A61K 31/4709

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Bacher Gerald, Aue Beate, Günther Eckhard, Nickel Bernd, Reichert Dietmar, Emig Peter, Baasner Silke

MPK: A61P 35/00, A61K 31/404, A61K 31/4709...

Značky: použitie, obsahujúce, indolové, spôsob, liečivo, tieto, přípravy, týchto, derivátov, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Linney Ian, Rizzi Andrea, Biagetti Matteo, Amari Gabriele, Rancati Fabio

MPK: A61K 31/4709, A61K 9/00, A61K 31/439...

Značky: receptorov, antagonistov, agonistov, beta2-adrenergných, aktivitou, zlúčeniny, muskarínových

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Duclos Olivier, Braun Alain, Martin Valérie, Ritzeler Olaf, Strub Aurélie, Lorge Franz, Lassalle Gilbert

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4375, A61K 31/4709...

Značky: inhibítorov, použitie, receptora, deriváty, kinázy, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Robinson John, Wang Bin, Graham James, Lyon Michael, Blake James F, Xu Rui, Wallace Eli, Le Huerou Yvan, Delisle Robert Kirk, De Meese Lisa

MPK: A61K 31/4709, C07D 401/06, A61P 29/00...

Značky: kinázy, triazolopyridínu, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Stout Adam, Sun Xicheng, Qiu Jian

MPK: A61K 31/47, A61P 11/00, A61K 31/4709...

Značky: nové, reduktázy, zlúčeniny, substituované, chinolínové, inhibitory, s-nitrózoglutatión

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Bernartino Peter, Cheng Hengmiao, Li Jin, Huatan Hiep, Bronk Brian Scott, Blize Alan Elwood, Mason Clive Philip

MPK: A61K 31/341, A61K 31/397, A61K 31/343...

Značky: benzotiofény, sekrécie, triamid-substituované, prenášajúceho, mtp, indoly, mikrozómového, proteínu, benzofurány, inhibitory, apolipoproteinu, triglyceridů

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang, Kless Achim, Kühnert Sven

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 25/00...

Značky: substituované, modulátory, 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Berger Dan Maarten, Floyd Middleton Brawner, Zhang Nan, Wissner Allan, Tsou Hwei-ru, Frost Philip, Hamann Philip Ross

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 13/12...

Značky: 3-kyanochinolínu, substituovaný, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Deriváty, terciálneho 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19012

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Legora Michela, Mailland Federico, Del Sordo Simone

MPK: A61P 31/10, C07D 215/48, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, použitie, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, terciálneho

Text:

...reakciu u 50 pacientov a 72 prežitie 12 týždňovnefrotoxicitu a hypokalémiu u 14 - 16 pacientov. Pri dennom podávaní 10 mg/kg Amfotericín B neposkytol žiadny ďalší prospech a spôsobil vyšší výskyt nefrotoxicity (310010 Azoly používané vdruhej polovici 70-tych rokov sú blokátory ergosterolovej syntézy. Použitie liekov patriacich do tejto skupiny je obmedzené ich úzkym spektrom účinku. Vorikonazol je napríklad účinnejší než Amfotericín...

Nové sekundárne 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Del Sordo Simone, Mailland Federico, Legora Michela

MPK: A61P 31/10, A61K 31/4709, C07D 215/48...

Značky: 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, sekundárně, deriváty, nové

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Sekundárne deriváty 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu na použitie ako fungicídne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Del Sordo Simone, Legora Michela, Mailland Federico, Gagliardi Stefania

MPK: A61P 31/10, A61K 31/4709, C07D 215/48...

