A61K 31/501

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Market Robert, Li Wen, Kassir Jamal, Holland George, Wu Chengde, Biediger Ronald, Scott Ian

MPK: A61K 31/33, A61K 31/4164, A61K 31/192...

Značky: integrínov, farmaceutické, použitie, deriváty, inhibujú, kompozície, receptory, kyseliny, obsahom, propiónovej, vazbu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Nová kombinácia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20376

Dátum: 19.12.2012

Autori: Jerala-strukelj Zdenka, Reven Sebastjan, Grmas Jernej

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/501, A61K 47/12...

Značky: kombinácia, nová

Text:

...podávaniu.Predmet vynálezu 0010 Prvým predmetom predloženej prihlášky vynálezu je kombinovanýprípravok obsahujúci benazeprilhydrochlorid apimobendan, napr. v pomere,ktorý sa rovná 2 1, napr. benazepril hydrochlorid v množstve od 1 do 20 mg,napríklad 2,5, 5, alebo 10 mg a pimobendan v množstve od 1 do 10 mg,napríklad 1,25, 2,5 alebo 5 mg, kde je kombinovaný prípravok s pevne stanoveným dávkovaním vo forme tablety, napr. dvojvrstvovej...

Piridazinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov DAAO

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20272

Dátum: 21.08.2012

Autori: Kinsella Natasha, Farnaby William, Livermore David, Fieldhouse Charlotte, Merchant Kevin, Miller David, Kerr Catrina, Hazel Katherine

MPK: A61K 31/50, A61K 31/501, A61P 25/18...

Značky: zlúčeniny, piridazinónové, použitie, inhibítorov

Text:

...2,2-dimetyl-1-butyl, 3,3-dimetyl-1-butyl, 2-etyl-1-butyl, n-butyl, izobutyl, tercbutyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl a n-hexyl. Príklady Cg-Cg alkenylových skupín/častí zahrnujú etenyl, propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 1-hexenyl, 1,3-butadienyl, 1,3-pentadienyl, 1,4 pentadienyl a 1-hexadienyl. Príklady Cg-Ce alkinylových skupin/skupín zahrnujú etinyl, propinyl, 1 butinyl, 2-butinyl, 1-pentinyl a 1-hexinyl.0008...

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Stadler Heinz, Lindemann Lothar, Jaeschke Georg, Vieira Eric, Jolidon Synese

MPK: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406...

Značky: deriváty, mglur5, etynylové, modulátory, pozitívne, alosterické

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Meanwell Nicholas, Yin Zhiwei, Zhang Zhongxing, Wang Tao, Kadow John

MPK: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/497...

Značky: azaindoloxoacetylpiperazínu, obsahom, substituované, prostriedok, farmaceutický, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Huatan Hiep, Bernartino Peter, Bronk Brian Scott, Mason Clive Philip, Cheng Hengmiao, Li Jin, Blize Alan Elwood

MPK: A61K 31/341, A61K 31/397, A61K 31/343...

Značky: mikrozómového, apolipoproteinu, triamid-substituované, triglyceridů, prenášajúceho, mtp, indoly, sekrécie, inhibitory, benzofurány, proteínu, benzotiofény

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Doods Henri, Ceci Angelo, Hauel Norbert, Jung Birgit, Kuelzer Raimund

MPK: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/455...

Značky: bradykinínových, tetrahydrofuranylové, zlúčeniny, antagonisty, disubstituované, receptorov

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Taka Naoki, Wang Lisha, Matsushita Masayuki, Hayase Tadakatsu, Hyodo Ikumi, Nishii Hiroki, Zhao Weili, Nakanishi Yoshito, Mio Toshiyuki, Ohmori Masayuki, Takami Kyoko, Kochi Masami, Ebiike Hirosato

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Yoneda Kenji, Hagihara Masahiko, Okanari Eiji

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Značky: glaukómu, kompozícia, farmaceutická, prevenciu, liečbu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Zhang Jie, Sliskovic Robert, Ducker Charles

MPK: A61K 31/336, A61K 31/428, A61K 31/409...

