A61K 31/47

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Mcgee Lawrence, Houze Jonathan, Shinkai Hisashi, Rubenstein Steven, Hagiwara Atsushi, Furukawa Noboru

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/428, A61K 31/47...

Značky: přípravky, zlúčenina, obsahujúce, túto, použitie, zlúčeninu, farmaceutické, liečivo, chinolinylfenylsulfónamidová

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Protizápalová masť s liečivými účinkami

Načítavanie...

Číslo patentu: U 6769

Dátum: 06.05.2014

Autor: Chupek Milan

MPK: A61K 31/58, A61K 31/47, A61K 31/00...

Značky: protizápalová, liečivými, účinkami, masť

Text:

...a kloroxinu až o 30 oproti vstrebávaniu bez jej prítomnosti. Vďaka tomuto účinku postačuje o cca 30 menej týchto aktívnych substancií pri zachovaní rovnakého liečebného efektu. Masť podľa opisu takto plní viacnásobný protizápalový, dezinfekčný, keratolytický a keratoplastický efekt pri podstatne minimalizovaných vedľajších účinkoch, ako keby boli tieto látky aplikované jednotlivo. Z hľadiska pozorovaných účinkov je...

Pyridyl- a pyrazinyl-metyloxyarylové deriváty užitočné ako inhibítory slezinnej tyrozínkinázy (Syk)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19136

Dátum: 08.03.2012

Autori: Wilson David Matthew, Atkinson Francis Louis, Liddle John, Barker Michael David

MPK: C07D 401/12, A61P 37/00, A61K 31/47...

Značky: pyrazinyl-metyloxyarylové, pyridyl, inhibitory, slezinnej, deriváty, užitočné, tyrozínkinázy, syk

Text:

...byť0008 Reurnatoidná artritida (RA) je autoimunitné ochorenie, ktoré postihuje približne 1 populácie. Je charakterizovaný zápalom kĺbov, ktorý vedie k oslabujúcej deštrukcii kosti a chrupky. Nedávne klinické štúdie s rituximabom, ktorý spôsobuje reverzibilné vyčerpanie B buniek (J.C.W. Edwards et al 2004, New Eng.J. Med.350 2572-2581) ukázali, že zacielenie na funkciu B buniek je vhodnou terapeutickou stratégiou pri autoimunimých...

Farmaceutické kombinácie obsahujúce combretastatín a protinádorové činidlo

Načítavanie...

Číslo patentu: 287908

Dátum: 20.02.2012

Autor: Bissery Marie-christine

MPK: A61K 31/4745, A61K 31/47, A61K 31/138...

Značky: činidlo, combretastatín, obsahujúce, kombinácie, protinádorově, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa farmaceutická kombinácia, ktorá obsahuje účinné množstvo protirakovinovej zlúčeniny zvolenej zo skupiny pozostávajúcej z taxotéru, vinorelbínu a doxorubicínu, v kombinácii s účinným množstvom combretastatínu vzorca (IIa). Combretastatín môže byť vo forme hydrochloridovej soli.

Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Sun Xicheng, Stout Adam, Qiu Jian

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 11/00...

Značky: s-nitrózoglutatión, chinolínové, nové, substituované, reduktázy, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kühnert Sven, Kless Achim, Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 25/00...

Značky: modulátory, 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy, substituované

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Berger Dan Maarten, Floyd Middleton Brawner, Zhang Nan, Hamann Philip Ross, Frost Philip, Tsou Hwei-ru, Wissner Allan

MPK: A61K 31/4709, A61P 13/12, A61K 31/47...

Značky: 3-kyanochinolínu, derivát, substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Nakagawa Masaya, Ono Satoshi, Iwakami Naboru, Yamaguchi Sumie, Saitoh Akihito

MPK: A61K 31/343, A61K 31/352, A61K 31/135...

Značky: n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, obsahujúce, liečivo, použitie, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

Rýchlo sa rozpúšťajúci farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19579

Dátum: 28.03.2011

Autori: Ahuja Varinder, Gunjikar Tejas, Wannerberger Kristin

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/47, A61K 31/426...

