A61K 31/4965

3,5-diamino-6-chlór-N-(N-(4-(4-(2-(hexyl(2,3,4,5,6- pentahydroxyhexyl)amino)etoxy)fenyl)butyl)karbamimidoyl)pyrazín-2-karboxamid

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20067

Dátum: 26.06.2012

Autor: Johnson Michael

MPK: C07D 239/48, A61P 11/00, A61K 31/4965...

Značky: 3,5-diamino-6-chlór-n-(n-(4-(4-(2-(hexyl(2,3,4,5,6, pentahydroxyhexyl)amino)etoxy)fenyl)butyl)karbamimidoyl)pyrazín-2-karboxamid

Text:

...účinne základný problém, spočívajúci v tom, že sa nepodarilo vyčistiť pľúca od hlienu.0007 R.C. Boucher, v US 6,264,975, opisuje použitie pyrazinoylguanidínových blokátorov sodíkového kanála na hydratáciu povrchov. Typickými predstaviteľmi sú dobre známe diuretiká amilorid, benzamil, a fenamil. Avšak tieto zlúčeniny trpia závažnými nedostatkami, ktoré spočívajú V tom, že (l) sú relatívne neúčinné, čo je dôležité, pretože množstvo liečiva,...

Meglumínová soľ 6-fluór-3-hydroxy-2-pyrazín-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20669

Dátum: 29.09.2011

Autori: Takakura Keiko, Nakashima Takayoshi, Nakamatsu Namika, Takeshima Sakiko

MPK: A61K 9/08, A61K 31/4965, A61K 9/19...

Značky: meglumínová, 6-fluór-3-hydroxy-2-pyrazín-karboxamidu

Text:

...štúdie, pri ktorých bolo zistené, že(l) meglumínová soľ zlúčeniny A (soľ A) môže byť tiež prítomná v(2) rozpustnosť soli A vo vode je vysoká,(3) rýchlosť rozpustenia amorfnej soli A vo vode, rýchlosť rozpusteniakiyštalickej soli A vo vode a rýchlosť rozpustenia rozomlctej kryštalickejformy soli A vo vode je vynikajúca a(4) prípravok obsahujúci amorfnú soľ A, kryštalickú soľ A a/alebo rozomletúkryštalickú formu soli A vykazuje...

Sodná soľ 6-fluoro-3-hydroxy-2-pyrazín karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20444

Dátum: 29.09.2011

Autori: Takakura Keiko, Takeshima Sakiko, Nakamatsu Namika, Uehara Sayuri

MPK: A61K 9/19, A61K 31/4965, A61K 9/08...

Značky: 6-fluoro-3-hydroxy-2-pyrazín, karboxamidu, sodná

Text:

...hydroxidu,všeobecne užívaného ako bázy, a potom produkcie lyofilizovaného preparátu V súlade s bežnou metódou, zaúčelom zlepšenia rozpustnosti zlúčeniny A vo vode. Sodná soľlyofilizovaný koláč so špatnou rozpustnostou, a vyžadoval dlhú dobu na rozpustenie. Konkrétnejšie, pokiaľ bolo pridané rozpúštadlo k lyofilizovanému prípravku, lyofilizovaný koláč sa zmenil na špatne rozpustnú hmotu, ktoré trvalo dlho, než sa rozpustila. Amorfná...

Tioacetáty, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16167

Dátum: 15.06.2011

Autori: Ouk Samedy, Gunic Esmir, Vernier Jean-michel

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4965, A61K 31/444...

Značky: tioacetáty, spôsoby, kompozície, obsahujú, použitia

Text:

...nenasýtený alebo aromatický kruh.(i) ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom X nemôže byt C(halogén) alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom R 4 nemôže byt Cl alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom YZ nemôže byt C-Cl(iii) zlúčeninou všeobecného vzorca Inie je kyselina 1-(3-(4-kyanofenyl)pyridín-4-yl-tio)cyk 1 opropánkarboxylová.0006 Opísané sú tu taktiež zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom jeden zo...

Tioacetátové zlúčeniny, kompozície a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19817

Dátum: 15.06.2011

Autori: Vernier Jean-michel, Gunic Esmir, Ouk Samedy

MPK: A61K 31/44, A61K 31/444, A61K 31/4965...

Značky: použitia, zlúčeniny, spôsoby, tioacetátové, kompozície

Text:

...N Yl predstavuje N alebo CRlR 2 znamená H, metyl, etyl, propyl, izopropyl, terc-butyl, cyklopropyl, cyklobutyl, CF 3, OH,OCH 3, etoxyskupinu, SH, SCH 3, SCH 2 CH 3, CHzOH, C(CH 3)2 OH, Cl, F, CN, COOH,COORT, CONH 2, CONHRŽ alebo sOzNHz kde R 2 predstavuje H alebo Cpg-alkylR 3 a R 4 spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5 alebo 6-členný kruh, prípadne obsahujúci jeden alebo dva heteroatómy...

