A61K 31/4995

Ekteinascidín obsahujúci päť spojených kruhov s 1,4-mostíkom, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288017

Dátum: 02.11.2012

Autori: Gallego Pilar, Flores Maria, Francesch Andrés, Manzanares Ignacio, Zarzuelo Maria, Chicharro Jose Luis, Fernández Carolina

MPK: A61K 35/56, A61K 31/4995, A61K 35/00...

Značky: spojených, kruhov, ekteinascidín, obsahom, farmaceutický, päť, prostriedok, použitie, obsahujúci, 1,4-mostíkom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty ekteinascidínu s uvedeným všeobecným vzorcom, ich medicínske použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Tieto deriváty sú použiteľné na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečenie nádorov.

Použitie Ecteinascidínu 743 na výrobu lieku na účinnú protinádorovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287901

Dátum: 20.02.2012

Autori: Faircloth Glynn Thomas, Gescher Andreas, Takahashi Naoto, Giavazzi Rafaella, D´incalci Maurizio, Weitman Steve

MPK: A61K 31/495, A61K 31/57, A61K 31/4995...

Značky: ecteinascidínu, účinnú, liečbu, lieku, výrobu, použitie, protinádorovú

Zhrnutie / Anotácia:

Ecteinascidín 743 použitý na prípravu lieku na účinnú liečbu nádoru založenú na kombinovanej terapii využívajúcej Ecteinascidín 743 s ďalšími prídavnými liečivami.

Kombinovaná terapia s protinádorovým alkaloidom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20694

Dátum: 11.11.2011

Autori: Moneo Ocana Victoria, Galmarini Carlos María, Aviles Marin Pablo Manuel, García Fernández Luis Francisco, Guillén Navarro María José, Santamaría Núnez Gema

MPK: A61K 31/513, A61K 31/4995, A61K 31/517...

Značky: alkaloidom, terapia, protinádorovým, kombinovaná

Text:

...3 - 4. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s cytarabínom a gemcitabínom voči A 673 bunkám.Obr 5 - 7. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom a metotrexátom voči SK-MEL-2 bunkám.Obr 8 - 11. In vitro aktivitné dáta PM 01183 v kombinácii jednotlivo s 5-fluóruracilom, cytarabínom,gemcitabínom a metotrexátom voči PC-3 bunkám.Obr 12 - 14. ln vitro aktivitné dáta PM 01183 v...

Zlúčeniny užitočné na inhibíciu Chk1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18918

Dátum: 01.11.2011

Autori: Samajdar Susanta, Joseph Sajan

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4995, C07D 401/14...

Značky: užitočné, inhibíciu, zlúčeniny

Text:

...v kryštalickej forme vyznačujúci sa röntgenovým práškovým difraktogramom, ktorý má píky pri 2 G i 0,2 pri 5,17 v kombinácii s jedným alebo viacerými pikmi, ktoré sa zvolia zo skupiny, kam patrí 15,73, 17,71 a 20,12.0011 Predložená prihláška vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu,ktorá obsahuje (R)-5-(2-metoxy-6-metyl-pyridín-3-yl)-2 H-pyrazoI-3-yl-6(piperidin-3-yloxy)-pyrazín-2-yl-amín alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli a...

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Bono Françoise, Delbary-gossart Sandrine, Baroni Marco, Vercesi Valentina

MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/4995...

Značky: nové, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, použitie, inhibitory, deriváty, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Antibakteriálne chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8537

Dátum: 04.12.2007

Autori: Koul Anil, Motte Magali Madeleine Simone, Dorange Ismet, Guillemont Jérome Emile Georges, Simonnet Yvan René Ferdinand, Villalgordo-soto José Manuel, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Lançois David Francis Alain

MPK: A61K 31/551, A61K 31/47, A61K 31/4995...

Značky: chinolínové, deriváty, antibakteriálně

Text:

...odolnosti k aspoň izoniazidu a rifampicínu (s alebo bez odolnosti k iným liečivám), ktoré sú v súčasnosti najsilnejšími anti-TB liečivami. Kdekoľvek sa vyššie alebo ďalej použije výraz odolný voči liečivu, potom tento výraz zahŕňa odolný voči viacerým0007 Ďalším faktorom pri regulácii epidemickej TB je problém latentnej TB. Napriek dekádam regulačných programov tuberkulózy (TB), okolo 2 miliárd ľudí je infikovaných M tuberczzlasis, aj keď...

