A61K 31/513

Terapeutické kompozície obsahujúce rilpivirín HCL a Tenovofir dizoproxil fumarát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17676

Dátum: 18.11.2011

Autori: Wiser Lauren, Oliyai Reza, Menning Mark

MPK: A61K 31/675, A61K 31/513, A61K 31/505...

Značky: tenovofir, terapeutické, dizoproxil, rilpivirín, obsahujúce, kompozície, fumarát

Text:

...vhodnú chemickú stabilitu účinných zložiek a mal by vhodnú velkosť ako jednodávková forma. Navyše by bolo prospešnépre formu s pevnou dávkou, aby vytvárala koncentrácie každého ztroch činidiel V ľudskej plazme, ktoré sú ekvivalentné koncentráciám v plazme vytváraným podávaním jednotlivých činidiel.0007 Žiadateľ objavil jednu viacvrstvovú formuláciu rilpivirínu HCl, emtricitabínu a tenofovíru DF, ktorá poskytuje vhodnú chemickú stabilitu...

Kombinovaná terapia s protinádorovým alkaloidom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20694

Dátum: 11.11.2011

Autori: Galmarini Carlos María, Aviles Marin Pablo Manuel, García Fernández Luis Francisco, Santamaría Núnez Gema, Moneo Ocana Victoria, Guillén Navarro María José

MPK: A61K 31/513, A61K 31/517, A61K 31/4995...

Značky: protinádorovým, alkaloidom, terapia, kombinovaná

Text:

...3 - 4. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s cytarabínom a gemcitabínom voči A 673 bunkám.Obr 5 - 7. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom a metotrexátom voči SK-MEL-2 bunkám.Obr 8 - 11. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom,gemcitabínom a metotrexátom voči PC-3 bunkám.Obr 12 - 14. ln vitro aktivitné dáta PM 01183 v...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Makino Shingo, Murata Masahiro, Chiba Akira, Nakanishi Eiji, Yoshimura Toshihiko, Tsuji Takashi, Sagi Kazuyuki, Suzuki Nobuyasu, Okuzumi Tatsuya, Izawa Hiroyuki, Satake Yuko

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/513...

Značky: farmaceutický, deriváty, fenylalanínové, použitie, prípravok, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Terapeutická kombinácia obsahujúca dolutegravir, abakavir a lamivudín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19309

Dátum: 24.01.2011

Autor: Underwood Mark Richard

MPK: A61K 31/52, A61K 31/4985, A61K 31/513...

Značky: terapeutická, lamivudín, obsahujúca, abakavir, dolutegravir, kombinácia

Text:

...opis sa týka spôsobov liečenia HIV infekcie, AIDS a stavov, ktoré sú príbuzné AIDS, podávanim zlúčeniny vzorca (l), (II) alebo (lll) subjektu a jednej alebo viacerých terapeutických látok vybratých zo skupiny pozostávajúcej z nukleotidových inhibítorov reverznej transkriptázy,nukleozidových inhibítorov reverznej transkriptázy (NRTIs), nenukleozidových inhibltorov reverznej transkriptázy (NNRTIs), inhibítorov proteázy, antagonistov CCR...

Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Halley Frank, Thompson Fabienne, Karlsson Karl Andreas, Certal Victor, Schio Laurent, Carry Jean-christophe

MPK: A61P 35/00, A61K 31/5377, A61K 31/513...

Značky: fosforylácie, inhibitory, použitie, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, nové, farmaceutické, deriváty, príprava

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Pyrimidín-4-ónové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287296

Dátum: 21.05.2010

Autori: Ife Robert John, Hickey Deirdre Mary Bernadette, Pinto Ivan Leo, Stanway Steven James, Smith Stephen Allan, Leach Colin Andrew

MPK: C07D 239/00, A61P 9/00, A61K 31/513...

Značky: farmaceutický, obsahom, deriváty, použitie, prostriedok, pyrimidín-4-ónové

Zhrnutie / Anotácia:

Pyrimidinónové zlúčeniny všeobecného vzorca (IB) ako inhibítory enzýmu Lp-PLA2, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie aterosklerózy.

Derivát pyrimidínu, jeho použitie, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287269

Dátum: 12.04.2010

Autori: Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Janssen Paul Adriaan Jan, De Jonge Marc René, Koymans Lucien Maria Henricus, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Kukla Michael Joseph, Ludovici Donald William, Ho Chih Yung, Heeres Jan, Kavash Robert, De Corte Bart

MPK: A61K 31/505, A61K 31/513, A61K 31/506...

