A61K 31/495

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) piperazín hydrochlorid monohydrátu, spôsoby jej prípravy, použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288334

Dátum: 04.01.2016

Autori: Böttcher Henning, Helfert Bernd, Rudolph Susanne, Bartels Matthias, Bathe Andreas, Kniel Heike, Neuenfeld Steffen

MPK: A61K 31/495, C07D 405/12

Značky: 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, forma, spôsoby, polymorfná, kompozícia, krystalická, farmaceutická, monohydrátu, piperazín, přípravy, hydrochlorid, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)- butyl] -4-(2-karbamoylbenzofurán-5-yl)piperazín hydrochlorid monohydrátu, ktorá má nasledujúce dáta difrakcie röntgenových lúčov uvedená v poradí číslo, medzirovinná vzdialenosť d v nm, uhol 2? a pomer intenzít I/I0: 1, 0,9466, 9,34, 14 2, 0,8166, 10,83, 15 3, 0,6807, 13,00, 20 4, 0,6569, 13,47, 12 5, 0,4742, 18,70, 16 6, 0,4563, 19,44, 100 7, 0,4416, 20,09, 32 8, 0,4231, 20,98, 12 9,...

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Kassir Jamal, Wu Chengde, Li Wen, Scott Ian, Holland George, Biediger Ronald, Market Robert

MPK: A61K 31/33, A61K 31/192, A61K 31/4164...

Značky: integrínov, vazbu, použitie, farmaceutické, deriváty, kompozície, inhibujú, kyseliny, propiónovej, obsahom, receptory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) 1-[4-(5-kyanoindol-3-yI)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288162

Dátum: 14.02.2014

Autori: Böttcher Henning, Helfert Bernd, Kniel Heike, Bathe Andreas, Rudolph Susanne, Neuenfeld Steffen, Bartels Matthias

MPK: C07D 405/12, A61K 31/495

Značky: formě, obsahom, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yi)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín, farmaceutická, kryštalickej, kompozícia, spôsob, přípravy, anhydrát, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, použitie, hydrochlorid

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV a spôsob jej prípravy. Farmaceutická kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, prípadne spolu s kryštalickou formou V príslušnej zlúčeniny a jednu, alebo viac pomocných látok a/alebo nosičov. Táto zlúčenina alebo farmaceutická kompozícia na použitie na liečenie alebo prevenciu depresívnych porúch, úzkostlivosti, bipolárnych porúch,...

Tekutá lieková forma sildenafil citrátu v kombinácii s cholekalciferolom

Načítavanie...

Číslo patentu: U 6342

Dátum: 03.12.2012

Autori: Kováč Ľuboš, Kováčová Miklíková Magdalena

MPK: A61K 31/495, A61K 31/593, A61K 9/00...

Značky: tekutá, cholekalciferolom, forma, citrátu, sildenafil, kombinácii, lieková

Text:

...erektilnej dysfunkcie u mužov,ktorý by bol v tekutej liekovej forme. Tekutá lieková forma by minimalízovala psychologické bariéry z užívania tabliet a tým by sa zvýšila dostupnosť liečby erektilnej dysfunkcie. Muži trpiaci erektilnou dysfunkciou majú zvýšené riziko výskytu srdcovocievnych ochorení a vitamín D, ktorý by bol ďalšou súčasťou lieku, pôsobí rôznymi mechanizmami preventívne proti výskytu srdcovocievnych ochorení.Predmetom...

Tieno ((2,3-D)) pyrimidínové zlúčeniny a ich použitie pri liečbe arytmie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20540

Dátum: 29.03.2012

Autori: John Derek Edward, Ford John

MPK: A61K 31/495, C07D 495/04, A61P 9/00...

Značky: 2,3-d, tieno, pyrimidinové, arytmie, liečbe, zlúčeniny, použitie

Text:

...trieda III antiarytmík ambasilid (Feng a spol., 1997), quinidin (Wang a spol., 1995), clofilium (Malayev a spol., 1995) a bertosamil (Godreau a spol., 2002) sú blokátoryderivát benzopyranu, NIP-142, blokuje Kv 1.5 kanály, predlžuje atriálna refrakčnú fázu a ukončuje atriálnu fibriláciu a búšenie srdca in vivo u psov (Matsuda a spol., 2001), a S 9947 inhiboval Kv 1.5 stabilnú expresiu V bunkách Xenopus oocytoch a v ovariálnych bunkách...

