A61K 31/517

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, C07D 231/12...

Značky: chinazolínové, medziprodukty, inhibitory, angiogenézy, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Kassir Jamal, Market Robert, Biediger Ronald, Li Wen, Scott Ian, Wu Chengde, Holland George

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/192, A61K 31/33...

Značky: integrínov, použitie, farmaceutické, propiónovej, inhibujú, vazbu, kyseliny, receptory, obsahom, kompozície, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Kombinovaná terapia s protinádorovým alkaloidom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20694

Dátum: 11.11.2011

Autori: Santamaría Núnez Gema, García Fernández Luis Francisco, Guillén Navarro María José, Moneo Ocana Victoria, Galmarini Carlos María, Aviles Marin Pablo Manuel

MPK: A61K 31/517, A61K 31/4995, A61K 31/513...

Značky: alkaloidom, terapia, kombinovaná, protinádorovým

Text:

...3 - 4. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s cytarabínom a gemcitabínom voči A 673 bunkám.Obr 5 - 7. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom a metotrexátom voči SK-MEL-2 bunkám.Obr 8 - 11. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom,gemcitabínom a metotrexátom voči PC-3 bunkám.Obr 12 - 14. ln vitro aktivitné dáta PM 01183 v...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Beerli René, Widler Leo, Tommasi Ruben Alberto, Weiler Sven

MPK: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 1/02...

Značky: přípravy, farmaceutická, spôsob, použitie, kompozícia, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, obsahom, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Sorimachi Keiichi, Beuckmann Carsten, Doko Takashi, Tanaka Toshiaki, Yoshida Yu, Terauchi Taro, Naoe Yoshimitsu, Kazuta Yuji, Takemura Ayumi

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: zlúčenina, cyklopropánová

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Okuzumi Tatsuya, Yoshimura Toshihiko, Satake Yuko, Murata Masahiro, Chiba Akira, Nakanishi Eiji, Suzuki Nobuyasu, Sagi Kazuyuki, Izawa Hiroyuki, Tsuji Takashi, Makino Shingo

MPK: A61K 31/513, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: deriváty, prípravok, farmaceutický, obsahom, použitie, fenylalanínové

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Kompozícia na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18869

Dátum: 16.08.2011

Autori: Su Fei, Lee Richard, Packman Kathryn, Lestini Brian, Kolinsky Kenneth, Higgins Brian, Dhingra Kapil

MPK: A61K 31/517, A61K 31/4745, A61K 31/437...

Značky: liečenie, kompozícia, rakoviny

Text:

...inhibítor EGFR, erlotinib alebo cetuximab akokombinovaný prípravok na súčasné alebo postupné použitie pri liečení rakoviny zahrnujúci bRaf s mutáciou V 600.Vynález sa tiež týka súpravy, ktorej súčastou je (A) prvá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje zlúčeninu I alebo jej farmaceuticky vhodnú soľ a (B) druhá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje inhibítor EGFR erlotinib alebo cetuximab.Vynález sa ďalej týka farmaceutického produktu,...

4-Aminochinazolíny, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287747

Dátum: 25.07.2011

Autori: Himmelsbach Frank, Blech Stefan, Langkopf Elke, Jung Birgit, Solca Flavio

MPK: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Značky: spôsob, farmaceutický, výroby, 4-aminochinazolíny, obsahom, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické heterocykly všeobecného vzorca (I) a ich soli, najmä ich fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo bázami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovanej tyrozín kinázou
farmaceutické prostriedky s ich obsahom a spôsob ich výroby.

Tetrahydropyridopyrimidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16943

Dátum: 06.07.2011

Autori: Hollingworth Gregory, Stowasser Frank, Fernandes Gomes Dos Santos Paulo, Von Matt Anette, Wolf Romain, Graveleau Nadege, Strang Ross, Hebach Christina, Soldermann Nicolas, Cooke Nigel Graham, Smith Alexander Baxter, Högenauer Klemens, Tufilli Nicola, Zecri Frédéric

MPK: A61P 29/00, A61K 31/517, C07D 471/04...

