A61K 31/4709

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Bacher Gerald, Baasner Silke, Emig Peter, Reichert Dietmar, Günther Eckhard, Nickel Bernd, Aue Beate

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/404, A61P 35/00...

Značky: obsahujúce, tieto, liečivo, týchto, derivátov, indolové, spôsob, deriváty, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Linney Ian, Biagetti Matteo, Rizzi Andrea, Amari Gabriele, Rancati Fabio

MPK: A61K 31/439, A61K 9/00, A61K 31/4709...

Značky: antagonistov, agonistov, zlúčeniny, muskarínových, receptorov, beta2-adrenergných, aktivitou

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Duclos Olivier, Strub Aurélie, Lorge Franz, Lassalle Gilbert, Braun Alain, Ritzeler Olaf, Martin Valérie

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Značky: použitie, kinázy, inhibítorov, receptora, deriváty, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Blake James F, Xu Rui, Lyon Michael, Wang Bin, Delisle Robert Kirk, Robinson John, Wallace Eli, Le Huerou Yvan, De Meese Lisa, Graham James

MPK: A61P 29/00, C07D 401/06, A61K 31/4709...

Značky: inhibitory, triazolopyridínu, zlúčeniny, kinázy

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Stout Adam, Sun Xicheng, Qiu Jian

MPK: A61P 11/00, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: substituované, reduktázy, s-nitrózoglutatión, nové, chinolínové, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Blize Alan Elwood, Bernartino Peter, Li Jin, Huatan Hiep, Mason Clive Philip, Cheng Hengmiao, Bronk Brian Scott

MPK: A61K 31/343, A61K 31/397, A61K 31/341...

Značky: benzotiofény, indoly, sekrécie, mikrozómového, triglyceridů, mtp, apolipoproteinu, proteínu, benzofurány, triamid-substituované, prenášajúceho, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Schröder Wolfgang, Bahrenberg Gregor, Kless Achim, Kühnert Sven

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 25/00...

Značky: 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy, substituované, modulátory

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Frost Philip, Floyd Middleton Brawner, Hamann Philip Ross, Wissner Allan, Zhang Nan, Tsou Hwei-ru, Berger Dan Maarten

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 13/12...

Značky: substituovaný, derivát, 3-kyanochinolínu

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Deriváty, terciálneho 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19012

Dátum: 28.12.2010

Autori: Legora Michela, Gagliardi Stefania, Del Sordo Simone, Mailland Federico

MPK: C07D 215/48, A61P 31/10, A61K 31/4709...

Značky: terciálneho, použitie, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, deriváty

Text:

...reakciu u 50 pacientov a 72 prežitie 12 týždňovnefrotoxicitu a hypokalémiu u 14 - 16 pacientov. Pri dennom podávaní 10 mg/kg Amfotericín B neposkytol žiadny ďalší prospech a spôsobil vyšší výskyt nefrotoxicity (310010 Azoly používané vdruhej polovici 70-tych rokov sú blokátory ergosterolovej syntézy. Použitie liekov patriacich do tejto skupiny je obmedzené ich úzkym spektrom účinku. Vorikonazol je napríklad účinnejší než Amfotericín...

Nové sekundárne 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Mailland Federico, Del Sordo Simone, Gagliardi Stefania, Legora Michela

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/10, C07D 215/48...

Značky: nové, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, sekundárně, deriváty

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Sekundárne deriváty 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu na použitie ako fungicídne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Legora Michela, Gagliardi Stefania, Del Sordo Simone, Mailland Federico

MPK: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...

Značky: činidla, deriváty, fungicidně, použitie, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, sekundárně

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Ohmori Masayuki, Nishii Hiroki, Mio Toshiyuki, Wang Lisha, Kochi Masami, Hyodo Ikumi, Hayase Tadakatsu, Matsushita Masayuki, Nakanishi Yoshito, Takami Kyoko, Zhao Weili, Ebiike Hirosato, Taka Naoki

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Heterocyklické sulfónamidy, ich použitie a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Segelstein Barbara Eileen, Gallaschun Randall James, Schwarz Jacob Bradley, Fliri Anton Franz Joseph, O'donnell Christopher John

MPK: A61K 31/402, A61K 31/341, A61K 31/381...

