A61K 31/505

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/505, C07D 401/12, A61K 31/15...

Značky: použitie, chinazolínových, angiogenézy, inhibítorov, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: C07D 231/12, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: angiogenézy, inhibitory, medziprodukty, deriváty, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Spôsob štiepenia enantiomérov (1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288199

Dátum: 22.05.2014

Autori: Flanagan Mark Edward, Wilcox Glenn Ernest, Munchhof Michael John, Koecher Christian, Vries Ton

MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 45/00...

Značky: spôsob, 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, štiepenia, enantiomérov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...

3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Vries Ton, Koecher Christian, Munchhof Michael John, Wilcox Glenn Ernest, Flanagan Mark Edward

MPK: A61K 31/505, A61K 45/00, A61K 31/519...

Značky: piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, farmaceutický, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, obsahom, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Wu Chengde, Scott Ian, Market Robert, Kassir Jamal, Biediger Ronald, Holland George, Li Wen

MPK: A61K 31/192, A61K 31/33, A61K 31/4164...

Značky: propiónovej, použitie, farmaceutické, kyseliny, receptory, kompozície, vazbu, obsahom, inhibujú, integrínov, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren

MPK: C07D 401/14, A61K 31/505, C07D 401/12...

Značky: deriváty, inhibitory, angiogenézy, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Kombinované terapeutikum na liečbu rinitídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20385

Dátum: 16.04.2013

Autor: Greve Harald

MPK: A61K 31/164, A61K 31/00, A61K 31/4174...

Značky: kombinované, liečbu, terapeutikum, rinitídy

Text:

...a opuchnutia slizníc - ale aj ichsystémová resorpcia V tele (a to aj napriek topickej, alebolokálnej aplikácii) V dôsledku prechodu cez sliznice. To môže viesť k závažným vedľajším účinkom, pretože vazokonštrikčný účinok nie je obmedzený na nosové cievy. Takže môže dôjsť u nadmernej systémovej resorpcii sympatomimetík V tele k bolestiam hlavy, nespavosti, únave, poruche videnia a alergickým reakciám. Okrem toho môže nadmerná systémová...

Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Lindemann Lothar, Stadler Heinz, Ricci Antonio, Rueher Daniel, Vieira Eric, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/50...

Značky: etynylové, modulátory, deriváty, metabotropného, glutamátového, receptora

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Použitie pyrimidínovej zlúčeniny, táto pyrimidínová zlúčenina, farmaceutické kompozície túto zlúčeninu obsahujúce, spôsob prípravy tejto kompozície a tejto zlúčeniny a kombinácie a produkt obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287996

Dátum: 27.08.2012

Autori: De Jonge Marc René, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Ho Chih Yung, Janssen Marcel August Constant, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Koymans Lucien Maria Henricus, Heeres Jan, Janssen Paul Adriaan Jan, De Corte Bart, Kukla Michael Joseph, Ludovici Donald William

MPK: C07D 239/42, C07D 239/46, A61K 31/505...

Značky: produkt, přípravy, farmaceutické, spôsob, zlúčeniny, zlúčenina, kombinácie, túto, pyrimidínovej, použitie, zlúčeninu, pyrimidínová, táto, obsahujúce, kompozície, tejto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.

Činidlo obsahujúce vazokonštriktor na kombinovanú terapiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19477

Dátum: 19.08.2012

Autor: Greve Harald

MPK: A61K 31/4174, A61K 31/164, A61K 31/137...

Značky: kombinovanú, činidlo, vazokonštriktor, obsahujúce, terapiu

Text:

...nosovej sliznice, ale spôsobujú pri opakovanom používaní často vysychanie nosovej sliznice, sprevádzané zápalovým podráždením nosovej sliznice, čo častovedie k zvýšenému riziku infekcie, pretože nosové sliznice vo vysušenom a zapálenom stave už nemôžu zachovať svoje ochranné a filtračné funkcie V plnom rozsahu, a preto sa môžu do dýchacíchciest dostať nerušene choroboplodné zárodky.0012 Sympatomimetiká, predovšetkým vo forme...

