A61K 31/495

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) piperazín hydrochlorid monohydrátu, spôsoby jej prípravy, použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288334

Dátum: 04.01.2016

Autori: Bathe Andreas, Neuenfeld Steffen, Bartels Matthias, Kniel Heike, Böttcher Henning, Rudolph Susanne, Helfert Bernd

MPK: C07D 405/12, A61K 31/495

Značky: obsahom, přípravy, polymorfná, kompozícia, spôsoby, farmaceutická, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, piperazín, krystalická, použitie, hydrochlorid, monohydrátu, forma

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)- butyl] -4-(2-karbamoylbenzofurán-5-yl)piperazín hydrochlorid monohydrátu, ktorá má nasledujúce dáta difrakcie röntgenových lúčov uvedená v poradí číslo, medzirovinná vzdialenosť d v nm, uhol 2? a pomer intenzít I/I0: 1, 0,9466, 9,34, 14 2, 0,8166, 10,83, 15 3, 0,6807, 13,00, 20 4, 0,6569, 13,47, 12 5, 0,4742, 18,70, 16 6, 0,4563, 19,44, 100 7, 0,4416, 20,09, 32 8, 0,4231, 20,98, 12 9,...

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Scott Ian, Li Wen, Wu Chengde, Kassir Jamal, Biediger Ronald, Holland George, Market Robert

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/192, A61K 31/33...

Značky: použitie, inhibujú, kyseliny, vazbu, integrínov, receptory, deriváty, farmaceutické, kompozície, obsahom, propiónovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) 1-[4-(5-kyanoindol-3-yI)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288162

Dátum: 14.02.2014

Autori: Bathe Andreas, Helfert Bernd, Kniel Heike, Bartels Matthias, Neuenfeld Steffen, Böttcher Henning, Rudolph Susanne

MPK: A61K 31/495, C07D 405/12

Značky: 1-[4-(5-kyanoindol-3-yi)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín, obsahom, formě, anhydrát, kompozícia, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, kryštalickej, použitie, spôsob, farmaceutická, hydrochlorid, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV a spôsob jej prípravy. Farmaceutická kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, prípadne spolu s kryštalickou formou V príslušnej zlúčeniny a jednu, alebo viac pomocných látok a/alebo nosičov. Táto zlúčenina alebo farmaceutická kompozícia na použitie na liečenie alebo prevenciu depresívnych porúch, úzkostlivosti, bipolárnych porúch,...

Tekutá lieková forma sildenafil citrátu v kombinácii s cholekalciferolom

Načítavanie...

Číslo patentu: U 6342

Dátum: 03.12.2012

Autori: Kováč Ľuboš, Kováčová Miklíková Magdalena

MPK: A61K 9/00, A61K 31/495, A61K 31/593...

Značky: tekutá, citrátu, sildenafil, lieková, forma, cholekalciferolom, kombinácii

Text:

...erektilnej dysfunkcie u mužov,ktorý by bol v tekutej liekovej forme. Tekutá lieková forma by minimalízovala psychologické bariéry z užívania tabliet a tým by sa zvýšila dostupnosť liečby erektilnej dysfunkcie. Muži trpiaci erektilnou dysfunkciou majú zvýšené riziko výskytu srdcovocievnych ochorení a vitamín D, ktorý by bol ďalšou súčasťou lieku, pôsobí rôznymi mechanizmami preventívne proti výskytu srdcovocievnych ochorení.Predmetom...

Tieno ((2,3-D)) pyrimidínové zlúčeniny a ich použitie pri liečbe arytmie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20540

Dátum: 29.03.2012

Autori: John Derek Edward, Ford John

MPK: C07D 495/04, A61P 9/00, A61K 31/495...

Značky: arytmie, pyrimidinové, tieno, použitie, zlúčeniny, 2,3-d, liečbe

Text:

...trieda III antiarytmík ambasilid (Feng a spol., 1997), quinidin (Wang a spol., 1995), clofilium (Malayev a spol., 1995) a bertosamil (Godreau a spol., 2002) sú blokátoryderivát benzopyranu, NIP-142, blokuje Kv 1.5 kanály, predlžuje atriálna refrakčnú fázu a ukončuje atriálnu fibriláciu a búšenie srdca in vivo u psov (Matsuda a spol., 2001), a S 9947 inhiboval Kv 1.5 stabilnú expresiu V bunkách Xenopus oocytoch a v ovariálnych bunkách...

