A61K 31/513

Terapeutické kompozície obsahujúce rilpivirín HCL a Tenovofir dizoproxil fumarát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17676

Dátum: 18.11.2011

Autori: Menning Mark, Wiser Lauren, Oliyai Reza

MPK: A61K 31/513, A61K 31/675, A61K 31/505...

Značky: terapeutické, rilpivirín, dizoproxil, fumarát, obsahujúce, kompozície, tenovofir

Text:

...vhodnú chemickú stabilitu účinných zložiek a mal by vhodnú velkosť ako jednodávková forma. Navyše by bolo prospešnépre formu s pevnou dávkou, aby vytvárala koncentrácie každého ztroch činidiel V ľudskej plazme, ktoré sú ekvivalentné koncentráciám v plazme vytváraným podávaním jednotlivých činidiel.0007 Žiadateľ objavil jednu viacvrstvovú formuláciu rilpivirínu HCl, emtricitabínu a tenofovíru DF, ktorá poskytuje vhodnú chemickú stabilitu...

Kombinovaná terapia s protinádorovým alkaloidom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20694

Dátum: 11.11.2011

Autori: Aviles Marin Pablo Manuel, Moneo Ocana Victoria, Santamaría Núnez Gema, Galmarini Carlos María, Guillén Navarro María José, García Fernández Luis Francisco

MPK: A61K 31/517, A61K 31/513, A61K 31/4995...

Značky: alkaloidom, terapia, protinádorovým, kombinovaná

Text:

...3 - 4. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s cytarabínom a gemcitabínom voči A 673 bunkám.Obr 5 - 7. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom a metotrexátom voči SK-MEL-2 bunkám.Obr 8 - 11. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom,gemcitabínom a metotrexátom voči PC-3 bunkám.Obr 12 - 14. ln vitro aktivitné dáta PM 01183 v...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Nakanishi Eiji, Izawa Hiroyuki, Yoshimura Toshihiko, Murata Masahiro, Chiba Akira, Suzuki Nobuyasu, Okuzumi Tatsuya, Makino Shingo, Sagi Kazuyuki, Satake Yuko, Tsuji Takashi

MPK: A61K 31/513, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: deriváty, prípravok, farmaceutický, použitie, fenylalanínové, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Terapeutická kombinácia obsahujúca dolutegravir, abakavir a lamivudín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19309

Dátum: 24.01.2011

Autor: Underwood Mark Richard

MPK: A61K 31/52, A61K 31/513, A61K 31/4985...

Značky: dolutegravir, lamivudín, kombinácia, obsahujúca, terapeutická, abakavir

Text:

...opis sa týka spôsobov liečenia HIV infekcie, AIDS a stavov, ktoré sú príbuzné AIDS, podávanim zlúčeniny vzorca (l), (II) alebo (lll) subjektu a jednej alebo viacerých terapeutických látok vybratých zo skupiny pozostávajúcej z nukleotidových inhibítorov reverznej transkriptázy,nukleozidových inhibítorov reverznej transkriptázy (NRTIs), nenukleozidových inhibltorov reverznej transkriptázy (NNRTIs), inhibítorov proteázy, antagonistov CCR...

Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Certal Victor, Thompson Fabienne, Schio Laurent, Halley Frank, Karlsson Karl Andreas, Carry Jean-christophe

MPK: A61P 35/00, A61K 31/513, A61K 31/5377...

Značky: použitie, fosforylácie, inhibitory, nové, farmaceutické, príprava, deriváty, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Pyrimidín-4-ónové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287296

Dátum: 21.05.2010

Autori: Ife Robert John, Leach Colin Andrew, Pinto Ivan Leo, Hickey Deirdre Mary Bernadette, Smith Stephen Allan, Stanway Steven James

MPK: A61K 31/513, A61P 9/00, C07D 239/00...

Značky: použitie, obsahom, deriváty, pyrimidín-4-ónové, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Pyrimidinónové zlúčeniny všeobecného vzorca (IB) ako inhibítory enzýmu Lp-PLA2, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie aterosklerózy.

Derivát pyrimidínu, jeho použitie, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287269

Dátum: 12.04.2010

Autori: Heeres Jan, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Kavash Robert, De Corte Bart, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Koymans Lucien Maria Henricus, Ho Chih Yung, Kukla Michael Joseph, Ludovici Donald William, De Jonge Marc René, Janssen Paul Adriaan Jan

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/513...

Značky: farmaceutická, kompozícia, přípravy, použitie, spôsob, pyrimidinu, produkt, obsahom, derivát, kombinácia

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.