Značky: inhibitory, nf-kb

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Pyridazinónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21013

Dátum: 04.02.2010

Autori: Fushimi Makoto, Kondo Mitsuyo, Kawada Akira, Taniguchi Takahiko, Yoshikawa Masato, Kunitomo Jun, Quinn John

MPK: C07D 401/14, A61K 31/501, A61P 25/18...

Značky: pyridazinónové, zlúčeniny

Text:

...zodpovedné za nepriamu (striatopallidálnu) cestu. F unkciou priamej cesty je plánovať auskutočňovať, zatiaľ čo nepriama cesta pôsobí ako brzda na aktiváciu správania. Keď sa PDElOA exprimuje v oboch MSNs, PDElOA inhíbítory môžu aktivovať obidve z týchto ciest. Antipsychotická účinnosť súčasných medikácií D 2 alebo D 2/5-HT 2 A antagonistov je hlavne odvodená od ich aktivácie nepriamej cesty v striate. Keďže PDElOA inhíbítory sú schopné...

Pyridazínonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13108

Dátum: 10.12.2009

Autori: Dorsch Dieter, Blaukat Andree, Stieber Frank, Schadt Oliver

MPK: A61K 31/501, C07D 413/10, A61P 35/00...

Značky: pyridazinónové, deriváty

Text:

...myelóm.0005 Syntéza malých zlúčenín, ktoré špecificky potláčajú, regulujú a/lebo modulujú signálnu transdukciu tyrosínkináz a/lebo serín/treonín-kináz, najmä Met kinázy, je teda žiadúca a predstavuje cieľ predkladaného vynálezu.0006 Bolo zistené, že zlúčeniny podľa vynálezu a ich soli vykazujú pri dobrejznášanlivosti veľmi dobré farmakologické vlastnosti.0007 Podrobne sa predkladaný vynález týka zlúčenín vzorca I podľa...

Tetrasubstituovaný pyridazín ako antagonista dráhy Hedgehog

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12729

Dátum: 05.11.2009

Autori: Lobb Karen Lynn, Bastian Jolie Anne, Clay Julia Marie, Cohen Jeffrey Daniel, Sall Daniel Jon, Wilson (nee Takakuwa) Takako, Thompson Michelle Lee, Hipskind Philip Arthur

MPK: A61K 31/501, C07D 401/14, C07D 401/04...

Značky: hedgehog, antagonista, pyridazín, tetrasubstituovaný, dráhy

Text:

...potreba účinných inhibítorov dráhy Hedgehog, najmä tých inhibítorov, ktorí majú vhodné farmakodynamické, farmakokinetické atoxikologické profily. Predložená prihláška vynálezu prináša nové tetrasubstituované pyridazíny, ktoré sú účinnými antagonistami tejto dráhy.0004 Predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu všeobecného vzorca lalebo jej farmaceuticky prijateľnú sol, kde X je C-R alebo N R je vodík, atóm fluóru alebo kyano/ N R 9 R 9...

Použitie derivátov 3(2H)-pyridazinónu na prípravu liečiva na liečenie funkčnej poruchy erekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286984

Dátum: 03.08.2009

Autori: Ishiwata Norihisa, Shudo Norimasa, Nakamura Norifumi, Hayashi Kazutaka, Tanikawa Keizo, Kubo Yoshiji, Kido Hideaki, Yamashita Toru, Ebisu Hajime, Tsuruzoe Nobutomo

MPK: A61K 31/50, A61K 31/501, A61P 15/00...

Značky: přípravu, erekcie, 3(2h)-pyridazinónu, použitie, funkčnej, liečivá, liečenie, derivátov, poruchy

Zhrnutie / Anotácia:

Tento vynález sa týka použitia derivátov 3(2H)-pyridazinónu všeobecného vzorca (I) na prípravu liečiva na liečbu funkčnej poruchy erekcie. Konkrétne ide o 4-bróm-6-[3-(chlórfenyl)propoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)-3(2H)- pyridazinón alebo 4-bróm-6-[3-(4-chlórfenyl)-3hydroxypropoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)- 3(2H)-pyridazinón, alebo ich z farmaceutického hľadiska prijateľnej soli.

