A61K 31/53

Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Mederski Werner, Emde Ulrich, Buchstaller Hans-peter, Fuchss Thomas

MPK: A61K 31/53, C07D 253/08, A61P 35/00...

Značky: morfolinylbenzotriazín, terapii, použitie, rakoviny

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

4-Aryl-N-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny obsahujúce sulfoximínovú skupinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Siemeister Gerhard, Gnoth Mark Jean, Rühter Gerd, Bömer Ulf, Lücking Ulrich, Lienau Philip, Bohlmann Rolf, Kosemund Dirk, Scholz Arne, Schulz-fademrecht Carsten

MPK: A61P 9/00, A61K 31/53, A61P 31/00...

Značky: sulfoximínovú, obsahujúce, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, skupinu

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Yin Zhiwei, Wang Tao, Meanwell Nicholas, Kadow John, Zhang Zhongxing

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/497...

Značky: substituované, farmaceutický, deriváty, prostriedok, obsahom, azaindoloxoacetylpiperazínu

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Triazín-oxadiazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20515

Dátum: 13.09.2011

Autori: Barker Oliver, Gleave Laura, Chovatia Praful, Willows David, Dod Jennifer Ruth, Heifetz Alexander, Bentley Jonathan, Raoof Ali, Law Richard, Cain Thomas, Eustache Florence, Bock Mark, Hargrave Jonathan

MPK: A61K 31/53, C07D 413/04, A61P 29/00...

Značky: triazín-oxadiazoly

Text:

...k pocitom, ktoré by spôsobili bolest u väčšiny jedincov, napr.pri fraktúrach kostí, popáleninách, zubných abscesoch, zápalu slepého čreva a pôrodu.Súčasne sú schopní rozlíšiť medzi inými pocitmi, ako sú tepelne (teplo/chlad) a hmatovéNedávne klinické správy uvádzajú, že zvýšenie funkčných mutácií u humánneho Nav 1.7 je typicky spojené s niekoľkými vážnymi patologickými stavmi. Primáma erythermalgia je typicky spojená s mutácíami T 2573 A a T...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Suzuki Nobuyasu, Okuzumi Tatsuya, Tsuji Takashi, Nakanishi Eiji, Izawa Hiroyuki, Sagi Kazuyuki, Makino Shingo, Murata Masahiro, Yoshimura Toshihiko, Chiba Akira, Satake Yuko

MPK: A61K 31/517, A61K 31/513, A61K 31/505...

Značky: deriváty, farmaceutický, prípravok, použitie, obsahom, fenylalanínové

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Zlúčeniny s antibakteriálnou aktivitou proti Clostridiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18726

Dátum: 04.08.2011

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Guillemont Jérome Emile Georges, Lounis Nacer

MPK: C07D 487/04, A61P 31/04, A61K 31/53...

Značky: aktivitou, antibakteriálnou, proti, clostridiu, zlúčeniny

Text:

...aktivitu voči baktériám rodu Clostridium. 0008 V predchádzajúcich definiciách platl o halogén je generický názov pre fluór, chlór, bróm a jód- Cmalkyl definuje nasýtený uhľovodíkový radikál s rovným alebo rozvetveným reťazcom, majúcim od 1 do 4 uhlikových atómov, ako sú napríklad metyl, etyl, propyl, butyl, 1-metyletyl, 2-metylpropyl a podobne- Cjealkyl je zamýšľaný tak, aby zahŕňal Cmalkyl a jeho vyššie homológy, EP 2 601 193 35 337 mmajúce...

Prášková kompozícia na prevenciu a liečenie ochorení zvieracích nôh

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13444

Dátum: 06.05.2011

Autori: Venturini Maurizio, Gelmi Fabio

MPK: A01N 25/24, A01N 43/66, A01N 25/14...

