A61K 31/4545

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Büchold Christian, Pasternack Ralf, Weber Johannes, Gerlach Uwe, Hils Martin

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4412, A61K 31/4433...

Značky: tkanivovej, transglutaminázy, deriváty, pyridinónov, inhibitory

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Alisi Maria Alessandra, Ombrato Rosella, Magaro' Gabriele, Garofalo Barbara, Cazzolla Nicola, Furlotti Guido, Mancini Francesca

MPK: A61K 31/4545, A61P 25/00, A61K 31/454...

Značky: syntázy, glykogén, inhibítorov, 1h-indazol-3-karboxamidových, kinázy, použitie, zlúčenín

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Cazzolla Nicola, Mancini Francesca, Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido, Maugeri Caterina, Ombrato Rosella, Dragone Patrizia

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 25/00...

Značky: glykogén, zlúčeniny, syntázy, 1h-indazol-3-karboxamidu, kinázy, inhibitory

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

1,2,4-Triazolonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Wakasugi Daisuke, Yoshinaga Mitsukane, Miyakoshi Naoki, Kuwada Takeshi, Hattori Nobutaka, Ishizaka Tomoko, Shirokawa Shin-ichi, Shimazaki Youichi

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/4196, A61K 31/454...

Značky: deriváty, 1,2,4-triazolonové

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

Kvapalné formulácie rupatadín fumarátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13526

Dátum: 30.06.2011

Autori: Morlesín Capdevila M Silvia, Suriol Ferrer M Montserrat

MPK: A61K 9/08, A61P 11/02, A61K 31/4545...

Značky: rupatadín, formulácie, kvapalné, fumarátu

Text:

...Tak, ako sa tu používa tlmivý(é) roztok(y) je ekvivalent jedného alebo viacerých tlmivých roztokov.0025 Tak. ako sa tu používa, výraz sladidlo označuje akúkoľvek prlrodnú alebo umelú substanciu. ktorá je schopná odovzdať sladkú chuť vodným roztokom alebo disperziám.0026 Tak, ako sa tu používa, cukor je uhľovodík vzorce (CHO). pričom n je medzi 5 a 12 (t. j. monosacharid alebo disacharid). Cukry (akými sú napríklad sacharóza a fruktóza,...

Rýchlo sa rozpúšťajúci farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19579

Dátum: 28.03.2011

Autori: Wannerberger Kristin, Gunjikar Tejas, Ahuja Varinder

MPK: A61K 31/47, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Značky: rýchlo, rozpúšťajúci, prostriedok, farmaceutický

Text:

...Vynález tak poskytuje spôsob prípravy farmaceutického prostriedku,ktorý zahrňuje sublimáciu rozpúšťadla z kvapalného preparátu zahrňujúceho farmaceuticky aktívnu zložku a inuIín v rozpúšťadle.0013 Vynález ďalej poskytuje spôsob prípravy farmaceutického prostriedku zahrňujúci (a) prípravu roztoku zahrňujúceho inuIín a aktívnu zložku v roztoku (b) zmrazenie uvedeného roztoku (c) sublimáciu rozpúšťadla zo zmrazeného roztoku, kde takto získaný...

Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Miyajima Keisuke, Tanaka Hideo, Sakai Koji, Okuno Mitsuhiro, Sugiyama Kazuhisa, Hirose Toshiyuki, Sumida Takumi, Sato Yosuke, Fujita Shigekazu, Takasu Hideki, Yamada Satoshi, Suzuki Takashi, Sekiguchi Kazuo, Yanagihara Yasuo, Ohtsuka Shinya, Kojima Yutaka

MPK: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Značky: pyridínové, deriváty, di-substituované, protirakovinové

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Zlúčeniny na potlačenie poruchy periférnych nervov vyvolanej protirakovinovým činidlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20679

Dátum: 26.01.2011

Autor: Kitamoto Naomi

MPK: A61K 31/216, A61K 31/282, A61K 31/337...

Značky: periférnych, protirakovinovým, zlúčeniny, nervov, poruchy, potlačenie, vyvolanej, činidlom

Text:

...a spol. (nepatentový dokument 4), model s miernym podviazaním sedacieho nervu na niekoľkých miestach podľa Bennetta a spol. (nepatentový dokument 5), model s podviazaním a rozštiepením holenného nervu a celého lýtkového nervu, zanechanie lýtkového nervu podľa Decosterda a Woolfa(nepatentový dokument 6) a podobne, ktore všetky vytvárajú patológiu podobnú ľudskej chronickej neuropatickej bolesti spôsobením porúch perifémych nervov.0008...

