A61K 31/4709

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Bacher Gerald, Günther Eckhard, Emig Peter, Baasner Silke, Aue Beate, Nickel Bernd, Reichert Dietmar

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/404...

Značky: indolové, deriváty, tieto, obsahujúce, derivátov, týchto, liečivo, použitie, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Biagetti Matteo, Rizzi Andrea, Linney Ian, Amari Gabriele, Rancati Fabio

MPK: A61K 31/439, A61K 9/00, A61K 31/4709...

Značky: agonistov, receptorov, antagonistov, aktivitou, muskarínových, zlúčeniny, beta2-adrenergných

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Martin Valérie, Strub Aurélie, Lassalle Gilbert, Braun Alain, Ritzeler Olaf, Lorge Franz, Duclos Olivier

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4709, A61P 35/00...

Značky: deriváty, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, kinázy, použitie, inhibítorov, receptora

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Wang Bin, Robinson John, Delisle Robert Kirk, Graham James, Xu Rui, Le Huerou Yvan, Wallace Eli, De Meese Lisa, Lyon Michael, Blake James F

MPK: C07D 401/06, A61K 31/4709, A61P 29/00...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, triazolopyridínu, kinázy

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Sun Xicheng, Qiu Jian, Stout Adam

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 11/00...

Značky: chinolínové, zlúčeniny, nové, reduktázy, s-nitrózoglutatión, inhibitory, substituované

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Bronk Brian Scott, Li Jin, Blize Alan Elwood, Bernartino Peter, Cheng Hengmiao, Mason Clive Philip, Huatan Hiep

MPK: A61K 31/343, A61K 31/397, A61K 31/341...

Značky: triamid-substituované, benzofurány, proteínu, triglyceridů, benzotiofény, prenášajúceho, inhibitory, indoly, sekrécie, mtp, mikrozómového, apolipoproteinu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kless Achim, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor

MPK: A61P 25/00, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: substituované, 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy, modulátory

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Hamann Philip Ross, Zhang Nan, Tsou Hwei-ru, Frost Philip, Berger Dan Maarten, Floyd Middleton Brawner, Wissner Allan

MPK: A61K 31/47, A61P 13/12, A61K 31/4709...

Značky: 3-kyanochinolínu, derivát, substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Deriváty, terciálneho 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19012

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Legora Michela, Mailland Federico, Del Sordo Simone

MPK: C07D 215/48, A61P 31/10, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, použitie, terciálneho

Text:

...reakciu u 50 pacientov a 72 prežitie 12 týždňovnefrotoxicitu a hypokalémiu u 14 - 16 pacientov. Pri dennom podávaní 10 mg/kg Amfotericín B neposkytol žiadny ďalší prospech a spôsobil vyšší výskyt nefrotoxicity (310010 Azoly používané vdruhej polovici 70-tych rokov sú blokátory ergosterolovej syntézy. Použitie liekov patriacich do tejto skupiny je obmedzené ich úzkym spektrom účinku. Vorikonazol je napríklad účinnejší než Amfotericín...

Nové sekundárne 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Del Sordo Simone, Legora Michela, Mailland Federico, Gagliardi Stefania

MPK: C07D 215/48, A61K 31/4709, A61P 31/10...

Značky: nové, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, sekundárně, deriváty

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Sekundárne deriváty 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu na použitie ako fungicídne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Legora Michela, Gagliardi Stefania, Del Sordo Simone, Mailland Federico

MPK: A61P 31/10, C07D 215/48, A61K 31/4709...

Značky: fungicidně, činidla, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, použitie, sekundárně, deriváty

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Ebiike Hirosato, Hyodo Ikumi, Zhao Weili, Hayase Tadakatsu, Wang Lisha, Ohmori Masayuki, Nishii Hiroki, Takami Kyoko, Taka Naoki, Kochi Masami, Matsushita Masayuki, Nakanishi Yoshito, Mio Toshiyuki

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4439, A61K 31/437...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Heterocyklické sulfónamidy, ich použitie a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Segelstein Barbara Eileen, Schwarz Jacob Bradley, O'donnell Christopher John, Gallaschun Randall James, Fliri Anton Franz Joseph

MPK: A61K 31/402, A61K 31/381, A61K 31/341...

Značky: farmaceutické, použitie, prostriedky, sulfonamidy, heterocyklické

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Deriváty fenyl- a pyridyl-tetrahydropyridínu, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287098

Dátum: 06.11.2009

Autori: Bourrie Bernard, Cardamone Rosanna, Baroni Marco, Guzzi Umberto, Casellas Pierre

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/472, A61P 9/00...