Dvojvrstvové tablety obsahujúce elvitegravir, cobicistat, emtricitabine a tenofovir

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19576

Dátum: 04.02.2010

Autori: Oliyai Reza, Koziara Joanna, Menning Mark

MPK: A61K 31/522, A61K 31/47, A61K 31/513...

Značky: emtricitabine, tenofovir, dvojvrstvové, cobicistat, tablety, elvitegravir, obsahujúce

Text:

...P 450 monooxygenázy. Strana 199 WO 2008/103949 opisuje špecifické kombinácie zlúčenín Vzorca I, Vzorca II, Vzorca III a Vzorca IV. Formulácie súdiskutované na stranách 181-190.0006 Aj napriek týmto záznamom, je V súčasnosti potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy (t.j. tablety) na dodávanie viac liečivových kompozícii. Je taktiež potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy zahŕñajúce zlúčeniny Vzorcov I, II, III a IV,ktoré majú rozšírenú,...

Použitie brivudínu na liečenie infekcií herpes alebo post-herpetickej neuralgie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287043

Dátum: 30.09.2009

Autori: Casini Alessandro, Stubinski Bettina, Crea Attilio

MPK: A61K 31/513, A61P 31/00

Značky: použitie, neuralgie, herpes, liečenie, brivudínu, infekcii, post-herpetickej

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie brivudínu podávaného 1x denne pri akútnych infekciách herpes zoster a post-herpetickej neuralgii a farmaceutické prostriedky s jeho obsahom.

Inhibítory cyklopropylpolymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13142

Dátum: 01.07.2009

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Vandyck Koen, Jonckers Tim Hugo Maria

MPK: C07H 19/073, A61K 31/513, A61P 31/12...

Značky: inhibitory, cyklopropylpolymerázy

Text:

...fosforyláciiVedci sa už niekoľkokrát pokúsili vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako ínhibítory RdRp z HCV,ale napriek tomu, že niekoľko zlúčením sa dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna sa nedostala až do štádia registrácie. Medzi problémy, s ktorými sa nukleozidy pôsobiace proti HCV doteraz stretávajú, patrí toxicita, mutagenita, nedostatočná selektivita, slabá účinnosť,slabá biologická dostupnosť, horšie ako optimálne režimy dávkovania,...

Topikálna kompozícia na liečenie keratózy vyvolanej žiarením

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18257

Dátum: 29.06.2009

Autori: Willers Christoph, Melzer Manfred, Matthies Carmen, Treudler Klaus, Mallwitz Henning

MPK: A61K 31/513, A61K 31/60, A61K 31/196...

Značky: žiarením, topikálna, kompozícia, vyvolanej, liečenie, keratózy

Text:

...zo skupiny,ktorá pozostáva z antimetabolitov, ktore majú pyrimidínovú štruktúru, kde Süfluóruracil je zvlast výhodný. Vo výhodnom uskutočnení tohto vynálezu kompozícia zahmuje menej než 2 hmotn. aktívneho činidla na liečenie keratózy vyvoianej žiarením. Najvýhodnejšie táto kompozicia zahmuje 0,4 až 1 hmotn. aktívneho ćinidla na liečenie keratózy vyvoianej žiarením. Prekvapivo sú kompozície podľa tohto vynálezu vysoko účinné pri liečení...

Lipozómy na prenos liečiva a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12811

Dátum: 25.05.2009

Autori: Jřrgensen Kent, Melander Fredrik, Vikbjerg Anders Falk, Petersen Sune Allan, Henriksen Jonas Rosager

MPK: A61K 31/19, A61K 31/203, A61K 31/192...

Značky: přípravy, prenos, lipozómy, liečivá, spôsoby

Text:

...podľa nároku 1. Okrem iného, lipozómy podľa tohto vynálezu sú schopné preniesť ich náklad do miest zvýšenej sekrečnej aktivity fosfolipázy A 2 (SPLÄ 2), pretože fosfolipáza A 2(PLAQ bude hydrolyzovať lipidy lipozómu. Tak lipozómy podľatohto vynálezu môžu byť napr. použité v terapii rakoviny. Druhýmaspektom vynálezu je lipozomálny prípravok obsahujúci lipozóm podľa vynálezu. Ešte ďalším aspektom je metóda výrobylipozomálneho prípravku...

Použitie častíc pevného nosiča na zlepšenie spracovateľnosti farmaceutického činidla

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20194

Dátum: 01.05.2009

Autori: Menning Mark, Koziara Joanna, Strickley Robert, Kearney Brian, Mathias Anita, Yu Richard, Oliyai Reza

MPK: A61K 31/47, A61K 31/5377, A61K 31/513...