Spôsoby liečenia rakoviny použitím 3-(5-amino-2-metyl-4-oxo-4H-chinazolín-3-yl)piperidín-2,6-diónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20397

Dátum: 09.03.2012

Autori: Gandhi Anita, Zhang Ling-hua, Muller George, Schäfer Peter, Chopra Rajesh, Man Hon-wah

MPK: A61P 35/00, A61K 31/495

Značky: 3-(5-amino-2-metyl-4-oxo-4h-chinazolín-3-yl)piperidín-2,6-diónu, spôsoby, liečenia, rakoviny, použitím

Text:

...diferencovaný Iymfocytárny lymfóm (PDL), centrocytický lymfóm, difúzny small cleaved Iymfocytárny lymfóm (DSCCL), periférne T Iymfocytárne lymfómy(PTCL), kožný T Iymfocytárny lymfóm a lymfóm z pláštovej zóny a folikulárny lymfóm nízkeho stupňa malignity.0008 Non-Hodgkinov lymfóm (NHL) je piatou najčastejšou rakovinou u mužov i žien v Spojených štátoch, v roku 2007 sa odhaduje 63190 nových prípadov a 18 660 úmrtí. Jemal A, et al., CA Cancer J...

Použitie Ecteinascidínu 743 na výrobu lieku na účinnú protinádorovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287901

Dátum: 20.02.2012

Autori: Takahashi Naoto, Gescher Andreas, Faircloth Glynn Thomas, D´incalci Maurizio, Giavazzi Rafaella, Weitman Steve

MPK: A61K 31/4995, A61K 31/495, A61K 31/57...

Značky: použitie, výrobu, protinádorovú, ecteinascidínu, účinnú, lieku, liečbu

Zhrnutie / Anotácia:

Ecteinascidín 743 použitý na prípravu lieku na účinnú liečbu nádoru založenú na kombinovanej terapii využívajúcej Ecteinascidín 743 s ďalšími prídavnými liečivami.

Beta-Karbolínové farmaceutické kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: 287869

Dátum: 16.01.2012

Autori: Oren Peter, Anderson Neil, Kral Martha

MPK: A61K 31/495, A61P 15/10, A61K 9/20...

Značky: beta-karbolínové, farmaceutické, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Formulácie obsahujúce inhibítor PDE5, vo vode rozpustné riedidlo, mazadlo, hydrofilné spojivo, dezintegrátor a voliteľne mikrokryštalickú celulózu a/alebo zmáčadlo a ich použitie pri liečbe sexuálnej dysfunkcie.

Polyarylkarboxamidová zlúčenina, spôsob jej prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287852

Dátum: 19.12.2011

Autori: Roevens Peter Walter Maria, Van Der Veken Louis Jozef Elisabeth, Backx Leo Jacobus Jozef, Meerpoel Lieven, Viellevoye Marcel

MPK: A61K 31/495, C07D 211/34, A61P 3/06...

Značky: použitie, polyarylkarboxamidová, obsahom, zlúčenina, spôsob, přípravy, farmaceutická, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Polyarylkarboxamidová zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde použité symboly majú význam uvedený v patentových nárokoch, jej N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou a ich stereochemicky izomérne formy, spôsob ich prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú účinnými činidlami na znižovanie hladiny lipidov.

Použitie 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Van Amsterdam Christoph, Seyfried Christoph, Böttcher Henning, Sedman Ewen, Bartoszyk Gerd

MPK: A61K 31/495, A61P 1/14, A61K 31/496...

Značky: 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5, použitie, yl)piperazínu

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

Kryštalická forma inhibítora MDM2/4 a p53

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18261

Dátum: 17.11.2011

Autori: Ren Haixia, Berghausen Joerg

MPK: A61P 35/00, A61K 31/495, C07D 401/12...