Značky: činidla, sekundárně, fungicidně, použitie, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, deriváty

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Hyodo Ikumi, Zhao Weili, Hayase Tadakatsu, Kochi Masami, Ohmori Masayuki, Nishii Hiroki, Mio Toshiyuki, Taka Naoki, Matsushita Masayuki, Takami Kyoko, Nakanishi Yoshito, Wang Lisha, Ebiike Hirosato

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4439, A61K 31/4184...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Heterocyklické sulfónamidy, ich použitie a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Segelstein Barbara Eileen, O'donnell Christopher John, Schwarz Jacob Bradley, Fliri Anton Franz Joseph, Gallaschun Randall James

MPK: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/402...

Značky: prostriedky, farmaceutické, sulfonamidy, heterocyklické, použitie

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Deriváty fenyl- a pyridyl-tetrahydropyridínu, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287098

Dátum: 06.11.2009

Autori: Casellas Pierre, Guzzi Umberto, Bourrie Bernard, Baroni Marco, Cardamone Rosanna

MPK: A61P 9/00, A61K 31/472, A61K 31/4709...

Značky: kompozícia, spôsob, přípravy, deriváty, obsahuje, ktorá, pyridyl-tetrahydropyridínu, farmaceutická, fenyl, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), kde X je N alebo CH R1 je vodík alebo halogén, alebo CF3 R2 a R3 sú vodík alebo metyl n je 0 alebo 1 A je skupina (a) alebo (b), kde R4 je vodík alebo halogén, C1-4alkyl, CF3, aminoskupina, monoC1-4alkylaminoskupina, diC1-4alkylaminoskupina R5 je vodík alebo halogén, C1-4alkoxyskupina, C1-4alkyl alebo CF3 R6 je vodík, C1-4alkyl alebo C1-4alkoxyskupina a ich soli alebo solváty, farmaceutické kompozície, ktoré ich...

Farmaceutické lokálne kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15217

Dátum: 16.10.2009

Autori: Santos Benjamin, Raga Manuel, Tarragó Cristina, Guglietta Antonio

MPK: A61K 9/06, A61K 31/4709

Značky: farmaceutické, lokálně, kompozície

Text:

...aplikácia je spojená s nižšou pravdepodobnosťou vedľajších účinkov ako systémová liečba. Vzhľadom na uvedené boli v rámci doterajšieho stavu techniky publikované niektoréJP 2002356426 A publikuje masti a gély na kožu. V príklade 2 sa uvádza masť obsahujúca 1 ozenoxacínu, 8 N-metyl-2-pyrolidónu, 14,9 propylénglykolu. 0,9 kyseliny olejovej, 2,3 diizopropanolamínu, 20,2 polyetylénglykolu 400,50,2 polyetylénglykolu 4000 a 3,2 vody.JP...

7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14987

Dátum: 30.09.2009

Autori: Miyakoshi Naoki, Kanuma Kosuke, Kawamura Madoka, Shibata Tsuyoshi

MPK: A61K 31/4709, A61P 1/14, A61P 15/10...

Značky: 7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový, derivát

Text:

...V accumbens. Navyše, ATC 0175,nepeptidový antagonista MCHlR má účinky podobné antidepresii a účinky podobné anxiolytikám pri experimentálnych zvieracích modeloch (NEPATENTOVÝ DOKUMENT 2). Vyššie uvedené fakty naznačujú, že MCH 1 R sa nepodieľa len na kontrole správania pri jedení a energetického metabolizmu ale tiež na nástupe depresiea úzkosti a môže byť očakávané, že antagonista MCH receptora, konkrétne antagonista MCHIR, môže byť...

Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16579

Dátum: 14.09.2009

Autori: Berkenbusch Thilo, Busacca Carl Alan, Varsolona Richard, Jaeger Burkhard

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/12, C07D 417/14...

Značky: formy, krystalické, inhibítora, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy, derivátů, účinného

Text:

...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...

Alkyltiazolkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Hamley Peter, Abouabdellah Ahmed, Görlitzer Jochen, Ravet Antoine

MPK: A61K 31/4535, A61K 31/4545, A61K 31/427...

