A61K 31/506

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Rubenstein Steven, Houze Jonathan, Furukawa Noboru, Mcgee Lawrence, Shinkai Hisashi, Hagiwara Atsushi

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/47, A61K 31/428...

Značky: přípravky, chinolinylfenylsulfónamidová, túto, zlúčenina, liečivo, zlúčeninu, použitie, farmaceutické, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Kryštalická alfa-forma Imatinib mezylátu s novým habitom a spôsob jeho prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288226

Dátum: 26.09.2014

Autori: Ratkovská Ľubica, Veverková Eva, Lokaj Jan, Veverka Miroslav, Šimon Peter

MPK: A61K 31/506, C07C 233/65, A61P 35/00...

Značky: mezylátu, použitie, přípravy, alfa-forma, krystalická, novým, imatinib, habitom, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom,  spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.

Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Ishihara Yuki, Norimine Yoshihiko, Suzuki Yuichi, Hagiwara Koji, Sato Nobuaki, Takeda Kunitoshi

MPK: A61K 31/506, A61K 31/444, A61K 31/437...

Značky: pyrazolochinolínu, deriváty, inhibitory

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové deriváty ako modulátory EGFR vhodné na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Kadambar Vasantha Krishna, Butterworth Sam, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Chuaqui Claudio Edmundo, Redfearn Heather Marie, Murugan Andiappan, Ward Richard Andrew

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: deriváty, modulátory, rakoviny, vhodné, liečenie, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Vieira Eric, Lindemann Lothar, Jolidon Synese, Stadler Heinz, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/44, A61K 31/501, A61K 31/4406...

Značky: modulátory, alosterické, etynylové, mglur5, pozitívne, deriváty

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Vieira Eric, Jolidon Synese, Rueher Daniel, Stadler Heinz, Ricci Antonio, Lindemann Lothar, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/445...

Značky: mglur5, modulátory

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Sekiguchi Yoshinori, Ono Naoya, Oka Yusuke, Shirasaki Yoshihisa, Takayama Tetsuo, Kuroda Shoichi, Ushiyama Fumihito

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/422, A61K 31/4155...

Značky: azolový, derivát

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Kadow John, Yin Zhiwei, Wang Tao, Meanwell Nicholas, Zhang Zhongxing

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/497...

Značky: farmaceutický, prostriedok, substituované, azaindoloxoacetylpiperazínu, obsahom, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Spôsoby použitia ALK inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19287

Dátum: 02.02.2012

Autori: Sun Fangxian, Li Nanxin, Mcnamara Peter, Harris Jennifer

MPK: A61K 31/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: použitia, spôsoby, inhibítorov

Text:

...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Yoshida Yu, Kazuta Yuji, Terauchi Taro, Tanaka Toshiaki, Naoe Yoshimitsu, Doko Takashi, Beuckmann Carsten, Takemura Ayumi, Sorimachi Keiichi

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: zlúčenina, cyklopropánová

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Hauel Norbert, Doods Henri, Kuelzer Raimund, Ceci Angelo, Jung Birgit

MPK: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/455...

Značky: disubstituované, receptorov, bradykinínových, antagonisty, zlúčeniny, tetrahydrofuranylové

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Deriváty kyseliny mandľovej a ich použitie ako inhibítorov trombínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287692

Dátum: 19.05.2011

Autori: Inghardt Tord, Johansson Anders, Svensson Arne

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/401, A61K 31/397...

Značky: deriváty, trombínu, použitie, inhibítorov, kyseliny, mandľovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...

Aryletynylové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21026

Dátum: 11.04.2011

Autori: Vieira Eric, Jaeschke Georg, Guba Wolfgang, Lindemann Lothar, Ricci Antonio, Green Luke, Rueher Daniel, Jolidon Synese, Stadler Heinz

MPK: A61K 31/506, A61P 25/18, C07D 401/04...

Značky: deriváty, aryletynylové

Text:

...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Simila Suvi Tuula Marjukka, Bhattacharya Samit Kumar, Fernando Dilinie Prasadhini, Mcclure Kim Francis, Cameron Kimberly O'keefe, Londregan Allyn Timothy, Kung Daniel Wei-shung

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4747, A61K 31/435...

