A61K 31/454

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Verschueren Wim Gaston, Tahri Abdellah, De Kock Herman Augustinus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Bethune Marie-pierre, Erra Sola Montserrat, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Značky: aplikácie, farmaceutická, vitro, spôsob, kompozícia, amino)benzoxazolsulfónamidový, inhibície, liečivá, 2-(substituovaný, obsahom, retrovírusovej, derivát, replikácie

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Polymorf 1 bilastínu, spôsob jeho prípravy, jeho antihistaminické a antialergické použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288052

Dátum: 20.02.2013

Autori: Lucero De Pablo María Luisa, Orjales Venero Aurelio, Mosquera Pestana Ramón, Bordell Martín Maravillas, Canal Mori Gonzalo, Blanco Fuente Haydée, Rubio Royo Víctor

MPK: A61K 31/445, A61K 31/454, A61P 37/00...

Značky: bilastínu, farmaceutický, prípravok, přípravy, spôsob, antialergické, antihistaminické, použitie, polymorf, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorf 1 bilastínu vzorca (I), ktorého röntgenová kryštalografická analýza má nasledujúce kryštalické parametre: kryštalografická sústava: jednoklonná priestorová grupa: P2 (1)/c veľkosť kryštálu: 0,56 x 0,45 x 0,24 mm veľkosť bunky: a = 2,338 (5) nm alfa = 90°, b = 0,8829 (17) nm beta = 90°, c = 1,259 (2) nm gama = 90° objem 2,6 nm3, Z, vypočítaná hustota 4, 1,184 mg/m3. Spôsob prípravy tohto polymorfu, ktorý zahŕňa krok, v ktorom sa surový...

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Furlotti Guido, Cazzolla Nicola, Garofalo Barbara, Ombrato Rosella, Magaro' Gabriele, Alisi Maria Alessandra, Mancini Francesca

MPK: A61K 31/4545, A61P 25/00, A61K 31/454...

Značky: syntázy, 1h-indazol-3-karboxamidových, zlúčenín, použitie, glykogén, inhibítorov, kinázy

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Ombrato Rosella, Cazzolla Nicola, Alisi Maria Alessandra, Mancini Francesca, Maugeri Caterina, Furlotti Guido, Dragone Patrizia

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...

Značky: syntázy, inhibitory, kinázy, zlúčeniny, glykogén, 1h-indazol-3-karboxamidu

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Derivát kyseliny pyrolidin-3-yloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20584

Dátum: 11.09.2012

Autori: Watanabe Nobuhisa, Matsumoto Yasunobu, Okabe Tadashi, Harada Hitoshi, Onizawa Yuji, Ohashi Yoshiaki, Yoshida Ichiro

MPK: A61P 1/00, A61P 1/04, A61K 31/454...

Značky: derivát, kyseliny, pyrolidin-3-yloctovej

Text:

...že zlúčeniny opísané v patentovej literatúre 7 sú užitočné ako antagonisty receptorov chemokínu CCR 2, ale líšia sa od takýchto inhibítorov v cieľovej rodinePatentová literatúra l Japonská patentová prihláška zverejnená pod číslom 2002-345454 Patentová literatúra 2 W 0 2006/107257Patentová literatúra 7 U. S. patentová prihláška zverejnená pod číslom 2010/0210633 Nepatentová literatúraNepatentová literatúra l Umehara et al., Fraktalkin in...

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/343...

Značky: prostaglandinů, mpges, derivát, inhibitor, syntázy, mikrozomálneho, heterocyklicky

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Lundkvist Michael, Lepistö Matti, Zlatoidský Pavol, Munck Af Rosenschöld Magnus, Eriksson Anders

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4178, A61K 31/4166...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Antivírusový derivát 1-fenyl-2,5-dibenzimidazol-5-yl-pyrolidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20624

Dátum: 12.10.2011

Autori: Jinkerson Tammie, Keddy Ryan, Donner Pamela L, Krueger Allan, Motter Christopher, Maring Clarence, Liu Dachun, Rockway Todd, Patel Sachel, Wagaw Sebel, Betebenner David, Degoey David, Hutchinson Douglas, Flentge Charles, Carroll William, Kati Warren, Caspi Daniel, Randolph John, Li Wenke, Wagner Rolf, Sarris Kathy, Nelson Lissa, Matulenko Mark, Woller Kevin, Califano Jean, Tufano Michael, Hutchins Charles, Pratt John, Bellizzi Mary, Gao Yi