Značky: príprava, použitie, inhibitory, enzymů, deriváty, alkyltiazolkarbamátové

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Farmaceutické kompozície na báze antagonistov kinínového B2 receptora a kortikosteroidov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12332

Dátum: 03.07.2009

Autori: Giuliani Sandro, Maggi Carlo Alberto

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4709, A61K 31/496...

Značky: báze, antagonistov, receptora, kinínového, použitie, kompozície, kortikosteroidov, farmaceutické

Text:

...do klbu, môže spôsobovať postinfiltračnú bolesť. Preto sa podávajú spolu s lokálnymi anestetikamí na redukovanie bolesti. Pacientom sa odporúča kĺb nenamáhať najmenej 24 hodín, aby sa predišlo systémovej absorpcii lieku. Pri vysokých dávkach kortizónov. aj ked sa aplikujú lokálne, sa musi predísť systémovej absorpcíi, ktorá je kontraindíkovaná v rade bežných porúch, akými sú vredy, diabetes, zlyhanie srdca, osteoporóza a hypertenzia. 0024 Na...

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Luu Hiep The, Kania Robert Steven, Hua Ye, Thomas Christine, Varney Michael David, Tempczyk-russell Anna Maria, Johnson Theodore Otto, Palmer Cynthia Louise, Borchardt Allen, Teng Min, Braganza John, Wallace Michael Brennan, Bender Steven Lee, Cripps Stephan James, Johnson Michael David, Collins Michael Raymond, Reich Siegfried Heinz

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4196, A61K 31/4164...

Značky: indazolu, stavu, derivát, obsahom, chorobného, použitie, prípravok, cicavca, farmaceutický, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Pevný farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17830

Dátum: 14.05.2009

Autor: Mukai Tadashi

MPK: A61K 31/4709, A61K 9/16

Značky: farmaceutický, pevný, prostriedok

Text:

...podávania raz za deň, alebo nazachovanie účinnej hladiny lieku V plazme, a zníženie Cmü prezníženie vedľajších účinkov, je potrebné dostatočné uvoľñovanie lieku z prostriedku s neprerušovaným uvoľňovaním, dokonca aj keďsa prostriedok dostane do dolnej časti gastrointestinálneho0007 Črevný prostriedok pokrytý črevnou vrstvou je známy ako prostriedok s nepretržitým uvoľňovaním, ktorý má nepretržite uvoľñovanie V dolnom gastrointestinálnom...

Deriváty kyseliny 4-(indol-7-ylkarbonylaminometyl)cyklohexánkarboxylovej ako antagonisti receptora EP4 účinné v liečbe chronického renálneho zlyhania a diabetickej nefropatie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18104

Dátum: 12.05.2009

Autori: Ibuka Ryotaro, Zenkoh Tatsuya, Seo Ryushi, Kageyama Michihito, Watanuki Susumu, Nozawa Eisuke, Matsuura Keisuke, Ikegai Kazuhiro

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/404, A61K 31/4725...

Značky: kyseliny, zlyhania, chronického, účinné, diabetickej, receptora, antagonisti, 4-(indol-7-ylkarbonylaminometyl)cyklohexánkarboxylovej, nefropatie, liečbe, deriváty, renálneho

Text:

...účinok na PGE 2, Antagonista PGE 2 je potenciálnym liečivom v liečbe ochorení spôsobených PGE 2. Predovšetkým antagonsita receptora EP 4 by mohol byť účinný V liečbe ochorení súvisiacich s EP 4, napr. ochorenie obličiek, zápalovýchochorení, rôznych bolestivých stavov apod. u človeka aj zvierat. Antagonistaselektívny k receptoru EP 4 je navyše výhodný z toho dôvodu, že môže zabrániťnežiadúcim vedľajším účinkom pôsobenia ostatných podtypov...

Deriváty 5-hydroxymetyl-oxazolidin-2-ónu na liečbu bakteriálnych črevných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12638

Dátum: 08.05.2009

Autori: Locher Hans, Hubschwerlen Christian

MPK: A61K 31/4709, C07D 413/14, A61K 31/4375...

