A61K 31/498

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Wang Tao, Kadow John, Zhang Zhongxing, Yin Zhiwei, Meanwell Nicholas

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/497...

Značky: prostriedok, obsahom, azaindoloxoacetylpiperazínu, farmaceutický, substituované, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Brimonidínová gélová kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17117

Dátum: 19.10.2011

Autori: Buge Jean-christophe, Meunier Cyril, Nadau Fourcade Karine

MPK: A61K 47/32, A61K 47/14, A61K 31/498...

Značky: brimonidínová, kompozícia, gélová

Text:

...keď je koncentrácia metylparabénu väčšia ako 0,15 hm. , koncentrácia karbomeru je menšia ako 1,25 hm.0007 V špeciñckom uskutočnení zverejneného vynálezu zahŕňa kompozícia topického gélu 0,01 až 5 hm. brimonidínu alebo brimonidín tartrátu.0008 V uprednostňovanom uskutočnení zverejneného vynálezu zahŕňa kompozícia topického gélu 0,1 až 0,6 hm. brimonidín tartrátu 0,05 až 0.15 hm. metylparabénu 0,80 až 1, 50 hm. karbomeru 4,5 až 6,5 ...

Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Nakagawa Masaya, Saitoh Akihito, Yamaguchi Sumie, Iwakami Naboru, Ono Satoshi

MPK: A61K 31/343, A61K 31/135, A61K 31/352...

Značky: obsahujúce, použitie, derivát, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Von Degenfeld Georges, Sandner Peter, Stasch Johannes-peter

MPK: A61K 31/18, A61K 31/194, A61K 31/427...

Značky: aktivátory, samotné, kombinácii, stimulátory, inhibítormi, cystickej, liečenie, fibrózy

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

1,3-Disubstituované močoviny, spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 287385

Dátum: 30.07.2010

Autori: Schmidtová Ľudmila, Kakalík Ivan, Valachovič Pavol

MPK: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/17...

Značky: přípravy, použitia, močoviny, spôsob, 1,3-disubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.

Vodné farmaceutické kompozície, obsahujúce borát-polyolové komplexy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16302

Dátum: 17.06.2010

Autor: Kabra Bhagwati

MPK: A61K 31/52, A61K 31/335, A61K 31/498...

Značky: vodné, komplexy, borát-polyolové, obsahujúce, kompozície, farmaceutické

Text:

...konzervantov je občas zložité dosiahnuť. Konkrétnejšiekoncentrácia antimikrobiálneho agens, nutná pre konzerváciu oftalmických formulácií voči antimikrobiálnej kontaminácii môže vytvoriť potenciálny toxikologický efekt na rohovke a/alebo ďalšom očnom tkanivu. Použitie nízkych koncentrácii antimikrobiálnych agens všeobecne pomáha znížiť potenciál pre toxikologické efekty, ale nižšia koncentrácia môže byť nedostatočná pre...

5-amino-2-(1-hydroxyetyl)tetrahydropyránové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15493

Dátum: 11.12.2009

Autori: Surivet Jean-philippe, Hubschwerlen Christian, Rueedi Georg, Zumbrunn Acklin Cornelia

MPK: A61K 31/498, A61P 31/04, A61K 31/4375...

Značky: 5-amino-2-(1-hydroxyetyl)tetrahydropyránové, deriváty

Text:

...P. aeruginosa sú rezistentné voči B-laktámom a chinolónu.0004 Ďalej, výskyt multirezistentných Gram-negatívnych kmeňov, ako Enterobacteríacae a Pseudomonas aeruginosa, sa stále zvyšuje a novo vznikajúce mikroorganizmy, ako Acinetobacter spp. alebo Clostridium difficíle, ktoré boli selektované počas terapie s bežnými antibiotikami sa stávajú reálnym problémom v nemocničnomprostredí. Preto existuje vysoká medicínska potreba pre nové...

Kompozícia na vazokonstrikciu a metódy jej použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17657

Dátum: 27.07.2009

Autor: Horn Gerald

MPK: A61K 31/498, A61K 45/06, A61K 31/44...

