A61K 31/4704

Substituované 2-oxo- a 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18753

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kless Achim, Bahrenberg Gregor, Kühnert Sven, Schröder Wolfgang

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4704, C07D 215/54...

Značky: 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy, 2-oxo, modulátory, substituované

Text:

...Tieto faktory môžu mať prospešný účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmeniť PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) proñl s tým, že to napríklad môže viesťkpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenej biologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií...

Antagonisti CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15771

Dátum: 13.10.2010

Autori: Macor John, Luo Guanglin, Dubowchik Gene

MPK: A61K 31/4745, A61K 31/473, A61K 31/4704...

Značky: receptora, antagonisti

Text:

...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...

Liečenie Crohnovej choroby laquinimodom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20451

Dátum: 29.07.2010

Autori: Blaugrund Eran, Kaye Joel, Tarcic Nora, Haviv Asi

MPK: A61K 31/4704, A01N 43/42, A61K 31/42...

Značky: crohnovej, liečenie, choroby, laquinimodom

Text:

...Crohnovej choroby 220-450. V ďalšom uskutočnení mal pacient pred podávanim Iaquinimodu hladinu C-reaktivneho proteínu nad 5 mg/I. V ďalšom uskutočnení diagnóza pacienta pred podávanim vylúčila nedeterminovanú kolitídu. V ešte ďalšom uskutočnení diagnóza pacienta pre podávanim vylúčila ulceróznu kolitídu.0026 Vjednom uskutočnení pokračuje pravidelné podávanie po dobu 8 týždňov alebo dlhšie.0027 Vjednom uskutočnení je Iaquinimod vo forme...

Liečba sklerózy multiplex pomocou laquinimodu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19855

Dátum: 18.06.2010

Autori: Kofler Dina, Tarcic Nora, Bar-zohar Dan

MPK: A61K 31/4704, A61K 31/136, A01N 43/42...

Značky: pomocou, sklerózy, laquinimodu, liečba, multiplex

Text:

...počas doby dlhšej než 24 týždňov.0021 Tento vynález je taktiež vhodný pri spôsobe redukovania nahromadenie fyzickej invalidity u humánneho pacienta s relapsujúcou-remitujúcou sklerózou multiplex. pričom spôsob zahŕňa orálne podávanie Iaquinimodu alebo jeho farmaceutický akceptovatelnej soli pacientovi pri dennej dávke 0,6 mg Iaquinimodu tak, aby sa týmto redukovalo nahromadenie fyzickej invalidity.0022 V jednom uskutočnení vynálezu sa...

Liečivo na liečenie zápalových a obštrukčných ochorení dýchacích ciest

Načítavanie...

Číslo patentu: 287331

Dátum: 14.06.2010

Autori: Fairhurst Robin Alec, Lowther Nicholas, Cuenoud Bernard

MPK: A61P 11/00, A61K 31/575, A61K 31/4704...

Značky: liečivo, dýchacích, zápalových, obštrukčných, ciest, ochorení, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa liečivo obsahujúce oddelene alebo spoločne (A) zlúčeninu vzorca (I) vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej soli alebo solvátu (indakaterol) a (B) kortikosteroid, výhodne budesonid, flutikazónpropionát alebo mometazónfuroát, na súčasné, postupné alebo oddelené podávanie pri liečení zápalového alebo obštrukčného ochorenia dýchacích ciest, pričom molárny pomer (A) ku (B) je od 100 : 1 do 1 : 300. Opísaná je tiež...

Agonisty beta-2-adrenoreceptorov, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Fairhurst Robin Alec, Cuenoud Bernard, Bruce Ian, Beattie David

MPK: A61K 31/137, A61K 31/167, A61K 31/18...

Značky: agonisty, přípravy, obsahom, použitie, farmaceutický, prostriedok, beta-2-adrenoreceptorov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Spôsob výroby 5-(2-{[6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8- hydroxychinolín-2(1H)-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13454

Dátum: 12.03.2010

Autori: Marchueta Hereu Lolanda, Moyes Valls Enrique

MPK: A61P 11/00, C07D 215/26, A61K 31/4704...

