A61K 31/50

Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Ricci Antonio, Vieira Eric, Stadler Heinz, Rueher Daniel, Lindemann Lothar, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/50, A61K 31/44, A61K 31/505...

Značky: deriváty, receptora, glutamátového, etynylové, modulátory, metabotropného

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Piridazinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov DAAO

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20272

Dátum: 21.08.2012

Autori: Miller David, Merchant Kevin, Kinsella Natasha, Fieldhouse Charlotte, Livermore David, Farnaby William, Kerr Catrina, Hazel Katherine

MPK: A61P 25/18, A61K 31/50, A61K 31/501...

Značky: použitie, inhibítorov, piridazinónové, zlúčeniny

Text:

...2,2-dimetyl-1-butyl, 3,3-dimetyl-1-butyl, 2-etyl-1-butyl, n-butyl, izobutyl, tercbutyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl a n-hexyl. Príklady Cg-Cg alkenylových skupín/častí zahrnujú etenyl, propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 1-hexenyl, 1,3-butadienyl, 1,3-pentadienyl, 1,4 pentadienyl a 1-hexadienyl. Príklady Cg-Ce alkinylových skupin/skupín zahrnujú etinyl, propinyl, 1 butinyl, 2-butinyl, 1-pentinyl a 1-hexinyl.0008...

Deriváty diarylpyridazinonov, ich príprava a ich použitie na liečbu ľudí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19263

Dátum: 20.12.2011

Autori: Dupont-passelaigue Elisabeth, Mialhe Samuel, Le Roy Isabelle, Pignier Christophe

MPK: A61K 31/50, C07D 237/14

Značky: príprava, deriváty, diarylpyridazinonov, ľudí, použitie, liečbu

Text:

...charakter, vo všetkýchzáchvat alebo občasne pozorovanými medzi krízami. Vo všetkých týchto prípadoch úbytok atriálnej systoly má za následok pokles srdcového výkonu V rozsahu medzi 20 a 30 a neskôr, a čo je dôležitejšie, zníženie na bazálnu úroveň. Paralelne, existencia krvných stáz v atriálnych dutinách, najmä V určitých slepých častiach, ako sú napr. aurikuly, je zodpovedná za riziko tromboembólie. Viacmenej riziko embólie je len...

Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287417

Dátum: 18.08.2010

Autori: Su Ning, Dumas Jacques, Kluender Harold, Joe Teddy Kite, Sibley Robert, Nagarathnam Dhanapalan, Dixon Julie, Boyer Stephen James, Lee Wendy

MPK: A61K 31/50, A61P 35/00, C07D 235/00...

Značky: pyridazíny, pyridíny, účinkom, použitie, angiogenézu, inhibíčnym, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...

Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287362

Dátum: 16.07.2010

Autori: Wolf Michael, Jonas Rochus, Kluxen Franz-werner

MPK: A61P 1/00, A61K 31/50, A61P 11/00...

Značky: arylalkanoylpyridazínu, ktorý, farmaceutický, obsahuje, spôsob, derivát, prostriedok, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...

Prostriedky na kontrolované uvoľňovanie liečiv majúcich antiprogestínové vlastnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: 287229

Dátum: 08.03.2010

Autori: Markkula Tommi, Ala-sorvari Juha, Ruohonen Jarkko, Haapakumpu Timo, Lehtinen Matti, Jukarainen Harri

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/275, A61K 31/122...

Značky: antiprogestínové, kontrolované, vlastností, uvoľňovanie, prostriedky, liečiv, majúcich

Zhrnutie / Anotácia:

Prostriedky na kontrolované uvoľňovanie látok, majúcich antiprogestínové vlastnosti, počas dlhšieho časového obdobia, kde uvedené prostriedky zahrnujú jadro obsahujúce liek, prípadne membránu obaľujúcu toto jadro, kde jadro a membrána sú vyrobené z na siloxáne založenej elastomérnej kompozícii obsahujúcej aspoň jeden elastomér a prípadne nesieťovaný polymér. Elastomérna kompozícia obsahuje polyalkylénoxidové skupiny prítomné v elastoméri, alebo...

