A61K 31/496

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: De Kock Herman Augustinus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Verschueren Wim Gaston, Tahri Abdellah, Erra Sola Montserrat, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Bethune Marie-pierre

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/423...

Značky: 2-(substituovaný, liečivá, spôsob, retrovírusovej, amino)benzoxazolsulfónamidový, aplikácie, inhibície, farmaceutická, derivát, kompozícia, replikácie, vitro, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/416, A61K 31/343, A61K 31/4184...

Značky: inhibitor, derivát, mpges, mikrozomálneho, prostaglandinů, heterocyklicky, syntázy

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Zhang Zhongxing, Wang Tao, Meanwell Nicholas, Kadow John, Yin Zhiwei

MPK: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/497...

Značky: substituované, prostriedok, farmaceutický, deriváty, azaindoloxoacetylpiperazínu, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Spôsoby prípravy zlúčenín proliečiva použiteľných proti HIV a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19095

Dátum: 27.01.2012

Autori: Payack Joseph Francis, Tripp Jonathan Clive, Doubleday Wendel, Schultz Mitchell, Murugesan Saravanababu, Ivy Sabrina, Fanfair Dayne Dustan, Fox Richard, Chen Chung-pin

MPK: A61K 31/675, C07D 471/04, A61K 31/496...

Značky: proliečivá, spôsoby, přípravy, použitelných, proti, zlúčenín, medziproduktov

Text:

...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...

Použitie 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Bartoszyk Gerd, Böttcher Henning, Sedman Ewen, Van Amsterdam Christoph, Seyfried Christoph

MPK: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 1/14...

Značky: yl)piperazínu, použitie, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

Hydrochlorid 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3- trifluórmetylbenzoylguanidínu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287830

Dátum: 31.10.2011

Autori: Körner Volkmar, Herter Rolf Ulrich Wilhelm, Sieger Peter, Eickmeier Christian, Rall Werner

MPK: A61K 31/40, A61K 31/496, A61P 13/08...

Značky: trifluórmetylbenzoylguanidínu, 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3, použitie, hydrochlorid

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je hydrochlorid 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3- trifluórmetylbenzoylguanidínu vzorca (I) a jeho použitie na výrobu lieku na inhibíciu bunkovej výmeny Na+/H+.

Zlúčenina cyklohexánového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16721

Dátum: 26.09.2011

Autori: Iwamoto Mitsuhiro, Yamazaki Mami, Takano Rieko, Katagiri Takahiro, Ashida Shinji, Shida Takeshi, Toda Narihiro

MPK: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 1/00...

Značky: cyklohexánového, zlúčenina, derivátů

Text:

...môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny d), alebo C 3-C 10 cykloalkyl skupinu(cykloalkyl skupina môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny a) R 1 predstavuje atóm vodíka alebo C 1-C 3 alkyl skupinu R 2 predstavuje atóm vodíka alebo Cl-C 3 alkyl skupinu R 3 predstavuje C 1-C 6 alkyl skupinu, C 3-C 10 cykloalkyl skupinu, C 1-C 3 alkoxy C 1-C 3 alkyl skupinu...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Widler Leo, Tommasi Ruben Alberto, Weiler Sven, Beerli René

MPK: A61K 31/517, A61P 1/02, A61K 31/496...

Značky: deriváty, kompozícia, použitie, obsahom, farmaceutická, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Liu Jing, Keith John

MPK: A61P 19/10, A61K 31/496, A61P 15/00...

Značky: mastných, hydrolázy, modulátory, amidov, kyselin

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Cuss Francis, Matasi Julius, Chapman Richard, Ho Ginny, Tulshian Deen, Mcleod Robbie, Hey John, Silverman Lisa, Bercovici Ana

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/00...

Značky: obsahom, vysokoafinintné, nociceptínový, farmaceutické, orl-1, ligandy, prostriedky, receptor, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Antagonista CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20640

Dátum: 11.03.2011

Autori: Macor John, Dubowchik Gene, Chaturvedula Prasad

MPK: C07D 401/14, A61P 29/00, A61K 31/496...

Značky: receptora, antagonista

Text:

...úrovni CGRP. Niektorými z týchto patofyzických stavov sú neurogénna vazodilatácia, neurogenny zápal, migréna,bolesti hlavy šľahavého charakteru a iné bolesti hlavy,poranenie spôsobené vysokou teplotou, obehový šok, návaly pri menopauze a astma. Aplikácia CGRP bola považovaná za účastníka patogenézy bolestí hlavy pri migréne (Edvinsson L. CNS Drugs 200 ll 5(10)745-53 Williamson, D.J. Mikrosc. Res. Tech. 2001,53, 167-178. Grant, A. D....

Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Miyajima Keisuke, Suzuki Takashi, Takasu Hideki, Sakai Koji, Tanaka Hideo, Fujita Shigekazu, Hirose Toshiyuki, Sato Yosuke, Yamada Satoshi, Kojima Yutaka, Sumida Takumi, Sekiguchi Kazuo, Yanagihara Yasuo, Sugiyama Kazuhisa, Ohtsuka Shinya, Okuno Mitsuhiro

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/443...

Značky: di-substituované, protirakovinové, pyridínové, deriváty

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Piperazíny ako antimalariká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17034

Dátum: 04.01.2011

Autori: Heidmann Bibia, Siegrist Romain, Corminboeuf Olivier, Boss Christoph, Aissaoui Hamed

MPK: A61P 33/02, A61K 31/496, A61K 31/495...

Značky: piperazíny, antimalariká

Text:

...vynálezu, ktoré sa štruktúrou najviac bližia zlúčenine podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075, však vykazujú aktivitu proti erytrocytámym štádiám P. falciparum kmeňa NF 54 in vitro za prítomnosti 50 séra, ktorá je významne vyššie než u zlúčeniny podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075 (viď tabuľka l ďalej).R 1 O X predstavuje CH alebo Ni) Vynález sa týka nových zlúčenín vzorca Io X predstavuje CH, R predstavuje...

4-(Fenylpiperazinylmetyl)benzamidové deriváty a ich použitie na liečbu bolesti, anxiety alebo gastrointestinálnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: 287555

Dátum: 03.01.2011

Autori: Hudzik Thomas, Brown William, Plobeck Niklas, Walpole Christopher

MPK: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 25/04...

Značky: 4-(fenylpiperazinylmetyl)benzamidové, liečbu, deriváty, bolesti, anxiety, poruch, použitie, gastrointestinálnych

Zhrnutie / Anotácia:

Benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a pyrolyl R2 je nezávisle vybrané spomedzi etylu a izopropylu R3 je nezávisle vybrané spomedzi vodíka a fluóru R4 je nezávisle vybrané spomedzi -NH2 a -NHSO2R5 a R5 je nezávisle vybrané spomedzi C1-C6 alkylu, alebo ich soli, alebo jednotlivé enantioméry a ich soli kde každý R1 fenyl a R1 heteroaromatický kruh môže byť...

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Vercesi Valentina, Bono Françoise, Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4995, A61K 31/496...

Značky: nové, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, použitie, inhibitory, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, deriváty

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Kompozície na liečbu centrálne sprostredkovanej nevoľnosti a vracania

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16829

Dátum: 18.11.2010

Autori: Rossi Giorgia, Trento Fabio, Cantoreggi Sergio, Braglia Riccardo, Cannella Roberta, Bonadeo Daniele

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/473, A61K 31/496...

Značky: nevoľnosti, liečbu, sprostredkovanej, kompozície, vracania, centrálně

Text:

...u ľudí,aprepitant nebol schopný vyvolať významné zníženie výskytu alebo prudkosti nevoľnosti po stredne alebo vysoko emetogénnej chemoterapii v porovnaní so samotným 5-HT 3 antagonistom. Pozri,FDA schválil označenie pre Emend®. Teda, zatiaľ čo aprepitant je schválený FDA na prevenciu nevoľnosti a zvracania u ľudí, toto označenie je trochu zavádzajúce pretože aprepitant neznižovalnevoľnosť pri klinických štúdiách uskutočnených pre...

Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Kota Laxman, Jayarajan Pradeep, Gampa Murlimohan, Shinde Anil Karbhari, Jasti Venkateswarlu, Muddana Nageshwara Rao, Namala Rambabu, Kodru Padmavathi, Nirogi Ramakrishna, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Ahmad Ishtiyaque, Dwarampudi Adi Reddy, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Kambhampati Ramasastri, Kandikere Vishwottam Nagaraj

MPK: A61K 31/437, A61K 31/55, A61K 31/496...

Značky: histamínového, zlúčeniny, ligandy, receptora, heterocyklylové

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Sokoloff Pierre, Rieu Jean-pierre, Patoiseau Jean François, Imbert Thierry, Leriche Ludovic

MPK: A61K 31/506, A61K 31/496, A61P 15/10...

