A61K 31/497

Farmaceutický roztok na perorálne podávanie obsahujúci aripiprazol

Načítavanie...

Číslo patentu: 287948

Dátum: 06.06.2012

Autori: Parab Prakash, Chou Joyce

MPK: A61K 31/497

Značky: roztok, podávanie, farmaceutický, aripiprazol, perorálne, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný farmaceutický roztok vhodný na perorálne podávanie obsahujúci aripiprazol, farmaceuticky vhodný systém rozpúšťadla, aspoň jeden prostriedok na zlepšenie/maskovanie chuti a aspoň jeden ďalší prostriedok zvolený zo skupiny zahŕňajúcej kyselinu mliečnu, kyselinu octovú, kyselinu vínnu a kyselinu citrónovú, kde tento roztok má hodnotu pH od 2,5 do 4,5, pričom farmaceuticky vhodný rozpúšťadlový systém pozostáva z vody a aspoň jedného...

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Yin Zhiwei, Kadow John, Zhang Zhongxing, Wang Tao, Meanwell Nicholas

MPK: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/497...

Značky: deriváty, substituované, obsahom, azaindoloxoacetylpiperazínu, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Deriváty pyrazínu ako blokátory ENaC

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18656

Dátum: 16.09.2011

Autori: Bhalay Gurdip, Edwards Lee, Smith Nichola, Hunt Peter, Howsham Catherine

MPK: A61K 31/497, A61P 11/00, C07D 241/26...

Značky: blokátory, pyrazinu, deriváty

Text:

...viacerými substituentmi vybranými zo skupiny, ktorú tvori OH halogén aryl5- až 10-členná heterocyklická skupina obsahujúca jeden alebo viac heteroatómov vybraných z N, O a S -S(O)2-aryl -S(O)2-C 1-Cs alkyl Ci-Cs alkyl prípadne substituovanýjedným alebo viacerými atómami halogénu Cl-Có alkoxy prípadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami OH alebo C 1 C 4 alkoxy a C(O)OC 1-C 5 alkyl, kde arylový a heterocyklický substituent je sám...

Kombinácia GlyT1 zlúčeniny s antipsychotikami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17647

Dátum: 05.08.2011

Autori: Moreau Jean-luc, Alberati Daniela, Wettstein Joseph

MPK: A61K 31/497, A61P 25/18, A61K 31/495...

Značky: zlúčeniny, kombinácia, antipsychotikami, glyt1

Text:

...dichlórfenyl)piperazín-l-ylbutoxy-3,4-dihydrochinolin-2(1 H)-on), quetiapín (etanol, 2-2(4-dibenzob,ttiazepín-l l-yl-l-piperazinyl)etoxy-) a zíprasidón (5-2-4-(l,2-benzizotiazol 3-yl)- l -piperazinyletyl -6-chlór- 1 ,3 -dihydro-ZH-indol-Z-ón).Najbežnejšim liečivom na liečenie schizofrénie je Olanzapín. Olanzapín sa viaže k receptorom alfa-l, dopamínu, histamínu, muskarinu a serotonínu typu 2 (5-HT 2). Olanzapín je schválený na liečenie...

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Simila Suvi Tuula Marjukka, Londregan Allyn Timothy, Kung Daniel Wei-shung, Cameron Kimberly O'keefe, Fernando Dilinie Prasadhini, Bhattacharya Samit Kumar, Mcclure Kim Francis

MPK: A61K 31/4747, A61K 31/497, A61K 31/435...

Značky: deriváty, agonistov, použitie, grelínového, antagonistov, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, inverzných, receptora

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine, Bono Françoise, Vercesi Valentina

MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/4995...

Značky: heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, deriváty, nové, použitie, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, inhibitory

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Inhibítory prolylhydroxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18777

Dátum: 05.11.2010

Autori: Shalwitz Robert, Gardner Joseph

MPK: A61K 31/497, A61P 35/00

Značky: prolylhydroxylázy, inhibitory

Text:

...uvedenou V tabuľke VIII v dávkach l M (E), 10 M (F) a 50 M (G) voči kontrole divokého typu(H) a nezvýšenie expresie PGK v knockoutovaných bunkách HľF-l ako výsledok ošetrenia zlúčeninou uvedenou v tabuľke VIII V dávkach 1 M (A), 10 M (B) a 50 M(C) a knockoutovanou kontrolou HIF-l 0. Oba typy buniek boli ošetrované počas 7 hodín.Obrázok 12 znázorňuje zvýšenie expresie fosfoglycerátkinázy (PGK) v myších embryonálnych ñbroblastoch divokého...