Značky: inhibítora, krystalická, forma

Text:

...zlep šenia aj pri rozpustnosti a stabilite.Podrobný opis tohto vynálezuV jednom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma sulfzitovej soli (S)-l-(4-chlórfenyl)-7-izopropoxy-ó-metoxy-Z-(ĺ-l- metyl-4-(4-iiietyl-3-oxopiperazin- l -yD-trans-cyklohexylmetyljami nofenyl)-l,4-dihydro-2 H-izocliinolin-3-ónu. Sulfátovou soľouje predovšetkým bisulfátová sol.V ďalšom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma bisulfátovej soli...

Tekutá kompozícia cetirizínu bez konzervačných látok

Načítavanie...

Číslo patentu: U 5910

Dátum: 04.11.2011

Autori: Linek Jan, Medunová Jana

MPK: A61K 9/12, A61K 31/495, A61K 9/08...

Značky: tekutá, látok, cetirizínu, kompozícia, konzervačných

Text:

...rozpúšťadlami sú o. i. fyziologický roztok, pufrovaný fyziologický roztok, dextróza, voda, glycerol, propylénglykol alebo etanol.Na stabilizáciu celého systému sa pridávajú ďalšie pomocné látky, a to hlavne látky zvyšujúce viskozitu(napr. kyselina algínová, guarová guma, arabská guma, agar-agar, škroby, želatína, koloidný oxid kremičitý),uľahčujúci rozpúšťanie, dispergovanie alebo suspendovanie (v prípade, že systém nie je roztok, ale...

Zlúčenina cyklohexánového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16721

Dátum: 26.09.2011

Autori: Yamazaki Mami, Katagiri Takahiro, Toda Narihiro, Ashida Shinji, Shida Takeshi, Iwamoto Mitsuhiro, Takano Rieko

MPK: A61P 1/00, A61K 31/496, A61K 31/495...

Značky: zlúčenina, derivátů, cyklohexánového

Text:

...môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny d), alebo C 3-C 10 cykloalkyl skupinu(cykloalkyl skupina môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny a) R 1 predstavuje atóm vodíka alebo C 1-C 3 alkyl skupinu R 2 predstavuje atóm vodíka alebo Cl-C 3 alkyl skupinu R 3 predstavuje C 1-C 6 alkyl skupinu, C 3-C 10 cykloalkyl skupinu, C 1-C 3 alkoxy C 1-C 3 alkyl skupinu...

Kombinácia GlyT1 zlúčeniny s antipsychotikami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17647

Dátum: 05.08.2011

Autori: Wettstein Joseph, Alberati Daniela, Moreau Jean-luc

MPK: A61P 25/18, A61K 31/495, A61K 31/497...

Značky: zlúčeniny, glyt1, kombinácia, antipsychotikami

Text:

...dichlórfenyl)piperazín-l-ylbutoxy-3,4-dihydrochinolin-2(1 H)-on), quetiapín (etanol, 2-2(4-dibenzob,ttiazepín-l l-yl-l-piperazinyl)etoxy-) a zíprasidón (5-2-4-(l,2-benzizotiazol 3-yl)- l -piperazinyletyl -6-chlór- 1 ,3 -dihydro-ZH-indol-Z-ón).Najbežnejšim liečivom na liečenie schizofrénie je Olanzapín. Olanzapín sa viaže k receptorom alfa-l, dopamínu, histamínu, muskarinu a serotonínu typu 2 (5-HT 2). Olanzapín je schválený na liečenie...

Tableta obsahujúca cetirizín a pseudoefedrín a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287645

Dátum: 06.04.2011

Autori: Deleers Michel, Berwaer Monique, Fanara Domenico, Guichaux Anthony

MPK: A61K 31/495, A61K 9/20

Značky: použitie, pseudoefedrín, cetirizín, tableta, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tableta obsahujúca dva rôzne segmenty, z ktorých jeden segment obsahuje ako aktívnu zložku prevažne cetirizín a druhý segment obsahuje ako aktívnu zložku prevažne pseudoefedrín, a použitie tablety na výrobu lieku na prevenciu a liečbu alergických porúch.