Dihydropyrolonaftyridinónové zlúčeniny ako inhibítory JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Dong Qing, Kanouni Toufike, Lawson John David, Wallace Michael

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4545, A61K 31/4375...

Značky: zlúčeniny, dihydropyrolonaftyridinónové, inhibitory

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Alkyltiazolkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Ravet Antoine, Hamley Peter, Abouabdellah Ahmed, Görlitzer Jochen

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/427, A61K 31/4535...

Značky: alkyltiazolkarbamátové, použitie, príprava, deriváty, enzymů, inhibitory

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Pyridónové a pyridazónové analógy ako modulátory GPR119

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13604

Dátum: 15.07.2009

Autori: Wu Gang, Wacker Dean, Wang Ying, Rossi Karen

MPK: A61K 31/4545, A61P 25/02, A61P 19/08...

Značky: pyridazónové, pyridónové, analogy, gpr119, modulátory

Text:

...(Le Stunff a kol., Diabetes, 43696-702 (1989. Časom sa však funkcia B-buniek zhoršuje a asi u 20 obéznych ľudí sa vyvíja sa non-inzulín-dependentná cukrovka (Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5505-509 (1989 a (Brancati, F.L. a kol., Arch. Intern. Med., l 59957-963 (1999. Vzhľadom k vysokému výskytu obezity v moderných spoločnostiach sa teda obezita stala vedúcim rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. a kol., Science,2801371-1374...

Azolová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13393

Dátum: 13.07.2009

Autori: Kawano Noriyuki, Samizu Kiyohiro, Sugane Takashi, Ishii Takahiro, Oka Hiromasa, Munakata Ryosuke, Aoki Satoshi

MPK: A61P 25/04, A61P 43/00, A61K 31/4545...

Značky: azolová, zlúčenina

Text:

...Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02003 l 065989 Patentový spis 2 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02004/033422.3 Patentový spis 3 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. WO 2006/088075 Patentový spis 41 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02006/054652 Patentový spis 5 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02007 I 020888Nepatentový dokument 1 Annual review of biochemístry, (USA), 2005, roč. 74, str. 411 Ětžžpatentový dokument...

Monohydrát derivátu naftyridínu a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15064

Dátum: 25.11.2008

Autori: Syoji Muneo, Horikiri Hiromasa, Ushiyama Fumihito, Urabe Hiroki, Kiyoto Taro, Takebayashi Masahiro, Noguchi Toshiya, Baba Yasutaka

MPK: A61K 31/4545, A61P 31/04, C07D 309/40...

Značky: naftyridinu, spôsob, výroby, derivátů, monohydrát

Text:

...je liečivo, ktoré vykazuje vynikajúci bezpečnostný profil a silne antibakteriálne účinky proti gram-pozitívnym,gram-negatívnym a rezistentným baktéríám. Spôsob podľa vynálezu rovnako zahŕňa získanie výhodného medziproduktu.Autori vynálezu uskutočnili rozsiahle štúdie, pri ktorých zistili, že monohydrát 1-(2-(4-2,3 -dihydro(l ,4)dioxino(2,3-c)pyridin-7-ylmetyl)amíno)píperidin-1-yl)etyl)-7-fluór-1,5-naftyrídin-2(lH)-ónu (l) vykazuje silný...

Azolkarboxamidová zlúčenina alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Watanabe Toru, Suga Akira, Seo Ryushi, Matsumoto Shunichiro, Azami Hidenori, Kawaguchi Kenichi, Shin Takashi, Tanahashi Masayuki, Sugasawa Keizo, Abe Tomoaki, Nomura Takaho

MPK: A61K 31/421, A61K 31/426, A61K 31/422...

Značky: azolkarboxamidová, zlúčenina

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

1′,3′-Disubstituované-4-fenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2H,1′H- [1,4']bipyridinyl-2′óny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9099

Dátum: 12.09.2008

Autori: Macdonald Gregor James, Cid-nunez José Maria, Finn Terry Patrick, Lütjens Robert Johannes, Duvey Guillaume Albert Jacques, Trabanco-suarez Andrés Avelino

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4545, C07D 401/04...

Značky: 1,4']bipyridinyl-2'óny, 1',3'-disubstituované-4-fenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2h,1'h

Text:

...Cjealkyl alebo 01.3 alkyl substituovaný Cwcykloalkylom, fenylom alebo fenylom substituovaným halogénom, trifluórmetylom alebo trifluórmetoxylomR 3 je vodík, fluór, hydroxyl, hydroxyCmalkyl, hydroxycmalkoxy, fluórcmalkyl, fluórcmalkoxy alebo kyano aAr je nesubstltuovaný fenyl, alebo fenyl substituovaný s n radikálmi R, kde n je 1, 2 alebo 3R 4 je Vybraté zo skupiny pozostávajúcej z vodlka, halogénu Cmalkylu hydroxycmalkylu,polyhalogéncmalkylu...