Inhibítory prolylhydroxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14492

Dátum: 05.11.2010

Autori: Gardner Joseph, Shalwitz Robert

MPK: A61K 31/497

Značky: inhibitory, prolylhydroxylázy

Text:

...dvoma kmeňmi S. aureus, Newman (šrafované stĺpce) alebo MRSA (čieme stĺpce) po predbežnom ošetrení 10 M zlúčeniny opísanej v tabuľke VIII.Obrázok ll znázorňuje zvýšenie expresie fosfoglycerátkinázy (PGK) v myších embryonálnych fibroblastoch dívokého typu ako výsledok ošetrenia zlúčeninou uvedenou v tabuľke VIII v dávkach 1 M (E), 10 M (F) a 50 M (G) voči kontrole dívokého typu(H) a nezvýšenie expresie PGK v knockoutovaných bunkách...

Kompozície a metódy na liečbu kolitídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19074

Dátum: 05.11.2010

Autori: Gardner Joseph, Shalwitz Robert

MPK: A61K 31/497

Značky: metody, liečbu, kolitídy, kompozície

Text:

...u ktorých bola indukovaná kolitída TNBS ošetrené zlúčeninou uvedenou v tabuľke VIII dva dni po indukcii choroby a (D) myši, u ktorých bolaindukovaná kolitída TNBS, ktoré boli liečené iba vehikulom.Obrázok 2 c ukazuje celkový počet leukocytov mezenterickej lymfatickej uzliny (mesenteríc lymph node, MLN) u zvierat, ktoré dostali vehikulum (A), u zvierat s kolitídou indukovanou TNBS, ktoré dostali iba etanolové vehikulum (B), u zvierat bez...

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Höglund Iisa, Salo Harri, Holm Patrik, Knuuttila Pia, Karjalainen Arja, Vesalainen Anniina, Wohlfahrt Gerd, Rasku Sirpa, Törmäkangas Olli

MPK: A61K 31/42, A61K 31/438, A61K 31/416...

Značky: modulujúce, receptor, androgénny, zlúčeniny

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Príprava kryštalických hemihydrátových foriem dihydropyrazolopyrimidinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17271

Dátum: 02.09.2010

Autori: Petrova Rositza, Wenslow Robert, Sirota Eric

MPK: A61K 31/497, A61K 31/675, A61K 31/70...

Značky: krystalických, hemihydrátových, príprava, dihydropyrazolopyrimidinónu, foriem

Text:

...OBRÁZKOVObr. 1 je charakteristický röntgenový difrakčný obrazec kryštalickej hemihydrátovej formy II zlúčeniny A.Obr. 2 je spektrum nukleárnej magnetickej rezonancie (NMR) s križovou polarizáciou magického uhlového otáčania uhlíka-13(CPMAS) kryštalickej hemihydrátovej formy II zlúčeniny A. Obr. 3 je typická krivka DSC kryštalickej hemihydrátovejformy II zlúčeniny A.Obr. 4 je charakteristický röntgenový difrakčný obrazec kryštalickej...

Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Notte Gregory, Melvin Lawrence, Graupe Michael, Koch Keith, Corkey Britton

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/437...

Značky: regulujúci, signál, inhibitory, kinázové, apoptózový

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Tomiyama Hiroshi, Kondoh Yutaka, Kurosawa Kazuo, Iwai Yoshinori, Matsuya Takahiro, Iikubo Kazuhiko, Shimada Itsuro, Kamikawa Akio

MPK: A61K 31/497, A61K 31/505, A61K 31/4965...

Značky: diaminoheterocyklická, karboxamidová, zlúčenina

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Zhang Jie, Ducker Charles, Sliskovic Robert

MPK: A61K 31/428, A61K 31/336, A61K 31/409...