Pyridazinylfenylhydrazón užitočný proti kongestívnemu zlyhaniu srdca a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287163

Dátum: 08.01.2010

Autori: Nore Pentti, Bäckström Reijo, Pystynen Jarmo, Kaivola Juha, Haikala Heimo, Kaheinen Petri, Levijoki Jouko, Pippuri Aino, Luiro Anne, Lönnberg Kari

MPK: A61P 9/00, A61K 31/50, A61K 31/502...

Značky: užitočný, srdca, zlyhaniu, pyridazinylfenylhydrazón, proti, kompozícia, kongestívnemu, obsahom, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Pyridazinylfenylhydrazón všeobecného vzorca (I), kde R1 až R3 je H, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C6-10 aryl, C7-12 arylalkyl, C1-6 karboxy-alkyl, C1-6 hydroxyalkyl alebo C1-6 halogénalkyl alebo R2 a R3 tvoria kruh s 5 až 7 atómami R4 je H, C6-10 aryl, C1-6 karboxylalkyl, C1-6 hydroxyalkyl alebo C1-6 halogénalkyl, alebo keď R2 a R3 tvoria kruh s 5 až 7 C atómami, R4 môže tiež predstavovať C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C7-12 arylalkyl alebo...

Vodný intravenózny infúzny roztok alebo farmaceutický roztok obsahujúci levosimendan

Načítavanie...

Číslo patentu: 287154

Dátum: 28.12.2009

Autori: Haikala Ritva, Saukko Eva, Pelttari Sirpa, Yrjölä Reija, Granvik Päivi, Bäckström Reijo

MPK: A61K 31/50, A61K 47/10, A61K 47/12...

Značky: levosimendan, roztok, infúzny, vodný, intravenózny, obsahujúci, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Vodný intravenózny infúzny roztok obsahujúci levosimendan alebo jeho soľ ako aktívnu zložku, pričom hodnota pH roztoku je nižšia ako 5, výhodne 4,5 alebo nižšia, a voliteľne činidlo zlepšujúce rozpustnosť. Farmaceutický roztok obsahujúci (a) levosimendan alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ ako aktívnu zložku (b) farmaceuticky prijateľné organické rozpúšťadlo obsahujúce etanol (c) stabilitu zlepšujúce množstvo farmaceuticky prijateľnej...

Použitie derivátov 3(2H)-pyridazinónu na prípravu liečiva na liečenie funkčnej poruchy erekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286984

Dátum: 03.08.2009

Autori: Shudo Norimasa, Kido Hideaki, Kubo Yoshiji, Ebisu Hajime, Yamashita Toru, Ishiwata Norihisa, Tsuruzoe Nobutomo, Nakamura Norifumi, Hayashi Kazutaka, Tanikawa Keizo

MPK: A61P 15/00, A61K 31/501, A61K 31/50...

Značky: 3(2h)-pyridazinónu, funkčnej, použitie, poruchy, liečenie, erekcie, derivátov, přípravu, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Tento vynález sa týka použitia derivátov 3(2H)-pyridazinónu všeobecného vzorca (I) na prípravu liečiva na liečbu funkčnej poruchy erekcie. Konkrétne ide o 4-bróm-6-[3-(chlórfenyl)propoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)-3(2H)- pyridazinón alebo 4-bróm-6-[3-(4-chlórfenyl)-3hydroxypropoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)- 3(2H)-pyridazinón, alebo ich z farmaceutického hľadiska prijateľnej soli.

Arylpyridazinóny ako inhibítory biosyntézy prostaglandín endoperoxid H syntázy, ich použitie a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286972

Dátum: 27.07.2009

Autori: Liu Huaqing, Kolasa Teodozyj, Basha Anwer, Kort Michael, Patel Meena, Black Lawrence, Rohde Jeffrey, Mccarty Catherine

MPK: A61K 31/50, A61P 29/00, A61P 19/00...

Značky: syntázy, obsahom, farmaceutická, použitie, biosyntézy, arylpyridazinóny, endoperoxid, inhibitory, prostaglandin, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny pyridazinónu vzorca (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), čo je indukovateľná izoforma spojená so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitý stav udržujúci enzým v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličkách. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2 minimalizuje nežiaduce vedľajšie...