Značky: farmaceutický, rozpúšťajúci, prostriedok, rýchlo

Text:

...Vynález tak poskytuje spôsob prípravy farmaceutického prostriedku,ktorý zahrňuje sublimáciu rozpúšťadla z kvapalného preparátu zahrňujúceho farmaceuticky aktívnu zložku a inuIín v rozpúšťadle.0013 Vynález ďalej poskytuje spôsob prípravy farmaceutického prostriedku zahrňujúci (a) prípravu roztoku zahrňujúceho inuIín a aktívnu zložku v roztoku (b) zmrazenie uvedeného roztoku (c) sublimáciu rozpúšťadla zo zmrazeného roztoku, kde takto získaný...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca chinolínový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20760

Dátum: 16.08.2010

Autor: Bando Masashi

MPK: A61K 9/48, A61K 31/47, A61K 9/16...

Značky: derivát, farmaceutická, obsahujúca, chinolínový, kompozícia

Text:

...soľ alebo jej solvátkde R 1 je vodíkový atóm, C 14 alkylová skupina alebo C 34 cykloalkylová skupina a R 2predstavuje vodíkový atóm alebo metoxyskupinu(2) uhličitan kovu alkalických zemín au kovu alkalických zemín uhličitan horečnatý alebo3 Kompozícia podľa 1, kde je dezintegračným činidlom karmelóza sodná, kpropylcelulóza alebo krospovidón. 4 Kompozícia podľa ktoréhokoľvek z l až 3, kde je R 1 vodíkový atóm, metylová n-propylová skupina...

1,3-Disubstituované močoviny, spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 287385

Dátum: 30.07.2010

Autori: Valachovič Pavol, Kakalík Ivan, Schmidtová Ľudmila

MPK: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/17...

Značky: použitia, přípravy, 1,3-disubstituované, spôsob, močoviny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.

Aminopyrazol-triazolotiadiazolové inhibítory c-Met proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15076

Dátum: 27.05.2010

Autori: Lauffer David, Li Pan, Mcginty Kira

MPK: A61P 35/00, C07D 513/04, A61K 31/47...

Značky: inhibitory, aminopyrazol-triazolotiadiazolové, c-met, proteínkinázy

Text:

...sol, kde každý z R 1, R 2, R 3, R 4 a R 5 je, ako jedefinované na inom mieste v tomto texte.0006 Vynález tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú zlúčeninu vzorca l a farmaceuticky prijateľný nosič, adjuvans alebo vehikulum. Okrem toho vynález poskytuje zlúčeniny alebo kompozície na použitie v spôsoboch liečenia alebo zníženia závažnosti proliferatívneho ochorenia, stavu alebo poruchy u pacienta, čo zahrňuje krok podávania...

Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Huth Andreas, Menrad Andreas, Hofmann Francesco, Thierauch Karl-heinz, Bold Guido, Mestan Jürgen, Haberey Martin, Wood Jeanette Marjorie, Altmann Karl-heinz, Krüger Martin, Ferrari Stefano, Manley Paul William, Seidelmann Dieter, Furet Pascal

MPK: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/415...

Značky: přípravy, inhibítorov, deriváty, receptora, spôsob, farmaceutický, obsahuje, amidov, kyseliny, prostriedok, použitie, ktorý, tyrozínkinázy, n-arylantranilovej

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Dvojvrstvové tablety obsahujúce elvitegravir, cobicistat, emtricitabine a tenofovir

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19576

Dátum: 04.02.2010

Autori: Oliyai Reza, Menning Mark, Koziara Joanna

MPK: A61K 31/513, A61K 31/47, A61K 31/522...

Značky: cobicistat, tenofovir, dvojvrstvové, obsahujúce, elvitegravir, emtricitabine, tablety

Text:

...P 450 monooxygenázy. Strana 199 WO 2008/103949 opisuje špecifické kombinácie zlúčenín Vzorca I, Vzorca II, Vzorca III a Vzorca IV. Formulácie súdiskutované na stranách 181-190.0006 Aj napriek týmto záznamom, je V súčasnosti potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy (t.j. tablety) na dodávanie viac liečivových kompozícii. Je taktiež potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy zahŕñajúce zlúčeniny Vzorcov I, II, III a IV,ktoré majú rozšírenú,...

