A61K 31/4545

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Gerlach Uwe, Weber Johannes, Pasternack Ralf, Hils Martin, Büchold Christian

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/4433, A61K 31/443...

Značky: pyridinónov, tkanivovej, transglutaminázy, deriváty, inhibitory

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Mancini Francesca, Cazzolla Nicola, Furlotti Guido, Magaro' Gabriele, Ombrato Rosella, Garofalo Barbara, Alisi Maria Alessandra

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Značky: použitie, glykogén, inhibítorov, kinázy, 1h-indazol-3-karboxamidových, zlúčenín, syntázy

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Alisi Maria Alessandra, Maugeri Caterina, Furlotti Guido, Dragone Patrizia, Cazzolla Nicola, Ombrato Rosella, Mancini Francesca

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Značky: kinázy, inhibitory, glykogén, syntázy, zlúčeniny, 1h-indazol-3-karboxamidu

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

1,2,4-Triazolonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Shirokawa Shin-ichi, Ishizaka Tomoko, Hattori Nobutaka, Wakasugi Daisuke, Miyakoshi Naoki, Yoshinaga Mitsukane, Shimazaki Youichi, Kuwada Takeshi

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Značky: deriváty, 1,2,4-triazolonové

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

Kvapalné formulácie rupatadín fumarátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13526

Dátum: 30.06.2011

Autori: Suriol Ferrer M Montserrat, Morlesín Capdevila M Silvia

MPK: A61P 11/02, A61K 31/4545, A61K 9/08...

Značky: rupatadín, kvapalné, fumarátu, formulácie

Text:

...Tak, ako sa tu používa tlmivý(é) roztok(y) je ekvivalent jedného alebo viacerých tlmivých roztokov.0025 Tak. ako sa tu používa, výraz sladidlo označuje akúkoľvek prlrodnú alebo umelú substanciu. ktorá je schopná odovzdať sladkú chuť vodným roztokom alebo disperziám.0026 Tak, ako sa tu používa, cukor je uhľovodík vzorce (CHO). pričom n je medzi 5 a 12 (t. j. monosacharid alebo disacharid). Cukry (akými sú napríklad sacharóza a fruktóza,...

Rýchlo sa rozpúšťajúci farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19579

Dátum: 28.03.2011

Autori: Gunjikar Tejas, Wannerberger Kristin, Ahuja Varinder

MPK: A61K 31/426, A61K 31/47, A61K 31/4545...

Značky: rozpúšťajúci, rýchlo, farmaceutický, prostriedok

Text:

...Vynález tak poskytuje spôsob prípravy farmaceutického prostriedku,ktorý zahrňuje sublimáciu rozpúšťadla z kvapalného preparátu zahrňujúceho farmaceuticky aktívnu zložku a inuIín v rozpúšťadle.0013 Vynález ďalej poskytuje spôsob prípravy farmaceutického prostriedku zahrňujúci (a) prípravu roztoku zahrňujúceho inuIín a aktívnu zložku v roztoku (b) zmrazenie uvedeného roztoku (c) sublimáciu rozpúšťadla zo zmrazeného roztoku, kde takto získaný...

Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Takasu Hideki, Yamada Satoshi, Fujita Shigekazu, Suzuki Takashi, Sumida Takumi, Okuno Mitsuhiro, Miyajima Keisuke, Yanagihara Yasuo, Ohtsuka Shinya, Sekiguchi Kazuo, Tanaka Hideo, Sato Yosuke, Kojima Yutaka, Sugiyama Kazuhisa, Sakai Koji, Hirose Toshiyuki

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/443, A61K 31/44...

Značky: protirakovinové, deriváty, di-substituované, pyridínové

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Zlúčeniny na potlačenie poruchy periférnych nervov vyvolanej protirakovinovým činidlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20679

Dátum: 26.01.2011

Autor: Kitamoto Naomi

MPK: A61K 31/337, A61K 31/282, A61K 31/216...

Značky: protirakovinovým, poruchy, nervov, periférnych, činidlom, potlačenie, zlúčeniny, vyvolanej

Text:

...a spol. (nepatentový dokument 4), model s miernym podviazaním sedacieho nervu na niekoľkých miestach podľa Bennetta a spol. (nepatentový dokument 5), model s podviazaním a rozštiepením holenného nervu a celého lýtkového nervu, zanechanie lýtkového nervu podľa Decosterda a Woolfa(nepatentový dokument 6) a podobne, ktore všetky vytvárajú patológiu podobnú ľudskej chronickej neuropatickej bolesti spôsobením porúch perifémych nervov.0008...