Apoptózu indukujúce látky na liečbu rakoviny a imunitných a autoimunitných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19858

Dátum: 10.03.2011

Autori: Wendt Michael, Hexamer Laura, Elmore Steven, Park Cheol-min, Ding Hong, Kunzer Aaron, Souers Andrew, Sullivan Gerard

MPK: A61K 31/495, A61K 31/18, A61K 31/451...

Značky: chorôb, imunitných, apoptózu, autoimunitných, rakoviny, indukujúce, látky, liečbu

Text:

...predbežnej patentovej prihláške0006 W 0 02/24636 A 2 opisuje N-benzoylarylsulfónamídy, ktoré sú inhibítormí BCL-Xl a sú využiteľné na podporenie apoptózy. Sú tu takisto opísané kompozície inhíbujúce BCL-Xl a spôsoby podporenia apoptózy u cicavca.0007 W 0 2009/036035 A 1 sa týka inhibítorov Bcl-2 a ich použitia pri liečení proliferatívnych ochorení buniek, ako je rakovina.0008 WO 2005/049593 A 2 opisuje N-acylsulfónamidové zlúčeniny, ktoré...

Použitie ET743 na prípravu lieku na liečenie rakoviny ľudského tela

Načítavanie...

Číslo patentu: 287580

Dátum: 21.02.2011

Autori: Misset Jean Louis, Guzman Cecilia, Jimeno José, López Lázaro Luis, Twelves Chris, Bowman Angela, Cvitkovic Esteban, Demetri George Daniel, Von Hoff Daniel

MPK: A61K 31/495

Značky: přípravu, lieku, ľudského, použitie, liečenie, rakoviny, et743

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie ET743 na prípravu lieku na liečenie rakoviny ľudského tela, v ktorom ET743 je formulovaný na intravenózne podávanie v dávke v rozsahu od 500 do 1650 µm na m2 povrchovej plochy tela v čase infúzie 2 až 24 hodín pri klinickom zlepšení.

Piperazíny ako antimalariká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17034

Dátum: 04.01.2011

Autori: Corminboeuf Olivier, Siegrist Romain, Heidmann Bibia, Aissaoui Hamed, Boss Christoph

MPK: A61P 33/02, A61K 31/495, A61K 31/496...

Značky: piperazíny, antimalariká

Text:

...vynálezu, ktoré sa štruktúrou najviac bližia zlúčenine podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075, však vykazujú aktivitu proti erytrocytámym štádiám P. falciparum kmeňa NF 54 in vitro za prítomnosti 50 séra, ktorá je významne vyššie než u zlúčeniny podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075 (viď tabuľka l ďalej).R 1 O X predstavuje CH alebo Ni) Vynález sa týka nových zlúčenín vzorca Io X predstavuje CH, R predstavuje...

4-(Fenylpiperazinylmetyl)benzamidové deriváty a ich použitie na liečbu bolesti, anxiety alebo gastrointestinálnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: 287555

Dátum: 03.01.2011

Autori: Hudzik Thomas, Walpole Christopher, Plobeck Niklas, Brown William

MPK: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 25/04...

Značky: 4-(fenylpiperazinylmetyl)benzamidové, gastrointestinálnych, deriváty, bolesti, použitie, poruch, liečbu, anxiety

Zhrnutie / Anotácia:

Benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a pyrolyl R2 je nezávisle vybrané spomedzi etylu a izopropylu R3 je nezávisle vybrané spomedzi vodíka a fluóru R4 je nezávisle vybrané spomedzi -NH2 a -NHSO2R5 a R5 je nezávisle vybrané spomedzi C1-C6 alkylu, alebo ich soli, alebo jednotlivé enantioméry a ich soli kde každý R1 fenyl a R1 heteroaromatický kruh môže byť...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Gessier François, Buschmann Nicole, Hergovich Lisztwan Joanna, Jacoby Edgar, Holzer Philipp, Masuya Keiichi, Furet Pascal, Kallen Joerg, Stutz Stefan, Berghausen Joerg, Ren Haixia, Pissot Soldermann Carole

MPK: C07D 217/24, A61P 35/00, A61K 31/495...