Syntéza neurostimulačného piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16878

Dátum: 24.08.2010

Autori: Venkatraman Sripathy, Mahmood Syed, Salsbury Jonathan, Vercoe Kellie, Mclaws Mark, Lapina Olga, Li Ying, Mobele Bingidimi

MPK: C07D 213/82, A61K 31/4965

Značky: piperazinu, neurostimulačného, syntéza

Text:

...R je alkyl alebo aryI n je O, 1 alebo 2 m je 0, 1, 2 alebo 3pričom táto metóda zahŕňa reakciu zlúčeniny vzorcakde R 3, R 4, m a n sú také ako vo vzorci (1) a L je odštepujúca sa skupina, so zlúčeninoukde R 1 a R 2 sú také ako vo vzorci (1). 0005 Zlúčenina vzorca (2) sa môže pripraviť reakciou zlúčeniny vzorcakde R 3 a n sú také ako vo vzorci (1) a L je odštepujúca sa skupina, so zlúčeninou vzorcakde R 4 a m sú také ako vo vzorci (1 a L...

1,3-Disubstituované močoviny, spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 287385

Dátum: 30.07.2010

Autori: Valachovič Pavol, Kakalík Ivan, Schmidtová Ľudmila

MPK: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/17...

Značky: přípravy, použitia, spôsob, 1,3-disubstituované, močoviny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.

Použitie arylmetylkarbonylaminotiazolových derivátov na výrobu liečiva na liečenie bunkových proliferačných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: 287373

Dátum: 19.07.2010

Autori: Varasi Mario, Pevarello Paolo, Salom Barbara, Amici Raffaella, Villa Manuela, Vulpetti Anna

MPK: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/4427...

Značky: bunkových, výrobu, liečivá, použitie, arylmetylkarbonylaminotiazolových, chorôb, proliferačných, derivátov, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.

Derivát benzofuránu, jeho použitie na prípravu 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287360

Dátum: 16.07.2010

Autori: Bathe Andreas, Böttcher Henning, Helfert Bernd

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/4025, A61K 31/343...

Značky: benzofuránu, derivát, přípravu, 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu, liečiv, výrobu, medziproduktu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v 1. nároku, použitie tohto derivátu na prípravu 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv, najmä liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém.

Zlúčeniny benzénsulfonamidov, spôsob ich syntézy a ich použitie v medicíne

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17304

Dátum: 28.06.2010

Autori: Schuppli Marlene, Chantalat Laurent, Rosignoli Carine, Roye Olivier, Chambon Sandrine, Pascal Jean-claude, Clary Laurence

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4965, A61P 29/00...

Značky: použitie, syntézy, medicině, benzénsulfónamidov, spôsob, zlúčeniny

Text:

...potenciálnymi princípmi pre liečbu, neurologických chorôb so zápalovou schopnosťou, pri ktorých je významné zníženie produkcie TNFa. Vinom aspekte tohto vynálezu sa zlúčeniny zodpovedajúce vzorcu (I)dodávajú pre ich použitie pri neurologických chorobách zvolených zo skupiny pozostávajúcej Alzheimerovej choroby, Parkinsonovej choroby, parkinsonových porúch,amytrofickej Iaterálnej sklerózy, autoimúnnych chorôb nervového systému, autonómnych...

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kurosawa Kazuo, Iikubo Kazuhiko, Iwai Yoshinori, Kamikawa Akio, Tomiyama Hiroshi, Kondoh Yutaka, Shimada Itsuro, Matsuya Takahiro

MPK: A61K 31/505, A61K 31/4965, A61K 31/497...

Značky: zlúčenina, diaminoheterocyklická, karboxamidová

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Tableta a granulovaný prášok obsahujúci 6-fluór-3-hydroxypyrazinkarboxamid

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15230

Dátum: 12.03.2010

Autori: Kakuda Sahoe, Hirota Takafumi, Nishimura Setsuko

MPK: A61K 47/02, A61K 47/14, A61K 31/4965...

Značky: prášok, tableta, granulovaný, obsahujúci, 6-fluór-3-hydroxypyrazinkarboxamid

Text:

...jej soľ s potrebnou tvrdosťou je nutné, aby množstvo obsialmutej prídatnej látky netvorilo menej než 50 , alebo prednostne menej než 60 , hmotnosti tablety. To je dôvod, veľkého rozmeru tablety.Ako spôsob, pri ktorom sa zníži kohézna sila zmesného prášku na tabletovanie a zvýši sa tekutosť, bol opísaný spôsob, pri ktorom sa primieša látka zvyšujúca tekutosť nepatentový dokument 3.Kohéznu silu zlúčeniny A alebo jej soli však nie je možné...