Značky: tetrahydropyridopyrimidínové, deriváty

Text:

...LAS-oxadiazolyl, 1,2,4-oxadiazolyl, 1,2,3 oxadiazolyl, l,3,4-oxadiazolyl, 1,2,5-tiadiazoly 1, 1,2,4-tiadiazo 1 yl, 1,2,3-tiadiazoly 1, 1,3,4 tiadiazolyl, 1,2,3-triazo 1 yl, 1,2,4-triazolyl, 1,2,5-triazolyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyrazinyl,pyridazinyl, 1,2,3-triazinyl, 1,2,4-triazínyl alebo 1,3,5-triazinyl pričom každý z nich je nesubstituovaný alebo substítuovaný 1-5 substituentamí nezávisle vybranými zo skupiny zahŕňajúcej halogén,...

Nové kompozície na liečenie esenciálnej trombocytémie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18587

Dátum: 25.03.2011

Autori: Strieder Georg, Widmann Rudolf

MPK: A61K 9/20, A61K 31/517

Značky: liečenie, nové, trombocytémie, kompozície, esenciálnej

Text:

...(22, 23).Anagrelid neovplyvňuje tvorbu megakaryocytov aprežívanie krvných doštičiek priterapeutických koncentráciách (22). Presný mechanizmus účinku je V súčasnosti neznámy. Avšak, zdá sa, že metabolity anagrelidu majú silnú redukujúcu aktivitu pre krvné doštičkya preto pravdepodobne pôsobia na ich pôsobenie (24, 25, 26).Súčasný dôkaz a pomer rizika a benefitu u väčšiny pacientov favorizujú anagrelid ako vhodnú voľbu liečby u...

Antagonisti CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15771

Dátum: 13.10.2010

Autori: Luo Guanglin, Macor John, Dubowchik Gene

MPK: A61K 31/4745, A61K 31/4704, A61K 31/473...

Značky: antagonisti, receptora

Text:

...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Greshock Thomas, Chang Ronald, Kuduk Scott

MPK: C07D 401/14, A61P 25/28, A61K 31/517...

Značky: receptora, metyl, benzochinazolinonu, pyryl, modulátory, pozitívne, alosterické, báze

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Spôsob prípravy chinazolínovej zlúčeniny a východisková zlúčenina tohto spôsobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287339

Dátum: 16.06.2010

Autori: Lehner Richard Shelton, Norris Timothy, Dinos Paul Santafianos

MPK: A61K 31/517, A61P 35/00, A61K 31/33...

Značky: přípravy, spôsob, spôsobu, tohto, zlúčenina, chinazolínovej, východisková, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka spôsobu prípravy chinazolínovej zlúčeniny všeobecného vzorca (1) a jej farmaceuticky prijateľných solí a solvátov a rovnako štruktúrne príbuzných zlúčenín. Tieto zlúčeniny sú použiteľné pri liečbe hyperproliferačných chorôb, napríklad rakoviny, u cicavcov. Predmetom je i východisková zlúčenina uvedeného spôsobu.

Použitie chinazolínových derivátov pre neurodegeneratívne ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17049

Dátum: 20.05.2010

Autori: Gil Ayuso-gontan Carmen, Pérez Martín Concepción, Redondo Sancho Miriam, Pérez Castillo Ana, Sanz San Cristóbal Marina, Morales García José, Martínez Gil Ana

MPK: A61K 31/517

Značky: použitie, ochorenia, neurodegeneratívne, chinazolínových, derivátov

Text:

...nových liečiv, altematív levodopy, na zvládanie zastavenia postupu ochorenia, a dokonca na vytvorenie nových neurónov dopamínergického typu. Nedávno boli vyvinuté rôzne chemické rodiny s potenciálom pri tomto patologickom stave, pričom jednou z nich boli fosfodiesterázové inhibítory (Use of pde 7 inhibítors for the treatment of movement disorders, USPTO Application 20080260643,WO 2008/ l 13881). Vzhľadom na naše predchádzajúce skúsenosti v...

Terapeutické aplikácie v kardiovaskulárnej oblasti chinazolíndiónových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17992

Dátum: 07.04.2010

Autori: Nave Jean-françois, Viviani Fabrice, Janiak Philip, Marciniak Gilbert

MPK: A61P 9/00, A61K 31/517, A61K 9/00...