Pyridazínové deriváty ako inhibítory SMO

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14776

Dátum: 16.07.2009

Autori: He Feng, Yusuff Naeem, Lagu Bharat, Peukert Stefan, Miller-moslin Karen, Chen Zhuoliang

MPK: A61K 31/506, A61K 31/501, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, deriváty, pyridazínové

Text:

...prsníka. Okrem úlohy pri tumorigenéze sa taktiež predpokladá, že Hh signálna kaskáda sa zúčastňuje pri metastázovaní rakoviny prostaty. Hh signálna kaskáda sa môže zúčastniť mnohých ďalších typov tumorov a predpokladá sa,. že podobné súvislosti sa budú ďalej objavovať ide o oblasť aktívneho výskumu v mnohých centrách pre výskum rakovinyProliferácia týchto rakovinových buniek vyžaduje aktiváciu Hh dráhy a blokáda Hh signálnych kaskád...

Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286806

Dátum: 06.05.2009

Autori: Mccarty Catherine, Rohde Jeffrey, Liu Huaqing, Basha Anwer, Coghlan Michael, Patel Meena, Black Lawrence, Stewart Andrew, Kort Michael

MPK: A61K 31/501, A61P 19/00, A61K 31/50...

Značky: kompozícia, použitie, pyridazinónové, inhibitory, farmaceutická, zlúčeniny, cyklooxygenázy, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...

Pyridazínonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12901

Dátum: 24.03.2009

Autori: Stieber Frank, Blaukat Andree, Dorsch Dieter, Schadt Oliver

MPK: A61K 31/501, A61P 35/00, C07D 403/14...

Značky: pyridazinónové, deriváty

Text:

...malých zlúčenín, ktoré špecificky potláčajú, regulujú a/lebo modulujú signálnu transdukciu tyrosínkináz a/lebo serin/treonín-kináz, najmäMet-kinázy, je teda žiadúca a predstavuje cieľ predkladaného vynálezu.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny podľa vynálezu a ich soli vykazujú pridobrej znášanlivosti veľmi dobré farmakologické vlastnosti.0008 Podrobne sa predkladaný vynález týka zlúčenín vzorca l podľa vynálezu, ktoré potláčajú, regulujú...

2-Benzylpyridazinónové deriváty ako inhibítory met-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9500

Dátum: 25.11.2008

Autori: Blaukat Andree, Schadt Oliver, Stieber Frank, Dorsch Dieter

MPK: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 401/14...

Značky: inhibitory, 2-benzylpyridazinónové, deriváty, met-kinázy

Text:

...inhibíciu rastu tumoru, na zmiemenie zápalov, sprevádzajúcich lymfoproliferačné ochorenia, na inhibíciu odmietanie transplantátu alebo neurologických poškodení na základe opráv tkanív, atď. Predkladané zlúčeniny sú vhodné na profylaktické alebo liečebné účely. Tu používaný pojem liečenie sa vzťahuje ako na zabránenie ochoreniu, tak na liečenie už existujúcej choroby. Zabránenie prolyferácie sa dosiahne podaním zlúčenín podľa vynálezu pred...

Derivát tetrahydroizochinolín-1-ónu alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20089

Dátum: 26.05.2008

Autori: Shimizu Takafumi, Ishihara Tsukasa, Seki Norio, Ishikawa Noriko, Shimada Itsuro, Takuwa Tomofumi, Hisamichi Hiroyuki, Maeno Kyoichi

MPK: A61K 31/496, A61K 31/472, A61K 31/497...

Značky: derivát, tetrahydroizochinolín-1-ónu

Text:

...keď je liečivo podávané opakovane vkrátkom časovom období).0005 Okrem toho, ked na živý organizmus pôsobí stres, vyvoláva reakciu systému hypotaIamus-hypofýza-nadobličky (HPA systém), pri ktorej sa uvoľňuje adrenokortikotropný hormón (ACTH) prostredníctvom sekrécie látky súvisiacej so stresom z hypotalamu a nasledujúcim účinkom na prednú časť hypofýzy, aACTH uvoľňovaný do krvi secernuje kortikosterón z kôry nadobličiek, a tým...