Značky: kompozícia, ochorení, liečenie, prevenciu, prášková, zvieracích

Text:

...kompozície, EDTA alebo jej soli, d) od 30 do 75 hmotnostných, z celkovej hmotnosti kompozície, prírodnej gumy, e) od O do 6 hmotnostných anorganického uhličitanu a veterinárne prijateľných adjuvantova/alebo excipientov, ako protizápalového a/alebo antimikrobiálneho prípravku na prevenciu a liečenie ochorení nôhkopytníkov. 0011 V inom aspekte sa predložený vynález týka práškovej kompozície obsahujúceja) od 10 do 40 hmotnostných, z...

Amínované deriváty dihydro-1,3,5-triazínu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287647

Dátum: 06.04.2011

Autori: Doare Liliane, Kergoat Micheline, Moinet Gérard, Cravo Daniel, Mesangeau Didier

MPK: A61K 31/53, C07D 251/10, A61P 3/10...

Značky: farmaceutické, dihydro-1,3,5-triazínu, deriváty, terapeutické, použitie, obsahom, kompozície, amínované

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na liečenie patológií súvisiacich so syndrómom rezistencie na inzulín
spôsob ich prípravy
ich použitie a farmaceutické prípravky s ich obsahom.

Nový polymorfizmus

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18817

Dátum: 31.03.2011

Autori: Kjellström Johan, Johanson Björn, Vilhelmsen Thomas

MPK: A61P 13/00, A61P 13/02, A61K 31/53...

Značky: nový, polymorfizmus

Text:

...of Pharmaceutical Salts Properties, Selection and Use, P. Heinrich Stahl, Camille G. Wermuth (Eds.) (Verlag Helvetica Chimica Acta, Zurich). Spôsobyvýroby pevných foriem sú tiež opísané v Practical ProcessResearch and Development, Neal G. Anderson (Academic Press, San Diego) a Polymorphism In the Pharmaceutical Industry, Rolf Hilfiker (Ed) (Wiley VCH). Polymorfizmus vo farmaceutických kryštáloch je opísaný V Byrn (Byrn, S.R., Pfeiffer,...

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Londregan Allyn Timothy, Cameron Kimberly O'keefe, Fernando Dilinie Prasadhini, Kung Daniel Wei-shung, Mcclure Kim Francis, Bhattacharya Samit Kumar, Simila Suvi Tuula Marjukka

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4747, A61K 31/435...

Značky: agonistov, antagonistov, grelínového, inverzných, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, receptora, použitie, deriváty

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

4-(2-Butylamino)-2,7-dimetyl-8-(2-metyl-6-metoxypyrid-3-yl)pyrazol- [1,5-a]-1,3,5-triazín, farmaceutická kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, použitie tejto zlúčeniny v terapii a na prípravu farmaceutickej kompozície a výrobok obsahujúci túto zlúč…

Načítavanie...

Číslo patentu: 287603

Dátum: 07.03.2011

Autor: Gilligan Paul

MPK: A61P 25/02, A61P 25/24, A61K 31/53...

Značky: kompozícia, tejto, obsahujúca, použitie, zlúč, túto, zlúčeninu, přípravu, 1,5-a]-1,3,5-triazín, 4-(2-butylamino)-2,7-dimetyl-8-(2-metyl-6-metoxypyrid-3-yl)pyrazol, výrobok, farmaceutická, zlúčeniny, farmaceutickej, kompozície, terapii, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný antagonista faktora uvoľňujúceho kortikotropín (CRF) vzorca (I) a jeho použitie pri liečbe úzkosti, depresie a ďalších psychiatrických, neurologických, rovnako ako imunologických, kardiovaskulárnych alebo kardiálnych ochorení a hypersenzitivity hrubého čreva asociovanej s psychopatologickými poruchami a stresom.

Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Stasch Johannes-peter, Von Degenfeld Georges, Sandner Peter

MPK: A61K 31/427, A61K 31/194, A61K 31/18...

Značky: inhibítormi, stimulátory, aktivátory, kombinácii, liečenie, cystickej, samotné, fibrózy

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butylamino)-2-((S)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5- A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, duálny modulátor aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsoby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15825

Dátum: 12.10.2010

Autori: Rosso Victor, Carter Percy, Cherney Robert, Li Jun

MPK: A61K 31/53, A61P 37/00, C07D 487/04...

