, A61K 31/415, A61K 31/445...

Značky: indazolkarboxamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Indazolkarboxamidy všeobecného vzorca (I) sa použili ako antagonisty a čiastočné agonisty serotonínového receptora 5-HT4 na liečbu porúch spôsobených alebo ovplyvnených dysfunkciou receptora 5-HT4.

Benzoxazinyl-amidocyklopentyl-heterocyklické modulátory chemokínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7517

Dátum: 09.04.2004

Autori: Yang Lihu, Mills Sander, Pasternak Alexander, Goble Stephen

MPK: A61K 31/535, A61K 31/55, A61P 29/00...

Značky: benzoxazinyl-amidocyklopentyl-heterocyklické, receptorov, chemokínových, modulátory

Text:

...zápalových a imunoregulačných porúch a ochorení vrátane astmy, nádchy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako reumatickej artritidy a arteriosklerozy. Ľudia,ktori sú homozygotní s absenciou páru báz 32 génu CCR-5, sú zrejme menej náchylný na reumatickú artritídu (Gomez a kol.,Artritída Rheumatism, 42, 989-992 (1999. Prehľadná publikácia týkajúca sa úlohy eozinofilov pri alergickom zápale je publikácia Kita, H. a kol., J....

Derivát benzoxazínu alebo pyridoxazínu, spôsob jeho prípravy a použitia a farmaceutické kompozície na jeho báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 283888

Dátum: 04.03.2004

Autori: Frechette Roger, Weidner-wells Michele Ann

MPK: A61K 31/535, C07D 265/36, C07D 307/33...

Značky: pyridoxazínu, farmaceutické, použitia, benzoxazínu, spôsob, přípravy, kompozície, derivát, báze

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa derivát benzoxazínu alebo pyridoxazínu všeobecného vzorca (I) kde Q je fenyl alebo pyridyl Z1 je H, halogén, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, fenyl, hydroxy, amino, nitro, sulfonylamino alebo trifluórmetyl Z2 je H alebo halogén X je H alebo O A je C1-C6 alkyl, C1-C6 alkylaryl alebo C1-C6 alkylheterocyklyl n je 0 - 3 Y má význam uvedený v opise a jeho farmaceuticky prijateľné soli, estery a proliečivá. Spôsob jeho prípravy reakciou...