A61K 31/472

Nové 6,7-disubstituované izochinolínové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18998

Dátum: 10.08.2011

Autori: Ekholm Matti, Takio Ville

MPK: A61K 31/472, A61P 25/16, C07D 217/02...

Značky: 6,7-disubstituované, deriváty, použitie, nové, izochinolínové

Text:

...aktivitou aldehyd dehydrogenázy (ALDH) (pozri Alcohol Clin. Exp. Res. 2009 Nov. 33(11)1935-44) sa snažia kompenzovat nižšie koncentrácie acetaldehydu a SAL zvýšeným pitím.0006 Väčšina tetrahydroizochinolínov preniká do mozgu vo farmakologicky relevantných množstvách a vyvoláva množstvo rôznych účinkov. Väčšina z TIQ a 1 MeTIQ mozog opúšťa (90,4 a 95,3 ) a je vylučovaná v moči (76 a 72) v nezmenenom stave. Hydroxylované (C 4 poloha na...

Použitie derivátov 2-aminonikotínamidu, deriváty 2-aminonikotínamidu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287426

Dátum: 23.08.2010

Autori: Manley Paul William, Bold Guido

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61K 31/455...

Značky: použitie, přípravy, spôsob, farmaceutický, obsahom, deriváty, prípravok, 2-aminonikotínamidu, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie ochorenia vybraného z retinopatií, diabetickej retinopatie, psoriázy, hemangioblastómu, proliferatívnych porúch mezangiálnych buniek, ako sú chronické alebo akútne renálne ochorenia, malígnej nefrosklerózy, trombotických mikroangiopatických syndrómov, odmietnutia transplantátov, zápalového renálneho ochorenia, hemolyticko-uremického syndrómu,...

Deriváty fenyl- a pyridyl-tetrahydropyridínu, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287098

Dátum: 06.11.2009

Autori: Guzzi Umberto, Casellas Pierre, Bourrie Bernard, Baroni Marco, Cardamone Rosanna

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/472, A61P 9/00...

Značky: kompozícia, farmaceutická, fenyl, spôsob, pyridyl-tetrahydropyridínu, deriváty, použitie, obsahuje, ktorá, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), kde X je N alebo CH R1 je vodík alebo halogén, alebo CF3 R2 a R3 sú vodík alebo metyl n je 0 alebo 1 A je skupina (a) alebo (b), kde R4 je vodík alebo halogén, C1-4alkyl, CF3, aminoskupina, monoC1-4alkylaminoskupina, diC1-4alkylaminoskupina R5 je vodík alebo halogén, C1-4alkoxyskupina, C1-4alkyl alebo CF3 R6 je vodík, C1-4alkyl alebo C1-4alkoxyskupina a ich soli alebo solváty, farmaceutické kompozície, ktoré ich...

Izochinolínonové deriváty ako NK3 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13566

Dátum: 11.09.2009

Autori: Nielsen Soren Moller, Khanzhin Nikolay, Juhl Karsten, Simonsen Klaus Baek

MPK: A61K 31/472, C07D 217/26, A61P 25/18...

Značky: izochinolínonové, antagonisty, deriváty

Text:

...účinky NK 3 antagonistov sú sprostredkované inhibíciou dopamínového tonu, najmä na D 2 receptore, vkombinácii so znížením serotonergného tonu, najmä na 5-HT 2 A receptore.0005 Dva štrukturálne rozdielne NK 3 antagonisty, a to talnetant a osanetant,boli klinicky testované na antipsychotické a najmä antischizofrenické účinky.0006 Ukázalo sa, že osanetantje lepší než placebo v klinických hodnoteniach,konkrétne čo sa týka pozitívnych symptómov...

6-substituované izochinolíny a izochinolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15509

Dátum: 19.06.2009

Autori: Weston John, Lorenz Katrin, Kleemann Heinz-werner, Plettenburg Oliver, Loehn Matthias

MPK: A61K 31/4725, A61P 43/00, A61K 31/472...