Značky: inhibitory, nf-kb

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Benzofuranylové deriváty použité ako inhibítory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14893

Dátum: 04.03.2010

Autori: Pfefferkorn Jeffrey Allen, Ling Anthony Lai

MPK: A61K 31/497, A61P 3/04, A61K 31/506...

Značky: inhibitory, použité, benzofuranylové, deriváty, glukokinázy

Text:

...môže viesť kpriberaniu na váhe a môže vyvolať opuchy a anémiu.(E) Inzulín sa používa v najzávažnejších prípadoch, a to buď samotný alebo v kombinácii s vyššie uvedenými látkami.0006 Videálnom prípade by účinná nová liečba NIDDM spĺňala nasledujúce kritériá (a) nemala by výrazné vedľajšie účinky, vrátane vyvolania hypoglykémie(b) nemala by spôsobovať priberanie na váhe (c) mala by aspoň čiastočne nahradiť inzulín tým, že bude pôsobiť...

Aminopyrazínový derivát a liek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16248

Dátum: 05.02.2010

Autori: Fujihara Hidetaka, Asaki Tetsuo, Hori Katsutoshi, Naito Haruna

MPK: C07C 57/145, A61K 31/506, A61K 31/497...

Značky: aminopyrazínový, derivát

Text:

...neoplazmami(chronickými myeloidnými proliferatívnymi ochoreniami) a akútnou myeloidnou Ieukémiou a fúzne proteíny BCR-JAK 2 a PCM 1-JAK 2 boli nájdené u pacientov s rakovinou kwi pripomínajúcou chronickú myeloidnú leukémiu (pozri napriklad Nepatentový dokument 10). JAK 2 dráha prenosu signálu sa podieľa na raste Bcr-Ab 1-pozitívnych buniek chronickej myeloidnej Ieukémie, čo naznačuje, že zlúčenina s inhibičným účinkom na JAK 2 tyrozínkinázu...

Zlúčeniny použiteľné na inhibíciu Chk1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13978

Dátum: 10.12.2009

Autori: Holcomb Ryan, Myers Steven Scott, Farouz Francine, Kasar Ramesh

MPK: C07D 403/12, A61K 31/497, A61P 35/00...

Značky: inhibíciu, zlúčeniny, použitelné

Text:

...kyseliny mravčej,dihydrogénchloridu a kyseliny metánsulfónovej 5-(5-(2-(3-aminopropoxy)-6 metoxyfenyl)-1 H-pyrazol-3-ylamino)pyrazín-2-ka rbonitrilu.0009 Predložená prihláška vynálezu tiež prináša zlúčeninu, ktorou je 2 pyrazlnkarbonitril, 5-5--2-(3-aminopropyl)-6-metoxyfenyl-1 H-pyrazoI-3 yIamino monomesylát monohydrát.0010 Predložená prihláška vynálezu prináša 2-pyrazínkarbonitril, 5-5--2(3-aminopropyI)-6-metoxyfenylj-1 H-pyrazol-3-ylamino...

Pyrazínové zlúčeniny ako inhibítory fosfodiesterázy 10

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13496

Dátum: 16.11.2009

Autori: Hu Essa, Bourbeau Matthew, Rumfelt Shannon, Kunz Roxanne, Allen Jennifer, Chen Ning

MPK: A61P 25/16, A61K 31/497, A61P 25/18...

Značky: inhibitory, pyrazínové, fosfodiesterázy, zlúčeniny

Text:

...bánk.0007 PDE 10 RNA transkripty boli pôvodne detegované v ľudských semenníkoch a mozgu. Následná imunohistochemická analýza odhalila, že najvyššie hladiny PDE 10 sa exprimujú v bazálnych gangliách. Konkrétne, neuróny striata v tuberculum olfactorium, nucleus caudatus a nucleus accumbens majú vysoké hladiny PDE 10. Western Blot nepotvrdil expresiu PDE 10 v iných mozgových tkanivách, hoci v hipokampe a kortikálnych tkanivách bola možná...

