A61K 31/4738

Sulfónamidom a sulfamidom substituované imidazochinolíny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286418

Dátum: 27.08.2008

Autori: Crooks Stephen, Lindstrom Kyle, Merrill Bryon, Rice Michael

MPK: A61P 31/00, A61K 31/4738, A61K 31/4353...

Značky: imidazochinolíny, sulfamidom, obsahom, farmaceutická, substituované, kompozícia, použitie, sulfónamidom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré obsahujú sulfónamidovú alebo sulfamidovú funkčnú skupinu v polohe 1-, ich použitie na prípravu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Zlúčeniny podľa všeobecného vzorca (I) indukujú u živočíchov biosyntézu rôznych cytokínov, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe vírusových a neoplastických ochorení.

Farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu, spôsob jeho výroby a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286027

Dátum: 27.12.2007

Autori: Barth Petra, Niklaus-humke Barbara, Drechsel Karin, Schmelzer Christel

MPK: A61K 31/4738, A61K 31/439, A61K 31/46...

Značky: prípravok, výroby, spôsob, plynů, hnacieho, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu na podávanie inhaláciou na liečenie astmy a/alebo COPD obsahuje soľ tiotrópia ako účinnú látku, vodu samu osebe alebo zmes voda/etanol ako rozpúšťadlo účinnej látky, kyselinu na nastavenie hodnoty pH medzi 2,0 až 3,1, farmakologicky prijateľný konzervačný prostriedok, kyselinu editovú alebo jej soľ a farmakologicky prijateľné pomocné látky.

Nové zlúčeniny analogické kamptotecínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6498

Dátum: 04.08.2006

Autori: Hautefaye Patrick, Leonce Stéphane, Lavielle Gilbert, Pierre Alain, Hickman John

MPK: A61K 31/4738, C07D 491/00, C07D 471/00...

Značky: zlúčeniny, kamptotecínu, farmaceutické, kompozície, obsahom, přípravy, nové, analogické, spôsob

Text:

...s uhlíkovýrni atómami,na ktorých sú viazané, skupinu -T(CRcRd).-T, v ktorej T a T, identicjké alebo rôzne,20 predstavujú atóm kyslíka, síry, alebo skupinu N-Re Re a R 4, identieké alebo rôzne,predstavujú atóm vodíka alebo halogěnu t je celé číslo medzi l a 3 vrátane a Repredstavuje atóm vodíka, skupinu alkylovú alebo benzylovú,- Rgo a R 90 predstawjú nezávisle atóm vodíka, skupinu hydroxy, alkyl alebo alkoxy, 10- R 3, a R 9, predstavujú...

Acetylenylpyrazolopyrimidínové deriváty ako antagonisty mGLUR2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7396

Dátum: 14.03.2006

Autori: Woltering Thomas Johannes, Goetschi Erwin, Wichmann Jürgen, Gatti Mcarthur Silvia, Palmer Wylie Solang

MPK: A61K 31/519, A61K 31/5025, A61K 31/4738...

Značky: acetylenylpyrazolopyrimidínové, mglur2, deriváty, antagonisty

Text:

...(mGluR), ktoré patria do rodiny receptorov spriahnutých s proteínom G.V súčasnej dobe je známe osem rôznych členov týchto mGluR, z ktorých niektore tvoria podtypy. Na základe štruktúrnych parametrov, rôznych vplyv na syntézu sekundámyh metabolitov rôzne añnity k nizkomolekulámym chemickým zlúčeninám je možné týchto osem receptorov rozdeliť do troch podskupin mGluRl a mGluR 5, ktoré patria do skupiny I,mGluR 2 a mGluR 3, ktoré patria do skupiny...