Značky: antagonistov, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, receptora, použitie, agonistov, deriváty, inverzných, grelínového

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Walter Rainer, Wiedenmayer Dieter, Schuler-metz Annette, Doods Henri, Mack Juergen, Priepke Henning, Konetzki Ingo, Ceci Angelo, Hauel Norbert

MPK: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44...

Značky: bradykinínu-b1, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Sandner Peter, Von Degenfeld Georges, Stasch Johannes-peter

MPK: A61K 31/18, A61K 31/194, A61K 31/427...

Značky: liečenie, stimulátory, inhibítormi, aktivátory, samotné, kombinácii, fibrózy, cystickej

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Benzazolové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287546

Dátum: 29.12.2010

Autori: Halazy Serge, Camps Montserrat, Church Dennis, Gaillard Pascale, Gotteland Jean Pierre

MPK: A61P 25/00, C07D 403/06, A61K 31/506...

Značky: použitie, přípravy, prostriedok, farmaceutický, benzazolové, obsahom, deriváty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzazolové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je vysvetlený v patentových nárokoch. Benzazolové deriváty sú účinné modulátory JNK mechanizmu, sú zvlášť účinnými a selektívnymi inhibítormi JNK2 a/alebo 3. Je opísaný aj spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Nové receptory antagonistov CCR2 a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17475

Dátum: 13.12.2010

Autori: Trieselmann Thomas, Ebel Heiner, Mazzaferro Rocco, Scheuerer Stefan, Giovannini Riccardo, Gerlach Kai, Hoenke Christoph, Santagostino Marco, Tautermann Christofer, Frattini Sara

MPK: C07D 405/14, A61K 31/506, A61P 29/00...

Značky: nové, antagonistov, receptory, použitie

Text:

...substituovanýchjednou aleboviacerými skupinami vybranými spomedzi -OH, -NHz, -Cg-Cg-alkylu, -O-Cl-Ce-alkylu, -CN,-CF 3, -OCF 3, halogénu, -metylu, a O, alebo kde kruh R 1 je voliteľne navyše bi-valentne substituovaný na dvoch susediacich kruhových atómoch, tak, že anelovaný kruh je tvorený jednou alebo viacerými skupinami vybranými spomedzi -Ci-Cs-alkylénu, -Cz-Ce-alkenylénu a -C 4-C 6-alkinylénu, v ktorých jeden alebo dva alebo tri...

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Bono Françoise, Vercesi Valentina, Delbary-gossart Sandrine, Baroni Marco

MPK: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...

Značky: deriváty, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, nové, inhibitory, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, použitie

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

N-pripojené deriváty kyseliny hydroxámovej použiteľné ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Montgomery Justin Ian, Marfat Anthony, Reilly Usa, Che Ye, Brown Matthew Frank, Melnick Michael Joseph

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Značky: hydroxámovej, antibakteriálně, činidla, kyseliny, deriváty, n-pripojené, použitelné

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Kryštalické formy 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl)- fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey a ich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20369

Dátum: 06.12.2010

Autori: Slade Joel, Stowasser Frank, Du Zhengming, Mckenna Joseph, Wu Raeann, Berghausen Joerg, Kapa Prasad Koteswara

MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 239/48...

Značky: solí, 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl, krystalické, formy, fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey

Text:

...bude vytvárať polymorfy bez ohľadu na to, či budú nejaké také polymorfy vhodné na komerčné využitie v terapeutickej kompozícii alebo či budú taképolymorfy vykazovať uvedené žiadúcc vlastnosti. PODSTATA VYNÁLEZU0004 Predstavené sú tu kryštalické a amorfné formy zlúčeniny podľa vzorca I,kompozície obsahujúce kryštalické a amorfné formy a spôsoby prípravy kryštalických a amorfných foriem a kompozícii. Predkladaná technológia ďalej...

Spôsob liečenia proliferatívnych ochorení a ďalších patologických stavov sprostredkovaných aktivitou BCR-ABL, C-KIT, DDR1, DDR2 alebo PDGF-R kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21041

Dátum: 17.11.2010

Autori: Yin Ophelia, Gallagher Neil

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 9/00...