Spôsob na prípravu substituovaného pyrimidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18725

Dátum: 29.06.2009

Autori: Xiao Tong, Chen Hongfeng, Palmer David, Sorgi Kirk, Mani Neelakandha, Mapes Christopher, Cesco-cancian Sergio, Grimm Jeffrey, Pippel Daniel

MPK: A61K 31/497, C07D 211/26, C07D 211/22...

Značky: substituovaného, spôsob, pyrimidinu, přípravu

Text:

...LG 1 je-OH, v prítomnosti systému spájacieho činidla za vznikuzodpovedajúcej zlúčeniny vzorca (VII))N/ R°R° R ~~ ąH ~~ ąH z N-R - z N-R nodchránenie zlúčeniny vzorca (VII), za vzniku zodpovedajúcej(VIII) so zlúčeninou vzorca (IX), poskytujúc zodpovedajúcu zlúčeninu vzorca (I), kde X je vybrané zo skupiny, ktorú tvoria-N(Rm)2 a -ORĽ kde R skupiny môžu byť rovnaké alebo navzájom rôzne, tak že každé RN je nezávisle vybrané z iného R a takýto...

Cyklopentylakrylamidový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Takadoi Masanori, Fukuda Yasumichi, Yamamoto Masanori, Asahina Yoshikazu

MPK: A61K 31/415, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Značky: cyklopentylakrylamidový, derivát

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Pyrolidinónové aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12151

Dátum: 06.04.2009

Autori: Qian Yimin, Berthel Steven Joseph, Brinkman John, Tilley Jefferson Wright, Kester Robert Francis, Haynes Nancy-ellen, Scott Nathan Robert, Hayden Stuart, Mcdermott Lee Apostle, Sarabu Ramakanth

MPK: A61K 31/41, A61K 31/427, A61K 31/4155...

Značky: pyrolidinónové, aktivátory, glukokinázy

Text:

...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...

Pyrazínové deriváty a ich použitie ako inhibítorov proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16385

Dátum: 28.01.2009

Autori: Parrow Vendela, Jenmalm Jensen Annika, Nordling Erik, Nilsson Björn, Lehmann Fredrik

MPK: A61K 31/5415, A61K 31/497, A61K 31/4965...

Značky: inhibítorov, použitie, deriváty, proteín, kinázy, pyrazínové

Text:

...3-PM). Tieto aktivačné mutácie sa nachádzajú v aktivačnej slučke kinázovej domény (AL-mutácia) alebo v(1996), Blood 87 (3) 1089-1096 Tickenbrock, L. a kol., (2006), Expert Opin. Emerging Drugs 11 (l) 153-165 Anjali S. Advani, AS, (2005), Current Pharmaceutical Design 11 3449-3457 Lee B.H. a kol., (2007), Cancer Cell 12 367-380) Stam, R.W. a kol.,(2005), Blood 106 (7) 2484-2490 a súvisiace referencie. FLT 3-ITD alebo FLT 3-PM sa ďalej...

Antagonisty 5-HT7 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11714

Dátum: 30.09.2008

Autori: Filla Sandra Ann, Gallagher Peter Thaddeus, Whatton Maria Ann, Badescu Valentina

MPK: A61P 25/00, A61K 31/497, C07D 401/14...

Značky: 5-ht7, antagonisty, receptora

Text:

...predloženej prihlášky vynálezu prináša jednu alebo viac zlúčenin všeobecného vzorca I alebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ (soli) na použitie pri liečbe. Týmto predmetom prihlášky vynálezu je jedna alebo viac zlúčenin všeobecného vzorca I alebo ich farmaceuticky prijateľná soľ (soli) na použitie ako liečivo. Podobne je predmetom predloženej prihlášky vynálezu jedna alebo viac zlúčenin všeobecného vzorca l alebo ich farmaceuticky...

Substituované piperazinylpyrazíny A-pyridíny ako antagonisty 5-HT7 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10385

Dátum: 19.08.2008

Autori: Cohen Michael Philip, Tidwell Michael Wade, Hollinshead Sean Patrick, Hellman Sarah Lynne, Filla Sandra Ann

MPK: A61P 25/06, A61K 31/497, A61K 31/496...