Spôsoby liečenia rakoviny použitím 3-(5-amino-2-metyl-4-oxo-4H-chinazolín-3-yl)piperidín-2,6-diónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20397

Dátum: 09.03.2012

Autori: Muller George, Zhang Ling-hua, Man Hon-wah, Schäfer Peter, Chopra Rajesh, Gandhi Anita

MPK: A61K 31/495, A61P 35/00

Značky: rakoviny, liečenia, použitím, spôsoby, 3-(5-amino-2-metyl-4-oxo-4h-chinazolín-3-yl)piperidín-2,6-diónu

Text:

...diferencovaný Iymfocytárny lymfóm (PDL), centrocytický lymfóm, difúzny small cleaved Iymfocytárny lymfóm (DSCCL), periférne T Iymfocytárne lymfómy(PTCL), kožný T Iymfocytárny lymfóm a lymfóm z pláštovej zóny a folikulárny lymfóm nízkeho stupňa malignity.0008 Non-Hodgkinov lymfóm (NHL) je piatou najčastejšou rakovinou u mužov i žien v Spojených štátoch, v roku 2007 sa odhaduje 63190 nových prípadov a 18 660 úmrtí. Jemal A, et al., CA Cancer J...

Použitie Ecteinascidínu 743 na výrobu lieku na účinnú protinádorovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287901

Dátum: 20.02.2012

Autori: Weitman Steve, D´incalci Maurizio, Faircloth Glynn Thomas, Gescher Andreas, Giavazzi Rafaella, Takahashi Naoto

MPK: A61K 31/495, A61K 31/4995, A61K 31/57...

Značky: výrobu, liečbu, ecteinascidínu, protinádorovú, účinnú, lieku, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Ecteinascidín 743 použitý na prípravu lieku na účinnú liečbu nádoru založenú na kombinovanej terapii využívajúcej Ecteinascidín 743 s ďalšími prídavnými liečivami.

Beta-Karbolínové farmaceutické kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: 287869

Dátum: 16.01.2012

Autori: Anderson Neil, Kral Martha, Oren Peter

MPK: A61P 15/10, A61K 9/20, A61K 31/495...

Značky: kompozície, beta-karbolínové, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Formulácie obsahujúce inhibítor PDE5, vo vode rozpustné riedidlo, mazadlo, hydrofilné spojivo, dezintegrátor a voliteľne mikrokryštalickú celulózu a/alebo zmáčadlo a ich použitie pri liečbe sexuálnej dysfunkcie.

Polyarylkarboxamidová zlúčenina, spôsob jej prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287852

Dátum: 19.12.2011

Autori: Van Der Veken Louis Jozef Elisabeth, Backx Leo Jacobus Jozef, Viellevoye Marcel, Roevens Peter Walter Maria, Meerpoel Lieven

MPK: A61P 3/06, A61K 31/495, C07D 211/34...

Značky: polyarylkarboxamidová, kompozícia, spôsob, použitie, přípravy, farmaceutická, obsahom, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Polyarylkarboxamidová zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde použité symboly majú význam uvedený v patentových nárokoch, jej N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou a ich stereochemicky izomérne formy, spôsob ich prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú účinnými činidlami na znižovanie hladiny lipidov.

Použitie 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Böttcher Henning, Seyfried Christoph, Van Amsterdam Christoph, Sedman Ewen, Bartoszyk Gerd

MPK: A61P 1/14, A61K 31/495, A61K 31/496...

Značky: 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5, použitie, yl)piperazínu

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

Kryštalická forma inhibítora MDM2/4 a p53

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18261

Dátum: 17.11.2011

Autori: Berghausen Joerg, Ren Haixia

MPK: A61K 31/495, C07D 401/12, A61P 35/00...