Ekteinascidínová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285669

Dátum: 10.05.2007

Autori: Morales Jose, Rinehart Kenneth

MPK: A61K 31/495, A61K 31/50, A61K 31/4995...

Značky: ekteinascidínová, prostriedok, obsahom, použitie, farmaceutický, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú ekteinascidínové zlúčeniny označené ako Et 757 a Iso-Et 743, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie cicavčej leukémie, cicavčieho melanómu a cicavčieho pľúcneho karcinómu.

Prípravky obsahujúce jorumycínové, renieramycínové, safracínové alebo saframycínu príbuzné zlúčeniny a disacharid na liečenie proliferatívnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11809

Dátum: 30.10.2006

Autori: Calvo Salve Pilar, Tobio Barreira Maria

MPK: A61P 35/00, A61K 47/26, A61K 31/4995...

Značky: zlúčeniny, přípravky, obsahujúce, príbuzné, disacharid, liečenie, proliferatívnych, renieramycínové, safracínové, saframycínu, ochorení, jorumycínové

Text:

...a to tak dlho,ako je to možné.0008 Vo svetle potenciálu týchto zlúčenín ako protinádorových činidiel je tu potreba mať prípravok, ktorý môže vyriešiť problémy, ktoré neriešia bežné prípravky a bežné výrobné postupy alebo ich neriešia V ich úplnosti. Tieto problémy zahrnujú problém stálosti týchto zlúčenín. Uskutočnenie prípravkov PMOOl 04, PMO 0 l 21 a prípravkov príbuzných zlúčenín by s výhodou mali vykazovať zvýhodnené vlastnosti pri...

Pegylovaný liposomálny Doxorubicín v kombinácii s Ekteinascidínom 743

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5752

Dátum: 26.10.2005

Autori: Teitelbaum April, Van De Velde Helgi, Trifan Ovid, Gilles Erard, Sternas Lars-axel

MPK: A61K 45/00, A61K 31/7028, A61K 31/4995...

Značky: doxorubicín, liposomálny, kombinácii, ekteinascidínom, pegylovaný

Text:

...caused by the antitumor drugecteinascidin 743 (ET» 743) in the female rat.0009 Ďalej, predbežné ošetrenie vysokými dávkami dexametazónu preukázalo zrušenie hepatotoxicity sprostredkovanej ET-743 u tohto zvieracieho modelu bezohrozenia jeho protinádorovej aktivity, viď. Donald S. et al.,2003, Cancer Research, 63 5903-5908 Complete protection by high-dose dexametasone against the hepatotoxicity of the novel antitumor drug ecteinascidin-743...

Formulácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2560

Dátum: 12.10.2005

Autori: Beijnen Jacob Hendrik, Calvo Salve Pilar, Nuijen Bastiaan, Tobio Barreira Maria

MPK: A61P 35/00, A61K 47/26, A61K 31/4995...

Značky: formulácie

Text:

...trpiacich rakovinou so širokou škálouAko je vysvetlené vo W 0 0069441, a doplnené potom úplne pomocou odkazov, ET-743 je dodávaný a skladovaný ako sterilný lyofilizovaný produkt, obsahujúci ET-743, manitol a fosfátový pufer. Preferovaná formulácia je taká, ktorá obsahuje 0,9 roztok chloridu sodného alebo iný vhodný infúzny nosič, 250 g ET-743 s 250 mg manitolu, 34 mg fosforečnanu draselného a fosforečnú kyselinu, upravujúcu pH. Táto...

Duálni antagonisti NK1/NK3 na liečenie schizofrénie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2730

Dátum: 25.06.2004

Autori: Sleight Andrew, Hoffmann Torsten, Koblet Andreas, Stadler Heinz, Schnider Patrick, Peters Jens-uwe

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61K 31/4418...

Značky: duálni, liečenie, antagonisti, schizofrénie

Text:

...halogénu,CF 3, -(CRR)OH, O, -CHO, -NRR, kde R a R majú vyššie uvedený význam alebo dohromady s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené, tvoria kruh s -(CH 2)3.5,alebo skupinou -(CH 2)NR-C(O)-alkyl, -(CH 2)-C(O)-a 1 kyl, -(CH 2)-C(O)-cykloalkyl,~(CH 2)1,2,3-S(O)0,|,2-(CH 2)1)2,3-, ktorý je nesubstituovaný alebo je substituovaný jedným alebo viac substituentmi zvolenými zo súboru pozostávajúceho z alkylslçupiny, halogénu, CF 3, -(CRR)OH, O,...

