A61K 31/502

Kryštalické formy sodnej soli 5-amino-2,3-dihydroftalazin-1,4-dionu, ktoré sú obsiahnuté vo farmaceutických prípravkoch a spôsoboch na ich výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16705

Dátum: 01.03.2011

Autori: Brysch Wolfgang, Milius Wolfgang, Niedermaier Michael, Kaiser Astrid, Breu Josef, Martin Thomas, Maass Gerrit, Ludescher Beate

MPK: A61P 37/02, C07D 237/32, A61K 31/502...

Značky: sodnej, krystalické, výrobu, farmaceutických, 5-amino-2,3-dihydroftalazin-1,4-dionu, prípravkoch, spôsoboch, formy, obsiahnuté

Text:

...GmbH (201 l)Zodpovedajúce preparáty s výlučne imunosupresívnym alebo výlučne imunostimulačným účinkom, ako napríklad imunosupresívny blokátor TNF-alfa alebo ímunostimulačné preparáty Interferon-beta vyvolávajú často práve na základe svoj ho špecifického mechanizmu účinku výrazné nežiaduce vedľajšie účinky v organizme. Niektoré známe imunosupresívne substancie, ako napríklad blokátor TNF -alfa Adalimumab, cielene potláčajú určité zápalové...

N-(4-((3-(2-amimo-4-pyrimidinyl)-2-pyridinyl)oxy)fenyl)-4-(4-metyl-2- tienyl)-1-ftalazínamín na použitie pri liečbe rakovinového onemocnenia rezistentného voči antimitotickej látke

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18387

Dátum: 09.09.2010

Autori: Kendall Richard, Payton Marc

MPK: A61P 35/02, A61P 35/00, A61K 31/502...

Značky: liečbe, rakovinového, použitie, tienyl)-1-ftalazínamín, voči, n-(4-((3-(2-amimo-4-pyrimidinyl)-2-pyridinyl)oxy)fenyl)-4-(4-metyl-2, antimitotickej, rezistentného, onemocnenia, látke

Text:

...identifikoval dimérové zisymetrickć vinka alkaloidy vinblastíxi, vinkristín,vinorelbín a vindcsin, 7. ktorýrch každý je Ližitočný pri liečbe rakoviny, vrátane močového mechúra a testikulzirnych nádorov, Kaposiho sarkómu. neuroblzistómu a llodgkinovej choroby, a karcinómu pľúc a karcinómu prsníka. Hlavne vedľajšie účinky vinka dlkt 1 l 0 ĺ(l()V,sú taká, ktoré môžu spôsobiť neuromxicitu a Inyleosuprcsiu u pacientov.0010 Rezistencia voči vinka...

Derivát benzofuránu, jeho použitie na prípravu 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287360

Dátum: 16.07.2010

Autori: Bathe Andreas, Helfert Bernd, Böttcher Henning

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/343, A61K 31/4965...

Značky: liečiv, benzofuránu, přípravu, použitie, derivát, výrobu, 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu, medziproduktu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v 1. nároku, použitie tohto derivátu na prípravu 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv, najmä liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém.

Disubstituované ftalazínové deriváty ako antagonisty Hedgehog dráhy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14202

Dátum: 15.06.2010

Autori: Patel Bharvin Kumar, Wilson (nee Takakuwa) Takako, Hipskind Philip Arthur

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/502...

Značky: ftalazínové, hedgehog, dráhy, antagonisty, deriváty, disubstituované

Text:

...prijateľnú soľ na použitie pri liečbe. Tiež predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu všeobecného vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečbe rakoviny. Rakovina sa zvlášť zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina mozgu, rakovina z bazálnych buniek, rakovina pažeráka, rakovina brucha, rakovina žalúdka,rakovina pankreasu, rakovina žlčových ciest, rakovina prostaty, rakovina prsníka, rakovina pľúc z malých buniek,...

Prostriedky na kontrolované uvoľňovanie liečiv majúcich antiprogestínové vlastnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: 287229

Dátum: 08.03.2010

Autori: Ala-sorvari Juha, Lehtinen Matti, Ruohonen Jarkko, Haapakumpu Timo, Markkula Tommi, Jukarainen Harri

MPK: A61K 31/122, A61K 31/4418, A61K 31/275...

