A61K 31/4985

Perorálne filmom poťahované formulácie obsahujúce dapoxetín a tadalafil

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19484

Dátum: 16.08.2013

Autori: Yelken Gülay, Türkylmaz Ali

MPK: A61K 9/00, A61K 31/138, A61K 31/4985...

Značky: obsahujúce, tadalafil, potahované, perorálne, formulácie, filmom, dapoxetín

Text:

...musia použiť vhodné množstvá vhodných pomocných látok, ktoré sa navzájom nelepia počas skladovania a preto sú stabilné počas skladovatelnosti a bránia horkej chuti. Výber sladidla,alebo zmesi sladidiel zo skupiny zahŕňajúcej taumatín, mogrosid, sacharózu, erytritol, inulín, fruktózu a ich zmesi, prekvapujúco poskytol perorálne filmom poťahované dávkové formy, ktoré sa navzájom nelepia a majú chuť, ktorá nie je nepríjemná.0017 Podľa jedného...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Edlin Chris, Majid Tahir Nadeem, Amendola Shelley, Morley Andrew David, Lai Justine Yeun Quai, Deprets Stephanie, Cox Paul Joseph

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Značky: ktorá, farmaceutická, kompozícia, použitie, obsahuje, azaindolové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Young Wendy, Crawford James John, Ortwine Daniel Fred, Wei Binqing

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4985, A61K 31/4353...

Značky: azapyridónové, heteroarylpyridónové, inhibitory, aktivity, zlúčeniny

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Pyrolotriazinónové deriváty ako PI3K inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19771

Dátum: 26.04.2012

Autori: Matassa Victor Giulio, Bernal Anchuela Francisco Javier, Taltavull Moll Joan, Erra Sola Montserrat, Terricabras Belart Emma, Carrascal Riera Marta, Caturla Javaloyes Juan Francisco, Gracia Ferrer Jordi

MPK: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: inhibitory, deriváty, pyrolotriazinónové

Text:

...ochorenia. V tomto aspekte, selektívny Pl 3 Kd inhibítor CAL-101 preukázal anti-proliferatívne vlastnosti na rôznych nádorových bunkách in vitro a účinnost u pacientov s rakovinou s dysregulovanou Pl 3 Kd aktivitou, ako je chronická lymfocytová Ieukémia (Hennann SE, Blood 11622078-88, 2010 Lannutti BJ, Blood Okt. 2010).0012 Stavy, pri ktorých sa pokladá cielenie PI 3 K dráhy alebo modulácia PI 3 Kináz, najmä Pl 3 Kd alebo Pl 3 Kd/g,za...

Deriváty 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu vhodné ako inhibítory ?-sekretázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20220

Dátum: 29.02.2012

Autori: Vega Ramiro Juan Antonio, Gijsen Henricus Jacobus Maria, Delgado-jiménez Francisca, Van Gool Michiel Luc Maria, Trabanco-suarez Andrés Avelino

MPK: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Značky: 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu, sekretázy, inhibitory, deriváty, vhodné

Text:

...zo súboru zahŕňajúceho halogén, kyanoskupinu, Ci-salkyl, Ciąalkyloxysku pinu, mono- a polyhalogén-Clgalkyl, mono- a polyhalogén-C 1.salkyloxyskupinug aheteroaryl je vybraný zo súboru zahŕňajúceho pyridyl, pyrímidyl, pyrazyl, pyridazyl, furanyl, tienyl, pyrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tiazolyl, tíadiazolyl, oxazolyl a oxadiazolyl, z kto 3rých každý je pripadne substítuovaný jedným, dvoma alebo tromi substituentmi vybranými zo...

Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Majid Tahir Nadeem, Cox Paul Joseph, Lai Justine Yeun Quai, Edlin Chris, Amendola Shelley, Morley Andrew David, Deprets Stephanie

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 11/06...

Značky: deriváty, kompozícia, azaindolové, farmaceutická, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Protinádorová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287833

Dátum: 07.11.2011

Autori: Manzanares Ignacio, Martin Marta, Cuevas Carmen, Rodriguez Alberto, Perez Marta, Munt Simon

MPK: A61P 35/00, A61K 35/00, A61K 31/4985...

Značky: protinádorová, zlúčenina, obsahom, prostriedok, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Protinádorové zlúčeniny, ktoré majú päťčlenný kondenzovaný cyklus ekteínascidínovej štruktúry vzorca (1) a nemajú 1,4 mostíkovú skupinu charakteristickú pre ekteínascidíny. V C-l pozícii sú substituované prípadne chránenou alebo zmenenou aminometylénovou skupinou alebo hydroxymetylénovou skupinou.