Značky: izochinolinóny, izochinolíny, 6-substituované

Text:

...migrácie,modulácie aktínového cytoskeletu, a príbuzných aplikácií, ako je napríklad životaschopnosť,prežitie, regenerácia, rast, náchylnosť k apoptóze, diferenciácía, vývoj, génová modulácia,modulácia morfogenćzy, hosťovanie a invázia (Krawetz et al. BioEssay 2009, 31, 336-343 Claassen et al. M 01. Reprod. Dev. 2009, PMID 19235204 Heng Tissue Cell 2009, PMID 19261317 Amsdorf et al. J. Cell. Sci. 2009, 122, 546-553, Kim et al. Stem Cells...

Substituované izochinolíny a izochinolinóny ako inhibítory Rho-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19060

Dátum: 19.06.2009

Autori: Duclos Olivier, Weston John, Kleemann Heinz-werner, Jeannot Frédéric, Lorenz Katrin, Loehn Matthias, Plettenburg Oliver

MPK: A61P 25/00, A61K 31/472, A61P 27/00...

Značky: izochinolinóny, inhibitory, rho-kinázy, substituované, izochinolíny

Text:

...migrácie,modulácie aktínového cytoskeletu, a príbuzných aplikácií, ako je napríklad životaschopnosť,prežitie, regenerácia, rastu, náchylnosti k apoptóze, diferenciácia, vývoja, génovej modulácie,modulácie morfogenézy, hosťovanie a invázia (Krawetz et al. BioEssay 2009, 31, 336-343 Claassen et al. Mol. Reprod. Dev. 2009, PMID 19235204 Heng Tissue Cell 2009, PMID 19261317 Arnsdorf et al. J. Cell. Sci. 2009, 122, 546-553, Kim et al. Stem Cells...

Bi- a polycyklicky substituované deriváty izochinolínu a izochinolinónu ako inhibítori Rho-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15508

Dátum: 18.06.2009

Autori: Lorenz Katrin, Loehn Matthias, Biscarrat Sandrine, Plettenburg Oliver, Duclos Olivier

MPK: A61P 27/00, A61K 31/472, A61P 25/00...

Značky: izochinolínu, izochinolínonu, deriváty, substituované, inhibítori, rho-kinázy, polycyklický

Text:

...pluripotentných kmeňových buniek, napríklad interakcií bunka-bunka, proliferácie, progresie bunkového cyklu, génovej regulácie, migrácie,modulácie aktínového cytoskeletu, a príbuzných aplikácií, ako je napriklad životaschopnosť,prežitie, regenerácia, rast, náchylnosť k apoptóze, diferenciácia, vývoj, génová modulácia,modulácia morfogenézy, hosťovanie a invázia (Krawetz et al. BioEssay 2009, 31, 336-343 Claassen et al. M 01. Reprod. Dev....

Izochinolínové modulátory transportérov kazety viažucej ATP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16199

Dátum: 14.11.2008

Autori: Grootenhuis Peter, Zhou Jinglan, Miller Mark, Hadida Ruah Sara, Bear Brian

MPK: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61P 11/00...

Značky: viažucej, transportérov, kazety, modulátory, izochinolínové

Text:

...CFTR, ktorá je obvykle označovaná ako AF 508-CFTR. Táto mutácia sa vyskytuje u približne 70 prípadov cystickej fibrózy a je spojená s ťažkým ochorením.Delécia zvyšku 508 u AF 508-CFTR bráni nascentnému proteínu v správnom zbalení. To vedie k neschopnosti mutantného proteínu opustiť ER a postúpiť k plazmatickej membráne. V dôsledku toho je počet kanálov prítomných v membráne oveľa nižší než u buniek exprimujúcich CF TR dívokého typu....

Izocholínové modulátory transportérov ATP-viažucej kazety

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19986

Dátum: 14.11.2008

Autori: Bear Brian, Miller Mark, Hadida Ruah Sara, Grootenhuis Peter, Zhou Jinglan

MPK: A61K 31/4725, A61K 31/472, A61P 11/00...

Značky: kazety, transportérov, modulátory, izocholínové, atp-viažucej

Text:

...mužov s cystickou fibrózou je neplodná a u žien s cystickou fibrózou sa plodnosť znižuje. Na rozdiel od závažných účinkov dvoch kópií génu spojeného s CF, jednotlivci s jednou kópiou génu spojeného s CF vykazujú. zvýšenú rezistenciu voči cholere a dehydratácii, ktorá je dôsledkom hnačky - čo pravdepodobne vysvetľuje relatívne vysoký Výskyt génu CF V populácii.0007 Sekvenčná analýza génu CFTR chromozómov CF odhalila rôzne mutácie spôsobujúce...

