A61K 31/497

Farmaceutický roztok na perorálne podávanie obsahujúci aripiprazol

Načítavanie...

Číslo patentu: 287948

Dátum: 06.06.2012

Autori: Chou Joyce, Parab Prakash

MPK: A61K 31/497

Značky: aripiprazol, farmaceutický, podávanie, perorálne, roztok, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný farmaceutický roztok vhodný na perorálne podávanie obsahujúci aripiprazol, farmaceuticky vhodný systém rozpúšťadla, aspoň jeden prostriedok na zlepšenie/maskovanie chuti a aspoň jeden ďalší prostriedok zvolený zo skupiny zahŕňajúcej kyselinu mliečnu, kyselinu octovú, kyselinu vínnu a kyselinu citrónovú, kde tento roztok má hodnotu pH od 2,5 do 4,5, pričom farmaceuticky vhodný rozpúšťadlový systém pozostáva z vody a aspoň jedného...

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Zhang Zhongxing, Yin Zhiwei, Meanwell Nicholas, Kadow John, Wang Tao

MPK: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/437...

Značky: prostriedok, azaindoloxoacetylpiperazínu, farmaceutický, substituované, obsahom, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Deriváty pyrazínu ako blokátory ENaC

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18656

Dátum: 16.09.2011

Autori: Edwards Lee, Smith Nichola, Hunt Peter, Howsham Catherine, Bhalay Gurdip

MPK: A61K 31/497, A61P 11/00, C07D 241/26...

Značky: blokátory, deriváty, pyrazinu

Text:

...viacerými substituentmi vybranými zo skupiny, ktorú tvori OH halogén aryl5- až 10-členná heterocyklická skupina obsahujúca jeden alebo viac heteroatómov vybraných z N, O a S -S(O)2-aryl -S(O)2-C 1-Cs alkyl Ci-Cs alkyl prípadne substituovanýjedným alebo viacerými atómami halogénu Cl-Có alkoxy prípadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami OH alebo C 1 C 4 alkoxy a C(O)OC 1-C 5 alkyl, kde arylový a heterocyklický substituent je sám...

Kombinácia GlyT1 zlúčeniny s antipsychotikami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17647

Dátum: 05.08.2011

Autori: Wettstein Joseph, Alberati Daniela, Moreau Jean-luc

MPK: A61K 31/495, A61P 25/18, A61K 31/497...

Značky: glyt1, kombinácia, antipsychotikami, zlúčeniny

Text:

...dichlórfenyl)piperazín-l-ylbutoxy-3,4-dihydrochinolin-2(1 H)-on), quetiapín (etanol, 2-2(4-dibenzob,ttiazepín-l l-yl-l-piperazinyl)etoxy-) a zíprasidón (5-2-4-(l,2-benzizotiazol 3-yl)- l -piperazinyletyl -6-chlór- 1 ,3 -dihydro-ZH-indol-Z-ón).Najbežnejšim liečivom na liečenie schizofrénie je Olanzapín. Olanzapín sa viaže k receptorom alfa-l, dopamínu, histamínu, muskarinu a serotonínu typu 2 (5-HT 2). Olanzapín je schválený na liečenie...

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Londregan Allyn Timothy, Fernando Dilinie Prasadhini, Simila Suvi Tuula Marjukka, Mcclure Kim Francis, Bhattacharya Samit Kumar, Kung Daniel Wei-shung, Cameron Kimberly O'keefe

MPK: A61K 31/4747, A61K 31/435, A61K 31/497...

Značky: použitie, agonistov, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, deriváty, receptora, grelínového, antagonistov, inverzných

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Bono Françoise, Delbary-gossart Sandrine, Vercesi Valentina, Baroni Marco

MPK: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...