Značky: krystalická, forma, inhibítora

Text:

...zlep šenia aj pri rozpustnosti a stabilite.Podrobný opis tohto vynálezuV jednom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma sulfzitovej soli (S)-l-(4-chlórfenyl)-7-izopropoxy-ó-metoxy-Z-(ĺ-l- metyl-4-(4-iiietyl-3-oxopiperazin- l -yD-trans-cyklohexylmetyljami nofenyl)-l,4-dihydro-2 H-izocliinolin-3-ónu. Sulfátovou soľouje predovšetkým bisulfátová sol.V ďalšom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma bisulfátovej soli...

Tekutá kompozícia cetirizínu bez konzervačných látok

Načítavanie...

Číslo patentu: U 5910

Dátum: 04.11.2011

Autori: Linek Jan, Medunová Jana

MPK: A61K 9/08, A61K 31/495, A61K 9/12...

Značky: cetirizínu, konzervačných, tekutá, látok, kompozícia

Text:

...rozpúšťadlami sú o. i. fyziologický roztok, pufrovaný fyziologický roztok, dextróza, voda, glycerol, propylénglykol alebo etanol.Na stabilizáciu celého systému sa pridávajú ďalšie pomocné látky, a to hlavne látky zvyšujúce viskozitu(napr. kyselina algínová, guarová guma, arabská guma, agar-agar, škroby, želatína, koloidný oxid kremičitý),uľahčujúci rozpúšťanie, dispergovanie alebo suspendovanie (v prípade, že systém nie je roztok, ale...

Zlúčenina cyklohexánového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16721

Dátum: 26.09.2011

Autori: Takano Rieko, Shida Takeshi, Toda Narihiro, Iwamoto Mitsuhiro, Yamazaki Mami, Ashida Shinji, Katagiri Takahiro

MPK: A61P 1/00, A61K 31/495, A61K 31/496...

Značky: derivátů, zlúčenina, cyklohexánového

Text:

...môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny d), alebo C 3-C 10 cykloalkyl skupinu(cykloalkyl skupina môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny a) R 1 predstavuje atóm vodíka alebo C 1-C 3 alkyl skupinu R 2 predstavuje atóm vodíka alebo Cl-C 3 alkyl skupinu R 3 predstavuje C 1-C 6 alkyl skupinu, C 3-C 10 cykloalkyl skupinu, C 1-C 3 alkoxy C 1-C 3 alkyl skupinu...

Kombinácia GlyT1 zlúčeniny s antipsychotikami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17647

Dátum: 05.08.2011

Autori: Moreau Jean-luc, Alberati Daniela, Wettstein Joseph

MPK: A61K 31/497, A61K 31/495, A61P 25/18...

Značky: glyt1, zlúčeniny, antipsychotikami, kombinácia

Text:

...dichlórfenyl)piperazín-l-ylbutoxy-3,4-dihydrochinolin-2(1 H)-on), quetiapín (etanol, 2-2(4-dibenzob,ttiazepín-l l-yl-l-piperazinyl)etoxy-) a zíprasidón (5-2-4-(l,2-benzizotiazol 3-yl)- l -piperazinyletyl -6-chlór- 1 ,3 -dihydro-ZH-indol-Z-ón).Najbežnejšim liečivom na liečenie schizofrénie je Olanzapín. Olanzapín sa viaže k receptorom alfa-l, dopamínu, histamínu, muskarinu a serotonínu typu 2 (5-HT 2). Olanzapín je schválený na liečenie...

Tableta obsahujúca cetirizín a pseudoefedrín a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287645

Dátum: 06.04.2011

Autori: Berwaer Monique, Guichaux Anthony, Fanara Domenico, Deleers Michel

MPK: A61K 31/495, A61K 9/20

Značky: tableta, obsahujúca, cetirizín, použitie, pseudoefedrín

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tableta obsahujúca dva rôzne segmenty, z ktorých jeden segment obsahuje ako aktívnu zložku prevažne cetirizín a druhý segment obsahuje ako aktívnu zložku prevažne pseudoefedrín, a použitie tablety na výrobu lieku na prevenciu a liečbu alergických porúch.