Spôsob granulácie za sucha na prípravu farmaceutickej kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: 286536

Dátum: 12.11.2008

Autor: Gierer Daniel Scott

MPK: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/472...

Značky: granulácie, sucha, přípravu, spôsob, farmaceutickej, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob granulácie za sucha na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá má rovnomernú distribúciu a účinnosť liečiva, zahrnujúci zmiešavanie oxidu kremičitého a aspoň jedného farmaceuticky prijateľného excipientu, nosiča alebo riedidla vo vysokootáčkovom nožovom granulátore počas vhodného časového obdobia za vzniku premiešanej zmesi, pridanie účinnej zložky do granulátora a miešanie počas ďalšieho časového obdobia za vzniku účinnej zmesi,...

Tetrahydrochinolínové deriváty na liečenie posttraumatických stresových porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15899

Dátum: 09.10.2008

Autor: Jenck François

MPK: A61P 25/00, A61K 31/472, A61K 31/4725...

Značky: deriváty, posttraumatických, poruch, tetrahydrochinolínové, stresových, liečenie

Text:

...halogén sa rozumie fluór, chlór, bróm alebo jód, prednostne fluór alebo chlór.Pod pojmom aryl sa rozumie fenylskupina, ktorá môže byť mono- alebo trisubstituovaná substituentmi, z ktorých je každý nezávisle zvolený zo súboru pozostávajúceho z halogénu, alkylskupiny, alkoxyskupíny, tritluórmetylskupiny a trifluórmetoxyskupiny. Ako reprezentatívne príklady arylskupiny je možné okrem iného uviesť fenyl, 4-trifluórmetylfenyl, Z-fluórfenyl,...

Adičné soli inhibítorov enzýmu konverzie angiotenzínu s kyselinami, ktoré sú donormi NO, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8052

Dátum: 19.09.2008

Autori: Gloanec Philippe, Benoist Alain, De Nanteuil Guillaume, Portevin Bernard, Courchay Christine, Simonet Serge, Parmentier Jean-gilles, Verbeuren Tony, Rupin Alain

MPK: A61K 31/403, A61K 31/385, A61K 31/40...

Značky: adičné, angiotenzínu, enzymů, obsahom, spôsob, donormi, konverzie, kompozície, kyselinami, farmaceutické, inhibítorov, přípravy

Text:

...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...

Farmakologická podporná liečba po filtračných operáciách glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14982

Dátum: 08.09.2008

Autor: Bartels Stephen

MPK: A61K 31/00, A61K 31/47, A61K 31/472...

Značky: podporná, operáciách, glaukómu, filtračných, farmakologická, liečba

Text:

...migrácia buniek, syntéza matrix a remodelácia tkanív. Po chirurgickom poranení spojivky, episkléry a dúhovky dochádza k zúženiu ciev a presakovaniu plazmatických proteínov (vrátane ñbrinogénu, ñbronektínu a plazminogénu) a krviniek. Fibroblasty proliferujú a migrujú z okrajov rany a následne syntetizujú ñbronektín, intersticiálne kolagény a glykosaminoglykány, ktoré tvoria ñbrovaskuláme tkanivo. V ďalšej fáze je toto tkanivo...

Derivát tetrahydroizochinolín-1-ónu alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20089

Dátum: 26.05.2008

Autori: Maeno Kyoichi, Hisamichi Hiroyuki, Ishihara Tsukasa, Takuwa Tomofumi, Ishikawa Noriko, Seki Norio, Shimada Itsuro, Shimizu Takafumi

MPK: A61K 31/472, A61K 31/496, A61K 31/497...

Značky: tetrahydroizochinolín-1-ónu, derivát

Text:

...keď je liečivo podávané opakovane vkrátkom časovom období).0005 Okrem toho, ked na živý organizmus pôsobí stres, vyvoláva reakciu systému hypotaIamus-hypofýza-nadobličky (HPA systém), pri ktorej sa uvoľňuje adrenokortikotropný hormón (ACTH) prostredníctvom sekrécie látky súvisiacej so stresom z hypotalamu a nasledujúcim účinkom na prednú časť hypofýzy, aACTH uvoľňovaný do krvi secernuje kortikosterón z kôry nadobličiek, a tým...