Značky: heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, použitie, nové, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, inhibitory, deriváty

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Inhibítory prolylhydroxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18777

Dátum: 05.11.2010

Autori: Shalwitz Robert, Gardner Joseph

MPK: A61K 31/497, A61P 35/00

Značky: inhibitory, prolylhydroxylázy

Text:

...uvedenou V tabuľke VIII v dávkach l M (E), 10 M (F) a 50 M (G) voči kontrole divokého typu(H) a nezvýšenie expresie PGK v knockoutovaných bunkách HľF-l ako výsledok ošetrenia zlúčeninou uvedenou v tabuľke VIII V dávkach 1 M (A), 10 M (B) a 50 M(C) a knockoutovanou kontrolou HIF-l 0. Oba typy buniek boli ošetrované počas 7 hodín.Obrázok 12 znázorňuje zvýšenie expresie fosfoglycerátkinázy (PGK) v myších embryonálnych ñbroblastoch divokého...

Inhibítory prolylhydroxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14492

Dátum: 05.11.2010

Autori: Gardner Joseph, Shalwitz Robert

MPK: A61K 31/497

Značky: inhibitory, prolylhydroxylázy

Text:

...dvoma kmeňmi S. aureus, Newman (šrafované stĺpce) alebo MRSA (čieme stĺpce) po predbežnom ošetrení 10 M zlúčeniny opísanej v tabuľke VIII.Obrázok ll znázorňuje zvýšenie expresie fosfoglycerátkinázy (PGK) v myších embryonálnych fibroblastoch dívokého typu ako výsledok ošetrenia zlúčeninou uvedenou v tabuľke VIII v dávkach 1 M (E), 10 M (F) a 50 M (G) voči kontrole dívokého typu(H) a nezvýšenie expresie PGK v knockoutovaných bunkách...

Kompozície a metódy na liečbu kolitídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19074

Dátum: 05.11.2010

Autori: Shalwitz Robert, Gardner Joseph

MPK: A61K 31/497

Značky: kompozície, liečbu, metody, kolitídy

Text:

...u ktorých bola indukovaná kolitída TNBS ošetrené zlúčeninou uvedenou v tabuľke VIII dva dni po indukcii choroby a (D) myši, u ktorých bolaindukovaná kolitída TNBS, ktoré boli liečené iba vehikulom.Obrázok 2 c ukazuje celkový počet leukocytov mezenterickej lymfatickej uzliny (mesenteríc lymph node, MLN) u zvierat, ktoré dostali vehikulum (A), u zvierat s kolitídou indukovanou TNBS, ktoré dostali iba etanolové vehikulum (B), u zvierat bez...

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Vesalainen Anniina, Karjalainen Arja, Knuuttila Pia, Holm Patrik, Rasku Sirpa, Wohlfahrt Gerd, Salo Harri, Törmäkangas Olli, Höglund Iisa

MPK: A61K 31/42, A61K 31/438, A61K 31/416...

Značky: modulujúce, androgénny, receptor, zlúčeniny

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Príprava kryštalických hemihydrátových foriem dihydropyrazolopyrimidinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17271

Dátum: 02.09.2010

Autori: Sirota Eric, Wenslow Robert, Petrova Rositza

MPK: A61K 31/497, A61K 31/70, A61K 31/675...

Značky: hemihydrátových, krystalických, foriem, príprava, dihydropyrazolopyrimidinónu

Text:

...OBRÁZKOVObr. 1 je charakteristický röntgenový difrakčný obrazec kryštalickej hemihydrátovej formy II zlúčeniny A.Obr. 2 je spektrum nukleárnej magnetickej rezonancie (NMR) s križovou polarizáciou magického uhlového otáčania uhlíka-13(CPMAS) kryštalickej hemihydrátovej formy II zlúčeniny A. Obr. 3 je typická krivka DSC kryštalickej hemihydrátovejformy II zlúčeniny A.Obr. 4 je charakteristický röntgenový difrakčný obrazec kryštalickej...

Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Notte Gregory, Corkey Britton, Melvin Lawrence, Koch Keith, Graupe Michael

MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: regulujúci, signál, inhibitory, kinázové, apoptózový

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Shimada Itsuro, Tomiyama Hiroshi, Kurosawa Kazuo, Iwai Yoshinori, Kondoh Yutaka, Iikubo Kazuhiko, Kamikawa Akio, Matsuya Takahiro

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/497, A61K 31/505...