Značky: použitia, vazokonstrikciu, metody, kompozícia

Text:

...nových metód aformulácií, ktoré poskytnú bezpečnú adlhodobú vazokonstrikciu so zmiernenými alebo minimalizovanými vedlajšlmi účinkami,ako je spätné prekrvenie.0009 Zverejnený vynález sa vo všeobecnosti vzťahuje ku kompozíciám a metódam na spustenie vazokonstrikcie. Jedným z kľúčových objavov zverejneného vynálezu je používanie malých dávok vysoko selektivneho agonista o-2 adrenergických receptorov(napr. brimonidínu) na dosiahnutie...

Mostíkové piperidínové zlúčeniny typu substituovaného chinoxalínu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13551

Dátum: 20.07.2009

Autori: Whitehead John, Yao Jiangchao, Fuchino Kouki, Tsuno Naoki

MPK: C07D 403/04, A61P 25/04, A61K 31/498...

Značky: substituovaného, mostíkové, piperidínové, chinoxalínu, zlúčeniny, použitie

Text:

...serín proteázy.0009 Medzinárodná PCT publikácia č. WO 01/90102 A 2 opisuje 6-heterocyklyl-3-oxo-3,4-dihydro-chinoxalíny na použitie ako0010 Medzinárodná PCT publikácia č. WO 2003/062234 A 1 opisuje chinoxalínové deriváty na použitie na liečenie chorôb, na ktorých sa podieľa poly(ADP-ribóza) polymeráza (PARP).0011 U.S. publikovaná patentová prihláška č. US 2005/0256000, od Schaper et al. opisuje chinoxa 1 in-2 ónovê deriváty ako safenêry...

Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou, ich použitie, farmaceutické kompozície na ich báze a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286886

Dátum: 10.06.2009

Autori: Coe Jotham Wadsworth, Brooks Paige Roanne Palmer

MPK: A61P 1/00, A61K 31/439, A61K 31/498...

Značky: farmaceutické, medziprodukty, azapolycyklické, anelovanou, báze, arylskupinou, použitie, zlúčeniny, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, farmaceutické kompozície, ktoré takéto zlúčeniny obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie neurologických a psychických porúch a znižovanie závislosti od nikotínu. Medziprodukty na výrobu týchto zlúčenín.

Deriváty beta-aminokyselín na liečenie diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Gleitz Johannes, Bender Stefan, Beier Norbert, Burgdorf Lars Thore, Emde Ulrich, Charon Christine

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Značky: diabetes, deriváty, beta-aminokyselín, liečenie

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Kombinované terapie zahŕňajúce chinoxalínový inhibítor PI3K-alfa na použitie na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15464

Dátum: 08.04.2008

Autori: Matthews David, Lamb Peter

MPK: A61K 31/436, A61K 31/497, A61K 31/337...

Značky: použitie, liečenie, kombinované, zahŕňajúce, rakoviny, inhibitor, terapie, chinoxalínový, pi3k-alfa

Text:

...Ther 2002, 1, 707-717 Kraus, A. C., a kol. Oncogene 2002, 21, 8683-8695 Krystal,G. W., a kol. Mol Cancer Ther 2002, 1, 913-922 a Yuan, Z. Q., a kol. J Biol Chem 2003,278, 23432-23440). Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovín zahŕňajúcích karcinómy prostaty, ktoré často skrývajú vymazania génu PTEN, čo má za následok zvýšenúsignalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibíciasignalizácie...

Derivát chinoxalínu, farmaceutický prostriedok obsahujúci tento derivát a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286084

Dátum: 20.02.2008

Autori: Maguire Martin, Spada Alfred, Myers Michael, Persons Paul

MPK: A61K 31/495, A61K 31/498, A61K 31/00...

Značky: derivát, obsahujúci, farmaceutický, prostriedok, použitie, chinoxalínu

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát chinoxalínu, N-oxid, hydrát, solvát alebo farmaceuticky prijateľná soľ odvodená od tejto zlúčeniny. Do rozsahu tiež patrí farmaceutický prostriedok obsahujúci túto zlúčeninu a farmaceuticky prijateľný nosič. Zlúčeniny podľa vynálezu sú vhodné na použitie ako liečivo na inhibovanie bunkovej proliferácie, diferenciácie alebo uvoľňovania mediátora v prípade jedincov s poruchami bunkovej proliferácie a/alebo diferenciácie, a/alebo...