Cykloalkylamínom substituované deriváty izochinolínu a izochinolínonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8740

Dátum: 19.12.2007

Autori: Plettenburg Oliver, Duclos Olivier, Löhn Matthias, Jeannot Frédéric, Lorenz Katrin, Goerlitzer Jochen, Biscarrat Sandrine

MPK: A61K 31/472, A61P 9/12, C07D 217/24...

Značky: izochinolínu, deriváty, izochinolínonu, cykloalkylamínom, substituované

Text:

...et al., J. lmmunol. 2002, 168, 400-410) a kostnej resorpcie (Chellaiah et al., J. Biol. Chem. 2003, 278, 29086-29097), aktivácie transportného systému výmeny Na/H (Kawaguchi et al., Eur. J. Pharmacol. 2000, 403, 203-208), Alzheimerovej choroby (Zhou et al., Science 2003,302, 1215-1217), aktivácie aducínu (Fukata et al., J. Biol. Chem., 1998, 273, 5542-5548) a SREB (Sterol response binding element) signalizácie a jej účinkov na lipidový...

Kryštalická modifikácia B kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1S, 6S-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl) -6-fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, spôsob prípravy a jej použitie vo farmaceutických prípravkoch

Načítavanie...

Číslo patentu: 285554

Dátum: 26.02.2007

Autori: Rast Hubert, Himmler Thomas, Hallenbach Werner

MPK: A61P 31/00, A61K 31/472, A61K 31/4709...

Značky: modifikácia, použitie, 6s-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl, přípravy, kyseliny, 6-fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, farmaceutických, prípravkoch, 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1s, spôsob, krystalická

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná presne definovaná kryštalická modifikácia B kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7- (1S,6S-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl)-6-fluór-1,4-dihydro-4-oxo- 3-chinolínkarboxylovej vzorca (I), spôsob jej prípravy a jej použitie vo farmaceutických prostriedkoch s antibakteriálnymi účinkami. Uvedenou kryštalickou modifikáciou je možné odlíšiť od ostatných kryštalických modifikácií kyseliny...

Zlúčeniny na prevenciu a liečenie kardiovaskulárnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16092

Dátum: 01.02.2007

Autor: Hansen Henrik

MPK: A61K 31/472, A61K 31/4375, A61K 31/496...

Značky: zlúčeniny, prevenciu, kardiovaskulárnych, liečenie, ochorení

Text:

...zlepšení obráteného transportu cholesterolu zoslabujúcim oxidatívny stres, zvýšenie paraoxonázovej aktivity,zlepšení antikoagulačnej aktivity a zvýšení protizápalovej aktivity (Andersson(1997) Curr. Opin. Lipidol. 8, 225-228). Preto je ApoA-l atraktívny cieľ pre terapeutický zásah.0005 V súčasnosti dostupné terapeutické činidlá, ktoré zvyšujú koncentráciu ApoA-l vplazme, napríklad rekombinantný ApoA-l alebo peptidy, ktoré napodobňujú ApoA-l,...

Deriváty cyklohexylamín izochinolínu ako inhibítory Rho-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11104

Dátum: 20.07.2006

Autori: Brendel Joachim, Loehn Matthias, Hofmeister Armin, Kadereit Dieter, Plettenburg Oliver

MPK: C07D 217/24, A61K 31/472, A61P 9/12...

Značky: cyklohexylamin, izochinolínu, rho-kinázy, deriváty, inhibitory

Text:

...2000, 403, 203-8 Sanchez-Madrid et al., J. Immunol. 2003, 171, 1023-34, Sanchez-Madrid et al., J. Immunol. 2002, 168, 400-10) aresorpcie kosti (Chellaiah et al., J. Biol. Chem. 2003, 278, 29086-97), aktivácie transportného výmenného systému Na/H (Kawaguchi et al., Eur. J. Pharmacol. 2000, 403, 203-8), Alzheimerovej choroby (Zhou et al., Science 2003, 302, 1215-1217), aktivácie aducínu (Fukata et al., J. Biol. Chem., 1998, 273, 5542-5548) a...