Dihydropyridoftalazinónové inhibítory poly(ADP-ribóza)polymerázy (PARP)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16308

Dátum: 27.07.2009

Autori: Chu Daniel, Wang Bing

MPK: A61K 31/495, A61K 31/5025, A61K 31/50...

Značky: parp, dihydropyridoftalazinónové, inhibitory, poly(adp-ribóza)polymerázy

Text:

...zahrnujúcej F, Cl, Br a I. V ďalšom uskutočnení R 2 je0011 V jednom uskutočnení je zlúčenina vzorca (l), kde A je vodík. V inom uskutočnení Aje Ct-Cealkyí. V ďalšom uskutočnení A je vybrané zo skupiny, zahrnujúcej metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl, nbutyl, izo-butyl, terc-butyl, n-pentyl a n-hexyl. V ešte ďalšom uskutočnení metyl, etyl, n-propyl, izo propyl, n-butyl, izo-butyl, terc-butyl, n-pentyl a n-hexyl sú voliteíne substituované...

Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286806

Dátum: 06.05.2009

Autori: Stewart Andrew, Rohde Jeffrey, Black Lawrence, Kort Michael, Basha Anwer, Coghlan Michael, Patel Meena, Mccarty Catherine, Liu Huaqing

MPK: A61K 31/50, A61P 19/00, A61K 31/501...

Značky: kompozícia, obsahom, farmaceutická, cyklooxygenázy, pyridazinónové, použitie, inhibitory, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...

Aryléter-pyridazinónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10119

Dátum: 02.05.2008

Autori: Dorsch Dieter, Schadt Oliver, Stieber Frank, Blaukat Andree

MPK: A61K 31/501, A61P 35/00, A61K 31/50...

Značky: aryléter-pyridazinónové, deriváty

Text:

...vykazujú v modeli xenotransplantačnej reakcie tumoru in vivo antiproiliferačný účinok. Zlúčeniny podľa vynálezy sa podávajú pacientovi s hyperproliferačným ochorením, napr. na inhibíciu rastu tumoru, na zabránenie zápalu, sprevádzajúceho lymfoproliferačné ochorenie, na inhibíciu odmietnutia transplantátu alebo neurologického poškodenia v dôsledku opravy tkaniva. Predkladané zlúčeniny sú vhodne na profylaktické alebo terapeuticke účely....

N-Substituované glycínové deriváty: inhibítory hydroxyláz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18745

Dátum: 11.01.2008

Autori: Miller William Henry, Myers Andrea, Zimmerman Michael, Duffy Kevin, Shaw Antony

MPK: A61P 7/06, A61K 31/50, C07D 237/24...

Značky: hydroxyláz, deriváty, n-substituované, glycínové, inhibitory

Text:

...súboru pozostávajúceho z kyslíka, dusíka a síryR 7 a R 8 sú každý nezávisle zvolený zo súboru pozostávajúceho z vodíka, Cl-Cw alkylu,Cz-Cloalkenylu, Cz-Cm alkynylu, C 3-C 3 cykloalkylu, C 3-C 3 heterocykloalkylu, arylu a heteroaryluR 9 predstavuje H alebo katión, alebo Cl-Cmalkyl, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viace substítuentmí nezávisle zvolenými zo zo súborukde ktorýkoľvek uhlík alebo heteroatóm v R, R 2, R 3,...

Inhibítory poly(ADP-ribóza)polymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15666

Dátum: 20.12.2007

Autori: Gong Jianchun, Penning Thomas, Zhu Gui-dong, Gandhi Viraj, Giranda Vincent

MPK: A61K 31/50, A01N 43/58, A61K 31/495...

Značky: inhibitory, poly(adp-ribóza)polymerázy

Text:

...z ktorých každý je nekondenzovaný alebo kondenzovaný sbenzénom, heteroarénom,cykloalkánom, cykloalkénom, heterocykloalkánom alebo heterocykloalkánomz ktorých každý je nekondenzovaný alebo kondenzovaný s benzénom, heteroarénom,cykloalkánom, cykloalkénom, heterocykloalkánom alebo heterocykloalkénom z ktorých každý je nekondenzovaný alebo kondenzovaný sbenzénom, heteroarénom, cykloalkánom, cykloalkénom, heterocykloalkánom alebo...