Značky: chinazolinóny, izochinolinóny, substituované

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Spôsob liečenia fibrilácie predsiene

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19138

Dátum: 20.12.2010

Autori: Shryock John, Zeng Dewan, Burashnikov Alexander, Antzelevitch Charles, Belardinelli Luiz

MPK: A61P 9/06, A61K 31/495, A61K 31/343...

Značky: liečenia, predsiene, spôsob, fibrilácie

Text:

...dvakrát denne(BID). Dávka 400 mg dronedarónu BID bola asociovaná s preukazným znížením rizika rekurentnej fibrilácie predsiení, ale dávky 600 mg dronedarónu BID a 800 mg BID boli neefektívne a zle znášané. Preto sú metódy zvýšenia anti-arytmickej efektivity0007 V podstate vynálezu bolo zistené, že kombinácia dronedarónu a ranolazínu má synergické účinky, čo má za následoksilnú elektrofyziologickú akciu vedúcu k výraznému...

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Riedl Bernd, Wood Jill, Scott William, Sibley Robert, Renick Joel, Dumas Jacques, Monahan Mary-katherine, Natero Reina, Khire Uday, Smith Roger, Lowinger Timothy

MPK: A61K 31/34, A61K 31/40, A61K 31/17...

Značky: inhibítorov, substituovaných, omega-karboxyarylovou, skupinou, rafkinázy, difenylových, močovin, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Prípravky s chinolónovými antibiotikami s predĺženým účinkom a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 287384

Dátum: 28.07.2010

Autori: Henck Jan-olav, Weber Wolfgang, Rupp Roland, Deuringer Peter, Kanikanti Venkata-rangarao, Taniguchi Chika, Katakawa Yoshifumi, Stass Heino, Nishioka Takaaki, Ichihashi Hitoshi

MPK: A61K 9/24, A61K 31/495

Značky: účinkom, výroby, spôsob, antibiotikami, predĺženým, přípravky, chinolónovými

Zhrnutie / Anotácia:

Orálne aplikovateľné prípravky obsahujúce ciprofloxacín-hydrochlorid a ciprofloxacín-betaín spolu s vo vode napúčajúcim polymérom s viskozitou 5 až 400x10-3 Pa.s, merané ako hmotnostne 2 % vodný roztok pri teplote 20 °C, ako aj spôsob ich výroby.

Použitie zlúčenín, ktoré sú kombinovanými selektívnymi inhibítormi (SSRI) reabsorpcie serotonínu (5-HT) a agonistami receptora 5-HT1A na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287337

Dátum: 16.06.2010

Autor: Bartoszyk Gerd

MPK: A61K 31/495, A61P 25/00

Značky: liečivá, serotonínu, zlúčenín, 5-ht, kombinovanými, agonistami, reabsorpcie, použitie, výrobu, inhibítormi, receptora, selektívnymi, 5-ht1a, ssri

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie zlúčenín, ktoré sú kombinovanými selektívnymi inhibítormi (SSRI) reabsorpcie serotonínu (5-HT) a agonistami receptora 5-HT1A na výrobu liečiva na liečenie akrálnej dermatitídy vyvolanej olizovaním u psov, psychogénnej alopécie u mačiek, vytrhávania peria u vtákov umiestnených v klietkach a sebapoškodzovania, hryzavosti a kolísania u koní, kde zlúčeniny sú vybrané z 1-[4-(5-kyánindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu...

Derivát piperazinylkarbonylchinolínu alebo piperazinylkarbonylizochinolínu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287333

Dátum: 16.06.2010

Autori: Van Amsterdam Christoph, Bartoszyk Gerd, Seyfried Christoph, Böttcher Henning, Harting Jürgen

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/495...