Značky: přípravy, deriváty, spôsob, aplikácie, terapeutické, chromónu

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Farmaceutický prípravok s obsahom CCR5 antagonistov a súprava s obsahom tohto prípravku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287418

Dátum: 19.08.2010

Autori: Steensma Ruo, Mckittrick Brian, Clader John, Josien Hubert, Baroudy Bahige, Smith Elizabeth, Miller Michael, Gilbert Eric, Neustadt Bernard, Labroli Marc, Tagat Jayaram, Vice Susan, Palani Anandan, Laughlin Mark, Mccombie Stuart

MPK: C07D 211/00, A61K 31/496, A61P 31/00...

Značky: přípravků, prípravok, súprava, farmaceutický, antagonistov, obsahom, tohto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.

Vodný farmaceutický prostriedok obsahujúci chinolónovú zlúčeninu, katiónovú ionerovú živicu a farmaceuticky prijateľný excipient

Načítavanie...

Číslo patentu: 287415

Dátum: 18.08.2010

Autori: Witchey-lakshmanan Leonore Catherine, Shao Zezhi Jesse, Fan Allan Chor-lun, Stewart Daniel Charles, Gao Rong

MPK: A61K 47/32, A61K 47/48, A61K 31/496...

Značky: farmaceutický, ionerovú, vodný, živicu, excipient, zlúčeninu, prostriedok, prijateľný, chinolónovú, obsahujúci, katiónovú

Zhrnutie / Anotácia:

Vodný farmaceutický prostriedok obsahuje chinolónové zlúčeniny alebo ich deriváty a ako nosič ionerové živice, ako napríklad polymér metakrylovej kyseliny zosieťovanej s divinylbenzénom. Komplex chinolónu a živice eliminuje extrémnu horkosť chinolónového perorálneho kvapalného farmaceutického prostriedku.

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Ebiike Hirosato, Hayase Tadakatsu, Kochi Masami, Nakanishi Yoshito, Mio Toshiyuki, Zhao Weili, Matsushita Masayuki, Hyodo Ikumi, Takami Kyoko, Ohmori Masayuki, Nishii Hiroki, Wang Lisha, Taka Naoki

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287367

Dátum: 16.07.2010

Autori: Sonesson Clas, Waters Nicholas, Waters Susanna, Tedroff Joakim, Andersson Bengt (zomrel)

MPK: A61P 15/00, A61K 31/451, A61K 31/496...

Značky: modulátory, dopamínu, neurotransmisie

Zhrnutie / Anotácia:

3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Sonesson Clas, Waters Nicholas, Andersson Bengt (zomrel), Waters Susanna, Tedroff Joakim

MPK: A61K 31/496, A61K 31/451, A61P 25/00...

Značky: dopamínu, neurotransmisie, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

Substituovaný izochinolínový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20642

Dátum: 18.06.2010

Autori: Sumi Kengo, Hidaka Hiroyoshi, Takahashi Kouichi, Nakamura Ryohei, Inoue Yoshihiro

MPK: A61K 31/407, A61K 31/496, A61K 31/4725...

Značky: derivát, izochinolínový, substituovaný

Text:

...Izochinolín-ó-sulfónamidove deriváty podľa predkladaného vynálezu majú vynikajúci očný hypotenzný účinok, vazodilatačný účinok, účinok na podporu rastu neuritov, a podobne, a sú použiteľné ako aktívna zložka na prevenciu alebo liečbu glaukómu, kardiovaskulárnychochorení, alebo ochorení spôsobených neurodegeneráciou alebo poranením nervov. Spôsob uskutočňovania vynálezu0012 Vo vzorci (l), X a Y každá nezávisle predstavuje priamu väzbu,...

Dihydropyrolonaftyridinónové zlúčeniny ako inhibítory JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Lawson John David, Wallace Michael, Dong Qing, Kanouni Toufike

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/496, A61K 31/4375...

Značky: zlúčeniny, dihydropyrolonaftyridinónové, inhibitory

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Derivát spiroimidazolónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17908

Dátum: 27.04.2010

Autori: Nishimura Yoshikazu, Mizutani Akemi, Furuta Yoshiyuki, Lai Wayne Wen, Okamoto Naoki, Kotake Tomoya, Esaki Toru, Ohta Masateru, Isshiki Yoshiaki

MPK: A61K 31/496, A61K 31/444, A61K 31/438...