Spôsob výroby 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonyl-amino)-5- pyrimidínkarbaldehydu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287854

Dátum: 19.12.2011

Autori: Rádl Stanislav, Stach Jan

MPK: A61K 31/505, C07D 239/42

Značky: výroby, spôsob, pyrimidínkarbaldehydu, 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(n-metyl-n-metylsulfonyl-amino)-5

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidínkarbaldehydu vzorca (I) spočívajúci v tom, že [4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidin-5-yl]metanol vzorca (III) sa oxiduje v prítomnosti katalytického množstva činidla obsahujúceho nitroxylové radikály, konkrétne 2,2,6,6-tetrametyl-piperidín-1-oxylu alebo 4-acetamido-2,2,6,6-tetrametylpiperidín-1-oxylu.

Terapeutické kompozície obsahujúce rilpivirín HCL a Tenovofir dizoproxil fumarát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17676

Dátum: 18.11.2011

Autori: Oliyai Reza, Menning Mark, Wiser Lauren

MPK: A61K 31/675, A61K 31/505, A61K 31/513...

Značky: kompozície, rilpivirín, obsahujúce, dizoproxil, terapeutické, fumarát, tenovofir

Text:

...vhodnú chemickú stabilitu účinných zložiek a mal by vhodnú velkosť ako jednodávková forma. Navyše by bolo prospešnépre formu s pevnou dávkou, aby vytvárala koncentrácie každého ztroch činidiel V ľudskej plazme, ktoré sú ekvivalentné koncentráciám v plazme vytváraným podávaním jednotlivých činidiel.0007 Žiadateľ objavil jednu viacvrstvovú formuláciu rilpivirínu HCl, emtricitabínu a tenofovíru DF, ktorá poskytuje vhodnú chemickú stabilitu...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Tanaka Toshiaki, Sorimachi Keiichi, Beuckmann Carsten, Doko Takashi, Yoshida Yu, Terauchi Taro, Takemura Ayumi, Naoe Yoshimitsu, Kazuta Yuji

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/506...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Kombinácia vzájomne nereagujúcich liečiv obsahujúca inhibítor HMG-CoA reduktázy a inhibítor, induktor alebo substrát P450 izoenzýmu 3A4

Načítavanie...

Číslo patentu: 287795

Dátum: 12.09.2011

Autori: Schneck Dennis, Pears John Stuart, Yamaguchi Yoshitaka, Touchi Akira, Baba Takahiko, Hutchinson Howard Gerard, Raza Ali

MPK: A61K 31/505, A61P 3/06

Značky: vzájomne, induktor, nereagujúcich, kombinácia, inhibitor, hmg-coa, reduktázy, substrát, liečiv, izoenzýmu, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia nereagujúcich liečiv obsahuje inhibítor reduktázy 3-hydroxy-3-metylglutarylkoenzýmu A, ktorým je kyselina (E)-7-[4-(4-fluorofenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énová alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ a liečivo, ktoré je induktorom, inhibítorom alebo substrátom cytochrómu P450, najmä izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450. Kombinácie podľa vynálezu sú užitočné na liečenie...

Farmaceutické kombinácie a kompozície obsahujúce kyselinu (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287792

Dátum: 12.09.2011

Autori: Cameron Norman Eugene, Cotter Mary Anne

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/41, A61K 31/00...

Značky: 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú, kyselinu, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, farmaceutické, kombinácie, kompozície, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa farmaceutické kombinácie a farmaceutické kompozície obsahujúce kyselinu (E) -7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ a ACE inhibítor alebo inhibítor aldózareduktázy, alebo antagonistu angiotenzínu II.

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Nakanishi Eiji, Tsuji Takashi, Murata Masahiro, Satake Yuko, Izawa Hiroyuki, Suzuki Nobuyasu, Yoshimura Toshihiko, Chiba Akira, Makino Shingo, Okuzumi Tatsuya, Sagi Kazuyuki

MPK: A61K 31/517, A61K 31/513, A61K 31/505...

Značky: deriváty, fenylalanínové, použitie, farmaceutický, prípravok, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287748

Dátum: 25.07.2011

Autori: Neustadt Bernard, Boyle Craig, Silverman Lisa, Greenlee William, Lindo Neil, Chackalamannil Samuel, Xia Yan, Tulshian Deen

MPK: C07D 487/14, A61K 31/505, A61P 25/28...

Značky: substituované, spôsob, 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, použitie, prostriedok, obsahom, farmaceutický, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) pôsobiace ako antagonisty adenozínového receptora A2A, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsoby výroby medziproduktov na ich prípravu a ich použitie na výrobu liekov na liečenie depresie, kognitívnych ochorení, neurodegeneratívnych ochorení, ako je Parkinsonova choroba, a mozgovej príhody. Výhodnou zlúčeninou všeobecného vzorca (I)...

Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Greiner Hartmut, Heinrich Timo, Esdar Christina

MPK: A61K 31/505, C07D 233/88, A61P 35/00...

Značky: deriváty, pyrimidinové, inhibitory

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Morfolínopyrimidíny a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17191

Dátum: 09.06.2011

Autori: Foote Kevin Michael, Nissink Johannes Wilhelmus Maria, Turner Paul

MPK: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 413/14...

Značky: terapii, použitie, morfolínopyrimidíny

Text:

...hydroxymočovina (HU) a platina(OConnell a Cimprich 2005 118, 1-6). ATR je aktivovaný väčšinou nádorových chemoterapíí (Wilsker D et al, 2007, Mol. Cancer Ther. 6(4) 1406-1413). Biologické ocenenie schopnosti ATR inhibítorov senzibilizovať bunky voči chemoterapii bolo preukázané. Senzibilizácia nádorových buniek k chemoterapeutickým činidlám pri testoch bunkového rastu bola vyhodnotená a použitá na posúdenie toho, ako veľmi slabé ATR...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Doods Henri, Mack Juergen, Ceci Angelo, Hauel Norbert, Walter Rainer, Wiedenmayer Dieter, Konetzki Ingo, Priepke Henning, Schuler-metz Annette

MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/165...

Značky: bradykinínu-b1, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287573

Dátum: 21.02.2011

Autori: Baum Elke, Jung Birgit, Blech Stefan, Solca Flavio, Langkopf Elke, Himmelsbach Frank

MPK: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 239/94...

Značky: použitie, spôsob, farmaceutický, přípravy, obsahom, deriváty, prostriedok, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, najmä fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovaný tyrozínkinázou
spôsob ich výroby a ich použitie na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení, ochorení pľúc a dýchacích ciest.

Farmaceutický prostriedok a produkty obsahujúce ako aktívnu zložku derivát akryloyldistamycínu a použitie tohto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287549

Dátum: 30.12.2010

Autori: Geroni Maria Cristina Rosa, Cozzi Paolo, Beria Italo

MPK: A61K 31/40, A61K 31/335, A61K 31/475...

Značky: prostriedok, zložku, obsahujúce, produkty, derivát, farmaceutický, aktívnu, tohto, akryloyldistamycínu, použitie, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahujúci antineoplastický inhibítor topoizomerázy typu I alebo II a derivát akryloyldistamycínu vzorca (I), kde R1 je atóm brómu alebo chlóru a R2 je distamycín alebo jeho definovaný derivát. Výhodným derivátom akryloyldistamycínu vzorca (I) je brostalicin. Ako výhodný inhibítor topoizomerázy typu II je vo farmaceutickom prostriedku prítomný doxorubicín alebo etopozid. Opísané sú tiež produkty obsahujúce uvedené...

1,3-Disubstituované močoviny, spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 287385

Dátum: 30.07.2010

Autori: Valachovič Pavol, Schmidtová Ľudmila, Kakalík Ivan

MPK: A61K 31/17, A61K 31/44, A61K 31/47...

Značky: 1,3-disubstituované, močoviny, spôsob, použitia, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Tomiyama Hiroshi, Shimada Itsuro, Kondoh Yutaka, Iikubo Kazuhiko, Iwai Yoshinori, Kurosawa Kazuo, Matsuya Takahiro, Kamikawa Akio

MPK: A61K 31/505, A61K 31/497, A61K 31/4965...

Značky: diaminoheterocyklická, karboxamidová, zlúčenina

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Kryštalická forma adičnej soli kyseliny monometánsulfónovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 287276

Dátum: 12.04.2010

Autori: Bürger Hans Michael, Zimmermann Jürg, Sutter Bertrand

MPK: C07D 213/00, C07D 239/00, A61K 31/505...

Značky: krystalická, forma, adičnej, kyseliny, monometánsulfónovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalická forma adičnej soli metánsulfónovej kyseliny 4-(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-N-{4-metyl-[3-(4-pyrid-3-yl)pyrimidin- 2-ylamino]fenyl}benzamidu vzorca (I), ktorá sa môže použiť napríklad pri liečení nádorov.