Značky: spôsob, použitie, deriváty, pyridyl-tetrahydropyridínu, obsahuje, ktorá, farmaceutická, fenyl, kompozícia, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), kde X je N alebo CH R1 je vodík alebo halogén, alebo CF3 R2 a R3 sú vodík alebo metyl n je 0 alebo 1 A je skupina (a) alebo (b), kde R4 je vodík alebo halogén, C1-4alkyl, CF3, aminoskupina, monoC1-4alkylaminoskupina, diC1-4alkylaminoskupina R5 je vodík alebo halogén, C1-4alkoxyskupina, C1-4alkyl alebo CF3 R6 je vodík, C1-4alkyl alebo C1-4alkoxyskupina a ich soli alebo solváty, farmaceutické kompozície, ktoré ich...

Farmaceutické lokálne kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15217

Dátum: 16.10.2009

Autori: Tarragó Cristina, Raga Manuel, Santos Benjamin, Guglietta Antonio

MPK: A61K 31/4709, A61K 9/06

Značky: lokálně, farmaceutické, kompozície

Text:

...aplikácia je spojená s nižšou pravdepodobnosťou vedľajších účinkov ako systémová liečba. Vzhľadom na uvedené boli v rámci doterajšieho stavu techniky publikované niektoréJP 2002356426 A publikuje masti a gély na kožu. V príklade 2 sa uvádza masť obsahujúca 1 ozenoxacínu, 8 N-metyl-2-pyrolidónu, 14,9 propylénglykolu. 0,9 kyseliny olejovej, 2,3 diizopropanolamínu, 20,2 polyetylénglykolu 400,50,2 polyetylénglykolu 4000 a 3,2 vody.JP...

7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14987

Dátum: 30.09.2009

Autori: Shibata Tsuyoshi, Kawamura Madoka, Kanuma Kosuke, Miyakoshi Naoki

MPK: A61P 1/14, A61P 15/10, A61K 31/4709...

Značky: 7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový, derivát

Text:

...V accumbens. Navyše, ATC 0175,nepeptidový antagonista MCHlR má účinky podobné antidepresii a účinky podobné anxiolytikám pri experimentálnych zvieracích modeloch (NEPATENTOVÝ DOKUMENT 2). Vyššie uvedené fakty naznačujú, že MCH 1 R sa nepodieľa len na kontrole správania pri jedení a energetického metabolizmu ale tiež na nástupe depresiea úzkosti a môže byť očakávané, že antagonista MCH receptora, konkrétne antagonista MCHIR, môže byť...

Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16579

Dátum: 14.09.2009

Autori: Jaeger Burkhard, Berkenbusch Thilo, Varsolona Richard, Busacca Carl Alan

MPK: A61P 31/12, C07D 417/14, A61K 31/4709...

Značky: inhibítora, formy, účinného, krystalické, derivátů, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy

Text:

...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...

Alkyltiazolkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Ravet Antoine, Hamley Peter, Görlitzer Jochen, Abouabdellah Ahmed

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/427, A61K 31/4535...

Značky: inhibitory, príprava, použitie, deriváty, alkyltiazolkarbamátové, enzymů

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Farmaceutické kompozície na báze antagonistov kinínového B2 receptora a kortikosteroidov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12332

Dátum: 03.07.2009

Autori: Maggi Carlo Alberto, Giuliani Sandro

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4709, A61K 31/496...

Značky: antagonistov, kinínového, receptora, farmaceutické, kompozície, báze, kortikosteroidov, použitie

Text:

...do klbu, môže spôsobovať postinfiltračnú bolesť. Preto sa podávajú spolu s lokálnymi anestetikamí na redukovanie bolesti. Pacientom sa odporúča kĺb nenamáhať najmenej 24 hodín, aby sa predišlo systémovej absorpcii lieku. Pri vysokých dávkach kortizónov. aj ked sa aplikujú lokálne, sa musi predísť systémovej absorpcíi, ktorá je kontraindíkovaná v rade bežných porúch, akými sú vredy, diabetes, zlyhanie srdca, osteoporóza a hypertenzia. 0024 Na...

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Borchardt Allen, Braganza John, Reich Siegfried Heinz, Johnson Theodore Otto, Tempczyk-russell Anna Maria, Hua Ye, Teng Min, Palmer Cynthia Louise, Wallace Michael Brennan, Thomas Christine, Kania Robert Steven, Collins Michael Raymond, Bender Steven Lee, Luu Hiep The, Cripps Stephan James, Varney Michael David, Johnson Michael David

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/416, A61K 31/4164...