Značky: spôsob, hydroxychinolín-2(1h)-ónu, 5-(2-{[6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8, výroby

Text:

...hladina nečistôt určená pomocou HPLC analýzy bola okolo 5 až 6 .0009 Teraz sa prekvapivo zistilo, že spôsob prípravy 5-(2-(6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexylamine 1-hydroxyetyl)-8-hydroxychinolín-2(1 I-ł)-ónu a jeho solí sa môže význačne zlepšiť pomocou modifikovania reakčných podmienok, zvlášť pomocou modifikovania alebo dokonca pomocou odstránenia čistiacich spôsobov vniektorých krokoch, člm sa mnohé reakčné kroky zjednodušia,pričom sa...

5-(2-{[6-(2,2-Difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8- hydroxychinolín-2-(1H)-ón na liečenie pľúcnych funkcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15121

Dátum: 18.02.2010

Autori: Ruf Thorsten, Massana Montejo Eric

MPK: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/4704...

Značky: funkcií, liečenie, pľúcnych, hydroxychinolín-2-(1h)-ón, 5-(2-{[6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8

Text:

...záchvatoch, bronchokonstrikciách indukovaných cvičením alebo anafylaktických reakciách, ktoré môžu spôsobiť smrt asfyxiou. Použitie zlúčeniny podľa predloženého vynálezu v týchto prípadoch je zvlášť výhodné v porovnani s inými beta-adrenergnými agonistami bežne používanými ako záchranné lieky, ako je napríklad salbutamol. Intenzívny a rýchly účinok zlúčeniny podľa vynálezu je udržiavaný v priebehu oveľa dlhšej doby, čo prispieva k...

Chinolinónový derivát a jeho použitie a farmaceutický prostriedok s obsahom tohto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287181

Dátum: 27.01.2010

Autori: Mccrea Bill, Renhowe Paul, Machajewski Tim, Mcbride Chris, Pecchi Sabina, Jazan Elisa, Taylor Clarke, Shafer Cynthia

MPK: C07D 401/00, C07D 405/00, A61K 31/4704...

Značky: farmaceutický, obsahom, derivátů, použitie, derivát, chinolinónový, prostriedok, tohto

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinolinónové deriváty, ich tautoméry, ich farmaceuticky prijateľné soli alebo farmaceuticky prijateľné soli tautomérov. Farmaceutické prostriedky obsahujú tieto deriváty alebo ich farmaceuticky prijateľné soli a farmaceuticky prijateľné nosiče a môžu byť pripravené zmiešaním týchto derivátov alebo ich farmaceuticky prijateľných solí s nosičom a vodou. Chinolinónové deriváty nachádzajú použitie na výrobu farmaceutického prostriedku...

Mezylátová soľ 5-(2-{[6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8- hydroxy-chinolín-2(1H)-ónu ako agonista beta 2 adrenergného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13194

Dátum: 15.12.2009

Autori: Moyes Valls Enrique, Puig Duran Carlos, Marchueta Hereu Iolanda, Carrera Carrera Francesc

MPK: C07D 215/26, A61P 11/00, A61K 31/4704...

Značky: 5-(2-{[6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8, agonista, hydroxy-chinolín-2(1h)-ónu, mezylátová, receptora, adrenergného

Text:

...alebo intravenózne podávanie.0026 Soli podľa tohto vynálezu, ako sú určené vyššie, sa môžu tiež kombinovať s jednou alebo viacerými inými terapeutickými látkami, najmä jedným alebo viacerými liečivami vybranými zo skupiny zahŕňajúcej kortikosteroidy, anticholinergické látky a PDE 4 inhibítory. vynález je tiež zameraný na kombináciu obsahujúcu soľ podľa vynálezu s jednou alebo viacerými terapeutickými látkami, najmä jedným alebo viacerými...

Pevné formy n-(4-(7-azabicyklo[2.2.1]heptán-7-yl)-2-(trifluórometyl)fenyl)-4-oxo- 5-(trifluórometyl)-1,4-dihydrochinolín-3-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14516

Dátum: 23.10.2009

Autori: Van Goor Fredrick, Grootenhuis Peter, Botfield Martyn, Zhang Beili, Krawiec Mariusz

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4704, A61P 1/00...