Nové tricyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6385

Dátum: 01.02.2008

Autori: Geneste Olivier, Casara Patrick, Hickman John, Le Diguarher Thierry

MPK: A61K 31/498, A61P 35/00, C07D 471/00...

Značky: kompozície, obsahom, zlúčeniny, farmaceutické, přípravy, tricyklické, nové, spôsob

Text:

...(C 1-C 5)a 1 kylom, lineámou alebo rozvetvenou (Cj-Cgalkoxyskupinou, arylom alebo heteroarylom, alebo R 10 a R 30 tvoria cyklickú alebo bicyklickú skupinu, nasýtenú alebo nenasýtenú,prípadne substituovanú heteroatómom zvoleným medzi kyslíkom, dusíkom alebo sírou, pričom sa rozumie, že jeden alebo viac členov kruhu môže predstavovať skupinu CO alebo môžu byťsubstituované, ako je uvedené v nižšie uvedenej definícii heterocyklu, alebo R...

Piperidíny s heterocyklickými substituentmi ako ligandy ORL-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8473

Dátum: 15.01.2008

Autori: Brown Kevin, Tsuno Naoki, Baba Yoshiyasu, Goehring Richard

MPK: A61P 25/04, A61K 31/498, C07D 401/04...

Značky: orl-1, substituentmi, ligandy, piperidíny, heterocyklickými

Text:

...ako agonisty nociceptínového receptora ORL~ 1 na použitieV medzinárodnej patentovej prihláške PCT zverejnenej ako W 0 01/34571 sú opísanézlúčeniny B-aminokyselín na použitie pri inhibícíi uvoľňovania B-amyloidného peptidu.V medzinárodnej patentovej prihláške PCT zverejnenej ako W 0 02/080895 A 2 sú opísané inhibítory farnezyl proteín transferázy obsahujúce bicyklické skupiny na použitie priV US zverejnenej patentovej prihláške č. US...

Farmaceuticky stabilná zmes obsahujúca timolol, dorzolamid a brimonidín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10333

Dátum: 10.01.2008

Autori: Baiza Duran Leopoldo Martin, Tornero Montańo José Rubén, Quintana Hau Juan De Dios

MPK: A61K 31/535, A61K 31/498, A61K 31/382...

Značky: obsahujúca, timolol, stabilná, farmaceutický, dorzolamid, brimonidín

Text:

...nedráždi a je dobre znášaný v koncentráciách normálne používaných na kožu a sliznlcu. Avšak benzalkóniumchlorid sa v určitých oftalmíckých formuláciách spája s nepriaznivými účinkami. Experimenty s toxicitou na králikoch ukazujú, že benzalkóniumchlorid je škodlivý v koncentráciách nad tými, ktoré sa normálne vo formuláciách používajú. Avšak zdá sa, že ľudské oko je menej postihnuté, než oko králika.0021 Dodnes nie je známa oftalmická...

Určité chemické entity, zlúčeniny a súvisiace spôsoby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20234

Dátum: 01.08.2007

Autori: Muci Alex, Morgans David, Morgan Bradley, Finer Jeffrey, Lu Pu-ping, Russell Alan James

MPK: A61K 31/498, A61P 19/08, A61P 21/04...

Značky: určité, zlúčeniny, entity, spôsoby, chemické, súvisiace

Text:

...reťazcov skeletálneho troponínu C, ktorý viaže ióny vápnika troponínu I, ktorý sa viaže na aktín a troponínu T, ktorý sa viaže na tropomyozín. 0005 Abnormálna kontrakcia skeletálneho svalu je považovaná za patogenetickú príčinu niekoľkých porúch, vrátane obezity,sarkopénie, syndrómu chradnutia, slabosti, kachexie, svalových kŕčov, post-chirurgickej a post-traumatickej svalovej slabosti a neuromuskulárneho ochorenia, ktoré...

Deriváty N-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfónamidu a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitol 3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17223

Dátum: 09.10.2006

Autori: Canne Bannen Lynne, Bajjalieh William, Tesfai Zerom, Nuss John, Kearney Patrick, Xu Wei, Mac Morrison, Wang Yong, Brown David, Marlowe Charles

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61K 31/498...