Značky: obsahom, derivát, stavu, liečenie, cicavca, farmaceutický, chorobného, indazolu, použitie, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Pevný farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17830

Dátum: 14.05.2009

Autor: Mukai Tadashi

MPK: A61K 31/4709, A61K 9/16

Značky: pevný, prostriedok, farmaceutický

Text:

...podávania raz za deň, alebo nazachovanie účinnej hladiny lieku V plazme, a zníženie Cmü prezníženie vedľajších účinkov, je potrebné dostatočné uvoľñovanie lieku z prostriedku s neprerušovaným uvoľňovaním, dokonca aj keďsa prostriedok dostane do dolnej časti gastrointestinálneho0007 Črevný prostriedok pokrytý črevnou vrstvou je známy ako prostriedok s nepretržitým uvoľňovaním, ktorý má nepretržite uvoľñovanie V dolnom gastrointestinálnom...

Deriváty kyseliny 4-(indol-7-ylkarbonylaminometyl)cyklohexánkarboxylovej ako antagonisti receptora EP4 účinné v liečbe chronického renálneho zlyhania a diabetickej nefropatie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18104

Dátum: 12.05.2009

Autori: Ikegai Kazuhiro, Kageyama Michihito, Watanuki Susumu, Seo Ryushi, Zenkoh Tatsuya, Ibuka Ryotaro, Matsuura Keisuke, Nozawa Eisuke

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/404, A61K 31/4725...

Značky: chronického, kyseliny, diabetickej, deriváty, liečbe, 4-(indol-7-ylkarbonylaminometyl)cyklohexánkarboxylovej, renálneho, receptora, účinné, antagonisti, nefropatie, zlyhania

Text:

...účinok na PGE 2, Antagonista PGE 2 je potenciálnym liečivom v liečbe ochorení spôsobených PGE 2. Predovšetkým antagonsita receptora EP 4 by mohol byť účinný V liečbe ochorení súvisiacich s EP 4, napr. ochorenie obličiek, zápalovýchochorení, rôznych bolestivých stavov apod. u človeka aj zvierat. Antagonistaselektívny k receptoru EP 4 je navyše výhodný z toho dôvodu, že môže zabrániťnežiadúcim vedľajším účinkom pôsobenia ostatných podtypov...

Deriváty 5-hydroxymetyl-oxazolidin-2-ónu na liečbu bakteriálnych črevných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12638

Dátum: 08.05.2009

Autori: Hubschwerlen Christian, Locher Hans

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4375, C07D 413/14...

Značky: 5-hydroxymetyl-oxazolidin-2-ónu, liečbu, črevných, deriváty, ochorení, bakteriálnych

Text:

...spisoch W 0 03/032962, W 0 2004/096221 a W 0 2005/058888 sú opísanê antibakteriálne zlúčeniny obsahujúce oxazolidínový zvyšok a kyselinu 1-cyklopropyl-6 fluör-4-oxo-1,4-dihydrochinolín-3-karboxylovú alebo kyselinu 1-cyklopropyl-6-fluór-4-oxo-1,4-dihydro-1,8 naftyridín-3 karboxylovú.Zlúčeniny so všeobecným vzorcom I a ich antibakteriálny účinok sú navyše opísané v patentovom spise PCT/1 B 2007/054557.Ďalej sú opísané rôzne uskutočnenia...

Dialkoxyquinazolínové deriváty ako KDR inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19573

Dátum: 08.05.2009

Autori: Duan Jifeng, Ren Yongxin, Cui Yumin, Zhang Weihan, Yan Xiaoqiang, Su Wei-guo

MPK: A61K 31/517, A61P 29/00, A61K 31/4709...

Značky: inhibitory, deriváty, dialkoxyquinazolínové

Text:

...dusíka predstavujú 3 až 8 členný kruh obsahujúci 1 až 3 heteroatómy R 5 je alkyl (napr. metyl) alebo každé 2 R 3 a R 4 je alkoxy (napr. metoxy). V jednej podmnožine vyššie uvedených zlúčenín Ra a Rb sú nezávisle H, alkyl (napr. metyl) alebo0008 Výraz alkyl sa tu týka priameho alebo rozvetveného uhľovodíka obsahujúceho 1 až 10 atómov uhlíka. Príklady alkylových skupín zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na, metyl,etyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl,...

Tetrahydrochinolínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286759

Dátum: 14.04.2009

Autori: Schulz Jurgen, Van Straten Nicole Corine Renée, Van Someren Rudolf Gijsbertus

MPK: A61P 5/00, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: obsahom, tetrahydrochinolínové, prostriedok, deriváty, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...

Acyltiomočovinová zlúčenina alebo jej soľ, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14823

Dátum: 09.04.2009

Autori: Fujita Hidenori, Suda Yoshimitsu, Egami Kosuke

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61K 31/55...

Značky: soľ, acyltiomočovinová, zlúčenina, použitie

Text:

...vynálezu reprezentovaná vzorcom (I), zlúčenina, ktorá má aminokarbonylovú skupinu ako substituent v 6-polohe chinolínového kruhu a alkoxy skupinu ako substituent v 7-polohe chinolínového kruhu, (l), má inhibičný účinok voči c-Met ekvivalentný alebo vyšší než konvenčné zlúčeniny v štúdiách in vitro, (2) vykazuje vyššie selektívne poškodenie nádorových buniek, v ktorých je c-Met nadmeme exprimovaný alebo vysoko aktivovaný, v porovnaní s...

3,8-Diaminotetrahydrochinolínový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16670

Dátum: 06.02.2009

Autori: Nagasawa Masaaki, Tanaka Kouichirou, Watanabe Takeshi, Terauchi Masaru, Washiduka Masataka

MPK: A61K 31/4709, A61P 11/00, A61K 38/00...

Značky: derivát, 3,8-diaminotetrahydrochinolínový

Text:

...aktivita grelínu uvolňujúca GH zlepšuje dysfunkcie súvisiace s GH, čo podporuje, že grelín je výhodný akoprofylaktické a terapeutické činidlo proti starnutiu.0008 Grelín je jediný humorálny faktor vykazujúci silnú orexigénnu aktivitu pri orálnom podávaní (nepatentový dokument ll). U človeka je úroveň grelínu vkrvi vysoká počas hladovania a znižuje sa po jedle. Preto sa predpokladá, že grelín je hormón, ktorý iníciuje spotrebu potravy...

Izobenzofuránové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286524

Dátum: 13.11.2008

Autori: Andersen Kim, Ruhland Thomas, Pedersen Henrik, Rottländer Mario, Dancer Robert, Bogeso Klaus Peter

MPK: A61K 31/357, A61K 31/343, A61K 31/403...

Značky: farmaceutický, izobenzofuránové, prostriedok, obsahom, deriváty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...

Inhibítory replikácie vírusu ľudskej imunitnej nedostatočnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11756

Dátum: 03.11.2008

Autori: Landry Serge, Tsantrizos Youla, Laplante Steven, Halmos Teddy, Carson Rebekah, Kawai Stephen, Bilodeau François, Fader Lee, Simoneau Bruno, Bailey Murray

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/538, A61K 31/47...

Značky: inhibitory, ludskej, imunitnej, replikácie, vírusu, nedostatočnosti

Text:

...aj Het môže byť pripadne substituovaný 1 až 3 substituentmivybranými nezávisle spomedzi nasledujúcichii) (Cjaalkyl pripadne substituovaný skupinami -OH, -O-(Cjighalogénalkyl alebo -O-(Cuüalkyl aiii) aryl alebo Het, kde aryl aj Het môže byť prípadne substituovaný halogénom, (Cmalkylom alebo COOH akde R je vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (Cmalkenyl, (C 2 a)aIkinyI,(C 1-s)halogénalkyl, (C 3.7)cykloalkyI, aryl a HetR je v každom prípade...

Zlúčenina so štruktúrou chinolónu, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286420

Dátum: 27.08.2008

Autori: Almstead Ji-in Kim, Ledoussal Benoir, Hu Xiufeng Eric, Gray Jeffrey Lyle

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 31/00...

Značky: prostriedok, strukturou, zlúčenina, použitie, chinolonů, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie na prípravu liečiva určeného na prevenciu alebo liečbu mikrobiálnych infekcií.

Deriváty 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Armani Elisabetta, Delcanale Maurizio, Amari Gabriele

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Značky: 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, inhibitory, fosfodiesterázy, deriváty

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Deriváty sulfonyl-chinolínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12882

Dátum: 17.06.2008

Autori: Vastag Mónika, Wéber Csaba, Gál Krisztina, Keserü György, Bobok Amrita, Galambos János, Wágner Gábor, Prauda Lbolya

MPK: A61K 31/4709, A61P 25/00, A61K 31/4706...