Značky: heterocyklické, použitie, farmaceutické, prostriedky, sulfonamidy

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Deriváty fenyl- a pyridyl-tetrahydropyridínu, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287098

Dátum: 06.11.2009

Autori: Casellas Pierre, Cardamone Rosanna, Bourrie Bernard, Baroni Marco, Guzzi Umberto

MPK: A61P 9/00, A61K 31/472, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, pyridyl-tetrahydropyridínu, spôsob, kompozícia, farmaceutická, přípravy, ktorá, obsahuje, fenyl, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), kde X je N alebo CH R1 je vodík alebo halogén, alebo CF3 R2 a R3 sú vodík alebo metyl n je 0 alebo 1 A je skupina (a) alebo (b), kde R4 je vodík alebo halogén, C1-4alkyl, CF3, aminoskupina, monoC1-4alkylaminoskupina, diC1-4alkylaminoskupina R5 je vodík alebo halogén, C1-4alkoxyskupina, C1-4alkyl alebo CF3 R6 je vodík, C1-4alkyl alebo C1-4alkoxyskupina a ich soli alebo solváty, farmaceutické kompozície, ktoré ich...

Farmaceutické lokálne kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15217

Dátum: 16.10.2009

Autori: Santos Benjamin, Raga Manuel, Tarragó Cristina, Guglietta Antonio

MPK: A61K 9/06, A61K 31/4709

Značky: lokálně, farmaceutické, kompozície

Text:

...aplikácia je spojená s nižšou pravdepodobnosťou vedľajších účinkov ako systémová liečba. Vzhľadom na uvedené boli v rámci doterajšieho stavu techniky publikované niektoréJP 2002356426 A publikuje masti a gély na kožu. V príklade 2 sa uvádza masť obsahujúca 1 ozenoxacínu, 8 N-metyl-2-pyrolidónu, 14,9 propylénglykolu. 0,9 kyseliny olejovej, 2,3 diizopropanolamínu, 20,2 polyetylénglykolu 400,50,2 polyetylénglykolu 4000 a 3,2 vody.JP...

7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14987

Dátum: 30.09.2009

Autori: Kanuma Kosuke, Kawamura Madoka, Miyakoshi Naoki, Shibata Tsuyoshi

MPK: A61K 31/4709, A61P 1/14, A61P 15/10...

Značky: 7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový, derivát

Text:

...V accumbens. Navyše, ATC 0175,nepeptidový antagonista MCHlR má účinky podobné antidepresii a účinky podobné anxiolytikám pri experimentálnych zvieracích modeloch (NEPATENTOVÝ DOKUMENT 2). Vyššie uvedené fakty naznačujú, že MCH 1 R sa nepodieľa len na kontrole správania pri jedení a energetického metabolizmu ale tiež na nástupe depresiea úzkosti a môže byť očakávané, že antagonista MCH receptora, konkrétne antagonista MCHIR, môže byť...

Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16579

Dátum: 14.09.2009

Autori: Berkenbusch Thilo, Jaeger Burkhard, Busacca Carl Alan, Varsolona Richard

MPK: A61P 31/12, C07D 417/14, A61K 31/4709...

Značky: formy, derivátů, krystalické, účinného, inhibítora, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy

Text:

...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...

Alkyltiazolkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Hamley Peter, Abouabdellah Ahmed, Görlitzer Jochen, Ravet Antoine

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4545, A61K 31/4535...

Značky: príprava, alkyltiazolkarbamátové, použitie, inhibitory, deriváty, enzymů

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Farmaceutické kompozície na báze antagonistov kinínového B2 receptora a kortikosteroidov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12332

Dátum: 03.07.2009

Autori: Maggi Carlo Alberto, Giuliani Sandro

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/4709...

Značky: farmaceutické, receptora, báze, antagonistov, kortikosteroidov, kinínového, kompozície, použitie

Text:

...do klbu, môže spôsobovať postinfiltračnú bolesť. Preto sa podávajú spolu s lokálnymi anestetikamí na redukovanie bolesti. Pacientom sa odporúča kĺb nenamáhať najmenej 24 hodín, aby sa predišlo systémovej absorpcii lieku. Pri vysokých dávkach kortizónov. aj ked sa aplikujú lokálne, sa musi predísť systémovej absorpcíi, ktorá je kontraindíkovaná v rade bežných porúch, akými sú vredy, diabetes, zlyhanie srdca, osteoporóza a hypertenzia. 0024 Na...

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Cripps Stephan James, Braganza John, Kania Robert Steven, Tempczyk-russell Anna Maria, Varney Michael David, Palmer Cynthia Louise, Hua Ye, Luu Hiep The, Borchardt Allen, Collins Michael Raymond, Thomas Christine, Wallace Michael Brennan, Johnson Theodore Otto, Teng Min, Reich Siegfried Heinz, Johnson Michael David, Bender Steven Lee

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4196, A61K 31/4164...