Značky: pevně, 5-(trifluórometyl)-1,4-dihydrochinolín-3-karboxamidu, n-(4-(7-azabicyklo[2.2.1]heptán-7-yl)-2-(trifluórometyl)fenyl)-4-oxo, formy

Text:

...s CF. Navyše k respiračným chorobám pacienti s CF trpia rovnako gastrointestinálnymi problémami a nedostatočnosťou funkcie pankreasu, ktorá, pokiaľ je neliečená, vedie k smrti pacienta. Navyše väčšina mužov s cystickou fibrózou je neplodná a plodnosť klesá i u žien s cystickou fibrózou. Oproti závažným symptómom prítomnosti dvoch kópií CF asociovaného génu,jedinci, majúci jednu kópiu Cf asociovaného génu, vykazujú nižšiu »odolnosť vôči...

Farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12628

Dátum: 18.06.2009

Autori: Sumida Shun-ichiro, Ishikawa Shinichi

MPK: A61K 47/02, A61K 47/26, A61K 31/4704...

Značky: prostriedok, farmaceutický

Text:

...0009Všeobecne je k bežnému oftalmickému činidlu pridanákonzervačná látka, aby sa zabránilo mikrobiálnej kontaminácii.Pre pacientov trpiacich poruchou rohovky, ako je suché oko, jevšak vyžadované oftalmické činidlo bez konzervačnej látky, pretože konzervačná látka je pre pacienta Škodlivá. Nádobkyznáme pre oftalmické činidlo bez konzervačného činidla zahŕňajújednorazovú plastovú jednodávkovú jednotku a nádobku na viacpoužití vybavenú...

Stabilné laquinimodové prípravky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15797

Dátum: 19.12.2008

Autori: Jansson Karl, Lovinger Ioana, Safadi Muhammad, Fristedt Tomas, Eyal Aharon, Licht Daniella

MPK: A61K 9/16, A61K 31/438, A61K 31/4704...

Značky: přípravky, stabilné, laquinimodové

Text:

...alebo jeho farmaceuticky prijateľnú sol a farmaceuticky prijateľný nosič a obal, ktorý inhibuje kyslík od kontaktovanie jadra.0030 Vjednom uskutočnení obsahuje balenie celulózový polymér, protilepivú látku, zvyšovať Iesku a pigment. Protilepivá látka je substancia. ktorá sa pridá do sieťotlačového atramentu ako prostriedok zníženia jeho lepivosti, alebo priľnavosti a zlepšenia vlastností toku atramentu, Príkladmi protilepivých látok...

Použitie beta blokátora na výrobu liečiva na liečenie hemangiómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12435

Dátum: 16.10.2008

Autori: Dumas De La Roche Éric, Taieb Alain, Léauté-labréze Christine, Thambo Jean-benoît

MPK: A61K 31/00, A61K 31/18, A61K 31/138...

Značky: použitie, liečenie, liečivá, hemangiómov, blokátora, výrobu

Text:

...VEGF a bFGF. Farmakologické alebo betaadrenergíckým receptorom sprostredkované zvýšenie cAMP blokuje mitogénom vyvolanú aktiváciu MAPK signálnej dráhy vedúcej k blokáde aktivity Raf-1 prostredníctvom zvýšenej PKA aktivity l 3.0010 Navyše bolo ukázané, že beta blokáda môže vyvolať apoptózu v kultúre kapilámych výstelkových buniek, ako je opísané v Sommers Smith S.K. a kol, Beta blockade induces apoptosis in cultured capillary endothelial...

Použitie beta blokátora na výrobu liečiva na liečenie hemangiómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10202

Dátum: 16.10.2008

Autori: Léauté-labréze Christine, Dumas De La Roque Éric, Taieb Alain, Thambo Jean-benoît

MPK: A61K 31/00, A61K 31/18, A61K 31/138...