Značky: derivát, spiroimidazolónu

Text:

...podmienená hyperkalcémia pri malígnom ochorení (HHM), ďalší typ hyperkalcémie, je najbežnejším paraneoplastickým syndrómom. Zdá sa, že vo väčšine prípadov ide o výsledok produkcie určitého proteínového hormónu,ktorý má aminokyselinovú homológiu s PTH pomocou nádorov (napr. spinocelulárneho karcinómu, karcinómu obličiek, karcinómu ovárií alebo karcinómu močového mechúra). Zdá sa, že tieto PTHrP napodobňujú do určitej miery účinky PTH na...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Macielag Mark, Liu Li, Chevalier Kristen, Bian Haiyan, Mcdonnell Mark, Zhang Yue-mei, Clemente Jose, Flores Christopher, Zhu Bin, Mabus John, Pitis Philip, Connolly Peter, Zhang Sui-po, Lin Shu-chen

MPK: A61K 31/496, A61P 29/00, A61P 25/00...

Značky: azetidinyldiamidy, lipázy, monoacylglycerolů, inhibitory

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Prostriedky obsahujúce flupentixol

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12265

Dátum: 06.04.2010

Autor: Olsen Flemming Enok

MPK: A61K 31/135, A61K 31/496, A61K 31/724...

Značky: flupentixol, obsahujúce, prostriedky

Text:

...po dobu 3 mesiacov v otvorených nádobách. Prostriedky obsahovali 0,5 mg flupentixolu vo forme voľnej bázy a 10 mg melitracénu vo forme voľnej bázy.0008 Cyklodextrlny sú cyklické oligosacharidy tvorené a-Dglukopyranózovými jednotkami, ktoré sú spojené väzbami a-1,4. Cyklodextriny sa získavajú zo škrobu. Štruktúra cyklodextrlnu pripomína zrezaný prstenec s centrálnou kavitou, ktorej veľkosť závisí od počtu glukózových jednotiek. Táto štruktúra...

Deriváty benzofuránu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17156

Dátum: 09.03.2010

Autori: Ohra Taiichi, Tsukamoto Tetsuya, Wakabayashi Takeshi

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/551, A61K 31/496...

Značky: benzofuránu, deriváty

Text:

...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...

Benzotiazolové deriváty ako protirakovinové činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20121

Dátum: 01.12.2009

Autori: Hirose Masaaki, Okaniwa Masanori, Takagi Terufumi

MPK: A61K 31/428, A61K 31/496, A61P 35/00...

Značky: činidla, benzotiazolové, deriváty, protirakovinové

Text:

...signálny transdukčný systém v smere Raf kinázy, ktorý je konštantne aktivovaný. V tomto prípade, keďže nemožno očakávať potlačenie v smere signálu(Raf/MEK/ERK signálny transdukčný systém), nemožno očakávať ani aktivitu potlačenia nádorového rastu. Napríklad melanóm vykazujúcí vysoko častú B-Raf mutáciu je vysoko metastatický a miera päťročného prežitia je približne 6 , pre ktorú neexistuje v dnešnej dobe žiadne sľubné liečivo.0007 V...

2-Metyl-1-(fenylsulfonyl)-4-(piperazín-1-yl)-1H-benzimidazol ako ligand 5-hydroxytryptamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12502

Dátum: 10.11.2009

Autori: Andrae Patrick, Robichaud Albert, Haydar Simon, Yun Heedong

MPK: A61K 31/496, C07D 235/22, A61P 25/00...

Značky: 5-hydroxytryptamínu, ligand, 2-metyl-1-(fenylsulfonyl)-4-(piperazín-1-yl)-1h-benzimidazol

Text:

...319334).0009 Narušená funkcia rozpoznávania je základná vlastnosť schizofrénie,vykazujúcej mnoho prejavov vrátane základného narušenia pacientovej schopnosti spracovať dostupnú informáciu. Weinberger a kol. International clinical psychopharmacology, 1997, 12, 38-40. Veľkosť nedostatku rozpoznávania pri schizofrénii je značná a zostáva relatívne stabilná napriek rozdielom vďalších príznakoch. Id. Stupeň dysfunkcie má tiež predikčnú hodnotu na...

Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287071

Dátum: 14.10.2009

Autori: Tucker Howard, Newcombe Nicholas John, Dowell Robert Ian, Waterson David, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Barlaam Bernard Christophe

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4523, A61K 31/495...

Značky: ktorá, použitie, substituované, deriváty, n-hydroxyformamidov, kompozícia, obsahuje, piperazínom, piperidínom, přípravy, farmaceutická, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.

Sulfónamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287058

Dátum: 30.09.2009

Autori: Church Dennis, Halazy Serge, Arkinstall Stephen, Rueckle Thomas, Camps Montserrat, Biamonte Marco, Gotteland Jean Pierre

MPK: A61K 31/445, C07D 221/00, A61K 31/496...

Značky: spôsob, prostriedok, použitie, přípravy, sulfónamidové, obsahom, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.

