A61K 31/505

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Mckerrecher Darren

MPK: C07D 401/12, A61K 31/505, A61K 31/15...

Značky: použitie, inhibítorov, angiogenézy, chinazolínových, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, C07D 231/12...

Značky: inhibitory, medziprodukty, chinazolínové, angiogenézy, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Spôsob štiepenia enantiomérov (1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288199

Dátum: 22.05.2014

Autori: Wilcox Glenn Ernest, Koecher Christian, Flanagan Mark Edward, Vries Ton, Munchhof Michael John

MPK: A61K 45/00, A61K 31/505, A61K 31/519...

Značky: 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, spôsob, enantiomérov, štiepenia

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...

3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Koecher Christian, Flanagan Mark Edward, Wilcox Glenn Ernest, Munchhof Michael John, Vries Ton

MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 45/00...

Značky: obsahom, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, farmaceutický, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Kassir Jamal, Wu Chengde, Scott Ian, Market Robert, Biediger Ronald, Li Wen, Holland George

MPK: A61K 31/33, A61K 31/4164, A61K 31/192...

Značky: farmaceutické, propiónovej, kompozície, receptory, deriváty, vazbu, kyseliny, použitie, obsahom, inhibujú, integrínov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren

MPK: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/505...

Značky: deriváty, inhibitory, chinazolínové, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Kombinované terapeutikum na liečbu rinitídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20385

Dátum: 16.04.2013

Autor: Greve Harald

MPK: A61K 31/164, A61K 31/4174, A61K 31/00...

Značky: kombinované, rinitídy, liečbu, terapeutikum

Text:

...a opuchnutia slizníc - ale aj ichsystémová resorpcia V tele (a to aj napriek topickej, alebolokálnej aplikácii) V dôsledku prechodu cez sliznice. To môže viesť k závažným vedľajším účinkom, pretože vazokonštrikčný účinok nie je obmedzený na nosové cievy. Takže môže dôjsť u nadmernej systémovej resorpcii sympatomimetík V tele k bolestiam hlavy, nespavosti, únave, poruche videnia a alergickým reakciám. Okrem toho môže nadmerná systémová...

Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Ricci Antonio, Stadler Heinz, Vieira Eric, Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar

MPK: A61K 31/44, A61K 31/50, A61K 31/505...

Značky: etynylové, receptora, modulátory, metabotropného, deriváty, glutamátového

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Použitie pyrimidínovej zlúčeniny, táto pyrimidínová zlúčenina, farmaceutické kompozície túto zlúčeninu obsahujúce, spôsob prípravy tejto kompozície a tejto zlúčeniny a kombinácie a produkt obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287996

Dátum: 27.08.2012

Autori: Janssen Paul Adriaan Jan, Ho Chih Yung, De Corte Bart, Janssen Marcel August Constant, Heeres Jan, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Ludovici Donald William, De Jonge Marc René, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Kukla Michael Joseph, Koymans Lucien Maria Henricus

MPK: A61K 31/505, C07D 239/42, C07D 239/46...

Značky: produkt, kombinácie, zlúčeniny, použitie, zlúčenina, obsahujúce, přípravy, tejto, farmaceutické, pyrimidínovej, kompozície, táto, zlúčeninu, spôsob, túto, pyrimidínová

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.

Činidlo obsahujúce vazokonštriktor na kombinovanú terapiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19477

Dátum: 19.08.2012

Autor: Greve Harald

MPK: A61K 31/137, A61K 31/164, A61K 31/4174...

Značky: vazokonštriktor, terapiu, kombinovanú, obsahujúce, činidlo

Text:

...nosovej sliznice, ale spôsobujú pri opakovanom používaní často vysychanie nosovej sliznice, sprevádzané zápalovým podráždením nosovej sliznice, čo častovedie k zvýšenému riziku infekcie, pretože nosové sliznice vo vysušenom a zapálenom stave už nemôžu zachovať svoje ochranné a filtračné funkcie V plnom rozsahu, a preto sa môžu do dýchacíchciest dostať nerušene choroboplodné zárodky.0012 Sympatomimetiká, predovšetkým vo forme...

