A61K 31/517

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick

MPK: C07D 231/12, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: angiogenézy, medziprodukty, inhibitory, deriváty, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Market Robert, Wu Chengde, Biediger Ronald, Holland George, Li Wen, Scott Ian, Kassir Jamal

MPK: A61K 31/192, A61K 31/4164, A61K 31/33...

Značky: kompozície, integrínov, receptory, farmaceutické, obsahom, vazbu, kyseliny, použitie, inhibujú, propiónovej, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Kombinovaná terapia s protinádorovým alkaloidom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20694

Dátum: 11.11.2011

Autori: Moneo Ocana Victoria, Guillén Navarro María José, Santamaría Núnez Gema, García Fernández Luis Francisco, Aviles Marin Pablo Manuel, Galmarini Carlos María

MPK: A61K 31/517, A61K 31/4995, A61K 31/513...

Značky: kombinovaná, terapia, protinádorovým, alkaloidom

Text:

...3 - 4. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s cytarabínom a gemcitabínom voči A 673 bunkám.Obr 5 - 7. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom a metotrexátom voči SK-MEL-2 bunkám.Obr 8 - 11. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom,gemcitabínom a metotrexátom voči PC-3 bunkám.Obr 12 - 14. ln vitro aktivitné dáta PM 01183 v...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Beerli René, Weiler Sven, Tommasi Ruben Alberto, Widler Leo

MPK: A61K 31/517, A61P 1/02, A61K 31/496...

Značky: přípravy, farmaceutická, deriváty, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, spôsob, kompozícia, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Beuckmann Carsten, Doko Takashi, Kazuta Yuji, Tanaka Toshiaki, Naoe Yoshimitsu, Terauchi Taro, Takemura Ayumi, Sorimachi Keiichi, Yoshida Yu

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/506...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Chiba Akira, Nakanishi Eiji, Murata Masahiro, Izawa Hiroyuki, Tsuji Takashi, Suzuki Nobuyasu, Sagi Kazuyuki, Okuzumi Tatsuya, Yoshimura Toshihiko, Satake Yuko, Makino Shingo

MPK: A61K 31/517, A61K 31/513, A61K 31/505...

Značky: deriváty, obsahom, fenylalanínové, prípravok, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Kompozícia na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18869

Dátum: 16.08.2011

Autori: Lee Richard, Dhingra Kapil, Lestini Brian, Packman Kathryn, Su Fei, Higgins Brian, Kolinsky Kenneth

MPK: A61K 31/4745, A61K 31/437, A61K 31/517...

Značky: rakoviny, liečenie, kompozícia

Text:

...inhibítor EGFR, erlotinib alebo cetuximab akokombinovaný prípravok na súčasné alebo postupné použitie pri liečení rakoviny zahrnujúci bRaf s mutáciou V 600.Vynález sa tiež týka súpravy, ktorej súčastou je (A) prvá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje zlúčeninu I alebo jej farmaceuticky vhodnú soľ a (B) druhá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje inhibítor EGFR erlotinib alebo cetuximab.Vynález sa ďalej týka farmaceutického produktu,...

4-Aminochinazolíny, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287747

Dátum: 25.07.2011

Autori: Langkopf Elke, Himmelsbach Frank, Solca Flavio, Jung Birgit, Blech Stefan

MPK: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Značky: spôsob, 4-aminochinazolíny, farmaceutický, prostriedok, obsahom, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické heterocykly všeobecného vzorca (I) a ich soli, najmä ich fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo bázami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovanej tyrozín kinázou
farmaceutické prostriedky s ich obsahom a spôsob ich výroby.

Tetrahydropyridopyrimidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16943

Dátum: 06.07.2011

Autori: Stowasser Frank, Zecri Frédéric, Soldermann Nicolas, Smith Alexander Baxter, Hollingworth Gregory, Cooke Nigel Graham, Wolf Romain, Strang Ross, Graveleau Nadege, Hebach Christina, Högenauer Klemens, Von Matt Anette, Tufilli Nicola, Fernandes Gomes Dos Santos Paulo

MPK: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/517...