Malátová soľ N-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-N´-(4-fluórfenyl) cyklopropán-1,1-dikarboxamidu a jej kryštalické formy na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14046

Dátum: 15.01.2010

Autori: Lamb Peter, Gallagher William, Brown Adrian Clair

MPK: A61P 35/00, C07D 215/227, A61K 31/47...

Značky: cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, rakoviny, malátová, liečenie, krystalické, formy, n-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-n´-(4-fluórfenyl

Text:

...ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente. 0013 Ďalšl aspekt sa týka kryštallckých a amorfných foriem malátových soll N-(4-6,7 bis(metyloxy)chinolln-4-y|oxy)fenyl)-N-(4-fluórfenyl)cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, ako sa opisuje v tomto dokumente, ich farmaceutických prostriedkov, ako sa opisuje v tomto dokumente, a ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente.0014 Obrázok 1 znázorňuje experimentálny XRPD protll kryštalickej Zlúčeniny (l),...

Amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287080

Dátum: 16.10.2009

Autori: Caselli Gianfranco, Allegretti Marcello, Gandolfi Carmelo, Sabbatini Vilma, Colotta Francesco, Cesta Maria Candida, Bizzarri Cinzia, Bertini Riccardo

MPK: A61K 31/47, C07D 207/00, A61P 17/00...

Značky: farmaceutický, amidy, obsahom, použitie, 2-arylpropionových, kyselin, prostriedok, spôsob, r)-enantiomérov, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín všeobecného vzorca (I), ktorého substituenty sú určené v patentovom nároku, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie poškodenia tkaniva v dôsledku aktivizácie posilnenia polymorfonukleárnych neutrofilov (leukocyty PMN) na miestach zápalu. Zvlášť sa vynález týka R-enantiomérov 2-(aminoaryl)-propionyl-amidov všeobecného vzorca...

Triazolopyridínové zlúčeniny ako inhibítory PIM kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15540

Dátum: 18.08.2009

Autori: Zhao Qian, Gross Stefan D, Allen Shelley, Munson Mark, Topalov George, Wright Dale, Robinson John, Greschuk Julie Marie, Celeste Laura, Davis Gregg, Rast Bryson, Delisle Robert Kirk, Marmsater Fredrik, Lyssikatos Joseph, Schlachter Stephen, Kallan Nicholas, Jackson Leila, Pheneger Jed, Hicken Erik James

MPK: A61K 31/47, C07D 471/04

Značky: inhibitory, kinázy, zlúčeniny, triazolopyridínové

Text:

...rozlišovanie, udržiavanie a aktivácia hematopoeticky odvodených buniek je závislé od týchto cytokínov. Ďalej bolo preukázané, že PIM proteíny sú potrebné pre účinnú prolíferáciu periférnych T-buniek sprostredkovaných receptorom T-buniek a IL-2 signalizáciu(Mikkers, a kol., MoI. Cell Biol., 2004, 6104). Hoci je stále ešte nutné dôkladne definovať presný mechanizmus pôsobenia PIM kináz v imunologickom prostredí, bolo zistené, že...

Použitie častíc pevného nosiča na zlepšenie spracovateľnosti farmaceutického činidla

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20194

Dátum: 01.05.2009

Autori: Kearney Brian, Strickley Robert, Yu Richard, Koziara Joanna, Mathias Anita, Oliyai Reza, Menning Mark

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/513, A61K 31/47...

Značky: činidla, pevného, použitie, částic, spracovateľnosti, zlepšenie, nosiča, farmaceutického

Text:

...soľ V póroch alebo na povrchu0006 V inom uskutočnení Vynálezu sa tiež opisuje spôsob obsahujúci kombináciu zlúčeniny vzorca (I), vhodné rozpúšťadlo a množstvo častíc pevného nosiča, kedy každá obsahuje oxid kremičitý za vzniku zmesi. Takú zmes je možné použiť pri príprave farmaceutických formulácií, ktoré obsahujú zlúčeninu vzorca (I).0007 V inom uskutočnení Vynálezu sa opisujú tablety obsahujúce 1) zlúčeninu vzorca (I) a 2) množstvo...

Benzoimidazolové zlúčeniny, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286773

Dátum: 20.04.2009

Autori: Luzzio Michael Joseph, Barth Wayne Ernest, Lyssikatos Joseph Peter

MPK: A61P 35/00, C07D 401/00, A61K 31/47...