Spôsob výroby 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonyl-amino)-5- pyrimidínkarbaldehydu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287854

Dátum: 19.12.2011

Autori: Rádl Stanislav, Stach Jan

MPK: A61K 31/505, C07D 239/42

Značky: spôsob, pyrimidínkarbaldehydu, 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(n-metyl-n-metylsulfonyl-amino)-5, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidínkarbaldehydu vzorca (I) spočívajúci v tom, že [4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidin-5-yl]metanol vzorca (III) sa oxiduje v prítomnosti katalytického množstva činidla obsahujúceho nitroxylové radikály, konkrétne 2,2,6,6-tetrametyl-piperidín-1-oxylu alebo 4-acetamido-2,2,6,6-tetrametylpiperidín-1-oxylu.

Terapeutické kompozície obsahujúce rilpivirín HCL a Tenovofir dizoproxil fumarát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17676

Dátum: 18.11.2011

Autori: Menning Mark, Wiser Lauren, Oliyai Reza

MPK: A61K 31/675, A61K 31/505, A61K 31/513...

Značky: kompozície, fumarát, terapeutické, rilpivirín, tenovofir, dizoproxil, obsahujúce

Text:

...vhodnú chemickú stabilitu účinných zložiek a mal by vhodnú velkosť ako jednodávková forma. Navyše by bolo prospešnépre formu s pevnou dávkou, aby vytvárala koncentrácie každého ztroch činidiel V ľudskej plazme, ktoré sú ekvivalentné koncentráciám v plazme vytváraným podávaním jednotlivých činidiel.0007 Žiadateľ objavil jednu viacvrstvovú formuláciu rilpivirínu HCl, emtricitabínu a tenofovíru DF, ktorá poskytuje vhodnú chemickú stabilitu...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Doko Takashi, Yoshida Yu, Terauchi Taro, Takemura Ayumi, Kazuta Yuji, Sorimachi Keiichi, Beuckmann Carsten, Tanaka Toshiaki, Naoe Yoshimitsu

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Kombinácia vzájomne nereagujúcich liečiv obsahujúca inhibítor HMG-CoA reduktázy a inhibítor, induktor alebo substrát P450 izoenzýmu 3A4

Načítavanie...

Číslo patentu: 287795

Dátum: 12.09.2011

Autori: Raza Ali, Schneck Dennis, Baba Takahiko, Yamaguchi Yoshitaka, Pears John Stuart, Hutchinson Howard Gerard, Touchi Akira

MPK: A61P 3/06, A61K 31/505

Značky: reduktázy, kombinácia, vzájomne, izoenzýmu, hmg-coa, substrát, inhibitor, liečiv, obsahujúca, nereagujúcich, induktor

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia nereagujúcich liečiv obsahuje inhibítor reduktázy 3-hydroxy-3-metylglutarylkoenzýmu A, ktorým je kyselina (E)-7-[4-(4-fluorofenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énová alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ a liečivo, ktoré je induktorom, inhibítorom alebo substrátom cytochrómu P450, najmä izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450. Kombinácie podľa vynálezu sú užitočné na liečenie...

Farmaceutické kombinácie a kompozície obsahujúce kyselinu (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287792

Dátum: 12.09.2011

Autori: Cameron Norman Eugene, Cotter Mary Anne

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/00, A61K 31/41...

Značky: kyselinu, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, obsahujúce, kompozície, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, kombinácie, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa farmaceutické kombinácie a farmaceutické kompozície obsahujúce kyselinu (E) -7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ a ACE inhibítor alebo inhibítor aldózareduktázy, alebo antagonistu angiotenzínu II.

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Yoshimura Toshihiko, Satake Yuko, Nakanishi Eiji, Tsuji Takashi, Okuzumi Tatsuya, Suzuki Nobuyasu, Makino Shingo, Chiba Akira, Murata Masahiro, Sagi Kazuyuki, Izawa Hiroyuki

MPK: A61K 31/505, A61K 31/513, A61K 31/517...

Značky: farmaceutický, prípravok, deriváty, fenylalanínové, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287748

Dátum: 25.07.2011

Autori: Greenlee William, Boyle Craig, Chackalamannil Samuel, Lindo Neil, Neustadt Bernard, Tulshian Deen, Xia Yan, Silverman Lisa

MPK: C07D 487/14, A61P 25/28, A61K 31/505...

Značky: výroby, použitie, prostriedok, substituované, spôsob, 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) pôsobiace ako antagonisty adenozínového receptora A2A, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsoby výroby medziproduktov na ich prípravu a ich použitie na výrobu liekov na liečenie depresie, kognitívnych ochorení, neurodegeneratívnych ochorení, ako je Parkinsonova choroba, a mozgovej príhody. Výhodnou zlúčeninou všeobecného vzorca (I)...

Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Greiner Hartmut, Esdar Christina, Heinrich Timo

MPK: A61P 35/00, C07D 233/88, A61K 31/505...

Značky: deriváty, inhibitory, pyrimidinové

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Morfolínopyrimidíny a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17191

Dátum: 09.06.2011

Autori: Turner Paul, Nissink Johannes Wilhelmus Maria, Foote Kevin Michael

MPK: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 413/14...

Značky: morfolínopyrimidíny, terapii, použitie

Text:

...hydroxymočovina (HU) a platina(OConnell a Cimprich 2005 118, 1-6). ATR je aktivovaný väčšinou nádorových chemoterapíí (Wilsker D et al, 2007, Mol. Cancer Ther. 6(4) 1406-1413). Biologické ocenenie schopnosti ATR inhibítorov senzibilizovať bunky voči chemoterapii bolo preukázané. Senzibilizácia nádorových buniek k chemoterapeutickým činidlám pri testoch bunkového rastu bola vyhodnotená a použitá na posúdenie toho, ako veľmi slabé ATR...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Wiedenmayer Dieter, Ceci Angelo, Doods Henri, Priepke Henning, Hauel Norbert, Konetzki Ingo, Schuler-metz Annette, Mack Juergen, Walter Rainer

MPK: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Značky: zlúčeniny, antagonisty, bradykinínu-b1

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287573

Dátum: 21.02.2011

Autori: Solca Flavio, Baum Elke, Himmelsbach Frank, Blech Stefan, Jung Birgit, Langkopf Elke

MPK: A61K 31/505, C07D 239/94, A61P 35/00...

Značky: chinazolínové, použitie, obsahom, farmaceutický, deriváty, prostriedok, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, najmä fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovaný tyrozínkinázou
spôsob ich výroby a ich použitie na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení, ochorení pľúc a dýchacích ciest.

Farmaceutický prostriedok a produkty obsahujúce ako aktívnu zložku derivát akryloyldistamycínu a použitie tohto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287549

Dátum: 30.12.2010

Autori: Beria Italo, Geroni Maria Cristina Rosa, Cozzi Paolo

MPK: A61K 31/40, A61K 31/335, A61K 31/475...

Značky: akryloyldistamycínu, derivátů, obsahujúce, produkty, derivát, prostriedok, aktívnu, farmaceutický, tohto, zložku, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahujúci antineoplastický inhibítor topoizomerázy typu I alebo II a derivát akryloyldistamycínu vzorca (I), kde R1 je atóm brómu alebo chlóru a R2 je distamycín alebo jeho definovaný derivát. Výhodným derivátom akryloyldistamycínu vzorca (I) je brostalicin. Ako výhodný inhibítor topoizomerázy typu II je vo farmaceutickom prostriedku prítomný doxorubicín alebo etopozid. Opísané sú tiež produkty obsahujúce uvedené...

1,3-Disubstituované močoviny, spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 287385

Dátum: 30.07.2010

Autori: Valachovič Pavol, Schmidtová Ľudmila, Kakalík Ivan

MPK: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/17...

Značky: 1,3-disubstituované, spôsob, použitia, močoviny, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Iwai Yoshinori, Kondoh Yutaka, Tomiyama Hiroshi, Kamikawa Akio, Shimada Itsuro, Kurosawa Kazuo, Matsuya Takahiro, Iikubo Kazuhiko

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/505, A61K 31/497...

Značky: zlúčenina, karboxamidová, diaminoheterocyklická

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Kryštalická forma adičnej soli kyseliny monometánsulfónovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 287276

Dátum: 12.04.2010

Autori: Zimmermann Jürg, Bürger Hans Michael, Sutter Bertrand

MPK: C07D 213/00, C07D 239/00, A61K 31/505...

Značky: kyseliny, adičnej, forma, krystalická, monometánsulfónovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalická forma adičnej soli metánsulfónovej kyseliny 4-(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-N-{4-metyl-[3-(4-pyrid-3-yl)pyrimidin- 2-ylamino]fenyl}benzamidu vzorca (I), ktorá sa môže použiť napríklad pri liečení nádorov.