Značky: deriváty, tetrahydropyridopyrimidínové

Text:

...LAS-oxadiazolyl, 1,2,4-oxadiazolyl, 1,2,3 oxadiazolyl, l,3,4-oxadiazolyl, 1,2,5-tiadiazoly 1, 1,2,4-tiadiazo 1 yl, 1,2,3-tiadiazoly 1, 1,3,4 tiadiazolyl, 1,2,3-triazo 1 yl, 1,2,4-triazolyl, 1,2,5-triazolyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyrazinyl,pyridazinyl, 1,2,3-triazinyl, 1,2,4-triazínyl alebo 1,3,5-triazinyl pričom každý z nich je nesubstituovaný alebo substítuovaný 1-5 substituentamí nezávisle vybranými zo skupiny zahŕňajúcej halogén,...

Nové kompozície na liečenie esenciálnej trombocytémie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18587

Dátum: 25.03.2011

Autori: Widmann Rudolf, Strieder Georg

MPK: A61K 9/20, A61K 31/517

Značky: nové, liečenie, kompozície, trombocytémie, esenciálnej

Text:

...(22, 23).Anagrelid neovplyvňuje tvorbu megakaryocytov aprežívanie krvných doštičiek priterapeutických koncentráciách (22). Presný mechanizmus účinku je V súčasnosti neznámy. Avšak, zdá sa, že metabolity anagrelidu majú silnú redukujúcu aktivitu pre krvné doštičkya preto pravdepodobne pôsobia na ich pôsobenie (24, 25, 26).Súčasný dôkaz a pomer rizika a benefitu u väčšiny pacientov favorizujú anagrelid ako vhodnú voľbu liečby u...

Antagonisti CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15771

Dátum: 13.10.2010

Autori: Macor John, Dubowchik Gene, Luo Guanglin

MPK: A61K 31/473, A61K 31/4704, A61K 31/4745...

Značky: receptora, antagonisti

Text:

...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Greshock Thomas, Kuduk Scott, Chang Ronald

MPK: C07D 401/14, A61K 31/517, A61P 25/28...

Značky: pyryl, alosterické, pozitívne, modulátory, metyl, báze, receptora, benzochinazolinonu

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Spôsob prípravy chinazolínovej zlúčeniny a východisková zlúčenina tohto spôsobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287339

Dátum: 16.06.2010

Autori: Dinos Paul Santafianos, Norris Timothy, Lehner Richard Shelton

MPK: A61P 35/00, A61K 31/517, A61K 31/33...

Značky: přípravy, spôsob, chinazolínovej, spôsobu, východisková, tohto, zlúčeniny, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka spôsobu prípravy chinazolínovej zlúčeniny všeobecného vzorca (1) a jej farmaceuticky prijateľných solí a solvátov a rovnako štruktúrne príbuzných zlúčenín. Tieto zlúčeniny sú použiteľné pri liečbe hyperproliferačných chorôb, napríklad rakoviny, u cicavcov. Predmetom je i východisková zlúčenina uvedeného spôsobu.

Použitie chinazolínových derivátov pre neurodegeneratívne ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17049

Dátum: 20.05.2010

Autori: Martínez Gil Ana, Gil Ayuso-gontan Carmen, Redondo Sancho Miriam, Pérez Martín Concepción, Pérez Castillo Ana, Morales García José, Sanz San Cristóbal Marina

MPK: A61K 31/517

Značky: použitie, derivátov, ochorenia, chinazolínových, neurodegeneratívne

Text:

...nových liečiv, altematív levodopy, na zvládanie zastavenia postupu ochorenia, a dokonca na vytvorenie nových neurónov dopamínergického typu. Nedávno boli vyvinuté rôzne chemické rodiny s potenciálom pri tomto patologickom stave, pričom jednou z nich boli fosfodiesterázové inhibítory (Use of pde 7 inhibítors for the treatment of movement disorders, USPTO Application 20080260643,WO 2008/ l 13881). Vzhľadom na naše predchádzajúce skúsenosti v...

Terapeutické aplikácie v kardiovaskulárnej oblasti chinazolíndiónových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17992

Dátum: 07.04.2010

Autori: Viviani Fabrice, Marciniak Gilbert, Nave Jean-françois, Janiak Philip

MPK: A61P 9/00, A61K 31/517, A61K 9/00...

