A61K 31/496

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Tahri Abdellah, De Bethune Marie-pierre, Verschueren Wim Gaston, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Erra Sola Montserrat, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/423...

Značky: amino)benzoxazolsulfónamidový, kompozícia, spôsob, vitro, 2-(substituovaný, inhibície, derivát, liečivá, farmaceutická, obsahom, aplikácie, retrovírusovej, replikácie

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/343, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Značky: mikrozomálneho, prostaglandinů, syntázy, heterocyklicky, inhibitor, derivát, mpges

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Yin Zhiwei, Wang Tao, Zhang Zhongxing, Meanwell Nicholas, Kadow John

MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/437...

Značky: prostriedok, azaindoloxoacetylpiperazínu, substituované, farmaceutický, obsahom, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Spôsoby prípravy zlúčenín proliečiva použiteľných proti HIV a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19095

Dátum: 27.01.2012

Autori: Murugesan Saravanababu, Schultz Mitchell, Payack Joseph Francis, Tripp Jonathan Clive, Fox Richard, Chen Chung-pin, Ivy Sabrina, Doubleday Wendel, Fanfair Dayne Dustan

MPK: A61K 31/496, C07D 471/04, A61K 31/675...

Značky: proliečivá, spôsoby, zlúčenín, použitelných, přípravy, medziproduktov, proti

Text:

...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...

Použitie 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Van Amsterdam Christoph, Sedman Ewen, Böttcher Henning, Bartoszyk Gerd, Seyfried Christoph

MPK: A61P 1/14, A61K 31/496, A61K 31/495...

Značky: 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5, použitie, yl)piperazínu

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

Hydrochlorid 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3- trifluórmetylbenzoylguanidínu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287830

Dátum: 31.10.2011

Autori: Eickmeier Christian, Rall Werner, Körner Volkmar, Herter Rolf Ulrich Wilhelm, Sieger Peter

MPK: A61K 31/496, A61K 31/40, A61P 13/08...

Značky: použitie, hydrochlorid, 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3, trifluórmetylbenzoylguanidínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je hydrochlorid 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3- trifluórmetylbenzoylguanidínu vzorca (I) a jeho použitie na výrobu lieku na inhibíciu bunkovej výmeny Na+/H+.

Zlúčenina cyklohexánového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16721

Dátum: 26.09.2011

Autori: Toda Narihiro, Takano Rieko, Yamazaki Mami, Ashida Shinji, Iwamoto Mitsuhiro, Katagiri Takahiro, Shida Takeshi

MPK: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 1/00...

Značky: cyklohexánového, zlúčenina, derivátů

Text:

...môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny d), alebo C 3-C 10 cykloalkyl skupinu(cykloalkyl skupina môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny a) R 1 predstavuje atóm vodíka alebo C 1-C 3 alkyl skupinu R 2 predstavuje atóm vodíka alebo Cl-C 3 alkyl skupinu R 3 predstavuje C 1-C 6 alkyl skupinu, C 3-C 10 cykloalkyl skupinu, C 1-C 3 alkoxy C 1-C 3 alkyl skupinu...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Beerli René, Widler Leo, Weiler Sven, Tommasi Ruben Alberto

MPK: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 1/02...

Značky: spôsob, přípravy, kompozícia, obsahom, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, farmaceutická, deriváty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Keith John, Liu Jing

MPK: A61K 31/496, A61P 19/10, A61P 15/00...

Značky: hydrolázy, amidov, mastných, modulátory, kyselin

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Ho Ginny, Tulshian Deen, Matasi Julius, Mcleod Robbie, Hey John, Chapman Richard, Bercovici Ana, Cuss Francis, Silverman Lisa

MPK: A61K 31/438, A61K 31/00, A61K 31/4427...

Značky: nociceptínový, vysokoafinintné, obsahom, prostriedky, ligandy, použitie, receptor, orl-1, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Antagonista CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20640

Dátum: 11.03.2011

Autori: Chaturvedula Prasad, Dubowchik Gene, Macor John

MPK: C07D 401/14, A61P 29/00, A61K 31/496...

Značky: receptora, antagonista

Text:

...úrovni CGRP. Niektorými z týchto patofyzických stavov sú neurogénna vazodilatácia, neurogenny zápal, migréna,bolesti hlavy šľahavého charakteru a iné bolesti hlavy,poranenie spôsobené vysokou teplotou, obehový šok, návaly pri menopauze a astma. Aplikácia CGRP bola považovaná za účastníka patogenézy bolestí hlavy pri migréne (Edvinsson L. CNS Drugs 200 ll 5(10)745-53 Williamson, D.J. Mikrosc. Res. Tech. 2001,53, 167-178. Grant, A. D....

Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Okuno Mitsuhiro, Tanaka Hideo, Takasu Hideki, Suzuki Takashi, Fujita Shigekazu, Ohtsuka Shinya, Yamada Satoshi, Sato Yosuke, Sakai Koji, Sugiyama Kazuhisa, Hirose Toshiyuki, Miyajima Keisuke, Kojima Yutaka, Sekiguchi Kazuo, Yanagihara Yasuo, Sumida Takumi

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/443...

Značky: protirakovinové, deriváty, di-substituované, pyridínové

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Piperazíny ako antimalariká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17034

Dátum: 04.01.2011

Autori: Aissaoui Hamed, Siegrist Romain, Heidmann Bibia, Boss Christoph, Corminboeuf Olivier

MPK: A61K 31/496, A61P 33/02, A61K 31/495...

Značky: antimalariká, piperazíny

Text:

...vynálezu, ktoré sa štruktúrou najviac bližia zlúčenine podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075, však vykazujú aktivitu proti erytrocytámym štádiám P. falciparum kmeňa NF 54 in vitro za prítomnosti 50 séra, ktorá je významne vyššie než u zlúčeniny podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075 (viď tabuľka l ďalej).R 1 O X predstavuje CH alebo Ni) Vynález sa týka nových zlúčenín vzorca Io X predstavuje CH, R predstavuje...

4-(Fenylpiperazinylmetyl)benzamidové deriváty a ich použitie na liečbu bolesti, anxiety alebo gastrointestinálnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: 287555

Dátum: 03.01.2011

Autori: Plobeck Niklas, Brown William, Hudzik Thomas, Walpole Christopher

MPK: A61K 31/496, A61P 25/04, A61K 31/495...

Značky: liečbu, deriváty, 4-(fenylpiperazinylmetyl)benzamidové, poruch, bolesti, použitie, gastrointestinálnych, anxiety

Zhrnutie / Anotácia:

Benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a pyrolyl R2 je nezávisle vybrané spomedzi etylu a izopropylu R3 je nezávisle vybrané spomedzi vodíka a fluóru R4 je nezávisle vybrané spomedzi -NH2 a -NHSO2R5 a R5 je nezávisle vybrané spomedzi C1-C6 alkylu, alebo ich soli, alebo jednotlivé enantioméry a ich soli kde každý R1 fenyl a R1 heteroaromatický kruh môže byť...

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Baroni Marco, Vercesi Valentina, Bono Françoise, Delbary-gossart Sandrine

MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/4995...

Značky: inhibitory, deriváty, použitie, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, nové

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Kompozície na liečbu centrálne sprostredkovanej nevoľnosti a vracania

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16829

Dátum: 18.11.2010

Autori: Bonadeo Daniele, Trento Fabio, Rossi Giorgia, Cantoreggi Sergio, Cannella Roberta, Braglia Riccardo

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/473, A61K 31/496...

Značky: centrálně, kompozície, nevoľnosti, sprostredkovanej, vracania, liečbu

Text:

...u ľudí,aprepitant nebol schopný vyvolať významné zníženie výskytu alebo prudkosti nevoľnosti po stredne alebo vysoko emetogénnej chemoterapii v porovnaní so samotným 5-HT 3 antagonistom. Pozri,FDA schválil označenie pre Emend®. Teda, zatiaľ čo aprepitant je schválený FDA na prevenciu nevoľnosti a zvracania u ľudí, toto označenie je trochu zavádzajúce pretože aprepitant neznižovalnevoľnosť pri klinických štúdiách uskutočnených pre...

Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Nirogi Ramakrishna, Kota Laxman, Muddana Nageshwara Rao, Dwarampudi Adi Reddy, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Kambhampati Ramasastri, Jayarajan Pradeep, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Ahmad Ishtiyaque, Kodru Padmavathi, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Jasti Venkateswarlu, Gampa Murlimohan, Shinde Anil Karbhari, Namala Rambabu

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Značky: ligandy, histamínového, receptora, zlúčeniny, heterocyklylové

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Imbert Thierry, Patoiseau Jean François, Leriche Ludovic, Rieu Jean-pierre, Sokoloff Pierre

MPK: A61K 31/496, A61P 15/10, A61K 31/506...