Cinamátové deriváty benzo[b]pyrano[3,2-h]akridín-7-ónu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2998

Dátum: 21.12.2005

Autori: Leonce Stéphane, Pfeiffer Bruno, Kraus-berthier Laurence, Michel Sylvie, Pierre Alain, Tillequin Francois, Koch Michel, Hickman John

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4738

Značky: farmaceutické, benzo[b]pyrano[3,2-h]akridín-7-ónu, kompozície, přípravy, deriváty, cinamátové, obsahujú, spôsob

Text:

...alebo rozvetvenou aryI(C 1-C 5)alkylovou,- Ar predstavuje arylskupinu alebo heteroarylskupinu,- R 1 predstavuje atóm vodíka alebo Iineárnu alebo rozvetvenú (Cj-Ce) alkylskupinu,- R 2 predstavuje skupinu vybranú medzi atómom vodika, Iineárnou alebo rozvetvenou(C 1-C 5) alkylskupinou, -ORa -NRaRb, v ktorých R 5 a R., majú vyššie uvedený význam, ~ R 3, R 4, zhodné alebo rozdielne, každý navzájom nezávisle predstavujú atóm vodíka 5 alebo...

Triazolopyridinylsulfanylové deriváty ako inhibítory p38 MAP kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4819

Dátum: 09.08.2005

Autori: Millan David Simon, Lewthwaite Russell Andrew, Phillips Christopher, Mathias John Paul

MPK: A61K 31/4738, A61P 29/00, A61K 31/4353...

Značky: inhibitory, triazolopyridinylsulfanylové, deriváty, kinázy

Text:

...sú potenciálne vhodné na liečenie rôznych porúch. Predpokladá sa, že okrem liečby obštrukčných alebo zápalových ochorení dýchacích ciest môžu byť tieto zlúčeniny podľa predmetného vynálezu použité pri liečbe ochorení spôsobených TNF/p 38, ako je astma, chronická alebo akútna bronchokonstrikcia, bronchitída, akútne poškodenie pľúc a bronchlektázia,všeobecne zápal (napriklad zápalové ochorenie čriev), artritida, neuroinflamácia,bolesti,...

Kondenzovaný chinolínový derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5513

Dátum: 28.04.2005

Autori: Kawano, Banno, Tarui Naoki, Inatomi, Hird, Kajino

MPK: C07D 471/00, A61K 31/4738

Značky: derivát, chinolínový, použitie, kondenzovaný

Text:

...uvedené rôzne ochorenia, o ktorých sa uvažuje, že sú spôsobené hyperstimuláciou NK 2 receptora. Je teda žiaduci vývoj takej zlúčeniny, ktorá by mala novú chemickú štruktúru, odlišnú od známej štruktúry antagonistov NK 2 receptora a bola by plne uspokojivá ako liečivo pre profylaxiu alebo liečenie takých patológií, a taktiež farmaceutického prostriedku obsahujúceho takúto zlúčeninu ako účinnú zložku.odlišnú od známych antagonistov NK 2...

Priamo stlačiteľný farmaceutický prostriedok na orálne podanie s CCl-779

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3231

Dátum: 14.12.2004

Autori: Ashraf Muhammad, Benjamin Eric

MPK: A61K 9/20, A61K 9/48, A61K 31/4738...

Značky: ccl-779, podanie, stlačitelný, orálne, prostriedok, priamo, farmaceutický

Text:

...polyetylénglykoly, deriváty polyoxyetylénového ricínového oleja, polyoxyetylénstearáty, polyvinyalkohol, a podobne.V jednom uskutočnení je dezintegrátorom sodná soľ kroskarmelózy. Prostríedok podľa vynálezu obsahuje výhodne celkove okolo 3 hmotn. až 8 hmotn. dezintegrátora, napríklad okolo 4 hmotn. až okolo 6 hmotn.V jednom uskutočnení sú spojivá a plnivá vybrané zo skupiny pozostávajúcej z polyvinylpyrolidónu (povidónu), laktózy...

Použitie kyseliny urokanovej na okyslenie bunkovej cytoplazmy a na prevenciu alebo zastavenie bunkovej proliferácie u človeka

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4131

Dátum: 26.11.2004

Autori: Laihia Jarmo, Leino Lasse

MPK: A61K 45/00, A61K 31/4738, A61K 31/415...