Značky: derivátov, oblastí, terapeutické, kardiovaskulárnej, aplikácie, chinazolíndiónových

Text:

...PDE 7 B bola detegovaná V pankrease, srdci, štítnej žľaze a v skeletových svaloch (Giembycz et Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229 Wang et al, Biochem Biophys Res Commun (2000) 276, 1271-1277). Koexpresia messengerových RNA (RNAm) PDE 7 A a PDE 7 B je pozorovaná v niektorých tkanívách. To je prípad osteoblastov (Ahlstrom et al, Cell Mol Biol Lett (2005) 10, 305-319) a niektorých oblastí mozgu niekoľko zón mozgovej kôry, gyrus...

Terapeutické použitie chinazolíndiónových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14193

Dátum: 25.03.2010

Autori: Viviani Fabrice, Marciniak Gilbert, Nave Jean-françois

MPK: A61K 31/517, A61P 25/02, A61P 25/00...

Značky: použitie, derivátov, chinazolíndiónových, terapeutické

Text:

...svaloch, srdci a obličkách. V prípade PDE 7 B boli nedávno tiež ídentiñkované tri varianty (Giembycz a Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229).Tkanivové distribučné profily PDE 7 A a PDE 7 B sú značne odlišné, čo vedie k domnienke, že tieto dva ízomorfy majú odlišné funkcie z fyziologického hľadiska. Zatiaľ čo PDE 7 A je hojne exprimovaný V hematopoietických bunkách, placente, Leydigových bunkách, slezine, tubulus renalis colligens a v...

Deriváty naftalén karboxamidu ako inhibítory proteínkinázy a histondeacetylázy, spôsoby prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17139

Dátum: 05.03.2010

Autori: Lu Xianping, Yu Jindi, Ning Zhiqiang, Li Zhibin, Shan Song

MPK: A61K 31/444, A61K 31/517, A61K 31/438...

Značky: histondeacetylázy, naftalen, deriváty, karboxamidu, inhibitory, použitie, přípravy, spôsoby, proteínkinázy

Text:

...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...

JAK kinázu modulujúce chinazolínové deriváty a ich použitie v spôsoboch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16114

Dátum: 26.02.2010

Autori: Hadd Michael, Holladay Mark, Setti Eduardo, Abraham Sunny, Liu Gang, Chao Qi

MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/517...

Značky: kinázu, modulujúce, deriváty, spôsoboch, použitie, chinazolínové

Text:

...uskutočnení jedným až tromi, v jednom uskutočnení jedným, dvomi alebo tromi, substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, zahrnujúcej halo, aikyl, hydroxy, alkoxy, amino a alkyltio, a pričom heterocyklyl je voliteľne substituovaný skupinou oxoR 15 je aikyl, aikenyl, alkinyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyi, heterocyklyl, heterocyklylalkyl, aryI, aralkyl,heteroaryl, heteroaralkyl, -C(O)NRR alebo -NRVRZ, pričom aikyl, aikenyl, alkinyl,...

Nové amino-azaheterocyklické karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17934

Dátum: 04.02.2010

Autori: Heasley Brian, Richardson Thomas, Huck Bayard, Vandeveer Harold, Hodous Brian, Karra Srinivasa, Chen Xiaoling, Xiao Yufang, Liu-bujalski Lesley, Qiu Hui, Stieber Frank, Sutton Amanda, Perrey David, Goutopoulos Andreas, Jones Reinaldo, Lan Ruoxi

MPK: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Značky: amino-azaheterocyklické, karboxamidy, nové

Text:

...vrátane ribozomálnychproteínov a elongačných faktorov, ktorých zvýšená expresia hrá zásadnú úlohu pri3 EP 2 396 307 bunkovom ráste a proliferácii. Tieto mRNA obsahujú oligopyrimídínovú sekvenciu na transkripčnom konci 5 (tj. na 5 TOP), čo zohráva dôležitú úlohu pri regulácii na translačnej úrovni. Okrem účasti pri translácii bola potvrdená úloha aktivácie p 70 S 6 K pri regulácii bunkového cyklu, diferenciácii neurónov, regulácii bunkovej...