Apoptózu indukujúce látky na liečbu rakoviny a imunitných a autoimunitných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19858

Dátum: 10.03.2011

Autori: Ding Hong, Wendt Michael, Kunzer Aaron, Souers Andrew, Elmore Steven, Sullivan Gerard, Park Cheol-min, Hexamer Laura

MPK: A61K 31/495, A61K 31/18, A61K 31/451...

Značky: látky, liečbu, indukujúce, chorôb, autoimunitných, apoptózu, imunitných, rakoviny

Text:

...predbežnej patentovej prihláške0006 W 0 02/24636 A 2 opisuje N-benzoylarylsulfónamídy, ktoré sú inhibítormí BCL-Xl a sú využiteľné na podporenie apoptózy. Sú tu takisto opísané kompozície inhíbujúce BCL-Xl a spôsoby podporenia apoptózy u cicavca.0007 W 0 2009/036035 A 1 sa týka inhibítorov Bcl-2 a ich použitia pri liečení proliferatívnych ochorení buniek, ako je rakovina.0008 WO 2005/049593 A 2 opisuje N-acylsulfónamidové zlúčeniny, ktoré...

Použitie ET743 na prípravu lieku na liečenie rakoviny ľudského tela

Načítavanie...

Číslo patentu: 287580

Dátum: 21.02.2011

Autori: Twelves Chris, Cvitkovic Esteban, López Lázaro Luis, Demetri George Daniel, Bowman Angela, Misset Jean Louis, Von Hoff Daniel, Jimeno José, Guzman Cecilia

MPK: A61K 31/495

Značky: přípravu, rakoviny, et743, liečenie, lieku, použitie, ľudského

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie ET743 na prípravu lieku na liečenie rakoviny ľudského tela, v ktorom ET743 je formulovaný na intravenózne podávanie v dávke v rozsahu od 500 do 1650 µm na m2 povrchovej plochy tela v čase infúzie 2 až 24 hodín pri klinickom zlepšení.

Piperazíny ako antimalariká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17034

Dátum: 04.01.2011

Autori: Aissaoui Hamed, Heidmann Bibia, Boss Christoph, Corminboeuf Olivier, Siegrist Romain

MPK: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 33/02...

Značky: piperazíny, antimalariká

Text:

...vynálezu, ktoré sa štruktúrou najviac bližia zlúčenine podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075, však vykazujú aktivitu proti erytrocytámym štádiám P. falciparum kmeňa NF 54 in vitro za prítomnosti 50 séra, ktorá je významne vyššie než u zlúčeniny podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075 (viď tabuľka l ďalej).R 1 O X predstavuje CH alebo Ni) Vynález sa týka nových zlúčenín vzorca Io X predstavuje CH, R predstavuje...

4-(Fenylpiperazinylmetyl)benzamidové deriváty a ich použitie na liečbu bolesti, anxiety alebo gastrointestinálnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: 287555

Dátum: 03.01.2011

Autori: Plobeck Niklas, Walpole Christopher, Brown William, Hudzik Thomas

MPK: A61P 25/04, A61K 31/496, A61K 31/495...

Značky: gastrointestinálnych, bolesti, deriváty, anxiety, poruch, 4-(fenylpiperazinylmetyl)benzamidové, použitie, liečbu

Zhrnutie / Anotácia:

Benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a pyrolyl R2 je nezávisle vybrané spomedzi etylu a izopropylu R3 je nezávisle vybrané spomedzi vodíka a fluóru R4 je nezávisle vybrané spomedzi -NH2 a -NHSO2R5 a R5 je nezávisle vybrané spomedzi C1-C6 alkylu, alebo ich soli, alebo jednotlivé enantioméry a ich soli kde každý R1 fenyl a R1 heteroaromatický kruh môže byť...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Holzer Philipp, Gessier François, Pissot Soldermann Carole, Masuya Keiichi, Furet Pascal, Stutz Stefan, Buschmann Nicole, Jacoby Edgar, Hergovich Lisztwan Joanna, Kallen Joerg, Berghausen Joerg, Ren Haixia

MPK: C07D 217/24, A61K 31/495, A61P 35/00...

