A61K 31/522

Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288003

Dátum: 07.09.2012

Autori: Eckhardt Matthias, Langkopf Elke, Lotz Ralf, Mark Michael, Himmelsbach Frank, Maier Roland

MPK: A61K 31/522, A61K 31/55, A61K 31/551...

Značky: deriváty, prostriedok, farmaceutický, použitie, výroby, obsahom, spôsob, xantínové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...

6-Amino-2-{[(1S)-1-metylbutyl]oxy}-9-[5-(1-piperidinyl)pentyl]-7,9- dihydro-8H-purín-8-ón, maleátová soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17814

Dátum: 08.02.2011

Autori: Gibbon Robert Hermann, Hermitage Stephen Andrew, Lucas Amanda

MPK: A61P 29/00, A61P 11/06, A61K 31/522...

Značky: maleátová, dihydro-8h-purín-8-ón, 6-amino-2-{[(1s)-1-metylbutyl]oxy}-9-[5-(1-piperidinyl)pentyl]-7,9

Text:

...napríklad choroba dráždivého čreva (RakoffNahoum S., Cell., 2004, 23, 118(2) 229 - 41), a ako vakclnové adjuvanty (Persing et al., Trends Mikrobiol.,2002 10(10 Suppl), S 32 - 7).0011 Na modeloch so zvieratami demonštroval imikvimod adjuvantné aktivity buď tcpikálne (Adams S., a spol., J. Immunol., 2008, 1812776 - 84 Johnston D., a spol., Vaccine, 2006, 2411958 - 65), alebo systémovo(Fransen F. a spol., Infect. Immun., 2007, 755939 - 46)....

Substituované xantínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19055

Dátum: 02.09.2010

Autori: Harbeson Scott, Liu Julie, Tung Roger

MPK: A61P 13/12, C07D 473/04, A61K 31/522...

Značky: xantínové, substituované, deriváty

Text:

...dochádzať k metabolizmu. Miesto (miesta), kde sa vyžaduje substitúcia deutéríom a rozsah potrebný k víditeľnému účinku na metabolizmus, ak taký existuje, bude0008 Tento vynález sa týka nových zlúčenín, ktoré sú substituované deriváty xantínu a ich farmaceutický prijateľných solí. Napriklad, tento vynález sa týka nových substituovaných derivátov xantínu, ktoré sú štrukturálne príbuzné s pentoxifylínom. Tento vynález tiež poskytuje...

Dvojvrstvové tablety obsahujúce elvitegravir, cobicistat, emtricitabine a tenofovir

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19576

Dátum: 04.02.2010

Autori: Oliyai Reza, Koziara Joanna, Menning Mark

MPK: A61K 31/47, A61K 31/513, A61K 31/522...

Značky: dvojvrstvové, tablety, emtricitabine, tenofovir, cobicistat, elvitegravir, obsahujúce

Text:

...P 450 monooxygenázy. Strana 199 WO 2008/103949 opisuje špecifické kombinácie zlúčenín Vzorca I, Vzorca II, Vzorca III a Vzorca IV. Formulácie súdiskutované na stranách 181-190.0006 Aj napriek týmto záznamom, je V súčasnosti potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy (t.j. tablety) na dodávanie viac liečivových kompozícii. Je taktiež potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy zahŕñajúce zlúčeniny Vzorcov I, II, III a IV,ktoré majú rozšírenú,...

Purínové deriváty na liečenie alergických, zápalových a infekčných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19462

Dátum: 07.08.2009

Autori: Coe Diane Mary, Biggadike Keith, Lewell Xiao-qing, Smith Stephen Allan, Mitchell Charlotte Jane, Trivedi Naimisha

MPK: A61K 31/522, A61P 37/00, A61P 35/00...

Značky: chorôb, liečenie, zápalových, purinové, deriváty, alergických, infekčných

Text:

...2007, 755939 - 46). Rezikvimod a iné príbuzné TLR 7/8 agonistické látky sa tiež ukázali,ako látky vykazujúce adjuvantnú aktivitu (Ma R. et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 2007, 361 537 - 42,WilIe-Reeoe U. et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2005, 102215190 - 4, WilIe-Reece U. et al., US 200 G 045885 A 1 ).0012 Mechanizmy, ktoré vedú k indukcii interferónov typu I, sú pochopené len čiastočne, Jedným z mechanizmov, ktoré môžu viest k...

MIPO inhibítory na liečenie Huntingtonovej choroby a multisystémovej atrofie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13740

Dátum: 22.08.2008

Autori: Poewe Werner, Eriksson Hakan

MPK: A61K 31/522, A61K 31/519, A61P 25/28...