Značky: a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, formy, krystalické, modulátor, aktivity, duálny, spôsoby, n-((1r,2s,5r)-5-(terc-butylamino)-2-((s)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5, chemokínového, receptora

Text:

...degranulácii a podpore bunkovej migrácie. Existuje aspoň desať ľudských chemokínových receptorov, ktoréviažu alebo zodpovedajú na CC chemokíny s nasledujúcimicharakteristickými znakmi (prehľad pozri Zlotnik et al.,Immunity, 12121 (2000 CCR-1 (alebo CKR-1 alebo CC-CKR-1) MIP-la, MCP-3, MCP-4, RANTES (Ben-Barruch et al., Cell, 72415-425 (1993), a Luster, New Eng. J. Med., 338436-4450004 Bolo ukázané, že popri cicavčich chemokínových...

1,3-Disubstituované močoviny, spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 287385

Dátum: 30.07.2010

Autori: Valachovič Pavol, Schmidtová Ľudmila, Kakalík Ivan

MPK: A61K 31/44, A61K 31/17, A61K 31/47...

Značky: přípravy, použitia, spôsob, 1,3-disubstituované, močoviny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.

Prípravok na olejovom základe, ktorý obsahuje antiprotozoické triazíny a antihelmintické cyklodepsipeptidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19068

Dátum: 05.03.2010

Autori: Harder Achim, Kanikanti Venkata-rangarao, Bach Thomas

MPK: A61K 38/12, A61K 31/53, A61K 38/15...

Značky: ktorý, cyklodepsipeptidy, olejovom, antiprotozoické, triazíny, prípravok, základě, antihelmintické, obsahuje

Text:

...obehu. Je pritom dôležité, aby každá zúčinných látok bola k dispozícií v dostatočnom množstve na správnom mieste. Depsipeptid by sa mal dostať do krvného obehu iba v takom množstve, aké s hľadiska vedľajších účinkov nieje pre liečené zviera kritické.Vynález sa týka prípravkov, obsahujúcich tríazín, ktorý je účinný proti parazitickým prvokoma má veľkosť častíc d(90) 5 15 m, a antíhelmintický cyklodepsipeptid v olejovej báze.Triazíny, ktoré sú...

Kombinácia inzulínu s triazínovými derivátmi a jej využitie na liečenie diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18046

Dátum: 13.11.2009

Autori: Mesangeau Didier, Cravo Daniel, Audet Annick

MPK: A61K 45/06, A61K 38/28, A61K 31/53...

Značky: inzulínu, diabetes, využitie, liečenie, derivátmi, kombinácia, triazínovými

Text:

...prípravku dovoľujúceho účinné použitie pri prevencii alebo terapii chorôb, ktoré sú spojené s inzulínovou rezistenciou,obzvlášť takých prípravkov, ktoré zlepšujú terapeutickú účinnosť a minimalizujú nežiaduce účinky.0006 Tento vynález rieši spomínaný problém tým, že poskytuje prípravok napoužitie ako liečivo obsahujúci inzulín v kombinácii s aspoň jednou zlúčeninouvzorca (I) a/alebo jej fyziologicky akceptovateľnými soľami, kde...

Bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286788

Dátum: 29.04.2009

Autori: Maul Corinna, Gerlach Matthias

MPK: A61K 31/505, A61K 31/495, A61K 31/435...

Značky: obsahujúce, použitie, výroby, imidazo-3-yl-amínu, tieto, liečivá, spôsob, deriváty, látky, bicyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Farmaceutický prostriedok obsahujúci kombináciu tramadolového materiálu a antikonvulzívneho činidla, táto kombinácia a jej použitie na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286621

Dátum: 21.01.2009

Autori: Martinez Rebecca, Codd Ellen, Rogers Kathryn

MPK: A61K 31/00, A61K 31/135, A61K 31/185...