Značky: piperazinylkarbonylizochinolínu, použitie, derivát, prostriedok, přípravy, piperazinylkarbonylchinolínu, obsahom, spôsob, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v nároku 1, má 5-HT2 antagonistické vlastnosti a je vhodná na liečenie psychóz, schizofrénie, depresií, neurologických porúch, porúch pamäti, Parkinsonovej choroby, amyotropnej laterálnej sklerózy, Alzheimerovej choroby, Huntingtonovej choroby, porúch prijímania potravy, ako sú bulímia, anorexia nervóza, predmenštruačný syndróm a/alebo na pozitívne ovplyvnenie...

Kvapalné formulácie solí 1-[2-(2,4-dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17174

Dátum: 16.04.2010

Autori: Lopez De Diego Heidi, Treppendahl Svend

MPK: A61P 25/00, A61K 9/08, A61K 31/495...

Značky: formulácie, solí, kvapalné, 1-[2-(2,4-dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazínu

Text:

...ktorou je soľ 1-2(2,4-dimetylfenylsuIfanyI)fenylpiperazínu s pridanou kyselinou D-mliečnou.0012 Vjednom uskutočnení sa vynález týka použitia soli podla predloženého vynálezu vo výrobe kvapalného farmaceutického prostriedkuurčeného na liečbu určitých chorôb.0013 Vjednom uskutočnení sa vynález týka použitia solí podľa predloženého vynálezu pri liečbe určitých chorôb, pričom uvedené soli sú0014 Vjednom uskutočnení sa predložený vynález týka...

Cyklopropylamidové deriváty zacielené na histamínový H3 receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14311

Dátum: 19.02.2010

Autor: Griffin Andrew

MPK: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 241/04...

Značky: histamínový, cyklopropylamidové, zacielené, receptor, deriváty

Text:

...enantiomérov alebo ich zmesí na výrobu liečiva na liečenie aspoň jednej poruchy zvolenej zo súboru zahŕňajúceho kognitívny deñcit pri schizofrénii, narkolepsii, obezitu, poruchu pozomosti s hyperaktivitou (ADHD, Attention Deficit Hyperaktivity Disorder), bolesť aEšte ďalej je tu opisané použitie zlúčenín vzorca I alebo ich diastereomérov alebo enantiomérov alebo farmaceuticky prijateľných solí vzorca I alebo ich diastereomérov alebo...

Tartrátová soľ 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287170

Dátum: 08.01.2010

Autori: Williams Glenn Robert, Bogle David Everett, Rose Peter Robert

MPK: A61K 31/495, A61P 29/00, A61P 27/00...

Značky: tartrátová, obsahom, pentaénu, kompozícia, 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9, použitie, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je tartrátová sol 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie na výrobu liečiva a farmaceutické kompozície s jej obsahom. Opisuje sa najmä L-tartrátu vrátane jeho dvoch hydrátov, ktoré sú tu označované ako Forma A a B, a hydrátu polymorfu, ktorý je tu označovaný ako Forma C. Ďalej sa opisuje D-tartrát 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-(11),3,5,7,9- pentaénu a jeho rôzne...

Deriváty kyseliny hydroxamovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19298

Dátum: 07.01.2010

Autori: Chen, Chen Yu

MPK: A61P 35/00, A61K 31/357, A61K 31/495...

Značky: kyseliny, hydroxámovej, deriváty

Text:

...ak tivity, má významné vedľajšie toxické účinky, a jej klinické použitie môže byť obmedzené existenciou alebo vývojom rezistencie. Pri pokuse o prekonanie týchto problémov bolo syntetizovaných a skúšaných niekoľko tisíc zlúčenín na báze platiny. substitúcia dvoch aminoskupín cisplatiny diaminocyklohexánovými skupinami(DACH) viedla k zlúčeninám, ktoré mali dobrú protirakovinovú aktivitu a nevykazovali krížovú rezistenciu s cisplatinou,...

Imidazolpyrazínivé Syk inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19574

Dátum: 07.12.2009

Autori: Harding James, Mitchell Scott, Currie Kevin, Lee Seung, Zhao Zhongdong, Barbosa Antonio, Armistead David M, Xu Jianjun, Blomgren Peter, Kropf Jeffrey, Stafford Douglas

MPK: A01N 43/60, A61K 31/495, C07D 487/04...