Značky: farmaceutická, kombinácia, produkt, spôsob, kompozícia, použitie, pyrimidinu, derivát, přípravy, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.

Dvojvrstvové tablety obsahujúce elvitegravir, cobicistat, emtricitabine a tenofovir

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19576

Dátum: 04.02.2010

Autori: Oliyai Reza, Koziara Joanna, Menning Mark

MPK: A61K 31/47, A61K 31/522, A61K 31/513...

Značky: cobicistat, obsahujúce, tablety, emtricitabine, dvojvrstvové, elvitegravir, tenofovir

Text:

...P 450 monooxygenázy. Strana 199 WO 2008/103949 opisuje špecifické kombinácie zlúčenín Vzorca I, Vzorca II, Vzorca III a Vzorca IV. Formulácie súdiskutované na stranách 181-190.0006 Aj napriek týmto záznamom, je V súčasnosti potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy (t.j. tablety) na dodávanie viac liečivových kompozícii. Je taktiež potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy zahŕñajúce zlúčeniny Vzorcov I, II, III a IV,ktoré majú rozšírenú,...

Použitie brivudínu na liečenie infekcií herpes alebo post-herpetickej neuralgie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287043

Dátum: 30.09.2009

Autori: Crea Attilio, Casini Alessandro, Stubinski Bettina

MPK: A61P 31/00, A61K 31/513

Značky: brivudínu, post-herpetickej, neuralgie, použitie, liečenie, herpes, infekcii

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie brivudínu podávaného 1x denne pri akútnych infekciách herpes zoster a post-herpetickej neuralgii a farmaceutické prostriedky s jeho obsahom.

Inhibítory cyklopropylpolymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13142

Dátum: 01.07.2009

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Vandyck Koen, Jonckers Tim Hugo Maria

MPK: C07H 19/073, A61P 31/12, A61K 31/513...

Značky: cyklopropylpolymerázy, inhibitory

Text:

...fosforyláciiVedci sa už niekoľkokrát pokúsili vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako ínhibítory RdRp z HCV,ale napriek tomu, že niekoľko zlúčením sa dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna sa nedostala až do štádia registrácie. Medzi problémy, s ktorými sa nukleozidy pôsobiace proti HCV doteraz stretávajú, patrí toxicita, mutagenita, nedostatočná selektivita, slabá účinnosť,slabá biologická dostupnosť, horšie ako optimálne režimy dávkovania,...

Topikálna kompozícia na liečenie keratózy vyvolanej žiarením

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18257

Dátum: 29.06.2009

Autori: Mallwitz Henning, Willers Christoph, Treudler Klaus, Melzer Manfred, Matthies Carmen

MPK: A61K 31/60, A61K 31/196, A61K 31/513...

Značky: topikálna, žiarením, keratózy, kompozícia, vyvolanej, liečenie

Text:

...zo skupiny,ktorá pozostáva z antimetabolitov, ktore majú pyrimidínovú štruktúru, kde Süfluóruracil je zvlast výhodný. Vo výhodnom uskutočnení tohto vynálezu kompozícia zahmuje menej než 2 hmotn. aktívneho činidla na liečenie keratózy vyvoianej žiarením. Najvýhodnejšie táto kompozicia zahmuje 0,4 až 1 hmotn. aktívneho ćinidla na liečenie keratózy vyvoianej žiarením. Prekvapivo sú kompozície podľa tohto vynálezu vysoko účinné pri liečení...

Lipozómy na prenos liečiva a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12811

Dátum: 25.05.2009

Autori: Petersen Sune Allan, Henriksen Jonas Rosager, Melander Fredrik, Vikbjerg Anders Falk, Jřrgensen Kent

MPK: A61K 31/203, A61K 31/192, A61K 31/19...

Značky: přípravy, spôsoby, lipozómy, prenos, liečivá

Text:

...podľa nároku 1. Okrem iného, lipozómy podľa tohto vynálezu sú schopné preniesť ich náklad do miest zvýšenej sekrečnej aktivity fosfolipázy A 2 (SPLÄ 2), pretože fosfolipáza A 2(PLAQ bude hydrolyzovať lipidy lipozómu. Tak lipozómy podľatohto vynálezu môžu byť napr. použité v terapii rakoviny. Druhýmaspektom vynálezu je lipozomálny prípravok obsahujúci lipozóm podľa vynálezu. Ešte ďalším aspektom je metóda výrobylipozomálneho prípravku...

Použitie častíc pevného nosiča na zlepšenie spracovateľnosti farmaceutického činidla

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20194

Dátum: 01.05.2009

Autori: Strickley Robert, Oliyai Reza, Menning Mark, Mathias Anita, Kearney Brian, Koziara Joanna, Yu Richard

MPK: A61K 31/513, A61K 31/47, A61K 31/5377...