Inhibítory proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15412

Dátum: 24.09.2009

Autori: Samuelsson Bertil, Kahnberg Pia, Odén Lourdes Salvadore, Grabowska Urszula, Nilsson Magnus

MPK: A61P 19/00, C07D 491/048, A61K 31/496...

Značky: proteázy, inhibitory

Text:

...dávkovanie zastaviť a nedôjde k žiadnemu zabudovaniu inhibítora do kostnej matrice.0005 Existuje teda dopyt po alternatívnych liečivách osteoporózy a osteoartritídy slepšími farmakokinetickými a/alebo farmakodynamickými vlastnosťami.0006 Medzinárodná patentová prihláška WO 2008/007107 opisuje zlúčeniny vzorcakde Rd je substituovaný monocyklický kruh, Rc je rozvetvený aIkyI, alebo cykloalkyl a Ra a Rb sú rôzne skupiny vrátane H, metylu,...

Použitie azaperónu na zlepšenie rastu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17912

Dátum: 17.09.2009

Autor: Van Gelderen Rainier Johannes Hendrikus

MPK: A61K 31/496, A23K 1/00

Značky: azaperónu, použitie, rastu, zlepšenie

Text:

...prírastok sa získa z postupných meraní živejhmotnosti v priebehu určitého časového obdobia. Podobným spôsobom v tomto vynáleze označuje termin rasť zlepšenie alebo zvýšenie rýchlosti rastu alebo váhového prírastku v priebehu času u živočícha.0011 V prvom uskutočnení sa tento vynález týka neterapeutického spôsobu zlepšenia rastu u živočíchov bez spôsobenia sedácie podávaním azaperónu,vyznačujúci sa tým, že sa azaperón podáva kontinuálne orálne...

Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287018

Dátum: 21.08.2009

Autori: Van Vliet Bernard, Van Der Heijden Johannes, Tipker Jacobus, Visser Gerben, Kruse Cornelis, Van Hes Roelof, Tulp Martinus

MPK: C07D 209/00, A61K 31/496, C07D 401/00...

Značky: farmaceutická, obsahom, použitie, fenylpiperazínov, přípravy, spôsob, deriváty, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...

Fenylfenantridínové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286946

Dátum: 06.07.2009

Autori: Boss Hildegard, Flockerzi Dieter, Hatzelmann Armin, Grundler Gerhard, Kley Hans-peter, Gutterer Beate, Bundschuh Daniela, Beume Rolf, Amschler Hermann (zomrel)

MPK: A61K 31/435, A61K 31/473, A61K 31/496...

Značky: zlúčeniny, fenylfenantridínové, prostriedok, farmaceutický, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.

Farmaceutické kompozície na báze antagonistov kinínového B2 receptora a kortikosteroidov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12332

Dátum: 03.07.2009

Autori: Maggi Carlo Alberto, Giuliani Sandro

MPK: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/4709...

Značky: kinínového, antagonistov, použitie, receptora, kortikosteroidov, kompozície, farmaceutické, báze

Text:

...do klbu, môže spôsobovať postinfiltračnú bolesť. Preto sa podávajú spolu s lokálnymi anestetikamí na redukovanie bolesti. Pacientom sa odporúča kĺb nenamáhať najmenej 24 hodín, aby sa predišlo systémovej absorpcii lieku. Pri vysokých dávkach kortizónov. aj ked sa aplikujú lokálne, sa musi predísť systémovej absorpcíi, ktorá je kontraindíkovaná v rade bežných porúch, akými sú vredy, diabetes, zlyhanie srdca, osteoporóza a hypertenzia. 0024 Na...

Spôsob prípravy imidazolového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Halley Frank, Porter Barry, Mckenna Jeffrey Mark, Bamborough Paul Lindsay, Ratcliffe Andrew James, Collis Alan John, Mclay Iain Mcfarlane, Lythgoe David John, Wallace Paul Andrew, Lewis Richard Alan

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: přípravy, imidazolového, derivátů, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Collins Michael Raymond, Johnson Michael David, Wallace Michael Brennan, Kania Robert Steven, Cripps Stephan James, Thomas Christine, Johnson Theodore Otto, Borchardt Allen, Luu Hiep The, Tempczyk-russell Anna Maria, Palmer Cynthia Louise, Teng Min, Bender Steven Lee, Hua Ye, Braganza John, Varney Michael David, Reich Siegfried Heinz

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/416, A61K 31/4164...

Značky: liečenie, prípravok, obsahom, farmaceutický, použitie, indazolu, derivát, chorobného, stavu, cicavca

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.