Značky: receptora, a-pyridíny, antagonisty, 5-ht7, substituované, piperazinylpyrazíny

Text:

...a tienyluR 2 je vodík alebo metyl m je O, 1 alebo 2 R 3 je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, fluóru, chlóru, hydroxy, EP 2 188 268 33855/Hkaždý R 4 je nezávisle vybraný zo skupiny pozostávajúcej z fluóru, chlóru,metylu a metoxy alebo alternatívne, dve R 4 skupiny spolu s fenylom, ku ktorému sú pripojené, vytvárajú indol-4-ylovú skupinualebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ.0006 Predložený vynález tiež poskytuje farmaceutické...

Derivát tetrahydroizochinolín-1-ónu alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20089

Dátum: 26.05.2008

Autori: Seki Norio, Shimizu Takafumi, Maeno Kyoichi, Hisamichi Hiroyuki, Ishikawa Noriko, Takuwa Tomofumi, Ishihara Tsukasa, Shimada Itsuro

MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/472...

Značky: tetrahydroizochinolín-1-ónu, derivát

Text:

...keď je liečivo podávané opakovane vkrátkom časovom období).0005 Okrem toho, ked na živý organizmus pôsobí stres, vyvoláva reakciu systému hypotaIamus-hypofýza-nadobličky (HPA systém), pri ktorej sa uvoľňuje adrenokortikotropný hormón (ACTH) prostredníctvom sekrécie látky súvisiacej so stresom z hypotalamu a nasledujúcim účinkom na prednú časť hypofýzy, aACTH uvoľňovaný do krvi secernuje kortikosterón z kôry nadobličiek, a tým...

2-[4-(PYRAZOL-4-YLALKYL)PIPERAZÍN-1-YL]-3-FENYLPYRAZÍNY A PYRIDÍNY A 3-[4-(PYRAZOL-4-YLALKYL)PIPERAZÍN-1-YL]-2-FENYLPYRIDÍNY AKO ANTAGONISTY RECEPTORA 5-HT7

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13240

Dátum: 07.05.2008

Autori: Cohen Michael Philip, Camp Anne Marie, Badescu Valentina, Hellman Sarah Lynne, Gallagher Peter Thaddeus, Clark Barry Peter, Spinazze Patrick Gianpietro, Whatton Maria Ann, Mazanetz Michael Philip, Filla Sandra Ann, Schaus John Mehnert, Pineiro-nunez Marta Maria

MPK: A61P 25/00, C07D 401/12, A61K 31/497...

Značky: pyridíny, 5-ht7, 2-[4-(pyrazol-4-ylalkyl)piperazín-1-yl]-3-fenylpyrazíny, receptora, 3-[4-(pyrazol-4-ylalkyl)piperazín-1-yl]-2-fenylpyridíny, antagonisty

Text:

...substituentami, iii) (C 1-C 2)alkoxyskupinu prípadne ďalej substituovanú 1 až 5 fluórovými substituentami,iv) cykIopropyl-(Co-C 1)alkyI-O-, v) kyanoskupinu, vi) (C 1-Cg)aIkyl-S(O)g- a vii)(C 1-C 4)aIkyI-C(O)-, alebo alternatívne m je 1 alebo 2, jeden substituent R je vybraný zo skupiny zahrňujúcej viii) (C 1-C 4)aIkyI ďalej substituovaný substituentom vybraným zo skupiny zahrňujúcej (hydroxyskupinu,(C 1-C 4)alkoxyskupinu, kyanoskupinu a...

Derivát 6-člennej aromatickej zlúčeniny obsahujúcej dusík a farmaceutický prostriedok obsahujúci takúto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16183

Dátum: 25.04.2008

Autori: Takemoto Naohiro, Murayama Norihito, Yamada Chikaomi, Murata Kenji

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4545, A61K 31/501...