Značky: zlúčenina, karboxamidová, diaminoheterocyklická

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Ducker Charles, Zhang Jie, Sliskovic Robert

MPK: A61K 31/336, A61K 31/409, A61K 31/428...

Značky: nf-kb, inhibitory

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Benzofuranylové deriváty použité ako inhibítory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14893

Dátum: 04.03.2010

Autori: Ling Anthony Lai, Pfefferkorn Jeffrey Allen

MPK: A61K 31/506, A61P 3/04, A61K 31/497...

Značky: inhibitory, glukokinázy, deriváty, použité, benzofuranylové

Text:

...môže viesť kpriberaniu na váhe a môže vyvolať opuchy a anémiu.(E) Inzulín sa používa v najzávažnejších prípadoch, a to buď samotný alebo v kombinácii s vyššie uvedenými látkami.0006 Videálnom prípade by účinná nová liečba NIDDM spĺňala nasledujúce kritériá (a) nemala by výrazné vedľajšie účinky, vrátane vyvolania hypoglykémie(b) nemala by spôsobovať priberanie na váhe (c) mala by aspoň čiastočne nahradiť inzulín tým, že bude pôsobiť...

Aminopyrazínový derivát a liek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16248

Dátum: 05.02.2010

Autori: Fujihara Hidetaka, Asaki Tetsuo, Hori Katsutoshi, Naito Haruna

MPK: C07C 57/145, A61K 31/506, A61K 31/497...

Značky: aminopyrazínový, derivát

Text:

...neoplazmami(chronickými myeloidnými proliferatívnymi ochoreniami) a akútnou myeloidnou Ieukémiou a fúzne proteíny BCR-JAK 2 a PCM 1-JAK 2 boli nájdené u pacientov s rakovinou kwi pripomínajúcou chronickú myeloidnú leukémiu (pozri napriklad Nepatentový dokument 10). JAK 2 dráha prenosu signálu sa podieľa na raste Bcr-Ab 1-pozitívnych buniek chronickej myeloidnej Ieukémie, čo naznačuje, že zlúčenina s inhibičným účinkom na JAK 2 tyrozínkinázu...

Zlúčeniny použiteľné na inhibíciu Chk1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13978

Dátum: 10.12.2009

Autori: Holcomb Ryan, Kasar Ramesh, Farouz Francine, Myers Steven Scott

MPK: A61P 35/00, C07D 403/12, A61K 31/497...

Značky: použitelné, inhibíciu, zlúčeniny

Text:

...kyseliny mravčej,dihydrogénchloridu a kyseliny metánsulfónovej 5-(5-(2-(3-aminopropoxy)-6 metoxyfenyl)-1 H-pyrazol-3-ylamino)pyrazín-2-ka rbonitrilu.0009 Predložená prihláška vynálezu tiež prináša zlúčeninu, ktorou je 2 pyrazlnkarbonitril, 5-5--2-(3-aminopropyl)-6-metoxyfenyl-1 H-pyrazoI-3 yIamino monomesylát monohydrát.0010 Predložená prihláška vynálezu prináša 2-pyrazínkarbonitril, 5-5--2(3-aminopropyI)-6-metoxyfenylj-1 H-pyrazol-3-ylamino...

Pyrazínové zlúčeniny ako inhibítory fosfodiesterázy 10

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13496

Dátum: 16.11.2009

Autori: Chen Ning, Kunz Roxanne, Rumfelt Shannon, Bourbeau Matthew, Allen Jennifer, Hu Essa

MPK: A61P 25/16, A61P 25/18, A61K 31/497...

Značky: pyrazínové, inhibitory, zlúčeniny, fosfodiesterázy

Text:

...bánk.0007 PDE 10 RNA transkripty boli pôvodne detegované v ľudských semenníkoch a mozgu. Následná imunohistochemická analýza odhalila, že najvyššie hladiny PDE 10 sa exprimujú v bazálnych gangliách. Konkrétne, neuróny striata v tuberculum olfactorium, nucleus caudatus a nucleus accumbens majú vysoké hladiny PDE 10. Western Blot nepotvrdil expresiu PDE 10 v iných mozgových tkanivách, hoci v hipokampe a kortikálnych tkanivách bola možná...