Derivát pyrimidínu, jeho použitie, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287269

Dátum: 12.04.2010

Autori: De Corte Bart, Kavash Robert, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Heeres Jan, De Jonge Marc René, Kukla Michael Joseph, Ludovici Donald William, Janssen Paul Adriaan Jan, Koymans Lucien Maria Henricus, Ho Chih Yung

MPK: A61K 31/513, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: farmaceutická, derivát, kompozícia, kombinácia, pyrimidinu, použitie, spôsob, obsahom, produkt, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287238

Dátum: 15.03.2010

Autor: Brown Dearg Sutherland

MPK: C07D 239/00, A61P 43/00, A61K 31/505...

Značky: farmaceutická, ktorá, amidové, kompozícia, přípravy, obsahuje, použitie, deriváty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty vzorca (Ia), kde X je -NHCO- alebo -CONH- m je 0 až 3 R1 je skupina, ako hydroxyl, halogén, trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina, karboxyl a karbamoyl n je 0 až 2 R2 je skupina, ako hydroxyl, halogén trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina a karboxyl R2 je vodík, halogén, C1-6alkyl alebo C1-6alkoxy q je 0 až 4 Q je skupina, ako aryl, aryloxy,...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Ceci Angelo, Priepke Henning, Wiedenmayer Dieter, Mack Juergen, Schuler-metz Annette, Doods Henri, Konetzki Ingo, Walter Rainer, Hauel Norbert

MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...

Značky: bradykinínu-b1, zlúčeniny, antagonisty

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny, spôsob ich výroby a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287144

Dátum: 14.12.2009

Autori: Okada Tetsuo, Taylor Nigel Philip

MPK: A61K 31/505, A61P 3/00, A61P 9/00...

Značky: 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, kyseliny, výroby, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, krystalické, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny vzorca (I) , spôsoby ich výroby a ich použitie.

Sulfoximínsubstituované anilino-pyrimidínové deriváty ako CDK-inhibítory, ich príprava a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17021

Dátum: 09.10.2009

Autori: Lienau Philip, Jautelat Rolf, Siemeister Gerhard, Schulze Julia, Lücking Ulrich

MPK: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 239/47...

Značky: použitie, liečivá, deriváty, sulfoximinsubstituované, príprava, anilino-pyrimidínové, cdk-inhibítory

Text:

...metylový substituent nevykazuje žiadne z konkrétnych zverejnených štruktúr.Na základe tohto stavu techniky je predmetom predloženého vynálezu poskytnutie zlúčenín,ktoré nepredstavujú iba účinné inhibítory CDK, ale tiež účinne inhibujú rast nádoru. Silná CDK inhibícía je nutnou, nie však postačujúcou podmienkou, pre efektívnu inhibíciu nádoru.Preto sú nutné ďalšie vlastnosti štruktúry, ako sú penetračné vlastnosti do nádorovej bunky.Teraz sa...

Farmaceutický prostriedok na orálne podávanie v tuhej forme obsahujúci kryštalickú polymorfnú hydrochloridovú soľ N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286995

Dátum: 17.08.2009

Autori: Connell Richard, Ferrante Karen, Norris Timothy, Morin Michael, Raggon Jeffrey, Foster Barbara, Kajiji Shama, Silberman Sandra Leta, Moyer James

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 38/43...

Značky: polymorfnú, podávanie, n-(3-etinylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, formě, použitie, farmaceutický, tuhej, orálne, hydrochloridovú, prostriedok, kryštalickú, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje stabilnú polymorfnú B formu hydrochloridovej soli N-(3-etinylfenyl)-6,7-bis(2-metoxyetoxy)-4-chinazolínamínu, a jeho použitie na liečenie hyperproliferatívnych porúch, ako sú napríklad rakoviny.

4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286917

Dátum: 26.06.2009

Autori: Ujjainwalla Feroze, Lee Bonnie, Wyvratt Matthew, Chu Lin, Warner Daniel, Goulet Mark

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/504, A61K 31/445...

Značky: prípravok, 4-substituované, použitie, n-acylované, obsahom, piperidinů, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu opísané v patentových nárokoch sú agonistami ľudského receptora melanokortínu a selektívnymi agonistami ľudského receptora melanokortínu 4 (MC-4R). Sú užitočné na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie, kontrolu alebo prevenciu obezity, diabetes, sexuálnej dysfunkcie včítane erektilnej dysfunkcie a ženskej sexuálnej dysfunkcie.

Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Tucker Gordon, Casara Patrick, Saint-dizier Dominique, Atassi Ghanem, Perron-sierra Françoise

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/426, A61K 31/4353...