Značky: spracovateľnosti, nosiča, částic, farmaceutického, pevného, zlepšenie, použitie, činidla

Text:

...soľ V póroch alebo na povrchu0006 V inom uskutočnení Vynálezu sa tiež opisuje spôsob obsahujúci kombináciu zlúčeniny vzorca (I), vhodné rozpúšťadlo a množstvo častíc pevného nosiča, kedy každá obsahuje oxid kremičitý za vzniku zmesi. Takú zmes je možné použiť pri príprave farmaceutických formulácií, ktoré obsahujú zlúčeninu vzorca (I).0007 V inom uskutočnení Vynálezu sa opisujú tablety obsahujúce 1) zlúčeninu vzorca (I) a 2) množstvo...

Kombinácia obsahujúca paklitaxel na liečbu rakoviny vaječníkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16006

Dátum: 19.02.2009

Autori: Clozel Martine, Regenass Urs

MPK: A61K 31/513, A61K 31/216, A61K 45/06...

Značky: liečbu, obsahujúca, kombinácia, rakoviny, paklitaxel, vaječníkov

Text:

...nekrotizujúceho tumory (TNF-a0011 Napokon dokument W 0 2004/037235 zverejňuje použitie antagonistov ET 3 R samotných alebo kombinovaných s inhibítorom angiogenézy. Dokument W 0 2004/037235 dalej ešte zverejňuje použitie kombinácií agonistu ET 3 R s chemoterapeutickými prostriedkami obsahujúcimi paklitaxel na liečbu rôznych solidnych nádorov, pričom kombinácia chemoterapeutického prostriedku, ako je paklitaxel, s agonistom ET§R by...

Protiinfekčné pyrimidíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17452

Dátum: 17.09.2008

Autori: Gao Yi, Wagner Rolf, Degoey David A, Liu Yaya, Flentge Charles, Krueger Allan C, Donner Pamela L, Maring Clarence J, Stewart Kent D, Kotecki Brian J, Randolph John T, Chen Shuang, Zhang Geoff G Z, Kati Warren M, Rockway Todd W, Barnes David M, Betebenner David A, Liu Dachun, Longenecker Kenton L, Lou Xiaochun, Motter Christopher E, Hengeveld John E, Franczyk Ii Thaddeus S, Haight Anthony R, Hutchinson Douglas K, Pratt John K

MPK: A61K 31/513, C07D 239/22, A61P 31/12...

Značky: protiinfekčné, pyrimidíny, použitie

Text:

...halogénalkylsulfonylošyskupinu a halogénR je vybraný zo skupiny, ktorá obsahuje kondenzovaný 2-kruhový karbocyklyi a kondenzovaný Z-kruhový heterocyklyl, kde každý takýto substituent je voliteľne substiluovaný jedným alebo viacerými substituenlmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje RE, RF, R, R, R, R a Rkaždý RE je nezávisle vybraný zo skupiny. ktorá obsahuje halogén, nilroskupinu, hydroxyl,...

Protiinfekčné pyrimidíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10382

Dátum: 17.09.2008

Autori: Krueger Allan, Liu Yaya, Pratt John, Zhang Geoff, Kati Warren, Motter Christopher, Liu Dachun, Randolph John, Betebenner David, Hengeveld John, Wagner Rolf, Degoey David, Maring Clarence, Barnes David, Lou Xiaochun, Stewart Kent, Rockway Todd, Franczyk Thaddeus Ii, Haight Anthony, Chen Shuang, Hutchinson Douglas, Kotecki Brian, Longenecker Kenton, Donner Pamela, Flentge Charles, Gao Yi

MPK: C07D 239/22, A61K 31/513, A61P 31/12...

Značky: protiinfekčné, pyrimidíny, použitie

Text:

...R, R, R a Rkaždý RE je nezávisle vybraný zo skupiny, ktorá obsahuje halogén, nitroskupinu, hydroxyl, oxoskupinu,karboxyskupinu. kyanoskupinu, aminoskupinu, iminoskupinu, azidoskupinu a aldehydoskupinu, kdeaminoskupina je voliteľne substituovaná jedným alebo dvomi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje alkyl, alkenyl a alkinylkaždý RFje nezávisle vybraný zo skupiny, ktorá obsahuje alkyl, alkenyl a alkinyl, kdekaždý...