Spôsob na prípravu substituovaného pyrimidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18725

Dátum: 29.06.2009

Autori: Xiao Tong, Sorgi Kirk, Mani Neelakandha, Cesco-cancian Sergio, Mapes Christopher, Grimm Jeffrey, Pippel Daniel, Palmer David, Chen Hongfeng

MPK: A61K 31/497, C07D 211/22, C07D 211/26...

Značky: substituovaného, pyrimidinu, přípravu, spôsob

Text:

...LG 1 je-OH, v prítomnosti systému spájacieho činidla za vznikuzodpovedajúcej zlúčeniny vzorca (VII))N/ R°R° R ~~ ąH ~~ ąH z N-R - z N-R nodchránenie zlúčeniny vzorca (VII), za vzniku zodpovedajúcej(VIII) so zlúčeninou vzorca (IX), poskytujúc zodpovedajúcu zlúčeninu vzorca (I), kde X je vybrané zo skupiny, ktorú tvoria-N(Rm)2 a -ORĽ kde R skupiny môžu byť rovnaké alebo navzájom rôzne, tak že každé RN je nezávisle vybrané z iného R a takýto...

Cyklopentylakrylamidový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Yamamoto Masanori, Fukuda Yasumichi, Takadoi Masanori, Asahina Yoshikazu

MPK: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: cyklopentylakrylamidový, derivát

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Pyrolidinónové aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12151

Dátum: 06.04.2009

Autori: Sarabu Ramakanth, Brinkman John, Berthel Steven Joseph, Scott Nathan Robert, Qian Yimin, Mcdermott Lee Apostle, Haynes Nancy-ellen, Hayden Stuart, Tilley Jefferson Wright, Kester Robert Francis

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/41, A61K 31/427...

Značky: glukokinázy, aktivátory, pyrolidinónové

Text:

...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...

Pyrazínové deriváty a ich použitie ako inhibítorov proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16385

Dátum: 28.01.2009

Autori: Jenmalm Jensen Annika, Nordling Erik, Lehmann Fredrik, Nilsson Björn, Parrow Vendela

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/5415, A61K 31/497...

Značky: deriváty, použitie, proteín, pyrazínové, kinázy, inhibítorov

Text:

...3-PM). Tieto aktivačné mutácie sa nachádzajú v aktivačnej slučke kinázovej domény (AL-mutácia) alebo v(1996), Blood 87 (3) 1089-1096 Tickenbrock, L. a kol., (2006), Expert Opin. Emerging Drugs 11 (l) 153-165 Anjali S. Advani, AS, (2005), Current Pharmaceutical Design 11 3449-3457 Lee B.H. a kol., (2007), Cancer Cell 12 367-380) Stam, R.W. a kol.,(2005), Blood 106 (7) 2484-2490 a súvisiace referencie. FLT 3-ITD alebo FLT 3-PM sa ďalej...

Antagonisty 5-HT7 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11714

Dátum: 30.09.2008

Autori: Badescu Valentina, Filla Sandra Ann, Gallagher Peter Thaddeus, Whatton Maria Ann

MPK: C07D 401/14, A61K 31/497, A61P 25/00...

Značky: receptora, 5-ht7, antagonisty

Text:

...predloženej prihlášky vynálezu prináša jednu alebo viac zlúčenin všeobecného vzorca I alebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ (soli) na použitie pri liečbe. Týmto predmetom prihlášky vynálezu je jedna alebo viac zlúčenin všeobecného vzorca I alebo ich farmaceuticky prijateľná soľ (soli) na použitie ako liečivo. Podobne je predmetom predloženej prihlášky vynálezu jedna alebo viac zlúčenin všeobecného vzorca l alebo ich farmaceuticky...

Substituované piperazinylpyrazíny A-pyridíny ako antagonisty 5-HT7 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10385

Dátum: 19.08.2008

Autori: Hellman Sarah Lynne, Hollinshead Sean Patrick, Filla Sandra Ann, Cohen Michael Philip, Tidwell Michael Wade

MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61P 25/06...