Značky: cicavca, liečenie, indazolu, derivát, farmaceutický, použitie, prípravok, chorobného, stavu, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Pevný farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17830

Dátum: 14.05.2009

Autor: Mukai Tadashi

MPK: A61K 9/16, A61K 31/4709

Značky: prostriedok, pevný, farmaceutický

Text:

...podávania raz za deň, alebo nazachovanie účinnej hladiny lieku V plazme, a zníženie Cmü prezníženie vedľajších účinkov, je potrebné dostatočné uvoľñovanie lieku z prostriedku s neprerušovaným uvoľňovaním, dokonca aj keďsa prostriedok dostane do dolnej časti gastrointestinálneho0007 Črevný prostriedok pokrytý črevnou vrstvou je známy ako prostriedok s nepretržitým uvoľňovaním, ktorý má nepretržite uvoľñovanie V dolnom gastrointestinálnom...

Deriváty kyseliny 4-(indol-7-ylkarbonylaminometyl)cyklohexánkarboxylovej ako antagonisti receptora EP4 účinné v liečbe chronického renálneho zlyhania a diabetickej nefropatie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18104

Dátum: 12.05.2009

Autori: Nozawa Eisuke, Ikegai Kazuhiro, Matsuura Keisuke, Zenkoh Tatsuya, Seo Ryushi, Kageyama Michihito, Ibuka Ryotaro, Watanuki Susumu

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4725, A61K 31/404...

Značky: deriváty, zlyhania, liečbe, chronického, účinné, renálneho, 4-(indol-7-ylkarbonylaminometyl)cyklohexánkarboxylovej, diabetickej, nefropatie, antagonisti, kyseliny, receptora

Text:

...účinok na PGE 2, Antagonista PGE 2 je potenciálnym liečivom v liečbe ochorení spôsobených PGE 2. Predovšetkým antagonsita receptora EP 4 by mohol byť účinný V liečbe ochorení súvisiacich s EP 4, napr. ochorenie obličiek, zápalovýchochorení, rôznych bolestivých stavov apod. u človeka aj zvierat. Antagonistaselektívny k receptoru EP 4 je navyše výhodný z toho dôvodu, že môže zabrániťnežiadúcim vedľajším účinkom pôsobenia ostatných podtypov...

Deriváty 5-hydroxymetyl-oxazolidin-2-ónu na liečbu bakteriálnych črevných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12638

Dátum: 08.05.2009

Autori: Locher Hans, Hubschwerlen Christian

MPK: C07D 413/14, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Značky: liečbu, ochorení, 5-hydroxymetyl-oxazolidin-2-ónu, bakteriálnych, deriváty, črevných

Text:

...spisoch W 0 03/032962, W 0 2004/096221 a W 0 2005/058888 sú opísanê antibakteriálne zlúčeniny obsahujúce oxazolidínový zvyšok a kyselinu 1-cyklopropyl-6 fluör-4-oxo-1,4-dihydrochinolín-3-karboxylovú alebo kyselinu 1-cyklopropyl-6-fluór-4-oxo-1,4-dihydro-1,8 naftyridín-3 karboxylovú.Zlúčeniny so všeobecným vzorcom I a ich antibakteriálny účinok sú navyše opísané v patentovom spise PCT/1 B 2007/054557.Ďalej sú opísané rôzne uskutočnenia...

Dialkoxyquinazolínové deriváty ako KDR inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19573

Dátum: 08.05.2009

Autori: Ren Yongxin, Su Wei-guo, Yan Xiaoqiang, Cui Yumin, Duan Jifeng, Zhang Weihan

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4709, A61K 31/517...

Značky: inhibitory, deriváty, dialkoxyquinazolínové

Text:

...dusíka predstavujú 3 až 8 členný kruh obsahujúci 1 až 3 heteroatómy R 5 je alkyl (napr. metyl) alebo každé 2 R 3 a R 4 je alkoxy (napr. metoxy). V jednej podmnožine vyššie uvedených zlúčenín Ra a Rb sú nezávisle H, alkyl (napr. metyl) alebo0008 Výraz alkyl sa tu týka priameho alebo rozvetveného uhľovodíka obsahujúceho 1 až 10 atómov uhlíka. Príklady alkylových skupín zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na, metyl,etyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl,...

Tetrahydrochinolínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286759

Dátum: 14.04.2009

Autori: Schulz Jurgen, Van Someren Rudolf Gijsbertus, Van Straten Nicole Corine Renée

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 5/00...

Značky: farmaceutický, použitie, obsahom, tetrahydrochinolínové, prostriedok, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...

Acyltiomočovinová zlúčenina alebo jej soľ, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14823

Dátum: 09.04.2009

Autori: Egami Kosuke, Suda Yoshimitsu, Fujita Hidenori

MPK: A61K 31/55, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: acyltiomočovinová, použitie, soľ, zlúčenina

Text:

...vynálezu reprezentovaná vzorcom (I), zlúčenina, ktorá má aminokarbonylovú skupinu ako substituent v 6-polohe chinolínového kruhu a alkoxy skupinu ako substituent v 7-polohe chinolínového kruhu, (l), má inhibičný účinok voči c-Met ekvivalentný alebo vyšší než konvenčné zlúčeniny v štúdiách in vitro, (2) vykazuje vyššie selektívne poškodenie nádorových buniek, v ktorých je c-Met nadmeme exprimovaný alebo vysoko aktivovaný, v porovnaní s...

3,8-Diaminotetrahydrochinolínový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16670

Dátum: 06.02.2009

Autori: Watanabe Takeshi, Tanaka Kouichirou, Washiduka Masataka, Nagasawa Masaaki, Terauchi Masaru

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4709, A61K 38/00...

Značky: 3,8-diaminotetrahydrochinolínový, derivát

Text:

...aktivita grelínu uvolňujúca GH zlepšuje dysfunkcie súvisiace s GH, čo podporuje, že grelín je výhodný akoprofylaktické a terapeutické činidlo proti starnutiu.0008 Grelín je jediný humorálny faktor vykazujúci silnú orexigénnu aktivitu pri orálnom podávaní (nepatentový dokument ll). U človeka je úroveň grelínu vkrvi vysoká počas hladovania a znižuje sa po jedle. Preto sa predpokladá, že grelín je hormón, ktorý iníciuje spotrebu potravy...

Izobenzofuránové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286524

Dátum: 13.11.2008

Autori: Ruhland Thomas, Pedersen Henrik, Andersen Kim, Bogeso Klaus Peter, Dancer Robert, Rottländer Mario

MPK: A61K 31/343, A61K 31/403, A61K 31/357...

Značky: prostriedok, obsahom, deriváty, použitie, farmaceutický, izobenzofuránové

Zhrnutie / Anotácia:

Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...

Inhibítory replikácie vírusu ľudskej imunitnej nedostatočnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11756

Dátum: 03.11.2008

Autori: Fader Lee, Tsantrizos Youla, Carson Rebekah, Bailey Murray, Kawai Stephen, Landry Serge, Simoneau Bruno, Laplante Steven, Bilodeau François, Halmos Teddy

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61K 31/538...

Značky: vírusu, imunitnej, replikácie, nedostatočnosti, inhibitory, ludskej

Text:

...aj Het môže byť pripadne substituovaný 1 až 3 substituentmivybranými nezávisle spomedzi nasledujúcichii) (Cjaalkyl pripadne substituovaný skupinami -OH, -O-(Cjighalogénalkyl alebo -O-(Cuüalkyl aiii) aryl alebo Het, kde aryl aj Het môže byť prípadne substituovaný halogénom, (Cmalkylom alebo COOH akde R je vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (Cmalkenyl, (C 2 a)aIkinyI,(C 1-s)halogénalkyl, (C 3.7)cykloalkyI, aryl a HetR je v každom prípade...

Zlúčenina so štruktúrou chinolónu, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286420

Dátum: 27.08.2008

Autori: Ledoussal Benoir, Almstead Ji-in Kim, Hu Xiufeng Eric, Gray Jeffrey Lyle

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/00, A61K 31/47...

Značky: použitie, zlúčenina, obsahom, chinolonů, strukturou, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie na prípravu liečiva určeného na prevenciu alebo liečbu mikrobiálnych infekcií.

Deriváty 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Delcanale Maurizio, Amari Gabriele, Armani Elisabetta

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, inhibitory, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, fosfodiesterázy

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Deriváty sulfonyl-chinolínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12882

Dátum: 17.06.2008

Autori: Bobok Amrita, Vastag Mónika, Wágner Gábor, Keserü György, Prauda Lbolya, Galambos János, Gál Krisztina, Wéber Csaba

MPK: A61K 31/4706, A61P 25/00, A61K 31/4709...