Značky: antiprogestínové, majúcich, vlastností, liečiv, prostriedky, uvoľňovanie, kontrolované

Zhrnutie / Anotácia:

Prostriedky na kontrolované uvoľňovanie látok, majúcich antiprogestínové vlastnosti, počas dlhšieho časového obdobia, kde uvedené prostriedky zahrnujú jadro obsahujúce liek, prípadne membránu obaľujúcu toto jadro, kde jadro a membrána sú vyrobené z na siloxáne založenej elastomérnej kompozícii obsahujúcej aspoň jeden elastomér a prípadne nesieťovaný polymér. Elastomérna kompozícia obsahuje polyalkylénoxidové skupiny prítomné v elastoméri, alebo...

Pyridazinylfenylhydrazón užitočný proti kongestívnemu zlyhaniu srdca a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287163

Dátum: 08.01.2010

Autori: Luiro Anne, Nore Pentti, Pystynen Jarmo, Bäckström Reijo, Pippuri Aino, Haikala Heimo, Kaivola Juha, Kaheinen Petri, Levijoki Jouko, Lönnberg Kari

MPK: A61P 9/00, A61K 31/502, A61K 31/50...

Značky: kongestívnemu, obsahom, užitočný, proti, srdca, zlyhaniu, kompozícia, farmaceutická, pyridazinylfenylhydrazón

Zhrnutie / Anotácia:

Pyridazinylfenylhydrazón všeobecného vzorca (I), kde R1 až R3 je H, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C6-10 aryl, C7-12 arylalkyl, C1-6 karboxy-alkyl, C1-6 hydroxyalkyl alebo C1-6 halogénalkyl alebo R2 a R3 tvoria kruh s 5 až 7 atómami R4 je H, C6-10 aryl, C1-6 karboxylalkyl, C1-6 hydroxyalkyl alebo C1-6 halogénalkyl, alebo keď R2 a R3 tvoria kruh s 5 až 7 C atómami, R4 môže tiež predstavovať C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C7-12 arylalkyl alebo...

Disubstituované ftalazínové antagonisty signálnej dráhy Hedgehog

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14585

Dátum: 22.10.2009

Autori: Bastian Jolie Anne, Wilson Takako, Sall Daniel Jon, Hipskind Philip Arthur

MPK: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/502...

Značky: dráhy, hedgehog, ftalazínové, signálnej, disubstituované, antagonisty

Text:

...vzorca lVzorec I kde R je vodík, fluór, kyanoskupina, trifluórmetyl alebo metoxyskupina R 2 je vodík, fluór alebo trifluórmetyl R 3 je vodík alebo chlór, s podmienkou, že aspoň jedno z R 2 a R 3 je vodíkpredstavuje substituovaný piperazín-1,4-diyl vybraný zo skupiny zahrňujúcejfr OH ŤNLJaleboalebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ.0005 Rozumie sa, že vo vyššie uvedených piperazínových kruhových štruktúrach je ľavá strana piperazínového...

Použitie ftalazínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286676

Dátum: 20.02.2009

Autori: Sadowski Jens, Höger Thomas, Lubisch Wilfried, Kock Michael

MPK: A61P 1/00, A61P 13/00, A61K 31/502...

Značky: ftalazínových, použitie, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie ftalazínových derivátov ako inhibítorov enzýmu poly(ADP-ribózo)polymerázy alebo PARP a ich použitie ako inhibítorov PARP-homológnych enzýmov. Tieto ftalazínové deriváty tiež majú predovšetkým selektívnu inhibíciu PARP-homológnych enzýmov.

Polymorfná forma 4-[3-(4-cyklopropánkarbonyl-piperazín-1-karbonyl)-4-fluór-benzyl]-2H- ftalazín-1-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10856

Dátum: 15.10.2007

Autori: Menear Keith Allan, Cherryman Janette Helen, Jones Martin Francis, Mullholland Keith Raymond, Hallett Michael Raymond, Ottridge Anthony Peter, Laffan David Dermot Patrick, Londesbrough Derek John, Pittam John David, Ashworth Ian Woodward

MPK: A61P 35/00, C07D 237/32, A61K 31/502...

Značky: ftalazín-1-ónu, polymorfná, forma, 4-[3-(4-cyklopropánkarbonyl-piperazín-1-karbonyl)-4-fluór-benzyl]-2h

Text:

...Bez snahy viazať sa na teórie, zlúčenina A je schopná ľahko vytvárať štruktúry, v ktorých molekuly rozpúšťadla môžu obsadzovať polohy v kryštálovej mriežke. Tieto solváty, v svojej podstate nie nevyhnutne stechiometrické, môžu pozostávať zjedného čistého solvátu (napriklad z metanolátu zlúčeniny A, tetrahydrofuranátu zlúčeniny A), alebo môžu potenciálne obsahovať viac ako jednu rozpúšťadlovú zložku (napríklad metanol a dietyléter). Molekuly...

Pyridizinónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13804

Dátum: 25.07.2007

Autori: Becknell Nadine, Knutsen Lars, Tao Ming, Hudkins Robert, Zulli Allison, Hostetler Greg, Josef Kurt

MPK: A61K 31/501, A61K 31/502, A61K 31/5025...

Značky: deriváty, pyridizinónové

Text:

...ako ligandov H 3.Vo W 0 2006/117609 A 2 (Bertrand et al.) sú opísané nové ligandy histamínového receptora H 3, spôsoby ich prípravy aich použitie pri liečení.Vo W 0 2006/ 103546 A 2 (Schwartz et al.) sú opísané určité spôsoby liečenia Parkinsonovej choroby, obstrukčnej spánkovej apnoe, narkolepsie, demencie s Lewyhho telieskami a/alebo vaskulárnej demencie za použitia neimidazolóvých alkylamínovýchderivátov, ktoré sú antagonisty receptorov...

Kombinácia inhibítorov HMG-CoA reduktázy atorvastatínu alebo simvastatínu s inhibítorom fosfodiesterázy 4, ako je roflumilast na liečenie zápalových pľúcnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16684

Dátum: 03.07.2007

Autori: Wohlsen Andrea, Marx Degenhard, Braun Clemens, Wollin Stefan-lutz

MPK: A61K 31/277, A61K 31/343, A61K 31/22...

Značky: fosfodiesterázy, ochorení, roflumilast, kombinácia, hmg-coa, liečenie, pľúcnych, atorvastatínu, simvastatínu, reduktázy, inhibítorov, inhibítorom, zápalových

Text:

...prijateľnú soľ ROFLUMILAST-u,-3 ROFLUMlLAST-N-oxid a fannaceuticky prijateľnú sol ROFLUMILAST-N-oxidu ainhibítor HMG-CoA reduktázy je vybraný zo a) SIMVASTATÍN-u alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli alebo b) ATORVASTATĺN-u alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, na použitie ako liečivo.Kombinácia PDE 4 inhibítora a inhibítora HMG-CoA reduktázy, kde PDE 4 inhibltor je vybraný zo skupiny zahŕňajúcej ROFLUMILAST, farmaceuticky...

Kombinácia inhibítora HMG-COA reduktázy rosuvastatínu s inhibítorom fosfodiesterázy 4, ako je roflumilast, roflumilast-N-oxid na liečenie zápalového pľúcneho ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15743

Dátum: 03.07.2007

Autori: Marx Degenhard, Wohlsen Andrea, Braun Clemens, Wollin Stefan-lutz

MPK: A61K 31/343, A61K 31/22, A61K 31/277...

Značky: liečenie, roflumilast-n-oxid, ochorenia, zápalového, roflumilast, inhibítorom, inhibítora, reduktázy, fosfodiesterázy, kombinácia, hmg-coa, pľúcneho, rosuvastatínu

Text:

...farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMiLASTu,ROFLUMILAST-N-oxidu a farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMILAST-N-oxidu, a inhibítor reduktázy HMG-CoA je vybraný z ROSUVASTATlNu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli, na preventívne alebo liečebné ošetrovanie zápalového pľúcneho ochorenia.0019 Farmaceutický prípravok, kombinovaný produkt alebo súprava, ako sú oplsané v predošlých odsekoch, na použitie ako liek.0020 Farmaceutický...

Ftalazíny s aktivitou inhibujúcou angiogenézu, spôsob ich prípravy, ich použitie a prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 285757

Dátum: 27.06.2007

Autori: Frei Jörg, Bold Guido, Altmann Karl-heinz, Traxler Peter, Wood Jeanette, Stover David Raymond, Mett Helmut

MPK: A61K 31/502, A61P 35/00, A61K 31/50...

Značky: inhibujúcou, spôsob, obsahujú, aktivitou, ftalazíny, přípravy, prostriedky, použitie, angiogenézu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú (i) C1-7 alkylová skupina alebo (ii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-I), alebo (iii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-II), spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Zlúčeniny vzorca (I) inhibujú aktivitu tyrozínkinázového receptora VEGF, a sú preto vhodné na liečenie ochorení spojených so zvýšenou...