Nor-seko-himbacínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287026

Dátum: 17.09.2009

Autori: Xia Yan, Chelliah Mariappan, Chackalamannil Samuel

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/343, A61K 31/4427...

Značky: deriváty, nor-seko-himbacínové, použitie, prostriedok, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Heterocyklické-substituované zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde: Z je -(CH2)n- (a) (b), kde R10 neprítomný alebo, (c) kde R3 je neprítomný jednoduchá prerušovaná čiara znamená voliteľnú dvojitú väzbu dvojitá prerušovaná čiara znamená voliteľnú jednoduchú väzbu n je 0 až 2 Het je voliteľne substituovaná mono-, bi- alebo tricyklická heteroaromatická skupina B je -(CH2)n3-, kde n3 je 0 až 5, -CH2-O-,...

Liečebný prostriedok na liečbu stenózy chrbticového kanála

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20229

Dátum: 22.06.2009

Autor: Kuwano Keiichi

MPK: C07D 241/20, A61P 25/00, A61K 31/4965...

Značky: liečbu, stenózy, kanála, prostriedok, liečebný, chrbticového

Text:

...napr. kyseliny octovej, vinnej, mliečnej, citrónovej, fumárovej,maleínovej, jantárovej, metánsulfónovej, etansulfónovej, A benzénsulfónovej, ptoluénsulfónovej, naftalén-sulfónovej alebo kafrsulfónovej.Pokiaľ je heterocyklický derivát (l) podľa vynálezu kyslý, potom sú jeho soľami napr. soli alkalických kovov, napr. soli sodné alebo draselné, alebo soli kovov alkalických zemín, napr. soli vápenaté.Heterocyklický derivát (l) podľa vynálezu...

Cyklopentylakrylamidový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Takadoi Masanori, Yamamoto Masanori, Asahina Yoshikazu, Fukuda Yasumichi

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/42, A61K 31/415...

Značky: derivát, cyklopentylakrylamidový

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Piperazínové deriváty užitočné ako CCR5 antagonisty, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286641

Dátum: 16.02.2009

Autori: Smith Elizabeth, Gilbert Eric, Vice Susan, Tagat Jayaram, Laughlin Mark, Miller Michael, Palani Anandan, Baroudy Bahige, Steensma Ruo, Labroli Marc, Mccombie Stuart, Neustadt Bernard, Josien Hubert, Clader John, Mckittrick Brian

MPK: A61K 31/496, A61K 31/506, A61K 31/4965...

Značky: obsahom, užitočné, piperazinové, deriváty, přípravky, antagonisty, farmaceutické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa CCR5 antagonisty všeobecného vzorca (II) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Ra je fenyl, pyridyl, tiofenyl alebo naftyl R1 je vodík alebo alkyl R2 je substituovaný 6-členný heteroaryl substituovaný 6-členný heteroaryl-N-oxid 5-členný heteroaryl naftyl, fluorenyl,difenyl alebo výhodne substituovaný feny-l alebo heteroaryl-alkyl R3 je vodík, alkyl, alkoxyalkyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl alebo výhodne substituovaný fenyl,...

Pyrazínové deriváty a ich použitie ako inhibítorov proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16385

Dátum: 28.01.2009

Autori: Lehmann Fredrik, Nordling Erik, Nilsson Björn, Jenmalm Jensen Annika, Parrow Vendela

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/497, A61K 31/5415...

Značky: pyrazínové, použitie, inhibítorov, proteín, deriváty, kinázy

Text:

...3-PM). Tieto aktivačné mutácie sa nachádzajú v aktivačnej slučke kinázovej domény (AL-mutácia) alebo v(1996), Blood 87 (3) 1089-1096 Tickenbrock, L. a kol., (2006), Expert Opin. Emerging Drugs 11 (l) 153-165 Anjali S. Advani, AS, (2005), Current Pharmaceutical Design 11 3449-3457 Lee B.H. a kol., (2007), Cancer Cell 12 367-380) Stam, R.W. a kol.,(2005), Blood 106 (7) 2484-2490 a súvisiace referencie. FLT 3-ITD alebo FLT 3-PM sa ďalej...

Deriváty polyhydroxypyrazínov, spôsob ich prípravy, liečivá obsahujúce tieto deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286389

Dátum: 11.08.2008

Autori: Commerçon Alain, Bouchard Hervé

MPK: A61P 21/00, A61K 31/4965, A61K 31/495...