Značky: aplikácie, derivátov, kardiovaskulárnej, terapeutické, chinazolíndiónových, oblastí

Text:

...PDE 7 B bola detegovaná V pankrease, srdci, štítnej žľaze a v skeletových svaloch (Giembycz et Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229 Wang et al, Biochem Biophys Res Commun (2000) 276, 1271-1277). Koexpresia messengerových RNA (RNAm) PDE 7 A a PDE 7 B je pozorovaná v niektorých tkanívách. To je prípad osteoblastov (Ahlstrom et al, Cell Mol Biol Lett (2005) 10, 305-319) a niektorých oblastí mozgu niekoľko zón mozgovej kôry, gyrus...

Terapeutické použitie chinazolíndiónových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14193

Dátum: 25.03.2010

Autori: Marciniak Gilbert, Viviani Fabrice, Nave Jean-françois

MPK: A61K 31/517, A61P 25/00, A61P 25/02...

Značky: chinazolíndiónových, derivátov, použitie, terapeutické

Text:

...svaloch, srdci a obličkách. V prípade PDE 7 B boli nedávno tiež ídentiñkované tri varianty (Giembycz a Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229).Tkanivové distribučné profily PDE 7 A a PDE 7 B sú značne odlišné, čo vedie k domnienke, že tieto dva ízomorfy majú odlišné funkcie z fyziologického hľadiska. Zatiaľ čo PDE 7 A je hojne exprimovaný V hematopoietických bunkách, placente, Leydigových bunkách, slezine, tubulus renalis colligens a v...

Deriváty naftalén karboxamidu ako inhibítory proteínkinázy a histondeacetylázy, spôsoby prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17139

Dátum: 05.03.2010

Autori: Lu Xianping, Ning Zhiqiang, Li Zhibin, Shan Song, Yu Jindi

MPK: A61K 31/444, A61K 31/517, A61K 31/438...

Značky: spôsoby, naftalen, inhibitory, proteínkinázy, použitie, deriváty, histondeacetylázy, přípravy, karboxamidu

Text:

...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...

JAK kinázu modulujúce chinazolínové deriváty a ich použitie v spôsoboch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16114

Dátum: 26.02.2010

Autori: Hadd Michael, Chao Qi, Setti Eduardo, Abraham Sunny, Liu Gang, Holladay Mark

MPK: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 401/14...

Značky: použitie, modulujúce, kinázu, chinazolínové, spôsoboch, deriváty

Text:

...uskutočnení jedným až tromi, v jednom uskutočnení jedným, dvomi alebo tromi, substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, zahrnujúcej halo, aikyl, hydroxy, alkoxy, amino a alkyltio, a pričom heterocyklyl je voliteľne substituovaný skupinou oxoR 15 je aikyl, aikenyl, alkinyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyi, heterocyklyl, heterocyklylalkyl, aryI, aralkyl,heteroaryl, heteroaralkyl, -C(O)NRR alebo -NRVRZ, pričom aikyl, aikenyl, alkinyl,...

Nové amino-azaheterocyklické karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17934

Dátum: 04.02.2010

Autori: Qiu Hui, Hodous Brian, Sutton Amanda, Heasley Brian, Xiao Yufang, Stieber Frank, Liu-bujalski Lesley, Vandeveer Harold, Huck Bayard, Karra Srinivasa, Perrey David, Jones Reinaldo, Richardson Thomas, Chen Xiaoling, Lan Ruoxi, Goutopoulos Andreas

MPK: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Značky: nové, karboxamidy, amino-azaheterocyklické

Text:

...vrátane ribozomálnychproteínov a elongačných faktorov, ktorých zvýšená expresia hrá zásadnú úlohu pri3 EP 2 396 307 bunkovom ráste a proliferácii. Tieto mRNA obsahujú oligopyrimídínovú sekvenciu na transkripčnom konci 5 (tj. na 5 TOP), čo zohráva dôležitú úlohu pri regulácii na translačnej úrovni. Okrem účasti pri translácii bola potvrdená úloha aktivácie p 70 S 6 K pri regulácii bunkového cyklu, diferenciácii neurónov, regulácii bunkovej...