Deriváty tetrahydronaftalénu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako protizápalových činidiel

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10301

Dátum: 15.03.2007

Autori: Schaecke Heike, Schmees Norbert, Baeurle Stefan, Berger Markus, Rehwinkel Hartmut

MPK: A61K 31/502, A61K 31/47, A61K 31/517...

Značky: použitie, přípravy, protizápalových, činidiel, deriváty, spôsob, tetrahydronaftalenu

Text:

...stereoizoméry všeobecného vzorca Ia podľa vynálezu môžu byť prítomné ako stereoizoméry. Predložený vynález zahŕňa všetky možné stereoízoméry (napr. RRR, RRS, RSR, SRR, RSS, SRS, SSR, SSS), ako racemáty, tak v enantioméme čistej forme. Výraz stereoizoméry tiež zahŕňa všetky možné diastereoméry a regioizoméry a tautoméry (napr. keto-enol-tautomér) v ktorých sa môžu stereoizoméry podľavynálezu nachádzať a ktore sú tiež poskytnuté...

Pyridazínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10415

Dátum: 26.06.2006

Autori: Kühn Bernd, Mayweg Alexander, Amrein Kurt, Neidhart Werner, Hunziker Daniel

MPK: C07D 237/26, C07D 237/08, A61K 31/502...

Značky: deriváty, pyridazínové

Text:

...enzým llbeta-HSDZ. Liečenie karbenoxolom viedlo na zvýšenie citlivosti na inzulín, čo svedčí o tom, že inhibicíou l 1 beta~HSD 1 je možné znižovať hladinu kortizolu v bunke, a teda minimalizovať jeho nepriaznivé účinky. (Walker et al. 1995l lbeta-HSDI je exprimovaná v rade tkanív, ako sú pečeň, adipózne tkanivo, hladké svalstvo vaskulatúry, podžalúdková žľaza a mozog. Jej aktivita je závislá na NADP(H) a má relatívne nízku afinitu k svojmu...

Inhibítory opravy poškodenia DNA na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10502

Dátum: 30.11.2004

Autori: Ashworth Alan, Martin Niall, Smith Graeme, Jackson Stephen

MPK: A61K 31/00, A61P 35/00, A61K 31/502...

Značky: inhibitory, rakoviny, poškodenia, liečenie, opravy

Text:

...samotnej pôvodnej nukleovej kyseliny. Tak napríklad prezeranim databázy informácií o sekvencii s použitím softvéru na sekvenćnú analýzu sa môže v sekvencii nájsť zmena alebo mutácia.0026 Spôsoby podľa niektorých aspektov vynálezu môžu zahŕňať stanovenie väzby oligonukleotidovej sondy na nukleovú kyselinu získanú zo vzorky, napríklad na genómovú DNA, RNA alebo cDNA. Sonda môže zahŕňať nukleotidovú sekvenciu, ktorá sa viaže špeciñcky na...

Inhibítory reparácie poškodenia DNA na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19137

Dátum: 30.11.2004

Autori: Ashworth Alan, Smith Graeme, Jackson Stephen, Martin Niall

MPK: A61P 35/00, A61K 31/502, A61K 31/00...

Značky: inhibitory, liečenie, reparácie, poškodenia, rakoviny

Text:

...napríklad prezeranlm databázy informácií o sekvencii s použitím softvéru na sekvenčnú analýzu sa môže v sekvencii nájsť zmena alebo mutácia.0025 Spôsoby podľa niektorých aspektov vynálezu môžu zahŕňať stanovenie väzby oligonukleotidovej sondy na nukleovú kyselinu získanú zo vzorky, napriklad na genómovú DNA, RNA alebo cDNA. Sonda môže zahŕňať nukleotidovú sekvenciu, ktorá sa viaže špecificky na sekvenciu nukleovej kyseliny, ktorá neobsahuje...

Inhibítory mutantnej formy KIT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5849

Dátum: 17.11.2004

Autori: Fabbro Doriano, Buchdunger Elisabeth

MPK: A61K 31/506, A61K 31/502, A61K 31/553...

Značky: inhibitory, formy, mutantnej

Text:

...závislé od KIT patria ochorenia, ktoré sa vyznačujú nasledujúcimi známymi mutáciami KIT D 816 F, D 816 H, D 816 N, D 86 Y, D 816 V, K 642 E, Y 823 D, Del 550-558, Del 557-561, N 822 K, V 654 A, N 822 H, Del 550-558 V 654 A, Del 557-561 V 654 A, Ins 503 AY, V 560 G, 558 NP, Del 557-558, Del VVS 59-560, F 522 C, Del 579, R 634 W,K 642 E, T 8011, C 809 G, D 820 Y, N 822 K, N 822 H, Y 823 D, Y 823 C a T 6701.V rámci dôležitého uskutočnenia...