Značky: farmaceutického, použitie, nosiča, činidla, zlepšenie, pevného, spracovateľnosti, částic

Text:

...soľ V póroch alebo na povrchu0006 V inom uskutočnení Vynálezu sa tiež opisuje spôsob obsahujúci kombináciu zlúčeniny vzorca (I), vhodné rozpúšťadlo a množstvo častíc pevného nosiča, kedy každá obsahuje oxid kremičitý za vzniku zmesi. Takú zmes je možné použiť pri príprave farmaceutických formulácií, ktoré obsahujú zlúčeninu vzorca (I).0007 V inom uskutočnení Vynálezu sa opisujú tablety obsahujúce 1) zlúčeninu vzorca (I) a 2) množstvo...

Kombinácia obsahujúca paklitaxel na liečbu rakoviny vaječníkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16006

Dátum: 19.02.2009

Autori: Clozel Martine, Regenass Urs

MPK: A61K 31/216, A61K 45/06, A61K 31/513...

Značky: vaječníkov, rakoviny, paklitaxel, liečbu, kombinácia, obsahujúca

Text:

...nekrotizujúceho tumory (TNF-a0011 Napokon dokument W 0 2004/037235 zverejňuje použitie antagonistov ET 3 R samotných alebo kombinovaných s inhibítorom angiogenézy. Dokument W 0 2004/037235 dalej ešte zverejňuje použitie kombinácií agonistu ET 3 R s chemoterapeutickými prostriedkami obsahujúcimi paklitaxel na liečbu rôznych solidnych nádorov, pričom kombinácia chemoterapeutického prostriedku, ako je paklitaxel, s agonistom ET§R by...

Protiinfekčné pyrimidíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17452

Dátum: 17.09.2008

Autori: Krueger Allan C, Randolph John T, Zhang Geoff G Z, Donner Pamela L, Franczyk Ii Thaddeus S, Motter Christopher E, Hutchinson Douglas K, Kati Warren M, Betebenner David A, Pratt John K, Flentge Charles, Chen Shuang, Stewart Kent D, Wagner Rolf, Hengeveld John E, Barnes David M, Liu Yaya, Gao Yi, Haight Anthony R, Degoey David A, Lou Xiaochun, Longenecker Kenton L, Kotecki Brian J, Liu Dachun, Rockway Todd W, Maring Clarence J

MPK: A61K 31/513, C07D 239/22, A61P 31/12...

Značky: použitie, pyrimidíny, protiinfekčné

Text:

...halogénalkylsulfonylošyskupinu a halogénR je vybraný zo skupiny, ktorá obsahuje kondenzovaný 2-kruhový karbocyklyi a kondenzovaný Z-kruhový heterocyklyl, kde každý takýto substituent je voliteľne substiluovaný jedným alebo viacerými substituenlmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje RE, RF, R, R, R, R a Rkaždý RE je nezávisle vybraný zo skupiny. ktorá obsahuje halogén, nilroskupinu, hydroxyl,...

Protiinfekčné pyrimidíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10382

Dátum: 17.09.2008

Autori: Stewart Kent, Gao Yi, Haight Anthony, Degoey David, Hutchinson Douglas, Barnes David, Longenecker Kenton, Krueger Allan, Maring Clarence, Betebenner David, Liu Dachun, Randolph John, Wagner Rolf, Hengeveld John, Motter Christopher, Flentge Charles, Rockway Todd, Franczyk Thaddeus Ii, Lou Xiaochun, Pratt John, Donner Pamela, Chen Shuang, Kati Warren, Zhang Geoff, Kotecki Brian, Liu Yaya

MPK: C07D 239/22, A61K 31/513, A61P 31/12...

Značky: protiinfekčné, pyrimidíny, použitie

Text:

...R, R, R a Rkaždý RE je nezávisle vybraný zo skupiny, ktorá obsahuje halogén, nitroskupinu, hydroxyl, oxoskupinu,karboxyskupinu. kyanoskupinu, aminoskupinu, iminoskupinu, azidoskupinu a aldehydoskupinu, kdeaminoskupina je voliteľne substituovaná jedným alebo dvomi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje alkyl, alkenyl a alkinylkaždý RFje nezávisle vybraný zo skupiny, ktorá obsahuje alkyl, alkenyl a alkinyl, kdekaždý...