Dihydropyrolonaftyridinónové zlúčeniny ako inhibítory JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Wallace Michael, Kanouni Toufike, Dong Qing, Lawson John David

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4545, A61K 31/4375...

Značky: dihydropyrolonaftyridinónové, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Alkyltiazolkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Görlitzer Jochen, Abouabdellah Ahmed, Hamley Peter, Ravet Antoine

MPK: A61K 31/4535, A61K 31/427, A61K 31/4545...

Značky: enzymů, inhibitory, alkyltiazolkarbamátové, príprava, použitie, deriváty

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Pyridónové a pyridazónové analógy ako modulátory GPR119

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13604

Dátum: 15.07.2009

Autori: Wang Ying, Wacker Dean, Rossi Karen, Wu Gang

MPK: A61P 25/02, A61P 19/08, A61K 31/4545...

Značky: pyridónové, modulátory, gpr119, analogy, pyridazónové

Text:

...(Le Stunff a kol., Diabetes, 43696-702 (1989. Časom sa však funkcia B-buniek zhoršuje a asi u 20 obéznych ľudí sa vyvíja sa non-inzulín-dependentná cukrovka (Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5505-509 (1989 a (Brancati, F.L. a kol., Arch. Intern. Med., l 59957-963 (1999. Vzhľadom k vysokému výskytu obezity v moderných spoločnostiach sa teda obezita stala vedúcim rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. a kol., Science,2801371-1374...

Azolová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13393

Dátum: 13.07.2009

Autori: Oka Hiromasa, Ishii Takahiro, Munakata Ryosuke, Samizu Kiyohiro, Aoki Satoshi, Kawano Noriyuki, Sugane Takashi

MPK: A61K 31/4545, A61P 25/04, A61P 43/00...

Značky: zlúčenina, azolová

Text:

...Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02003 l 065989 Patentový spis 2 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02004/033422.3 Patentový spis 3 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. WO 2006/088075 Patentový spis 41 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02006/054652 Patentový spis 5 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02007 I 020888Nepatentový dokument 1 Annual review of biochemístry, (USA), 2005, roč. 74, str. 411 Ětžžpatentový dokument...

Monohydrát derivátu naftyridínu a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15064

Dátum: 25.11.2008

Autori: Ushiyama Fumihito, Horikiri Hiromasa, Syoji Muneo, Baba Yasutaka, Noguchi Toshiya, Takebayashi Masahiro, Kiyoto Taro, Urabe Hiroki

MPK: A61P 31/04, C07D 309/40, A61K 31/4545...

Značky: monohydrát, derivátů, spôsob, výroby, naftyridinu

Text:

...je liečivo, ktoré vykazuje vynikajúci bezpečnostný profil a silne antibakteriálne účinky proti gram-pozitívnym,gram-negatívnym a rezistentným baktéríám. Spôsob podľa vynálezu rovnako zahŕňa získanie výhodného medziproduktu.Autori vynálezu uskutočnili rozsiahle štúdie, pri ktorých zistili, že monohydrát 1-(2-(4-2,3 -dihydro(l ,4)dioxino(2,3-c)pyridin-7-ylmetyl)amíno)píperidin-1-yl)etyl)-7-fluór-1,5-naftyrídin-2(lH)-ónu (l) vykazuje silný...

Azolkarboxamidová zlúčenina alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Abe Tomoaki, Tanahashi Masayuki, Suga Akira, Matsumoto Shunichiro, Nomura Takaho, Azami Hidenori, Kawaguchi Kenichi, Shin Takashi, Watanabe Toru, Sugasawa Keizo, Seo Ryushi

MPK: A61K 31/422, A61K 31/426, A61K 31/421...

Značky: zlúčenina, azolkarboxamidová

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

1′,3′-Disubstituované-4-fenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2H,1′H- [1,4']bipyridinyl-2′óny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9099

Dátum: 12.09.2008

Autori: Lütjens Robert Johannes, Finn Terry Patrick, Duvey Guillaume Albert Jacques, Trabanco-suarez Andrés Avelino, Macdonald Gregor James, Cid-nunez José Maria

MPK: A61K 31/4545, A61P 25/00, C07D 401/04...

Značky: 1',3'-disubstituované-4-fenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2h,1'h, 1,4']bipyridinyl-2'óny

Text:

...Cjealkyl alebo 01.3 alkyl substituovaný Cwcykloalkylom, fenylom alebo fenylom substituovaným halogénom, trifluórmetylom alebo trifluórmetoxylomR 3 je vodík, fluór, hydroxyl, hydroxyCmalkyl, hydroxycmalkoxy, fluórcmalkyl, fluórcmalkoxy alebo kyano aAr je nesubstltuovaný fenyl, alebo fenyl substituovaný s n radikálmi R, kde n je 1, 2 alebo 3R 4 je Vybraté zo skupiny pozostávajúcej z vodlka, halogénu Cmalkylu hydroxycmalkylu,polyhalogéncmalkylu...