N-[4-(1H-Pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-fenyl]-sulfónamidy a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19698

Dátum: 19.09.2011

Autori: Weiss Tilo, Schmidt Friedemann, Hofmeister Armin, Dietz Uwe, Halland Nis, Nazaré Marc, Carry Jean-christophe

MPK: A61K 31/4985, A61P 19/02, C07D 487/04...

Značky: n-[4-(1h-pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-fenyl]-sulfónamidy, použitie, liečiv

Text:

...srdci a slezine0005 SGK je možné od mnohých ďalších kináz odlíšiť na základe regulácie transkripcie dependentnej na ostrom stimule, celulárnej lokalizácie a enzymatickej aktivácie (Firestone a kol., 2003) molekuly. Pre indukciu a aktiváciu SGK-l je známy celý rad stimulov. Tieto zahŕňajú mineralokortikoidy (Brennan and Fuller, 2000 Shigaev a kol., 2000 Bhargava a kol., 2001), gonadotropíny (Richards a kol., 1995 Gonzalez-Robayna a kol.,...

Tricyklické indazolové zlúčeniny, spôsoby ich prípravy a kompozície, ktoré je obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18442

Dátum: 04.03.2011

Autori: Cazzolla Nicola, Magaro' Gabriele, Garrone Beatrice, Mangano Giorgina, Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra

MPK: A61P 1/00, A61K 31/5517, A61K 31/4985...

Značky: kompozície, spôsoby, přípravy, tricyklické, zlúčeniny, indazolové, obsahujú

Text:

...zistili, že tieto nové tricyklické indazolamidovézlúčeniny vykazujú oproti añnite k S-HTZA receptorom mnohom nižšiu selektívnu afinitu k S-HTZC receptorom.Táto biologická aktivita sa významne líši od v obore známej aktivity tricyklických indazolových zlúčenín, aká je opísaná napr. v patentovom spíse WO3 EP 2556 074 Zlúčeniny podľa vynálezu sa navyše svojou štruktúrou významne líšia odNové bicyklické indazolové zlúčeniny podľa vynálezu môžu...

Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Stasch Johannes-peter, Von Degenfeld Georges, Sandner Peter

MPK: A61K 31/194, A61K 31/427, A61K 31/18...

Značky: fibrózy, inhibítormi, cystickej, liečenie, samotné, stimulátory, aktivátory, kombinácii

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Terapeutická kombinácia obsahujúca dolutegravir, abakavir a lamivudín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19309

Dátum: 24.01.2011

Autor: Underwood Mark Richard

MPK: A61K 31/52, A61K 31/4985, A61K 31/513...

Značky: lamivudín, terapeutická, dolutegravir, obsahujúca, abakavir, kombinácia

Text:

...opis sa týka spôsobov liečenia HIV infekcie, AIDS a stavov, ktoré sú príbuzné AIDS, podávanim zlúčeniny vzorca (l), (II) alebo (lll) subjektu a jednej alebo viacerých terapeutických látok vybratých zo skupiny pozostávajúcej z nukleotidových inhibítorov reverznej transkriptázy,nukleozidových inhibítorov reverznej transkriptázy (NRTIs), nenukleozidových inhibltorov reverznej transkriptázy (NNRTIs), inhibítorov proteázy, antagonistov CCR...

Určité triazolopyrazíny, ich kompozície a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19335

Dátum: 30.12.2010

Autori: Jia Hong, Su Wei-guo, Dai Guangxiu

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 35/00...

Značky: určité, kompozície, triazolopyrazíny, použitie

Text:

...der Waalsove interakcie, vodíkovú väzbu a elektrostatické interakcie (taktiež nazývané iónová väzba). Takéto nekovalentné komplexy sú vo výraze0009 Výraz vodíková väzba sa týka formy spojenia medzi elektronegatívnym atómom(taktiež známy ako akceptor vodíkovej väzby) a atómom vodíka pripojeným na druhý,relatívne elektronegatívny atóm (taktiež známy ako donor vodíkovej väzby). Vhodné donory a akceptory vodíkovej väzby sú dobre známe v lekárskej...

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory cFMS

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16996

Dátum: 20.12.2010

Autori: Medina Matthew David, Kennedy April, Hennings David, Delisle Robert Kirk, Rodriguez Martha, Zhao Qian, Bradley Michael, Munson Mark, Boys Mark Laurence, Rizzi James, Marmsater Fredrik, Topalov George, Rast Bryson

MPK: A61K 31/437, A61P 19/08, A61K 31/4985...