Izochinolínové deriváty ako inhibítory RHO-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6628

Dátum: 13.06.2006

Autori: Hofmeister Armin, Ritter Kurt, Ruf Sven, Löhn Matthias, Plettenburg Oliver, Monecke Peter, Kannt Aimo, Ivashchenko Yuri, Kadereit Dieter, Peukert Stefan, Dreyer Matthias

MPK: A61P 11/00, A61P 27/00, A61K 31/472...

Značky: deriváty, izochinolínové, rho-kinázy, inhibitory

Text:

...ktorá má inhibičný účinok na Rho-kinázu a/alebo Rho-kinázou sprostredkovanú fosforyláciu fosfatázy s ľahkými reťazcarni myozínu je vhodná na liečbu a/alebo prevenciu chorôb spojených s Rho-kinázou, ako je primáma pričina choroby,napriklad hypertenzia, t.j. pľúcna hypertenzia a očná hypertenzia, periférna cirkulačná choroba angína pektoris, cerebrálny vazospasmus, astma, predčasný pôrod, hyperagregabilita doštičiek, arteriálna periféma...

Besylátová soľ 7-(2-(4-(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyrid-1- yl)etyl)izochinolínu, jej príprava a jej použitie v lekárstve

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4048

Dátum: 15.03.2006

Autori: Monnier Olivier, Barre Corinne

MPK: C07D 401/00, A61K 31/472, A61P 19/00...

Značky: lekárstve, 7-(2-(4-(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyrid-1, besylátová, príprava, yl)etyl)izochinolínu, použitie

Text:

...V nasledujúcom opise sú východiskové látky a reakčné zložky, ktorých príprava tu nie je uvedená, komerčne dostupné alebo opísané v literatúre, alebo môžu byť pripravené spôsobmi, ktoré sú opísane v literatúre, alebo ktore sú0009 Výhody vyplývajúce z besylátovej formy zlúčeniny vzorca (I) oproti voľnej báze alebo ostatným formám soli uvedenej zlúčeniny, akými sú dihydrochlorid a fumarát, budú0010 3,86 g kyseliny benzěnsulfónovej sa za miešania...

Deriváty tetrahydroizochinolilsulfónamidov, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14095

Dátum: 24.05.2005

Autori: Jimenez Bargueno Maria Dolores, Diaz Martin Juan Antonio

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4725, A61K 31/472...

Značky: deriváty, terapii, použitie, príprava, tetrahydroizochinolilsulfónamidov

Text:

...nenasýtenú- skupinou Cwalkoxy alkyloxyskupina s priamym alebo rozvetveným nasýteným alífatickým reťazcom obsahujúcím x až y atómov uhlíka- skupinou Cmmonoalkylamino skupina amino monosubstituovaná skupinou Cmalkyl- skupinou Cgódialkylamino aminoskupina disubstituovaná dvomi skupinami Cmalkyl- skupinou Cmperhalogénalkyl skupina Cmalkyl, v ktorej sú všetky atómy vodíka substituované atómami halogénu- skupinou Cmhalogćnalkyl skupina Cmalkyl, v...

Deriváty substituovaného 1,2,3,4-tetrahydroizochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18280

Dátum: 23.02.2005

Autori: Fischli Walter, Koberstein Ralf, Aissaoui Hamed, Weller Thomas, Clozel Martine

MPK: A61K 31/4725, A61K 31/472, A61P 25/00...

Značky: substituovaného, 1,2,3,4-tetrahydroizochinolínu, deriváty

Text:

...degeneračná epilepsia epilepsia a ďalšie ochorenia súvisiace s všeobecnou dysfunkciou orexínového systému.Vynález sa týka substituovaných l,2,3,4-tetrahydroizochínolínových derivátov, ktoré sú nepeptidovými antagonistami ľudských orexínových receptorov. Tietozlúčeniny môžu nájsť uplatnenie najmä V liečbe porúch príjmu potravy alebo porúch spánku.V súčasnosti je V obore známych niekoľko nizkomolekulámych zlúčenin, ktoré vykazujú schopnost...