Inhibítory proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15374

Dátum: 15.12.2009

Autori: Knobeloch John Monte, Mateo Herranz Ana Isabel, Martinez Perez Jose Antonio, Del Prado Catalina Miriam Filadelfa, Martin De La Nava Eva Maria, Sanchez-martinez Concepcion, Gelbert Lawrence Mark, Garcia Paredes Maria Cristina, Perez Martinez Carlos, De Prado Gonzales Ana, Martin Ortega Finger Maria Dolores, Coates David Andrew, De Dios Magana Alfonso

MPK: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 401/14...

Značky: proteín, kinázy, inhibitory

Text:

...v mozgovom tkanive a môžu tak byť používané na liečbu porúch vyskytujúcich sa v mozgu, napríklad primárnych a metastatických tumorov v mozgu. Určité zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu majú zlepšenú distribúciu v mozgovom tkanive.0011 Je taktiež potrebné poskytnúť CDK 4/6 inhibítory s dobrými farmakokinetickými vlastnosťami, ako je orálna dostupnosť. Určité zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu majú zlepšenú orálnu dostupnosť, pokial...

Aryl-metyl-benzochinazolinón ako pozitívny allosterický modulátor M1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13071

Dátum: 19.11.2009

Autori: Greshock Thomas, Di Marco Christina Ng, Beshore Douglas, Kuduk Scott

MPK: A61K 31/517, C07D 239/88, A61P 25/28...

Značky: modulátor, pozitívny, allosterický, receptora, aryl-metyl-benzochinazolinón

Text:

...V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen a spol.,TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 22 8, 409-414. Navyše, na rozdiel od inhibítorov acetylcholínesterázy, o ktorých je známe, že poskytujú len symptomatické liečenie, M 1agonisty majú tiež potenciál liečiť zásadný mechanizmusochorenia Alzheimerovou chorobou. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby súvisí ako s B-amyloidným tak hyperfosforylovanýnL tau proteínom. Tvorba...

Farmaceutický prostriedok na orálne podávanie v tuhej forme obsahujúci kryštalickú polymorfnú hydrochloridovú soľ N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286995

Dátum: 17.08.2009

Autori: Norris Timothy, Ferrante Karen, Kajiji Shama, Silberman Sandra Leta, Raggon Jeffrey, Connell Richard, Foster Barbara, Morin Michael, Moyer James

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 38/43...

Značky: n-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, hydrochloridovú, polymorfnú, tuhej, podávanie, orálne, farmaceutický, kryštalickú, použitie, formě, obsahujúci, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje stabilnú polymorfnú B formu hydrochloridovej soli N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, a jeho použitie na liečenie hyperproliferatívnych porúch, ako sú napríklad rakoviny.

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Langkopf Elke, Metz Thomas, Himmelsbach Frank, Baum Anke, Jung Birgit, Solca Flavio

MPK: A61K 31/541, A61K 31/5375, A61K 31/517...

Značky: bicyklické, farmaceutický, spôsob, prostriedok, použitie, přípravy, obsahom, zlúčeniny, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Metz Thomas, Himmelsbach Frank, Langkopf Elke, Jung Birgit, Blech Stefan, Solca Flavio

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/517, A61K 31/5355...

Značky: farmaceutický, bicyklické, obsahom, heterocyklické, zlúčeniny, použitie, přípravy, prostriedok, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Chinazolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15584

Dátum: 30.06.2009

Autori: Su Wei-guo, Cui Yumin, Ren Yongxin, Yang Haibin, Zhang Weihan, Yan Xiaoqiang

MPK: A61K 31/517, C07D 239/94, C07D 401/12...

Značky: chinazolínové, deriváty

Text:

...jedno z R 3 a R 4 je0007 V ďalšej podskupine zlúčenin jedno z R 3 a R 4 jekde n je 1 alebo 2 R je H, alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, heterocykloalkyl,aryl alebo heteroaryl a R a R, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané,tvoria 3- až 12-čIenný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh obsahujúci 1-3 heteroatómy vybrané z N, O a S. V niektorých z uvedených zlúčenín R a R°, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria...