Značky: imidazolpyrazínivé, inhibitory

Text:

...a ich výsledné imunitné komplexy majú patogénne úlohu v autoimunitnom ochorení a/alebo zápalovom ochorení. Patogénna odpoveď na tieto protilátky je závislá na signalizácii prostredníctvom Fc Receptorov, ktorá je, na druhej strane, závislá na Syk. Pretože Syk sa zúčastňuje aktivácie B-buniek, ako aj FcR závislej signalizácii, inhibítory Syk môžu byť užitočné ako inhibítory patogénnej aktivity B-buniek, vrátane autoprotilátok. Z toho...

Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287071

Dátum: 14.10.2009

Autori: Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Newcombe Nicholas John, Waterson David, Dowell Robert Ian, Barlaam Bernard Christophe, Tucker Howard

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/496, A61K 31/495...

Značky: kompozícia, n-hydroxyformamidov, přípravy, piperidínom, deriváty, farmaceutická, piperazínom, substituované, ktorá, použitie, obsahuje, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.

Dihydropyridoftalazinónové inhibítory poly(ADP-ribóza)polymerázy (PARP)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16308

Dátum: 27.07.2009

Autori: Wang Bing, Chu Daniel

MPK: A61K 31/50, A61K 31/5025, A61K 31/495...

Značky: poly(adp-ribóza)polymerázy, inhibitory, dihydropyridoftalazinónové, parp

Text:

...zahrnujúcej F, Cl, Br a I. V ďalšom uskutočnení R 2 je0011 V jednom uskutočnení je zlúčenina vzorca (l), kde A je vodík. V inom uskutočnení Aje Ct-Cealkyí. V ďalšom uskutočnení A je vybrané zo skupiny, zahrnujúcej metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl, nbutyl, izo-butyl, terc-butyl, n-pentyl a n-hexyl. V ešte ďalšom uskutočnení metyl, etyl, n-propyl, izo propyl, n-butyl, izo-butyl, terc-butyl, n-pentyl a n-hexyl sú voliteíne substituované...

Fenylalkylpiperazíny s TNF-modulujúcou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15404

Dátum: 16.06.2009

Autori: Ritzeler Olaf, Zanchet Marco, Baroni Marco

MPK: A61K 31/495, A61P 19/02, A61P 29/00...

Značky: fenylalkylpiperazíny, tnf-modulujúcou, aktivitou

Text:

...skupinu (Cl-C 5)alkyl, skupinu (C 1-C 5)ha 1 ogéna 1 ky 1, skupinu (C 1-C 2)pertluóralkyl, skupinu (Cl-C 5)alkoxy alebo skupinu (Cl-C 2)perfluóralkoxyZlúčeniny vzorca (I) môžu obsahovat jeden alebo niekoľko asymetrických atómov uhlíka. Tieto zlúčeniny teda môžu existovať vo forme enantiomérov alebo diastereoizomérov. Tieto enantio méry a diastereoizoméry, rovnako ako ich zmesi, vrátane racemických zmesí, tvoria súčasť tohtoZlúčeniny...

Chinoxalindiónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15609

Dátum: 19.05.2009

Autori: Cravo Daniel, Hallakou-bozec Sophie, Lepifre Franck

MPK: A61P 3/10, A61K 31/495, A61P 3/04...

Značky: deriváty, chinoxalindiónové

Text:

...(PEPCK) a glukóza-ó-fosfátázou (G 6 Pasou). Aktivácia AMPK potlačuje transkripciu týchto génov v bunkách hepatómu (Lochhead et al, 5-Aminoimidazole-4 carboxamide riboside mimics the effects of insulin on the expression of the 2 key gluconeogenic genes PEPCK and glucose-6-phosphatase, Diabetes, 49,896-903 (2000.Aktivácia AMPK tiež down-reguluje glukoneogenéziu založenú na expresii niektorých iných génov. Tieto účinky môžu byť dané...

Vodný roztok na uchovávanie tkanív a orgánov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13342

Dátum: 18.05.2009

Autori: Roselló-catafau Joan, Bartrons Bach Ramón, Peralta Uroz Carmen, Ben Mosbah Ismail

MPK: A61K 31/403, A61K 31/453, A01N 1/02...