Deriváty tetrahydronaftalénu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov zápalu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1683

Dátum: 06.10.2004

Autori: Krolikiewicz Konrad, Schäcke Heike, Berger Markus, Jaroch Stefan, Rehwinkel Hartmut, Mengel Anne, Bäurle Stefan, Schmees Norbert, Nguyen Duy, Skuballa Werner

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/416, A61K 31/403...

Značky: použitie, zápalu, inhibítorov, tetrahydronaftalenu, přípravy, deriváty, spôsob

Text:

...substituovaná heterocyklyl skupina, ľubovoľne substituovaná aryl skupina, mono- alebo bicyklická heteroaryl skupina,ktorá je ľubovoľne navzájom nezávisle substituovaná jednou alebo dvoma skupinami vybranými zo skupiny obsahujúcej (C 1-C 5)-alkylovú skupinu (ktorá môže byť ľubovoľne substituovaná 1-3 hydroxy alebo l-3 COORBskupinami), ML-C 5)-alkoxy skupinu, atóm halogénu, hydroxy skupinu, NRŤÚ-skupinu, exometylén skupinu, R 6 aR 7skupiny, kde...

Kondenzované zlúčeniny, ktoré inhibujú vaniloidný receptor typu 1 (VR1)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4925

Dátum: 10.06.2004

Autori: Koenig John, Schmidt Robert, Bayburt Erol, Gomtsyan Arthur, Lukin Kirill, Leanna, Hsu Margaret, Lee Chih-hung, Cink Russel, Chambournier Gilles

MPK: A61K 31/416, A61P 13/00, A61K 31/472...

Značky: vr1, vaniloidný, receptor, kondenzované, inhibujú, zlúčeniny

Text:

...pri odpovediach na akútne,neškodlivé, tepelné a mechanické stimuly v porovnani s norrnálnymi myšami. VRl (-/-) myši tiež nemali zníženú citlivosť voči mechanickej alebo tepelnej nocicepcii vyvolanej poranením. Avšak VR 1 knockout myši neboli citlivé na škodlivé účinky intradermálneho kapsaicínu, expozíciu intenzívnemu zahrievaniu (50-55 °C) a nedošlo ku vzniku tepelnej hyperalgézie po intradermálnom podaní karagćnanu.0007 Zlúčeniny...

Kondenzované zlúčeniny, ktoré inhibujú podtyp 1 vaniloidného receptora (VR1)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9948

Dátum: 10.06.2004

Autori: Schmidt Robert, Koenig John, Cink Russel, Leanna Robert, Hsu Margaret, Lukin Kirill, Chambournier Gilles, Gomtsyan Arthur, Lee Chih-hung, Bayburt Erol

MPK: A61P 13/10, A61K 31/472, A61K 31/416...

Značky: podtyp, vaniloidného, receptora, vr1, zlúčeniny, inhibujú, kondenzované

Text:

...bolesti, neuropatickej bolesti, pooperačnej bolesti, reumatickej bolesti kĺbov, neuralgie, neuropatie, algézie, poranenia nervov, ischémie, neurodegenerácie,cievnej mozgovej príhody, ínkontinencie a/alebo zápalových ochorení. Landsiedel-Maier a spol., Arch. Pharm. Pharm. Med. Chem., vol. 331, 1998, str. 59 až 71 publikoval syntézu a vzťah štruktúry a účinku 7-substituovaných l-aminoindánov ako 5-HT 1 A receptorových ligandov. Sterling a...

Nové deriváty izochinolínu, spôsob ich prípravy a ich použitie pri liečení porúch melatonínergického systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2930

Dátum: 07.04.2004

Autori: Delagrange Philippe, Audinot Valérie, Yous Said, Poissonnier-durieux Sophie, Wallez Valérie, Lesieur Daniel, Gasnereau Anne, Boutin Jean Albert, Renard Pierre, Bennejean Caroline

MPK: A61K 31/472, A61P 3/00, A61P 25/00...