Značky: chinazolinóny, substituované, izochinolinóny

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Spôsob liečenia fibrilácie predsiene

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19138

Dátum: 20.12.2010

Autori: Burashnikov Alexander, Shryock John, Belardinelli Luiz, Antzelevitch Charles, Zeng Dewan

MPK: A61K 31/343, A61P 9/06, A61K 31/495...

Značky: liečenia, fibrilácie, predsiene, spôsob

Text:

...dvakrát denne(BID). Dávka 400 mg dronedarónu BID bola asociovaná s preukazným znížením rizika rekurentnej fibrilácie predsiení, ale dávky 600 mg dronedarónu BID a 800 mg BID boli neefektívne a zle znášané. Preto sú metódy zvýšenia anti-arytmickej efektivity0007 V podstate vynálezu bolo zistené, že kombinácia dronedarónu a ranolazínu má synergické účinky, čo má za následoksilnú elektrofyziologickú akciu vedúcu k výraznému...

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Lowinger Timothy, Sibley Robert, Wood Jill, Scott William, Smith Roger, Khire Uday, Dumas Jacques, Monahan Mary-katherine, Renick Joel, Riedl Bernd, Natero Reina

MPK: A61K 31/40, A61K 31/17, A61K 31/34...

Značky: difenylových, skupinou, inhibítorov, rafkinázy, omega-karboxyarylovou, použitie, močovin, substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Prípravky s chinolónovými antibiotikami s predĺženým účinkom a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 287384

Dátum: 28.07.2010

Autori: Ichihashi Hitoshi, Kanikanti Venkata-rangarao, Katakawa Yoshifumi, Nishioka Takaaki, Henck Jan-olav, Weber Wolfgang, Taniguchi Chika, Rupp Roland, Stass Heino, Deuringer Peter

MPK: A61K 31/495, A61K 9/24

Značky: predĺženým, účinkom, výroby, antibiotikami, chinolónovými, spôsob, přípravky

Zhrnutie / Anotácia:

Orálne aplikovateľné prípravky obsahujúce ciprofloxacín-hydrochlorid a ciprofloxacín-betaín spolu s vo vode napúčajúcim polymérom s viskozitou 5 až 400x10-3 Pa.s, merané ako hmotnostne 2 % vodný roztok pri teplote 20 °C, ako aj spôsob ich výroby.

Použitie zlúčenín, ktoré sú kombinovanými selektívnymi inhibítormi (SSRI) reabsorpcie serotonínu (5-HT) a agonistami receptora 5-HT1A na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287337

Dátum: 16.06.2010

Autor: Bartoszyk Gerd

MPK: A61P 25/00, A61K 31/495

Značky: liečivá, inhibítormi, 5-ht1a, 5-ht, výrobu, reabsorpcie, kombinovanými, selektívnymi, agonistami, zlúčenín, receptora, serotonínu, ssri, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie zlúčenín, ktoré sú kombinovanými selektívnymi inhibítormi (SSRI) reabsorpcie serotonínu (5-HT) a agonistami receptora 5-HT1A na výrobu liečiva na liečenie akrálnej dermatitídy vyvolanej olizovaním u psov, psychogénnej alopécie u mačiek, vytrhávania peria u vtákov umiestnených v klietkach a sebapoškodzovania, hryzavosti a kolísania u koní, kde zlúčeniny sú vybrané z 1-[4-(5-kyánindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu...

Derivát piperazinylkarbonylchinolínu alebo piperazinylkarbonylizochinolínu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287333

Dátum: 16.06.2010

Autori: Van Amsterdam Christoph, Seyfried Christoph, Harting Jürgen, Böttcher Henning, Bartoszyk Gerd

MPK: A61K 31/495, A61P 29/00, A61P 25/00...

Značky: prostriedok, farmaceutický, derivát, použitie, obsahom, přípravy, spôsob, piperazinylkarbonylizochinolínu, piperazinylkarbonylchinolínu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v nároku 1, má 5-HT2 antagonistické vlastnosti a je vhodná na liečenie psychóz, schizofrénie, depresií, neurologických porúch, porúch pamäti, Parkinsonovej choroby, amyotropnej laterálnej sklerózy, Alzheimerovej choroby, Huntingtonovej choroby, porúch prijímania potravy, ako sú bulímia, anorexia nervóza, predmenštruačný syndróm a/alebo na pozitívne ovplyvnenie...