Značky: ochorení, liečbu, bakteriálnych, deriváty, 5-hydroxymetyl-oxazolidin-2-ónu, črevných

Text:

...spisoch W 0 03/032962, W 0 2004/096221 a W 0 2005/058888 sú opísanê antibakteriálne zlúčeniny obsahujúce oxazolidínový zvyšok a kyselinu 1-cyklopropyl-6 fluör-4-oxo-1,4-dihydrochinolín-3-karboxylovú alebo kyselinu 1-cyklopropyl-6-fluór-4-oxo-1,4-dihydro-1,8 naftyridín-3 karboxylovú.Zlúčeniny so všeobecným vzorcom I a ich antibakteriálny účinok sú navyše opísané v patentovom spise PCT/1 B 2007/054557.Ďalej sú opísané rôzne uskutočnenia...

Dialkoxyquinazolínové deriváty ako KDR inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19573

Dátum: 08.05.2009

Autori: Yan Xiaoqiang, Duan Jifeng, Zhang Weihan, Ren Yongxin, Cui Yumin, Su Wei-guo

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4709, A61K 31/517...

Značky: dialkoxyquinazolínové, inhibitory, deriváty

Text:

...dusíka predstavujú 3 až 8 členný kruh obsahujúci 1 až 3 heteroatómy R 5 je alkyl (napr. metyl) alebo každé 2 R 3 a R 4 je alkoxy (napr. metoxy). V jednej podmnožine vyššie uvedených zlúčenín Ra a Rb sú nezávisle H, alkyl (napr. metyl) alebo0008 Výraz alkyl sa tu týka priameho alebo rozvetveného uhľovodíka obsahujúceho 1 až 10 atómov uhlíka. Príklady alkylových skupín zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na, metyl,etyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl,...

Tetrahydrochinolínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286759

Dátum: 14.04.2009

Autori: Van Someren Rudolf Gijsbertus, Schulz Jurgen, Van Straten Nicole Corine Renée

MPK: A61K 31/47, A61P 5/00, A61K 31/4709...

Značky: tetrahydrochinolínové, prostriedok, farmaceutický, obsahom, deriváty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...

Acyltiomočovinová zlúčenina alebo jej soľ, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14823

Dátum: 09.04.2009

Autori: Egami Kosuke, Fujita Hidenori, Suda Yoshimitsu

MPK: A61K 31/55, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Značky: soľ, použitie, zlúčenina, acyltiomočovinová

Text:

...vynálezu reprezentovaná vzorcom (I), zlúčenina, ktorá má aminokarbonylovú skupinu ako substituent v 6-polohe chinolínového kruhu a alkoxy skupinu ako substituent v 7-polohe chinolínového kruhu, (l), má inhibičný účinok voči c-Met ekvivalentný alebo vyšší než konvenčné zlúčeniny v štúdiách in vitro, (2) vykazuje vyššie selektívne poškodenie nádorových buniek, v ktorých je c-Met nadmeme exprimovaný alebo vysoko aktivovaný, v porovnaní s...

3,8-Diaminotetrahydrochinolínový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16670

Dátum: 06.02.2009

Autori: Watanabe Takeshi, Nagasawa Masaaki, Washiduka Masataka, Terauchi Masaru, Tanaka Kouichirou

MPK: A61P 11/00, A61K 38/00, A61K 31/4709...

Značky: 3,8-diaminotetrahydrochinolínový, derivát

Text:

...aktivita grelínu uvolňujúca GH zlepšuje dysfunkcie súvisiace s GH, čo podporuje, že grelín je výhodný akoprofylaktické a terapeutické činidlo proti starnutiu.0008 Grelín je jediný humorálny faktor vykazujúci silnú orexigénnu aktivitu pri orálnom podávaní (nepatentový dokument ll). U človeka je úroveň grelínu vkrvi vysoká počas hladovania a znižuje sa po jedle. Preto sa predpokladá, že grelín je hormón, ktorý iníciuje spotrebu potravy...