Značky: spôsob, obsahujúce, přípravy, tieto, deriváty, použitie, liečivá, polyhydroxypyrazínov

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená stereoizomérne formy reťazca -(CHOH)3-CH2-O-COR a buď R2 znamená atóm vodíka a R3 znamená stereoizomérne formy reťazca -CH2-(CHOH)2-CH2-O-COR, alebo R2 znamená stereoizomérne formy reťazcov -(CHOH)3-CH2-O-COR alebo -CH2-(CHOH)2-CH2-O-COR a R3 znamená atóm vodíka a R znamená skupinu -(Alk)i-(Cykloalk), kde Alk znamená C1-C6 alkylovú skupinu, Cykloalk znamená C5-C6 cykloalkylovú skupinu a i sa...

Farmaceutická kompozícia, ktorá obsahuje pyrazínový derivát a spôsob použitia pyrazínového derivátu v kombinácii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13556

Dátum: 14.02.2008

Autor: Maekawa Masako

MPK: A61P 31/16, A61K 31/4965, A61K 31/215...

Značky: kombinácii, farmaceutická, pyrazínový, ktorá, kompozícia, obsahuje, spôsob, derivát, pyrazínového, použitia, derivátů

Text:

...rodiny je anglické znenie EP 1112 743 Patentový dokument 2Japanese Journal of Clinical Medicine, 2003, zv. 61, str. 1975-1979Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2002, zv. 46, str. 977-981Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2005, zv. 49, str. 981-986Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2004, zv. 48, str. 4855-4863 Nepatentový dokument 7OPIS VYNÁLEZU PROBLÉMY RIEŠENÉ VYNÁLEZOMExistuje potreba mať k dispozícii farmaceutickú...

Orto-substituované bisarylové zlúčeniny obsahujúce dusík, ich použitie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286056

Dátum: 09.01.2008

Autori: Peukert Stefan, Kleemann Heinz-werner, Hemmerle Horst, Brendel Joachim

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/4427, A61K 31/4965...

Značky: použitie, obsahujúce, zlúčeniny, orto-substituované, prostriedky, farmaceutické, obsahujú, dusík, bisarylové

Zhrnutie / Anotácia:

Orto-substituované bisarylové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Zlúčeniny podľa vynálezu možno použiť ako antiarytmiká predovšetkým na liečenie a prevenciu atriálnych arytmií, napr. atriálnych fibrilácií alebo atriálnych flutterov.

Fenylom substituované pyrazinoylguanidinové blokátory sodíkového kanálu, ktoré majú aktivitu beta agonistu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13855

Dátum: 11.06.2007

Autori: Johnson Michael Ross, Hirch Andrew, Boucher Richard, Zhang Jianzhong

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4965, A61P 11/00...

Značky: pyrazinoylguanidinové, kanálu, aktivitu, blokátory, agonistu, fenylom, sodíkového, substituované

Text:

...(primárne kvôli expozícii cigaretovému dymu) a približne 30000 pacientov jepostihnutých genetickou formou, cystickou ñbrózou. Približne rovnaké čísla sú pre oba typy pacientov v Európe. V Ázii je nízky výskyt CF, ale incidencia CB je vysoká a, podobne ako vo0007 V súčasnosti existuje veľký neuspokojený dopyt po produktoch, ktoré by špecificky liečili CB a CF na úrovni základného defektu, ktorý spôsobuje tieto ochorenia. Súčasné...

Činidlo proti vírusu, ktorý spôsobuje ochorenie slintačky a krívačky, pre zviera prináležajúce do čeľade sviňovitých alebo pre ovcu a spôsob prevencie alebo liečby slintačky a krívačky u zvieraťa, ktoré patrí do čeľade sviňovitých alebo ktorým je

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10991

Dátum: 29.05.2007

Autor: Furuta Yousuke

MPK: A23K 1/16, A61K 31/4965, A61P 31/12...

Značky: spôsob, prináležajúce, zviera, vírusu, ktorým, krívačky, činidlo, liečby, sviňovitých, proti, ochorenie, slintačky, spôsobuje, prevencie, zvieratá, ktorý, patrí, čeľade

Text:

...proti vírusu, ktorý spôsobuje ochorenie slintačky a krívačky,pre sviňovité atď., a spôsob ošetrenia zahrnujúci spôsobprevencie alebo liečby slintačky a krívačky sviňovitých atď.0006 Za týchto okolností autor predloženého vynálezu zistil pri aktívnom výskume, že činidlo proti vírusu, ktorý spôsobuje ochorenie slintačky a krívačky, ktoré obsahuje T-1105 alebo jeho soľ, má silný terapeutický účinok, pokiaľ ide o slintačku a krívačku u...