Inhibítory poly(adp-ribóza)polymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19539

Dátum: 20.12.2007

Autori: Zhu Gui-dong, Gong Jianchun, Penning Thomas, Gandhi Viraj, Giranda Vincent

MPK: A61K 31/50, A01N 43/58, A61K 31/495...

Značky: inhibitory, poly(adp-ribóza)polymerázy

Text:

...nich jenekondenzovaný alebo kondenzovaný s RŽAkde každý R je C 1-aIkyI, Cg-alkyl alebo Cg-alkyl kde každý z nich je substituovaný s RwR 5 je C 1-alkyl, Cg-alkyl, Cg-alkyl, C 4-alkyl alebo C 5-aIkyl kde každý z nich je substituovaný s R 1, a ďalej nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebodvoma alebo troma nezávisle vybranými z OR, NHRW, N(R 1 °), SR,S(O)R 1 °, som alebo CF 3kde každý R 1 ° je R°, R 1 °B alebo R 1 °° kde každý z nich...

Ftalazíny s aktivitou inhibujúcou angiogenézu, spôsob ich prípravy, ich použitie a prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 285757

Dátum: 27.06.2007

Autori: Stover David Raymond, Bold Guido, Traxler Peter, Wood Jeanette, Frei Jörg, Altmann Karl-heinz, Mett Helmut

MPK: A61P 35/00, A61K 31/50, A61K 31/502...

Značky: angiogenézu, spôsob, inhibujúcou, aktivitou, použitie, obsahujú, ftalazíny, přípravy, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú (i) C1-7 alkylová skupina alebo (ii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-I), alebo (iii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-II), spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Zlúčeniny vzorca (I) inhibujú aktivitu tyrozínkinázového receptora VEGF, a sú preto vhodné na liečenie ochorení spojených so zvýšenou...

Ekteinascidínová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285669

Dátum: 10.05.2007

Autori: Rinehart Kenneth, Morales Jose

MPK: A61K 31/50, A61K 31/495, A61K 31/4995...

Značky: farmaceutický, obsahom, ekteinascidínová, prostriedok, použitie, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú ekteinascidínové zlúčeniny označené ako Et 757 a Iso-Et 743, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie cicavčej leukémie, cicavčieho melanómu a cicavčieho pľúcneho karcinómu.

DGAT inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14883

Dátum: 28.03.2007

Autori: Liu Wenming, Serrano-wu Michael H, Kwak Young-shin

MPK: A61K 31/44, A61K 31/421, A61K 31/426...

Značky: inhibitor

Text:

...2 sa týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich Z-pyridínamíny, ktoré sa môžu používať pri prevencii ischemickej bunkovej snnrti.W 0 03/062215 A 1 sa týka substituovaných tia-/oxa-/pyrazolov na inhibíciu účinku jednejW 0 2004/000788 Al sa týka ureido-substituovaných anilínových zlúčenín, ktoré sú použiteľné ako inhibítory serínovej proteázy.W 0 2004/032882 A 2 sa týka oxazolových derivátov, ktoré sú použiteľné na liečenie ochorení...

Použitie (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu na výrobu lieku na liečbu vazospazmu koronárneho štepu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285428

Dátum: 27.12.2006

Autori: Lehtonen Lasse, Papp Julius, Szecsi Janos

MPK: A61P 9/00, A61K 31/50, C07D 237/00...

Značky: použitie, lieku, pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu, vazospazmu, koronárneho, výrobu, 4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3, liečbu, štěpů

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu, známeho tiež ako levosimendan, alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu lieku na liečbu alebo prevenciu vazospazmu koronárneho štepu.

Prostriedky na orálne podanie s riadeným uvoľňovaním levosimendanu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285427

Dátum: 27.12.2006

Autori: Antila Saila, Larma Ilkka, Lehtonen Lasse, Bäckman Maarit

MPK: A61K 47/38, A61K 9/00, A61K 31/50...