Izobenzofuránové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286524

Dátum: 13.11.2008

Autori: Andersen Kim, Pedersen Henrik, Rottländer Mario, Ruhland Thomas, Dancer Robert, Bogeso Klaus Peter

MPK: A61K 31/403, A61K 31/343, A61K 31/357...

Značky: použitie, prostriedok, obsahom, farmaceutický, izobenzofuránové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...

Inhibítory replikácie vírusu ľudskej imunitnej nedostatočnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11756

Dátum: 03.11.2008

Autori: Bilodeau François, Laplante Steven, Fader Lee, Simoneau Bruno, Carson Rebekah, Bailey Murray, Halmos Teddy, Landry Serge, Kawai Stephen, Tsantrizos Youla

MPK: A61K 31/538, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: vírusu, ludskej, inhibitory, imunitnej, nedostatočnosti, replikácie

Text:

...aj Het môže byť pripadne substituovaný 1 až 3 substituentmivybranými nezávisle spomedzi nasledujúcichii) (Cjaalkyl pripadne substituovaný skupinami -OH, -O-(Cjighalogénalkyl alebo -O-(Cuüalkyl aiii) aryl alebo Het, kde aryl aj Het môže byť prípadne substituovaný halogénom, (Cmalkylom alebo COOH akde R je vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (Cmalkenyl, (C 2 a)aIkinyI,(C 1-s)halogénalkyl, (C 3.7)cykloalkyI, aryl a HetR je v každom prípade...

Zlúčenina so štruktúrou chinolónu, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286420

Dátum: 27.08.2008

Autori: Gray Jeffrey Lyle, Hu Xiufeng Eric, Ledoussal Benoir, Almstead Ji-in Kim

MPK: A61K 31/47, A61P 31/00, A61K 31/4709...

Značky: obsahom, strukturou, prostriedok, chinolonů, zlúčenina, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie na prípravu liečiva určeného na prevenciu alebo liečbu mikrobiálnych infekcií.

Deriváty 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Amari Gabriele, Delcanale Maurizio, Armani Elisabetta

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4433, A61K 31/44...

Značky: 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, deriváty, inhibitory, fosfodiesterázy

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Deriváty sulfonyl-chinolínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12882

Dátum: 17.06.2008

Autori: Galambos János, Prauda Lbolya, Bobok Amrita, Keserü György, Wágner Gábor, Wéber Csaba, Vastag Mónika, Gál Krisztina

MPK: A61K 31/4706, A61P 25/00, A61K 31/4709...

Značky: sulfonyl-chinolínov, deriváty

Text:

...2002, 2, 43 Pain, 2002, 98, l, Curr Top Med Chem., 2005 5(9)897-911). Predpokladá sa, že väčšina patológií v týchto stavoch je v dôsledku nadmemej glutamátom indukovanej excitácie neurónov CNS. Táto skupina I mGluR zvyšuje glutamátom indukovanú neuronálnu excitáciu prostredníctvom postsynaptických mechanizmov a zvýšeným presynaptickým uvoľňovaním glutamátu, pričom ich aktivácia pravdepodobne prispieva k patológii. Preto, selektívne...

Liečenie imatinib-rezistentnej leukémie s využitím 4-aminochinolín-3-karbonitrilov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16740

Dátum: 30.05.2008

Autor: Hewes Becker

MPK: A61P 35/02, A61K 31/4709, A61K 31/496...