Nové heterocyklické zlúčeniny pôsobiace ako antagonisti mGlu5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11347

Dátum: 01.08.2008

Autori: Leonardi Amedeo, Longhi Matteo Marco, Poggesi Elena, Riva Carlo, Graziani Davide, Motta Gianni

MPK: C07D 211/70, A61P 13/02, A61K 31/4545...

Značky: antagonisti, mglu5, heterocyklické, nové, pôsobiace, zlúčeniny

Text:

...moču okrem iných stavov. Zistilo sa, že tieto deriváty sú antagonistami receptora mGlu l.0019 Uvedené prihlášky apatent teda odhaľujú, že antagonisti receptora mGlul sú prospešní pri liečbe inkontineucie moču. Žiadny ztýchto odkazov však neposkytuje experimentálnu podporu liečby inkontinencie moču v prípade ľudských pacientov ani v prípade živočíšneho modelu pri ochorení dolných močových ciest. 0020 Testovali sme účinok selektívnych...

Deriváty 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Delcanale Maurizio, Amari Gabriele, Armani Elisabetta

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4433, A61K 31/44...

Značky: deriváty, fosfodiesterázy, inhibitory, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Derivát 6-člennej aromatickej zlúčeniny obsahujúcej dusík a farmaceutický prostriedok obsahujúci takúto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16183

Dátum: 25.04.2008

Autori: Murayama Norihito, Takemoto Naohiro, Murata Kenji, Yamada Chikaomi

MPK: A61K 31/497, A61K 31/501, A61K 31/4545...

Značky: farmaceutický, obsahujúci, zlúčeniny, zlúčeninu, 6-člennej, obsahujúcej, prostriedok, aromatickej, takúto, dusík, derivát

Text:

...štúdii V snahe o implantáciu buniek. Čo sa týka liečby cerebrálneho infarktu však implantované nervové kmeňové bunky zlyhali V tom, že pôsobia ako neuróny na tvorbu neurónových sietí, pretože neurónové kmeňové bunky majú malú šancu prežitia po implantácii alebo nemôžu sa rozdeľovať do neurónov.ako angiogenéza, je potrebná na generáciu a regeneráciu, akoaj na následnú diferenciáciu a zretie neurónových kmeňovaých buniek a iných buniek po...

Antagonisty TRPV1 a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16139

Dátum: 25.04.2008

Autori: Tafesse Laykea, Kurose Noriyuki

MPK: A61P 23/00, C07D 401/04, A61K 31/4545...

Značky: použitie, antagonisty, trpv1

Text:

...HŽ K - ATPasy, ako omeprazolu alanzoprazolu. Inhibítory Hi, K - ATPasy inhibujúce tvorbu enzýmov, ktoré v žalúdkuvyvolávajú sekréciu kyseliny. Ako vedľajšie účinky inhibítorov H, K - ATPasy je možné uviesť nauzeu, hnačku, brušnú koliku, bolesť hlavy, závraty, somnolenciu, vyrážky aprechodné zvýšenie aktivity arninotransferas V plazme.Zápalové ochorenie čriev (IBD) je chronickou poruchou, pri ktorej sa vyvíja zápal čreva, ktorý často...

Farmaceutická kompozícia, ktorá má antipsychotickú, antidepresívnu alebo antiepileptickú aktivitu so zníženým vedľajším účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8918

Dátum: 23.07.2007

Autori: Szilvássy Zoltán, Kolonics Attila, Literati Nagy Péter, Brownstein Mike, Sümegi Balázs, Takács Kálmán, Vigh László, Tory Kálmán, Balogh Gábor, Bernáth Sándor, Mandl József, Roth Jesse, Egri János

MPK: A61K 31/40, A61K 31/19, A61K 31/4545...

Značky: kompozícia, antidepresívnu, antiepileptickú, ktorá, zníženým, vedľajším, účinkom, farmaceutická, aktivitu, antipsychotickú

Text:

...žiarenia,aplikáciou derivátu kyseliny hydroxímovej, zahrnujúceho BGP-15 na pôsobenie na povrch0010 US patent č. 6,451,851 sa týka spôsobu liečby pacienta, ktorý trpí vírusovou infekciou, zahrnujúceho podávanie pacientovi farmaceutický účinného množstva známeho antivírusovo aktívneho činidla, spoločne sderivátom kyseliny hydroxímovej, vrátane0011 US patent č. 6,440,998 sa týka farmaceutickej kompozície, ktorá má protinádorovú aktivitu, so...