Značky: použitie, farmaceutické, zlúčeniny, benzoimidazolové, obsahom, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú benzoimidazolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky vhodné soli, proliečivá a solváty týchto zlúčenín, ako aj ich použitie na výrobu liečiv na liečenie abnormálneho bunkového rastu, ako rakoviny, u cicavcov a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Tetrahydrochinolínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286759

Dátum: 14.04.2009

Autori: Van Someren Rudolf Gijsbertus, Van Straten Nicole Corine Renée, Schulz Jurgen

MPK: A61P 5/00, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Značky: tetrahydrochinolínové, farmaceutický, prostriedok, obsahom, deriváty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...

Acyltiomočovinová zlúčenina alebo jej soľ, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14823

Dátum: 09.04.2009

Autori: Fujita Hidenori, Suda Yoshimitsu, Egami Kosuke

MPK: A61K 31/55, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Značky: použitie, acyltiomočovinová, zlúčenina, soľ

Text:

...vynálezu reprezentovaná vzorcom (I), zlúčenina, ktorá má aminokarbonylovú skupinu ako substituent v 6-polohe chinolínového kruhu a alkoxy skupinu ako substituent v 7-polohe chinolínového kruhu, (l), má inhibičný účinok voči c-Met ekvivalentný alebo vyšší než konvenčné zlúčeniny v štúdiách in vitro, (2) vykazuje vyššie selektívne poškodenie nádorových buniek, v ktorých je c-Met nadmeme exprimovaný alebo vysoko aktivovaný, v porovnaní s...

Inhibítory kaspázy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286736

Dátum: 20.03.2009

Autori: Grillot Anne-laure, Mullican Michael, Bemis Guy, Lauffer David, Wannamaker Marion, Janetka James, Shi Zhan, Davies Robert, Wilson Keith, Murcko Mark, Forster Cornelia, Charifson Paul

MPK: A61K 38/03, A61K 38/04, A61K 31/47...

Značky: ktorá, kompozícia, kaspázy, farmaceutická, inhibitory, obsahuje, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená skupinu (a) alebo (b), ktoré sú inhibítormi kaspázy, najmä enzýmu konvertujúceho interleukín-1beta (ICE), spôsoby jej prípravy, farmaceutické kompozície s jej obsahom a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorenia, ktorým je ochorenie sprostredkované IL-1, apoptózou, zápalové ochorenie, autoimúnne ochorenie, deštrukčné ochorenie kosti, proliferatívne ochorenie,...

Heterocyklické benzénsulfónamidové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, terapeutický prostriedok a použitie týchto zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 286710

Dátum: 02.03.2009

Autori: Bondoux Michel, Barth Martine, Dodey Pierre

MPK: A61K 31/47, A61P 29/00, C07D 521/00...

Značky: terapeuticky, týchto, přípravy, spôsob, prostriedok, benzénsulfónamidové, zlúčeniny, použitie, heterocyklické, zlúčenín

Zhrnutie / Anotácia:

Heterocyklické benzénsulfónamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom Het1 znamená dusíkový heterocyklus s 5 členmi, najmä imidazol, pyrazol alebo triazol, Het2 je dusíkový heterocyklus so 4, 5 alebo 6 členmi, vybraný z heterocyklov (II), v ktorých R1 a R2 sú definované podrobne v opise, a adičné soli týchto zlúčenín. Opísaný je tiež spôsob prípravy zlúčenín, terapeutického prostriedku a použitia týchto zlúčenín na prípravu lieku na...

Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Kassir Jamal, Holland George, Market Robert, Scott Ian, Wu Chengde, Biediger Ronald, Chen Qi, Li Wen

MPK: A61K 31/335, A61K 31/21, A61K 31/38...

Značky: inhibitory, svoje, väzby, deriváty, použitie, receptory, kompozícia, obsahujúca, karboxylovej, integrínov, farmaceutická, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Guertin Kevin, Klein Scott, Pauls Heinz, Mcgarry Daniel, Spada Alfred, Gong Yong

MPK: A61K 31/403, A61K 31/21, A61K 31/415...

Značky: substituované, n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

Inhibítory replikácie vírusu ľudskej imunitnej nedostatočnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11756

Dátum: 03.11.2008

Autori: Bailey Murray, Fader Lee, Tsantrizos Youla, Simoneau Bruno, Laplante Steven, Kawai Stephen, Halmos Teddy, Carson Rebekah, Landry Serge, Bilodeau François

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/538, A61K 31/47...