Značky: deriváty, inhibitory, n-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfónamidu, fosfatidylinozitol, použitie, 3-kinázy

Text:

...et al., vyššie Li et al., Breast Cancer Res. Treat. 2006, 96,91-95 Saal et al., Cancer Res. 2005, 65, 2554-2559 Samuels a Velculescu, Cell Cycle 2004, 3,1221-1224), kolorektálna rakovina (Samuels et al., Science 2004, 304, 554 Velho et al., Eur. J. Cancer 2005, 41, 1649-1654), rakovina endometria (Oda et al., Cancer Res. 2005, 65,10669-10673), žalúdočné karcinómy (Byun et al., Int. J. Cancer 2003, 104, 318-327 Li et al.,vyššie Velho et...

Bis(akridínkarboxamidový) alebo bis(fenazínkarboxamidový) derivát, spôsob prípravy, použitie a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: 285121

Dátum: 29.05.2006

Autori: Denny William Alexander, Spicer Julie Ann, Gamage Swarnalatha Akuritaya, Finlay Graeme John, Baguley Bruce Charles

MPK: A61K 31/435, A61K 31/498, C07D 219/00...

Značky: přípravy, spôsob, derivát, bis(fenazínkarboxamidový, použitie, farmaceutické, prostriedky, bis(akridínkarboxamidový

Zhrnutie / Anotácia:

Bis(akridínkarboxamidové) alebo bis(fenazínkarboxamidové) deriváty všeobecného vzorca (I), kde každé X, ktoré môže byť rovnaké alebo rôzne v danej molekule, je -CH= lebo -N=, každé z R1 až R4, ktoré môžu byť rovnaké alebo rôzne, znamenajú H, C1-C4 alkyl, OH, SH, NH2, C1-C4 alkoxy, aryl, aryloxy, NHR, N(R)2, SR alebo SO2R, kde R je C1-C4 alkyl, CF3, NO2 alebo halogén, alebo R1 a R2 tvoria spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané,...

Liečba alebo prevencia ovariálneho hyperstimulačného syndrómu (OHSS) s použitím agonistu dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8171

Dátum: 24.04.2006

Autori: Simon-valles Carlos, Pellicer-martinez Antonio, Gomez-gallego Raul, Arce Joan-carlos

MPK: A61K 31/498, A61K 31/48, A61K 31/00...

Značky: použitím, syndrómu, prevencia, ovariálneho, liečba, dopamínu, hyperstimulačného, agonistu, ohss

Text:

...tekutiny (ascitu) z dôvodu vyššej permeability ciev. Tiež boli popisované pleurálne výpotky, hypotenzia a oligúria. Pacientky môžu mat tiež poruchy vodno-soľného metabolizmu a majú zvýšené riziko torzie zväčšených ovárií. Závažný OHSS sa vyskytuje u menej ako 2 pacientiek.0009 Hypotenzia vzniká v dôsledku extravazácie tekutiny bohatej na bielkoviny a zníženého krvného objemu v cievach, oIigúrie/anúrie následkom zníženej renálnej perfúzie v...

Nové kombinačné použitie sulfónamidovej zmesi pri liečbe rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9486

Dátum: 28.02.2006

Autori: Wakabayashi, Owa Takashi, Ozawa Yoichi, Semba Taro

MPK: A61K 31/18, A61K 31/343, A61K 31/381...

Značky: liečbe, rakoviny, kombinačné, sulfónamidovej, použitie, zmesí, nové

Text:

...alebo erlotinibu sa okrem toho prejavil pozoruhodný protinádorový účinok, ktorý sa nedá pozorovat vprípade samotného gefitinibu alebo erlotinibu. Kombinovaným užívaním E 7820 acetuximabu sa preukázal pozoruhodný protinádorový účinok.0010 Kombinovaným užívaním E 7070 a gefitivibu alebo erlotinigu sa ďalej preukázal štatisticky významný (pomocou izobologramu) synergický antiproliferačný účinok.0011 Preto sa v experimentoch spoužívaním...

Stabilná kryštalická forma bifeprunox mezylátu, jej dávkové formy a spôsoby použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6333

Dátum: 17.02.2006

Autori: Rigter Hendrikus, Terhorst-van Amstel Maria, Gout Eric, Zwier Klaas, Eijgendaal Irene, De Vries Michiel, Boon Caroline, Bruins Nico, Klein Gerrit

MPK: A61K 9/48, A61K 9/28, A61K 31/498...