N-fenyl-dioxo-hydropyrimidíny užitočné ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10084

Dátum: 17.09.2008

Autori: Longenecker Kenton, Hutchinson Douglas, Zhang Geoff, Randolph John, Hengeveld John, Donner Pamela, Rockway Todd, Lou Xiaochun, Liu Yaya, Henry Rodger, Franczyk Ii Thaddeus, Wagner Rolf, Haight Anthony, Stewart Kent, Liu Dachun, Maring Clarence, Chen Shuang, Kotecki Brian, Pratt John, Barnes David, Betebenner David, Gao Yi, Krueger Allan

MPK: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 31/14...

Značky: inhibitory, vírusu, hcv, hepatitidy, n-fenyl-dioxo-hydropyrimidíny, užitočné

Text:

...každý takýto substituent je volitelne3 substituovaný jednm alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje RE, RF,RG, R, R, R, a Rkaždé RE je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje halogen, nitroskupinu, hydroxyl, oxoskupinu,karboxyskupinu, kyanoskupinu, aminoskupinu, iminoskupinu, azidoskupinu a aldehydoskupinu. kdeaminoskupina je voliteľne substituovaná jedným alebo dvomi substituentmi nezávisle vybranými...

Inhalačné alebo instilačné použitie semifluórovaných alkánov ako nosičov aktívnych látok v intrapulmonárnej oblasti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11162

Dátum: 18.04.2008

Autor: Meinert Hasso

MPK: A61K 31/07, A61K 31/135, A61K 31/137...

Značky: instilačné, semifluórovaných, aktívnych, intrapulmonárnej, nosičov, oblastí, alkánov, látok, použitie, inhalačné

Text:

...na základe svojej lipoñlity dobrú rozpúšťaciu schopnost pre uhľovodíky a ich deriváty, a tým aj pre mnohé účinné látky,resp. liečivá. Pritom so stúpajúcim podielom RH vRFRH stúpa rozpustnosť vorganických zlúčeninách. (V prípade použitia musia byť príslušné účinné látky aplikované vo forme bázy, teda nie ako vo vode rozpustné hydrochloridy, fosfáty alebo alkalické soli).0012 V rozpúšťadle SFA sú účinné látky rozpustené v homogérmej fáze...

Pyrazolopyrimidinóny, spôsob a medziprodukty na ich výrobu, ich použitie a farmaceutické a veterinárne kompozície na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 285991

Dátum: 10.12.2007

Autori: Bunnage Mark Edward, Street Stephen Derek Albert, Wood Anthony, Mathias John Paul

MPK: A61K 31/513, A61K 31/4162, A61K 31/519...

Značky: výrobu, pyrazolopyrimidinóny, použitie, báze, medziprodukty, spôsob, kompozície, farmaceutické, veterinárne

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa pyrazolopyrimidinóny so všeobecnými vzorcami (IA) a (IB), spôsoby ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv pre ľudí aj zvieratá a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Tiež sú opísané medziprodukty na ich prípravu so všeobecnými vzorcami (IIA), (IIB), (IVA), (IVB), (IXA), (IXB) a spôsoby ich prípravy. Pyrazolopyrimidinóny so všeobecnými vzorcami (IA) a (IB) sú selektívnymi inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5), čo ich robí...

Kompozícia laku na nechty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285949

Dátum: 26.10.2007

Autor: Mailland Federico

MPK: A61K 31/21, A61K 31/343, A61K 31/4164...

Značky: nechty, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozícia laku na nechty obsahuje: a) najmenej jeden antimykotický prostriedok, b) najmenej vo vode rozpustný filmotvorný prostriedok, kde zložka b) je derivát chitosanu vybraný z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov. Je opísané aj použitie vo vode rozpustného filmotvorného prostriedku vybraného z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov ako prísad do laku na nechty.

Inhibítor nukleozidu HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9077

Dátum: 04.10.2007

Autori: Smith David Bernard, Winqvist Anna, Johansson Nils Gunnar, Kalayanov Genadiy, Martin Joseph Armstrong

MPK: A61K 31/513, A61P 31/12, C07H 19/073...

Značky: nukleozidu, inhibitor

Text:

...P. Hoffmann et al.,Recent patents on experimental therapy for hepatitis C virus infection (19992002), Exp. Opin. Ther. Patents 2003 13( 11) 1707-1723 M. P. Walker et al.,Promisíng Candidates for the treatment of Chronic hepatitis C, Exp. Opin. investing. Drugs 2003 12(8) 1269-1280 S. L. Tan et al., Hepatitis C Therapeutics Current Status and Emerging Strategies, Nature Rev. Drug Discov. 2002 1 867-881.0008 Ribavirín (zlúčenina 1 a amid...