Značky: nedostatočnosti, vírusu, imunitnej, inhibitory, ludskej, replikácie

Text:

...aj Het môže byť pripadne substituovaný 1 až 3 substituentmivybranými nezávisle spomedzi nasledujúcichii) (Cjaalkyl pripadne substituovaný skupinami -OH, -O-(Cjighalogénalkyl alebo -O-(Cuüalkyl aiii) aryl alebo Het, kde aryl aj Het môže byť prípadne substituovaný halogénom, (Cmalkylom alebo COOH akde R je vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (Cmalkenyl, (C 2 a)aIkinyI,(C 1-s)halogénalkyl, (C 3.7)cykloalkyI, aryl a HetR je v každom prípade...

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/165, A61K 31/167, A61K 31/402...

Značky: deriváty, použitie, spôsob, prostriedok, obsahuje, farmaceutický, amidové, přípravy, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Farmakologická podporná liečba po filtračných operáciách glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14982

Dátum: 08.09.2008

Autor: Bartels Stephen

MPK: A61K 31/472, A61K 31/00, A61K 31/47...

Značky: operáciách, glaukómu, farmakologická, filtračných, podporná, liečba

Text:

...migrácia buniek, syntéza matrix a remodelácia tkanív. Po chirurgickom poranení spojivky, episkléry a dúhovky dochádza k zúženiu ciev a presakovaniu plazmatických proteínov (vrátane ñbrinogénu, ñbronektínu a plazminogénu) a krviniek. Fibroblasty proliferujú a migrujú z okrajov rany a následne syntetizujú ñbronektín, intersticiálne kolagény a glykosaminoglykány, ktoré tvoria ñbrovaskuláme tkanivo. V ďalšej fáze je toto tkanivo...

Zlúčenina so štruktúrou chinolónu, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286420

Dátum: 27.08.2008

Autori: Hu Xiufeng Eric, Gray Jeffrey Lyle, Ledoussal Benoir, Almstead Ji-in Kim

MPK: A61K 31/47, A61P 31/00, A61K 31/4709...

Značky: farmaceutický, strukturou, prostriedok, obsahom, zlúčenina, použitie, chinolonů

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie na prípravu liečiva určeného na prevenciu alebo liečbu mikrobiálnych infekcií.

Kompozície obsahujúce disociované agonisty glukokortikoidných receptorov na liečbu alebo reguláciu zápalov predného segmentu oka

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14923

Dátum: 05.08.2008

Autori: Bucolo Claudio, Ward Keith Wayne

MPK: A61P 29/00, A61K 45/06, A61K 31/47...

Značky: obsahujúce, liečbu, reguláciu, agonisty, disociované, receptorov, zápalov, kompozície, glukokortikoidných, segmentů, predného

Text:

...alebo nadmerne aktívny zápal by mal byť preto liečený, aby bolo obmedzené nežiadúce poškodenie tela a bol urýchlený proces uzdravovania.Glukokortikoidy (tu rovnako kortikosteroidy) predstavujú jeden z najúčinnejších spôsobov liečby rôznych zápalových stavov, vrátane akútnych zápalov. Steroidy však môžu spôsobovať nežiadúce vedľajšie účinky, ktoré ohrozujúcelkový zdravotný stav pacienta.Je známe, že určité glukokortikoidy zvyšujú...

Kombinácia antibiotikum/antibiotiká – polymér

Načítavanie...

Číslo patentu: 286300

Dátum: 20.06.2008

Autori: Kühn Klaus-dieter, Vogt Sebastian, Schnabelrauch Matthias

MPK: A61K 31/545, A61K 31/65, A61K 31/47...

Značky: polymér, kombinácia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kombinácia antibiotikum/antibiotiká - polymér, ktorá za fyziologických podmienok poskytuje kontinuálne uvoľňovanie antibiotík v časovom období viac dní a môže byť aplikovaná v humánnej a veterinárnej medicíne. Kombinácia je charakterizovaná tým, že v homogénnej zmesi polymérov, ktorá pozostáva z jedného alebo viacerých hydrofóbnych polymérov zo skupín poly(esterov kyseliny metakrylovej), poly(esterov kyseliny akrylovej) a...

Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Paulsen Holger, Hatoum-mokdad Holia, Lee Wendy, Lowinger Timothy, Renick Joel, Smith Roger, Johnson Jeffrey, Riedl Bernd, Sibley Robert, Scott William, Dumas Jacques, Redman Aniko, Khire Uday, Wood Jill, Miller Scott

MPK: A61K 31/17, A61K 31/34, A61K 31/38...

Značky: prípravok, heterocyklické, obsahujúci, močoviny, substituované, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Farmaceutický prostriedok na liečenie respiračných a kožných ochorení s obsahom aspoň jedného antagonistu leukotriénu a aspoň jedného antihistaminika a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286103

Dátum: 27.02.2008

Autori: Jensen Peder, Danzig Melvyn, Lorber Richard, Medeiros Paul

MPK: A61K 31/47, A61K 31/41, A61K 31/445...

Značky: kožných, liečenie, antagonistu, farmaceutický, antihistaminika, respiračných, použitie, aspoň, obsahom, prostriedok, ochorení, leukotriénu, jedného

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahujúci i) účinné množstvo aspoň jedného antagonistu leukotriénu vybraného z montelukastu, pranlukastu alebo ich farmaceuticky prijateľnej soli v zmesi s ii) účinným množstvom aspoň jedného antihistaminika, ktorým je dekarboetoxyloratadín, fexofenadín, ebastín, norastemizol alebo ich farmaceuticky prijateľná soľ. Opísané je tiež použitie zložky i) spolu so zložkou ii) na výrobu liečiva na liečenie ochorení kože,...

Agonisty PPAR-gama na indukciu expresie katiónických antimikrobiálnych peptidov ako stimulátorov imunitnej obrany

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11885

Dátum: 27.02.2008

Autori: Desreumaux Pierre, Bellinvia Salvatore, Baroni Sergio

MPK: A61K 31/196, A61K 31/166, A61K 31/136...

Značky: ppar-gama, agonisty, imunitnej, peptidov, antimikrobiálnych, stimulátorov, expresie, indukciu, obrany, kationických

Text:

...1 až 4) sú exprimovanć neutrofilmi, HD-S a HD-6 (u myší známe aj ako kryptdiny) sú produkované špecializovanými bunkami črevného epitelu nazývanými Panethove bunky. Tie sú vprvom rade umiestnené na dne Lieberkühnových krýpt tenkého čreva a zásadným spôsobom sa podieľajú na vrodenej imunite sliznice ilea syntézou a uvoľňovaním proteínových granúl do lumenu čreva po vystavení mikróbom a/alebo míkrobiálnym produktom. Tieto sekrečné granuly sú...

Spiro substituované zlúčeniny ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14373

Dátum: 24.02.2008

Autor: Chen Guoqing

MPK: A61P 35/00, C07D 215/26, A61K 31/47...

Značky: spiro, zlúčeniny, substituované, inhibitory, angiogenézy

Text:

...nižší aíkyl-N(R)C(0)-,aryí-N(R)(2(O)-, aryínižší aIkyIenyI-N(R)C(O)- výhodne vybrané zo skupiny zahmujúcej H. haíogén,halogén-nižší alkyl, nižší alkyl, nižší alkoxy. t-butyl-0 C(0)-, benzyí-0 C(0)- alebo CH 3 C(0)- R 4 a R 5 sú vzaiomne spojené, čím tvona 3 - B-ćlenný nasýtený alebo nenasýtený kruh s ich pripojeným dusíkom výhodne R 4 a R 5 tvoria 4 - S-členný kruh s ich pripojeným dusíkom-3 Reje vybrané zo skupiny zahrnujúcej H,...

Inhibítory biosyntézy cholesterolu a ergosterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286076

Dátum: 14.02.2008

Autori: Kakalík Ivan, Oremus Vladimír, Fáberová Viera, Popovičová Ľudmila, Zemánek Marián, Furdík Mikuláš, Schmidtová Ľudmila

MPK: A61K 31/343, A61K 31/40, A61K 31/38...

Značky: ergosterolu, inhibitory, použitie, cholesterolu, přípravy, spôsob, biosyntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.