Značky: přípravy, nové, izochinolínu, poruch, melatonínergického, deriváty, použitie, systému, liečení, spôsob

Text:

...zlúčenín vzorca (I)V ktorých v Z predstavuje atóm síry alebo kyslíka, v R a R, zhodné alebo rozdielne, každý predstavujú atóm vodíka alebo lineárnu alebo- a R predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú (C 1-C 6) alkylovú skupinu, lineárnu alebo rozvetvenú (Cz-Cs) alkenylovú skupinu, lineárnu alebo rozvetvenú (Cz-Cs) alkinylovú skupinu, (C 3-Cg) cykloalkylovú skupinu, (C 3-Cg)cykloalkyl(C 1-C 5)alkylovú skupinu, v ktorej alkylová časť je lineáma...

Tetrahydroizochinolínové a tetrahydrobenzazepínové deriváty ako inhibítory IGF-1R

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3360

Dátum: 12.03.2004

Autori: Leander Kurt, Gunzinger Jan

MPK: C07D 217/00, A61K 31/472, A61P 35/00...

Značky: tetrahydroizochinolínové, tetrahydrobenzazepínové, deriváty, igf-1r, inhibitory

Text:

...a restenózy A.Bayes-Genis et al. Circ. Res. 86(2000) 125-130.Receptorový systém IGF-1 sa považuje za atraktívny cieľ pri prevencii a/alebo liečbe ochorení, ktorých prepuknutie je ovplyvnené expresiou alebo nadmernou expresiou receptoru IGF-1 L. Long et al. Cancer Research 55(1995) 1006-1009, R. Baserga TIBTECH 14(1996) 150-152 R. Baserga et al. Endocrine 7 (August 1997) 99-102 V.M. Macaulay et al. Annals of Oncogene 20 (2001) 4029-4040.Pre...

Kompozícia a antivírusová aktivita substituovaných azaindoloxoacetát piperazínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20551

Dátum: 05.08.2003

Autori: Meanwell Nicholas, Kadow John, Xue Qiufen May, Zhang Zhongxing, Yin Zhiwei, Matiskella John, Ueda Yasutsugu, Regueiro-ren Alicia, Wang Tao

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/472, A61K 31/427...

Značky: substituovaných, derivátov, antivírusová, aktivita, azaindoloxoacetát, kompozícia, piperazínových

Text:

...Pedersen, Ref 15). V literatúre sa opisuje aspoň 30 rôznych tried NNRTI (De Clercq, Ref. 16) a niekoľko NNRTI sa hodnotilo V klinických štúdiách. Dipyridodiazepinon (nevirapin),benzoxazinon (efavirenz) a bis(heteroary 1) piperazínové deriváty(delavirdin) boli schválené pre klinické použitia. Hlavnou nevýhodou vývoja a aplikácie NNRTI je tendencia k rýchlemuvývoju kmeňov rezistentných na liek ako V kultúrach tkanivovýchbuniek, tak i u...

Použitie nitrilových derivátov ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1066

Dátum: 23.06.2003

Autori: Patel Anil, Bailey Andrew, Thom Stephen, Pairaudeau Garry

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/472, A61K 31/495...

Značky: nitrilových, použitie, derivátov, liečiv

Text:

...sú všetky poprípade substituované halogénom, amino, hydroxy, kyano, nitro, karboxy, CONRÚÚ,SO 2 NR 7 R 8, SO 2 R 3, trifluórmetylom, NHSO 2 R 3, NHCOR 3, CH alkylom, CH alkoxy, SR 3 alebo NRÚ°, kde R 9 a RŤO sú nezávisle vodík, cps alkyl alebo spoločne s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené,tvoria 5- alebo 6-členný nasýtený kruh popripade obsahujúciR 3 je vodik alebo C 14 alkyl R 4 je vodik alebo C 1 alkyl R 5 je vodik, Cyg alkyl alebo...

Inhibítory MAO-B na báze izochinolínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6564

Dátum: 14.04.2003

Autori: Rodriguez Sarmiento Rosa Maria, Cesura Andrea, Thomas Andrew William, Scalone Michelangelo, Wyler Rene

MPK: A61P 25/00, C07D 217/00, A61K 31/472...