Použitie 2-[6-(3-amino-piperidín-1-yl)-3-metyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H- pyrimidín-1-ylmetyl]-4-fluór-benzonitrilu na liečenie diabetu, rakoviny, autoimunitnej choroby a infekcie HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10529

Dátum: 11.09.2007

Autori: Christopher Ronald, Covington Paul, Ogawa Atsushi

MPK: A61K 31/513, A61P 3/10, A61P 31/18...

Značky: infekcie, použitie, diabetu, autoimunitnej, choroby, pyrimidín-1-ylmetyl]-4-fluór-benzonitrilu, liečenie, 2-[6-(3-amino-piperidín-1-yl)-3-metyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2h, rakoviny

Text:

...podávanie. V jednom konkrétnom variante sa podávanie uskutoční0013 Zlúčenina I sa môže použiť na liečenie radu chorôb. V jednom variante sa Zlúčenina I podáva na liečenie pacientov s chorobou diabetes typu I alebo typu II. V inom variante sa Zlúčenina I podáva na liečenie prediabetických pacientov. V ešte ďalšom variante sa Zlúčenina I podáva na liečenie zápalových ochorení čreva, Crohnovej choroby, zápalu čreva spôsobeného...

Nukleozidy na potlačenie alebo redukovanie tvorby rezistencie pri ošetrení cytostatikami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19745

Dátum: 13.08.2007

Autori: Lohmann Dieter, Fahrig Rudolf, Dieks Henrik, Teubner Janek, Heinrich Jörg-christian, Rolfs Andreas

MPK: A61P 35/00, C07D 405/04, A61K 31/513...

Značky: rezistencie, nukleozidy, ošetření, potlačenie, tvorby, redukovanie, cytostatikami

Text:

...W 0 98/42351 a EP A 2 0 368 668 sú známe ďalšie BVDV deriváty.0007 Tieto zamedzujú tvorbu rezistencie a nelikvidujú už existujúcu rezistenciu. Na rozdiel od už desaťročia známych a väčšinou neúspešných pokusov o obídenie alebo potlačenie už existujúcich chemorezistencií, nie je pre tento technologický prístup celosvetovo žiadna konkurencia (Fahrig, R Heinrich, J.C., Nickel, B., Wilfert, F., Leisser, C., Krupitza, G., Praha, C.,Sonntag, D.,...

Kombinované použitie (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoxy-4-(metylamino)-1-pyrolidinyl]-4- oxo-1-(2-tiazolyl)-1,8-naftyridýn-3-karboxylovej kyseliny a cytarabínu (Ara-C) na liečenie leukémie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20221

Dátum: 02.08.2007

Autori: Scatena Caroline Darne, Michelson Glenn, Silverman Jeffrey, Adelman Daniel

MPK: A61K 31/513, A61P 35/02, A61K 31/4375...

Značky: oxo-1-(2-tiazolyl)-1,8-naftyridýn-3-karboxylovej, použitie, cytarabínu, kombinované, kyseliny, liečenie, leukémie, +)-1,4-dihydro-7-[(3s,4s)-3-metoxy-4-(metylamino)-1-pyrolidinyl]-4, ara-c

Text:

...odlišné od Iymfocytovej Ieukémie.0010 Najčastejšie sú pozorované štyri typy Ieukémii. Sú to Akútna myelogénna (granulocytová) Ieukémia (AML)Chronická myelogénna (granulocytové) Ieukémia (CML) Akútna Iymfocytová (lymfoblastová) Ieukémia (ALL) Chronická Iymfocytová Ieukémia (CLL)0011 Akútna myelogénna Ieukémia (AML) tiež známa ako akútna nelymfocytová Ieukémia (ANLL) je najbežnejšia forma Ieukémie dospelých. AML začína abnormalitami v blastoch...

Inhibítory propyl hydroláz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16223

Dátum: 22.06.2007

Autori: Liu Ronggang, Shaw Antony, Fitch Duke, Duffy Kevin, Jin Jian, Wiggall Kenneth

MPK: A61K 31/47, A61K 31/495, A61K 31/513...

Značky: propyl, inhibitory, hydroláz

Text:

...alebo viacerými halogénovýmí substituentmi, výhodne od 1 do 6 substituentov. Halogénalkyl zahŕňa trifluórmetyl. 0018 Keď sa používa cykloalkyľ, vzťahuje sa na nearomatický, nasýtený, cyklický uhľovodíkový kruh, ktorý obsahuje špecifikovaný počet atómov uhlíka. Tak napríklad, termin Cg-Cgcykloalkyl sa vzťahuje na nearomatický cyklický uhľovodíkový kruh, ktorý má od troch do ôsmich atómov uhlíka. Príkladom môžu byť Cg-Cgcykloalkylove skupiny,...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory c-fms kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10147

Dátum: 18.04.2007

Autori: Desjarlais Renee Louise, Chen Jinsheng, Ballentine Shelley, Wilson Kenneth, Meegalla Sanath, Illig Carl, Wall Mark

MPK: A61K 31/513, A61K 31/454, A61K 31/54...