Značky: ddr1, c-kit, proliferatívnych, ochorení, pdgf-r, patologických, dalších, bcr-abl, aktivitou, stavov, kinázy, sprostredkovaných, liečenia, spôsob

Text:

...prispôsobenia dávky telesnej hmotnosti.Teraz bolo prekvapivo zistené, že vyššie opísaný problém môže byť vyriešený orálnympodávaním nilotínibu rozmiešaného V ovocnom prípravku.Konkrétnejšie, ako to dokladá príkladová časť tohto opisu, jednotlivé orálne podávanie 400 mg nilotinibu (obsahujúce dve kapsuly nilotinibu po 200 mg), každá rozmiešaná vjednej čajovej lyžičke jablčného pyré, je biologicky ekvivalentná jednému orálnemu podávaniu 400 mg...

Imidazolové deriváty ako inhibítory kazeín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16252

Dátum: 20.10.2010

Autori: Wager Travis, Subramanyam Chakrapani

MPK: A61P 25/24, A61K 31/506, A61P 25/00...

Značky: imidazolové, deriváty, kazeín, kinázy, inhibitory

Text:

...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...

5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19895

Dátum: 20.10.2010

Autori: Kubota Hideki, Tanaka Naoki, Goto Riki, Kuribayashi Takeshi, Fukuda Takeshi, Tsuji Takashi

MPK: C07D 401/06, A61K 31/506, A61P 7/06...

Značky: 5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové, deriváty

Text:

...uskutočnili štúdie s cieľom poskytnutia nových zlúčenín s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktoré majú vynikajúcu aktivitu zvyšujúcu produkciu EPO a ktoré sú užitočné na liečbu ochorení spôsobených poklesomEPO, aby bolo poskytnuté liečivo obsahujúce tieto zlúčeniny.Spôsoby na dosiahnutie predmetu vynálezu0007 Pri riešení skôr uvedených problémov predkladatelia tejto prihlášky zistili, že nové zlúčeniny s 5-hydroxypyrimidín 4-karboxamidovou...

Nový derivát fenylpyridínu a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17953

Dátum: 29.09.2010

Autori: Ohgiya Tadaaki, Ishida Rie, Tagashira Junya, Aoki Hitomi, Sekimoto Ryohei, Miura Toru, Yamada Hajime, Sato Seiichi

MPK: A61K 31/506, A61P 13/12, A61P 25/00...

Značky: obsahuje, nový, fenylpyridínu, ktorý, prípravok, farmaceutický, derivát

Text:

...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Cohen Michael Philip, Miller Shawn Christopher, Giethlen Bruno, Gillig James Ronald, Chen Zhaogen, Fisher Matthew Joseph, Mccowan Jefferson Ray, Schaus John Mehnert

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4406, A61K 31/4402...

Značky: n-(2-aryletyl)benzylamíny, receptora, antagonisty, 5-ht6

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Sokoloff Pierre, Rieu Jean-pierre, Leriche Ludovic, Imbert Thierry, Patoiseau Jean François

MPK: A61K 31/506, A61K 31/496, A61P 15/10...

Značky: deriváty, terapeutické, chromónu, spôsob, aplikácie, přípravy

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Zlúčeniny a kompozície ako inhibítory proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16807

Dátum: 27.08.2010

Autori: Tellew John, Wan Yongqin, Wang Xing, Liu Zuosheng, Jin Xianming, Xie Yongping, Poon Daniel, Huang Shenlin

MPK: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00...

Značky: kinázy, zlúčeniny, kompozície, inhibitory, proteín

Text:

...podávanie živočíchovi terapeuticky účinného množstva zlúčeniny Vzorca I alebo jej Noxidového derivátu, jednotlivých izomérov a zmesi izomérov, alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli.0020 Tiež je tu opísané použitie zlúčeniny Vzorca Ina výrobu lieku na liečenie ochorenia u živočícha,uktorého kinázová aktivita, najmä B-Raf aktivita, zvlášť mutantného B-raf (napríklad VGOOE), prispieva k patológii a/alebo symptomatológii ochorenia.0021 Je...

Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Kc Sunil Kumar, Wallace David Mark, Hood John

MPK: A61K 31/416, A01N 43/56, A61K 31/415...

Značky: inhibitory, signálnej, použitie, indazolové, terapeutické, dráhy

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Liečenie mozgových metastáz pomocou inhibítorov endotelínových receptorov v kombinácii s cytotoxickým chemoterapeutickým činidlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19282

Dátum: 09.08.2010

Autori: Fidler Isaiah, Kim Sun-jin

MPK: A01K 67/00, A61K 31/337, A61K 31/4188...