DGAT inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14883

Dátum: 28.03.2007

Autori: Kwak Young-shin, Liu Wenming, Serrano-wu Michael H

MPK: A61K 31/421, A61K 31/44, A61K 31/426...

Značky: inhibitor

Text:

...2 sa týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich Z-pyridínamíny, ktoré sa môžu používať pri prevencii ischemickej bunkovej snnrti.W 0 03/062215 A 1 sa týka substituovaných tia-/oxa-/pyrazolov na inhibíciu účinku jednejW 0 2004/000788 Al sa týka ureido-substituovaných anilínových zlúčenín, ktoré sú použiteľné ako inhibítory serínovej proteázy.W 0 2004/032882 A 2 sa týka oxazolových derivátov, ktoré sú použiteľné na liečenie ochorení...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca ciprofloxacín a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285236

Dátum: 16.08.2006

Autori: Zsigmond Zsolt, Feikus Szilvia, Jámbor Istvánné, Fekete Pál, Góra Lászlóné, Fellner Györgyné, Pálfi Zoltánné

MPK: A61K 9/30, A61K 9/20, A61K 31/4965...

Značky: farmaceutická, ciprofloxacín, obsahujúca, spôsob, přípravy, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia s bezprostredným uvoľnením obsahuje ciprofloxacín, spojivo, prostriedok podporujúci rozpadavosť a prípadne ďalšie farmaceutické pomocné prostriedky, a to vzhľadom na celkovú hmotnosť kompozície 60 - 80 % hmotnostných ciprofloxacínu (vo forme monohydrátu ciprofloxacín-hydrochloridu), 2 - 10 % hmotnostných maltodextrínu, 5 - 15 % hmotnostných prostriedku podporujúceho rozpadavosť karboxymetylškrobového typu, 3 - 6 %...

Použitie HDAC inhibítora panobinostatu na liečbu myelómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19360

Dátum: 01.08.2006

Autor: Atadja Peter

MPK: A61K 31/4045, A61K 31/165, A61K 31/4965...

Značky: panobinostatu, liečbu, inhibítora, myelómu, použitie

Text:

...na použi tie, na liečbu myelómu rezistentného na bežnú chemoterapiuo HDAC inhibítor, ktorým je Nhydroxy-3-4-2-(2-metyl~ 1 Hindol-3-yl)-etyl-aminometylfenyl-2 E-2-propénamid alebo farmaceuticky akceptovateľná soľ tejto zlúčeniny na použitie, na liečbu myelómu, pričom tento mnohopočetný mye lóm je rezistentný na bežnú chemoterapiuo kombináciu. na použitie na liečbu myelómu zahŕňajúcu HDAC inhibítor a zlúčeninu ovplyvňujúcu apoptózu buniek...

Nové chránené pyrazinoylguanidínové blokátory sodíkového kanála

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15089

Dátum: 27.04.2006

Autori: Johnson Michael, Molino Bruce, Zhang Jianzhong, Sargent Bruce

MPK: A61K 31/50, A61K 31/4965, A61K 31/495...

Značky: kanála, blokátory, pyrazinoylguanidinové, chránené, sodíkového, nové

Text:

...dopyt v lekárstve po produktoch, ktoré by špecificky liečili CB a CF na úrovni základného defektu, ktorý spôsobuje tieto ochorenia.Súčasné terapie chronickej bronchitídy a cystickej íibrózy sa zameriavajú na liečbu symptómov a/alebo neskorších účinkov týchto ochorení. A tak sú pre chronickú bronchitídu všetky 3 agonisty, ínhalované steroidy, anti-cholinergické činidlá a orálne teofylíny a fosfodiesterázové ínhíbítory vo vývoji. Avšak...

Kombinácia obsahujúca N-(3-metoxy-5-metylpyrazin-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2- yl]fenyl)pyridín-3-sulfónamid a bifosfonát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5369

Dátum: 02.09.2004

Autori: Curwen Jon Owen, Gallagher Neil

MPK: A61K 31/662, A61K 31/675, A61K 31/4965...

Značky: kombinácia, bifosfonát, n-(3-metoxy-5-metylpyrazin-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2, obsahujúca, yl]fenyl)pyridín-3-sulfónamid

Text:

...Uvoľňovanie sa môže stimulovať hypotaxiou, námahou, fyzikálnym poškodením a širokou škálou hormónov a cytokínov. Zvýšené hladiny endotelínu sa našli pri mnohých0011 LHRH je dekapeptid, ktorý sa vylučuje hypotalamom do hypofýzového portálneho obehu ako odozva na neutrálne a/alebo chemické podnety spôsobujúce biosyntćzu a uvoľnenie luteinizačnćho hormónu (LH) a honnónu stimulujúceho folikul (FSH) hypofýzou. LHRH je známy aj pod inými...