Značky: liečenie, huntingtonovej, inhibitory, multisystémovej, atrofie, choroby

Text:

...proteiny (Fu X, Mueller DM, Heinecke JW. Biochemistry 2002 4 l(4)l 293-301). Rôzne zlúčeniny, ktoré sú MPO inhibítory, sú uvedene vo W 0 01/85146, J.Multisystěmová atrojia (MSA) Multisystémová atrofra (MSA) je neurodegeneratívna porucha, prejavujúca sa autonómnym zlyhaním a motorickým poškodením, vyplývajúcim z parkinsonizmu nereagujúceho na liečenieL-dopa, cerebelámu ataxiu a pyramidové príznaky. Histologicky dochádza ku strate...

Deriváty 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Delcanale Maurizio, Armani Elisabetta, Amari Gabriele

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/4433...

Značky: 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, inhibitory, fosfodiesterázy, deriváty

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Purínové deriváty a ich použitie ako modulátory Toll-like receptora 7

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19043

Dátum: 26.06.2008

Autori: Graupe Michael, Halcomb Randall

MPK: A61K 31/522, A61P 31/12, A61K 31/52...

Značky: deriváty, použitie, modulátory, receptora, toll-like, purinové

Text:

...Predkladaný vynález je čiastočne založený na objave prihlasovateľov, že imunostimulačnú signalizáciu sprostredkovanú TLR môže meniť veľký počet malých molekúl. Na základe toho sa predkladaná prihláška týka zlúčenín a farmaceutických kompozícii a spôsobov na použitie u pacientov pri prevencii alebo liečbe chorôb alebo zdravotných stavov, súvisiacich s aktivitou tolllike receptora. 7 (TLR 7). V jednom. uskutočnení, vynález zahŕňaktorá je...

9-Substituované 8-oxoadenínové zlúčeniny ako modulátory toll-like receptora (TLR7)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16107

Dátum: 19.03.2008

Autori: Thom Stephen, Bonnert Roger Victor, Mcinally Thomas

MPK: A61K 31/522, C07D 473/18, A61P 37/00...

Značky: 8-oxoadenínové, 9-substituované, modulátory, toll-like, zlúčeniny, receptora, tlr7

Text:

...1-etyletylén, 2-etyletylén, 1-, 2- alebo 3 metylpropylén a 1-, 2- alebo 3-etylpropylén. Alkenylovou alebo alkínylovou skupinou jenenasýtená lineáma alebo rozvetvená skupina obsahujúca napríklad 2 až 6 atómov uhlíka.Cykloalkylové alebo karbocyklické skupiny sú kruhy, ktoré obsahujú napríklad 3 až 8 atómovHeterocyklícké skupiny sú kruhy, ktoré môžu byť nasýtené, čiastočne nenasýtene alebo nenasýtené, a obsahujú 3 až 20 atómov,...

Prášková formulácia valganciklovírusa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13163

Dátum: 03.12.2007

Autori: Infeld Martin Howard, Bachynsky Maria Oksana, Shah Navnit Hargovindas

MPK: A61K 9/14, A61K 31/522, A61K 9/16...

Značky: formulácia, valganciklovírusa, prášková

Text:

...a (b) fumárovú kyselinu prítomnú v množstve postačujúcom na stabilizáciuvalganciklovírusa hydrochloridu vo voped určenom rrmožstve vody.Vynález sa tiež týka kvapalnej farmaceutickej liekovej formy k perorálnemu podávaniu, ktorá obsahuje (a) terapeuticky účinné množstvo valganciklovírusa hydrochloridu(b) vopred určené množstvo vody a (c) kyselinu ñimárovú prítomnú v množstveVynález sa tiež týka tuhej alebo kvapalnej liekovej formy na...

Použitie DPP IV inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16548

Dátum: 03.05.2007

Autori: Mark Michael, Dugi Klaus, Himmelsbach Frank

MPK: A61K 31/522, A61P 3/10, A61K 31/4985...

Značky: inhibítorov, použitie

Text:

...dvoj- až trojnásobok množstva endogénne vytvoreného inzulínu ako iná osoba. Najvierohodnejšou metódou na stanovenie rezistencie na inzulín je euglykemicko-hyperinzulínový Clampov test. Pomer - inzulínu ku glukóze sa stanovuje V rámci kombinovanej inzulín-glukóza-infúznej techniky. O rezistencii na inzulín sa hovorí vtedy, ak je príjem glukózy nižší ako 25. percentil testovanej podpornej populácie (definícia WHO). Mieme náročnejší ako Clampovo...