Značky: aplikácie, terapeutické, spôsob, přípravy, chromónu, deriváty

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Farmaceutický prípravok s obsahom CCR5 antagonistov a súprava s obsahom tohto prípravku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287418

Dátum: 19.08.2010

Autori: Tagat Jayaram, Neustadt Bernard, Miller Michael, Mccombie Stuart, Labroli Marc, Palani Anandan, Laughlin Mark, Baroudy Bahige, Josien Hubert, Steensma Ruo, Clader John, Vice Susan, Gilbert Eric, Mckittrick Brian, Smith Elizabeth

MPK: A61P 31/00, C07D 211/00, A61K 31/496...

Značky: tohto, obsahom, přípravků, antagonistov, súprava, farmaceutický, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.

Vodný farmaceutický prostriedok obsahujúci chinolónovú zlúčeninu, katiónovú ionerovú živicu a farmaceuticky prijateľný excipient

Načítavanie...

Číslo patentu: 287415

Dátum: 18.08.2010

Autori: Witchey-lakshmanan Leonore Catherine, Gao Rong, Shao Zezhi Jesse, Fan Allan Chor-lun, Stewart Daniel Charles

MPK: A61K 31/496, A61K 47/48, A61K 47/32...

Značky: ionerovú, katiónovú, obsahujúci, zlúčeninu, excipient, chinolónovú, živicu, farmaceutický, prostriedok, vodný, prijateľný

Zhrnutie / Anotácia:

Vodný farmaceutický prostriedok obsahuje chinolónové zlúčeniny alebo ich deriváty a ako nosič ionerové živice, ako napríklad polymér metakrylovej kyseliny zosieťovanej s divinylbenzénom. Komplex chinolónu a živice eliminuje extrémnu horkosť chinolónového perorálneho kvapalného farmaceutického prostriedku.

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Nakanishi Yoshito, Taka Naoki, Mio Toshiyuki, Hyodo Ikumi, Zhao Weili, Takami Kyoko, Ebiike Hirosato, Wang Lisha, Kochi Masami, Matsushita Masayuki, Ohmori Masayuki, Hayase Tadakatsu, Nishii Hiroki

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61K 31/4439...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287367

Dátum: 16.07.2010

Autori: Andersson Bengt (zomrel), Waters Susanna, Tedroff Joakim, Sonesson Clas, Waters Nicholas

MPK: A61K 31/451, A61K 31/496, A61P 15/00...

Značky: neurotransmisie, modulátory, dopamínu

Zhrnutie / Anotácia:

3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Waters Nicholas, Andersson Bengt (zomrel), Waters Susanna, Sonesson Clas, Tedroff Joakim

MPK: A61P 25/00, A61K 31/451, A61K 31/496...

Značky: modulátory, dopamínu, neurotransmisie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

Substituovaný izochinolínový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20642

Dátum: 18.06.2010

Autori: Takahashi Kouichi, Inoue Yoshihiro, Nakamura Ryohei, Sumi Kengo, Hidaka Hiroyoshi

MPK: A61K 31/4725, A61K 31/496, A61K 31/407...

Značky: derivát, substituovaný, izochinolínový

Text:

...Izochinolín-ó-sulfónamidove deriváty podľa predkladaného vynálezu majú vynikajúci očný hypotenzný účinok, vazodilatačný účinok, účinok na podporu rastu neuritov, a podobne, a sú použiteľné ako aktívna zložka na prevenciu alebo liečbu glaukómu, kardiovaskulárnychochorení, alebo ochorení spôsobených neurodegeneráciou alebo poranením nervov. Spôsob uskutočňovania vynálezu0012 Vo vzorci (l), X a Y každá nezávisle predstavuje priamu väzbu,...

Dihydropyrolonaftyridinónové zlúčeniny ako inhibítory JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Wallace Michael, Kanouni Toufike, Dong Qing, Lawson John David

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/496, A61K 31/4375...

Značky: inhibitory, dihydropyrolonaftyridinónové, zlúčeniny

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Derivát spiroimidazolónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17908

Dátum: 27.04.2010

Autori: Kotake Tomoya, Ohta Masateru, Furuta Yoshiyuki, Mizutani Akemi, Lai Wayne Wen, Isshiki Yoshiaki, Nishimura Yoshikazu, Esaki Toru, Okamoto Naoki

MPK: A61K 31/438, A61K 31/444, A61K 31/496...

Značky: spiroimidazolónu, derivát

Text:

...podmienená hyperkalcémia pri malígnom ochorení (HHM), ďalší typ hyperkalcémie, je najbežnejším paraneoplastickým syndrómom. Zdá sa, že vo väčšine prípadov ide o výsledok produkcie určitého proteínového hormónu,ktorý má aminokyselinovú homológiu s PTH pomocou nádorov (napr. spinocelulárneho karcinómu, karcinómu obličiek, karcinómu ovárií alebo karcinómu močového mechúra). Zdá sa, že tieto PTHrP napodobňujú do určitej miery účinky PTH na...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Clemente Jose, Pitis Philip, Flores Christopher, Zhang Yue-mei, Macielag Mark, Connolly Peter, Lin Shu-chen, Mcdonnell Mark, Bian Haiyan, Mabus John, Chevalier Kristen, Zhang Sui-po, Zhu Bin, Liu Li

MPK: A61P 29/00, A61K 31/496, A61P 25/00...