Značky: stabilná, forma, formy, krystalická, použitia, mezylátu, dávkové, bifeprunox, spôsoby

Text:

...OPIS OBRÁZKOV0 br.1 ukazuje záznamy XRPD polymorfnej formy cx bifeprunox mezylátu.Obr. 2 ukazuje DSC krivku polymorfnej formy 0 L bifeprunox mezylátu.Obr. 3 ukazuje IR (ATR) spektrum polymorfnej formy (1. bifeprunox mezylátu.Obr. 4 ukazuje C NMR spektrum tuhého stavu polymorfnej formy (X. bifeprunox mezylátu.Obr. 5 ukazuje konfiguráciu polymorfnej formy on bifeprunox mezylátu odvodenú z röntgenovejObr. 6 ukazuje záznamy XRPD polyrnorfnej formy...

Deriváty fenylpiperazín-metanónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5782

Dátum: 01.12.2005

Autori: Narquizian Robert, Pinard Emmanuel, Jolidon Synese, Norcross Roger David

MPK: A61K 31/428, A61K 31/47, A61K 31/423...

Značky: fenylpiperazín-metanónu, deriváty

Text:

...N(R)2R je nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu alebo -(CHQ-cykloalkylová skupinaR je nižšia alkylová skupinaR 3 je skupinaNO 2, skupina CN alebo skupina SO 2 RR 4 je atóm vodíka, hydroxyskupina, atóm halogénu, skupina Noh nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu, nižšia alkoxyskupina, skupina SO 2 R alebo skupina C(O)ORXlje skupina CH alebo atóm NXzje atóm...

Zlúčeniny, prípravky a spôsoby liečby alebo prevencie zápalových kožných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14420

Dátum: 25.05.2005

Autori: Rossi Thomas, Dejovin Jack

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/498, A61P 17/00...

Značky: přípravky, ochorení, kožných, prevencie, zlúčeniny, spôsoby, liečby, zápalových

Text:

...a ženské pacientky v plodnom veku musiapoužívať účinnú antikoncepciu alebo sa vyhnúť terapii. Topickéliečenia zahŕňajú topicky aplikovaný metronidazol, topicky aplikované steroidy, topicky aplikovanú kyselinu azelaovú,topicky aplikovanú kyselinu rentinovú alebo retinaldehyd a topické prípravky vitamínu C, sú dostupné ale nie sú obmedzené na a nemôžu liečiť všetky priznaky. Operácia, ako je laserové odstránenie krvných ciev, je typicky...

Chinoxalínové inhibítory hedgehot signálnej dráhy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12457

Dátum: 29.04.2005

Autori: Goldsmith Richard, Sutherlin Daniel, Koehler Michael

MPK: A61P 35/00, C07D 241/42, A61K 31/498...

Značky: inhibitory, chinoxalínové, hedgehot, signálnej, dráhy

Text:

...kože a svalov, ako i s angiogenézou. Vysvetlením pre toto tvrdenie je to, že bolo preukázané, že Hh cesta reguluje bunkovú proliferáciu v dospelých jedincoch mechanizmom aktivácie génov implikovaných v progresii bunkového cyklu, akým je cyklín D, ktorý je implikovaný v Gl-S prechode. Takto SHs blokuje aretáciu bunkového cyklu sprostredkovanou p 2 l, čo je inhibítor cyklíndependentných kináz. Hh signalizácia je ďalej ímplikovaná v rakovine...

Deriváty 4-oxo-4,6,7,8-tetrahydropyrolo-[1,2-a]pyrazín-6-karboxamidov, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2979

Dátum: 18.03.2005

Autori: Parmentier Jean-gilles, Vallez Marie-odile, De Nanteuil Guillaume, Verbeuren Tony, Rupin Alain, Benoist Alain, Gloanec Philippe

MPK: C07D 487/00, A61K 31/498, A61P 9/00...