Značky: substituované, antagonisty, piperazinylpyrazíny, receptora, 5-ht7, a-pyridíny

Text:

...a tienyluR 2 je vodík alebo metyl m je O, 1 alebo 2 R 3 je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, fluóru, chlóru, hydroxy, EP 2 188 268 33855/Hkaždý R 4 je nezávisle vybraný zo skupiny pozostávajúcej z fluóru, chlóru,metylu a metoxy alebo alternatívne, dve R 4 skupiny spolu s fenylom, ku ktorému sú pripojené, vytvárajú indol-4-ylovú skupinualebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ.0006 Predložený vynález tiež poskytuje farmaceutické...

Derivát tetrahydroizochinolín-1-ónu alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20089

Dátum: 26.05.2008

Autori: Shimada Itsuro, Seki Norio, Hisamichi Hiroyuki, Maeno Kyoichi, Ishikawa Noriko, Shimizu Takafumi, Ishihara Tsukasa, Takuwa Tomofumi

MPK: A61K 31/497, A61K 31/472, A61K 31/496...

Značky: derivát, tetrahydroizochinolín-1-ónu

Text:

...keď je liečivo podávané opakovane vkrátkom časovom období).0005 Okrem toho, ked na živý organizmus pôsobí stres, vyvoláva reakciu systému hypotaIamus-hypofýza-nadobličky (HPA systém), pri ktorej sa uvoľňuje adrenokortikotropný hormón (ACTH) prostredníctvom sekrécie látky súvisiacej so stresom z hypotalamu a nasledujúcim účinkom na prednú časť hypofýzy, aACTH uvoľňovaný do krvi secernuje kortikosterón z kôry nadobličiek, a tým...

2-[4-(PYRAZOL-4-YLALKYL)PIPERAZÍN-1-YL]-3-FENYLPYRAZÍNY A PYRIDÍNY A 3-[4-(PYRAZOL-4-YLALKYL)PIPERAZÍN-1-YL]-2-FENYLPYRIDÍNY AKO ANTAGONISTY RECEPTORA 5-HT7

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13240

Dátum: 07.05.2008

Autori: Whatton Maria Ann, Cohen Michael Philip, Hellman Sarah Lynne, Pineiro-nunez Marta Maria, Gallagher Peter Thaddeus, Schaus John Mehnert, Filla Sandra Ann, Badescu Valentina, Mazanetz Michael Philip, Clark Barry Peter, Camp Anne Marie, Spinazze Patrick Gianpietro

MPK: A61P 25/00, C07D 401/12, A61K 31/497...

Značky: 3-[4-(pyrazol-4-ylalkyl)piperazín-1-yl]-2-fenylpyridíny, 5-ht7, pyridíny, antagonisty, 2-[4-(pyrazol-4-ylalkyl)piperazín-1-yl]-3-fenylpyrazíny, receptora

Text:

...substituentami, iii) (C 1-C 2)alkoxyskupinu prípadne ďalej substituovanú 1 až 5 fluórovými substituentami,iv) cykIopropyl-(Co-C 1)alkyI-O-, v) kyanoskupinu, vi) (C 1-Cg)aIkyl-S(O)g- a vii)(C 1-C 4)aIkyI-C(O)-, alebo alternatívne m je 1 alebo 2, jeden substituent R je vybraný zo skupiny zahrňujúcej viii) (C 1-C 4)aIkyI ďalej substituovaný substituentom vybraným zo skupiny zahrňujúcej (hydroxyskupinu,(C 1-C 4)alkoxyskupinu, kyanoskupinu a...

Derivát 6-člennej aromatickej zlúčeniny obsahujúcej dusík a farmaceutický prostriedok obsahujúci takúto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16183

Dátum: 25.04.2008

Autori: Takemoto Naohiro, Murayama Norihito, Yamada Chikaomi, Murata Kenji

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/497, A61K 31/501...