Značky: bicyklické, receptoru, vitronektínu, zlúčeniny, obsahujú, antagonistické, prostriedky, spôsob, farmaceutické, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

Použitie statínového liečiva na prípravu lieku na liečenie diabetickej neuropatie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286854

Dátum: 25.05.2009

Autori: Cotter Mary Anne, Cameron Norman Eugene

MPK: A61K 31/365, A61K 31/40, A61K 31/21...

Značky: liečenie, lieku, použitie, přípravu, statínového, neuropatie, liečivá, diabetickej

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie statínových liečiv na zlepšenie diabetickej neuropatie, konkrétne na zlepšenie rýchlosti nervového vedenia a nervového krvného prietoku u pacientov trpiacich diabetom, najmä farmaceutických kombinácií statínových liečiv a iných činidiel, o ktorých je známe, že zlepšujú diabetickú neuropatiu, ako je napríklad inhibítor aldózareduktázy (ARI), inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo antagonista angiotenzínu II (AII),...

Bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286788

Dátum: 29.04.2009

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/435...

Značky: použitie, výroby, imidazo-3-yl-amínu, bicyklické, látky, liečivá, deriváty, tieto, obsahujúce, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

N-Heterocyklické deriváty ako inhibítory NOS, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286779

Dátum: 29.04.2009

Autori: Morrissey Michael, Paradkar Vidyadhar Madhav, Devlin James, Mcmillan Kirk, Parkinson John, Davey David, Ohlmeyer Michael, Phillips Gary, Zhao Zuchun, Baldwin John, Arnaiz Damian, Dolle Roland Ellwood, Erickson Shawn David, Ye Bin, Pan Gonghua

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: deriváty, n-heterocyklické, inhibitory, obsahom, prostriedky, použitie, přípravy, farmaceutické, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/5375...

Značky: použitie, spôsob, ktorá, obsahuje, kompozícia, deriváty, farmaceutická, chinazolínové, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Pyrol [2,3-d]pyrimidínová zlúčenina a jej použitie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286685

Dátum: 25.02.2009

Autori: Flanagan Mark Edward, Blumenkopf Todd Andrew, Changelian Paul Steven, Brown Matthew Frank

MPK: A61K 31/505, C07D 209/00, C07D 239/00...

Značky: farmaceutická, obsahom, liečivá, výrobu, zlúčenina, 2,3-d]pyrimidínová, kompozícia, pyrol, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je kináza JAK3 (Jakus Kinase), a ako imunosupresívne činidlá sú použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy, Crohnovej...

Pyrol [2,3-d] pyrimidínová zlúčenina, jej použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia s jej obsahom, použitie jej kombinácie s ďalšími činidlami a súpravy s jej obsahom na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286640

Dátum: 16.02.2009

Autori: Changelian Paul Steven, Blumenkopf Todd Andrew, Brown Matthew Frank, Flanagan Mark Edward

MPK: C07D 239/00, C07D 209/00, A61K 31/505...

Značky: ďalšími, farmaceutická, obsahom, 2,3-d, činidlami, pyrimidínová, použitie, kombinácie, zlúčenina, kompozícia, liečivá, súpravy, výrobu, pyrol

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je napríklad kináza JAK3 (Janus Kinase), a sú imunosupresívne činidlá použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy,...

4-(4-kyano-2-tioaryl)-dihydropyrimidinóny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11800

Dátum: 09.12.2008

Autori: Delbeck Martina, Von Nussbaum Franz, Lustig Klemens, Anlauf Sonja, Meibom Daniel, Schamberger Jens, Karthaus Dagmar, Li Volkhart Min-jian

MPK: C07D 239/22, A61K 31/505, A61P 11/00...

Značky: použitie, 4-(4-kyano-2-tioaryl)-dihydropyrimidinóny

Text:

...smrti príememe v priebehu 2,8 rokov od stanove nia diagnózy. Progresívne zužovanie pľúcneho cievneho riečíšťa vedie k nárastu zaťaženia pra vej časti srdca, ktoré môže vyvolať až zlyhanie pravej časti srdca. Podľa definície má pri chronickej pľúcnej hypertenzii stredný arteriálny tlak v pľúcníci (main pulmonary aterial pressure,mPAP) hodnotu 25 mm Hg v pokoji alebo 30 mm Hg pri záťaži (normálna hodnota je 20 mm Hg). Patofyziológia pľúcnej...