Nové heterocyklické zlúčeniny pôsobiace ako antagonisti mGlu5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11347

Dátum: 01.08.2008

Autori: Poggesi Elena, Riva Carlo, Motta Gianni, Graziani Davide, Leonardi Amedeo, Longhi Matteo Marco

MPK: C07D 211/70, A61P 13/02, A61K 31/4545...

Značky: pôsobiace, antagonisti, mglu5, nové, zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...moču okrem iných stavov. Zistilo sa, že tieto deriváty sú antagonistami receptora mGlu l.0019 Uvedené prihlášky apatent teda odhaľujú, že antagonisti receptora mGlul sú prospešní pri liečbe inkontineucie moču. Žiadny ztýchto odkazov však neposkytuje experimentálnu podporu liečby inkontinencie moču v prípade ľudských pacientov ani v prípade živočíšneho modelu pri ochorení dolných močových ciest. 0020 Testovali sme účinok selektívnych...

Deriváty 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Amari Gabriele, Armani Elisabetta, Delcanale Maurizio

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4433...

Značky: fosfodiesterázy, deriváty, inhibitory, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Derivát 6-člennej aromatickej zlúčeniny obsahujúcej dusík a farmaceutický prostriedok obsahujúci takúto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16183

Dátum: 25.04.2008

Autori: Murayama Norihito, Murata Kenji, Yamada Chikaomi, Takemoto Naohiro

MPK: A61K 31/501, A61K 31/497, A61K 31/4545...

Značky: takúto, farmaceutický, zlúčeniny, derivát, dusík, zlúčeninu, 6-člennej, obsahujúcej, obsahujúci, aromatickej, prostriedok

Text:

...štúdii V snahe o implantáciu buniek. Čo sa týka liečby cerebrálneho infarktu však implantované nervové kmeňové bunky zlyhali V tom, že pôsobia ako neuróny na tvorbu neurónových sietí, pretože neurónové kmeňové bunky majú malú šancu prežitia po implantácii alebo nemôžu sa rozdeľovať do neurónov.ako angiogenéza, je potrebná na generáciu a regeneráciu, akoaj na následnú diferenciáciu a zretie neurónových kmeňovaých buniek a iných buniek po...

Antagonisty TRPV1 a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16139

Dátum: 25.04.2008

Autori: Kurose Noriyuki, Tafesse Laykea

MPK: A61K 31/4545, C07D 401/04, A61P 23/00...

Značky: trpv1, použitie, antagonisty

Text:

...HŽ K - ATPasy, ako omeprazolu alanzoprazolu. Inhibítory Hi, K - ATPasy inhibujúce tvorbu enzýmov, ktoré v žalúdkuvyvolávajú sekréciu kyseliny. Ako vedľajšie účinky inhibítorov H, K - ATPasy je možné uviesť nauzeu, hnačku, brušnú koliku, bolesť hlavy, závraty, somnolenciu, vyrážky aprechodné zvýšenie aktivity arninotransferas V plazme.Zápalové ochorenie čriev (IBD) je chronickou poruchou, pri ktorej sa vyvíja zápal čreva, ktorý často...

Farmaceutická kompozícia, ktorá má antipsychotickú, antidepresívnu alebo antiepileptickú aktivitu so zníženým vedľajším účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8918

Dátum: 23.07.2007

Autori: Literati Nagy Péter, Egri János, Szilvássy Zoltán, Vigh László, Takács Kálmán, Balogh Gábor, Bernáth Sándor, Tory Kálmán, Sümegi Balázs, Roth Jesse, Mandl József, Brownstein Mike, Kolonics Attila

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/19, A61K 31/40...

Značky: farmaceutická, ktorá, aktivitu, vedľajším, antipsychotickú, kompozícia, zníženým, účinkom, antidepresívnu, antiepileptickú

Text:

...žiarenia,aplikáciou derivátu kyseliny hydroxímovej, zahrnujúceho BGP-15 na pôsobenie na povrch0010 US patent č. 6,451,851 sa týka spôsobu liečby pacienta, ktorý trpí vírusovou infekciou, zahrnujúceho podávanie pacientovi farmaceutický účinného množstva známeho antivírusovo aktívneho činidla, spoločne sderivátom kyseliny hydroxímovej, vrátane0011 US patent č. 6,440,998 sa týka farmaceutickej kompozície, ktorá má protinádorovú aktivitu, so...