N-fenyl-dioxo-hydropyrimidíny užitočné ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10084

Dátum: 17.09.2008

Autori: Betebenner David, Kotecki Brian, Henry Rodger, Randolph John, Barnes David, Krueger Allan, Donner Pamela, Liu Dachun, Stewart Kent, Zhang Geoff, Wagner Rolf, Gao Yi, Hutchinson Douglas, Franczyk Ii Thaddeus, Hengeveld John, Pratt John, Longenecker Kenton, Rockway Todd, Maring Clarence, Haight Anthony, Liu Yaya, Lou Xiaochun, Chen Shuang

MPK: A61P 31/14, A61K 31/513, A61K 31/506...

Značky: hepatitidy, hcv, n-fenyl-dioxo-hydropyrimidíny, vírusu, užitočné, inhibitory

Text:

...každý takýto substituent je volitelne3 substituovaný jednm alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje RE, RF,RG, R, R, R, a Rkaždé RE je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje halogen, nitroskupinu, hydroxyl, oxoskupinu,karboxyskupinu, kyanoskupinu, aminoskupinu, iminoskupinu, azidoskupinu a aldehydoskupinu. kdeaminoskupina je voliteľne substituovaná jedným alebo dvomi substituentmi nezávisle vybranými...

Inhalačné alebo instilačné použitie semifluórovaných alkánov ako nosičov aktívnych látok v intrapulmonárnej oblasti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11162

Dátum: 18.04.2008

Autor: Meinert Hasso

MPK: A61K 31/135, A61K 31/07, A61K 31/137...

Značky: intrapulmonárnej, instilačné, oblastí, semifluórovaných, aktívnych, nosičov, inhalačné, použitie, látok, alkánov

Text:

...na základe svojej lipoñlity dobrú rozpúšťaciu schopnost pre uhľovodíky a ich deriváty, a tým aj pre mnohé účinné látky,resp. liečivá. Pritom so stúpajúcim podielom RH vRFRH stúpa rozpustnosť vorganických zlúčeninách. (V prípade použitia musia byť príslušné účinné látky aplikované vo forme bázy, teda nie ako vo vode rozpustné hydrochloridy, fosfáty alebo alkalické soli).0012 V rozpúšťadle SFA sú účinné látky rozpustené v homogérmej fáze...

Pyrazolopyrimidinóny, spôsob a medziprodukty na ich výrobu, ich použitie a farmaceutické a veterinárne kompozície na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 285991

Dátum: 10.12.2007

Autori: Wood Anthony, Bunnage Mark Edward, Mathias John Paul, Street Stephen Derek Albert

MPK: A61K 31/519, A61K 31/513, A61K 31/4162...

Značky: báze, pyrazolopyrimidinóny, farmaceutické, výrobu, veterinárne, spôsob, kompozície, medziprodukty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa pyrazolopyrimidinóny so všeobecnými vzorcami (IA) a (IB), spôsoby ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv pre ľudí aj zvieratá a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Tiež sú opísané medziprodukty na ich prípravu so všeobecnými vzorcami (IIA), (IIB), (IVA), (IVB), (IXA), (IXB) a spôsoby ich prípravy. Pyrazolopyrimidinóny so všeobecnými vzorcami (IA) a (IB) sú selektívnymi inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5), čo ich robí...

Kompozícia laku na nechty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285949

Dátum: 26.10.2007

Autor: Mailland Federico

MPK: A61K 31/343, A61K 31/4164, A61K 31/21...

Značky: nechty, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozícia laku na nechty obsahuje: a) najmenej jeden antimykotický prostriedok, b) najmenej vo vode rozpustný filmotvorný prostriedok, kde zložka b) je derivát chitosanu vybraný z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov. Je opísané aj použitie vo vode rozpustného filmotvorného prostriedku vybraného z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov ako prísad do laku na nechty.

Inhibítor nukleozidu HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9077

Dátum: 04.10.2007

Autori: Johansson Nils Gunnar, Kalayanov Genadiy, Martin Joseph Armstrong, Smith David Bernard, Winqvist Anna

MPK: A61K 31/513, A61P 31/12, C07H 19/073...

Značky: nukleozidu, inhibitor

Text:

...P. Hoffmann et al.,Recent patents on experimental therapy for hepatitis C virus infection (19992002), Exp. Opin. Ther. Patents 2003 13( 11) 1707-1723 M. P. Walker et al.,Promisíng Candidates for the treatment of Chronic hepatitis C, Exp. Opin. investing. Drugs 2003 12(8) 1269-1280 S. L. Tan et al., Hepatitis C Therapeutics Current Status and Emerging Strategies, Nature Rev. Drug Discov. 2002 1 867-881.0008 Ribavirín (zlúčenina 1 a amid...