Značky: deriváty, sulfonyl-chinolínov

Text:

...2002, 2, 43 Pain, 2002, 98, l, Curr Top Med Chem., 2005 5(9)897-911). Predpokladá sa, že väčšina patológií v týchto stavoch je v dôsledku nadmemej glutamátom indukovanej excitácie neurónov CNS. Táto skupina I mGluR zvyšuje glutamátom indukovanú neuronálnu excitáciu prostredníctvom postsynaptických mechanizmov a zvýšeným presynaptickým uvoľňovaním glutamátu, pričom ich aktivácia pravdepodobne prispieva k patológii. Preto, selektívne...

Liečenie imatinib-rezistentnej leukémie s využitím 4-aminochinolín-3-karbonitrilov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16740

Dátum: 30.05.2008

Autor: Hewes Becker

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4709, A61P 35/02...

Značky: leukémie, liečenie, využitím, imatinib-rezistentnej, 4-aminochinolín-3-karbonitrilov

Text:

...línie pre pacientov novo diagnostikovanej s CML. Avšak rezistencia k imatinibu, vďaka bodovej mutácii v bcr/abl géne, je pri terapii CML pacientov zjavnou prekážkou. Gore, Science 2001293(5531)876-880 a Lecoutre, Blood 200095(5)1758-66.0005 Kantarijian et al. demonštroval, že nilotinob nieje účinný proti CML, ak majú pacienti aminokyselinovú mutáciu v BcrAbl T 315 I N Engl J Med. 2006 Jun 15 354(24)2594-6.0006 Talpaz et al. ukázal, že...

Liečivo obsahujúce karbostyrilový derivát a donepezil na liečenie alzheimerovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19490

Dátum: 21.05.2008

Autor: Arai Heii

MPK: A61P 25/28, A61K 31/4709, A61K 31/445...

Značky: donepezil, liečivo, choroby, obsahujúce, liečenie, karbostyrilový, derivát, alzheimerovej

Text:

...choroby (spis USA 2004/229913). Pri súvisiacom priznaku, ako je nespavosť, rozladenosť aparanoia, je hydrochlorid donepezilu užitočný tiež ako paliatívnaterapia (Japanese Journal of Psychiatric Treatment, zv. 21,doplnok, strana 302-305, 15. október 2006, Tsuneyoshi Ohta, Heii Arai). Účinok paliatívnej terapie hydrochloridom donepezilu je však náchylný na pokles, ked je používaný počas dlhej doby. Hydrochlorid donepezilu má teda tiež problém...

Chinolíny a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11088

Dátum: 03.04.2008

Autori: Hynd George, Arienzo Rosa, Mclean Neville, Cramp Michael Colin, Montana John Gary, Finch Harry

MPK: C07D 215/227, A61P 11/00, A61K 31/4709...

Značky: chinolíny, terapeutické, použitie

Text:

...alergénu (Fujitani a kol. J. Immunol., 2002, 168, 443-449). Vedľa toho exogénne podávanie agonistov receptora CRTH 2 zvyšuje alergickú odpoveď u senzitizovaných myší (Spik a kol. J. Immunol., 2005, 174, 37033708). Exogénne podávanie agonistov receptora CRTH 2 potkanom spôsobuje pulmonálnu eozinofiliu, ale agonista receptora DP (BW 245 C) alebo agonista receptora TP (l-BOP) nevykazujú žiadne účinky (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther.,...

3-substituované deriváty chinolínu alebo chinoxalínu a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitol 3-kinzázy PI3K

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16196

Dátum: 24.03.2008

Autori: Reichelt Andreas, He Xiao, Hao Xiaolin, Seganish Jennifer, Shin Youngsook, Zhang Dawei, Chen Yi, Cushing Timothy, Rzasa Robert

MPK: A61K 31/4709, C07D 401/12, A61K 31/506...

Značky: 3-kinzázy, 3-substituované, chinoxalínu, inhibitory, chinolinu, použitie, fosfatidylinozitol, deriváty

Text:

...9424330-5 (1997) , a V medzinárodnej publikácii W 0 97/466880009 V každom z PI 3 Ku, 3 a ô podtypov, P 85 podjednotka pôsobí na lokalizáciu PI 3 kinázy na plazmatickej membráne interakciou jeho SH 2 domény s fosforylovaným zvyškom tyrozínu (prítomný V príslušnom poradí) v cieľových proteínoch (Rarneh et al., Cell, 83282130 (1995. Bolo identifikovaných päť izoforiem P 85 (p 85 ot, p 853, pSSy, p 55 a a pSOa) kódovaných tromi gćnmi. Alternatívne...