Zníženie nadváhy alebo obezity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8847

Dátum: 23.07.2007

Autori: Egri János, Literati Nagy Péter, Bernáth Sándor, Mandl József, Kolonics Attila, Tory Kálmán, Balogh Gábor, Szilvássy Zoltán, Sümegi Balázs, Vigh László, Takács Kálmán

MPK: A61K 31/4545, A61P 3/04

Značky: zníženie, nadváhy, obezity

Text:

...pacienta trpíaceho vírusovou infekciou,ktorý zahŕňa podávanie farmaceutický účinného množstva známeho antivírotika spoločnes derivátom hydroxímovej kyseliny vrátane BGP-15.0011 VUS č. 6,440,998 je uvedená farmaceutická kompozícia, ktorá má protinádorovú účinnosť so zníženými vedľajšími účinkami, ktorá obsahuje cisplatinu alebo karboplatinu a derivát hydroxímovej kyseliny vrátane BGP-lS. V US č. 6,656,995 je uvedená farmaceutická kompozícia,...

Spôsob liečby abnormálneho bunkového rastu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8661

Dátum: 23.11.2006

Autori: Christensen James Gail, Zou Yahong

MPK: A61K 31/4545, A61P 35/00

Značky: abnormálneho, liečby, bunkového, rastu, spôsob

Text:

...Mutácie HGFR sú úzko spojené s karcinómom hlavy a krku (pozri napriklad M. F. Di Renzo, M. Olivero, T. Martone, A. Maffe, P. Maggiora, A. D. Stefani, a kol., Somatic mutations of the MET oncogene are selected during metastatic spread of human HNSC carcinomas,Oncogene 2000 19 1547-1555 D. M. Aebersold, O. Landt, S. Berthou, G. Gruber, K. T. Beer, R. H. Greiner, Y. Zimmer, Prevalence and clinical impact of Met Y 1253 Dactivating point...

Benzimidazol-karboxamidové zlúčeniny ako agonisty 5-HT4 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11217

Dátum: 24.05.2006

Autori: Jiang Lan, Marquess Daniel, Gendron Roland, Fatheree Paul, Long Daniel, Mckinnell Robert Murray, Choi Seok-ki, Dalziel Sean, Phizackerley Kirsten

MPK: A61K 31/4545, C07D 401/14, A61P 1/00...

Značky: benzimidazol-karboxamidové, receptorov, zlúčeniny, 5-ht4, agonisty

Text:

...zo skupiny Cj 4 alkyl, halo, Cjijalkoxy, -CF 3, -OCF 3 a(d) -C(O)C(R°R 7)R 8, kde R je vodík alebo Cj.3 alkyl a R 7 je vodík, -OH, alebo C 1.3 alkyl alebo R 6 a R 7 spolu tvoria oxo alebo -(CH 2)2- a R 8 je fenyl alebo eyklohexyl, kde fenyl alebo cyklohexyl sú prípadne substituovane 1, 2, alebo 3 substituentmi vybranými zo skupiny Cj.4 alkyl, halo, Cmalkoxy, -CF 3, -OCF 3, -OCBFg a -CN(e) -C(O)C(HR 9)OR 1 °, kde R 9 je vodík alebo...

Použitie antagonistov oxytocínu a/alebo vazopresínu pri asistovanej reprodukcii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9820

Dátum: 10.05.2006

Autori: Kuczynski Waldemar, Pierzynski Piotr

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4025, A61K 31/404...

Značky: vazopresínu, oxytocinu, použitie, reprodukcii, asistovanej, antagonistov

Text:

...vženských pohlavných orgánoch po umelej inseminácii. Implementácia patentu sa týkaliečby ľudí alebo chovných zvierat- kráv, prasiat, oviec a koní, ktorej súčasťou je vykonanieumelej inseminácie. Ďalší predmet vynálezu tvoria lieky vyrobené podľa vyššie opísaného použitia.0011 Predmetom vynálezu je použitie účinného množstva barusibanu na výrobu liekov používaných V postupoch asistovanej reprodukcie, konkrétne pri prenose embryí alebo...

Piperidín- a piperazínkarboxyláty ako inhibítory FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18287

Dátum: 16.02.2006

Autori: Kanayama Takatoshi, Sato Kentaro, Maeda Jun, Suzuki Jotaro, Kanai Chisato, Takahashi Tatsuhisa, Narazaki Fumie, Saitoh Chikashi, Kakefuda Akio, Sugane Takashi, Ishii Takahiro

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/44, A61K 31/4545...