Značky: imatinib-rezistentnej, 4-aminochinolín-3-karbonitrilov, liečenie, leukémie, využitím

Text:

...línie pre pacientov novo diagnostikovanej s CML. Avšak rezistencia k imatinibu, vďaka bodovej mutácii v bcr/abl géne, je pri terapii CML pacientov zjavnou prekážkou. Gore, Science 2001293(5531)876-880 a Lecoutre, Blood 200095(5)1758-66.0005 Kantarijian et al. demonštroval, že nilotinob nieje účinný proti CML, ak majú pacienti aminokyselinovú mutáciu v BcrAbl T 315 I N Engl J Med. 2006 Jun 15 354(24)2594-6.0006 Talpaz et al. ukázal, že...

Liečivo obsahujúce karbostyrilový derivát a donepezil na liečenie alzheimerovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19490

Dátum: 21.05.2008

Autor: Arai Heii

MPK: A61P 25/28, A61K 31/4709, A61K 31/445...

Značky: liečenie, alzheimerovej, obsahujúce, liečivo, donepezil, choroby, derivát, karbostyrilový

Text:

...choroby (spis USA 2004/229913). Pri súvisiacom priznaku, ako je nespavosť, rozladenosť aparanoia, je hydrochlorid donepezilu užitočný tiež ako paliatívnaterapia (Japanese Journal of Psychiatric Treatment, zv. 21,doplnok, strana 302-305, 15. október 2006, Tsuneyoshi Ohta, Heii Arai). Účinok paliatívnej terapie hydrochloridom donepezilu je však náchylný na pokles, ked je používaný počas dlhej doby. Hydrochlorid donepezilu má teda tiež problém...

Chinolíny a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11088

Dátum: 03.04.2008

Autori: Hynd George, Montana John Gary, Finch Harry, Arienzo Rosa, Mclean Neville, Cramp Michael Colin

MPK: A61K 31/4709, A61P 11/00, C07D 215/227...

Značky: chinolíny, terapeutické, použitie

Text:

...alergénu (Fujitani a kol. J. Immunol., 2002, 168, 443-449). Vedľa toho exogénne podávanie agonistov receptora CRTH 2 zvyšuje alergickú odpoveď u senzitizovaných myší (Spik a kol. J. Immunol., 2005, 174, 37033708). Exogénne podávanie agonistov receptora CRTH 2 potkanom spôsobuje pulmonálnu eozinofiliu, ale agonista receptora DP (BW 245 C) alebo agonista receptora TP (l-BOP) nevykazujú žiadne účinky (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther.,...

3-substituované deriváty chinolínu alebo chinoxalínu a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitol 3-kinzázy PI3K

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16196

Dátum: 24.03.2008

Autori: Shin Youngsook, Reichelt Andreas, Seganish Jennifer, Rzasa Robert, Zhang Dawei, Chen Yi, Cushing Timothy, Hao Xiaolin, He Xiao

MPK: C07D 401/12, A61K 31/4709, A61K 31/506...

Značky: 3-substituované, chinolinu, fosfatidylinozitol, deriváty, 3-kinzázy, inhibitory, chinoxalínu, použitie

Text:

...9424330-5 (1997) , a V medzinárodnej publikácii W 0 97/466880009 V každom z PI 3 Ku, 3 a ô podtypov, P 85 podjednotka pôsobí na lokalizáciu PI 3 kinázy na plazmatickej membráne interakciou jeho SH 2 domény s fosforylovaným zvyškom tyrozínu (prítomný V príslušnom poradí) v cieľových proteínoch (Rarneh et al., Cell, 83282130 (1995. Bolo identifikovaných päť izoforiem P 85 (p 85 ot, p 853, pSSy, p 55 a a pSOa) kódovaných tromi gćnmi. Alternatívne...

Indazolylamidové deriváty na liečenie ochorení sprostredkovaných glukokortikoidným receptorom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12084

Dátum: 20.12.2007

Autori: Lepistö Matti, Henriksson Krister, Taflin Camilla, Hemmerling Martin, Hansson Thomas, Gabos Balint, Rehwinkel Hartmut, Mckerrecher Darren, Ivanova Svetlana, Edman Karl, Dahmen Jan, Berger Markus, Nilsson Stinabritt, Munck Af Rosenschöld Magnus, Eriksson Anders

MPK: A61P 11/06, A61K 31/416, A61K 31/4709...