Značky: obsahujú, deriváty, přípravy, spôsob, farmaceutické, 4-oxo-4,6,7,8-tetrahydropyrolo-[1,2-a]pyrazín-6-karboxamidov, kompozície

Text:

...rozvetvenou (Cl-CG) alkoxyskupinou,- lineámym alebo rozvetveným (Cj-Cg) trihalogénalkylom,- aminoskupinou, prípadne substituovanou jednou alebo dvoma lineárnymi alebo rozvetvenými(C 1-C 5) alkylovými skupinami,- a karbamoylmetoxyskupinou, prípadne N-substituovanou jednou alebo dvoma skupinami vybranými medzi lineárnym alebo rozvetveným (Cl-Cg) alkylom, lineámym alebo rozvetveným (Cl-Cg) hydroxyalkylom, alkoxyalkylom, kde alkoxylová a...

Deriváty (3-oxo-3,4-dihydro-chinoxalín-2-yl-amino)-benzamidu a príbuzné zlúčeniny ako inhibítory glykogénfosforylázy pre liečenie diabetu a obezity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2472

Dátum: 22.12.2004

Autori: Beavers Mary Pat, Zhang Yongzheng, Dudash Joseph

MPK: A61K 31/498, A61P 3/00, A61K 31/4985...

Značky: diabetu, glykogénfosforylázy, obezity, 3-oxo-3,4-dihydro-chinoxalín-2-yl-amino)-benzamidu, deriváty, inhibitory, liečenie, zlúčeniny, príbuzné

Text:

...v dvoch vzájomne prevoditeľných formách defosforylovaná forma (fosforyláza b),ktorá nič nerobí a fosforylovaná aktívna forma (fosforyláza a)(prehľad o tom zostavil Newgard a spol. (1989) Crit. Rev. Biochem. Mol. Biol. 24 69-99). V kľudných svaloch je glykogénfosforyláza nečinná (a forma) a môže byť aktivovaná buď nekovalentnou kooperatívnou väzbou AMP nebo kovalentnou fosforyláciou. Fosforyláza a nevyžaduje AMP pre aktiváciu, aj keď ďalší...

Kombinácia ET-743 s proliečivami 5-fluóruracilu na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5027

Dátum: 15.11.2004

Autor: Rybak Mary Ellen

MPK: A61K 31/7042, A61K 31/513, A61K 31/498...

Značky: proliečivami, 5-fluóruracilu, kombinácia, rakoviny, et-743, liečenie

Text:

...voči niekoľkým inýmEkteinascidíny, ako ET-743 (ktoré sú V tomto texte uvádzané skratkou-ET), sú mimoriadne silnými protinádorovými činidlami izolovanými z morského pláštenca Ecteinascidia turbinata. V patentovej a vedeckej literatúre bolo opisaných niekoľko ekteinascidínov. Viď napríklad US patent č. 5 089 273, V ktorom sú opísané nové kompozície na báze látky extrahovanej z bezstavcového živočícha tropických morí,Ecteinascidia...

Použitie CRTH2 antagonistových zlúčenín na liečenie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6129

Dátum: 19.10.2004

Autori: Brookfield Frederick Arthur, Boyd Edward Andrew, Hunter Mick, Whittaker Mark, Ashton Mark Richard, Pettipher Eric Roy, Middlemiss David, Palmer Christopher

MPK: A61K 31/428, A61K 31/426, A61K 31/403...

Značky: antagonistových, použitie, crth2, zlúčenín, liečenie

Text:

...amidové alebo hydrazidové substituenty na mieste derivátu kyseliny karboxylovej zlúčenin podľa tohto vynálezu.Dokument JP 2001247570 sa týka spôsobu výroby kyseliny 3-benzotiazolylmetyl-indol octovej, oktorej sa uvádza, že je inhibitorom aldóza reduktázy.Americký patent US 4,859,692 sa týka zlúčenin, o ktorých sa uvádza, že sú antagonistami leukotriénu, ktoré sú užitočné na liečenie stavov ako astma, senná nádcha a alergická nádcha, ako aj...

2-(Chinoxalin-5-ylsulfonylamino)benzamidové zlúčeniny ako modulátory CCK2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4535

Dátum: 04.08.2004

Autori: Hack Michael, Allison Brett, Rosen Mark, Rabinowitz Michael, Phuong Victor

MPK: A61K 31/498, A61K 35/00, A61P 1/00...