Kvapalné formulácie solí 1-[2-(2,4-dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17174

Dátum: 16.04.2010

Autori: Lopez De Diego Heidi, Treppendahl Svend

MPK: A61K 31/495, A61P 25/00, A61K 9/08...

Značky: formulácie, kvapalné, 1-[2-(2,4-dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazínu, solí

Text:

...ktorou je soľ 1-2(2,4-dimetylfenylsuIfanyI)fenylpiperazínu s pridanou kyselinou D-mliečnou.0012 Vjednom uskutočnení sa vynález týka použitia soli podla predloženého vynálezu vo výrobe kvapalného farmaceutického prostriedkuurčeného na liečbu určitých chorôb.0013 Vjednom uskutočnení sa vynález týka použitia solí podľa predloženého vynálezu pri liečbe určitých chorôb, pričom uvedené soli sú0014 Vjednom uskutočnení sa predložený vynález týka...

Cyklopropylamidové deriváty zacielené na histamínový H3 receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14311

Dátum: 19.02.2010

Autor: Griffin Andrew

MPK: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 241/04...

Značky: receptor, histamínový, deriváty, zacielené, cyklopropylamidové

Text:

...enantiomérov alebo ich zmesí na výrobu liečiva na liečenie aspoň jednej poruchy zvolenej zo súboru zahŕňajúceho kognitívny deñcit pri schizofrénii, narkolepsii, obezitu, poruchu pozomosti s hyperaktivitou (ADHD, Attention Deficit Hyperaktivity Disorder), bolesť aEšte ďalej je tu opisané použitie zlúčenín vzorca I alebo ich diastereomérov alebo enantiomérov alebo farmaceuticky prijateľných solí vzorca I alebo ich diastereomérov alebo...

Tartrátová soľ 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287170

Dátum: 08.01.2010

Autori: Rose Peter Robert, Bogle David Everett, Williams Glenn Robert

MPK: A61P 27/00, A61K 31/495, A61P 29/00...

Značky: farmaceutická, kompozícia, použitie, pentaénu, obsahom, tartrátová, 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je tartrátová sol 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie na výrobu liečiva a farmaceutické kompozície s jej obsahom. Opisuje sa najmä L-tartrátu vrátane jeho dvoch hydrátov, ktoré sú tu označované ako Forma A a B, a hydrátu polymorfu, ktorý je tu označovaný ako Forma C. Ďalej sa opisuje D-tartrát 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-(11),3,5,7,9- pentaénu a jeho rôzne...

Deriváty kyseliny hydroxamovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19298

Dátum: 07.01.2010

Autori: Chen, Chen Yu

MPK: A61K 31/357, A61P 35/00, A61K 31/495...

Značky: kyseliny, hydroxámovej, deriváty

Text:

...ak tivity, má významné vedľajšie toxické účinky, a jej klinické použitie môže byť obmedzené existenciou alebo vývojom rezistencie. Pri pokuse o prekonanie týchto problémov bolo syntetizovaných a skúšaných niekoľko tisíc zlúčenín na báze platiny. substitúcia dvoch aminoskupín cisplatiny diaminocyklohexánovými skupinami(DACH) viedla k zlúčeninám, ktoré mali dobrú protirakovinovú aktivitu a nevykazovali krížovú rezistenciu s cisplatinou,...

Imidazolpyrazínivé Syk inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19574

Dátum: 07.12.2009

Autori: Stafford Douglas, Currie Kevin, Kropf Jeffrey, Lee Seung, Xu Jianjun, Harding James, Armistead David M, Mitchell Scott, Zhao Zhongdong, Blomgren Peter, Barbosa Antonio

MPK: A61K 31/495, A01N 43/60, C07D 487/04...