Dialkoxyquinazolínové deriváty ako KDR inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19573

Dátum: 08.05.2009

Autori: Su Wei-guo, Ren Yongxin, Yan Xiaoqiang, Duan Jifeng, Zhang Weihan, Cui Yumin

MPK: A61K 31/517, A61P 29/00, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, dialkoxyquinazolínové, inhibitory

Text:

...dusíka predstavujú 3 až 8 členný kruh obsahujúci 1 až 3 heteroatómy R 5 je alkyl (napr. metyl) alebo každé 2 R 3 a R 4 je alkoxy (napr. metoxy). V jednej podmnožine vyššie uvedených zlúčenín Ra a Rb sú nezávisle H, alkyl (napr. metyl) alebo0008 Výraz alkyl sa tu týka priameho alebo rozvetveného uhľovodíka obsahujúceho 1 až 10 atómov uhlíka. Príklady alkylových skupín zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na, metyl,etyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl,...

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/505, A61K 31/5375, A61K 31/517...

Značky: chinazolínové, farmaceutická, použitie, obsahuje, ktorá, kompozícia, spôsob, deriváty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Spirocyklické heterocykly, liečivo obsahujúce tieto zlúčeniny, ich použitie a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12875

Dátum: 05.02.2009

Autori: Lotz Ralf, Himmelsbach Frank, Jung Birgit

MPK: A61P 11/00, C07D 403/12, A61K 31/517...

Značky: tieto, použitie, výroby, obsahujúce, spirocyklické, liečivo, spôsob, zlúčeniny, heterocykly

Text:

...Cng-alkyl-Sor, C 3.5-cykloalkyl-SO 2,CM-cykloalkyl-C 3-a 1 kyl-SO 2-, fenyl-CO- a fenyl-SOr, znamená vodík alebozvyšok zvolený zo skupiny pozostávajúcej zR 4-C.4-alky 1-, pričom prepojenie zvyškov R môže byť uskutočnené cez ktorýkoľvek atóm uhlíka alkylového zvyšku, aleboR 4-Cz 4-allcyl-Oą pričom zvyšok R je od atómu kyslíka oddelený najmenej dvomi atómamí uhlíka, alebozvyšok zvolený zo skupiny pozostávajúcej zR znamená zvyšok, rovnaký...

Chinazolíndiónové deriváty, ich príprava a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20936

Dátum: 03.10.2008

Autori: Muzet Nicolas, Vivet Bertrand, Glaess Christophe, Seyer André, Clauss Annie, Marciniak Gilbert, Nave Jean-françois

MPK: A61K 31/517, C07D 403/04

Značky: príprava, terapeutické, aplikácie, chinazolíndiónové, deriváty

Text:

...zónach mozgu je exprimovaná iba jedna z oboch izoforiem. Takto iba mRNA PDE 7 A sú prítomné v početných jadrách mozgového kmeňa. Rovnako tak mRNA PDE 7 B sú prítomné vo vysokých koncentráciách v nucleus accumbens a v dorzálnom motorickom jadre blúdivého nervu, zatial čo mRNA PDE 7 A tam neboli detegované (Miro et al, Synapse (2001) 40, 201-214 Reyes-Irisarri et al, Neuroscience (2005) 132, 1173-1185).Protein PDE 7 A 1 je dobre exprimovaný V...

Nové liečebné použitie adrenergného alfuzosinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10759

Dátum: 24.09.2008

Autor: Geppetti Pierangelo

MPK: A61P 13/06, A61P 13/10, A61K 31/517...

Značky: alfuzosinu, použitie, adrenergného, nové, liečebné

Text:

...ktorí toto liečenie potrebujú. Výhodne týmito pacientmi sú muži.Altluzosin a jeho farmaceutický prijateľné soli a solváty je možné použit v denných dávkach 0,0 l až 20 mg na kilogram telesnej hmotnosti liečeného cicavca, výhodne v denných dávkach 0,1 až l 0 mg/kg. U človeka sa dávka môže výhodne pohybovať medzi 0,5 mg a 1500 mg denne, konkrétne medzi 2,5 a 500 mg v závislosti od veku liečeného jedinca, typuliečby, profyluktickcj či...

Spôsob liečenia rakoviny použitím pyridopyrimidínových inhibítorov PI3K alfa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15097

Dátum: 09.04.2008

Autori: Matthews David, Lamb Peter

MPK: A61K 31/4745, A61K 31/337, A61K 31/282...