Značky: liečivá, prostriedok, výrobu, antikonvulzívneho, kombináciu, materiálů, obsahujúci, použitie, činidla, kombinácia, tramadolového, táto, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kombinácie tramadolového materiálu a antikonvulzívneho činidla zvoleného zo súboru pozostávajúceho z topiramátu, gabapentínu, lamotrigínu a (S)-1-(2-chlórfenyl)-1,2-etándiol-2-karbamátu, použitie týchto kombinácií na výrobu liečiv na liečenie bolesti alebo neurologických alebo psychiatrických ochorení u cicavcov a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Tramadolový materiál a antikonvulzívne činidlo sú v uvedených kombináciách...

Nové sEH inhibítory a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15869

Dátum: 10.10.2008

Autori: Thalji Reema, Marino Joseph Paul, Ding Yun

MPK: A61P 9/00, A61K 31/53, C07D 251/18...

Značky: použitie, nové, inhibitory

Text:

...indazolyl, purinyl, chinolinyl, izochinolinyl, chinoxalinyl,chinazolinyl, pteridinyl, cinnolinyl, benzimidazolyl, benzopyranyl, benzoxazolyl, benzizoxazolyl, benzofuranyl,izobenzofuranyl. benzotiazolyl, benzizotiazolyl. benzotienyl, furopyridinyl a naftyridinyl.0018 Heteroatóm znamená duslkový. sírový alebo kyslíkový atóm.0019 Heterocykloalkyl znamená nasýlený alebo nenasýlený kruh obsahujúci od 1 do 4 heteroatómov ako členských alómov v...

Bicyklické imidazo-3-yl-amíny, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286450

Dátum: 24.09.2008

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/495...

Značky: použitie, výroby, liečivá, spôsob, bicyklické, látky, obsahujúce, imidazo-3-yl-amíny, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) substituované na šesťčlennom kruhu vo forme báz alebo ich farmaceuticky prijateľných solí, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Kompozície na ničenie cudzopasného hmyzu na zvieratách, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286434

Dátum: 17.09.2008

Autori: Dorn Hubert, Gilges Martin, Hansen Olaf, Sirinyan Kirkor

MPK: A01N 53/00, A01P 7/04, A61K 31/21...

Značky: použitie, ničenie, kompozície, cudzopasného, zvieratách, spôsob, přípravy, hmyzu

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozície na ničenie cudzopasného hmyzu na zvieratách obsahujú permetrín a agonisty alebo antagonisty nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na ničenie cudzopasného hmyzu na zvieratách.

Derivát tetrahydroizochinolín-1-ónu alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20089

Dátum: 26.05.2008

Autori: Hisamichi Hiroyuki, Ishihara Tsukasa, Takuwa Tomofumi, Ishikawa Noriko, Shimada Itsuro, Maeno Kyoichi, Seki Norio, Shimizu Takafumi

MPK: A61K 31/497, A61K 31/472, A61K 31/496...

Značky: derivát, tetrahydroizochinolín-1-ónu

Text:

...keď je liečivo podávané opakovane vkrátkom časovom období).0005 Okrem toho, ked na živý organizmus pôsobí stres, vyvoláva reakciu systému hypotaIamus-hypofýza-nadobličky (HPA systém), pri ktorej sa uvoľňuje adrenokortikotropný hormón (ACTH) prostredníctvom sekrécie látky súvisiacej so stresom z hypotalamu a nasledujúcim účinkom na prednú časť hypofýzy, aACTH uvoľňovaný do krvi secernuje kortikosterón z kôry nadobličiek, a tým...

3-Substituovaná zlúčenina [1,2,3]-benzotriazinónu na zlepšenie glutamátergických synaptických odoziev

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10901

Dátum: 28.12.2007

Autori: Mueller Rudolf, Rogers Gary, Cordi Alexis

MPK: A61P 25/18, A61P 25/16, A61K 31/53...

Značky: zlúčenina, zlepšenie, glutamátergických, odoziev, 1,2,3]-benzotriazinónu, 3-substituovaná, synaptických

Text:

...dendritického LTP u živočíchov stredného veku0007 Excitačná synaptická transmisia poskytuje dôležitú cestu, ktorou sú neurotropné faktory zvýšené V špecifických oblastiach mozgu. Bolo zistené, že takéto zosílnenie funkcie receptora AMPA modulátonni zvyšuje úrovne neurotropínov, najmä neurotropného faktora,ktorý má pôvod v mozgu alebo BDNF. Viď napr., Lauterbom, et al., J. Neurosci. 208-21(2000) Gall, et al., U.S. Patent 6,030,968...