Značky: inhibitory, imidazolpyrazínivé

Text:

...a ich výsledné imunitné komplexy majú patogénne úlohu v autoimunitnom ochorení a/alebo zápalovom ochorení. Patogénna odpoveď na tieto protilátky je závislá na signalizácii prostredníctvom Fc Receptorov, ktorá je, na druhej strane, závislá na Syk. Pretože Syk sa zúčastňuje aktivácie B-buniek, ako aj FcR závislej signalizácii, inhibítory Syk môžu byť užitočné ako inhibítory patogénnej aktivity B-buniek, vrátane autoprotilátok. Z toho...

Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287071

Dátum: 14.10.2009

Autori: Dowell Robert Ian, Tucker Howard, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Newcombe Nicholas John, Waterson David, Barlaam Bernard Christophe

MPK: A61K 31/495, A61K 31/4523, A61K 31/496...

Značky: spôsob, přípravy, n-hydroxyformamidov, substituované, obsahuje, piperidínom, farmaceutická, piperazínom, kompozícia, deriváty, použitie, ktorá

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.

Dihydropyridoftalazinónové inhibítory poly(ADP-ribóza)polymerázy (PARP)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16308

Dátum: 27.07.2009

Autori: Wang Bing, Chu Daniel

MPK: A61K 31/50, A61K 31/495, A61K 31/5025...

Značky: inhibitory, poly(adp-ribóza)polymerázy, parp, dihydropyridoftalazinónové

Text:

...zahrnujúcej F, Cl, Br a I. V ďalšom uskutočnení R 2 je0011 V jednom uskutočnení je zlúčenina vzorca (l), kde A je vodík. V inom uskutočnení Aje Ct-Cealkyí. V ďalšom uskutočnení A je vybrané zo skupiny, zahrnujúcej metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl, nbutyl, izo-butyl, terc-butyl, n-pentyl a n-hexyl. V ešte ďalšom uskutočnení metyl, etyl, n-propyl, izo propyl, n-butyl, izo-butyl, terc-butyl, n-pentyl a n-hexyl sú voliteíne substituované...

Fenylalkylpiperazíny s TNF-modulujúcou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15404

Dátum: 16.06.2009

Autori: Baroni Marco, Ritzeler Olaf, Zanchet Marco

MPK: A61K 31/495, A61P 19/02, A61P 29/00...

Značky: fenylalkylpiperazíny, aktivitou, tnf-modulujúcou

Text:

...skupinu (Cl-C 5)alkyl, skupinu (C 1-C 5)ha 1 ogéna 1 ky 1, skupinu (C 1-C 2)pertluóralkyl, skupinu (Cl-C 5)alkoxy alebo skupinu (Cl-C 2)perfluóralkoxyZlúčeniny vzorca (I) môžu obsahovat jeden alebo niekoľko asymetrických atómov uhlíka. Tieto zlúčeniny teda môžu existovať vo forme enantiomérov alebo diastereoizomérov. Tieto enantio méry a diastereoizoméry, rovnako ako ich zmesi, vrátane racemických zmesí, tvoria súčasť tohtoZlúčeniny...

Chinoxalindiónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15609

Dátum: 19.05.2009

Autori: Cravo Daniel, Hallakou-bozec Sophie, Lepifre Franck

MPK: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/495...

Značky: chinoxalindiónové, deriváty

Text:

...(PEPCK) a glukóza-ó-fosfátázou (G 6 Pasou). Aktivácia AMPK potlačuje transkripciu týchto génov v bunkách hepatómu (Lochhead et al, 5-Aminoimidazole-4 carboxamide riboside mimics the effects of insulin on the expression of the 2 key gluconeogenic genes PEPCK and glucose-6-phosphatase, Diabetes, 49,896-903 (2000.Aktivácia AMPK tiež down-reguluje glukoneogenéziu založenú na expresii niektorých iných génov. Tieto účinky môžu byť dané...

Vodný roztok na uchovávanie tkanív a orgánov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13342

Dátum: 18.05.2009

Autori: Peralta Uroz Carmen, Bartrons Bach Ramón, Roselló-catafau Joan, Ben Mosbah Ismail

MPK: A61K 31/403, A01N 1/02, A61K 31/453...