Značky: prostriedok, zlúčeninu, aromatickej, 6-člennej, dusík, farmaceutický, obsahujúci, zlúčeniny, obsahujúcej, derivát, takúto

Text:

...štúdii V snahe o implantáciu buniek. Čo sa týka liečby cerebrálneho infarktu však implantované nervové kmeňové bunky zlyhali V tom, že pôsobia ako neuróny na tvorbu neurónových sietí, pretože neurónové kmeňové bunky majú malú šancu prežitia po implantácii alebo nemôžu sa rozdeľovať do neurónov.ako angiogenéza, je potrebná na generáciu a regeneráciu, akoaj na následnú diferenciáciu a zretie neurónových kmeňovaých buniek a iných buniek po...

Kombinované terapie zahŕňajúce chinoxalínový inhibítor PI3K-alfa na použitie na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15464

Dátum: 08.04.2008

Autori: Lamb Peter, Matthews David

MPK: A61K 31/497, A61K 31/436, A61K 31/337...

Značky: zahŕňajúce, inhibitor, chinoxalínový, kombinované, pi3k-alfa, terapie, rakoviny, použitie, liečenie

Text:

...Ther 2002, 1, 707-717 Kraus, A. C., a kol. Oncogene 2002, 21, 8683-8695 Krystal,G. W., a kol. Mol Cancer Ther 2002, 1, 913-922 a Yuan, Z. Q., a kol. J Biol Chem 2003,278, 23432-23440). Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovín zahŕňajúcích karcinómy prostaty, ktoré často skrývajú vymazania génu PTEN, čo má za následok zvýšenúsignalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibíciasignalizácie...

Kokryštály a farmaceutické kompozície ktoré kokryštály obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12019

Dátum: 27.02.2008

Autori: Bhisetti Govinda, Jurkauskas Valdas, Rose Peter, Connelly Patrick, Stavropolus Kathy, Kadiyala Irina, Zhang Yuegang, Johnston Steve

MPK: C07D 403/12, A61K 38/07, A61K 31/497...

Značky: farmaceutické, kokryštály, kompozície, obsahujú

Text:

...C Virus Polyprotein Cleavage Products, J. Virol., 67, str. 1385-1395(l 993) L. Tomei a kol., NS 3 is a serine protease required for processing of hepatitis C virus polyprotein, J. Viro 1 67, str. 4017-4026 (1993).HCV NS proteín 3 (NS 3) je základný pre vírusovú replikáciu a infekčnost Kolykhalov, J. Virology, Volume 74, str. 2046 2051 2000 Mutations at the HCV NS 3 Serine Protease Catalytic Triad abolish infectivity of HCV RNA in...

Fenylom substituované pyrazinoylguanidinové blokátory sodíkového kanálu, ktoré majú aktivitu beta agonistu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13855

Dátum: 11.06.2007

Autori: Boucher Richard, Zhang Jianzhong, Hirch Andrew, Johnson Michael Ross

MPK: A61K 31/497, A61P 11/00, A61K 31/4965...

Značky: aktivitu, blokátory, substituované, pyrazinoylguanidinové, fenylom, sodíkového, kanálu, agonistu

Text:

...(primárne kvôli expozícii cigaretovému dymu) a približne 30000 pacientov jepostihnutých genetickou formou, cystickou ñbrózou. Približne rovnaké čísla sú pre oba typy pacientov v Európe. V Ázii je nízky výskyt CF, ale incidencia CB je vysoká a, podobne ako vo0007 V súčasnosti existuje veľký neuspokojený dopyt po produktoch, ktoré by špecificky liečili CB a CF na úrovni základného defektu, ktorý spôsobuje tieto ochorenia. Súčasné...

DGAT inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14883

Dátum: 28.03.2007

Autori: Serrano-wu Michael H, Kwak Young-shin, Liu Wenming

MPK: A61K 31/426, A61K 31/421, A61K 31/44...

Značky: inhibitor

Text:

...2 sa týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich Z-pyridínamíny, ktoré sa môžu používať pri prevencii ischemickej bunkovej snnrti.W 0 03/062215 A 1 sa týka substituovaných tia-/oxa-/pyrazolov na inhibíciu účinku jednejW 0 2004/000788 Al sa týka ureido-substituovaných anilínových zlúčenín, ktoré sú použiteľné ako inhibítory serínovej proteázy.W 0 2004/032882 A 2 sa týka oxazolových derivátov, ktoré sú použiteľné na liečenie ochorení...

Triazolónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Matsuura Fumiyoshi, Tabata Kimiyo, Inoue Atsushi, Kusano Kazutomi, Horizoe Tatsuo, Kira Kazunobu, Hirota Shinsuke, Nagakura Tadashi, Clark Richard, Azuma Hiroshi, Omae Takao

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4196, A61K 31/4439...

Značky: triazolónové, deriváty

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8969

Dátum: 25.10.2006

Autori: Hudziak Kevin John, Shih Chuan, Li Tiechao, Pobanz Mark Andrew, Blas De Blas Jesus Andres, Zhong Boyu, Myers Michael Ray, Bastian Jolie Anne, Mader Mary Margaret, De Dios Alfonso, Lopez De Uralde Garmendia Beatriz

MPK: A61K 31/497, A61K 31/44, C07D 401/14...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...prijateľná sol.0005 Prediožený vynález tiež prináša farmaceutickú formuláciu obsahujúcu zlúčeninu všeobecného vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ, v kombinácii s farmaceutický prijateľným excipientom, nosičom alebo riediacim0006 Prediožený vynález tiež prináša použitie zlúčeniny všeobecného vzorca l alebo jej farmaceutický prijateľnej soli na prípravu lieku na inhibíciu p 38 kinázy. Navyše predložený vynález prináša...

Etanolamínová soľ N-(3-metoxy-5-metylpyrazín-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2- yl]fenyl)pyridín-3-sulfonamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8197

Dátum: 17.07.2006

Autori: Good Catherine, Hogan Phillip John, Montgomery Frank

MPK: A61K 31/497, C07D 413/14, A61P 35/04...

Značky: n-(3-metoxy-5-metylpyrazin-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2, yl]fenyl)pyridín-3-sulfónamidu, etanolamínová

Text:

...pričom sa odhaduje, že sa ročne diagnostikuje 400 000 nových prípadov, čo je 3,9 percent všetkých nových prípadov rakoviny.0009 Bežné prístupy k liečbe rakoviny zahŕňajú chirurgickú resekciu, extemú radiačnú terapiu a/alebo systémovú chemoterapiu. Tieto liečby sú čiastočne úspešné pri niektorých formách rakoviny, avšak nie sú úspešné pri iných typoch rakoviny. Existuje tu teda jednoznačná potreba nových terapeutíckých spôsobov liečby.0010...

Spôsob liečenia rakoviny rezistentnej voči liečivám

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15538

Dátum: 10.05.2006

Autori: Heise Carla, Chan Vivien, Wiesmann Marion, Dawes Timothy, Michelson Glenn

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4184, A61K 31/4425...

Značky: rezistentnej, rakoviny, liečivám, voči, liečenia, spôsob

Text:

...21. novembra 2002 U. S. predbežná prihláška č. 60/460,327 zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. S. predbežná prihláška č. zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. Spredbežná prihláška č. 60/460,493 zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. S. predbežná prihláška č.60/478,916 zaregistrovaná 16. júna 2003 a U. S. predbežná prihláška č. 60/484,048 zaregistrovaná 1. júla 2003. Ešte ďalšie zlúčeniny, metódy na ich syntézu, ich soli s kyselinou mliečnou a ich...

Heteroarylmočovinové deriváty vhodné na inhibíciu CHK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8736

Dátum: 29.03.2006

Autori: Farouz Francine, Fisher Kimba, Thorsett Eugene, Diaz Frank, Kesicki Edward, Holcomb Ryan, Rudolph Alexander, Stappenbeck Frank, Ooi Hua Chee, Cook Adam Wade, Gaudino John Joseph

MPK: A61K 31/497, A61K 31/541, A61K 31/5355...

Značky: deriváty, inhibíciu, heteroarylmočovinové, vhodné

Text:

...chemoterapeutické činidlo označované ako GEMZARTM(gemcitabin alebo 2,2-difluôr-2-deoxycytidin) poškodzuje DNA vložením seba samého do DNA v priebehu syntézy. Ak sa ponechá neopravená poškodená DNA všeobecne, je postihnutá schopnosť trvalého života. V mnohých cieľových bunkách však kontrolné body bunkového cyklu detegujú nesprávne pripravenú(alebo inak poškodenú) DNA. Aktivované kontrolné body bunkového cyklu spúšťajú aretáciu bunkového...