Značky: n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, substituované, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...odpovede na rakoviny a môžu prispievať k rastu nádoru. Najmä, makrofágy, rovnako tak ako nádorové bunky, vylučujú MCSF, čo je kľúčový cytokín pre vývoj osteoklastov z monocytových prekurzorov. Makrofágy,rovnako ako monocyty a niektoré nádorové bunky taktiež vylučujú receptory M-CSF.0008 Pevné nádory zahŕňajú rad bunkových typov, vrátane makrofágov. Predpokladá sa, že tieto makrofágy spojené s nádorom (TAMs) hrajú dôležitú úlohu pri...

Kondenzované imidazoly a kompozície, ktoré ich obsahujú, na liečenie parazitických ochorení, ako je napríklad malária

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16735

Dátum: 09.07.2010

Autori: Wu Tao, Kuhen Kelli, Nagle Advait, Chatterjee Arnab, Tully David

MPK: A61P 33/06, A61K 31/4985, A61P 33/02...

Značky: obsahujú, například, parazitických, kondenzované, ochorení, imidazoly, kompozície, malária, liečenie

Text:

...sa vyberie z vodíka a C 1.salkylu kde uvedený aryl alebo heterocyklus s R 5 je voliteľné substituovaný 1 až 3 radikálmi, ktoré sa nezávisle vyberú z halogénu, hydroxy, C 1.5 aIkylu a C 1. ealkoxyR 3 sa vyberie z C 110 alkylu (priameho alebo rozvetveného), C 5.1 aryl-Co 4 aIkylu, Cggcykloalkylu a nasýteného, nenasýteného alebo čiastočne nenasýteného 5-9-čIenného mono- alebo kondenzačne spojeného heterocyklického kruhu obsahujúceho až tri...

Fenoxymetylheterocyklické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20166

Dátum: 18.12.2009

Autori: Shapiro Gideon, Ripka Amy, Chesworth Richard

MPK: A61K 31/4985, A61P 25/18

Značky: zlúčeniny, fenoxymetylheterocyklické

Text:

...týmto ochorením. Okrem toho lieky, ako je haloperidol, majú extrémnevedľajšie účinky, ako sú extrapyramídové symptómy (EPS) v dôsledku ich špecifickejinterakcie sdopamínovým receptorom D 2. Pri dlhodobej klasickej antipsychotickej liečbe sa môže objaviť ešte závažnejší stav, ktorý sa vyznačuje výraznými, dlhodobejšími, abnormáinymi motorickými pohybmi, známy ako tardívna dyskinéza.V 90-tych rokoch dvadsiateho storočia sa zaznamenal vývoj...

3,4-Dihydropyrazíno[2,3-b]pyrazín-2(1H)-ónové zlúčeniny ako MTOR kinázové inhibítory pre onkologické indikácie a ochorenia spojené s MTOR/P13K/AKT dráhou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21012

Dátum: 27.10.2009

Autori: Zhao Jingjing, Harris Roy, Fultz Kimberly Elizabeth, Perrin-ninkovic Sophie, Lee Branden, Tehrani Lida, Sapienza John, Sankar Sabita, Madakamutil Loui, Mortensen Deborah, Riggs Jennifer, Parnes Jason, Shevlin Graziella, Papa Patrick, Elsner Jan, Narla Rama, Packard Garrick, Xu Weiming

MPK: A61P 29/00, A61P 25/28, A61K 31/4985...

Značky: indikácie, kinázové, zlúčeniny, dráhou, inhibitory, 3,4-dihydropyrazíno[2,3-b]pyrazín-2(1h)-ónové, ochorenia, onkologické, spojené

Text:

...aktívnej kinázovej aktivite, ako je napr. akútna myeloidná Ieukémia a gastrointestinálne nádory, (3) dereguláciou kinázovej aktivity aktiváciou onkogénov alebo stratou nádorových supresorových funkcií, napríklad pri rakovinách s onkogénnou RAS, (4) dereguláciou kinázovej aktivity nadexpresiou, ako je tomu v prípade EGFR a (5) ektopickou expresiou rastových faktorov, ktorá môže prispieť k vývoju a udržiavaniu neoplastického fenotypu. Fabbro et...

Tricyklické oxazolidínonové antibiotické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18344

Dátum: 06.10.2009

Autori: Rueedi Georg, Ritz Daniel, Hubschwerlen Christian, Zumbrunn Acklin Cornelia, Surivet Jean-philippe

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 31/4985...

Značky: zlúčeniny, antibiotické, tricyklické, oxazolidinónové

Text:

...nové antibakteriálne agens, ktoré prekonajú súčasné široko rezistentné Gram-negatívne bacily, ako je A. baumannii, ESBLprodukujúce E. coli a Klebsiella species a Pseudomonas0005 Navyše mikroorganizmy, ktoré spôsobujú pretrvávajúce infekcie, sú stále častejšie akuzatívnymi agens alebo kofaktormi závažných chronických ochorení ako sú peptickéulcery alebo srdcové choroby.0006 Azatricyklické antibiotikové zlúčeniny boli už opísané v WO...