Zníženie nadváhy alebo obezity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8847

Dátum: 23.07.2007

Autori: Bernáth Sándor, Takács Kálmán, Szilvássy Zoltán, Literati Nagy Péter, Balogh Gábor, Tory Kálmán, Egri János, Mandl József, Kolonics Attila, Sümegi Balázs, Vigh László

MPK: A61K 31/4545, A61P 3/04

Značky: zníženie, nadváhy, obezity

Text:

...pacienta trpíaceho vírusovou infekciou,ktorý zahŕňa podávanie farmaceutický účinného množstva známeho antivírotika spoločnes derivátom hydroxímovej kyseliny vrátane BGP-15.0011 VUS č. 6,440,998 je uvedená farmaceutická kompozícia, ktorá má protinádorovú účinnosť so zníženými vedľajšími účinkami, ktorá obsahuje cisplatinu alebo karboplatinu a derivát hydroxímovej kyseliny vrátane BGP-lS. V US č. 6,656,995 je uvedená farmaceutická kompozícia,...

Spôsob liečby abnormálneho bunkového rastu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8661

Dátum: 23.11.2006

Autori: Zou Yahong, Christensen James Gail

MPK: A61K 31/4545, A61P 35/00

Značky: spôsob, rastu, abnormálneho, liečby, bunkového

Text:

...Mutácie HGFR sú úzko spojené s karcinómom hlavy a krku (pozri napriklad M. F. Di Renzo, M. Olivero, T. Martone, A. Maffe, P. Maggiora, A. D. Stefani, a kol., Somatic mutations of the MET oncogene are selected during metastatic spread of human HNSC carcinomas,Oncogene 2000 19 1547-1555 D. M. Aebersold, O. Landt, S. Berthou, G. Gruber, K. T. Beer, R. H. Greiner, Y. Zimmer, Prevalence and clinical impact of Met Y 1253 Dactivating point...

Benzimidazol-karboxamidové zlúčeniny ako agonisty 5-HT4 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11217

Dátum: 24.05.2006

Autori: Marquess Daniel, Mckinnell Robert Murray, Choi Seok-ki, Dalziel Sean, Long Daniel, Gendron Roland, Fatheree Paul, Phizackerley Kirsten, Jiang Lan

MPK: A61P 1/00, A61K 31/4545, C07D 401/14...

Značky: 5-ht4, benzimidazol-karboxamidové, receptorov, agonisty, zlúčeniny

Text:

...zo skupiny Cj 4 alkyl, halo, Cjijalkoxy, -CF 3, -OCF 3 a(d) -C(O)C(R°R 7)R 8, kde R je vodík alebo Cj.3 alkyl a R 7 je vodík, -OH, alebo C 1.3 alkyl alebo R 6 a R 7 spolu tvoria oxo alebo -(CH 2)2- a R 8 je fenyl alebo eyklohexyl, kde fenyl alebo cyklohexyl sú prípadne substituovane 1, 2, alebo 3 substituentmi vybranými zo skupiny Cj.4 alkyl, halo, Cmalkoxy, -CF 3, -OCF 3, -OCBFg a -CN(e) -C(O)C(HR 9)OR 1 °, kde R 9 je vodík alebo...

Použitie antagonistov oxytocínu a/alebo vazopresínu pri asistovanej reprodukcii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9820

Dátum: 10.05.2006

Autori: Kuczynski Waldemar, Pierzynski Piotr

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/404, A61K 31/4025...

Značky: reprodukcii, použitie, oxytocinu, vazopresínu, asistovanej, antagonistov

Text:

...vženských pohlavných orgánoch po umelej inseminácii. Implementácia patentu sa týkaliečby ľudí alebo chovných zvierat- kráv, prasiat, oviec a koní, ktorej súčasťou je vykonanieumelej inseminácie. Ďalší predmet vynálezu tvoria lieky vyrobené podľa vyššie opísaného použitia.0011 Predmetom vynálezu je použitie účinného množstva barusibanu na výrobu liekov používaných V postupoch asistovanej reprodukcie, konkrétne pri prenose embryí alebo...

Piperidín- a piperazínkarboxyláty ako inhibítory FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18287

Dátum: 16.02.2006

Autori: Takahashi Tatsuhisa, Sato Kentaro, Saitoh Chikashi, Kanayama Takatoshi, Kanai Chisato, Maeda Jun, Sugane Takashi, Ishii Takahiro, Narazaki Fumie, Kakefuda Akio, Suzuki Jotaro

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/44, A61K 31/4545...