Značky: modulátory, zlúčeniny, 2-(chinoxalin-5-ylsulfonylamino)benzamidové

Text:

...k receptoru CCKl prepožičiava indol-Z-karbonylová skupina, zatiaľ čo pri ostatných derivátochobsahujúcich indol je pozorovaný prudký pokles väzbovej añnity.Selektíwiy antagonista receptoru gastrínu doposiaľ nebol uvedený na trh. Vo fáze klinického hodnotenia sa však nachádza niekoľko takých antagonistov. JB 95 008 (gastrazol) je vyvíjaný spoločnosťami The James Black Foundation a Johnson Johnson Pharmaceutical Research Development LLC...

Spôsob prípravy 2-(chinoxalín-5-ylsulfonylamino)benzamidových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2005

Dátum: 04.08.2004

Autori: Pandit Chennagiri, Deng Xiaohu, Liang Jimmy, Mani Neelakandha

MPK: A61K 35/00, A61K 31/498, A61P 1/00...

Značky: přípravy, spôsob, 2-(chinoxalín-5-ylsulfonylamino)benzamidových, zlúčenín

Text:

...alebo náhražky prirodzených peptidov pôsobiacich ako čiastoční alebo plní agonisti na cholecystokinínové a/alebo gastrínové receptory. Selektivni gastríoví receptoroví antagonisti neboli dosiaľ na trh dodávaní. Predsa len, niekoľko je ve štádiu klinického hodnotenia. JB 95008 (gastrazol) je vyvíjaný TheJames Black Foundation a Johnson Johnson PharmaceuticalResearch Development LLC pre potenciálnu liečbu rozvinutej rakoviny...

Spôsob liečby kožného sčervenania použitím selektívneho agonistu alfa-2-adrenergného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12589

Dátum: 21.07.2004

Autor: Scherer Warren

MPK: A61P 5/24, A61K 31/498, C07K 1/00...

Značky: agonistu, sčervenania, použitím, alfa-2-adrenergného, liečby, receptora, spôsob, kožného, selektívneho

Text:

...al a G 2 podtypy alfa adrenergných receptorov.Tradične sa klonidín používa na liečbu nekontrolovanej hypertenzie. Klonidín stimuluje alfa adrenergné receptory v mozgovom kmeni, čo vedie k zníženiu sympatetikového odtoku,ktorý znižuje renálnu vaskulárnu rezistenciu, rýchlosť srdca a krvný tlak. Pretože klonidín pôsobí priamo na centrálny nervový systém, jeho použitie je spojené s viacnásobnými systémovými vedľajšími účinkami, ako je...

Topická kompozícia na použitie na liečbu sčervenania spôsobeného rosaceou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19385

Dátum: 26.05.2004

Autori: Dejovin Jack, Rossi Thomas

MPK: A61K 31/137, A61K 31/4164, A61K 31/4174...

Značky: liečbu, rosaceou, topická, sčervenania, kompozícia, spôsobeného, použitie

Text:

...táto liečba však má obmedzenú účinnost a nie je možno jej pomocou liečiť všetky symptómy. Ak sú iné liečebné postupy neúčinné, môže byť ako posledná možnost predpísaná Chirurgická liečba, ako je odstránenie ciev lase rom. U chorého s hyperplaziou nosu môže zmenšenie nosu pomocou chirurgického zákroku zlepšiť vzhľad tohto chorého, nelieči však samotné ochorenie. Pre niektoré symptómy rosacey sa u niektorých chorých ukázala byť do istej miery...

Deriváty N-fenyl-(2R,5S)dimethylpiperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13157

Dátum: 11.07.2003

Autori: Kinoyama Isao, Okada Minoru, Hayakawa Masahiko, Kimura Takenori, Kawaguchi Kenichi, Taniguchi Nobuaki, Kaizawa Hiroyuki, Imamura Masakazu, Furutani Takashi

MPK: A61K 31/498, A61K 31/495, A61K 31/496...

Značky: n-fenyl-(2r,5s)dimethylpiperazínu, deriváty

Text:

...1Podstata unálezu Autori vynálezu uskutočnili rozsiahle štúdie zamerané na problematikuzlúčenín uvedených v patentovom dokumente 4. Zo záverov týchto štúdií vyplýva, žeopísané, vykazujú po perorálnom podaní vynikajúci účinok na zmenšenie prostaty.Nedôjde pritom ani k prejavu nežiadúceho vedľajšieho účinku, ktorým je úbytokPretože zlúčeniny podľa vynálezu nie sú podrobne opísané v príkladovej časti vyššie uvedeného patentového dokumentu a...