Bezvodá kryštalická forma orvepitant maleátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17804

Dátum: 09.04.2009

Autori: Steeples Ian Philip, Sartor Franco, Beato Stefania

MPK: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/4985...

Značky: maleátu, krystalická, forma, orvepitant, bezvodá

Text:

...maleátu môže byt charakterizovaná arozlišená použitím viacerých konvenčných analytických techník, zahrnujúcich, ale nie obmedzujúco, rtg. práškovú difraktometriu (XRD), diferenciálnu skenovaciu kalorimetriu (DSC) a nukleárnu magnetickúAko prvý aspekt, vynález teda poskytuje orvepitant maleát vbezvodej kryštalickej forme(Forma l) charakterizovanej v podstate rovnakým práškovým difraktogramom (XRD) ako na obrázku 1, pričom XRD diířaktogram...

5-Anilinoimidazopyridíny a spôsoby použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15417

Dátum: 18.12.2008

Autori: Lee Wendy, Heald Robert, Price Stephen, Hewitt Joanne Frances Mary, Zak Mark

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Značky: spôsoby, 5-anilinoimidazopyridíny, použitia

Text:

...1 Ce aIkylu)2. -NHC(O)NH(C 1-Ce alkylu), -NHC(O)N(C 1-Ce aIkyIu)2,-NHC(0 0(C 1-Cs alkylu) a -N(C 1-Cs aIkyI)C(0)0(C 1-Ce alkylu)R a R 25 sú nezávisle vybrané z H, C 1-C 1 z alkylu, arylu, karbocyklylu, heterocyklylu a heteroarylukaždé R 7 je nezávisle vybrané z H, halogénu, CM, CF 3, -ocFa, -N 02, -(CRR 5)cgv)R, -gcRR 5 jqc-(YoR, -(cRR 5)c(vNRR, -(CR 4 R 15 jNRR 2, -(cRR 5)oR, -(c R 5)sR,(CR 14 R 15 ąnNR 12 C(Y 2 R 11 I (CR 14 R 15)HNR 12...

5-Anilinoimidazopyridíny a spôsob ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19346

Dátum: 18.12.2008

Autori: Zak Mark, Lee Wendy, Heald Robert, Hewitt Joanne Frances Mary, Price Stephen

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Značky: použitia, 5-anilinoimidazopyridíny, spôsob

Text:

...aryl,alebo heteroaryl, a|ebo R a R 12 spolu s dusíkom, na ktorý sú naviazané, tvoria 3-8 čienný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh s 0-2 heteroatómami vybraný z O, S a N, kde uvedený kruh je voiiteIne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami vybranými z halogénu, CN, CF 3, -OCFa, -N 02, Ci-CB alkyiu, -OH, -SH,-O(C 1-Cs aikylu), -S(C 1-Ce aikylu), -NH 2, -NH(C 1-Cs alkyiu), -N(C 1-CsaIky|u)2, -S 02(C 1-Cs aikylu), -CO 2 H,-CO 2(C...

Deriváty 1,2,3,4-tetrahydropyrolo(1,2-a)pyrazín-6-karboxamidov a 2,3,4,5-tetrahydropyrolo(1,2-a)diazepín-7-karboxamidov, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10308

Dátum: 24.07.2008

Autori: Malleron Jean-luc, Evers Michel, Genevois-borella Arielle, Mathieu Magali, Karlsson Andreas, Baudoin Bernard

MPK: A61K 31/551, A61P 25/00, A61K 31/4985...

Značky: deriváty, príprava, 1,2,3,4-tetrahydropyrolo(1,2-a)pyrazín-6-karboxamidov, terapii, použitie, 2,3,4,5-tetrahydropyrolo(1,2-a)diazepín-7-karboxamidov

Text:

...nesie, nasýtcný kruh obsahujúci 3 až 6 atómov uhlíka a obsahuiťtci prípadne O až l heteroalröm vybraný zo skupiny, ktorú tvoria O. N alebo S.R 6 znamená skupinu vybranú zo skupiny, ktorú tvoria atóm vodíka, atóm halogćnu, skupinu (Cl-Cgalkyl, (C-C 7)cyklo 1 Ikyl, (C 3-C 7)cykloalkyl(Cg-Cťgalkyl. nitro,amino, skupinu NR 7 R 8. COOR, skupinu aryl, skupina NR 7(SO 3)R 8 alebo C(O)NR 7 R 8, R, R 7 a R 8 znamenajú nezávisle od seba alebo niekoľko...