Antimykobakteriálna farmaceutická kompozícia obsahujúca antituberkulotikum

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2860

Dátum: 27.08.2004

Autori: Arora Sudershan Kumar, Upadhyaya Ram Shankar, Sinha Rakesh, Sinha Neelima

MPK: A61K 31/131, A61K 31/4409, A61K 31/496...

Značky: antituberkulotikum, antimykobakteriálna, obsahujúca, farmaceutická, kompozícia

Text:

...ich spektrum aktivity proti rezistentným kmeňom sa signifikantne nezlepšilo. Tieto molekuly sú proti multírezistentnýmkmeňom M tuberculosis skôr neúčinné. Ďalej sa u mnohých týchto zlúčenín ukázalo, že sú toxické.0010 Množstvo liečiv, ako je kyselina p-aminosalicylová, ízoniazid, pyrazinamid, etambutol,etionamid, rifampicín atď., boli na terapiu tuberkulózy použité bud samotné alebo v kombinácii. U týchto liečiv sa ukázalo, že sú...

Inhibítory mitotického kinezínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5296

Dátum: 11.08.2004

Autori: Hartman George, Cox Christopher, Garbaccio Robert, Coleman Paul

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/506, A61K 31/4523...

Značky: mitotického, inhibitory, kinezínu

Text:

...ktorou je mitotické vretienko. Kinezíny ovplyvňujú ako pohyb chromozómov pozdĺž vretienka mikrotubulov, tak štrukturálne zmeny mitotického vretienka spojene so špeciñckými fázami mitózy. Experimentálna perturbácia funkcie mitotického kinezínu má za následok malformáciu alebo dysfunkciu mitotickćho vretienka. často končiacu prerušením0005 Medzi ídentiñkované mitotícké bunky patrí KSP. KSP náleží do vývojovo zachovanej skupiny...

Piperazíny s OR-substituovanou fenylskupinou a ich použitie ako inhibítorov GlyT1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3245

Dátum: 02.08.2004

Autori: Jolidon Synese, Pinard Emmanuel, Narquizian Robert, Nettekoven Matthias Heinrich, Norcross Roger David, Stalder Henri

MPK: A61K 31/495, A61K 31/4965, A61P 25/00...

Značky: piperazíny, glyt1, or-substituovanou, fenylskupinou, inhibítorov, použitie

Text:

...symptómy, ako bludy, halucinácie, poruchy myslenia a psychóza, a trvalé negatívne symptómy, ako emočná otupenosť, porucha pozomosti a sociálne stiahnutie, a kognitívne poruchy (Lewis, D. A. a Lieberman, J . A., Neuron, 2832533, 2000). Niekoľko desiatok rokov sa výskum sústreďuje na hypotomzu dopamínergnej hyperalctivity, ktorá viedla k terapeutíckým intervenciám založeným na blokáde dopamínergného systému (Vandenberg, R. J . a Aubrey, K. R.,...

2-Fenoxy- a 2-fenylsulfonamidové deriváty s CCR3 antagonistickou aktivitou na liečenie astmy a ďalších zápalových alebo imunologických porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5361

Dátum: 11.03.2004

Autori: Hashimoto Kentaro, Yoshida Nagahiro, Sugimoto Hiromi, Nunami Noriko, Fukushima Keiko, Moriwaki Toshiya, Marumo Makiko, Li Yingfu, Tsuno Naoki, Urbahns Klaus, Bacon Kevin

MPK: A61K 31/439, A61K 31/403, A61K 31/4015...

Značky: 2-fenylsulfonamidové, imunologických, zápalových, poruch, dalších, liečenie, aktivitou, astmy, deriváty, 2-fenoxy, antagonistickou

Text:

...Y., Ohno T., Suzakí H. a Adachi M. Expresía RANTES normálnymi epitelovými bunkami dýchacích ciest po infekcii chrípkovým vírusom A. Am. J. Respir. Cell and Mol. Biol., 18 255 - 264, 1998 Saíto T., Deskin R.W., Casola A., Haeberle H., Olszewska B., Emest P.B., Alam R., Ogra P.L. a Garofalo R. Selektívna regulácia tvorby chemokinu v ľudských epitelových bunkách. J. lnfec. Dis., 175 497 - 504, 1997. Teda, viazanie CCR 3 a príslušného chemokínu,...