Značky: azetidinyldiamidy, monoacylglycerolů, inhibitory, lipázy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Prostriedky obsahujúce flupentixol

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12265

Dátum: 06.04.2010

Autor: Olsen Flemming Enok

MPK: A61K 31/135, A61K 31/724, A61K 31/496...

Značky: prostriedky, flupentixol, obsahujúce

Text:

...po dobu 3 mesiacov v otvorených nádobách. Prostriedky obsahovali 0,5 mg flupentixolu vo forme voľnej bázy a 10 mg melitracénu vo forme voľnej bázy.0008 Cyklodextrlny sú cyklické oligosacharidy tvorené a-Dglukopyranózovými jednotkami, ktoré sú spojené väzbami a-1,4. Cyklodextriny sa získavajú zo škrobu. Štruktúra cyklodextrlnu pripomína zrezaný prstenec s centrálnou kavitou, ktorej veľkosť závisí od počtu glukózových jednotiek. Táto štruktúra...

Deriváty benzofuránu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17156

Dátum: 09.03.2010

Autori: Tsukamoto Tetsuya, Ohra Taiichi, Wakabayashi Takeshi

MPK: A61K 31/551, A61K 31/496, A61K 31/5377...

Značky: benzofuránu, deriváty

Text:

...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...

Benzotiazolové deriváty ako protirakovinové činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20121

Dátum: 01.12.2009

Autori: Okaniwa Masanori, Hirose Masaaki, Takagi Terufumi

MPK: A61P 35/00, A61K 31/428, A61K 31/496...

Značky: činidla, protirakovinové, benzotiazolové, deriváty

Text:

...signálny transdukčný systém v smere Raf kinázy, ktorý je konštantne aktivovaný. V tomto prípade, keďže nemožno očakávať potlačenie v smere signálu(Raf/MEK/ERK signálny transdukčný systém), nemožno očakávať ani aktivitu potlačenia nádorového rastu. Napríklad melanóm vykazujúcí vysoko častú B-Raf mutáciu je vysoko metastatický a miera päťročného prežitia je približne 6 , pre ktorú neexistuje v dnešnej dobe žiadne sľubné liečivo.0007 V...

2-Metyl-1-(fenylsulfonyl)-4-(piperazín-1-yl)-1H-benzimidazol ako ligand 5-hydroxytryptamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12502

Dátum: 10.11.2009

Autori: Haydar Simon, Andrae Patrick, Robichaud Albert, Yun Heedong

MPK: A61K 31/496, A61P 25/00, C07D 235/22...

Značky: 2-metyl-1-(fenylsulfonyl)-4-(piperazín-1-yl)-1h-benzimidazol, 5-hydroxytryptamínu, ligand

Text:

...319334).0009 Narušená funkcia rozpoznávania je základná vlastnosť schizofrénie,vykazujúcej mnoho prejavov vrátane základného narušenia pacientovej schopnosti spracovať dostupnú informáciu. Weinberger a kol. International clinical psychopharmacology, 1997, 12, 38-40. Veľkosť nedostatku rozpoznávania pri schizofrénii je značná a zostáva relatívne stabilná napriek rozdielom vďalších príznakoch. Id. Stupeň dysfunkcie má tiež predikčnú hodnotu na...

Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287071

Dátum: 14.10.2009

Autori: Dowell Robert Ian, Barlaam Bernard Christophe, Waterson David, Newcombe Nicholas John, Tucker Howard, Finlay Maurice Raymond Verschoyle

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/496, A61K 31/495...

Značky: použitie, piperidínom, obsahuje, farmaceutická, spôsob, n-hydroxyformamidov, substituované, kompozícia, piperazínom, ktorá, přípravy, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.

Sulfónamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287058

Dátum: 30.09.2009

Autori: Biamonte Marco, Camps Montserrat, Rueckle Thomas, Halazy Serge, Gotteland Jean Pierre, Arkinstall Stephen, Church Dennis

MPK: A61K 31/496, A61K 31/445, C07D 221/00...

Značky: farmaceutický, spôsob, deriváty, použitie, obsahom, sulfónamidové, prostriedok, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.