Voľná lieková partikulárna forma, farmaceutická kompozícia s jej obsahom, jej použitie a spôsob jej výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 286365

Dátum: 21.07.2008

Autori: Anderson Neil, Stephenson Gregory, Hartauer Kerry, Kral Martha

MPK: A61K 31/4985, A61P 15/00, A61K 9/14...

Značky: použitie, partikulárna, spôsob, obsahom, lieková, forma, výroby, kompozícia, voľná, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Voľná lieková partikulárna forma tadalafilu, v ktorej je tadalafil prítomný ako tuhé častice nezabudované do polymérneho koprecipitátu, pričom najmenej 90 % častíc má veľkosť menšiu ako 40 mikrometrov. Opísané sú aj spôsoby jej prípravy, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie na prípravu lieku na liečbu sexuálnej dysfunkcie, ako je mužská erektilná dysfunkcia alebo porucha ženskej sexuálnej vzrušivosti.

Tricyklické dusíkaté zlúčeniny ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8771

Dátum: 16.04.2008

Autori: Hennessy Alan Joseph, Giordano Ilaria, Davies David Evan, Pearson Neil David, Davies David Thomas

MPK: A61K 31/4985, C07D 471/16, A61P 31/00...

Značky: tricyklické, antibakteriálně, činidla, zlúčeniny, dusíkaté

Text:

...skupinou a aminokarbonylovú skupinu, v ktorej je aminoskupina prípadne substituovaná (C 14)alkylovou skupinou s výhradou, že pokiaľ Z 2 je atóm dusíka, potom R je atóm vodíka a pokial Z je atóm dusíka, potom Rlbje atóm vodíkaR 2 je atóm vodíka alebo (C.4)alkylová skupina alebo tvoria spoločne s R 6 ďalej uvedený Yv ktorej R 3 je definovaný pre R a RH alebo je R 3 atóm kyslíka a n je celé číslo l alebo 2 alebo A je skupina (ii)V ktorej...

Kombinované terapie zahŕňajúce chinoxalínový inhibítor PI3K-alfa na použitie na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15464

Dátum: 08.04.2008

Autori: Lamb Peter, Matthews David

MPK: A61K 31/337, A61K 31/497, A61K 31/436...

Značky: použitie, liečenie, zahŕňajúce, pi3k-alfa, inhibitor, chinoxalínový, terapie, rakoviny, kombinované

Text:

...Ther 2002, 1, 707-717 Kraus, A. C., a kol. Oncogene 2002, 21, 8683-8695 Krystal,G. W., a kol. Mol Cancer Ther 2002, 1, 913-922 a Yuan, Z. Q., a kol. J Biol Chem 2003,278, 23432-23440). Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovín zahŕňajúcích karcinómy prostaty, ktoré často skrývajú vymazania génu PTEN, čo má za následok zvýšenúsignalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibíciasignalizácie...

Pyridyl-triazolopyrimidínový derivát alebo jeho soľ, pesticíd s jeho obsahom a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13986

Dátum: 07.02.2008

Autori: Hamamoto Taku, Haga Takahiro, Yoshida Kotaro, Ueki Toshihiko, Kiriyama Kazuhisa, Morita Masayuki, Ueda Tsuyoshi, Kimura Hirohiko

MPK: A01N 43/90, A61K 31/4985, A61P 33/00...

Značky: spôsob, výroby, obsahom, pesticíd, pyridyl-triazolopyrimidínový, soľ, derivát

Text:

...príslušné skupiny X môžu byť rovnaké alebo rôzne.0011 Ako halogén alebo halogén ako substítuent vo vzorci (I) sa môže uviesť atóm fluóru,chlóru, brómu alebo jódu. Počet halogénov ako substituentov môže byť jeden alebo viac, a pokiaľ viac, príslušné halogény môžu byť rovnaké alebo rôzne. Ďalej, polohy pre substitúcia takých halogénov môžu byť akékoľvek polohy.0012 Alkyl vo vzorci (I) môže byť líneámy alebo rozvetvený. Ako špecifický príklad...

Kompozícia na liečenie pľúcnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19213

Dátum: 11.12.2007

Autori: Gerber Michael, Dufton Christopher

MPK: A61K 31/519, A61K 31/505, A61K 31/4985...

Značky: pľúcnej, hypertenzie, kompozícia, liečenie

Text:

...WHO funkčnej triedy III alebo IV. Sitaxsentan je ďalší z triedy sulfónamidových ERA, ktorý je selektívny pre ETA receptor. Sitaxsentan je v súčasnej dobe posudzovaný ohľadom oprávnenia natrh ako PAH terapeutická látka.0006 Myogen, Inc. News Release, 4. decembra, 2003 (ht. p//www.pniewswire.corn/cgibin/stories.plACCT 104 STORY/www/story/l 2-O 42003/00 O 2069898 EDA 1 E,) oznámil dokončenie Fáze IIhodnotenia ambrisentanu pri PAH a...