Liečenie metastázovaných nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11103

Dátum: 27.01.2006

Autori: Heise Carla, Lopes De Menezes Daniel, Xin Xiaohua

MPK: A61P 35/00, A61K 31/497

Značky: metastázovaných, nádorov, liečenie

Text:

...opakujúcimí sa translokáciami ťažkého reťazca imunoglobulínu (IgH) ll ql 3 (cyklín D 1), 6 p 2 l (cyklín D 3),4 pl 6 (FGFR 3 a MMSET), 16 q 23 (c-mat) a 20 qll (mafB). Kuehl, W. M. et al., Nat Rev Cancer, 2002 2 l 75-187 a Avet-Loíseau, H. et al., Blood, 2002 992 l 85-2191. Tieto translokácie pravdepodobne predstavujú počiatočné a možné zásadné prípady vo vývoji MM. V poslednom čase sa ukázalo, že tieto špecifické translokácie IgH majú...

Inhibítory tubulínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10172

Dátum: 03.12.2004

Autori: Sims Colette Gloria, Sikanyika Harrison, Burns Christopher John, Wilks Andrew Frederick, Harte Michael Francis, Fantino Emmanuelle

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4418, A61K 31/444...

Značky: tubulinu, inhibitory

Text:

...do ďalšieho. Boli ídentiñkované tri hlavne triedy liečiv viažucich tubulín, totiž analógy kolchicínu, alkaloidy zimozelene a taxány, ktoré majú svoje špecifické väzobné miesta na molekule B-tubulínu. Paklitaxel(Taxolm) a príbuzné taxány predstavujú triedu liečiv, ktoré stabilizujú mikrotubuly, čo je proces, ktorý nakoniec vedie na zamrazenie štruktúr mikrotubulov, ktoré tak nemôžu byt prestavané (Jordan M A. a Wilson L., 1998). Následne...

Tiadiazolínové deriváty na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8249

Dátum: 11.12.2002

Autori: Yamashita Yoshinori, Nakano Tomohisa, Kato Kazuhiko, Murakata Chikara, Ino Yoji, Takahashi Takeshi, Nakai Ryuichiro, Ohta Yoshihisa

MPK: A61K 31/497, A61K 31/433, A61K 31/4439...

Značky: rakoviny, liečbu, tiadiazolínové, deriváty

Text:

...alebo nesubstituovanú C 3 gcykloalkylovú skupinu,(e) substituovanú alebo nesubstituovanú heterocyklickú skupinu alebo(f) substituovanú alebo nesubstituovanú arylovú skupinu(b) substituovanú alebo nesubstituovanú C.,alkylovú skupinu, 3 EP l 454 903(c) substítuovanú alebo nesubstituovanú C 2.galkinylovú skupinu,(d) substítuovanú alebo nesubstituovanú Cmalkenylovú skupinu,(e) substítuovanú alebo nesubstituovanú Cwcykloalkylovú skupinu,(f)...

Použitie substituovaných gama-laktónových zlúčenín ako farmaceutických prípravkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 96

Dátum: 03.07.2002

Autori: Sundermann Corinna, Hennies Hagen-heinrich, Przewosny Michael, Sundermann Bernd

MPK: A61K 31/365, A61K 31/4155, A61K 31/416...

Značky: zlúčenín, substituovaných, gama-laktónových, prípravkov, použitie, farmaceutických

Text:

...l uvedeného ďalej pôsobia ako inhibitory syntázy oxidu dusného a sú obzvlášť vhodné pri príprave farmaceutického prípravku na liečbu ochorení ako je migréna, septický šok, neurodegenerativne ochorenia ako je roztrúsená skleróza,Parkinsonova choroba, Alzheimerova choroba alebo Huntingtonova chorea, zápal,zápalová bolesť, cerebrálna ischemia, diabetes, meningitida, artérioskleróza, neoplastické ochorenia. hubové ochorenia alebo na liečenie...