Antihelmintické perorálne homogénne veterinárne pasty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3640

Dátum: 13.06.2003

Autori: Freehauf Keith, Moaddeb Maryam

MPK: A61K 9/00, A61K 31/7042, A61K 31/498...

Značky: perorálne, antihelmintické, veterinárne, homogénne, pasty

Text:

...U.S. Patente 4,855,317, U.S. Patente 4,871,719, U.S. Patente 4,874,749, U.S. Patente 4,427,663, U.S. Patente 4,310,519, U.S. Patente 4,199,569, U.S. Patente 5,055,596, U.S. Patente 4,973,711, U.S. Patente 4,978,677 a U.S. Patente 4,920,148.0008 Avermektíny a milbemycíny sú neúčinné proti pásomniciam (cestodes), ako sú pásomnice (tapeworms), ktoré sú tiež bežnými parazitmi teplokrvných živočíchoch (vidí,U.S. Patent 6,207,179). Priemyselne je...

Kombinácia brimonidínu a timololu na lokálne očné použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13614

Dátum: 09.04.2003

Autori: Chang Chin-ming, Beck Gary, Batoosingh Amy, Pratt Cynthia

MPK: A61K 31/535, A61K 31/498, A61P 27/06...

Značky: kombinácia, brimonidínu, očné, timololu, lokálně, použitie

Text:

...aby sa zabránilo mikrobiálnej kontaminácii počas používania. Vhodné konzervačné zahŕňajú benzalkóniumchlorid, timerosal, chlorobutanol, metylparabén,propylparabén, fenyletyl alkohol, dinátriumedetát, kyselinu sorbovú, Onamer M alebo iné látky, známe odbomikom v danom odbore. Pri skorších očných výrobkoch, typicky také konzervačné látky pracujú na úrovni od 0,004 do 0,02 . V zlúčeninách podľa tohto použitia konzervačné látky, prednostne...

Azaindolylpiperidínové deriváty ako antihistaminiká a antialergiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 880

Dátum: 01.04.2003

Autori: Cardus Figueras Aranzazu, Prieto Soto José Manuel, Pages Santacana Luis Miguel, Fonquerna Pou Silvia, Puig Duran Carlos

MPK: A61K 31/498, A61K 31/4353, A61K 31/5025...

Značky: deriváty, antihistaminika, azaindolylpiperidínové, antialergiká

Text:

...dialkyl aminoskupiny a hydroxykarbonylu X reprezentuje -0- alebo -NR 5 substituent R 5 a R 7 každý nezávisle reprezentuje atóm vodíka, skupinu vzorca -(CH 2),-W 3 alebo skupinu vybranú z alkylu, alkenylu alebo alkinylu, ktorá je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými, napríklad l, 2, 3 alebo 4, substituentmi vybranými z -(CH 2),-W 3,-O-(CH 2)m-W 3, -S-(CHým-Wg, -NR 3-(CH 2)m-W 3, hydroxyskupiny, oxoskupiny,...

Použitie substituovaných gama-laktónových zlúčenín ako farmaceutických prípravkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 96

Dátum: 03.07.2002

Autori: Sundermann Corinna, Hennies Hagen-heinrich, Sundermann Bernd, Przewosny Michael

MPK: A61K 31/365, A61K 31/4155, A61K 31/416...

Značky: gama-laktónových, zlúčenín, farmaceutických, použitie, prípravkov, substituovaných

Text:

...l uvedeného ďalej pôsobia ako inhibitory syntázy oxidu dusného a sú obzvlášť vhodné pri príprave farmaceutického prípravku na liečbu ochorení ako je migréna, septický šok, neurodegenerativne ochorenia ako je roztrúsená skleróza,Parkinsonova choroba, Alzheimerova choroba alebo Huntingtonova chorea, zápal,zápalová bolesť, cerebrálna ischemia, diabetes, meningitida, artérioskleróza, neoplastické ochorenia. hubové ochorenia alebo na liečenie...