Značky: bunkovej, človeka, okyslenie, zastavenie, použitie, prevenciu, proliferácie, cytoplazmy, kyseliny, urokanovej

Text:

...buniek ošetrených pomocou UCA. Bunky sa označené pomocou BCECF a vložené do roztokov pufru s upravenými hodnotami pH salebo bez rôznych koncentrácii cis-UCA. Grqfj/ vľavo. kalibrácia intenzity BCECF fluorescencie u buniek na ktoré pôsobil nigericin v puľri s vysokou koncentráciou draslika. ako funkcie pH puľra. (Hru/fy vpravo. hodnoty ÍľllľaCClLlláľnCht) pH u pulirov s alebo bez rôznych koncentrácii cix-UCA. Všetky testované pufre sa...

Medicínske použitie inhibítorov glutaminyl- a glutamát-cyklázy na liečenie Alzheimerovej choroby a Downovho syndrómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7546

Dátum: 05.05.2004

Autori: Heiser Ulrich, Niestroj André, Demuth Hans-ulrich, Hoffmann Torsten, Schilling Stephan

MPK: A61P 25/00, A61K 31/00, A61K 31/4738...

Značky: downovho, choroby, liečenie, glutamát-cyklázy, medicínske, syndrómu, glutaminyl, použitie, alzheimerovej, inhibítorov

Text:

...WO 02/076450 W 0 02/083128, WO 02/38541, W 0 03/000180,W 0 03/000181, WO 03/000250, W 0 03/002530, W 0 03/002531, W 0 03/002553, W 0 03/002593, W 0 03/004496, W 0 03/024942 a WO 03/024965.0011 Predložený vynález poskytuje nové fyziologícke substráty QC u cicavcov, AB 3-40/42, Gln 3 AB 3-40/42,GIuAjš 11-40/42, Gln 11 A 611-40/42, jeinljeastrín, GlnHNeurotenzin, Gln 1 jFPP, GIn 1 CCL 2, GIn 1 CCL 7,Gml CCL a, jeintjccL 16, Gln 1 CCL 18,...

1,8-Anelované chinolinónové deriváty substituované N- alebo C- viazanými imidazolmi inhibujúce farnezyl transferázu, spôsob ich výroby, medziprodukt na spôsob ich výroby a spôsob výroby medziproduktov a farmaceutický prostriedok obsahujúci tieto d…

Načítavanie...

Číslo patentu: 283927

Dátum: 03.05.2004

Autori: Ligny Yannick Aimé Eddy, Venet Marc Gaston, Angibaud Patrick René, Poncelet Virginie Sophie, Sanz Gérard Charles

MPK: C07D 498/06, A61K 31/4738, C07D 471/06...

Značky: transferázu, výroby, deriváty, substituované, obsahujúci, farmaceutický, farnezyl, inhibujúce, tieto, viazanými, chinolinónové, 1,8-anelované, spôsob, medziprodukt, prostriedok, medziproduktov, imidazolmi

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli a ich stereochemicky izomérne formy, kde prerušovaná čiara znamená prípadne väzbu X znamená kyslík alebo síru -A- je dvojmocná skupina R1 a R2 každé nezávisle znamená vodík, halo, alebo C1-6alkyl, R3 a R4 každé nezávisle znamená vodík, halo, C1-6alkyl, alebo C1-6alkoxy, R5 je imidazolylová skupina substituovaná vodíkom alebo C1-6alkylom R6 znamená vodík,...

Antidepresívne cykloalkylamínové deriváty heterocyklicky kondenzovaných benzodioxánov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 657

Dátum: 11.09.2003

Autori: Stack Gary Paul, Evrard Deborah Ann, Shah Uresh Shantilal

MPK: A61P 25/00, C07D 491/00, A61K 31/4738...