Značky: zlúčeniny, c-fms, heterocyklické, kinázy, inhibitory

Text:

...nádorov, ako sú karcinómy vaječníkov. Známe receptory pre VEGF sú uvádzané ako VEGFR-l (Flt-l), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3(Flt-4). Podobná skupina receptorov, kináz tie-l a tie~ 2, bola identifrkovaná vo vaskulámom endotelí a hematopoetických bunkách. Receptory VEGF sú dávané do súvislostí0009 Intracelulámy proteín tyrozín kinázy sú tiež známe ako nereceptorové proteín tyrozín kinázy. Bolo identifikovaných viac než 24 takých kináz, ktoré boli...

Použitie CGRP-antagonistov a inhibítorov uvoľňovania CGRP

Načítavanie...

Číslo patentu: 285587

Dátum: 15.03.2007

Autori: Engel Wolfhard, Rudolf Klaus, Eberlein Wolfgang, Doods Henri

MPK: A61K 31/445, A61K 31/496, A61K 31/00...

Značky: uvolňovania, cgrp-antagonistov, použitie, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie aminokyselinových derivátov s antagonistickými účinkami na CGRP na prípravu farmaceutických prostriedkov na potláčanie menopauzálnych návalov horúčavy.

Podávanie inhibítorov dipeptidylpeptidázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15788

Dátum: 13.09.2006

Autori: Covington Paul, Christopher Ronald J

MPK: A61K 31/131, A61K 31/513, A61K 31/44...

Značky: dipeptidylpeptidázy, inhibítorov, podávanie

Text:

...ktorá obsahuje zlúčeninu I a jednu alebo viac antidiabetických zlúčenín iných než zlúčenina I vo jednotlivej dávkovej forme. Zlúčenina I je vo jednotlivej dávkovej forme prítomná v dávkovacom množstve medzi 5 a 250 mg zlúčeniny I, prípadne medzi 10 mg a 200 mg zlúčeniny I, prípadne medzi 10 mg a 150 mg zlúčeniny I a prípadne medzi 10 mg a 100 mg zlúčeniny I. V konkrétnych variantoch farmaceutické kompozícia obsahuje 10 mg, 12,5 mg, 20...

Kompozície a použitie inhibítorov dipeptidylpeptidázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11081

Dátum: 13.09.2006

Autori: Covington Paul, Christopher Ronald

MPK: A61P 3/10, A61K 31/513

Značky: dipeptidylpeptidázy, kompozície, použitie, inhibítorov

Text:

...acidóza, ketoacidóza, obmedzenie chuti do jedla, obezita diabetické komplikácie, ako je diabetická neuropatia, diabetická retinopatia a ochorenie obličiek hyperlipidémia vrátane hypertriglyceridémie, hypercholesterolémie, hypo-HDL-cholesterolémie a postprandiálnej hyperlipidémie ateroskleróza hypertenzia infarkt myokardu, angína pectoris, mozgový infarkt, náhla cievna mozgová príhoda a metabolický syndróm.Zlúčenina I sa môže...

Jednotná farmaceutická dávková forma obsahujúca tenofovir DF, emtricitabín, efavirenz a surfaktant

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18733

Dátum: 13.06.2006

Autori: Oliyai Reza, Menning Mark, Jerzewski Robert, Lipper Robert, Hussain Munir, Yang Taiyin, Dahl Terrence

MPK: A61K 31/513, A61K 31/535, A61K 31/675...

Značky: efavirenz, jednotná, farmaceutická, obsahujúca, tenofovir, dávková, forma, emtricitabín, surfaktant

Text:

...stav techniky uvádza úspešnú výrobu chemicky stabilných prípravkov Truvada(WO 04/64845), tieto prípravky obsahujú relatívne nízke podiely excipientu k API. Nárast podielu excipientov a mokrá granulácia trojzložkovej kombinácie API neočakávane vyústila do prípravku,V ktorom tenofovir DF bol vysoko nestabilný. Ako je uvedené v U.S.S.N. 60/771,353, verilo sa, že použitie dostatočnéhomnožstva vody na dosiahnutie mokrej granulácie...