Značky: použitím, spôsob, rakoviny, inhibítorov, liečenia, pyridopyrimidínových

Text:

...Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovin, vrátane karcinómov prostaty, ktoré často ukrývajú delécie V géne PTEN, čo má za následok zvýšenú signalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibícia signalizácie downstream od PI 3 K obnovuje alebo zvyšuje schopnosť chemoterapeutických činidiel, ako je taxol, zabijať nádorové bunky (Brognard, J. et al., Cancer Res. 2001, 61, 3986-3997 Clark,...

Kombinované terapie zahŕňajúce chinoxalínový inhibítor PI3K-alfa na použitie na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15464

Dátum: 08.04.2008

Autori: Lamb Peter, Matthews David

MPK: A61K 31/436, A61K 31/337, A61K 31/497...

Značky: chinoxalínový, rakoviny, liečenie, pi3k-alfa, inhibitor, použitie, zahŕňajúce, terapie, kombinované

Text:

...Ther 2002, 1, 707-717 Kraus, A. C., a kol. Oncogene 2002, 21, 8683-8695 Krystal,G. W., a kol. Mol Cancer Ther 2002, 1, 913-922 a Yuan, Z. Q., a kol. J Biol Chem 2003,278, 23432-23440). Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovín zahŕňajúcích karcinómy prostaty, ktoré často skrývajú vymazania génu PTEN, čo má za následok zvýšenúsignalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibíciasignalizácie...

Nová kombinácia na použitie na liečenie zápalových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12972

Dátum: 16.11.2007

Autor: Raud Johan

MPK: A61K 31/40, A61K 31/22, A61K 31/366...

Značky: nová, zápalových, ochorení, liečenie, použitie, kombinácia

Text:

...účinnejších liečení aterosklerózy a asociovaných kardiovaskulárnych ochorení,najmä u pacientov s akútnymi koronárnymi syndrómami.0010 Pemirolast je perorálne účinný liek proti alergii, ktorý je používaný pri liečbe stavov, ako je napríklad astma, alergická rinitída a konjunktivitida. Pozri napríklad patent Spojených štátov č. 4122274, európske patentové2005/0181023/A 1 opisuje farmaceutické kompozície obsahujúce pemirolast na použitie pri...

5-Substituované chinazolinónové deriváty ako protinádorové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12257

Dátum: 25.09.2007

Autori: Man Hon-wah, Muller George

MPK: A61K 31/45, A61K 31/517, C07D 401/04...

Značky: deriváty, chinazolinónové, látky, 5-substituované, protinádorově

Text:

...ochorení. Taylor a kol., Nature 2972307 (1982) Folkman a kol., Science 221719 (1983) a U.S. Pat. č 5 001 116 a 4 994 443.0011 Ešte stále tu existuje signiñkantná potreba bezpečných a účinných spôsobov liečby, prevencie a riadenia rakoviny a iných chorôb a ochorení vrátane ochorení, ktoré sú odolné voči štandardným Iiečbam, akými sú operácie, radiačná terapia a hormonálna terapia, zatiaľčo sa zníži alebo sa zabráni toxicite a/alebo vedľajším...

5-substituované chinazolinónové deriváty ako protirakovinové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20784

Dátum: 25.09.2007

Autori: Muller George, Man Hon-wah

MPK: C07D 401/04, A61K 31/517, A61P 35/00...

Značky: protirakovinové, deriváty, látky, chinazolinónové, 5-substituované

Text:

...Ešte stále tu existuje signiñkantná potreba bezpečných a účinných spôsobov liečby, prevencie a riadenia rakoviny ainých chorôb astavcv, vrátane ochorení, ktoré sú odolné voči štandardným liečbam, akými sú chirurgické zákroky, radiačná terapia, chemoterapia a hormonálna terapia, zatial čo sa zníži alebo sa zabráni toxícite a/alebo vedIajšlm účinkom spojeným s bežnými terapiami.0012 Predkladaný vynález sa týka zlúčeniny alebo jej...