Značky: piperazínkarboxyláty, inhibitory, piperidín

Text:

...nepatentovej literatúre 9 sa však neuvádza, že by zlúčenína mala byt liečivomna časté močenie a ínkontinenciu moču a/alebo liečivom na hyperaktívny mechúr.Nepatentová literatúra 1 Prostaglandins Leukotrienes and Essential F atty Acids, (England),2002, zv. 66, str. 143-160Nepatentová literatúra 2 British Joumal of Pharmacology (England), 2004, zv. 141, str. 253262Nepatentová literatúra 4 Biochemical Pharmacology, (USA), 2001, zv. 62, str....

Piperazínové deriváty na liečenie inkontinencie moču a bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15488

Dátum: 16.02.2006

Autori: Kanayama Takatoshi, Suzuki Jotaro, Ishii Takahiro, Kanai Chisato, Narazaki Fumie, Sato Kentaro, Kakefuda Akio, Maeda Jun, Sugane Takashi, Takahashi Tatsuhisa, Saitoh Chikashi

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/44, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, inkontinencie, piperazinové, bolesti, moču, liečenie

Text:

...ktoré by svedčili o terapeutickom účinku pri liečení častého močenia a inkontinencie moču a/alebo liečení hyperaktívneho mechúra, a ani sa s nimi neuvažuje. 4-Amínopíperidín-l-karboxylát, čo je typ pyridyl-nearomatický dusíkatý heterocyklus-l-karboxylátu, je opísaný ako inhibítor acetylcholín esterázy (nepatentová literatúra 9). V nepatentovej literatúre 9 sa však neuvádza, že by zlúčenina mala byť líečivomna časté močeníe a...

Piperidinylové zlúčeniny selektívne viažuce integríny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8725

Dátum: 15.08.2003

Autori: Kinney William, Liu Li, De Corte Bart, Ghosh Shyamali, Maryanoff Bruce

MPK: A61K 31/4725, A61K 31/4545, A61K 31/4523...

Značky: viažúce, piperidinylové, zlúčeniny, integríny, selektivně

Text:

...terapeutické činidlá. V niekoľkých patentových spisoch boli opísané zlúčeniny, ktoré by mohli s týmito integrínini interagovztt (napr. ioatentçivé spisy US 5,919,792 B 1,6,211,l 91 B 1, W 0 01/96334 a WO 01/23376 opisujú antagonísty integrinovýcłiVynález sa týka novej skupiny piperidinylových zlúčenín, ktoré sa selektívne viažu na 33, 35 alebo duálne integrínové receptory (napr. (1433 a aB 5) a ktoré sú účinné pri liečbe širokého spektra...

2-Acylaminotiazolový derivát alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14189

Dátum: 15.01.2003

Autori: Wakayama Ryutaro, Watanuki Susumu, Obitsu Kazuyoshi, Nagata Hiroshi, Sugasawa Keizo, Koga Yuji, Hirayama Fukushi, Suzuki Ken-ichi

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/4709, A61K 31/439...

Značky: 2-acylaminotiazolový, derivát

Text:

...díazonaftalénové deriváty vo W 0 00/35446 (patentový dokument 3), pyrolokarbazolové deriváty vo W 0 98/09967 (patentový dokument 4),pyrolofenantridínové deriváty v japonskej patentovej publikácii bez prieskumu č. Hei 10-212289 a pyroloftalimidové deriváty v japonskej patentovej publikácii bez prieskumu č. 2000-44562.A vo W 0 01/07423 (patentový dokument 7) sa opisuje, že zlúčenina reprezentovaná nasledu júcim všeobecným vzorcom (VII)v ktorom...

Nové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8218

Dátum: 19.07.2002

Autori: Poyser Jeffrey Philip, Morley Andrew, Johnstone Craig, Faull Alan

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/381, A61K 31/407...

Značky: nové, zlúčeniny

Text:

...fosfatázami(PTPs) a tyrozín kinázami (Amer a kol., .IBC 273229417-29423, 1998 Hu a kol., JBC 273233561-33565, 1998 Kaekawa a kol., Biochem. J. 3372179-184, 1999 Singh a kol., JBC 271 31049-31054, 1996). Ukazuje sa. že mechanizmus účinku týchto enzýmov spočíva v regulácii fbsforylačného stavu IKB. Tak sa napríklad ukazuje, že PTPl B a neidentiñkovaná tyrozín kináza priamo regulujú fosforyláciu lyzínového zvyšku (K 42) na KB-a, ktorý má zase...