Aryléter-pyridazinónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10119

Dátum: 02.05.2008

Autori: Stieber Frank, Schadt Oliver, Blaukat Andree, Dorsch Dieter

MPK: A61K 31/50, A61P 35/00, A61K 31/501...

Značky: deriváty, aryléter-pyridazinónové

Text:

...vykazujú v modeli xenotransplantačnej reakcie tumoru in vivo antiproiliferačný účinok. Zlúčeniny podľa vynálezy sa podávajú pacientovi s hyperproliferačným ochorením, napr. na inhibíciu rastu tumoru, na zabránenie zápalu, sprevádzajúceho lymfoproliferačné ochorenie, na inhibíciu odmietnutia transplantátu alebo neurologického poškodenia v dôsledku opravy tkaniva. Predkladané zlúčeniny sú vhodne na profylaktické alebo terapeuticke účely....

Deriváty pyridazinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17933

Dátum: 29.04.2008

Autori: Schadt Oliver, Blaukat Andree, Stieber Frank, Dorsch Dieter

MPK: A61K 31/5355, A61K 31/501, A61K 31/506...

Značky: deriváty, pyridazinónu

Text:

...I, ktoré inhibujú regulujú a/alebo modulujú signálnu transdukciu Met-kinázy, prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, a spôsoby ich použitia na liečbu Met~indukovaných ochorení a stavov, ako je angiogenéza, rakovina, tvorba, rast a šírenie nádoru, arterioskleróza, očné ochorenia, ako je vekom podmienená makulárna degenerácia, choroidálna0010 Solídne nádory, predovšetkým rýchlo rastúce tumory,môžu byť liečené inhibitormi Met kinázy. Tieto...

Derivát 6-člennej aromatickej zlúčeniny obsahujúcej dusík a farmaceutický prostriedok obsahujúci takúto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16183

Dátum: 25.04.2008

Autori: Murayama Norihito, Murata Kenji, Yamada Chikaomi, Takemoto Naohiro

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/501, A61K 31/497...

Značky: zlúčeninu, 6-člennej, dusík, farmaceutický, takúto, aromatickej, obsahujúci, prostriedok, derivát, zlúčeniny, obsahujúcej

Text:

...štúdii V snahe o implantáciu buniek. Čo sa týka liečby cerebrálneho infarktu však implantované nervové kmeňové bunky zlyhali V tom, že pôsobia ako neuróny na tvorbu neurónových sietí, pretože neurónové kmeňové bunky majú malú šancu prežitia po implantácii alebo nemôžu sa rozdeľovať do neurónov.ako angiogenéza, je potrebná na generáciu a regeneráciu, akoaj na následnú diferenciáciu a zretie neurónových kmeňovaých buniek a iných buniek po...

Deriváty 4-alkoxypyridazínu ako rýchlo disociujúce antagonisty receptora dopamínu 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12799

Dátum: 18.04.2008

Autori: Macdonald Gregor James, Bartolomé-nebreda José Manuel

MPK: A61P 25/18, A61K 31/501, C07D 401/12...

Značky: deriváty, receptora, dopamínu, antagonisty, disociujúce, 4-alkoxypyridazínu, rýchlo

Text:

...hovorí, že atypické antipsychotiká môžu byť odlíšené od typických antipsychotík rýchlosťou, ktorou disociujú z receptorov dopamínu D 2. Rýchla disociácía z receptora dopamínu D 2 by mohla spôsobiť, že antipsychotikum bude prispôsobívejšie fyziologickému prenosu dopamínu, čo umožňuje antípsychotický účinok bez vedľajších účinkov na motoriku. Táto hypotéza je zvlášť presvedčivá, keď sa uvažuje o clozapíne a quetíapíne. Tieto dve liečivá...

Piperidinylamino-pyridazíny a ich použitie ako rýchlo sa uvoľňujúce antagonisty dopamínových 2 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8522

Dátum: 05.12.2007

Autori: Macdonald Gregor James, Bartolomé-nebreda José Manuel, Andrés-gil José Ignacio, Van Gool Michiel Luc Maria, Van Den Keybus Frans Alfons Maria

MPK: C07D 401/12, A61K 31/501, A61P 25/18...