Hydrochloridy a hydráty z 1-[(3-kyano-pyridín-2-yl)metyl]-3-metyl-7-(2-butín-1-yl)-8-(3-amino- piperidín-1-yl)-xantínu, ich príprava a ich použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14830

Dátum: 26.07.2006

Autori: Sieger Peter, Pfrengle Waldemar

MPK: A61P 3/10, C07D 473/04, A61K 31/522...

Značky: použitie, hydrochloridy, príprava, liečivo, piperidín-1-yl)-xantínu, hydráty, 1-[(3-kyano-pyridín-2-yl)metyl]-3-metyl-7-(2-butín-1-yl)-8-(3-amino

Text:

...na inzulín, metabolického syndrómu,dislipidémií rôzneho pôvodu, artritidy, aterosklerózy a príbuzných ochorení, adipozity,alograftovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej kalcítoninom. Okrem toho sú tieto látky vhodné na zamedzenie degenerácie B-buniek ako napríklad apoptózy alebo nekrózy pankreatických B-buniek. Tieto látky sú ďalej vhodné na zlepšenie alebo obnovenie funkčnosti pankreatických buniek, okrem toho na zvýšenie počtu a...

Spôsob výroby chirálnych 8-(3-amino-piperidín-1-yl)-xantínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16218

Dátum: 02.11.2005

Autori: Nicola Thomas, Duran Adil, Pachur Thorsten, Pfrengle Waldemar

MPK: C07D 473/04, A61K 31/522

Značky: 8-(3-amino-piperidín-1-yl)-xantínov, chirálnych, výroby, spôsob

Text:

...rozpúšťadle pri teplotách od 20 do 160 °C výhodnejšie od 80 do 140 °C podľa schémy 1. Ako rozpúšťadlá je možné použiť napríklad tetrahydroŕurán (THF), dioxán,N,N-dimetylformamid (DMF), dimetylacetamid (DMA), N-metyl-2-pyrolidón (NMP) alebo dimetylsulfoxid (DMSO). Výhodnejšie sa použije NMP. Následne sa známym spôsobom odštiepi ftalylová chrániaca skupina. Možné metódy odštiepenia sú opísané napríklad od T.W. Greene vProtective Groups in...

Spôsob liečenia rany za použitia antagonistov A2B adenozínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12405

Dátum: 30.08.2005

Autori: Zeng Dewan, Belardinelli Luiz

MPK: A61K 31/522, A61P 1/04, A61P 17/02...

Značky: spôsob, receptora, adenozínového, liečenia, použitia, antagonistov

Text:

...vodík, prípadne substituovanú alkylovú skupinu aleboprípadne substituovanú cykloalkylovú skupinu X znamená prípadne substituovaný arylén alebo heteroarylénY znamená kovalentnú väzbu alebo alkylén, V ktorom môže byť jeden atóm uhlíka prípadne nahradený -O-, -S-, alebo -NH-, a je prípadne substituovaný hydroxyskupinou, alkoxyskupinou,prípadne substituovanou aminoskupinou, alebo -COR, kde R znamená hydroxyskupinu, alkoxyskupinu alebo...

Spôsob liečby HIV infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8092

Dátum: 01.03.2005

Autori: Yamanaka Gregory, Nowicka-sans Beata, Lin Pin-fang

MPK: A61K 31/551, A61K 31/496, A61K 31/522...

Značky: infekcie, liečby, spôsob

Text:

...Vynález zahŕňa farmaceutické prostriedky a zlúčeniny na liečbu infekcie HIV a AIDS. Konkrétnejšie tento vynález poskytuje zlúčeniny a farmaceutické prostriedky na liečbu AIDS alebo HIV a použitím zlúčenín pri výrobe lieku na liečbu AIDS alebo HIV, ako je definované V nárokoch.0006 Kombinácia, spoločné podávanie, súbežne a podobné výrazy, ktoré sa týkajú podávania zlúčeniny 1 s aspoň jedným anti-HIV činidlom znamenajú, že zložky sú...

Liečivá s aktivitou receptora HM74A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14402

Dátum: 10.02.2005

Autori: Rahman Shahzad Sharooq, Pinto Ivan Leo, Nicholson Neville Hubert

MPK: C07D 473/04, A61P 9/00, A61K 31/522...

Značky: receptora, liečivá, hm74a, aktivitou

Text:

...opísané xantínové deriváty ako potenciálne mediátory cerebrovaskulárnych porúch. Rad xantínových derivátov bol identifikovaný ako antagonisty receptora adenozínu - pozri Jacobson et. al., J. Med. Chem., 1993, 36,2639 - 2644.V tomto dokumente je opísaná skupina xantínových derivátov,ktoré sú selektívnymi agonistami receptora nikotínovej kyseliny HM 74 A, a sú teda užitočné pri liečení, profylaxii a supresii ochorení,na ktorých sa podieľa...