Nové anxiolytické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13417

Dátum: 16.10.2007

Autori: Quazi Nurul, Street Ian Phillip, Flynn Bernard Luke, Sleebs Brad, Bui Chinh Thien, Baell Jonathan Bayldon

MPK: A61K 31/5025, A61K 31/4375, A61K 31/4985...

Značky: zlúčeniny, anxiolytické, nové

Text:

...aranžované pseudosymetricky tak, že TM 2 helix každej podjednotky Iemuje centrálny pór. Nedávne modely štruktúry GABAA receptora boli založené na kryštalickej štruktúre príbuzného acetylcholínového vàzbového proteínu.0006 GABAA receptory môžu existovať v prinajmenšom troch rôznych konformáciách otvorené, zavreté a desenzitizované. Aktivácia GABAAreceptora prostredníctvom GABA väzby ku GABA miestu umožňuje chloridovým iónom pretekať cez...

Terapeutické kompozície obsahujúce špecifického antagonistu receptora endotelínu a inhibítor PDE5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15719

Dátum: 28.08.2007

Autor: Clozel Martine

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/506, A61K 31/519...

Značky: specifického, terapeutické, receptora, inhibitor, antagonistu, kompozície, obsahujúce, endotelínu

Text:

...má vlastnosti ínhibítora PDE 5, alebo jej farmaceuticky vhodnousoľou na výrobu liečiva určeného k liečeniu ochorenia zvoleného zo súboru pozostávaj úcehoV nasledujúcich odstavcoch sú definované rôzne pojmy, ktoré sú používané v tejtopatentovej prihláške, pričom tieto definície platia zhodne pre celý opis aj nároky, pokiaľ nie je v konkrétnych prípadoch uvedené, že definícia je širšia alebo užšia.Pod pojmom PDE-5 sa v tomto dokumente rozumie...

Triazolopyrazínové zlúčeniny užitočné na liečbu degeneratívnych a zápalových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7528

Dátum: 30.05.2007

Autori: Macleod Angus, Chambers Mark Stuart, Andrews Martin James Inglis, Schmidt Wolfgang, Edwards Paul, Clase Juha Andrew, Hirst Kim Louise, Bar Gregory

MPK: C07D 487/00, A61K 31/4985, A61P 29/00...

Značky: ochorení, degeneratívnych, zápalových, triazolopyrazínové, zlúčeniny, liečbu, užitočné

Text:

...a ILlB) bude zvyšovať expresiu MMPl týmito bunkami (Andreakos et al., 2003). Sledovanie úrovní MMPl exprimovaných SFje preto relevantným výstupom v oblasti RA, pretože svedčí o aktivácii SF voči erozívnemu fe notypu, ktorý je zodpovedný za degradáciu chrupavky in vivo. lnhibicia expresie MMP 1 prostredníctvom SF predstavuje cenný terapeutický pristup pri liečbe RA.0007 Aktivita proteínov degradujúcich ECM môže byť tiež kauzatívnou alebo...

Použitie DPP IV inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16548

Dátum: 03.05.2007

Autori: Mark Michael, Dugi Klaus, Himmelsbach Frank

MPK: A61K 31/4985, A61P 3/10, A61K 31/522...

Značky: použitie, inhibítorov

Text:

...dvoj- až trojnásobok množstva endogénne vytvoreného inzulínu ako iná osoba. Najvierohodnejšou metódou na stanovenie rezistencie na inzulín je euglykemicko-hyperinzulínový Clampov test. Pomer - inzulínu ku glukóze sa stanovuje V rámci kombinovanej inzulín-glukóza-infúznej techniky. O rezistencii na inzulín sa hovorí vtedy, ak je príjem glukózy nižší ako 25. percentil testovanej podpornej populácie (definícia WHO). Mieme náročnejší ako Clampovo...

Polycyklické deriváty cinnamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11544

Dátum: 08.03.2007

Autori: Doko Takashi, Miyagawa Takehiko, Doi Eriko, Kaneko Toshihiko, Kawano Koki, Hagiwara Hiroaki, Kimura Teiji, Sasaki Takeo, Kitazawa Noritaka, Sato Nobuaki, Ito Koichi, Takaishi Mamoru

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4178, A61K 31/437...