Značky: antagonisty, piperidinylamino-pyridazíny, uvoľňujúce, použitie, dopamínových, rýchlo, receptorov

Text:

...mohlo robiť antípsychotikum prispôsobivejším voči fyziologickej dopamínovej transmisii, čo umožní antipsychotický účinok bez motorických vedľajších účinkov. Tato hypotéza je obzvlášť presvedčivá, ked sa berie do úvahy klozapín a quetiapín. Tieto dve liečivá majú najvyššiu rýchlosť uvoľňovania z dopamínových D 2 receptorov a nesú najmenšie riziko vyvolania EPS u ľudí. Typické antipsychotiká spojené s vysokým výskytom EPS sú naopak najpomalšie...

Kvapalný prípravok obsahujúci komplex pimobendanu a cyklodextrínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17025

Dátum: 05.11.2007

Autori: Lehner Stefan, Folger Martin

MPK: A61K 47/48, A61K 9/00, A61K 31/501...

Značky: pimobendanu, obsahujúci, kvapalný, prípravok, cyklodextrinu, komplex

Text:

...tlmivomroztoku a chloride sodnom pri pH 7.Obrázok 5 ukazuje účinok autoklávovania na rozpustnú formuláciu pimobendanu, substituovaného benzimidazolu.Pred uskutočneniami predloženého vynálezu, je potrebné poznamenať, že ako je tu použité a v pripojených nárokoch, tvary jednotného čísla a, an a the zahŕňajú množné odkazy, ak z kontextu jasne nevyplýva inak. Teda, napríklad, odkaz na prípravok zahŕňa množné číslo takýchto prípravkov, odkaz na...

Pyridizinónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13804

Dátum: 25.07.2007

Autori: Josef Kurt, Tao Ming, Zulli Allison, Becknell Nadine, Knutsen Lars, Hostetler Greg, Hudkins Robert

MPK: A61K 31/502, A61K 31/5025, A61K 31/501...

Značky: pyridizinónové, deriváty

Text:

...ako ligandov H 3.Vo W 0 2006/117609 A 2 (Bertrand et al.) sú opísané nové ligandy histamínového receptora H 3, spôsoby ich prípravy aich použitie pri liečení.Vo W 0 2006/ 103546 A 2 (Schwartz et al.) sú opísané určité spôsoby liečenia Parkinsonovej choroby, obstrukčnej spánkovej apnoe, narkolepsie, demencie s Lewyhho telieskami a/alebo vaskulárnej demencie za použitia neimidazolóvých alkylamínovýchderivátov, ktoré sú antagonisty receptorov...

3-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-6-(4-cyklopropylpiperazín-1-yl)-pyridazín, jeho soli a solváty a jeho použitie ako antagonistu histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11259

Dátum: 22.05.2007

Autor: Hohlweg Rolf

MPK: A61K 31/501, C07D 405/04

Značky: 3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-6-(4-cyklopropylpiperazín-1-yl)-pyridazín, antagonistu, použitie, histamínového, solváty, receptora

Text:

...famiaoeutický prostriedok vo forme jednotkovej dávky, ktorý obsahuje od okolo 0,05 mg do okolo 1000 mg, napríklad od okolo 0,1 mg do okolo 500 mg, ako je od okolo 0,5 mg až do okolo 200 mg nárokovanej zlúčeniny.0023 Z iného hľadiska vynález zahŕňa použitie nárokovanej zlúčeniny na výrobu lieku na liečbu chorôb a porúch, v ktorých inhiblcia histamínového H 3 receptora má priaznivý účinok.0024 Z iného hladiska vynález zahŕňa použitie nárokovanej...

DGAT inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14883

Dátum: 28.03.2007

Autori: Liu Wenming, Kwak Young-shin, Serrano-wu Michael H

MPK: A61K 31/421, A61K 31/44, A61K 31/426...