Spôsob výroby a kompozícia farmaceutického výrobku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5154

Dátum: 13.06.2006

Autori: Menning Mark, Yang Taiyin, Dahl Terrence, Oliyai Reza

MPK: A61K 31/675, A61K 31/513, A61K 31/535...

Značky: kompozícia, výroby, výrobků, farmaceutického, spôsob

Text:

...na užívanie pacientmi. Cielom teda bolo pripraviť vysoko koncentrovaný prípravok emtricítabínu a tenofoviru DP, ktorý by znížením množstva pomocných látok v prípravku prispel k celkovému zníženiu velkosti trojkombinačnej tablety. Jednoduché zníženie pomeru pomocnej látkykAFZ amokrá granulácia podľa známeho postupu však pri príprave stabilnejZatiaľ čo literatúra doterajšieho stavu techniky uvádza úspešnú výrobu chemicky stabilných...

Dispergovateľná tableta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6986

Dátum: 15.05.2006

Autori: Holman Lovelace, Trenktrog Timm

MPK: A61K 31/513, A61K 9/20

Značky: dispergovateľná, tableta

Text:

...možnosť optimalizovaneho a individualizovaného dávkovania podľa telesnej hmotnosti pediatrických pacientov,absorpciu pediatrickej formulácie preukázanú na základePredmetom vynálezu je taká dispergovateľná tableta vhodná pre deti, ktorá obsahuje (a) zlúčeninu I a (b) farmaceuticky vhodné excipienty, ktoré sa hodia k príprave dispergovatelných tabliet. Množstvo zlúčeniny I, vypočítané ako hmotnostný percentný podiel účinného zvyšku Vztiahnutý na...

Draselná soľ inhibítora HIV integrázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11178

Dátum: 02.12.2005

Autori: Jones Philip, Morrison Henry, Summa Vincenzo, Belyk Kevin

MPK: A61P 31/18, C07D 413/12, A61K 31/513...

Značky: inhibítora, draselná, integrázy

Text:

...budú zrejméObrázok 1 je spektrum 2 röntgenovej práškovej difrakcie pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako bola pripravená V Príklade 2. Obrázok 2 je DSC krivka pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako bola pripravená V Príklade 2.Obrázok 3 je spektrum z röntgenovej práškovej difrakcie pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako bola pripravená V Príklade 4. Obrázok 4 je DSC krivka pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako0010 Táto prihláška poskytuje bezvodú kryštalickú...

Spôsob redukcie gastrointestinálnej toxicity spôsobenej podávaním togafuru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11218

Dátum: 27.04.2005

Autori: Nomura Naruo, Tahara Takeshi, Kuritani Jun, Ambe Hiroshi

MPK: A61K 31/513, A61K 31/4412, A61K 31/53...

Značky: podávaním, gastrointestinálnej, spôsobenej, spôsob, togafuru, toxicity, redukcie

Text:

...et al., Cancer Res., 50, 197201 (1990) Metzger, G. et al., Clin. Pharmacol. Ther., 56, 190201 (l 994). Zistilo sa, že tento problém súvisí s dihydropyrimidíndehydrogenázou (ďalej označenou ako DPD) a že tento enzým je dôležitým determinantom citlivosti nádorov na 5 FU Fleming, R. A. et al., Cancer Res., 52, 2899-2902 (1992) Fleming, R. A. et al., Eur. J. Cancer, 29 A, 740-744 (1993)al., Cancer Res., 53, 5433-5438 (1993) Etienne, M. C. et al.,...

Kalciové soli na liečbu psoriázy, dermatitídy a lupín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10278

Dátum: 31.03.2005

Autor: Gobbi Maria Rosa

MPK: A61K 31/19, A61K 31/191, A61K 31/513...

Značky: lupín, liečbu, psoriázy, kalciové, dermatitídy

Text:

...vážne prípady zahŕňajúodlupovanie pozdĺž vlasovej línie, uší, obočí, nazolabiálnych rýh. Liečba zvyčajne2 zahŕňa použitie sirových, selénových alebo zinkových zlúčenín, kortikosteroidov a ketokonazolu.0008 Teraz sa zistilo, že dlhotrvajúce terapeutické výsledky môžu byt dosiahnuté v krátkych časoch a bez žiadnych mimoriadnych vedľajších účinkov prostredníctvom topického podania trifluóracetátu vápenatého na psoriatické lézie,Iézie...

Spôsob výroby podávacej formy, ktorá je zaistená proti zneužitiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6787

Dátum: 23.12.2004

Autori: Arkenau-maric Elisabeth, Bartholomäus Johannes

MPK: A61K 31/485, A61K 31/551, A61K 31/513...