Substituované 2-(diazabicykloalkyl)pyrimidónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6550

Dátum: 05.03.2004

Autori: Lochead Alistair, Slowinski Franck, Yaiche Philippe, Saady Mourad

MPK: A61K 31/4995, A61P 25/00, C07D 471/00...

Značky: deriváty, 2-(diazabicykloalkyl)pyrimidónové, substituované

Text:

...a fosforyláciu tau proteínu. Okrem toho táto hyperfosforylácia a ako i neurotoxické účinky B-amyloidu sú blokovane chloridorn lítnym a GSKBB antisense mRNA. Tieto zistenia silne naznačujú, že GSK 3 B môže byť spojovacím článkom medzi dvoma hlavnými patologickými procesmi pri Alzheimerovejabnormálnym spracovaním APP (prekurzorového proteínu amyloidu) a hyperfosforyláciou0007 Hoci hyperfosforylácia tau vedie k destabilizácii neuronálnej...

Nové heterocyklické zlúčeniny, ktoré sú aktívne ako inhibítory beta-laktamáz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8720

Dátum: 27.01.2003

Autori: Fromentin Claude, Aszódi József, Rowlands David Alun, Lampilas Maxime

MPK: A61K 31/4995, A61K 31/439, A61K 31/55...

Značky: inhibitory, nové, heterocyklické, beta-laktamáz, aktívne, zlúčeniny

Text:

...dvojväzbovú skupinu -C(O)-B- pripojenú k atómu dusíka atómomuhlíka, B predstavuje dvojväzbovú skupinu -O-(CH 2)~ pripojenú ku karbonylu atómom kyslíka, skupinu -NRg-(CH 2)« alebo -NRg-O- pripojenú ku karbonylu atómom dusíka, n je rovné 0 alebo 1 a R 3, v prípade -NRg-(CH 2) je vybrané zo skupiny tvorenej vodíkom OH, R, OR, Y, OY, Y 1, OY 1, Yz, OY 2, Ya,OCHZCHZSOmR, OSlRaRbRC a SiRaRbRc zvyškom, a v pripade -NRa-O- je vybrané zo...

Heterocyklické zlúčeniny, ktoré sú aktívne ako inhibítory beta-laktamázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14973

Dátum: 27.01.2003

Autori: Lampilas Maxime, Rowlands David Alun, Fromentin Claude, Aszódi József

MPK: A61K 31/439, A61K 31/4995, A61K 31/55...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, inhibitory, beta-laktamázy, aktívne

Text:

...alebo -NRa-O- pripojenú ku karbonylu atómom dusíka, n je rovné 0 alebo 1 a R 3, v prípade -NR 5-(CHg)- je vybranézo skupiny tvorenej vodíkom OH, R, OR, Y, OY, Y 1, OY 1, Yz, 0 Y 2, Ya,OCHgCH 2 SOmR, OSiRaRbRc a siRaRbRc zvyškom, a v prípade -NRa-Ó- je vybrané zo skupiny tvorenej vodíkom, R, Y, Y 1, Yz, Y 3 a SiRaRbRc zvyškom, Re,R 1, a Rc predstavujú jednotlivo lineárny alebo rozvetvený alkylový zvyšok obsahujúci 1 až 6 atómov uhlíka alebo...

Farmaceutické kompozície s riadeným uvoľňovaním 5,8,14-triazatetracyklo[10,3,1,02,11, 04,9]hexadeka-2(11),3,5,7,9-pentaénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2035

Dátum: 04.11.2002

Autori: Quan Ernest Shing, Smith Scott Wendell, Roy Michael Christopher, Waterman Kenneth Craig, Moses Sara Kristen, Am Ende Mary Tanya

MPK: A61K 31/4995, A61P 25/00

Značky: kompozície, uvoľňovaním, 04,9]hexadeka-2(11),3,5,7,9-pentaénu, 5,8,14-triazatetracyklo[10,3,1,02,11, farmaceutické, riadeným

Text:

...Yaawu Yilaixing Zazhi, 1999, 8, 52-57) a karbidopa/levodopa (G. Block,et al., European Neurology, 1997, 3 7, 23-27). CR aplikačné formy naviac v rade prípadov vedú na zníženie biologickej dostupnosti v porovnaní s IR aplikačnou formou, takže je nutné zvyšovať dávku, alebo dokonca CR aplikačnú formu nie je možne použiť. Vopred teda nie je možné odhadnúť, pre ktoré liečiva vyvolávajúce nauzeu budú CR aplikačné formy prínosné. Okrem toho...