Značky: mao-b, báze, derivátov, inhibitory, izochinolínových

Text:

...inhibitorov MAO-B teda môže byt ako zníženie tvorby kyslíkových radikálov, tak zvýšenie hladinyVzhľadom na to, že sa MAO-B podieľa na hore uvedených neurologických poruchách existuje značný záujem o silne a selektívne inhibítory, pomocou ktorých by aktivitu tohto enzýmu bolo možne regulovať. O farmakológii niektorých známych inhibitorov MAO-B napríklad pojednáva publikácia D. Bentuć-Feffer et al., CNS Drugs 1996, 6, 217-236. Zatiaľ čo...

Farmaceutické prípravky (súprava) obsahujúce dihydropyridinónové zlúčeniny a imunoregulačnú (alebo protizápalovú) látku a ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4623

Dátum: 06.12.2002

Autor: Smith Terence

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/44, A61K 31/4523...

Značky: farmaceutické, přípravky, zlúčeniny, použitia, látku, dihydropyridinónové, súprava, alebo, imunoregulačnú, obsahujúce, protizápalovú

Text:

...cyklofosfamid, napríklad Cytoxan, Neosar paklitaxel, napríklad Taxol metotrexát, napríklad Floex), azotioprín(napríklad lmuran), cyklosporín (napríklad Sandimmune, Neoral), penicilamín (napriklad Depen), inhibítor fosfodiesterázy (napríklad Cilomilast, Roflumilast), protilátka alebo vakcína proti povrchovej molekule leukocytovej, endotelovej alebo gliovej bunky (napríklad integrinová alebo adhézna molekula (napríklad Antegren...

Spôsob reagovania alkaloidov a použitie reakčných produktov na výrobu liekov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8464

Dátum: 28.10.2002

Autor: Nowicky Wassyl

MPK: A61K 31/472, A61K 31/675, A61P 17/02...

Značky: reagovania, použitie, produktov, reakčných, výrobu, liekov, alkaloidov, spôsob

Text:

...pripravený podľa vynálezu, nie je mutagenický.0021 Tento reakčný produkt predstavuje komplexnú zmes alkaloidov s reakčnými produktmi s vyššou molekulovou hmotnosťou tris(1-aziridinyl)fosfín sulfidu s alkaloidmi, a degradačných produktov trís(l-aziridinyl)fosfín sulfidu. Výsledkom spôsobu syntézy je, že sa rozpustnost alkaloidov mení. Koncentrácie terciárnych alkaloidov sa zvýši, zatiaľ čo koncentrácia kvartérnych alkaloidov sa zníži....

Spôsoby zvýšenia endogénnych testosterónových hladín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2613

Dátum: 27.09.2002

Autori: Brondyk William, Mckenna Sean, Arkinstall Stephen

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/4427...

Značky: spôsoby, hladin, zvýšenia, testosterónových, endogénnych

Text:

...s 3 až 8 členmi kruhu v každom kruhu a s l až 3 heteroatómami (N, O alebo S), a ktorá môže byť substituovaná alebo heteroaralkylová alebo heteroalicykloalkylová skupina s l až 3 kruhmi, s 3 až 8 členmi kruhu v každom kruhu a s l až 3 heteroatómami (N, O alebo S), a ktorá môže byť substituovanáR 2 a R 3 sú navzájom nezávisle jeden od druhého vodík, halogén, alkyl, výhodne s 1 až 20 atómami uhlíka, výhodnejšie s l až približne 12 atómami...

Močovinové zlúčeniny účinné ako antagonisty vaniloidného receptora na liečenie bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5868

Dátum: 13.09.2002

Autori: Wyman Paul Adrian, Rami Harshad Kantilal, Thompson Mervyn

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4709, A61K 31/472...

Značky: receptora, vaniloidného, močovinové, antagonisty, zlúčeniny, účinné, liečenie, bolesti

Text:

...publikácii J.Pharm. Sci , 1977, 66, l-19, ako sú adičné soli S kyselinami.Ako výhodné farmaceuticky vhodné soli teda je možné uviesťAko farmaceuticky vhodné adične soli s kyselinami je možné uviesť soli s anorganickými kyselinami, ako napríklad kyselinou chlórovodíkovou, kyselinou brómovodíkovou, kyselinou ortofosforečnou alebo kyselinou sírovou, alebo organickými kyselinami, ako napríklad kyselinou metánsulfónovou, kyselinou...