Inhibítory proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15374

Dátum: 15.12.2009

Autori: De Dios Magana Alfonso, Del Prado Catalina Miriam Filadelfa, Perez Martinez Carlos, Sanchez-martinez Concepcion, Gelbert Lawrence Mark, Martinez Perez Jose Antonio, Garcia Paredes Maria Cristina, Coates David Andrew, Knobeloch John Monte, Mateo Herranz Ana Isabel, Martin Ortega Finger Maria Dolores, Martin De La Nava Eva Maria, De Prado Gonzales Ana

MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/517...

Značky: proteín, kinázy, inhibitory

Text:

...v mozgovom tkanive a môžu tak byť používané na liečbu porúch vyskytujúcich sa v mozgu, napríklad primárnych a metastatických tumorov v mozgu. Určité zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu majú zlepšenú distribúciu v mozgovom tkanive.0011 Je taktiež potrebné poskytnúť CDK 4/6 inhibítory s dobrými farmakokinetickými vlastnosťami, ako je orálna dostupnosť. Určité zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu majú zlepšenú orálnu dostupnosť, pokial...

Aryl-metyl-benzochinazolinón ako pozitívny allosterický modulátor M1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13071

Dátum: 19.11.2009

Autori: Kuduk Scott, Di Marco Christina Ng, Beshore Douglas, Greshock Thomas

MPK: A61K 31/517, A61P 25/28, C07D 239/88...

Značky: aryl-metyl-benzochinazolinón, allosterický, modulátor, pozitívny, receptora

Text:

...V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen a spol.,TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 22 8, 409-414. Navyše, na rozdiel od inhibítorov acetylcholínesterázy, o ktorých je známe, že poskytujú len symptomatické liečenie, M 1agonisty majú tiež potenciál liečiť zásadný mechanizmusochorenia Alzheimerovou chorobou. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby súvisí ako s B-amyloidným tak hyperfosforylovanýnL tau proteínom. Tvorba...

Farmaceutický prostriedok na orálne podávanie v tuhej forme obsahujúci kryštalickú polymorfnú hydrochloridovú soľ N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286995

Dátum: 17.08.2009

Autori: Silberman Sandra Leta, Ferrante Karen, Norris Timothy, Morin Michael, Connell Richard, Moyer James, Kajiji Shama, Foster Barbara, Raggon Jeffrey

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 38/43...

Značky: polymorfnú, kryštalickú, tuhej, obsahujúci, farmaceutický, použitie, hydrochloridovú, podávanie, formě, orálne, prostriedok, n-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje stabilnú polymorfnú B formu hydrochloridovej soli N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, a jeho použitie na liečenie hyperproliferatívnych porúch, ako sú napríklad rakoviny.

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Himmelsbach Frank, Solca Flavio, Metz Thomas, Baum Anke, Langkopf Elke, Jung Birgit

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/541, A61K 31/517...

Značky: spôsob, zlúčeniny, použitie, obsahom, přípravy, bicyklické, farmaceutický, prostriedok, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Himmelsbach Frank, Metz Thomas, Jung Birgit, Langkopf Elke, Blech Stefan, Solca Flavio

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/5355, A61K 31/517...

Značky: bicyklické, prostriedok, zlúčeniny, použitie, obsahom, farmaceutický, přípravy, heterocyklické, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Chinazolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15584

Dátum: 30.06.2009

Autori: Yan Xiaoqiang, Yang Haibin, Zhang Weihan, Su Wei-guo, Ren Yongxin, Cui Yumin

MPK: C07D 239/94, A61K 31/517, C07D 401/12...

Značky: chinazolínové, deriváty

Text:

...jedno z R 3 a R 4 je0007 V ďalšej podskupine zlúčenin jedno z R 3 a R 4 jekde n je 1 alebo 2 R je H, alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, heterocykloalkyl,aryl alebo heteroaryl a R a R, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané,tvoria 3- až 12-čIenný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh obsahujúci 1-3 heteroatómy vybrané z N, O a S. V niektorých z uvedených zlúčenín R a R°, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria...

Dialkoxyquinazolínové deriváty ako KDR inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19573

Dátum: 08.05.2009

Autori: Ren Yongxin, Su Wei-guo, Zhang Weihan, Yan Xiaoqiang, Cui Yumin, Duan Jifeng

MPK: A61K 31/517, A61K 31/4709, A61P 29/00...