Kompozícia na liečenie pľúcnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19213

Dátum: 11.12.2007

Autori: Gerber Michael, Dufton Christopher

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/505, A61K 31/519...

Značky: kompozícia, liečenie, pľúcnej, hypertenzie

Text:

...WHO funkčnej triedy III alebo IV. Sitaxsentan je ďalší z triedy sulfónamidových ERA, ktorý je selektívny pre ETA receptor. Sitaxsentan je v súčasnej dobe posudzovaný ohľadom oprávnenia natrh ako PAH terapeutická látka.0006 Myogen, Inc. News Release, 4. decembra, 2003 (ht. p//www.pniewswire.corn/cgibin/stories.plACCT 104 STORY/www/story/l 2-O 42003/00 O 2069898 EDA 1 E,) oznámil dokončenie Fáze IIhodnotenia ambrisentanu pri PAH a...

Nové triazíndiónové deriváty ako modulátory GABA-B receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21024

Dátum: 09.11.2007

Autori: Mhalla Karim, Campo Brice, Gibelin Antoine, Riguet Eric

MPK: A61K 31/53, C07D 253/075, A61P 35/00...

Značky: triazíndiónové, nové, modulátory, receptora, gaba-b, deriváty

Text:

...GABAB odpovedí. V týchto štúdiách sa tiež pozorovalo zreteľne zhoršenie pasívneho Vyhýbania, čo naznačuje zhoršené pamäťové deje. Tiež sa zistilo, že GABAM deficientné myši sú úzkostlivejšie ako ich náprotivky divokého typu (Mombereau et al, Neuropsychopharmacology 2004, 29, 1050-1062). Analogické výsledky sa získali s GABAM KO myšami, ktoré mali rovnaké charakteristiky, ako tie, ktoré sa pozorovali pri GABAQ 1 KO myšiach...

TRIAZOLOPYRIDAZÍNOVÉ MODULÁTORY PROTEÍNOVEJ KINÁZY

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13086

Dátum: 18.10.2007

Autori: Lee Patrick, Smith Christopher Ronald, Bounaud Pierre-yves, Torres Eduardo, Jefferson Elizabeth Anne

MPK: A61K 31/53, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Značky: proteínovej, triazolopyridazínové, modulátory, kinázy

Text:

...infekcie maláriou, diabetických retinopatil, psoriázy a artritídy. Mutácie v sekvencii kódujúcej MET sú relatívne neobvyklé u ľudských druhov rakovín. Avšak na základe precedentnej selekcie mutáciou BCR-ABL u pacientov s chronickou myeloidnou leukémiou liečených imatinibom a mutáciou EGFR u pacientov s rakovinou liečených erlotinibom a geñtinibom sa predpokladá, že tieto alalebo pravdepodobne i ďalšie mutácie MET, ktoré môžu spôsobovať...

Terapeutické kompozície obsahujúce špecifického antagonistu receptora endotelínu a inhibítor PDE5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15719

Dátum: 28.08.2007

Autor: Clozel Martine

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/519, A61K 31/506...

Značky: receptora, terapeutické, endotelínu, specifického, antagonistu, obsahujúce, kompozície, inhibitor

Text:

...má vlastnosti ínhibítora PDE 5, alebo jej farmaceuticky vhodnousoľou na výrobu liečiva určeného k liečeniu ochorenia zvoleného zo súboru pozostávaj úcehoV nasledujúcich odstavcoch sú definované rôzne pojmy, ktoré sú používané v tejtopatentovej prihláške, pričom tieto definície platia zhodne pre celý opis aj nároky, pokiaľ nie je v konkrétnych prípadoch uvedené, že definícia je širšia alebo užšia.Pod pojmom PDE-5 sa v tomto dokumente rozumie...