Značky: aromatickej, dusík, zlúčeniny, obsahujúcej, 6-člennej, prostriedok, zlúčeninu, obsahujúci, derivát, farmaceutický, takúto

Text:

...štúdii V snahe o implantáciu buniek. Čo sa týka liečby cerebrálneho infarktu však implantované nervové kmeňové bunky zlyhali V tom, že pôsobia ako neuróny na tvorbu neurónových sietí, pretože neurónové kmeňové bunky majú malú šancu prežitia po implantácii alebo nemôžu sa rozdeľovať do neurónov.ako angiogenéza, je potrebná na generáciu a regeneráciu, akoaj na následnú diferenciáciu a zretie neurónových kmeňovaých buniek a iných buniek po...

Kombinované terapie zahŕňajúce chinoxalínový inhibítor PI3K-alfa na použitie na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15464

Dátum: 08.04.2008

Autori: Matthews David, Lamb Peter

MPK: A61K 31/497, A61K 31/337, A61K 31/436...

Značky: kombinované, terapie, pi3k-alfa, použitie, liečenie, inhibitor, rakoviny, zahŕňajúce, chinoxalínový

Text:

...Ther 2002, 1, 707-717 Kraus, A. C., a kol. Oncogene 2002, 21, 8683-8695 Krystal,G. W., a kol. Mol Cancer Ther 2002, 1, 913-922 a Yuan, Z. Q., a kol. J Biol Chem 2003,278, 23432-23440). Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovín zahŕňajúcích karcinómy prostaty, ktoré často skrývajú vymazania génu PTEN, čo má za následok zvýšenúsignalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibíciasignalizácie...

Kokryštály a farmaceutické kompozície ktoré kokryštály obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12019

Dátum: 27.02.2008

Autori: Kadiyala Irina, Connelly Patrick, Stavropolus Kathy, Jurkauskas Valdas, Zhang Yuegang, Bhisetti Govinda, Rose Peter, Johnston Steve

MPK: C07D 403/12, A61K 31/497, A61K 38/07...

Značky: kompozície, obsahujú, farmaceutické, kokryštály

Text:

...C Virus Polyprotein Cleavage Products, J. Virol., 67, str. 1385-1395(l 993) L. Tomei a kol., NS 3 is a serine protease required for processing of hepatitis C virus polyprotein, J. Viro 1 67, str. 4017-4026 (1993).HCV NS proteín 3 (NS 3) je základný pre vírusovú replikáciu a infekčnost Kolykhalov, J. Virology, Volume 74, str. 2046 2051 2000 Mutations at the HCV NS 3 Serine Protease Catalytic Triad abolish infectivity of HCV RNA in...

Fenylom substituované pyrazinoylguanidinové blokátory sodíkového kanálu, ktoré majú aktivitu beta agonistu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13855

Dátum: 11.06.2007

Autori: Hirch Andrew, Zhang Jianzhong, Boucher Richard, Johnson Michael Ross

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4965, A61K 31/497...

Značky: sodíkového, aktivitu, kanálu, substituované, pyrazinoylguanidinové, fenylom, agonistu, blokátory

Text:

...(primárne kvôli expozícii cigaretovému dymu) a približne 30000 pacientov jepostihnutých genetickou formou, cystickou ñbrózou. Približne rovnaké čísla sú pre oba typy pacientov v Európe. V Ázii je nízky výskyt CF, ale incidencia CB je vysoká a, podobne ako vo0007 V súčasnosti existuje veľký neuspokojený dopyt po produktoch, ktoré by špecificky liečili CB a CF na úrovni základného defektu, ktorý spôsobuje tieto ochorenia. Súčasné...

DGAT inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14883

Dátum: 28.03.2007

Autori: Kwak Young-shin, Liu Wenming, Serrano-wu Michael H

MPK: A61K 31/426, A61K 31/44, A61K 31/421...

Značky: inhibitor

Text:

...2 sa týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich Z-pyridínamíny, ktoré sa môžu používať pri prevencii ischemickej bunkovej snnrti.W 0 03/062215 A 1 sa týka substituovaných tia-/oxa-/pyrazolov na inhibíciu účinku jednejW 0 2004/000788 Al sa týka ureido-substituovaných anilínových zlúčenín, ktoré sú použiteľné ako inhibítory serínovej proteázy.W 0 2004/032882 A 2 sa týka oxazolových derivátov, ktoré sú použiteľné na liečenie ochorení...

Triazolónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Horizoe Tatsuo, Azuma Hiroshi, Matsuura Fumiyoshi, Nagakura Tadashi, Clark Richard, Tabata Kimiyo, Hirota Shinsuke, Omae Takao, Kira Kazunobu, Kusano Kazutomi, Inoue Atsushi

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Značky: triazolónové, deriváty

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8969

Dátum: 25.10.2006

Autori: Myers Michael Ray, Mader Mary Margaret, Li Tiechao, Lopez De Uralde Garmendia Beatriz, Blas De Blas Jesus Andres, De Dios Alfonso, Shih Chuan, Zhong Boyu, Pobanz Mark Andrew, Hudziak Kevin John, Bastian Jolie Anne

MPK: C07D 401/14, A61K 31/44, A61K 31/497...

Značky: inhibitory, kinázy

Text:

...prijateľná sol.0005 Prediožený vynález tiež prináša farmaceutickú formuláciu obsahujúcu zlúčeninu všeobecného vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ, v kombinácii s farmaceutický prijateľným excipientom, nosičom alebo riediacim0006 Prediožený vynález tiež prináša použitie zlúčeniny všeobecného vzorca l alebo jej farmaceutický prijateľnej soli na prípravu lieku na inhibíciu p 38 kinázy. Navyše predložený vynález prináša...

Etanolamínová soľ N-(3-metoxy-5-metylpyrazín-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2- yl]fenyl)pyridín-3-sulfonamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8197

Dátum: 17.07.2006

Autori: Montgomery Frank, Hogan Phillip John, Good Catherine

MPK: A61P 35/04, A61K 31/497, C07D 413/14...

Značky: n-(3-metoxy-5-metylpyrazin-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2, yl]fenyl)pyridín-3-sulfónamidu, etanolamínová

Text:

...pričom sa odhaduje, že sa ročne diagnostikuje 400 000 nových prípadov, čo je 3,9 percent všetkých nových prípadov rakoviny.0009 Bežné prístupy k liečbe rakoviny zahŕňajú chirurgickú resekciu, extemú radiačnú terapiu a/alebo systémovú chemoterapiu. Tieto liečby sú čiastočne úspešné pri niektorých formách rakoviny, avšak nie sú úspešné pri iných typoch rakoviny. Existuje tu teda jednoznačná potreba nových terapeutíckých spôsobov liečby.0010...

Spôsob liečenia rakoviny rezistentnej voči liečivám

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15538

Dátum: 10.05.2006

Autori: Dawes Timothy, Chan Vivien, Heise Carla, Wiesmann Marion, Michelson Glenn

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4184, A61K 31/4425...

Značky: spôsob, voči, rezistentnej, liečenia, liečivám, rakoviny

Text:

...21. novembra 2002 U. S. predbežná prihláška č. 60/460,327 zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. S. predbežná prihláška č. zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. Spredbežná prihláška č. 60/460,493 zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. S. predbežná prihláška č.60/478,916 zaregistrovaná 16. júna 2003 a U. S. predbežná prihláška č. 60/484,048 zaregistrovaná 1. júla 2003. Ešte ďalšie zlúčeniny, metódy na ich syntézu, ich soli s kyselinou mliečnou a ich...

Heteroarylmočovinové deriváty vhodné na inhibíciu CHK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8736

Dátum: 29.03.2006

Autori: Stappenbeck Frank, Cook Adam Wade, Ooi Hua Chee, Kesicki Edward, Rudolph Alexander, Thorsett Eugene, Farouz Francine, Fisher Kimba, Gaudino John Joseph, Diaz Frank, Holcomb Ryan

MPK: A61K 31/541, A61K 31/497, A61K 31/5355...

Značky: vhodné, inhibíciu, deriváty, heteroarylmočovinové

Text:

...chemoterapeutické činidlo označované ako GEMZARTM(gemcitabin alebo 2,2-difluôr-2-deoxycytidin) poškodzuje DNA vložením seba samého do DNA v priebehu syntézy. Ak sa ponechá neopravená poškodená DNA všeobecne, je postihnutá schopnosť trvalého života. V mnohých cieľových bunkách však kontrolné body bunkového cyklu detegujú nesprávne pripravenú(alebo inak poškodenú) DNA. Aktivované kontrolné body bunkového cyklu spúšťajú aretáciu bunkového...