Značky: orgánov, roztok, uchovávanie, tkanív, vodný

Text:

...spojenému s implantáciou a odmietnutiu transplantátu.0016 Tu použitý výraz účinná koncentrácia aktívnej zložky je množstvo aktívnej zložky, ktoré je užitočné na ochranu tkaniv alebo orgánov.0017 Akýkoľvek tu daný rozsah môže byť rozšírený alebo zmenený bez straty požadovaných účinkov,ako bude pre odbornlka zjavné. Takže dané rozsahy ako koncentrácie a podobne by mali byť chápané približne, pokiaľ nie sú špeciálne určené.0018 V opise a nárokoch...

2,2-Disubstituované 1,3-dioxolány, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286795

Dátum: 29.04.2009

Autori: Cesta Maria Candida, Curti Roberto, Allegretti Marcello, Nicolini Luca

MPK: A61P 11/00, C07D 317/00, A61K 31/495...

Značky: spôsob, použitie, přípravy, 2,2-disubstituované, 1,3-dioxolány

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané (±)-3-(4-fenyl-piperazín-l-yl)propán-1,2-diolové cyklické acetály všeobecného vzorca (I), spôsob ich optického štiepenia a ich použitie ako medziprodukty na prípravu (-)-3-(4-fenyl-piperazín-l-yl)propán-1,2-propándiolu (levodropropizínu) a jeho solí.

Bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286788

Dátum: 29.04.2009

Autori: Maul Corinna, Gerlach Matthias

MPK: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/435...

Značky: bicyklické, tieto, imidazo-3-yl-amínu, liečivá, látky, deriváty, obsahujúce, výroby, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Matricová tableta na predĺžené uvoľňovanie trimetazidínu a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286752

Dátum: 01.04.2009

Autori: Huet De Barochez Bruno, Dauphant Claude, Wuthrich Patrick

MPK: A61K 31/495, A61K 9/22, A61K 47/38...

Značky: matricová, přípravy, uvoľňovanie, spôsob, trimetazidínu, tableta, predĺžené

Zhrnutie / Anotácia:

Matricová tableta umožňujúca predĺžené uvoľňovanie trimetazidínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, ktoré sa reguluje polymérom na báze derivátu celulózy prítomným v matrici, pričom týmto polymérom je hydroxypropylcelulóza, hydroxyetylcelulóza, hydroxymetylcelulóza, metylcelulóza a hydroxypropylmetylcelulóza. Spôsob prípravy tejto tablety zahŕňa vlhkú granuláciu zmesi trimetazidínu, polyvidónu a riedidla, zmiešanie získaného granulátu s...

Farmaceutické kompozície trimetazidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20992

Dátum: 16.03.2009

Autori: Bhutada Pravin Meghrajji, Kulkarni Shirishkumar, Dalal Satish Kumar, Deshmukh Ashish Ashokrao

MPK: A61K 31/495, A61K 9/28

Značky: farmaceutické, kompozície, trimetazidínu

Text:

...denne, ktorá je bioekvivalentná kompozíciipodávanej dvakrát denne a predávanej pod značkou Vastarel® 35 mg.0013 Teda predložený vynález poskytuje prípravok s postupným uvoľňovaním trimetazidínu alebo jeho farmaceutický prijateľných solí s použitím techniky duálnej retardácie, ktorý nespôsobuje záchvaty, súvisiace sprípravkom spostupným uvoľňovaním vo vode vysoko rozpustných liečiv. Ďalej predložený vynález znižuje kolísanie vhodnotách...

Arylpiperazíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286658

Dátum: 18.02.2009

Autori: Tucker Howard, Waterson David, Barlaam Bernard Christophe, Newcombe Nicholas John

MPK: A61K 31/495, A61K 31/44, C07D 213/00...

Značky: farmaceutický, použitie, obsahuje, spôsob, prostriedok, arylpiperazíny, ktorý, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylpiperazíny všeobecného vzorca (I), ktoré sú užitočné ako inhibítory metaloproteinázy, najmä inhibítory MMP13.