Značky: deriváty, inhibitory, dialkoxyquinazolínové

Text:

...dusíka predstavujú 3 až 8 členný kruh obsahujúci 1 až 3 heteroatómy R 5 je alkyl (napr. metyl) alebo každé 2 R 3 a R 4 je alkoxy (napr. metoxy). V jednej podmnožine vyššie uvedených zlúčenín Ra a Rb sú nezávisle H, alkyl (napr. metyl) alebo0008 Výraz alkyl sa tu týka priameho alebo rozvetveného uhľovodíka obsahujúceho 1 až 10 atómov uhlíka. Príklady alkylových skupín zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na, metyl,etyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl,...

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: ktorá, chinazolínové, spôsob, deriváty, použitie, farmaceutická, přípravy, kompozícia, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Spirocyklické heterocykly, liečivo obsahujúce tieto zlúčeniny, ich použitie a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12875

Dátum: 05.02.2009

Autori: Jung Birgit, Lotz Ralf, Himmelsbach Frank

MPK: A61P 11/00, C07D 403/12, A61K 31/517...

Značky: liečivo, zlúčeniny, spirocyklické, výroby, použitie, heterocykly, obsahujúce, tieto, spôsob

Text:

...Cng-alkyl-Sor, C 3.5-cykloalkyl-SO 2,CM-cykloalkyl-C 3-a 1 kyl-SO 2-, fenyl-CO- a fenyl-SOr, znamená vodík alebozvyšok zvolený zo skupiny pozostávajúcej zR 4-C.4-alky 1-, pričom prepojenie zvyškov R môže byť uskutočnené cez ktorýkoľvek atóm uhlíka alkylového zvyšku, aleboR 4-Cz 4-allcyl-Oą pričom zvyšok R je od atómu kyslíka oddelený najmenej dvomi atómamí uhlíka, alebozvyšok zvolený zo skupiny pozostávajúcej zR znamená zvyšok, rovnaký...

Chinazolíndiónové deriváty, ich príprava a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20936

Dátum: 03.10.2008

Autori: Muzet Nicolas, Glaess Christophe, Nave Jean-françois, Clauss Annie, Marciniak Gilbert, Vivet Bertrand, Seyer André

MPK: A61K 31/517, C07D 403/04

Značky: príprava, aplikácie, terapeutické, chinazolíndiónové, deriváty

Text:

...zónach mozgu je exprimovaná iba jedna z oboch izoforiem. Takto iba mRNA PDE 7 A sú prítomné v početných jadrách mozgového kmeňa. Rovnako tak mRNA PDE 7 B sú prítomné vo vysokých koncentráciách v nucleus accumbens a v dorzálnom motorickom jadre blúdivého nervu, zatial čo mRNA PDE 7 A tam neboli detegované (Miro et al, Synapse (2001) 40, 201-214 Reyes-Irisarri et al, Neuroscience (2005) 132, 1173-1185).Protein PDE 7 A 1 je dobre exprimovaný V...

Nové liečebné použitie adrenergného alfuzosinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10759

Dátum: 24.09.2008

Autor: Geppetti Pierangelo

MPK: A61P 13/06, A61K 31/517, A61P 13/10...

Značky: použitie, nové, adrenergného, alfuzosinu, liečebné

Text:

...ktorí toto liečenie potrebujú. Výhodne týmito pacientmi sú muži.Altluzosin a jeho farmaceutický prijateľné soli a solváty je možné použit v denných dávkach 0,0 l až 20 mg na kilogram telesnej hmotnosti liečeného cicavca, výhodne v denných dávkach 0,1 až l 0 mg/kg. U človeka sa dávka môže výhodne pohybovať medzi 0,5 mg a 1500 mg denne, konkrétne medzi 2,5 a 500 mg v závislosti od veku liečeného jedinca, typuliečby, profyluktickcj či...

Spôsob liečenia rakoviny použitím pyridopyrimidínových inhibítorov PI3K alfa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15097

Dátum: 09.04.2008

Autori: Matthews David, Lamb Peter

MPK: A61K 31/282, A61K 31/4745, A61K 31/337...