Deriváty tetrahydronaftalénu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov zápalu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1683

Dátum: 06.10.2004

Autori: Bäurle Stefan, Jaroch Stefan, Schäcke Heike, Schmees Norbert, Rehwinkel Hartmut, Nguyen Duy, Krolikiewicz Konrad, Skuballa Werner, Berger Markus, Mengel Anne

MPK: A61K 31/416, A61K 31/403, A61K 31/4406...

Značky: tetrahydronaftalenu, inhibítorov, deriváty, zápalu, spôsob, použitie, přípravy

Text:

...substituovaná heterocyklyl skupina, ľubovoľne substituovaná aryl skupina, mono- alebo bicyklická heteroaryl skupina,ktorá je ľubovoľne navzájom nezávisle substituovaná jednou alebo dvoma skupinami vybranými zo skupiny obsahujúcej (C 1-C 5)-alkylovú skupinu (ktorá môže byť ľubovoľne substituovaná 1-3 hydroxy alebo l-3 COORBskupinami), ML-C 5)-alkoxy skupinu, atóm halogénu, hydroxy skupinu, NRŤÚ-skupinu, exometylén skupinu, R 6 aR 7skupiny, kde...

Nové benzimidazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5156

Dátum: 13.05.2004

Autori: Svensson Mats, Besidski Yevgeni, Slaitas Andis, Kers Inger, Rotticci Didier, Nylöf Martin

MPK: A61P 29/00, C07D 235/00, A61K 31/502...

Značky: deriváty, nové, benzimidazolové

Text:

...liečenia tolerancie k aktivátorom VRl.Inhíbítory VRl môžu tiež byť vhodné pri liečení intesticiálnej cystitídy a bolestí spojenej0003 Predmetom predloženého vynálezu je poskytnúť zlúčeniny prejavujúce inhibičnú aktivitu na vaniloidný receptor l (V R 1). Najmä, deriváty substituované na atóme C-7 benzo imidazolového kruhu prejavujú významné zvýšenie v účinnosti.0004 Predložený vynález poskytuje zlúčeniny vzorca IR je H, N 02, halogćn, NRóR...

Ftalazinónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9984

Dátum: 12.03.2004

Autori: Loh Vincent Junior, Menear, Smith Graeme Cameron Murray, Kerrigan Frank, Ashworth Alan, Cockcroft Xiao-ling Fan, Jackson Stephen Philip, Matthews Ian Timothy Williams, Martin Niall Morrison Barr

MPK: A61P 31/20, C07D 237/32, A61K 31/502...

Značky: ftalazinónové, deriváty

Text:

...ktorá má nedostatočnú DNA DSB opravovaciu aktivitu závislú na homologickej rekombinácii (HR),alebo na liečenie pacienta rakoviny, ktorý má nedostatočnú DNA DSB opravovaciu aktivitu závislú na HR,vrátane podávania terapeuticky účinného množstva zlúčeniny takémuto pacientovi.0023 DNA DSB opravné dráhy závislé na HR opravujú dvojvláknové prerušenia (DSBs) v DNA prostrednictvom homologického mechanizmu na znovuvytvorenie súvislá-ho DNA helixu...

Kombinácia obsahujúca selektívny inhibítor cyklooxygenázy-2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3207

Dátum: 24.10.2002

Autori: Chen Ying-nan Pan, Wood Alexander Wallace, Lassota Peter

MPK: A61K 31/50, A61K 31/502, A61K 31/185...

Značky: selektívny, cyklooxygenázy-2, obsahujúca, kombinácia, inhibitor

Text:

...chlóru, atóm fluóru, trífluórmetylová skupina alebo metylová skupinaich farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty aich farmaceuticky prijateľné esterove prolíečívá.0012 Zvláštne uskutočnenie podľa predloženého vynálezu sa týka zlúčenín všeobecného vzorca l, kde R je metylová skupina alebo etylová skupina R 1 je atóm chlóru alebo atóm fluóru R 2 je atóm vodíka R 3 je atóm vodíka, atóm fluóru, atóm chlóru, metylová skupina alebo...