Inhibítory proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15412

Dátum: 24.09.2009

Autori: Kahnberg Pia, Samuelsson Bertil, Nilsson Magnus, Grabowska Urszula, Odén Lourdes Salvadore

MPK: A61K 31/496, C07D 491/048, A61P 19/00...

Značky: proteázy, inhibitory

Text:

...dávkovanie zastaviť a nedôjde k žiadnemu zabudovaniu inhibítora do kostnej matrice.0005 Existuje teda dopyt po alternatívnych liečivách osteoporózy a osteoartritídy slepšími farmakokinetickými a/alebo farmakodynamickými vlastnosťami.0006 Medzinárodná patentová prihláška WO 2008/007107 opisuje zlúčeniny vzorcakde Rd je substituovaný monocyklický kruh, Rc je rozvetvený aIkyI, alebo cykloalkyl a Ra a Rb sú rôzne skupiny vrátane H, metylu,...

Použitie azaperónu na zlepšenie rastu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17912

Dátum: 17.09.2009

Autor: Van Gelderen Rainier Johannes Hendrikus

MPK: A61K 31/496, A23K 1/00

Značky: rastu, azaperónu, zlepšenie, použitie

Text:

...prírastok sa získa z postupných meraní živejhmotnosti v priebehu určitého časového obdobia. Podobným spôsobom v tomto vynáleze označuje termin rasť zlepšenie alebo zvýšenie rýchlosti rastu alebo váhového prírastku v priebehu času u živočícha.0011 V prvom uskutočnení sa tento vynález týka neterapeutického spôsobu zlepšenia rastu u živočíchov bez spôsobenia sedácie podávaním azaperónu,vyznačujúci sa tým, že sa azaperón podáva kontinuálne orálne...

Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287018

Dátum: 21.08.2009

Autori: Van Vliet Bernard, Van Hes Roelof, Visser Gerben, Van Der Heijden Johannes, Tipker Jacobus, Kruse Cornelis, Tulp Martinus

MPK: A61K 31/496, C07D 209/00, C07D 401/00...

Značky: použitie, fenylpiperazínov, kompozícia, přípravy, spôsob, obsahom, farmaceutická, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...

Fenylfenantridínové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286946

Dátum: 06.07.2009

Autori: Grundler Gerhard, Beume Rolf, Kley Hans-peter, Flockerzi Dieter, Amschler Hermann (zomrel), Hatzelmann Armin, Bundschuh Daniela, Gutterer Beate, Boss Hildegard

MPK: A61K 31/496, A61K 31/435, A61K 31/473...

Značky: obsahom, použitie, farmaceutický, zlúčeniny, fenylfenantridínové, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.

Farmaceutické kompozície na báze antagonistov kinínového B2 receptora a kortikosteroidov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12332

Dátum: 03.07.2009

Autori: Maggi Carlo Alberto, Giuliani Sandro

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/4709...

Značky: receptora, kompozície, antagonistov, báze, kortikosteroidov, kinínového, farmaceutické, použitie

Text:

...do klbu, môže spôsobovať postinfiltračnú bolesť. Preto sa podávajú spolu s lokálnymi anestetikamí na redukovanie bolesti. Pacientom sa odporúča kĺb nenamáhať najmenej 24 hodín, aby sa predišlo systémovej absorpcii lieku. Pri vysokých dávkach kortizónov. aj ked sa aplikujú lokálne, sa musi predísť systémovej absorpcíi, ktorá je kontraindíkovaná v rade bežných porúch, akými sú vredy, diabetes, zlyhanie srdca, osteoporóza a hypertenzia. 0024 Na...

Spôsob prípravy imidazolového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Lewis Richard Alan, Lythgoe David John, Porter Barry, Wallace Paul Andrew, Halley Frank, Collis Alan John, Bamborough Paul Lindsay, Mclay Iain Mcfarlane, Ratcliffe Andrew James, Mckenna Jeffrey Mark

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4427, A61K 31/506...

Značky: přípravy, derivátů, spôsob, imidazolového

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Johnson Michael David, Braganza John, Wallace Michael Brennan, Palmer Cynthia Louise, Varney Michael David, Kania Robert Steven, Tempczyk-russell Anna Maria, Hua Ye, Cripps Stephan James, Johnson Theodore Otto, Luu Hiep The, Bender Steven Lee, Collins Michael Raymond, Borchardt Allen, Teng Min, Thomas Christine, Reich Siegfried Heinz

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4164, A61K 31/416...

Značky: prípravok, farmaceutický, použitie, stavu, chorobného, cicavca, indazolu, liečenie, obsahom, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.