Značky: spôsob, liečenia, inhibítorov, rakoviny, pyridopyrimidínových, použitím

Text:

...Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovin, vrátane karcinómov prostaty, ktoré často ukrývajú delécie V géne PTEN, čo má za následok zvýšenú signalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibícia signalizácie downstream od PI 3 K obnovuje alebo zvyšuje schopnosť chemoterapeutických činidiel, ako je taxol, zabijať nádorové bunky (Brognard, J. et al., Cancer Res. 2001, 61, 3986-3997 Clark,...

Kombinované terapie zahŕňajúce chinoxalínový inhibítor PI3K-alfa na použitie na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15464

Dátum: 08.04.2008

Autori: Matthews David, Lamb Peter

MPK: A61K 31/436, A61K 31/497, A61K 31/337...

Značky: použitie, terapie, rakoviny, liečenie, chinoxalínový, pi3k-alfa, kombinované, inhibitor, zahŕňajúce

Text:

...Ther 2002, 1, 707-717 Kraus, A. C., a kol. Oncogene 2002, 21, 8683-8695 Krystal,G. W., a kol. Mol Cancer Ther 2002, 1, 913-922 a Yuan, Z. Q., a kol. J Biol Chem 2003,278, 23432-23440). Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovín zahŕňajúcích karcinómy prostaty, ktoré často skrývajú vymazania génu PTEN, čo má za následok zvýšenúsignalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibíciasignalizácie...

Nová kombinácia na použitie na liečenie zápalových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12972

Dátum: 16.11.2007

Autor: Raud Johan

MPK: A61K 31/22, A61K 31/40, A61K 31/366...

Značky: nová, ochorení, kombinácia, zápalových, použitie, liečenie

Text:

...účinnejších liečení aterosklerózy a asociovaných kardiovaskulárnych ochorení,najmä u pacientov s akútnymi koronárnymi syndrómami.0010 Pemirolast je perorálne účinný liek proti alergii, ktorý je používaný pri liečbe stavov, ako je napríklad astma, alergická rinitída a konjunktivitida. Pozri napríklad patent Spojených štátov č. 4122274, európske patentové2005/0181023/A 1 opisuje farmaceutické kompozície obsahujúce pemirolast na použitie pri...

5-Substituované chinazolinónové deriváty ako protinádorové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12257

Dátum: 25.09.2007

Autori: Man Hon-wah, Muller George

MPK: A61K 31/517, A61K 31/45, C07D 401/04...

Značky: chinazolinónové, látky, 5-substituované, deriváty, protinádorově

Text:

...ochorení. Taylor a kol., Nature 2972307 (1982) Folkman a kol., Science 221719 (1983) a U.S. Pat. č 5 001 116 a 4 994 443.0011 Ešte stále tu existuje signiñkantná potreba bezpečných a účinných spôsobov liečby, prevencie a riadenia rakoviny a iných chorôb a ochorení vrátane ochorení, ktoré sú odolné voči štandardným Iiečbam, akými sú operácie, radiačná terapia a hormonálna terapia, zatiaľčo sa zníži alebo sa zabráni toxicite a/alebo vedľajším...

5-substituované chinazolinónové deriváty ako protirakovinové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20784

Dátum: 25.09.2007

Autori: Man Hon-wah, Muller George

MPK: C07D 401/04, A61K 31/517, A61P 35/00...

Značky: 5-substituované, chinazolinónové, protirakovinové, látky, deriváty

Text:

...Ešte stále tu existuje signiñkantná potreba bezpečných a účinných spôsobov liečby, prevencie a riadenia rakoviny ainých chorôb astavcv, vrátane ochorení, ktoré sú odolné voči štandardným liečbam, akými sú chirurgické zákroky, radiačná terapia, chemoterapia a hormonálna terapia, zatial čo sa zníži alebo sa zabráni toxícite a/alebo vedIajšlm účinkom spojeným s bežnými terapiami.0012 Predkladaný vynález sa týka zlúčeniny alebo jej...