Značky: podanie, uvoľňovaním, orálne, riadeným, prostriedky, levosimendanu

Zhrnutie / Anotácia:

Prostriedky s riadeným uvoľňovaním účinnej látky určené na orálne podanie obsahujú terapeuticky účinné množstvo levosimendanu a zložku umožňujúcu uvoľňovanie levosimendanu počas obdobia dlhšieho ako aspoň jedna hodina a spôsobujúcu rovnovážnu plazmatickú koncentráciu (R)-N-[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]acetamidu nižšiu ako 20 ng/ml. (R)-N-[4-(1,4,5,6-Tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]acetamid je aktívny...

Pyridiazinónové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10753

Dátum: 07.11.2006

Autori: Dorsch Dieter, Blaukat Andree, Schadt Oliver

MPK: A61P 35/00, A61K 31/501, A61K 31/50...

Značky: nádorov, pyridiazinónové, deriváty, liečbu

Text:

...l, ktoré inhibujú, regulujú a/alebomodulujú transdukciu signálu Met kinázou, kompozic, ktorétieto zlúčeniny obsahujú, a spôsobov ich použitia na liečbu Met kinázou indukovaných chorôb a ťažkostí, ako sú napríklad angiogenézia, rakovina, tvorba, rást a propagácia tumoru, ateroskleróza, očné ochorenie, napríklad vekom indukovanámakulárna degenerácia, choroidální neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia,...

Substituovaný derivát triazolopyridazínu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285307

Dátum: 29.09.2006

Autori: Mccabe James Francis, Carling William Robert, Madin Andrew, Castro Pineiro Jose Luis, Cowden Cameron John, Pearce Gareth Edward Stephen, Davies Antony John, Street Leslie Joseph

MPK: A61K 31/50, C07D 237/00, C07D 249/00...

Značky: derivát, farmaceutický, použitie, spôsob, prostriedok, substituovaný, výroby, triazolopyridazínu, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát triazolopyridazínu, ktorým je 7-(1,1-dimetyletyl-6-(2-etyl-2H-1,2,4-triazol-3-ylmetoxyl)-3-(2- fluórfenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazín, a jeho farmaceuticky prijateľné soli sú selektívnymi ligandmi GABAA receptorov, osobitne s vysokou afinitou k jeho alfa2 a/alebo alfa3 podjednotke, a sú podľa toho prospešné v liečbe a/alebo prevencii porúch centrálnej nervovej sústavy včítane úzkosti a kŕčov.

Kondenzované imidazolové deriváty na inhibíciu aldosterón syntázy a aromatázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14720

Dátum: 23.08.2006

Autori: Monovich Lauren, Hu Qi-ying, Ksander Gary Michael, Meredith Erik, Papillon Julien, Firooznia Fariborz

MPK: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/50...

Značky: aldosterón, imidazolové, kondenzované, syntázy, aromatázy, deriváty, inhibíciu

Text:

...zlúčeninu vzorca (I), v ktorom R je vodík,(C.-C 4)alkyl, (Cz-Coalkenyl, -C(O)0-R 1 o alebo -C(O)N(R)(Ri 2), uvedený (C 1-C 4)alkyl a(Cz-Cdalkenyl sú prípadne substituované jedným až tromi substituentmi nezávisle od seba vybranými z hydroxylu, (Ci-Coalkoxyskupiny, halogénu, NHz alebo (Cj-Codialkyl aminoskupinyv ktorých R 10, Rn a R 12 sú nezávisle vodík, (C.-C 4)alkyl, (C 5-C 7 o)aryl-(C 1-C 4)alkyl-,(C 3-Cg)cykloalkyl alebo (C 1-C...

Derivát benzofuránu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 285224

Dátum: 14.08.2006

Autori: Böttcher Henning, Schuster Kurt, Helfert Bernd, Bathe Andreas

MPK: A61K 31/50, A61K 31/34, C07D 307/00...

Značky: derivát, přípravy, prostriedok, obsahuje, benzofuránu, spôsob, farmaceutický, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 NH2 alebo 1-piperazinyl, X skupinu CONR4R5, R4 a R5 vždy od seba nezávisle atóm H, skupinu A alebo benzyl, A C1-4alkyl a jeho farmaceuticky vhodné soli, je účinná látka na výrobu farmaceutických prostriedkov, predovšetkým na ošetrovanie chorôb centrálneho nervového systému a vhodný ako medziprodukt na prípravu ďalších farmaceuticky užitočných zlúčenín.