Aminoheteroarylové zlúčeniny ako inhibítory proteín kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13957

Dátum: 26.02.2004

Autori: Johnson Joanne, Jia Lei, Bhumralkar Dilip, Chu Ji Yu, Harris Davis, Hanau Cathleen Elizabeth, Zhang Jennifer, Shen-hong, Zhang Fang-jie, Botrous Iriny, Cui Jingjong, Kung Pei-pei, Kolodziej Stephen, Walter Allison, Pairish Mason Alan, Tran-dube Michelle, Meng Jerry Jialun, Lin Jason (qishen), Li Xiaoyuan (sharon), Funk Lee, Nambu Mitchell David, Nelson Christopher

MPK: A61K 45/06, A61K 31/4965, A61P 35/00...

Značky: aminoheteroarylové, kináz, proteín, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...aminokyselinových sekvencií.Ďalším členom rodiny tyrozín kinázových receptorov rastových faktorov je podskupina receptora vaskulámeho endoteliálneho rastového faktora (VEGF). VEGF je dimemy glykoproteín podobný PDGF, ktorý má však in vivo odlišné biologické funkcie a cieľovú bunkovú špecificitu. Konkrétne sa v súčasnej dobe má za to, že VEGF hrá zásadnúúlohu pn vaskulogenézíi a angiogenézii.Ďalším členom rodiny tyrozín kinázových...

Aminoheteroarylové zlúčeniny ako inhibítory proteín kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17207

Dátum: 26.02.2004

Autori: Botrous Iriny, Li Xiaoyuan (sharon), Walter Allison, Nelson Christopher, Pairish Mason Alan, Lin Jason (qishen), Kolodziej Stephen, Zhang Fang-jie, Meng Jerry Jialun, Harris Davis, Chu Ji Yu, Johnson Joanne, Cui Jingjong Jean, Funk Lee, Bhumralkar Dilip, Shen-hong, Kung Pei-pei, Jia Lei, Hanau Cathleen Elizabeth, Tran-dube Michelle, Nambu Mitchell David, Zhang Jennifer

MPK: A61K 31/4965, A61K 45/06, A61P 35/00...

Značky: aminoheteroarylové, proteín, inhibitory, zlúčeniny, kináz

Text:

...členom rodiny tyrozín kinázových receptorov rastových faktorov je podskupina receptora vaskulámeho endoteliálneho rastového faktora (VEGF). VEGF je dimemy glykoproteín podobný PDGF, ktorý má však in vivo odlišné biologické funkcie a cieľovú bunkovú špeciñcitu. Konkrétne sa v súčasnej dobe má za to, že VEGF hrá zásadnúúlohu pri vaskulogenézii a angiogenézii.Ďalším členom rodiny tyrozín kínázových receptorov rastových faktorov je MET,často tiež...

Heterosubstituované blokátory sodíkového kanálu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5456

Dátum: 18.02.2004

Autor: Johnson Michael

MPK: A01N 43/64, A61K 31/4965, A61K 31/50...

Značky: sodíkového, kanálu, heterosubstituované, blokátory

Text:

...vo vývoji. Avšak žiadne z týchto liečiv účinne nelieči základný problém spočívajúci v zlyhaní odstraňovania hlienov z pľúc. Pre cystickú ñbrózu je používané rovnaké spektrum farmakologických činidiel. Tieto stratégie boli v poslednom čase doplnené stratégiami navrhnutými na vyčistenie CF pľúc od DNA (Pulmozyme Genentech), ktorá bolavylučovaná v pľúcach neutrofilmi márne sa pokúšajúcimi zabiť baktérie rastúce v priliehajúcejmukóznej hmote a...

Zlúčeniny selektívne inhibujúce GSK3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2109

Dátum: 15.12.2003

Autori: Berg Stefan, Hellberg Sven, Söderman Peter

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/5375, A61K 31/496...

Značky: zlúčeniny, selektivně, inhibujúce

Text:

...pretože má náladu stabilizujúci účinok. Nevýhodou lítia je jeho úzke terapeutické okno a nebezpečie predávkovania, ktoré môže viest k otrave lítiom. Nedávne zistenie, že lítium ínhibuje GSK 3 vterapeutických koncentráciách, ukázalo možnost, že tento enzým je kľúčovým cieľom pôsobenia lítia v mozgu (Stambolic et al., Curr. Biol. 6 1664-1668,1996 Klein a Melton PNAS 93 8455-8459, 1996). Inhibícia GSK 3 B môže preto byť terapeuticky dôležitá...

N-(3-metoxy-5-metylpyrazin-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2- yl]fenyl)pyridín-3-sulfónamidu pri liečení rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5559

Dátum: 20.08.2003

Autori: Hughes Andrew Mark, Tonge David William, Taylor Sian Tomiko, Ashford Marianne Bernice, Johnstone Donna, Boyle Francis Thomas, Barrass Nigel Charles

MPK: A61K 31/4965, A61P 35/00, A61P 29/00...