Liečenie metastázovaných nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11103

Dátum: 27.01.2006

Autori: Xin Xiaohua, Lopes De Menezes Daniel, Heise Carla

MPK: A61P 35/00, A61K 31/497

Značky: nádorov, liečenie, metastázovaných

Text:

...opakujúcimí sa translokáciami ťažkého reťazca imunoglobulínu (IgH) ll ql 3 (cyklín D 1), 6 p 2 l (cyklín D 3),4 pl 6 (FGFR 3 a MMSET), 16 q 23 (c-mat) a 20 qll (mafB). Kuehl, W. M. et al., Nat Rev Cancer, 2002 2 l 75-187 a Avet-Loíseau, H. et al., Blood, 2002 992 l 85-2191. Tieto translokácie pravdepodobne predstavujú počiatočné a možné zásadné prípady vo vývoji MM. V poslednom čase sa ukázalo, že tieto špecifické translokácie IgH majú...

Inhibítory tubulínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10172

Dátum: 03.12.2004

Autori: Burns Christopher John, Sims Colette Gloria, Harte Michael Francis, Sikanyika Harrison, Fantino Emmanuelle, Wilks Andrew Frederick

MPK: A61K 31/444, A61K 31/496, A61K 31/4418...

Značky: tubulinu, inhibitory

Text:

...do ďalšieho. Boli ídentiñkované tri hlavne triedy liečiv viažucich tubulín, totiž analógy kolchicínu, alkaloidy zimozelene a taxány, ktoré majú svoje špecifické väzobné miesta na molekule B-tubulínu. Paklitaxel(Taxolm) a príbuzné taxány predstavujú triedu liečiv, ktoré stabilizujú mikrotubuly, čo je proces, ktorý nakoniec vedie na zamrazenie štruktúr mikrotubulov, ktoré tak nemôžu byt prestavané (Jordan M A. a Wilson L., 1998). Následne...

Tiadiazolínové deriváty na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8249

Dátum: 11.12.2002

Autori: Kato Kazuhiko, Ohta Yoshihisa, Ino Yoji, Yamashita Yoshinori, Nakano Tomohisa, Takahashi Takeshi, Nakai Ryuichiro, Murakata Chikara

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/433, A61K 31/497...

Značky: tiadiazolínové, rakoviny, liečbu, deriváty

Text:

...alebo nesubstituovanú C 3 gcykloalkylovú skupinu,(e) substituovanú alebo nesubstituovanú heterocyklickú skupinu alebo(f) substituovanú alebo nesubstituovanú arylovú skupinu(b) substituovanú alebo nesubstituovanú C.,alkylovú skupinu, 3 EP l 454 903(c) substítuovanú alebo nesubstituovanú C 2.galkinylovú skupinu,(d) substítuovanú alebo nesubstituovanú Cmalkenylovú skupinu,(e) substítuovanú alebo nesubstituovanú Cwcykloalkylovú skupinu,(f)...

Použitie substituovaných gama-laktónových zlúčenín ako farmaceutických prípravkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 96

Dátum: 03.07.2002

Autori: Hennies Hagen-heinrich, Sundermann Corinna, Sundermann Bernd, Przewosny Michael

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/365, A61K 31/416...

Značky: gama-laktónových, použitie, prípravkov, substituovaných, farmaceutických, zlúčenín

Text:

...l uvedeného ďalej pôsobia ako inhibitory syntázy oxidu dusného a sú obzvlášť vhodné pri príprave farmaceutického prípravku na liečbu ochorení ako je migréna, septický šok, neurodegenerativne ochorenia ako je roztrúsená skleróza,Parkinsonova choroba, Alzheimerova choroba alebo Huntingtonova chorea, zápal,zápalová bolesť, cerebrálna ischemia, diabetes, meningitida, artérioskleróza, neoplastické ochorenia. hubové ochorenia alebo na liečenie...