Značky: sulfonyl-chinolínov, deriváty

Text:

...2002, 2, 43 Pain, 2002, 98, l, Curr Top Med Chem., 2005 5(9)897-911). Predpokladá sa, že väčšina patológií v týchto stavoch je v dôsledku nadmemej glutamátom indukovanej excitácie neurónov CNS. Táto skupina I mGluR zvyšuje glutamátom indukovanú neuronálnu excitáciu prostredníctvom postsynaptických mechanizmov a zvýšeným presynaptickým uvoľňovaním glutamátu, pričom ich aktivácia pravdepodobne prispieva k patológii. Preto, selektívne...

Liečenie imatinib-rezistentnej leukémie s využitím 4-aminochinolín-3-karbonitrilov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16740

Dátum: 30.05.2008

Autor: Hewes Becker

MPK: A61P 35/02, A61K 31/4709, A61K 31/496...

Značky: 4-aminochinolín-3-karbonitrilov, využitím, imatinib-rezistentnej, liečenie, leukémie

Text:

...línie pre pacientov novo diagnostikovanej s CML. Avšak rezistencia k imatinibu, vďaka bodovej mutácii v bcr/abl géne, je pri terapii CML pacientov zjavnou prekážkou. Gore, Science 2001293(5531)876-880 a Lecoutre, Blood 200095(5)1758-66.0005 Kantarijian et al. demonštroval, že nilotinob nieje účinný proti CML, ak majú pacienti aminokyselinovú mutáciu v BcrAbl T 315 I N Engl J Med. 2006 Jun 15 354(24)2594-6.0006 Talpaz et al. ukázal, že...

Liečivo obsahujúce karbostyrilový derivát a donepezil na liečenie alzheimerovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19490

Dátum: 21.05.2008

Autor: Arai Heii

MPK: A61K 31/445, A61K 31/4709, A61P 25/28...

Značky: donepezil, karbostyrilový, derivát, liečenie, liečivo, alzheimerovej, obsahujúce, choroby

Text:

...choroby (spis USA 2004/229913). Pri súvisiacom priznaku, ako je nespavosť, rozladenosť aparanoia, je hydrochlorid donepezilu užitočný tiež ako paliatívnaterapia (Japanese Journal of Psychiatric Treatment, zv. 21,doplnok, strana 302-305, 15. október 2006, Tsuneyoshi Ohta, Heii Arai). Účinok paliatívnej terapie hydrochloridom donepezilu je však náchylný na pokles, ked je používaný počas dlhej doby. Hydrochlorid donepezilu má teda tiež problém...

Chinolíny a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11088

Dátum: 03.04.2008

Autori: Montana John Gary, Cramp Michael Colin, Mclean Neville, Arienzo Rosa, Hynd George, Finch Harry

MPK: A61P 11/00, C07D 215/227, A61K 31/4709...

Značky: terapeutické, použitie, chinolíny

Text:

...alergénu (Fujitani a kol. J. Immunol., 2002, 168, 443-449). Vedľa toho exogénne podávanie agonistov receptora CRTH 2 zvyšuje alergickú odpoveď u senzitizovaných myší (Spik a kol. J. Immunol., 2005, 174, 37033708). Exogénne podávanie agonistov receptora CRTH 2 potkanom spôsobuje pulmonálnu eozinofiliu, ale agonista receptora DP (BW 245 C) alebo agonista receptora TP (l-BOP) nevykazujú žiadne účinky (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther.,...

3-substituované deriváty chinolínu alebo chinoxalínu a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitol 3-kinzázy PI3K

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16196

Dátum: 24.03.2008

Autori: Cushing Timothy, Reichelt Andreas, Shin Youngsook, He Xiao, Hao Xiaolin, Rzasa Robert, Seganish Jennifer, Zhang Dawei, Chen Yi

MPK: C07D 401/12, A61K 31/506, A61K 31/4709...

Značky: 3-kinzázy, chinolinu, použitie, fosfatidylinozitol, chinoxalínu, 3-substituované, deriváty, inhibitory

Text:

...9424330-5 (1997) , a V medzinárodnej publikácii W 0 97/466880009 V každom z PI 3 Ku, 3 a ô podtypov, P 85 podjednotka pôsobí na lokalizáciu PI 3 kinázy na plazmatickej membráne interakciou jeho SH 2 domény s fosforylovaným zvyškom tyrozínu (prítomný V príslušnom poradí) v cieľových proteínoch (Rarneh et al., Cell, 83282130 (1995. Bolo identifikovaných päť izoforiem P 85 (p 85 ot, p 853, pSSy, p 55 a a pSOa) kódovaných tromi gćnmi. Alternatívne...