Inhibítory pyrolotriazínovej kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17124

Dátum: 03.07.2007

Autori: Zhang Guifen, Zimmermann Kurt, Langley David, Saulnier Mark, Mastalerz Harold, Liu Peiying, Johnson Walter Lewis, Velaparthi Upender, Vyas Dolatrai, Wittman Mark, Sang Xiaopeng, Frennesson David

MPK: A61P 35/00, A61P 25/00, A61K 31/53...

Značky: pyrolotriazínovej, inhibitory, kinázy

Text:

...ktoré sú závislé na týchto enzýmoch. Silné epidemiologické faktá naznačujú, že nadmerná expresia alebo aktivácia receptorových proteíntyrozínkináz vedúce k trvalej mitogénnej signalizácii je dôležitým faktorom u zvyšujúceho sa počtu ľudských malignít. Tyrozínkinázy, o ktorých je známe, že sa podieľajú na týchto procesoch, zahŕňajú Abl,CDK, EGF, EMT, FGF, FAK, Flk-l/KDR, Flt-3, GSK-3, GSKbeta-3,HER-2, IGF-1 R, IR, Jak 2, LCK, MET, PDGF,...

DGAT inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14883

Dátum: 28.03.2007

Autori: Liu Wenming, Kwak Young-shin, Serrano-wu Michael H

MPK: A61K 31/426, A61K 31/421, A61K 31/44...

Značky: inhibitor

Text:

...2 sa týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich Z-pyridínamíny, ktoré sa môžu používať pri prevencii ischemickej bunkovej snnrti.W 0 03/062215 A 1 sa týka substituovaných tia-/oxa-/pyrazolov na inhibíciu účinku jednejW 0 2004/000788 Al sa týka ureido-substituovaných anilínových zlúčenín, ktoré sú použiteľné ako inhibítory serínovej proteázy.W 0 2004/032882 A 2 sa týka oxazolových derivátov, ktoré sú použiteľné na liečenie ochorení...

Kombinácia triazínových derivátov a stimulátorov sekrécie inzulínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11134

Dátum: 18.12.2006

Autori: Mesangeau Didier, Moinet Gérard, Cravo Daniel

MPK: A61K 31/53, A61K 31/64, A61P 3/10...

Značky: sekrécie, triazínových, kombinácia, inzulínu, stimulátorov, derivátov

Text:

...smere je potrebné uviesť najmä metformín (Glucophage®, Stagid®)o Senzibilizátory inzulínu, ktoré sú reprezentované hlavne tiazolidíndonmi(TZD). V tomto smere je potrebné uviesť najmä pioglitazón (Actos®) a rosiglltazón (Avandia®)o inhibítory alfa-glukozidázy. V tomto smere je potrebné spomenúť najmä akarbózu (Glucor®) a miglitol (Diastabol®).0007 Avšak monoterapia môže v priebehu času vykazovať stratu účinnosti. Tento stav sa označuje ako...

Antivírusové prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: 285240

Dátum: 21.08.2006

Autori: Verreck Geert, Baert Lieven

MPK: A61K 9/14, A61K 31/53, A61K 31/505...

Značky: prostriedky, antivírusové

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutické prostriedky obsahujú častice, ktoré je možné získať extrúziou taveniny zmesi obsahujúcej jednu alebo niekoľko antivírusových zlúčenín a jeden alebo niekoľko vhodných polymérov rozpustných vo vode a následne mletím uvedenej extrudovanej taveniny.

Roflumilast na liečenie pľúcnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15237

Dátum: 12.04.2006

Autori: Adnot Serge, Tenor Hermann, Hatzelmann Armin, Eddahibi Saadia, Beume Rolf, Marx Degenhard, Schudt Christian

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/44, A61K 31/4412...

Značky: liečenie, hypertenzie, roflumilast, pľúcnej

Text:

...sírová, kyselina octová,kyselina citrónová, kyselina D-glukónová, kyselina benzoová, kyselina 2-(4-hydroxybenzoyl)benzoová, kyselina maslová, kyselina sulfosalicylová, kyselina maleínová, kyselina Iaurová,kyselina jablčná, kyselina fumárová, kyselina jantárová, kyselina štavelová, kyselina vlnna, kyselina embónová, kyselina steárová, kyselina toluénsulfónová, kyselina metánsulfónová alebo kyselina 1-hydroxys-naftoová. Ako príklady...