Derivát pyrimidínu, jeho použitie, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287269

Dátum: 12.04.2010

Autori: De Jonge Marc René, Kavash Robert, Kukla Michael Joseph, Ho Chih Yung, Ludovici Donald William, Heeres Jan, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Koymans Lucien Maria Henricus, Janssen Paul Adriaan Jan, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, De Corte Bart

MPK: A61K 31/506, A61K 31/513, A61K 31/505...

Značky: produkt, farmaceutická, obsahom, spôsob, derivát, kompozícia, kombinácia, přípravy, pyrimidinu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287238

Dátum: 15.03.2010

Autor: Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/505, A61P 43/00, C07D 239/00...

Značky: deriváty, přípravy, obsahuje, farmaceutická, ktorá, spôsob, použitie, amidové, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty vzorca (Ia), kde X je -NHCO- alebo -CONH- m je 0 až 3 R1 je skupina, ako hydroxyl, halogén, trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina, karboxyl a karbamoyl n je 0 až 2 R2 je skupina, ako hydroxyl, halogén trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina a karboxyl R2 je vodík, halogén, C1-6alkyl alebo C1-6alkoxy q je 0 až 4 Q je skupina, ako aryl, aryloxy,...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Doods Henri, Konetzki Ingo, Hauel Norbert, Priepke Henning, Ceci Angelo, Wiedenmayer Dieter, Mack Juergen, Walter Rainer, Schuler-metz Annette

MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...

Značky: zlúčeniny, antagonisty, bradykinínu-b1

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny, spôsob ich výroby a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287144

Dátum: 14.12.2009

Autori: Okada Tetsuo, Taylor Nigel Philip

MPK: A61P 9/00, A61K 31/505, A61P 3/00...

Značky: kyseliny, použitie, výroby, krystalické, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, spôsob, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny vzorca (I) , spôsoby ich výroby a ich použitie.

Sulfoximínsubstituované anilino-pyrimidínové deriváty ako CDK-inhibítory, ich príprava a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17021

Dátum: 09.10.2009

Autori: Schulze Julia, Jautelat Rolf, Lücking Ulrich, Siemeister Gerhard, Lienau Philip

MPK: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 239/47...

Značky: použitie, cdk-inhibítory, liečivá, deriváty, anilino-pyrimidínové, príprava, sulfoximinsubstituované

Text:

...metylový substituent nevykazuje žiadne z konkrétnych zverejnených štruktúr.Na základe tohto stavu techniky je predmetom predloženého vynálezu poskytnutie zlúčenín,ktoré nepredstavujú iba účinné inhibítory CDK, ale tiež účinne inhibujú rast nádoru. Silná CDK inhibícía je nutnou, nie však postačujúcou podmienkou, pre efektívnu inhibíciu nádoru.Preto sú nutné ďalšie vlastnosti štruktúry, ako sú penetračné vlastnosti do nádorovej bunky.Teraz sa...

Farmaceutický prostriedok na orálne podávanie v tuhej forme obsahujúci kryštalickú polymorfnú hydrochloridovú soľ N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286995

Dátum: 17.08.2009

Autori: Ferrante Karen, Morin Michael, Silberman Sandra Leta, Norris Timothy, Foster Barbara, Raggon Jeffrey, Moyer James, Connell Richard, Kajiji Shama

MPK: A61K 38/43, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: podávanie, kryštalickú, obsahujúci, farmaceutický, n-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, hydrochloridovú, použitie, prostriedok, tuhej, formě, orálne, polymorfnú

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje stabilnú polymorfnú B formu hydrochloridovej soli N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, a jeho použitie na liečenie hyperproliferatívnych porúch, ako sú napríklad rakoviny.

4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286917

Dátum: 26.06.2009

Autori: Goulet Mark, Ujjainwalla Feroze, Lee Bonnie, Warner Daniel, Chu Lin, Wyvratt Matthew

MPK: A61K 31/504, A61K 31/4523, A61K 31/445...

Značky: farmaceutický, piperidinů, obsahom, prípravok, deriváty, n-acylované, 4-substituované, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu opísané v patentových nárokoch sú agonistami ľudského receptora melanokortínu a selektívnymi agonistami ľudského receptora melanokortínu 4 (MC-4R). Sú užitočné na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie, kontrolu alebo prevenciu obezity, diabetes, sexuálnej dysfunkcie včítane erektilnej dysfunkcie a ženskej sexuálnej dysfunkcie.

Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Atassi Ghanem, Casara Patrick, Saint-dizier Dominique, Tucker Gordon, Perron-sierra Françoise

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/426, A61K 31/4164...