Značky: inhibitor

Text:

...2 sa týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich Z-pyridínamíny, ktoré sa môžu používať pri prevencii ischemickej bunkovej snnrti.W 0 03/062215 A 1 sa týka substituovaných tia-/oxa-/pyrazolov na inhibíciu účinku jednejW 0 2004/000788 Al sa týka ureido-substituovaných anilínových zlúčenín, ktoré sú použiteľné ako inhibítory serínovej proteázy.W 0 2004/032882 A 2 sa týka oxazolových derivátov, ktoré sú použiteľné na liečenie ochorení...

Triazolónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Azuma Hiroshi, Hirota Shinsuke, Nagakura Tadashi, Kira Kazunobu, Matsuura Fumiyoshi, Kusano Kazutomi, Tabata Kimiyo, Omae Takao, Inoue Atsushi, Clark Richard, Horizoe Tatsuo

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Značky: triazolónové, deriváty

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Pyridiazinónové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10753

Dátum: 07.11.2006

Autori: Dorsch Dieter, Blaukat Andree, Schadt Oliver

MPK: A61P 35/00, A61K 31/50, A61K 31/501...

Značky: deriváty, nádorov, liečbu, pyridiazinónové

Text:

...l, ktoré inhibujú, regulujú a/alebomodulujú transdukciu signálu Met kinázou, kompozic, ktorétieto zlúčeniny obsahujú, a spôsobov ich použitia na liečbu Met kinázou indukovaných chorôb a ťažkostí, ako sú napríklad angiogenézia, rakovina, tvorba, rást a propagácia tumoru, ateroskleróza, očné ochorenie, napríklad vekom indukovanámakulárna degenerácia, choroidální neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia,...

Piperidín-4-ylpyridazín-3-ylamínové deriváty ako rýchlo disociujúce antagonisty dopamínového 2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9042

Dátum: 24.10.2006

Autori: Van Roosbroeck Yves Emiel Maria, Macdonald Gregor James, Langlois Xavier Jean Michel, Van Den Keybus Frans Alfons Maria, Kennis Ludo Edmond Josephine, De Bruyn Marcel Frans Leopold

MPK: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/501...

Značky: deriváty, piperidín-4-ylpyridazín-3-ylamínové, receptora, dopamínového, antagonisty, disociujúce, rýchlo

Text:

...uvažuje klozapín a kvetiapin. Tieto dve účinné látky majú najvyššiu rýchlosť dísociácie z tlopamínovýcłi D 2 receptorov a je pri nich najnižšie riziko indukcie EPS u ľudí. Naopak typické Lmtipsycltotiká súvisiace s vysokým výskytom EPS sú najpomalšic disociujťtce zmtagonisty tlopamínovćht) D 2 receptora. Preto identifikácia nových účinnýth látok na základe ich rýchlosti disocizicíc z D 2 rcceptora sa ttkazltje byt opodstatncnott stratégiou na...

Pyridazónové deriváty ako agonisty receptora tyroidného hormónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8454

Dátum: 11.07.2006

Autori: Tilley Jefferson Wright, Haynes Nancy-ellen, Qian Yimin, Kertesz Denis John, So Sung-sau, Scott Nathan Robert, Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Pietranico-cole Sherrie Lynn

MPK: A61P 5/16, C07D 237/14, A61K 31/501...

Značky: agonisty, deriváty, receptora, tyroidného, hormonu, pyridazónové

Text:

...a tvorbu tepla, a teda znižujú telesnú hmotnosť. Znížená telesná hmotnosť bude mať pozitívny účinok u obéznych pacientov, u ktorých bude zmíerňovat komorbidity obezity a môže mat tiež pozitívny účinok na glykemickú kontrolu u obéznych pacientov sĎalším terapeuticky prínosným účinkom tyroidného hormónu je zníženie koncentrácie nízkohustotného lipoproteínu (LDL) v sére (Eugene Morkin et. al. Journal of Molecular and Cellular Cardiology,...