Transdermálny prípravok na vonkajšie použitie obsahujúci nesteroidné protizápalové/analgetické činidlo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10510

Dátum: 24.02.2006

Autori: Kuwahara Tetsuji, Ikesue Koichi, Yoshitake Kazuhisa, Tsuruda Kiyomi, Sakai Michinori, Atarashi Kenji, Hashimoto Yoshiaki

MPK: A61K 31/192, A61K 31/381, A61K 31/196...

Značky: obsahujúci, transdermálny, činidlo, prípravok, použitie, nesteroidné, vonkajšie

Text:

...NSAID a UV filter, ktorý migruje do kože, pričom UV filter je zvolený zo súboru zostávajúceho z 4-terc-butyl-4-metoxydibenzoylmetánu, n-hexyl-2-(4 dietylamino-2-hydroxybenzoyl)benzoátu, 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny,rozvetveného alkylesteru 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny, tereftalylidén-3,T-digáfor 10,l 0-disulfón 0 vej kyseliny, 2-(2 H-benzotriazol-2-yl)-4-metyl-6-2-metyl-3-1,3,3,3...

Liekové formy so zlepšenými farmakokinetickými vlastnosťami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11887

Dátum: 16.02.2006

Autori: Heinig Roland, Serno Peter, Hayauchi Yutaka, Pauli Kerstin

MPK: A61K 31/53, A61K 9/22

Značky: zlepšenými, vlastnosťami, formy, liekové, farmakokinetickými

Text:

...37 °C, USP lopatkový miešač, 50 otáčok za mi nútu).Ďalším aspektom predkladaného vynálezu je použitie optimálneho spôsobu podávania prípravkov podľa predkladaného vynálezu. Obvykle sa transmukózne liekové formy uvedú do pokiaľ možno čo najdlhšieho a najintenzívnejšieho kontaktu so slíznicou, napríklad pomocou prilepenia tenkého filmu obsahujúceho účinnú látku na sliznicu ústnej dutiny. Ked to je nežiaduce alebo tonie je možné, tablety sa...

Kombinácia terapeutických činidiel na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11271

Dátum: 13.12.2005

Autori: Zaknoen Sara, Pisano Claudio, Vesci Loredana, Versace Richard William, Woo Margaret Ma

MPK: A61K 31/337, A61K 31/282, A61K 31/427...

Značky: rakoviny, terapeutických, kombinácia, liečenie, činidiel

Text:

...výpočet obmedzujúci, albumínové nanočastice paklitaxelu predávané ako ABRAXANE ONXOL, CYTOTAX. Môže byt získaný tiež diskodermolid, napr. ako je opísané vpatente USA č. 5010099. Tiež zahrnuté sú deriváty epotolínu, ktoré sú opísané v patente USA č. 6 194 181,W 0 98/10121, W 0 98/25929, W 0 98/08849, W 0 99/43653, W 0 98/22461/a W 0 00/31247. Obzvlášť výhodné sú epotolín A a/alebo B.0013 Termín zlúčenina platiny, ako sa používa vtomto texte,...

Prostriedok na posilnenie protinádorového účinku, protinádorové činidlo a spôsob terapie pri rakovine

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13321

Dátum: 02.06.2005

Autori: Uchida Junji, Koizumi Katsuhisa, Nukatsuka Mamoru, Takechi Teiji

MPK: A61K 31/282, A61K 31/4412, A61K 31/132...

Značky: posilnenie, protinádorového, rakovine, protinádorově, prostriedok, terapie, činidlo, spôsob, účinků

Text:

...teda problematický v škodlivosti pre QOL pacientov v dôsledku fyzikálneho obmedzenia sprevádzaného kontinuálnou infúziou, vysokými liečebnými nákladmi, atď. Teda na celom svete bol pokus o vývoj lepších kombinačných terapií použitím oxaliplatiny. Príklad je kombinačná terapia použitím oxaliplatiny a kapecitabínu (XELOX), čo je fluórovanéprotinádorové činidlo na základe pyrimidínu (obchodný názovXeroda), u ktorej sa publikuje protinádorový...