Značky: blokátora, použitie, liečenie, výrobu, hemangiómov, liečivá

Text:

...blokuje mitogénom vyvolanú aktiváciu MAPK signálnej dráhy vedúcej k blokáde aktivity Raf-l prostredníctvom zvýšenej PKA aktivity 13.0010 Navyše bolo ukázané, že betablokáda môže vyvolať apoptózu v kultúre kapilárnych výstelkových buniek, ako je opísané v Sommers Smith S.K. a kol, Beta blockade induces apoptosis in cultured capillary endothelial cells, lnpVitro Cell Dev. Biol. Anim. 2002 382298 304 14.0011 W 0 97/40830 navrhuje hypotézu,...

Farmaceutický prostriedok s maskovanou chuťou a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285865

Dátum: 10.09.2007

Autori: Chauvin Josiane, Schwabe Detlev, Becourt Philippe

MPK: A61K 31/4704, A61K 31/545, A61K 31/429...

Značky: farmaceutický, chuťou, prostriedok, spôsob, přípravy, maskovanou

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok s maskovanou chuťou, ktorej maskovanie v priebehu podávania prostriedku trvá, najmä vo forme suspenzie vo vodnom nosiči obsahuje aspoň celulózový polymér, ktorý je rozpustný v organických rozpúšťadlách, ale prakticky nerozpustný vo vode bez ohľadu na pH, metakrylový polymér, ktorý je rozpustný v kyslom prostredí a prakticky nerozpustný za neutrálneho alebo alkalického pH, účinnú látku distribuovanú homogénne a v...

Deriváty chinolínu a ich farmaceutické prípravky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13033

Dátum: 02.07.2007

Autori: Monnier Stéphanie, Lohse Olivier, Reber Jean-louis

MPK: A61P 11/00, C07D 215/26, A61K 31/4704...

Značky: farmaceutické, chinolinu, deriváty, přípravky

Text:

...zlúčeniny vzorca I pri príprave liečiva na liečbuzápalových alebo obštrukčných chorôb dýchacích ciest.V štvrtom aspekte tento vynález poskytuje proces na prípravu zlúčeniny vzorca I zahŕňajúcireakciu voľnej bázy s príslušnou kyselinou.Proces podľa predkladaného vynálezu teda zahŕňa(i) pri príprave zlúčenín vzorca I, kde A je acetát, reakciu voľnej bázy s kyselinou octovou alebo(ii) pri príprave zlúčenín vzorca I, kde A je xínafoát,...

Kombinácia liečiva obsahujúceho probucol a derivát tetrazolylalkoxy-dihydrokarbostyrilu s potlačujúcimi účinkami voči peroxidovým aniónom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11588

Dátum: 14.09.2006

Autori: Hong Ki Whan, Yoshikawa Tomohiro

MPK: A61K 31/095, A61K 31/4704, A61P 3/00...

Značky: tetrazolylalkoxy-dihydrokarbostyrilu, probucol, voči, účinkami, aniónom, derivát, liečivá, kombinácia, potlačujúcimi, obsahujúceho, peroxidovým

Text:

...zvýšenieinhibované inhibíciou nadmernej produkcie peroxidového aniónu v mitochondriách (Nature, 404, str. 787-790, 2000).0006 Je známe, že vznik inzulínovej rezistencie je dôležitým faktoronl nástupu diabetu, ale inzulínová rezistencia nie je jedinou príčinou metabolického syndrómu, akým je diabetes, ale vyvoláva aj nástup vývoja kardiovaskulárnych ochorení a obličkových ochorení (Arterioscler. Thromb. Vasc. Bio., 24,str. 816-823, 2004), a...

Deriváty pyridónu na modulovanie systému proteínkináz aktivovaných stresom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17690

Dátum: 09.05.2006

Autori: Radhakrishnan Ramachandran, Blatt Lawrence, Beigelman Leonid, Seiwert Scott

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/4704, A61K 31/44...

Značky: stresom, pyridónu, deriváty, modulovanie, systému, proteínkináz, aktivovaných

Text:

...vynálezu možno použit V spôsobe na identifikáciu farmaceutický aktívnej zlúčeniny, vrátane poskytnutia knižnice zlúčenín testovania výberu množstva zlúčenín z knižnice na inhibíciu sekrécie TNF a kultivovanými bunkami in vitro a zvolenia aspoň jednej zlúčeniny z výberu množstva zlúčenín, pričom zvolená zlúčenina vykazuje BC 5 o V rozsahu od približne 1 M do približne 1000 pM na inhibíciu sekrécie TNFa kultivovanými bunkami in vitro.0011...