Polycyklický karbamoylpyridónový derivát s inhibičným účinkom proti HIV integráze

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15320

Dátum: 28.04.2006

Autori: Taoda Yoshiyuki, Kawasuji Takashi, Johns Brian Alvin, Taishi Teruhiko

MPK: A01N 43/60, A61K 31/495, A01N 43/58...

Značky: účinkom, karbamoylpyridónový, polycyklický, integráze, derivát, inhibíčnym, proti

Text:

...tým je užitočná pri prevencii alebo pri liečbe rôznych chorôb, ktoré sú spôsobené integrázou alebo vírusovou infekciou (napr. AIDS).0011 Predložená prihláška vynálezu prináša farmaceuticky prijateľnú soľ alebo solvát vyššie uvedenej zlúčeniny.0012 Medzi farmaceuticky prijateľné soli zlúčeniny podľa predloženej prihlášky vynálezu patria zásadité soli, napríklad soli alkalických kovov ako sú sodné alebo draselné soli soli kovov alkalických...

Nové chránené pyrazinoylguanidínové blokátory sodíkového kanála

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15089

Dátum: 27.04.2006

Autori: Sargent Bruce, Molino Bruce, Johnson Michael, Zhang Jianzhong

MPK: A61K 31/50, A61K 31/495, A61K 31/4965...

Značky: kanála, nové, pyrazinoylguanidinové, blokátory, sodíkového, chránené

Text:

...dopyt v lekárstve po produktoch, ktoré by špecificky liečili CB a CF na úrovni základného defektu, ktorý spôsobuje tieto ochorenia.Súčasné terapie chronickej bronchitídy a cystickej íibrózy sa zameriavajú na liečbu symptómov a/alebo neskorších účinkov týchto ochorení. A tak sú pre chronickú bronchitídu všetky 3 agonisty, ínhalované steroidy, anti-cholinergické činidlá a orálne teofylíny a fosfodiesterázové ínhíbítory vo vývoji. Avšak...

Použitie (R)-N-[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]acetamidu na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 285004

Dátum: 17.03.2006

Autori: Kaivola Juha, Levijoki Jouko, Pollesello Picro, Haikala Heimo

MPK: A61K 31/50, A61P 9/00

Značky: liečivá, použitie, výrobu, r)-n-[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3, pyridazinyl)fenyl]acetamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie (R)-N-[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]acetamidu na výrobu liečiva na liečenie neurohumorálnej nerovnováhy spôsobenej zmenami srdcovej činnosti s cieľom zabrániť rozvoju zlyhania srdca a na zvýšenie citlivosti kontraktilných bielkovín srdcového svalu na kalcium.

Stabilizované kompozíce prchavých alkylačných činidiel a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12504

Dátum: 14.03.2006

Autori: Alonso Robert, Crooks Peter, Pimley Mark

MPK: A61K 31/16, A61K 31/50, A61K 31/13...

Značky: činidiel, prchavých, použitia, stabilizované, alkylačných, kompozice, spôsoby

Text:

...čiastočná odozva NR neuvádza sa.Tabulka 1 Topikálne podávanie horčićného dusíka pn fungoidnej mykoze (MF)0013 Neexistuje dôkaz akejkolvek klinicky významnej systemickej absorpcie topikálne aplikovaného horćićného dusíka. Nepozorovali sa žiadne systemíoké toxicity z perkutánnej absorpcie pri dlhodobom topikálnom použití horćićného dusíka pri MF.0014 Genetická toxicita - nepozorovala sa genetická toxicita pri použití topikálne aplikovaného...

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy so zmesovým gestagénnym a androgénnym účinkom a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284943

Dátum: 03.02.2006

Autori: Muhn Hans-peter, Krattenmacher Rolf, Strehlke Peter, Lehmann Manfred, Heinrich Nikolaus, Schöllkopf Klaus, Fritzemeier Karl-heinrich

MPK: A61K 31/365, A61K 31/38, A61K 31/16...

Značky: androgénnym, acylanilidy, gestagénnym, zmesovým, výroby, účinkom, substituované, hetero)cyklicky, spôsob, nesteroidné

Zhrnutie / Anotácia:

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...