Použitie 2-[6-(3-amino-piperidín-1-yl)-3-metyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H- pyrimidín-1-ylmetyl]-4-fluór-benzonitrilu na liečenie diabetu, rakoviny, autoimunitnej choroby a infekcie HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10529

Dátum: 11.09.2007

Autori: Christopher Ronald, Ogawa Atsushi, Covington Paul

MPK: A61K 31/513, A61P 31/18, A61P 3/10...

Značky: choroby, diabetu, 2-[6-(3-amino-piperidín-1-yl)-3-metyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2h, infekcie, rakoviny, autoimunitnej, pyrimidín-1-ylmetyl]-4-fluór-benzonitrilu, liečenie, použitie

Text:

...podávanie. V jednom konkrétnom variante sa podávanie uskutoční0013 Zlúčenina I sa môže použiť na liečenie radu chorôb. V jednom variante sa Zlúčenina I podáva na liečenie pacientov s chorobou diabetes typu I alebo typu II. V inom variante sa Zlúčenina I podáva na liečenie prediabetických pacientov. V ešte ďalšom variante sa Zlúčenina I podáva na liečenie zápalových ochorení čreva, Crohnovej choroby, zápalu čreva spôsobeného...

Nukleozidy na potlačenie alebo redukovanie tvorby rezistencie pri ošetrení cytostatikami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19745

Dátum: 13.08.2007

Autori: Heinrich Jörg-christian, Rolfs Andreas, Fahrig Rudolf, Teubner Janek, Lohmann Dieter, Dieks Henrik

MPK: A61P 35/00, A61K 31/513, C07D 405/04...

Značky: tvorby, potlačenie, nukleozidy, cytostatikami, rezistencie, ošetření, redukovanie

Text:

...W 0 98/42351 a EP A 2 0 368 668 sú známe ďalšie BVDV deriváty.0007 Tieto zamedzujú tvorbu rezistencie a nelikvidujú už existujúcu rezistenciu. Na rozdiel od už desaťročia známych a väčšinou neúspešných pokusov o obídenie alebo potlačenie už existujúcich chemorezistencií, nie je pre tento technologický prístup celosvetovo žiadna konkurencia (Fahrig, R Heinrich, J.C., Nickel, B., Wilfert, F., Leisser, C., Krupitza, G., Praha, C.,Sonntag, D.,...

Kombinované použitie (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoxy-4-(metylamino)-1-pyrolidinyl]-4- oxo-1-(2-tiazolyl)-1,8-naftyridýn-3-karboxylovej kyseliny a cytarabínu (Ara-C) na liečenie leukémie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20221

Dátum: 02.08.2007

Autori: Michelson Glenn, Scatena Caroline Darne, Silverman Jeffrey, Adelman Daniel

MPK: A61K 31/513, A61K 31/4375, A61P 35/02...

Značky: liečenie, kombinované, ara-c, oxo-1-(2-tiazolyl)-1,8-naftyridýn-3-karboxylovej, +)-1,4-dihydro-7-[(3s,4s)-3-metoxy-4-(metylamino)-1-pyrolidinyl]-4, kyseliny, leukémie, použitie, cytarabínu

Text:

...odlišné od Iymfocytovej Ieukémie.0010 Najčastejšie sú pozorované štyri typy Ieukémii. Sú to Akútna myelogénna (granulocytová) Ieukémia (AML)Chronická myelogénna (granulocytové) Ieukémia (CML) Akútna Iymfocytová (lymfoblastová) Ieukémia (ALL) Chronická Iymfocytová Ieukémia (CLL)0011 Akútna myelogénna Ieukémia (AML) tiež známa ako akútna nelymfocytová Ieukémia (ANLL) je najbežnejšia forma Ieukémie dospelých. AML začína abnormalitami v blastoch...

Inhibítory propyl hydroláz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16223

Dátum: 22.06.2007

Autori: Liu Ronggang, Jin Jian, Duffy Kevin, Fitch Duke, Wiggall Kenneth, Shaw Antony

MPK: A61K 31/47, A61K 31/513, A61K 31/495...