Chinolínové deriváty na liečenie latentnej tuberkulózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9356

Dátum: 08.12.2005

Autori: Koul Anil, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel

MPK: A61K 31/4704, A61K 31/47, A61P 31/06...

Značky: deriváty, chinolínové, liečenie, latentnej, tuberkulózy

Text:

...vlastnosti substituovaných chinolínových derivátov proti citlivým, náchylným kmeňom Mycobacterium,ale sú neúčinné proti latentnej, dormantnej, perzístentnej mykobaktérii.0005 Zistili sme, že zlúčeniny z W 0 2004/011436, obzvlášť zlúčeniny vzorca (Ia) a (Ib),ako sú definované nižšie, majú sterilizačné vlastnosti sú účinné pri usmrcovaní dormantnej,latentnej, perzistentnej mykobaktérie, obzvlášť Mycobacterium tubercztlosis, a v...

Kombinácia glykopyrolátu a agonistu beta-2 adrenoceptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10562

Dátum: 17.05.2005

Autor: Collingwood Stephen Paul

MPK: A61K 31/402, A61K 31/4704, A61K 31/428...

Značky: beta-2, agonistu, glykopyrolátu, kombinácia, adrenoceptora

Text:

...W 0 04/19935, W 0 04/26248, W 0 0505452. Vhodné AgA agonisty zahŕňajú tie, ktoré sú opísané V EP 409595 A 2, EP 1052264, EP 1241176, W 0 94/17090, W 0 96/02543, W 0 96/02553, W 0 98/28319, W 0 99/24449, W 0 99/24450, W 0 99/24451, W 0 99/38877, W 0 99/41267, W 0 99/67263, W 0 99/67264, W 0 99/67265, W 0 99/67266, W 0 00/23457, W 0 00/77018, W 0 00/78774, W 0 01/23399, W 0 01/27130, W 0 01/27131, W 0 01/60835, W 0 01/94368, W 0 02/00676, W 0...

Amino-substituované etylamino agonisty ß2 adrenergického receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5745

Dátum: 21.09.2004

Autori: Jacobsen John, Saito Daisuke Roland, Linsell Martin

MPK: A61K 31/4704, A61P 11/00, A61K 31/167...

Značky: adrenergického, receptora, agonisty, amino-substituované, etylamino

Text:

...skupina zlúčenín vzorca (I) sú zlúčeniny, kde R a R 2 uvažované spolu sú -NHC(O)CHCH- alebo0021 lná špecifická hodnota pre R , R 2, R 3 a R je R je -CHgOH, R 3 je hydroxyskupina, a R 2 a R sú oba vodík .0022 Ešte iná špecifická hodnota pre R 1, R 2, R 3 a R 4 je R a R sú chloroskupiny, R 3 je aminoskupina a R 2 je vodík.0023 Príklady konkrétnych hodnôt pre R 5 a RG sú, ked R 5 a R 6 sú každý nezávisle vybraný z vodíka,Cjealkylu a...

Aromatický sulfón a jeho použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2069

Dátum: 28.05.2003

Autori: Walker Graham, Forbes Ian Thomson, Gribble Andrew Derrick, Lightfoot Andrew, Garzya Vincenzo, Payne Andrew H

MPK: A61K 31/55, A61K 31/403, A61K 31/4704...

Značky: liečivo, sulfón, použitie, aromatický

Text:

...ktorá je k R 3 viazaná prostredníctvom skupiny -(CHQĽ-, alebo skupinu -X(CHýr~,ktorá je k R 3 viazaná prostredníctvom X, pričom ktorákoľvek zo skupín -CH 2- môže byť prípadnesubstituovaná jednou alebo viac Cpgalkyl-skupinamiX predstavuje kyslík, -NR 7 alebo -CH 2-, pričom skupina -CH 2 môže byť pripadne substituovaná jednou alebo viac CLR 7 predstavuje vodík alebo Cpgalkylskupinum a n predstavuje nezávisle celé číslo zvolené z 1 a 2 p...