Indazolylamidové deriváty na liečenie ochorení sprostredkovaných glukokortikoidným receptorom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12084

Dátum: 20.12.2007

Autori: Ivanova Svetlana, Mckerrecher Darren, Hansson Thomas, Nilsson Stinabritt, Berger Markus, Taflin Camilla, Dahmen Jan, Henriksson Krister, Edman Karl, Eriksson Anders, Hemmerling Martin, Rehwinkel Hartmut, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lepistö Matti, Gabos Balint

MPK: A61P 11/06, A61K 31/416, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, receptorom, sprostredkovaných, liečenie, indazolylamidové, glukokortikoidným, ochorení

Text:

...alkylC(O)C 14 a 1 kylNH, eMaikylC(0)NH, NR 8 R 9 S(0)C 14 a 1 kyl alebo NR 8 R 9 S(O)W je vodík alebo fenyl, C 14 alky 1, Cgącykloalkyl, tienyl, izoxazolyl, pyrazolyl, pyridinyl, pyridazinyl alebo pyrimidinyl, pričom všetky z nich sú prípadne substituované jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo súboru, ktorý tvorí Cmhydroxyalkyl, hydroxy,Cmalkyl, CMalkoxy, CMaIkyICHtiOaIkyI, Cmtíoalkyl, CgócykloalkylCjlgtioalkyl,...

5-Hydroxymetyloxazolidin-2-ónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11586

Dátum: 09.11.2007

Autori: Hubschwerlen Christian, Specklin Jean-luc, Panchaud Philippe

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/00, A61K 31/4375...

Značky: 5-hydroxymetyloxazolidin-2-ónové, deriváty

Text:

...vplyv centrálneho spojovacieho ramienka na antibakteriálnu aktivitu vo vzťahu štruktúraaktivita V oxazolidinón-chinolónových sériách (Bioorg. Med. Chem. Lett. (2003), 13, 42294233). Všetky tieto deriváty obsahujú 4-aminometyloxazolídinónový zvyšok ako časťTeraz sa s prekvapením zistilo, že ďalej definované chimérickć deriváty vzorca I sú osobitne účinne antimikrobiálne činidlá, ktoré vykazujú účinnosť proti rôznymVynález sa teda týka zlúčenín...

N-(2-Hydroxyetyl)-N-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4- ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid, spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečenie bolesti, úzkosti a depresie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11567

Dátum: 19.10.2007

Autori: Bui Khanh, King Megan Murphy, Ernst Glen, Yan Jingbo, Hoesch Valerie, Dantzman Cathy, Hudzik Thomas, Liu Jie

MPK: A61K 31/4709, A61P 25/04, A61P 25/16...

Značky: použitie, přípravy, ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid, liečenie, spôsob, depresie, n-(2-hydroxyetyl)-n-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4, úzkosti, bolesti

Text:

...objasnenia opisujú vyššie a ďalej v kontexte jednotlivých uskutočnení, sa môžu aj kombinovať, takže sa vytvoria jehoAk sa v tomto dokumente neuvádza inak, odkazy na jednotné číslo môžu zahŕňať aj množnéUskutočnenía identifikované v tomto dokumente ako príkladné je potrebné chápať tak, žemajú len ílustratívny a nie obmedzujúci význam.Ak sa neuvádza inak, akýkoľvek heteroatóm s neúplnými valenciami je potrebné chápať tak, že obsahuje atómy...

Kompozície a spôsoby liečby a prevencia glaukómu či jeho progresie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15127

Dátum: 24.08.2007

Autor: Bartels Stephen

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4725, A61K 31/00...

Značky: glaukómu, spôsoby, liečby, prevencia, progresie, kompozície

Text:

...podávanie liečiv znižujúcich NOT. V svetle najnovších poznatkov však tento smer liečby nerieši zápalový pôvod ochorenia.Jedným z najčastejšie využívaných spôsobov liečby zápalových stavov, vrátane akútnych zápalov, je podávanie glukokortikoidov (tu tiež kortikosteroidy, GC). Použitie steroidných látok je však spojené s celým radom nežiadúcich vedľajších účinkov, ktoré môžu negatívne ovplyvňovať celkový zdravotný stav pacienta. Dlhodobé...