Značky: hydroláz, propyl, inhibitory

Text:

...alebo viacerými halogénovýmí substituentmi, výhodne od 1 do 6 substituentov. Halogénalkyl zahŕňa trifluórmetyl. 0018 Keď sa používa cykloalkyľ, vzťahuje sa na nearomatický, nasýtený, cyklický uhľovodíkový kruh, ktorý obsahuje špecifikovaný počet atómov uhlíka. Tak napríklad, termin Cg-Cgcykloalkyl sa vzťahuje na nearomatický cyklický uhľovodíkový kruh, ktorý má od troch do ôsmich atómov uhlíka. Príkladom môžu byť Cg-Cgcykloalkylove skupiny,...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory c-fms kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10147

Dátum: 18.04.2007

Autori: Wall Mark, Illig Carl, Meegalla Sanath, Desjarlais Renee Louise, Chen Jinsheng, Ballentine Shelley, Wilson Kenneth

MPK: A61K 31/454, A61K 31/54, A61K 31/513...

Značky: heterocyklické, kinázy, c-fms, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...nádorov, ako sú karcinómy vaječníkov. Známe receptory pre VEGF sú uvádzané ako VEGFR-l (Flt-l), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3(Flt-4). Podobná skupina receptorov, kináz tie-l a tie~ 2, bola identifrkovaná vo vaskulámom endotelí a hematopoetických bunkách. Receptory VEGF sú dávané do súvislostí0009 Intracelulámy proteín tyrozín kinázy sú tiež známe ako nereceptorové proteín tyrozín kinázy. Bolo identifikovaných viac než 24 takých kináz, ktoré boli...

Použitie CGRP-antagonistov a inhibítorov uvoľňovania CGRP

Načítavanie...

Číslo patentu: 285587

Dátum: 15.03.2007

Autori: Doods Henri, Engel Wolfhard, Rudolf Klaus, Eberlein Wolfgang

MPK: A61K 31/445, A61K 31/00, A61K 31/496...

Značky: cgrp-antagonistov, uvolňovania, použitie, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie aminokyselinových derivátov s antagonistickými účinkami na CGRP na prípravu farmaceutických prostriedkov na potláčanie menopauzálnych návalov horúčavy.

Podávanie inhibítorov dipeptidylpeptidázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15788

Dátum: 13.09.2006

Autori: Christopher Ronald J, Covington Paul

MPK: A61K 31/131, A61K 31/44, A61K 31/513...

Značky: podávanie, dipeptidylpeptidázy, inhibítorov

Text:

...ktorá obsahuje zlúčeninu I a jednu alebo viac antidiabetických zlúčenín iných než zlúčenina I vo jednotlivej dávkovej forme. Zlúčenina I je vo jednotlivej dávkovej forme prítomná v dávkovacom množstve medzi 5 a 250 mg zlúčeniny I, prípadne medzi 10 mg a 200 mg zlúčeniny I, prípadne medzi 10 mg a 150 mg zlúčeniny I a prípadne medzi 10 mg a 100 mg zlúčeniny I. V konkrétnych variantoch farmaceutické kompozícia obsahuje 10 mg, 12,5 mg, 20...

Kompozície a použitie inhibítorov dipeptidylpeptidázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11081

Dátum: 13.09.2006

Autori: Christopher Ronald, Covington Paul

MPK: A61K 31/513, A61P 3/10

Značky: inhibítorov, použitie, dipeptidylpeptidázy, kompozície

Text:

...acidóza, ketoacidóza, obmedzenie chuti do jedla, obezita diabetické komplikácie, ako je diabetická neuropatia, diabetická retinopatia a ochorenie obličiek hyperlipidémia vrátane hypertriglyceridémie, hypercholesterolémie, hypo-HDL-cholesterolémie a postprandiálnej hyperlipidémie ateroskleróza hypertenzia infarkt myokardu, angína pectoris, mozgový infarkt, náhla cievna mozgová príhoda a metabolický syndróm.Zlúčenina I sa môže...

Jednotná farmaceutická dávková forma obsahujúca tenofovir DF, emtricitabín, efavirenz a surfaktant

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18733

Dátum: 13.06.2006

Autori: Dahl Terrence, Oliyai Reza, Lipper Robert, Menning Mark, Yang Taiyin, Hussain Munir, Jerzewski Robert

MPK: A61K 31/535, A61K 31/675, A61K 31/513...

Značky: jednotná, farmaceutická, tenofovir, forma, emtricitabín, obsahujúca, dávková, efavirenz, surfaktant

Text:

...stav techniky uvádza úspešnú výrobu chemicky stabilných prípravkov Truvada(WO 04/64845), tieto prípravky obsahujú relatívne nízke podiely excipientu k API. Nárast podielu excipientov a mokrá granulácia trojzložkovej kombinácie API neočakávane vyústila do prípravku,V ktorom tenofovir DF bol vysoko nestabilný. Ako je uvedené v U.S.S.N. 60/771,353, verilo sa, že použitie dostatočnéhomnožstva vody na dosiahnutie mokrej granulácie...