Spôsob liečenia nádorov mutáciami EGFR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12394

Dátum: 14.09.2007

Autor: Solca Flavio

MPK: A61P 35/00, A61K 31/517

Značky: mutáciami, spôsob, nádorov, liečenia

Text:

...na trh v Spojených štátoch amerických, ked bol schválený na liečenie pacientov s pokročilým nemalobunkovým karcinómom pľúc. Prípravok IRESSA je orálne účinným chinazolínom, ktorý pôsobí prostrednictvom priamej inhibície fosforylácie tyrozinkinázy na EGFR molekulu. Konkuruje väzbovému miestu pre adenozíntrifosfát(ATP), čo vedie k supresii osi HER-kináza. Presný mechanizmus odozvy prípravkuIRESSA nie je celkom vysvetlený, avšak štúdie...

Hydroxylované a metoxylované cyklopanta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10739

Dátum: 05.07.2007

Autori: Kallan Nicholas, Banka Anna, Mitchell Ian, Xiao Dengming, Xu Rui, Chabot Christine, Wallace Eli, Schlachter Stephen, Spencer Keith Lee, Bencsik Josef, Zhang Birong, Blake James, Do Steven, Safina Brian, Liang Jun

MPK: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00...

Značky: metoxylované, hydroxylované, inhibitory, proteín-kinázy, cyklopanta[d]pyrimidíny

Text:

...Z-metylpropylén, pentylén a pod.0022 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednoväzbový uhľovodíkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s dvomi až dvanástimi uhlikovými atómami s aspoň jedným miestom nenasýtenia, t.j.,uhlík-uhlík, spz dvojitá väzba, kde alkenylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle sjedným alebo viacerými substituentmi tu opísanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciaml, alebo...

Cyklopenta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10707

Dátum: 05.07.2007

Autori: Xiao Dengming, Banka, Li Jun, Liang Jun, Safina Brian, Spencer Keith Lee, Xu Rui, Wallace, Chabot Christine, Bencsik Josef, Blake James, Mitchell Ian, Kallan Nicholas, Schlachter

MPK: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/70...

Značky: inhibitory, cyklopenta[d]pyrimidíny, proteín-kinázy

Text:

...zahrnuje zlúčeniny, ktoré majú všeobecný Vzorec la0012 Vyná|ez tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré zahrnujú zlúćeninu Vzorca l alebo la, alebo ich enantiomér, solvát alebo farmaceutický prijateľnú soľ.0013 V ďalšom aspekte tento vynález poskytuje spôsob liečenia chorôb alebo zdravotných stavov u cicavcov sprostredkovaných pomocou AKT proteín-kinázy, ktorý zahrnuje podávanie týmto cicavcom jednej alebo viacerých zlúčenln Vzorca l...

Použitie CGRP-antagonistov a inhibítorov uvoľňovania CGRP

Načítavanie...

Číslo patentu: 285587

Dátum: 15.03.2007

Autori: Eberlein Wolfgang, Rudolf Klaus, Doods Henri, Engel Wolfhard

MPK: A61K 31/496, A61K 31/445, A61K 31/00...

Značky: uvolňovania, inhibítorov, použitie, cgrp-antagonistov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie aminokyselinových derivátov s antagonistickými účinkami na CGRP na prípravu farmaceutických prostriedkov na potláčanie menopauzálnych návalov horúčavy.

Deriváty tetrahydronaftalénu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako protizápalových činidiel

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10301

Dátum: 15.03.2007

Autori: Rehwinkel Hartmut, Berger Markus, Schmees Norbert, Baeurle Stefan, Schaecke Heike

MPK: A61K 31/47, A61K 31/502, A61K 31/517...

Značky: činidiel, tetrahydronaftalenu, protizápalových, použitie, spôsob, deriváty, přípravy

Text:

...stereoizoméry všeobecného vzorca Ia podľa vynálezu môžu byť prítomné ako stereoizoméry. Predložený vynález zahŕňa všetky možné stereoízoméry (napr. RRR, RRS, RSR, SRR, RSS, SRS, SSR, SSS), ako racemáty, tak v enantioméme čistej forme. Výraz stereoizoméry tiež zahŕňa všetky možné diastereoméry a regioizoméry a tautoméry (napr. keto-enol-tautomér) v ktorých sa môžu stereoizoméry podľavynálezu nachádzať a ktore sú tiež poskytnuté...