Značky: cinnamidu, deriváty, polycyklické

Text:

...suggests a molecular basis for reversible memory less, Proceding National Academy ofScience USA 2003, 2. sept. 100(l 8), str. 10417-10422 Nepatentový dokument 2 Nitsch RM a šestnásť ďalších,Antibodies against B-amyloid slow cognitive decline in Alzheimers disease, Neuron, 2003, 22. mája 38, str. 547554Nepatentový dokument 3 Jarrett JT, a dva ďalšie, The carboxy terminus of the Bamyloid protein is critical forthe seeding of amyloid formation...

Nové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9842

Dátum: 22.01.2007

Autori: Söderberg-nauclér Cecilia, Engqvist Robert, Bergman Jan, Homman Mohammed

MPK: A61P 31/12, A61P 31/22, A61K 31/4985...

Značky: zlúčeniny, nové, použitie

Text:

...patent EP O 238 459 sa týka substituovanýchindolochinoxalínov so všeobecným vzorcomV ktorom R 4 predstavuje vodik alebo jeden alebo Viac, Výhodne 1 až 4, podobných alebo rôznych substituentov V polohách 1-4 a/alebo 7-10, vybraných zo skupiny obsahujúcej halogén, výhodne Br, nižšiu alkyl/alkoxy skupinu s nie viac než 4 atómami uhlíka,trifluórmetylovú skupinu, trichlórmetylovú skupinu X je skupina-(cHg-R V ktorej R 2 predstavuje základný...

Bicyklické heteroarylové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13507

Dátum: 22.12.2006

Autori: Romero Jan Antoinette, Sundaramoorthi Rajeswari, Zou Dong, Wang Yihan, Sawyer Tomi, Zhu Xiaotian, Dalgarno David, Shakespeare William, Metcalf Chester A Iii, Thomas Mathew, Qi Jiwei, Huang Wei-sheng

MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/4745...

Značky: bicyklické, zlúčeniny, heteroarylové

Text:

...vybrané zo súboru pozostávajúceho z halogénu, O,-CN, -NOz, -Rí -ORZ, -NR 2 R 3, -C(O)YR 2, -OC(O)YR 2, -NR 2 C(0)YR 2, -SC(O)YR 2,-NR 2 C(S)YR 2, -OC(S)YR 2, -C(S)YR 2, -YC(NR 3)YR 2, -YP(O)(YR 4)(YR 4), -Sí(R 2)3,-NR 2 SO 2 R 2, -S(O),R 2, -SO 2 NR 2 R 3 a NR 2 SO 2 NR 2 R 3každé Y je nezávisle väzba, -o-, -s- alebo -NR 3 R 1, R 2 a R 3 sú nezávisle vybrané z H, Cagalkylu, Czagalkenylu, Cgaalkinylu, Cyncykloalkylu,Cugcykloalkenylu,...

Kombinácia AZD2171 a pemetrexedu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9387

Dátum: 19.12.2006

Autor: Wedge Stephen Robert

MPK: A61K 31/517, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Značky: pemetrexedu, azd2171, kombinácia

Text:

...D. R., lnt. Arch. Allergy Immunol. 107 233-235, 1995 Bates, D. O., Heald, R. l., Curry, F. E. a Williams, B. J., Physiol. (London) 533 263-272, 2001), čo podporuje vytváranie vysoko priepustnej, nezrelej vaskulárnej siete, ktorá. je charakteristická pre pa tologickú angiogenézu.0005 Preukázalo sa. že aktivácia KDR samotného je dostatočné na podporu všetkých hlavných fenotypových odpovedi na VEGF, vrátane endoteliálnej bunkovej proliferácie,...

Farmaceutická kompozícia jednotkovej dávky a použitie jednotkovej dávky

Načítavanie...

Číslo patentu: 285415

Dátum: 18.12.2006

Autori: Whitaker John Steven, Pullman William Ernest

MPK: A61K 31/4985, A61P 15/00, A61K 31/00...

Značky: jednotkovej, kompozícia, použitie, dávky, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa farmaceutická kompozícia vhodná na orálne podávanie s obsahom 1 až 20 mg tadalafilu a použitie jednotkovej dávky obsahujúcej 1 až 20 mg tadalafilu na prípravu liečiva pôsobiaceho na stav sexuálnej dysfunkcie u pacienta.