Spôsob výroby a kompozícia farmaceutického výrobku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5154

Dátum: 13.06.2006

Autori: Oliyai Reza, Dahl Terrence, Yang Taiyin, Menning Mark

MPK: A61K 31/535, A61K 31/675, A61K 31/513...

Značky: výrobků, kompozícia, spôsob, výroby, farmaceutického

Text:

...na užívanie pacientmi. Cielom teda bolo pripraviť vysoko koncentrovaný prípravok emtricítabínu a tenofoviru DP, ktorý by znížením množstva pomocných látok v prípravku prispel k celkovému zníženiu velkosti trojkombinačnej tablety. Jednoduché zníženie pomeru pomocnej látkykAFZ amokrá granulácia podľa známeho postupu však pri príprave stabilnejZatiaľ čo literatúra doterajšieho stavu techniky uvádza úspešnú výrobu chemicky stabilných...

Dispergovateľná tableta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6986

Dátum: 15.05.2006

Autori: Trenktrog Timm, Holman Lovelace

MPK: A61K 9/20, A61K 31/513

Značky: dispergovateľná, tableta

Text:

...možnosť optimalizovaneho a individualizovaného dávkovania podľa telesnej hmotnosti pediatrických pacientov,absorpciu pediatrickej formulácie preukázanú na základePredmetom vynálezu je taká dispergovateľná tableta vhodná pre deti, ktorá obsahuje (a) zlúčeninu I a (b) farmaceuticky vhodné excipienty, ktoré sa hodia k príprave dispergovatelných tabliet. Množstvo zlúčeniny I, vypočítané ako hmotnostný percentný podiel účinného zvyšku Vztiahnutý na...

Draselná soľ inhibítora HIV integrázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11178

Dátum: 02.12.2005

Autori: Belyk Kevin, Jones Philip, Morrison Henry, Summa Vincenzo

MPK: C07D 413/12, A61P 31/18, A61K 31/513...

Značky: draselná, integrázy, inhibítora

Text:

...budú zrejméObrázok 1 je spektrum 2 röntgenovej práškovej difrakcie pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako bola pripravená V Príklade 2. Obrázok 2 je DSC krivka pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako bola pripravená V Príklade 2.Obrázok 3 je spektrum z röntgenovej práškovej difrakcie pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako bola pripravená V Príklade 4. Obrázok 4 je DSC krivka pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako0010 Táto prihláška poskytuje bezvodú kryštalickú...

Spôsob redukcie gastrointestinálnej toxicity spôsobenej podávaním togafuru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11218

Dátum: 27.04.2005

Autori: Nomura Naruo, Kuritani Jun, Ambe Hiroshi, Tahara Takeshi

MPK: A61K 31/513, A61K 31/53, A61K 31/4412...

Značky: spôsobenej, spôsob, redukcie, togafuru, toxicity, podávaním, gastrointestinálnej

Text:

...et al., Cancer Res., 50, 197201 (1990) Metzger, G. et al., Clin. Pharmacol. Ther., 56, 190201 (l 994). Zistilo sa, že tento problém súvisí s dihydropyrimidíndehydrogenázou (ďalej označenou ako DPD) a že tento enzým je dôležitým determinantom citlivosti nádorov na 5 FU Fleming, R. A. et al., Cancer Res., 52, 2899-2902 (1992) Fleming, R. A. et al., Eur. J. Cancer, 29 A, 740-744 (1993)al., Cancer Res., 53, 5433-5438 (1993) Etienne, M. C. et al.,...

Kalciové soli na liečbu psoriázy, dermatitídy a lupín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10278

Dátum: 31.03.2005

Autor: Gobbi Maria Rosa

MPK: A61K 31/513, A61K 31/19, A61K 31/191...

Značky: dermatitídy, liečbu, psoriázy, lupín, kalciové

Text:

...vážne prípady zahŕňajúodlupovanie pozdĺž vlasovej línie, uší, obočí, nazolabiálnych rýh. Liečba zvyčajne2 zahŕňa použitie sirových, selénových alebo zinkových zlúčenín, kortikosteroidov a ketokonazolu.0008 Teraz sa zistilo, že dlhotrvajúce terapeutické výsledky môžu byt dosiahnuté v krátkych časoch a bez žiadnych mimoriadnych vedľajších účinkov prostredníctvom topického podania trifluóracetátu vápenatého na psoriatické lézie,Iézie...

Spôsob výroby podávacej formy, ktorá je zaistená proti zneužitiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6787

Dátum: 23.12.2004

Autori: Arkenau-maric Elisabeth, Bartholomäus Johannes

MPK: A61K 31/485, A61K 31/551, A61K 31/513...