Farmaceutický prostriedok obsahujúci levosimendan

Načítavanie...

Číslo patentu: 284600

Dátum: 17.06.2005

Autori: Bäckman Maarit, Larma Ilkka

MPK: A61K 31/50, A61K 47/36, A61K 9/16...

Značky: farmaceutický, prostriedok, obsahujúci, levosimendan

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahujúci levosimendan ako aktívnu zložku a kyselinu algínovú ako činidlo zlepšujúce stabilitu.

Použitie levosimendanu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie pľúcnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284581

Dátum: 08.06.2005

Autor: Lehtonen Lasse

MPK: A61K 31/50, A61P 9/00

Značky: hypertenzie, prijateľnej, farmaceutický, levosimendanu, pľúcnej, liečivá, výrobu, liečenie, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie levosimendanu, čiže (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxopyridazin-3- yl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu, alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie pľúcnej hypertenzie.

Liečivo na selektívnu liečbu rastu buniek a ich diferenciácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284475

Dátum: 28.03.2005

Autori: Spada Alfred, Maguire Martin, Myers Michael, Persons Paul

MPK: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/50...

Značky: liečivo, selektívnu, liečbu, rastu, buniek, diferenciácie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie derivátu chinazolínu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú významy uvedené v opise, alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli, na výrobu liečiva na selektívnu liečbu rastu buniek a ich diferenciácie, charakterizovaných aktivitou ľudského epidermálneho receptora rastového faktora typ 2 (HER2).

Bicyklické inhibítory MEK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12805

Dátum: 18.11.2004

Autori: Blake Jim, Wallace Eli, Yang Hong

MPK: A01N 43/54, A01N 43/42, A01N 33/02...

Značky: inhibitory, bicyklické

Text:

...V posledných niekoľkých rokoch sa objavilo minimálne pätnásť ďalších patentových prihlášok. Pozri napriklad US Patent č. 5 525 625 W 0 98/43960 W 0 99/01421 W 0 99/01426 W 0 00/41505 W 0 00/42002 W 0 00/42003 W 0 00/41994 W 0 00/42022 W 0 00/42029 W 0 00/68201 W 0 01/68619 W 0 02/06213 W 0 03/077914 a W 0 03/077855. US 6469 004 B 1.0006 Tento vynález poskytuje nové heterocyklické zlúčeniny a ich farmaceutický prijateľné soli, ktoré sú...

Derivát arylalkylpyridazinónu, spôsob jeho prípravy, použitie derivátu arylalkylpyridazinónu, farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje, a spôsob prípravy farmaceutického prostriedku

Načítavanie...

Číslo patentu: 284167

Dátum: 02.09.2004

Autori: Wolf Michael, Beier Norbert, Jonas Rochus

MPK: C07D 237/04, A61K 31/50

Značky: arylalkylpyridazinónu, derivátů, spôsob, ktorý, prostriedok, farmaceutického, obsahuje, přípravy, prostriedku, derivát, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty arylalkylpyridazinónu všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 a R2 nezávisle H alebo A, R3 a R4 od seba nezávisle OH, -OR10, -SR10, -SOR10, -SO2R10, Hal, metyléndioxy, -NO2, -NH2, -NHR10 alebo NR10R11, R5 fenyl prípadne s jedným alebo s dvoma substituentmi R6 a/alebo R7, Q C1-6alkylén alebo chýba, R6 a R7 nezávisle -NH2, -NR8R9-, NHR10, NR10R11, -NO2, Hal, -CN, -OA, -COOH alebo -COOA, R8 a R9 nezávisle H, C1-8acyl prípadne substituovaný...

2,3-Diarylpyrazolo[1,5-b]pyridazínové zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283922

Dátum: 30.04.2004

Autori: Mathews Neil, Beswick Paul, Campbell Ian, Naylor Alan

MPK: C07D 487/04, A61K 31/50

Značky: použitie, farmaceutický, obsahom, výroby, spôsob, zlúčeniny, 2,3-diarylpyrazolo[1,5-b]pyridazínové, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa 2,3-diarylpyrazolo[1,5-b]pyridazínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné deriváty, v ktorých R0 znamená halogén, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkoxy substituovaný jedným alebo viacerými atómami fluóru, alebo O(CH2)nNR4R5 R1 a R2 sú nezávisle zvolené zo skupiny H, C1-6alkyl, C1-6alkyl substituovaný jedným alebo viacerými atómami fluóru, C1-6alkoxy, C1-6hydroxyalkyl, SC1-6alkyl, C(O)H, C(O)C1-6alkyl,...