Značky: pomocou, endotelínových, liečenie, inhibítorov, metastáz, mozgových, kombinácii, činidlom, chemoterapeutickým, cytotoxickým, receptorov

Text:

...as monotherapy in patients with stage IV metastatic melanomarelates, Can. Physiol. Pharmacol., sv. 86, 473-484 (2008). Táto publikácia sa týka úlohy endotelínovej osi a liečebného významu antagonistov receptora pre endotelín-l pn liečbe rakoviny.0009 Akhavan a kol., Endothelín Receptor A Blockade Enhances Taxane Effects in Prostate Cancer, Neoplasía, sv. 8, 725-732 (2006). Táto štúdia ukazuje, že antagonísta endotelínu-A atrasentan má...

Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Koch Keith, Melvin Lawrence, Graupe Michael, Corkey Britton, Notte Gregory

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, A61K 31/444...

Značky: apoptózový, signál, inhibitory, regulujúci, kinázové

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Dihydropyrolonaftyridinónové zlúčeniny ako inhibítory JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Wallace Michael, Lawson John David, Kanouni Toufike, Dong Qing

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Značky: zlúčeniny, dihydropyrolonaftyridinónové, inhibitory

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kurosawa Kazuo, Kamikawa Akio, Matsuya Takahiro, Iwai Yoshinori, Iikubo Kazuhiko, Shimada Itsuro, Tomiyama Hiroshi, Kondoh Yutaka

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/505, A61K 31/497...

Značky: karboxamidová, zlúčenina, diaminoheterocyklická

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Derivát pyrimidínu, jeho použitie, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287269

Dátum: 12.04.2010

Autori: Van Aken Koen Jeanne Alfons, Janssen Paul Adriaan Jan, Kukla Michael Joseph, Kavash Robert, Koymans Lucien Maria Henricus, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Ludovici Donald William, Ho Chih Yung, Heeres Jan, De Corte Bart, De Jonge Marc René

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/513...

Značky: přípravy, pyrimidinu, kombinácia, farmaceutická, kompozícia, obsahom, produkt, použitie, spôsob, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Hagihara Masahiko, Okanari Eiji, Yoneda Kenji

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/443...

Značky: glaukómu, farmaceutická, kompozícia, liečbu, prevenciu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Sliskovic Robert, Ducker Charles, Zhang Jie

MPK: A61K 31/409, A61K 31/428, A61K 31/336...

Značky: inhibitory, nf-kb

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Benzofuranylové deriváty použité ako inhibítory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14893

Dátum: 04.03.2010

Autori: Pfefferkorn Jeffrey Allen, Ling Anthony Lai

MPK: A61K 31/506, A61P 3/04, A61K 31/497...

Značky: benzofuranylové, deriváty, glukokinázy, použité, inhibitory

Text:

...môže viesť kpriberaniu na váhe a môže vyvolať opuchy a anémiu.(E) Inzulín sa používa v najzávažnejších prípadoch, a to buď samotný alebo v kombinácii s vyššie uvedenými látkami.0006 Videálnom prípade by účinná nová liečba NIDDM spĺňala nasledujúce kritériá (a) nemala by výrazné vedľajšie účinky, vrátane vyvolania hypoglykémie(b) nemala by spôsobovať priberanie na váhe (c) mala by aspoň čiastočne nahradiť inzulín tým, že bude pôsobiť...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Priepke Henning, Wiedenmayer Dieter, Konetzki Ingo, Doods Henri, Hauel Norbert, Walter Rainer, Mack Juergen, Schuler-metz Annette, Ceci Angelo

MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/165...

Značky: antagonisty, bradykinínu-b1, zlúčeniny

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Šumivé granuly a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 287187

Dátum: 08.02.2010

Autori: Mcginity James Williams, Delmas Pascal, Robinson Joseph

MPK: A61K 31/485, A61K 31/506, A61K 31/519...

Značky: výroby, spôsob, šumivé, granuly

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby šumivých granúl za tepla obsahujúcich liečebne aktívnu látku, keď sa kombinujú kyslé prísady, zásadité prísady, spojivo schopné vytláčania v roztavenom stave, ktoré môžu vytvoriť s kyslou prísadou celkom alebo čiastočne eutektickú zmes, liečebne aktívne látky a prípadne plastifikátory zmieneného spojiva schopného vytláčania v roztavenom stave a voliteľne zmieneného plastifikátora na vytvorenie prvotnej zmesi, načo sa vytláča zmes...