Značky: výroby, proti, zneužitiu, zaistená, spôsob, ktorá, podávacej, formy

Text:

...koreň ipekakuany (ipecac). 0009 Pretože je však, ako v minulosti, vo väčšine prípadov nutné na účely zneužitia drvit dávkovacíe formy obsahujúce aktívnu prísadu vhodnú na zneužitie, bolo predmetom tohto vynálezu poskytnúť spôsob výroby proti zneužitiu odolnýchdávkovacích foriem, s ktorým je drvenie dávkovacej formy, ktoré predchádza zneužitie pomocou prostriedkov bežne dostupných potenciálne zneužívajúcej osobe, komplikovaná alebo nemožné...

Použitie mimetík superoxid dismutázy a glutatión reduktázy ako protinádorových činidiel

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4821

Dátum: 17.12.2004

Autori: Laurent Alexis, Batteux Frédéric, Weill Bernard

MPK: A61K 31/513, A61K 31/337, A61K 31/00...

Značky: glutatión, použitie, činidiel, reduktázy, dismutázy, protinádorových, superoxid, mimetík

Text:

...cisplatina (Yokomizo et al., Cancer Res, 55 4293-4296, 1995) a oxaliplatina jedy vretienka ako sú taxany látky blokujúce väzbu hormónov na receptory ako je tamoxifen (Ferlini et al., Br J Cancer, 79, 257-263, 1999).0010 Používanie týchto protinádorových molekúl má však jedno základné obmedzenie, ktoré vyplýva z toho, že ich účinok môže vyvolať tiež smrť normálnych buniek a vyvolať lézie s veľmi škodlivými následkami, niekedy...

Kombinácia ET-743 s proliečivami 5-fluóruracilu na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5027

Dátum: 15.11.2004

Autor: Rybak Mary Ellen

MPK: A61K 31/513, A61K 31/7042, A61K 31/498...

Značky: proliečivami, kombinácia, rakoviny, 5-fluóruracilu, et-743, liečenie

Text:

...voči niekoľkým inýmEkteinascidíny, ako ET-743 (ktoré sú V tomto texte uvádzané skratkou-ET), sú mimoriadne silnými protinádorovými činidlami izolovanými z morského pláštenca Ecteinascidia turbinata. V patentovej a vedeckej literatúre bolo opisaných niekoľko ekteinascidínov. Viď napríklad US patent č. 5 089 273, V ktorom sú opísané nové kompozície na báze látky extrahovanej z bezstavcového živočícha tropických morí,Ecteinascidia...

Kombinácie pyrimidínu obsahujúceho NNRTI s inhibítormi RT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19085

Dátum: 03.09.2004

Autor: Stoffels Paul

MPK: A61K 31/52, A61K 31/505, A61K 31/513...

Značky: kombinácie, pyrimidinu, nnrti, inhibítormi, obsahujúceho

Text:

...nielen na divoký typ vírusu HIV, ale tiež na čím ďalej tým viac bežnejšie rezistentné vírusy HIV. Obzvlášť na liečbu prvej línie je teda vysoko žiaduce navrhnúť kombinovaný režim s nízkou liekovou záťažou, ktorý obmedzuje alebo dokonca potlačuje recidívu vírusu rezistentného na liečivo, a ktorý možno užívať dlhý čas a ktorý zostáva účinný dlhý čas.Zámerom vynálezu je poskytnúť kombinácie viac než jedného terapeuticky účinného...

Farmaceutická formulácia obsahujúca derivát pyrimidín-a-onu a povlak z gastrorezistentného polyméru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5412

Dátum: 31.08.2004

Autor: Van Schie Dirk Marinus

MPK: A61K 9/30, A61K 9/52, A61K 31/513...

Značky: formulácia, povlak, polymerů, farmaceutická, gastrorezistentného, pyrimidín-a-onu, derivát, obsahujúca

Text:

...prednostne je halogénom fluór.R 5 a. R 5 prednostne oba predstavujú CH- alkylskupinu, zvlášť prednostne oba predstavujú etylskupinu.V prednostnom uskutočnení je farmaceuticky účinnou zložkou 1-(N-(2-(dietylamino)-etyl)-N-(4-(4 trifluörmetylfenyl)benzyl)aminokarbonylmetyl)-2 ~(4 ~Účinná látka V jadre môže byť prítomná V akejkoľvek účelnej forme môže byť v mikronizovanej forme v rozdrobnenej forme, najmä forme získanej mokrým mletin v...