Heterocyklické inhibítory MEK a spôsob ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11403

Dátum: 17.05.2006

Autori: Seo Jeongbeob, Yang Hong Woon, Booth Rebecca Jane, Wallace Eli, Fielding Mark Richard, Storey Richard Anthony, Marlow Allison, Blake Jim, Lyssikatos Joseph, Pittam John David, Leonard John

MPK: C07D 213/80, A61K 31/501, A61P 35/00...

Značky: použitia, spôsob, inhibitory, heterocyklické

Text:

...Kinases, September 9-10,2002), blokujú statickú alodýniu u živočíchov (W 0 01/05390 published January 25, 2001) a ínhibujú rast akútnych myeloídných buniek leukémie (Milella et al., J. Clin. Invest., 2001,108 (6), 851-859).0007 Inhíbítory MEK s malými molekulami boli Opísané v US patentových publikáciách č. 2003/0232869, 2004/0116710, a 2003/0216460, a US patentovej prihláške č. 10/654 580 a 10/929 295. V posledných rokoch sa objavilo...

Použitie antagonistov oxytocínu a/alebo vazopresínu pri asistovanej reprodukcii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9820

Dátum: 10.05.2006

Autori: Kuczynski Waldemar, Pierzynski Piotr

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4439, A61K 31/404...

Značky: oxytocinu, použitie, antagonistov, vazopresínu, asistovanej, reprodukcii

Text:

...vženských pohlavných orgánoch po umelej inseminácii. Implementácia patentu sa týkaliečby ľudí alebo chovných zvierat- kráv, prasiat, oviec a koní, ktorej súčasťou je vykonanieumelej inseminácie. Ďalší predmet vynálezu tvoria lieky vyrobené podľa vyššie opísaného použitia.0011 Predmetom vynálezu je použitie účinného množstva barusibanu na výrobu liekov používaných V postupoch asistovanej reprodukcie, konkrétne pri prenose embryí alebo...

Použitie pimobendanu na zmenšenie veľkosti srdca u cicavcov trpiacich zlyhaním srdca

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10782

Dátum: 19.03.2005

Autori: Jöns Olaf, Daemmgen Juergen, Kleemann Rainer

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4166...

Značky: použitie, srdca, pimobendanu, veľkosti, trpiacich, cicavcov, zlyhaním, zmenšenie

Text:

...liečenia pri terapíiTerapia zlyhania srdca je tradične zameraná prevažne na symptomatíckú úľavu skôr ako naadresné vyhľadávanie základných problémov ochorenia.Problémom tvoriacím základ predloženého vynálezu bolo poskytnúť liek, ktorý umožní remodelovať veľkosť srdca scieľom zníženia rizika smrti upacientov skoronárnymi chorobami. Problémom tvoriacím základ predloženého vynálezu predovšetkým bolo poskytnúť liek, ktorý umožní znížiť veľkosť...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca pimobendan

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17102

Dátum: 01.03.2005

Autori: Henke Stefan, Schmalz Jens, Hassel Bernhard, Folger Martin

MPK: A61K 47/12, A61K 31/501, A61K 47/26...

Značky: obsahujúca, farmaceutická, kompozícia, pimobendan

Text:

...sa definuje vyššie.Okrem toho sa tento vynález týka spôsobu výroby liečiva na prevenciu a/alebo liečbu kongcstívneho zlyhania srdca charakterizovaného tým, že sa používa tuhá formulácia podľa tohto vynálezu. Výhodne sa tento vynález týka spôsobu výroby liečiva na prevenciu a/alebo liečbu kongestívneho zlyhania srdca charakterizovaného tým, že tableta obsahuje, výhodne pozostáva z 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg alebo 10 mg pimobendanu, aďalej...

Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12043

Dátum: 21.02.2005

Autori: Hamprecht Dieter, Damiani Federica, Gentile Gabriella, Bonanomi Giorgio, Arista Luca, Terreni Silvia, Tarsi Luca, Di Fabio Romano, Tedesco Giovanna, Micheli Fabrizio, Capelli Anna Maria

MPK: A61K 31/403, A61P 25/00, A61K 31/501...