Značky: inhibitory, piperazínkarboxyláty, piperidín

Text:

...nepatentovej literatúre 9 sa však neuvádza, že by zlúčenína mala byt liečivomna časté močenie a ínkontinenciu moču a/alebo liečivom na hyperaktívny mechúr.Nepatentová literatúra 1 Prostaglandins Leukotrienes and Essential F atty Acids, (England),2002, zv. 66, str. 143-160Nepatentová literatúra 2 British Joumal of Pharmacology (England), 2004, zv. 141, str. 253262Nepatentová literatúra 4 Biochemical Pharmacology, (USA), 2001, zv. 62, str....

Piperazínové deriváty na liečenie inkontinencie moču a bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15488

Dátum: 16.02.2006

Autori: Saitoh Chikashi, Kanayama Takatoshi, Maeda Jun, Takahashi Tatsuhisa, Suzuki Jotaro, Kakefuda Akio, Kanai Chisato, Sugane Takashi, Ishii Takahiro, Narazaki Fumie, Sato Kentaro

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/44, A61K 31/4545...

Značky: bolesti, inkontinencie, piperazinové, liečenie, moču, deriváty

Text:

...ktoré by svedčili o terapeutickom účinku pri liečení častého močenia a inkontinencie moču a/alebo liečení hyperaktívneho mechúra, a ani sa s nimi neuvažuje. 4-Amínopíperidín-l-karboxylát, čo je typ pyridyl-nearomatický dusíkatý heterocyklus-l-karboxylátu, je opísaný ako inhibítor acetylcholín esterázy (nepatentová literatúra 9). V nepatentovej literatúre 9 sa však neuvádza, že by zlúčenina mala byť líečivomna časté močeníe a...

Piperidinylové zlúčeniny selektívne viažuce integríny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8725

Dátum: 15.08.2003

Autori: De Corte Bart, Ghosh Shyamali, Liu Li, Kinney William, Maryanoff Bruce

MPK: A61K 31/4725, A61K 31/4545, A61K 31/4523...

Značky: integríny, zlúčeniny, viažúce, selektivně, piperidinylové

Text:

...terapeutické činidlá. V niekoľkých patentových spisoch boli opísané zlúčeniny, ktoré by mohli s týmito integrínini interagovztt (napr. ioatentçivé spisy US 5,919,792 B 1,6,211,l 91 B 1, W 0 01/96334 a WO 01/23376 opisujú antagonísty integrinovýcłiVynález sa týka novej skupiny piperidinylových zlúčenín, ktoré sa selektívne viažu na 33, 35 alebo duálne integrínové receptory (napr. (1433 a aB 5) a ktoré sú účinné pri liečbe širokého spektra...

2-Acylaminotiazolový derivát alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14189

Dátum: 15.01.2003

Autori: Sugasawa Keizo, Koga Yuji, Watanuki Susumu, Suzuki Ken-ichi, Obitsu Kazuyoshi, Nagata Hiroshi, Wakayama Ryutaro, Hirayama Fukushi

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/439, A61K 31/4709...

Značky: derivát, 2-acylaminotiazolový

Text:

...díazonaftalénové deriváty vo W 0 00/35446 (patentový dokument 3), pyrolokarbazolové deriváty vo W 0 98/09967 (patentový dokument 4),pyrolofenantridínové deriváty v japonskej patentovej publikácii bez prieskumu č. Hei 10-212289 a pyroloftalimidové deriváty v japonskej patentovej publikácii bez prieskumu č. 2000-44562.A vo W 0 01/07423 (patentový dokument 7) sa opisuje, že zlúčenina reprezentovaná nasledu júcim všeobecným vzorcom (VII)v ktorom...

Nové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8218

Dátum: 19.07.2002

Autori: Morley Andrew, Poyser Jeffrey Philip, Johnstone Craig, Faull Alan

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/407, A61K 31/381...

Značky: nové, zlúčeniny

Text:

...fosfatázami(PTPs) a tyrozín kinázami (Amer a kol., .IBC 273229417-29423, 1998 Hu a kol., JBC 273233561-33565, 1998 Kaekawa a kol., Biochem. J. 3372179-184, 1999 Singh a kol., JBC 271 31049-31054, 1996). Ukazuje sa. že mechanizmus účinku týchto enzýmov spočíva v regulácii fbsforylačného stavu IKB. Tak sa napríklad ukazuje, že PTPl B a neidentiñkovaná tyrozín kináza priamo regulujú fosforyláciu lyzínového zvyšku (K 42) na KB-a, ktorý má zase...