Kondenzované bicyklické mTOR inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10528

Dátum: 15.11.2006

Autori: Honda Ayako, Wang Jing, Chen Xin, Crew Andrew Philip, Panicker Bijoy, Siu Kam, Werner Douglas, Jin Meizhong, Weng Qinghua, Arnold Lee, Beard James David, Dong Han-qing, Mulvihill Kristen Michelle, Coate Heather, Bharadwaj Apoorba, Mulvihill Mark Joseph, Volk Brian, Tavares Paula

MPK: A61K 31/4985, C07D 487/04, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, bicyklické, kondenzované

Text:

...translácie 4 E (eIF 4 E), ktorý rozoznáva Sťterminálnu ciapocku eukaryotických mRNA. Fosforylácia 4 E-BP 1 kinázou mTOR vedie k disociácii 4 E-BP 1 a eIF 4 E, a tým k potlaceniu inhibicného efektu 4 E-BP 1 na eIF 4 E-závislú iniciáciu translácie. Zvýšená exprimácia eIF 4 E zvyšuje bunkový rast a transformuje bunky zvýšením translácie podskupiny kľúčových proteínov podporujúcich rast, vrátane cyklínu Dl , c-Myc a VEGF. Preto regulácia 4 E-BP...

Deriváty N-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfónamidu a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitol 3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17223

Dátum: 09.10.2006

Autori: Tesfai Zerom, Bajjalieh William, Xu Wei, Wang Yong, Marlowe Charles, Kearney Patrick, Brown David, Mac Morrison, Canne Bannen Lynne, Nuss John

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/498, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, 3-kinázy, použitie, n-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfónamidu, fosfatidylinozitol, deriváty

Text:

...et al., vyššie Li et al., Breast Cancer Res. Treat. 2006, 96,91-95 Saal et al., Cancer Res. 2005, 65, 2554-2559 Samuels a Velculescu, Cell Cycle 2004, 3,1221-1224), kolorektálna rakovina (Samuels et al., Science 2004, 304, 554 Velho et al., Eur. J. Cancer 2005, 41, 1649-1654), rakovina endometria (Oda et al., Cancer Res. 2005, 65,10669-10673), žalúdočné karcinómy (Byun et al., Int. J. Cancer 2003, 104, 318-327 Li et al.,vyššie Velho et...

Pyridínové deriváty a ich použitie pri liečení psychotických porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10413

Dátum: 07.09.2006

Autori: Giovannini Riccardo, Belvedere Sandro, Falchi Alessandro, Andreotti Daniele, Di Fabio Romano, Alvaro Giuseppe

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/4439, A61K 31/5383...

Značky: pyridínové, použitie, liečení, poruch, deriváty, psychotických

Text:

...ISN, o, 130, 3 P,321,35 s, 1 gp, 35 m, 123131251 Zlúčeniny podľa vynálezu a farmaceutický vhodné soli zlúlčenín, ktoré obsahujú vyššie uvedené izotopy a/alebo iné izotopy iných atómov tiež spadajú do rozsahu vynálezu. Zlúčeniny podľa vynálezu značené izotopmi, napríklad rádioaktívnymi izotopmi, ako 3 H, 14 C, sú užitočné napríklad pri štúdiách distribúcie liečiva a/alebo substrátu V tkanivách. Zvláštna prednosť sa dáva tritiu, t.j. izotopu...

Polycyklické karbamoylpyridónové deriváty majúce inhibičnú aktivitu HIV integrázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15900

Dátum: 28.04.2006

Autori: Kawasuji Takashi, Taishi Teruhiko, Taoda Yoshiyuki, Johns Brian Alvin

MPK: A61K 31/4985, A61P 31/18, C07D 498/04...

Značky: karbamoylpyridónové, inhibičnú, integrázy, deriváty, polycyklické, aktivitu, majúce

Text:

...integrázou alebovirusovými infekčnými ochoreniami (napr. AIDS).0015 Tento vynález poskytuje farmaceuticky prijateľnú soľ alebo solvát vyššie0016 Farmaceuticky prijateľné soli zlúčeniny podľa tohto vynálezu zahŕňajú ako bázické soli napriklad soli alkalických kovov, ako sú napríklad sodné alebo draselné soli soli alkalických zemných kovov, ako sú napríklad vápenné alebo horečnaté soli amónne soli alifatické amínové soli, ako sú...

Roflumilast na liečenie pľúcnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15237

Dátum: 12.04.2006

Autori: Tenor Hermann, Beume Rolf, Marx Degenhard, Hatzelmann Armin, Adnot Serge, Eddahibi Saadia, Schudt Christian

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/44, A61K 31/4412...

Značky: pľúcnej, liečenie, hypertenzie, roflumilast

Text:

...sírová, kyselina octová,kyselina citrónová, kyselina D-glukónová, kyselina benzoová, kyselina 2-(4-hydroxybenzoyl)benzoová, kyselina maslová, kyselina sulfosalicylová, kyselina maleínová, kyselina Iaurová,kyselina jablčná, kyselina fumárová, kyselina jantárová, kyselina štavelová, kyselina vlnna, kyselina embónová, kyselina steárová, kyselina toluénsulfónová, kyselina metánsulfónová alebo kyselina 1-hydroxys-naftoová. Ako príklady...