Značky: liečenie, sprostredkovaných, receptorom, ochorení, glukokortikoidným, indazolylamidové, deriváty

Text:

...alkylC(O)C 14 a 1 kylNH, eMaikylC(0)NH, NR 8 R 9 S(0)C 14 a 1 kyl alebo NR 8 R 9 S(O)W je vodík alebo fenyl, C 14 alky 1, Cgącykloalkyl, tienyl, izoxazolyl, pyrazolyl, pyridinyl, pyridazinyl alebo pyrimidinyl, pričom všetky z nich sú prípadne substituované jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo súboru, ktorý tvorí Cmhydroxyalkyl, hydroxy,Cmalkyl, CMalkoxy, CMaIkyICHtiOaIkyI, Cmtíoalkyl, CgócykloalkylCjlgtioalkyl,...

5-Hydroxymetyloxazolidin-2-ónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11586

Dátum: 09.11.2007

Autori: Panchaud Philippe, Hubschwerlen Christian, Specklin Jean-luc

MPK: A61P 31/00, A61K 31/4375, A61K 31/4709...

Značky: 5-hydroxymetyloxazolidin-2-ónové, deriváty

Text:

...vplyv centrálneho spojovacieho ramienka na antibakteriálnu aktivitu vo vzťahu štruktúraaktivita V oxazolidinón-chinolónových sériách (Bioorg. Med. Chem. Lett. (2003), 13, 42294233). Všetky tieto deriváty obsahujú 4-aminometyloxazolídinónový zvyšok ako časťTeraz sa s prekvapením zistilo, že ďalej definované chimérickć deriváty vzorca I sú osobitne účinne antimikrobiálne činidlá, ktoré vykazujú účinnosť proti rôznymVynález sa teda týka zlúčenín...

N-(2-Hydroxyetyl)-N-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4- ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid, spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečenie bolesti, úzkosti a depresie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11567

Dátum: 19.10.2007

Autori: King Megan Murphy, Dantzman Cathy, Liu Jie, Ernst Glen, Yan Jingbo, Bui Khanh, Hoesch Valerie, Hudzik Thomas

MPK: A61K 31/4709, A61P 25/04, A61P 25/16...

Značky: liečenie, použitie, n-(2-hydroxyetyl)-n-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4, úzkosti, spôsob, ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid, depresie, přípravy, bolesti

Text:

...objasnenia opisujú vyššie a ďalej v kontexte jednotlivých uskutočnení, sa môžu aj kombinovať, takže sa vytvoria jehoAk sa v tomto dokumente neuvádza inak, odkazy na jednotné číslo môžu zahŕňať aj množnéUskutočnenía identifikované v tomto dokumente ako príkladné je potrebné chápať tak, žemajú len ílustratívny a nie obmedzujúci význam.Ak sa neuvádza inak, akýkoľvek heteroatóm s neúplnými valenciami je potrebné chápať tak, že obsahuje atómy...

Kompozície a spôsoby liečby a prevencia glaukómu či jeho progresie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15127

Dátum: 24.08.2007

Autor: Bartels Stephen

MPK: A61K 31/4725, A61K 31/4709, A61K 31/00...

Značky: kompozície, liečby, prevencia, progresie, spôsoby, glaukómu

Text:

...podávanie liečiv znižujúcich NOT. V svetle najnovších poznatkov však tento smer liečby nerieši zápalový pôvod ochorenia.Jedným z najčastejšie využívaných spôsobov liečby zápalových stavov, vrátane akútnych zápalov, je podávanie glukokortikoidov (tu tiež kortikosteroidy, GC). Použitie steroidných látok je však spojené s celým radom nežiadúcich vedľajších účinkov, ktoré môžu negatívne ovplyvňovať celkový zdravotný stav pacienta. Dlhodobé...