Značky: deriváty, benzodioxánov, cykloalkylamínové, heterocyklicky, antidepresívne, kondenzovaných

Text:

...vodík, tritluórmetyl alebo alkyl s 1 až 3 atómami uhlíka.RS, R 9, R a R sú výhodne nezávisle Vybraté z vodíka, hydroxy, halogénu, kyano,karboxamido, alkylu s 1 až 6 atómami uhlíka alebo alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka. V ešte výhodnejšom uskutočnení tohto vynálezu sú R 8, R 9, R a R výhodne nezávisle Vybraté z vodíka,kyano alebo halogénu.z je výhodne NR. Ak z je NR, R je výhodne vodlk alebo akyl s 1 až 3 atómami uhlíka.Celé čísla m a n sú...

Substituované deriváty 2,4-dihydropyrolo[3,4-b]chinolin-9-ónu užitočné ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3044

Dátum: 17.06.2003

Autori: Jiang Weiqin, Sui Zhihua

MPK: A61P 15/00, A61K 31/4738, C07D 471/00...

Značky: 2,4-dihydropyrolo[3,4-b]chinolin-9-ónu, inhibitory, užitočné, substituované, deriváty, fosfodiesterázy

Text:

...Konkrétne dochádza k uvoľňovaniu oxidu dusnatého z nonadrenergných necholínergných nervov a endotelu, ktorým sa aktivuje guanylyl cykláza a zvyšuje intraceluláma hladina cGMP V špongiovitom telese. Zvýšenie intracelulárneho cGMP znižuje hladinu intracelulámeho vápnika, čo vedie k relaxácii hladkého svalstva trabekúl, čo ďalej vediek zväčšeniu objemu telesa a stlačeniu subtunikálnych drobných žíl, a následkom tohoPDEV bola nájdená v...

Orálny farmaceutický prostriedok pre mäkké kapsuly obsahujúci vinorelbín a spôsob liečenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7434

Dátum: 28.05.2003

Autori: Heintz Norbert, Bougaret Joel, Leverd Elie, Bohn Marie-madeleine

MPK: A61K 9/48, A61K 31/4738

Značky: orálny, vinorelbín, spôsob, liečenia, prostriedok, kapsuly, farmaceutický, obsahujúci, mäkké

Text:

...na základezáklade prejavených antineoplastických a antimitotických aktivít lieku in vivo. 0012 Vynález zahrnuje lepší farmaceutický prostriedok, ktorý sa môže orálne podávať, obsahujúci vinorelbín, vhodný na zapuzdreníe do dávkovej formy vpodobe mäkkej kapsuly. Zistilo sa, že tekutý náplňový prostriedok obsahujúci vinorelbín ako aktívnu zložku môže byť vytvorený tak, aby poskytol zvýšenú rozpustnost a biodostupnosť na orálne podávanie, pričom...

N-[4-(4-Amino-2-etyl-1H-imidazo[4,5-c]chinolín-1- yl)butyl]metánsulfónamid, farmaceutická kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5366

Dátum: 14.11.2002

Autor: Lindstrom Kyle

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4738, A61P 31/00...

Značky: kompozícia, obsahujúca, zlúčeninu, n-[4-(4-amino-2-etyl-1h-imidazo[4,5-c]chinolín-1, túto, farmaceutická, použitie, yl)butyl]metánsulfónamid

Text:

...identifikovať agonisty TLR 7.0010 Rovnako sú vtomto texte opísané spôsoby identifikácie agonistov, ktoréinhibujú TLR-sprostredkovanú bunkovú signálnu dráhu. Uvedený spôsob zahrňuje (a) vystavenie prvej IRM-responzívnej bunkovej kultúry zlúčenine pôsobiacej ako lRM ameranie TLR-sprostredkovanej bunkovej odozvy (b) vystavenie druhej lRMresponzivnej bunkovej kultúry zlúčenine pôsobiacej ako IRM testovanej zlúčenine ameranie...