Indazolylamidové deriváty na liečenie ochorení sprostredkovaných glukokortikoidným receptorom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12084

Dátum: 20.12.2007

Autori: Dahmen Jan, Ivanova Svetlana, Hemmerling Martin, Edman Karl, Mckerrecher Darren, Gabos Balint, Lepistö Matti, Hansson Thomas, Berger Markus, Rehwinkel Hartmut, Taflin Camilla, Eriksson Anders, Nilsson Stinabritt, Munck Af Rosenschöld Magnus, Henriksson Krister

MPK: A61K 31/416, A61P 11/06, A61K 31/4709...

Značky: ochorení, receptorom, sprostredkovaných, deriváty, glukokortikoidným, liečenie, indazolylamidové

Text:

...alkylC(O)C 14 a 1 kylNH, eMaikylC(0)NH, NR 8 R 9 S(0)C 14 a 1 kyl alebo NR 8 R 9 S(O)W je vodík alebo fenyl, C 14 alky 1, Cgącykloalkyl, tienyl, izoxazolyl, pyrazolyl, pyridinyl, pyridazinyl alebo pyrimidinyl, pričom všetky z nich sú prípadne substituované jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo súboru, ktorý tvorí Cmhydroxyalkyl, hydroxy,Cmalkyl, CMalkoxy, CMaIkyICHtiOaIkyI, Cmtíoalkyl, CgócykloalkylCjlgtioalkyl,...

5-Hydroxymetyloxazolidin-2-ónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11586

Dátum: 09.11.2007

Autori: Specklin Jean-luc, Hubschwerlen Christian, Panchaud Philippe

MPK: A61P 31/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Značky: 5-hydroxymetyloxazolidin-2-ónové, deriváty

Text:

...vplyv centrálneho spojovacieho ramienka na antibakteriálnu aktivitu vo vzťahu štruktúraaktivita V oxazolidinón-chinolónových sériách (Bioorg. Med. Chem. Lett. (2003), 13, 42294233). Všetky tieto deriváty obsahujú 4-aminometyloxazolídinónový zvyšok ako časťTeraz sa s prekvapením zistilo, že ďalej definované chimérickć deriváty vzorca I sú osobitne účinne antimikrobiálne činidlá, ktoré vykazujú účinnosť proti rôznymVynález sa teda týka zlúčenín...

N-(2-Hydroxyetyl)-N-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4- ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid, spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečenie bolesti, úzkosti a depresie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11567

Dátum: 19.10.2007

Autori: King Megan Murphy, Dantzman Cathy, Hudzik Thomas, Hoesch Valerie, Yan Jingbo, Bui Khanh, Ernst Glen, Liu Jie

MPK: A61P 25/16, A61P 25/04, A61K 31/4709...

Značky: n-(2-hydroxyetyl)-n-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4, depresie, přípravy, úzkosti, použitie, spôsob, liečenie, bolesti, ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid

Text:

...objasnenia opisujú vyššie a ďalej v kontexte jednotlivých uskutočnení, sa môžu aj kombinovať, takže sa vytvoria jehoAk sa v tomto dokumente neuvádza inak, odkazy na jednotné číslo môžu zahŕňať aj množnéUskutočnenía identifikované v tomto dokumente ako príkladné je potrebné chápať tak, žemajú len ílustratívny a nie obmedzujúci význam.Ak sa neuvádza inak, akýkoľvek heteroatóm s neúplnými valenciami je potrebné chápať tak, že obsahuje atómy...

Kompozície a spôsoby liečby a prevencia glaukómu či jeho progresie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15127

Dátum: 24.08.2007

Autor: Bartels Stephen

MPK: A61K 31/00, A61K 31/4725, A61K 31/4709...

Značky: kompozície, prevencia, spôsoby, glaukómu, progresie, liečby

Text:

...podávanie liečiv znižujúcich NOT. V svetle najnovších poznatkov však tento smer liečby nerieši zápalový pôvod ochorenia.Jedným z najčastejšie využívaných spôsobov liečby zápalových stavov, vrátane akútnych zápalov, je podávanie glukokortikoidov (tu tiež kortikosteroidy, GC). Použitie steroidných látok je však spojené s celým radom nežiadúcich vedľajších účinkov, ktoré môžu negatívne ovplyvňovať celkový zdravotný stav pacienta. Dlhodobé...