Značky: vodný, tkanív, uchovávanie, orgánov, roztok

Text:

...spojenému s implantáciou a odmietnutiu transplantátu.0016 Tu použitý výraz účinná koncentrácia aktívnej zložky je množstvo aktívnej zložky, ktoré je užitočné na ochranu tkaniv alebo orgánov.0017 Akýkoľvek tu daný rozsah môže byť rozšírený alebo zmenený bez straty požadovaných účinkov,ako bude pre odbornlka zjavné. Takže dané rozsahy ako koncentrácie a podobne by mali byť chápané približne, pokiaľ nie sú špeciálne určené.0018 V opise a nárokoch...

2,2-Disubstituované 1,3-dioxolány, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286795

Dátum: 29.04.2009

Autori: Cesta Maria Candida, Curti Roberto, Nicolini Luca, Allegretti Marcello

MPK: A61P 11/00, A61K 31/495, C07D 317/00...

Značky: 1,3-dioxolány, 2,2-disubstituované, přípravy, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané (±)-3-(4-fenyl-piperazín-l-yl)propán-1,2-diolové cyklické acetály všeobecného vzorca (I), spôsob ich optického štiepenia a ich použitie ako medziprodukty na prípravu (-)-3-(4-fenyl-piperazín-l-yl)propán-1,2-propándiolu (levodropropizínu) a jeho solí.

Bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286788

Dátum: 29.04.2009

Autori: Maul Corinna, Gerlach Matthias

MPK: A61K 31/495, A61K 31/435, A61K 31/505...

Značky: výroby, použitie, látky, obsahujúce, bicyklické, tieto, spôsob, deriváty, liečivá, imidazo-3-yl-amínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Matricová tableta na predĺžené uvoľňovanie trimetazidínu a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286752

Dátum: 01.04.2009

Autori: Huet De Barochez Bruno, Wuthrich Patrick, Dauphant Claude

MPK: A61K 47/38, A61K 9/22, A61K 31/495...

Značky: matricová, tableta, trimetazidínu, uvoľňovanie, přípravy, spôsob, predĺžené

Zhrnutie / Anotácia:

Matricová tableta umožňujúca predĺžené uvoľňovanie trimetazidínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, ktoré sa reguluje polymérom na báze derivátu celulózy prítomným v matrici, pričom týmto polymérom je hydroxypropylcelulóza, hydroxyetylcelulóza, hydroxymetylcelulóza, metylcelulóza a hydroxypropylmetylcelulóza. Spôsob prípravy tejto tablety zahŕňa vlhkú granuláciu zmesi trimetazidínu, polyvidónu a riedidla, zmiešanie získaného granulátu s...

Farmaceutické kompozície trimetazidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20992

Dátum: 16.03.2009

Autori: Dalal Satish Kumar, Bhutada Pravin Meghrajji, Kulkarni Shirishkumar, Deshmukh Ashish Ashokrao

MPK: A61K 9/28, A61K 31/495

Značky: farmaceutické, trimetazidínu, kompozície

Text:

...denne, ktorá je bioekvivalentná kompozíciipodávanej dvakrát denne a predávanej pod značkou Vastarel® 35 mg.0013 Teda predložený vynález poskytuje prípravok s postupným uvoľňovaním trimetazidínu alebo jeho farmaceutický prijateľných solí s použitím techniky duálnej retardácie, ktorý nespôsobuje záchvaty, súvisiace sprípravkom spostupným uvoľňovaním vo vode vysoko rozpustných liečiv. Ďalej predložený vynález znižuje kolísanie vhodnotách...

Arylpiperazíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286658

Dátum: 18.02.2009

Autori: Tucker Howard, Newcombe Nicholas John, Barlaam Bernard Christophe, Waterson David

MPK: C07D 213/00, A61K 31/495, A61K 31/44...

Značky: použitie, obsahuje, spôsob, přípravy, farmaceutický, prostriedok, ktorý, arylpiperazíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylpiperazíny všeobecného vzorca (I), ktoré sú užitočné ako inhibítory metaloproteinázy, najmä inhibítory MMP13.