Heterosubstituované blokátory sodíkového kanálu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5456

Dátum: 18.02.2004

Autor: Johnson Michael

MPK: A01N 43/64, A61K 31/50, A61K 31/4965...

Značky: blokátory, sodíkového, kanálu, heterosubstituované

Text:

...vo vývoji. Avšak žiadne z týchto liečiv účinne nelieči základný problém spočívajúci v zlyhaní odstraňovania hlienov z pľúc. Pre cystickú ñbrózu je používané rovnaké spektrum farmakologických činidiel. Tieto stratégie boli v poslednom čase doplnené stratégiami navrhnutými na vyčistenie CF pľúc od DNA (Pulmozyme Genentech), ktorá bolavylučovaná v pľúcach neutrofilmi márne sa pokúšajúcimi zabiť baktérie rastúce v priliehajúcejmukóznej hmote a...

Liečivo na liečenie zlyhania činnosti obličiek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1919

Dátum: 02.01.2004

Autori: Haikala Heimo, Kivikko Matti

MPK: A61P 13/00, A61K 31/50

Značky: obličiek, liečivo, liečenie, činnosti, zlyhania

Text:

...pri vykonávaní svojej normálnej funkcie. Zlyhanie činnosti obličiek zahŕňa chronické a akútne zlyhanie činnosti obličiek alebo dysfunkciu.Akútne zlyhanie činnosti obličiek je všeobecne definované ako rýchle poškodenie funkcie obličiek, ktoré je primerané k výsledku akumulácie dusíkatých odpadových látok v tele. Príčinou takéhoto poškodenia je renálna hypoperfúzia,obštrukčná uropatia a vrodená choroba obličiek, ako je akútna...

5-Substituované pyrazínové alebo pyridínové aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2712

Dátum: 11.12.2003

Autori: Sarabu Ramakanth, Scott Nathan Robert, Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Haynes Nancy-ellen, Mennona Francis, Chen Shaoqing, Corbett Wendy Lea, Guertin Kevin Richard, Qian Yimin, Mischke Steven Gregory, Kester Robert Francis

MPK: A61K 31/50, A61K 31/4427, A61K 31/44...

Značky: pyridínové, glukokinázy, aktivátory, pyrazínové, 5-substituované

Text:

...u mladých jedincov (MODY-2) je vyvolaný stratou funkčných mutácií v GK génu, svedčí o tom, že GK funguje ako senzor glukózy aj u ľudí (Liang, Y., Kesavan, P., Wang, L. et al.,Biochem. J. 309, 167-173, 1995). Ďalším dôkazom svedčiacim o dôležitej úlohe GK V regulácii metabolizmu glukózy u ľudí je identifikácia pacientov, ktorí exprimujú mutantnú formu GK so zvýšenou enzymatickou aktivitou. Títo pacienti vykazujú hypoglykémiu na lačno a...

Pyridylftalazindióny, spôsob ich prípravy a použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 283536

Dátum: 04.08.2003

Autori: Kalvinsh Ivars, Danysz Wojciech, Rozhkov Eugene, Gold Markus, Parsons Christopher Graham Raphael, Piskunova Irene

MPK: C07D 471/04, A61K 31/50

Značky: prostriedky, farmaceutické, spôsob, použitie, přípravy, báze, pyridylftalazindióny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa pyridylftalazindióny všeobecného vzorca (II), kde R1 a R2 sú vybrané zo súboru pozostávajúceho z vodíka, halogénu a metoxyskupiny, alebo kde R1 a R2 dohromady tvoria metyléndioxyskupinu a ich farmaceuticky prijateľné soli spôsob prípravy týchto zlúčenín a tieto zlúčeniny na použitie na liečenie neurologických ochorení spojených s existenčnou toxicitou a chybnou funkciou glutamátergného neuronálneho prenosu u živých zvierat...