Spôsob liečenia nádorov mutáciami EGFR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12394

Dátum: 14.09.2007

Autor: Solca Flavio

MPK: A61P 35/00, A61K 31/517

Značky: mutáciami, nádorov, liečenia, spôsob

Text:

...na trh v Spojených štátoch amerických, ked bol schválený na liečenie pacientov s pokročilým nemalobunkovým karcinómom pľúc. Prípravok IRESSA je orálne účinným chinazolínom, ktorý pôsobí prostrednictvom priamej inhibície fosforylácie tyrozinkinázy na EGFR molekulu. Konkuruje väzbovému miestu pre adenozíntrifosfát(ATP), čo vedie k supresii osi HER-kináza. Presný mechanizmus odozvy prípravkuIRESSA nie je celkom vysvetlený, avšak štúdie...

Hydroxylované a metoxylované cyklopanta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10739

Dátum: 05.07.2007

Autori: Chabot Christine, Xiao Dengming, Zhang Birong, Spencer Keith Lee, Banka Anna, Wallace Eli, Safina Brian, Liang Jun, Blake James, Xu Rui, Mitchell Ian, Schlachter Stephen, Kallan Nicholas, Bencsik Josef, Do Steven

MPK: C07D 239/70, A61K 31/517, A61P 35/00...

Značky: proteín-kinázy, hydroxylované, cyklopanta[d]pyrimidíny, inhibitory, metoxylované

Text:

...Z-metylpropylén, pentylén a pod.0022 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednoväzbový uhľovodíkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s dvomi až dvanástimi uhlikovými atómami s aspoň jedným miestom nenasýtenia, t.j.,uhlík-uhlík, spz dvojitá väzba, kde alkenylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle sjedným alebo viacerými substituentmi tu opísanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciaml, alebo...

Cyklopenta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10707

Dátum: 05.07.2007

Autori: Safina Brian, Kallan Nicholas, Mitchell Ian, Schlachter, Xu Rui, Chabot Christine, Blake James, Liang Jun, Li Jun, Bencsik Josef, Xiao Dengming, Banka, Spencer Keith Lee, Wallace

MPK: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/70...

Značky: inhibitory, cyklopenta[d]pyrimidíny, proteín-kinázy

Text:

...zahrnuje zlúčeniny, ktoré majú všeobecný Vzorec la0012 Vyná|ez tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré zahrnujú zlúćeninu Vzorca l alebo la, alebo ich enantiomér, solvát alebo farmaceutický prijateľnú soľ.0013 V ďalšom aspekte tento vynález poskytuje spôsob liečenia chorôb alebo zdravotných stavov u cicavcov sprostredkovaných pomocou AKT proteín-kinázy, ktorý zahrnuje podávanie týmto cicavcom jednej alebo viacerých zlúčenln Vzorca l...

Použitie CGRP-antagonistov a inhibítorov uvoľňovania CGRP

Načítavanie...

Číslo patentu: 285587

Dátum: 15.03.2007

Autori: Engel Wolfhard, Doods Henri, Eberlein Wolfgang, Rudolf Klaus

MPK: A61K 31/496, A61K 31/445, A61K 31/00...

Značky: použitie, inhibítorov, uvolňovania, cgrp-antagonistov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie aminokyselinových derivátov s antagonistickými účinkami na CGRP na prípravu farmaceutických prostriedkov na potláčanie menopauzálnych návalov horúčavy.

Deriváty tetrahydronaftalénu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako protizápalových činidiel

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10301

Dátum: 15.03.2007

Autori: Rehwinkel Hartmut, Baeurle Stefan, Schmees Norbert, Berger Markus, Schaecke Heike

MPK: A61K 31/517, A61K 31/47, A61K 31/502...

Značky: přípravy, použitie, protizápalových, činidiel, spôsob, tetrahydronaftalenu, deriváty

Text:

...stereoizoméry všeobecného vzorca Ia podľa vynálezu môžu byť prítomné ako stereoizoméry. Predložený vynález zahŕňa všetky možné stereoízoméry (napr. RRR, RRS, RSR, SRR, RSS, SRS, SSR, SSS), ako racemáty, tak v enantioméme čistej forme. Výraz stereoizoméry tiež zahŕňa všetky možné diastereoméry a regioizoméry a tautoméry (napr. keto-enol-tautomér) v ktorých sa môžu stereoizoméry podľavynálezu nachádzať a ktore sú tiež poskytnuté...