Značky: azabicyklo[3.1.0]hexánové, dopamínu, užitočné, modulátory, receptorov, deriváty

Text:

...prínosná modulácia, najmä antagonizácia/inhibícia, receptora D 3, napríklad pri liečenízávislosti od látok alebo ako antipsychotické čínidlá.Predmetom vynálezu je zlúčenina vzorca I3 -(3 - í 4-metyl-5 ~(4-pyridazinyl)-4 H-1 ,2,4-triazol-3-yltio~propyl)-1-4-(trit 1 uórmety 1)fenyl 3-azabicyklo 3.1.0 hexán alebo jeho farmaceutický vhodná soľ, NVzhľadom k prítomnosti kondenzovaného cyklopropánu sa predpokladá, že zlúčeniny všeobecného vzorca l...

Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12018

Dátum: 21.02.2005

Autori: Di Fabio Romano, Damiani Federica, Tedesco Giovanna, Capelli Anna Maria, Arista Luca, Tarsi Luca, Bonanomi Giorgio, Hamprecht Dieter, Terreni Silvia, Gentile Gabriella, Micheli Fabrizio

MPK: A61P 25/00, A61K 31/403, A61K 31/501...

Značky: užitočné, modulátory, receptorov, deriváty, azabicyklo[3.1.0]hexánové, dopamínu

Text:

...z halogénu, kyanoskupiny, n-Cmalkylskupiny, halogénClaalkylskupiny, CMalkoxyskupíny, Cmalkanoylskupínyo R 5 predstavuje zvyšok zvolený zo súboru zostávajúceho z izoxazolylskupiny, -CHz-Npyrrolylskupiny, l, 1 -dioxido-Z-izotiazolidinylskupíny, tienylskupiny, tiazolylskupiny,pyridylskupíny, Z-pyrrolidinonylskupiny, a taká skupina je poprípade substituovaná jedným alebo dvoma substituentmi zvolenými z halogénu, kyanoskupiny, C 1.a keď R....

Heterocyklické inhibítory MEK a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9659

Dátum: 18.11.2004

Autori: Wallace Eli, Blake Jim, Marlow Allison, Lyssikatos Joseph, Seo Jeongbeob, Yang Hong Woon

MPK: A61K 31/44, A61K 31/501, A61K 31/4353...

Značky: spôsoby, inhibitory, heterocyklické, použitia

Text:

...že nie je substituovaná na aryle alebo heteroaryle), halo en,kyano, nitro, trifluórmetyl, ditluórmetoxy, triłlutőrmetoxłl, azido, -NRąSůgRľ, -SO 2 NRRp,-C(0)R 3, -C(0)0 R 3, -OC(0)R 3. -NR 4 C(0)0 R°,-NR C(0)R 3, -C(0)NR 3 R 4, -NRrRi, 3-NR 5 C(O)NR 3 R 4, -NR 5 C(NCN)NR 3 R 4, -OR 3, aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl,heterocyklyl, a heterocyklylalkyl, a kde uvedené aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl,heterocyklyl alebo...

Deriváty piperazínu a ich využitie ako liečivých prípravkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10854

Dátum: 29.07.2004

Autori: Hou Duanjie, Chowdhury Sultan, Kodumuru Vishnumurthy, Abreo Melwyn, Chafeev Mikhail, Chakka Nagasree, Holladay Mark, Sun Shaoyi, Liu Shifeng, Gschwend Heinz, Sun Sengen, Zhang Zaihui, Tu Chi, Li Wenbao, Winther Michael, Kamboj Rajender, Fu Jian-min, Sviridov Serguei, Raina Vandna

MPK: A61K 31/501, C07D 237/20, A61P 3/06...

Značky: prípravkov, piperazinu, liečivých, využitie, deriváty

Text:

...obzvlášť delta-5 a delta-6 desaturáz, týmito0007 Absencia inhibítorov enzymatickej aktivity SCD s malou molekulou je veľkým sklamaním pre vedu a lekárstvo, pretože teraz existujú presvedčivé dôkazy o tom, že aktivita SCD je priamo zapojená do procesov častých ľudských ochorení pozri napr. Attie, A. D. et al., Relationship between stearoyl-CoA desaturase activity and plasma triglycerides in human and mouse hypertriglyceridemia, J. Lipid...