Farmaceutické formulácie a ich použitie v liečbe ženskej sexuálnej dysfunkcie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15000

Dátum: 11.05.2005

Autor: Tuiten Jan Johan Adriaan

MPK: A61K 31/53, A61K 31/724, A61K 31/568...

Značky: farmaceutické, formulácie, ženskej, dysfunkcie, sexuálnej, liečbe, použitie

Text:

...alebo zabalené do jednej kapsuly alebo formuláciou s vlastnosťamirôzneho uvoľňovania pre tieto dve zlúčeniny.0007 Testosterón v obehu je typicky viazaný s SHBG(globulínom viažucim steroidný hormón) a albumínom. Je dôležité,že je prítomná maximálna hladina testosterónu v plazme ako je definovaná V predloženom vynáleze a je vypočítaná ako voľný testosterón, teda ako frakcia neviazaná albumínom a SHBG. Teda podávaná dávka testosterónu by...

Deriváty 5,6-bifenyl-1,2,4-triazínu a ich použitie ako slnečných filtrov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7149

Dátum: 04.05.2005

Autori: Picoul Willy, Bordat Pascal, Ciufolini Marco, Tarroux Roger

MPK: C07D 403/00, A61K 31/53

Značky: použitie, filtrov, slnečných, 5,6-bifenyl-1,2,4-triazínu, deriváty

Text:

...sú teda silne sfarbené, čo obmedzuje ich použitie V kozmetike.0008 Predkladaný vynález ponúka nové deriváty 5,6-bifenyl~ 1,2,4-triazínu schopné pohlcovať žiarenie v oblasti UV-A alebo UV-B alebo UV-C, bez toho aby pohlcovali viditeľné svetlo. Výhodou týchto látok je teda ich slabé sfarbenie.0009 Ich ďalšou výhodou je ich špecifickosť na jednotlivé oblasti spektra. Táto vlastnosť je zaujímavá V prípade, kedy chceme filtrovať presne danú...

Spôsob redukcie gastrointestinálnej toxicity spôsobenej podávaním togafuru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11218

Dátum: 27.04.2005

Autori: Kuritani Jun, Ambe Hiroshi, Tahara Takeshi, Nomura Naruo

MPK: A61K 31/513, A61K 31/53, A61K 31/4412...

Značky: redukcie, toxicity, spôsob, togafuru, gastrointestinálnej, podávaním, spôsobenej

Text:

...et al., Cancer Res., 50, 197201 (1990) Metzger, G. et al., Clin. Pharmacol. Ther., 56, 190201 (l 994). Zistilo sa, že tento problém súvisí s dihydropyrimidíndehydrogenázou (ďalej označenou ako DPD) a že tento enzým je dôležitým determinantom citlivosti nádorov na 5 FU Fleming, R. A. et al., Cancer Res., 52, 2899-2902 (1992) Fleming, R. A. et al., Eur. J. Cancer, 29 A, 740-744 (1993)al., Cancer Res., 53, 5433-5438 (1993) Etienne, M. C. et al.,...

Prostriedky proti parazitickým protozoám a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284508

Dátum: 18.04.2005

Autori: Lunkenheimer Winfried, Lieb Folker, Assmann Lutz, Haberkorn Axel, Baasner Bernd, Lui Norbert

MPK: A61K 31/505, A61K 31/4184, A01N 43/52...

Značky: parazitickým, použitie, protozoám, proti, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Zmesi substituovaných 2-fluóralkylbenzimidazolov s polyéterovými antibiotikami a/alebo synteticky vyrobenými kokcidióznymi prostriedkami, ako je napríklad amprolium, toltrazuril, robenidín, halofugion, monenzín a salinomycín, ako prostriedky na hubenie parazitických protozoí a najmä kokcídií u zvierat.