Značky: yl]fenyl)pyridín-3-sulfónamidu, rakoviny, liečení, n-(3-metoxy-5-metylpyrazin-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2

Text:

...prúdu, telesným poranením a celým radom hormónov a cytokínov. Zvýšené hladinyendotelínov sa zistili pri veľkom množstve chorobných stavov u človeka, vrátane rakoviny.0010 Predkladaný vynález sa týka prekvapivého zistenia, že zlúčenina (l) je obzvlášť silným protinádorovým činidlom. Zlúčenina (I) je opísaná ako antagonista endotelínového receptora vo W 0 96/40681, a aj keď vo W 0 96/40681 sa potvrdzuje, že zvýšené hladiny endotelínov sa...

2-(3-aminoaryl)amino-4-aryl-tiazoly pre liečenie chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2761

Dátum: 31.07.2003

Autori: Wermuth Camille, Giethlen Bruno, Ciufolini Marco, Moussy Alain

MPK: A61K 31/426, A61K 31/4427, A61K 31/427...

Značky: liečenie, 2-(3-aminoaryl)amino-4-aryl-tiazoly, chorôb

Text:

...pyridínové zlúčeniny (US 5,302,606), selenoindoly a selenidy (W 0 94/03427),tricyklické polyhydroxylové zlúčeniny (W 0 92/21660) a deriváty kyseliny benzylfosfónovej (W 0 91/15495), deriváty pyrimidínu (US 5,521,184 and W 0 99/03854), deriváty indolinónu a pyrolsubstituované indolinóny (US 5,792,783, EP 934931, US 5,834,504, US 5,883,116, US 5,883,113, US 5, 886,020, W 0 96/40116 and W 0 00/38519), ako aj bis monocyklické,...

Terapeutické piperazínové deriváty užitočné na liečenie bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3388

Dátum: 27.06.2003

Autori: Sun Qun, Zhang Chongwu, Zhou Xiaoming, Kyle Donald, Tafesse Laykea

MPK: A61K 31/501, A61K 31/4965, A61K 31/496...

Značky: užitočné, piperazinové, deriváty, terapeutické, bolesti, liečenie

Text:

...miery dochádza na základe acetylcholinom navodenej stimulácie postgangliových muskarínových receptorových miest na hladkom svale močového mechúra. Pri liečení U 1 sa podávajú liečivá, ktoré sú schopnérelaxovat močový mechúr, čo napomáha znížiť nadmernú aktivitu det 1 uzora močovéhomechúra. Napriklad sa používajú anticholínergiká, ako propántelín bromidu a glykopyrolát a kombinácie relaxansov hladkého svalstva, ako kombinácia racemického...

Spôsob prípravy 2-metylpiperazínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1193

Dátum: 18.06.2003

Autori: Paptchikhine Alexander, Nygren Alf, Pelcman Margit, Andersson Emma, Löfström Claes, Lundström Helena, Cernerud Magnus, Fleck Tom Di

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/4427, A61P 25/00...

Značky: derivátov, přípravy, spôsob, 2-metylpiperazínových

Text:

...má vyriešiť predložený vynález, bol pripraviť také zlúčeniny vo veľkom meradle, napríklad v kilogramových množstvách. Nasledujúce faktory sú dôležitejšie pre pripravu vo veľkom meradle vporovnaní s prípravou- získať vysoký výťažok požadovaných produktov zekonomických dôvodov,- aby bol postup prípravy bezpečný vzhľadom na možnosť výbuchu,- aby použité činidlá a rozpúšťadlá boli relatívne nejedovaté,- aby získané produkty boli relatívne...

Piperazinylacylpiperidínové deriváty, ich príprava a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1232

Dátum: 05.06.2003

Autori: Tonnerre Bernard, Bono Françoise, Wagnon Jean, Bosch Michael, Dos Santos Victor, Nisato Dino, Herbert Jean-marc

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4965, C07D 401/00...

Značky: piperazinylacylpiperidínové, použitie, deriváty, príprava, terapeutické

Text:

...niektoré experimenty uskutočnené in vivo ukazujú zvýšenie expresie p 75 m po ischémii v oblasti mozgu a srdca, v ktorých je zaznamenaná masívna apoptóza. Tieto výsledky vedú k domnienke, že p 75 m môže zohrávat prevažujúcu úlohu pri mechanizmoch vedúcich k neuronálnej smrti apoptózou po ischémii (P. P. Roux a kol., J. Neurosci., 1999, 19, 6887-6896 J. A. Park a kol., J. Neurosci.,2000, 20, 9096-9103).Receptor p 7 je opĺsaný ako bunkový...