Značky: ktorá, zneužitiu, proti, podávacej, formy, výroby, zaistená, spôsob

Text:

...koreň ipekakuany (ipecac). 0009 Pretože je však, ako v minulosti, vo väčšine prípadov nutné na účely zneužitia drvit dávkovacíe formy obsahujúce aktívnu prísadu vhodnú na zneužitie, bolo predmetom tohto vynálezu poskytnúť spôsob výroby proti zneužitiu odolnýchdávkovacích foriem, s ktorým je drvenie dávkovacej formy, ktoré predchádza zneužitie pomocou prostriedkov bežne dostupných potenciálne zneužívajúcej osobe, komplikovaná alebo nemožné...

Použitie mimetík superoxid dismutázy a glutatión reduktázy ako protinádorových činidiel

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4821

Dátum: 17.12.2004

Autori: Batteux Frédéric, Laurent Alexis, Weill Bernard

MPK: A61K 31/00, A61K 31/513, A61K 31/337...

Značky: reduktázy, činidiel, dismutázy, superoxid, mimetík, glutatión, protinádorových, použitie

Text:

...cisplatina (Yokomizo et al., Cancer Res, 55 4293-4296, 1995) a oxaliplatina jedy vretienka ako sú taxany látky blokujúce väzbu hormónov na receptory ako je tamoxifen (Ferlini et al., Br J Cancer, 79, 257-263, 1999).0010 Používanie týchto protinádorových molekúl má však jedno základné obmedzenie, ktoré vyplýva z toho, že ich účinok môže vyvolať tiež smrť normálnych buniek a vyvolať lézie s veľmi škodlivými následkami, niekedy...

Kombinácia ET-743 s proliečivami 5-fluóruracilu na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5027

Dátum: 15.11.2004

Autor: Rybak Mary Ellen

MPK: A61K 31/498, A61K 31/513, A61K 31/7042...

Značky: 5-fluóruracilu, liečenie, proliečivami, et-743, kombinácia, rakoviny

Text:

...voči niekoľkým inýmEkteinascidíny, ako ET-743 (ktoré sú V tomto texte uvádzané skratkou-ET), sú mimoriadne silnými protinádorovými činidlami izolovanými z morského pláštenca Ecteinascidia turbinata. V patentovej a vedeckej literatúre bolo opisaných niekoľko ekteinascidínov. Viď napríklad US patent č. 5 089 273, V ktorom sú opísané nové kompozície na báze látky extrahovanej z bezstavcového živočícha tropických morí,Ecteinascidia...

Kombinácie pyrimidínu obsahujúceho NNRTI s inhibítormi RT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19085

Dátum: 03.09.2004

Autor: Stoffels Paul

MPK: A61K 31/513, A61K 31/52, A61K 31/505...

Značky: kombinácie, obsahujúceho, pyrimidinu, inhibítormi, nnrti

Text:

...nielen na divoký typ vírusu HIV, ale tiež na čím ďalej tým viac bežnejšie rezistentné vírusy HIV. Obzvlášť na liečbu prvej línie je teda vysoko žiaduce navrhnúť kombinovaný režim s nízkou liekovou záťažou, ktorý obmedzuje alebo dokonca potlačuje recidívu vírusu rezistentného na liečivo, a ktorý možno užívať dlhý čas a ktorý zostáva účinný dlhý čas.Zámerom vynálezu je poskytnúť kombinácie viac než jedného terapeuticky účinného...

Farmaceutická formulácia obsahujúca derivát pyrimidín-a-onu a povlak z gastrorezistentného polyméru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5412

Dátum: 31.08.2004

Autor: Van Schie Dirk Marinus

MPK: A61K 31/513, A61K 9/52, A61K 9/30...

Značky: povlak, derivát, farmaceutická, obsahujúca, gastrorezistentného, formulácia, polymerů, pyrimidín-a-onu

Text:

...prednostne je halogénom fluór.R 5 a. R 5 prednostne oba predstavujú CH- alkylskupinu, zvlášť prednostne oba predstavujú etylskupinu.V prednostnom uskutočnení je farmaceuticky účinnou zložkou 1-(N-(2-(dietylamino)-etyl)-N-(4-(4 trifluörmetylfenyl)benzyl)aminokarbonylmetyl)-2 ~(4 ~Účinná látka V jadre môže byť prítomná V akejkoľvek účelnej forme môže byť v mikronizovanej forme v rozdrobnenej forme, najmä forme získanej mokrým mletin v...