Fúzované substituované aminopyrolidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14920

Dátum: 28.12.2007

Autori: Miyauchi Rie, Yoshida Kenichi, Nakayama Kiyoshi, Tsuda Toshifumi, Takemura Makoto, Takahashi Hisashi, Nagamochi Masatoshi, Komoriya Satoshi, Kitamura Takahiro, Inagaki Hiroaki, Odagiri Takashi

MPK: C07D 401/04, A61P 31/04, A61K 31/47...

Značky: deriváty, fúzované, aminopyrolidínové, substituované

Text:

...Kobayashi (ed.), Clinical Application of New Chinolone Agents, Iyaku (Medicine and Drug) Journal Co., Ltd,Drugs, zv. 62, č. 1, str. 13 (2002) Toxicology Letters, zv.1269 (2005 a International Journal of Antimicrobial Agens,zv. 23, č. 5, str. 421 (2004.0006 V posledných rokoch je hlavne závažným problémom medzi týmito vedľajšími účinkami klinický nástup kardiotoxicity. Je opisované jasne rozlišiteľné predĺženie fáz QT alebo QTc a tiež bolo...

Antibakteriálne chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8537

Dátum: 04.12.2007

Autori: Villalgordo-soto José Manuel, Guillemont Jérome Emile Georges, Dorange Ismet, Simonnet Yvan René Ferdinand, Koul Anil, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Motte Magali Madeleine Simone, Lançois David Francis Alain

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4995, A61K 31/551...

Značky: antibakteriálně, chinolínové, deriváty

Text:

...odolnosti k aspoň izoniazidu a rifampicínu (s alebo bez odolnosti k iným liečivám), ktoré sú v súčasnosti najsilnejšími anti-TB liečivami. Kdekoľvek sa vyššie alebo ďalej použije výraz odolný voči liečivu, potom tento výraz zahŕňa odolný voči viacerým0007 Ďalším faktorom pri regulácii epidemickej TB je problém latentnej TB. Napriek dekádam regulačných programov tuberkulózy (TB), okolo 2 miliárd ľudí je infikovaných M tuberczzlasis, aj keď...

Fumarátová soľ (alfa S, beta R)-6-bróm-alfa-[2-(dimetylamino)etyl]-2-metoxy-alfa-1-naftalenyl-beta- fenyl-3-chinolínetanolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12194

Dátum: 03.12.2007

Autori: Hegyi Jean François Alexandre Lucas, Lang Yolande Lydia, Stokbroekx Sigrid Carl Maria, Faure Anne, Van Remoortere Peter Jozef Maria, Leys Carina, Aelterman Wim Albert Alex

MPK: C07D 215/22, A61K 31/47, A61P 31/06...

Značky: fumarátová, fenyl-3-chinolínetanolu, r)-6-bróm-alfa-[2-(dimetylamino)etyl]-2-metoxy-alfa-1-naftalenyl-beta, alfa

Text:

...režimu tejto liečby nie je stále jasná a okrem toho dĺžka liečby znamená závažné obmedzenie v chudobných oblastiach. Existuje teda radikálna potreba identifikovať nové liečivá, ktoré môžu pôsobiť ako chemoprofylaktickéčinidlá u jednotlivcov nesúcich latentné bacily TB.Bacily tuberkulózy napadajú zdravých jedincov prostredníctvom vdýchnutia sú pohlcované alveolámymi makrofágmi v pľúcach. To vedie k silnej ímunitnej reakcii a k tvorbe...

Nová kombinácia na použitie na liečenie zápalových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12972

Dátum: 16.11.2007

Autor: Raud Johan

MPK: A61K 31/40, A61K 31/22, A61K 31/366...

Značky: kombinácia, nová, ochorení, liečenie, zápalových, použitie

Text:

...účinnejších liečení aterosklerózy a asociovaných kardiovaskulárnych ochorení,najmä u pacientov s akútnymi koronárnymi syndrómami.0010 Pemirolast je perorálne účinný liek proti alergii, ktorý je používaný pri liečbe stavov, ako je napríklad astma, alergická rinitída a konjunktivitida. Pozri napríklad patent Spojených štátov č. 4122274, európske patentové2005/0181023/A 1 opisuje farmaceutické kompozície obsahujúce pemirolast na použitie pri...