Značky: receptoru, zlúčeniny, přípravy, vitronektínu, antagonistické, farmaceutické, bicyklické, spôsob, prostriedky, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

Použitie statínového liečiva na prípravu lieku na liečenie diabetickej neuropatie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286854

Dátum: 25.05.2009

Autori: Cameron Norman Eugene, Cotter Mary Anne

MPK: A61K 31/40, A61K 31/21, A61K 31/365...

Značky: liečivá, liečenie, statínového, lieku, přípravu, diabetickej, neuropatie, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie statínových liečiv na zlepšenie diabetickej neuropatie, konkrétne na zlepšenie rýchlosti nervového vedenia a nervového krvného prietoku u pacientov trpiacich diabetom, najmä farmaceutických kombinácií statínových liečiv a iných činidiel, o ktorých je známe, že zlepšujú diabetickú neuropatiu, ako je napríklad inhibítor aldózareduktázy (ARI), inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo antagonista angiotenzínu II (AII),...

Bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286788

Dátum: 29.04.2009

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/495...

Značky: obsahujúce, spôsob, deriváty, výroby, liečivá, použitie, látky, imidazo-3-yl-amínu, bicyklické, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

N-Heterocyklické deriváty ako inhibítory NOS, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286779

Dátum: 29.04.2009

Autori: Dolle Roland Ellwood, Ye Bin, Davey David, Phillips Gary, Baldwin John, Arnaiz Damian, Mcmillan Kirk, Pan Gonghua, Erickson Shawn David, Parkinson John, Morrissey Michael, Paradkar Vidyadhar Madhav, Zhao Zuchun, Devlin James, Ohlmeyer Michael

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: obsahom, přípravy, spôsob, deriváty, použitie, n-heterocyklické, inhibitory, farmaceutické, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/5375...

Značky: spôsob, obsahuje, farmaceutická, chinazolínové, kompozícia, přípravy, použitie, deriváty, ktorá

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Pyrol [2,3-d]pyrimidínová zlúčenina a jej použitie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286685

Dátum: 25.02.2009

Autori: Brown Matthew Frank, Blumenkopf Todd Andrew, Changelian Paul Steven, Flanagan Mark Edward

MPK: A61K 31/505, C07D 209/00, C07D 239/00...

Značky: pyrol, farmaceutická, zlúčenina, liečivá, použitie, výrobu, obsahom, 2,3-d]pyrimidínová, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je kináza JAK3 (Jakus Kinase), a ako imunosupresívne činidlá sú použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy, Crohnovej...

Pyrol [2,3-d] pyrimidínová zlúčenina, jej použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia s jej obsahom, použitie jej kombinácie s ďalšími činidlami a súpravy s jej obsahom na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286640

Dátum: 16.02.2009

Autori: Brown Matthew Frank, Changelian Paul Steven, Blumenkopf Todd Andrew, Flanagan Mark Edward

MPK: C07D 209/00, A61K 31/505, C07D 239/00...

Značky: ďalšími, pyrimidínová, činidlami, výrobu, liečivá, použitie, kombinácie, 2,3-d, farmaceutická, obsahom, súpravy, pyrol, kompozícia, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je napríklad kináza JAK3 (Janus Kinase), a sú imunosupresívne činidlá použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy,...

4-(4-kyano-2-tioaryl)-dihydropyrimidinóny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11800

Dátum: 09.12.2008

Autori: Lustig Klemens, Anlauf Sonja, Karthaus Dagmar, Von Nussbaum Franz, Schamberger Jens, Li Volkhart Min-jian, Delbeck Martina, Meibom Daniel

MPK: A61K 31/505, C07D 239/22, A61P 11/00...

Značky: použitie, 4-(4-kyano-2-tioaryl)-dihydropyrimidinóny

Text:

...smrti príememe v priebehu 2,8 rokov od stanove nia diagnózy. Progresívne zužovanie pľúcneho cievneho riečíšťa vedie k nárastu zaťaženia pra vej časti srdca, ktoré môže vyvolať až zlyhanie pravej časti srdca. Podľa definície má pri chronickej pľúcnej hypertenzii stredný arteriálny tlak v pľúcníci (main pulmonary aterial pressure,mPAP) hodnotu 25 mm Hg v pokoji alebo 30 mm Hg pri záťaži (normálna hodnota je 20 mm Hg). Patofyziológia pľúcnej...