MPK: A61K 31/454, A61P 31/14

Značky: derivát, 1-fenyl-2,5-dibenzimidazol-5-yl-pyrolidínu, antivírusový

Text:

...motif viažuci zinok a amñpatickú N-terminálnu skrutkovnicu, ktorá môže podporovať asociáciu membrány. Doména H (zvyšky 250 až 342) má regulačné funkcie, ako sú interakcie s proteínkinázou PKR a PI 3 K, rovnako ako NSSB, a tiež obsahuje oblasť deterrninujúcu citlivosť na interferón.Doména IH (zvyšky 356 až 447) hrá úlohu v zostave infekčných viriónov a môže byťmodulovaná fosforyláciou V rámci domény. NSSA bol identiñkovaný ako sľubné...

Ko-kryštály a soli inhibítorov CCR3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18519

Dátum: 06.10.2011

Autori: Werthmann Ulrike, Pachur Thorsten, Stertz Uwe, Haeberle Hans, Frank Markus, Santagostino Marco, Henry Manuel, Trebing Thomas

MPK: A61K 31/454, C07D 211/58, A61P 31/00...

Značky: inhibítorov, ko-kryštály

Text:

...vírusmiChemokínové receptory sú implikované ako dôležité mediátory zápalových, infekčných a imunoregulačných porúch a ochorení, vrátane astmy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako je reumatoidná artritída, Graveho choroba, chronická obštrukčná choroba pľúc a ateroskleróza. Napríklad, chemokínový receptor CC 3 sa exprimuje medzi inými na eozinoñloch, bazofiloch, bunkách TH 2, alveolárnych makrofágoch, žírnych...

1,2,4-Triazolonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Shimazaki Youichi, Miyakoshi Naoki, Kuwada Takeshi, Shirokawa Shin-ichi, Wakasugi Daisuke, Yoshinaga Mitsukane, Hattori Nobutaka, Ishizaka Tomoko

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Značky: 1,2,4-triazolonové, deriváty

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287766

Dátum: 15.08.2011

Autori: Lundkvist Michael, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lepistö Matti, Eriksson Anders, Zlatoidský Pavol

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4166, A61K 31/4439...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Proliečivá [4-[4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-1-yl]-(1H- pyrolopyridinyl)metanónov a ich syntéza

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16812

Dátum: 21.12.2010

Autori: Poli Gregory, Choi-sledeski Yong Mi

MPK: C07D 401/06, A61P 29/00, A61K 31/454...

Značky: proliečivá, 4-[4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-1-yl]-(1h, pyrolopyridinyl)metanónov, syntéza

Text:

...aktivuje prostromelyzín, ktorý následne aktivuje kolagenázu, čímsa zaháji deštrukcia chrupavkového a periodontálneho spoj ivového tkaniva.Preto môžu byť tryptázové inhíbítory užitočné pri liečení alebo prevencii artritídy, periodontálneho ochorenia, diabetickej retinopatie a nádorového rastu (W. J. Beil et al, Exp.Hernatol., (1998) 26, strany 158-169). Tiež môžu byť tryptázové inhíbítory užitočné prialebo heteroaryl)metanón, ako...

Syntéza analógov fentanylu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16915

Dátum: 11.11.2010

Autori: Valachovič Pavol, Králová Janka, Kakalík Ivan, Šmahovský Vendel

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4535, C07D 401/06...

Značky: fentanylu, analógov, syntéza

Text:

...výťažkom približne 2 (schéma 1).0006 Rovnaká syntéza bola obšírne popísaná od G. Henriksen et al a P.G.H. van Daele. (G. Henriksen et al, J.Med.Chem, 48, 7720 až 7732 (2005) a (P.G.H. Van Daele et al, Arzneim Forsch. 26, (8), 1521-1531 (1976.N MP 1 Hanec NHPh Hooc NHPh moc m,K 942 i Č Hzsoc mwxm Moon W 5 Niesom L IL L L0007 Zlepšenie syntézy prostredníctvom syntézy koverzie z nitrilu 2 na ester 5 bolo zverejnené v US patentovej prihláške...

Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Kc Sunil Kumar, Hood John, Wallace David Mark

MPK: A61K 31/416, A01N 43/56, A61K 31/415...

Značky: terapeutické, indazolové, inhibitory, použitie, signálnej, dráhy

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Hayase Tadakatsu, Taka Naoki, Nakanishi Yoshito, Nishii Hiroki, Ohmori Masayuki, Wang Lisha, Hyodo Ikumi, Matsushita Masayuki, Kochi Masami, Ebiike Hirosato, Mio Toshiyuki, Zhao Weili, Takami Kyoko

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Zacieľujúce nitroxidové činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18125

Dátum: 17.07.2009

Autori: Wipf Peter, Frantz Marie Celine

MPK: A61P 17/18, A61K 31/454, C07D 207/444...

Značky: činidla, zacieľujúce, nitroxidové

Text:

...C do cytosólu. Prebytok cytochrómu C v cytosóle vedie k bunkovej apoptóze, viď Iverson, S. L. et al. The cardiolipincytochrome c interaction and the mitochondria regulationOkrem toho, mitochondriálna dysfunkcia a bunková smrť môžu V konečnom dôsledku viest kviacpočetnému zlyhaniu orgánov aj napriek resuscitačnému ÚSlllU alebo napriek doplnkovej dodávke kyslíka, vid Cairns, C., Rude Unhinging of the Machinery of Life Metabolic approaches to...

Cyklopentylakrylamidový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Yamamoto Masanori, Fukuda Yasumichi, Takadoi Masanori, Asahina Yoshikazu

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/42, A61K 31/415...

Značky: derivát, cyklopentylakrylamidový

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Deriváty fenylpyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Kashiwa Shuhei, Ohta Hiroshi, Tatsuzuki Makoto, Shimazaki Toshiharu, Nozawa Dai, Nakamura Toshio, Tamita Tomoko, Chaki Shigeyuki, Fujino Aya, Masuda Seiji

MPK: A61K 31/415, A61K 31/422, A61K 31/4155...

Značky: fenylpyrazolu, deriváty

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

Azolkarboxamidová zlúčenina alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Sugasawa Keizo, Seo Ryushi, Watanabe Toru, Tanahashi Masayuki, Shin Takashi, Abe Tomoaki, Azami Hidenori, Matsumoto Shunichiro, Kawaguchi Kenichi, Suga Akira, Nomura Takaho

MPK: A61K 31/421, A61K 31/422, A61K 31/426...

Značky: zlúčenina, azolkarboxamidová

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

Deriváty indol-2-ónu disubstituované v polohe 3, ich príprava a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11949

Dátum: 14.08.2008

Autori: Baroni Marco, Puleo Letizia

MPK: A61K 31/496, A61K 31/454, A61P 3/00...

Značky: polohe, indol-2-ónu, príprava, použitie, disubstituované, terapeutické, deriváty

Text:

...tejto funkcie endogenného ghrelínu prostredníctvom antagonistov jeho receptorov výrazným spôsobom znížilo koncentraciu glukózy nalačno, zoslabilo glykemický pohyb a zvýšilo odpovede na inzulín pri testoch na toleranciu voči glukóze, čo naznačuje inhibičnú úlohu ghrelínu pri regulácii sekrécie inzulínu (Dezaki, K., a j., 2004, Diabetes,5323142-3151). Ablácia ghrelínu pri myšiach (myšací ghrelín -/-) zvyšuje sekréciu inzulínu...

Spôsob modulácie aktivity receptora spojeného s G-proteínom GPR11 a vybrané zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11327

Dátum: 16.07.2008

Autori: Wang Ying, Rossi Karen, Wacker Dean

MPK: C07D 401/12, A61P 3/10, A61K 31/454...

Značky: aktivity, spojeného, zlúčeniny, receptora, spôsob, vybrané, gpr11, g-proteínom, modulácie

Text:

...30 nadváhu. Pacient s diabetes čelí30 zníženiu strednej dĺžky života. Po 45. roku majú ľudia s diabetes približne trojnásobneväčšiu pravdepodobnosť, že budú mať významné ochorenia srdca v porovnaní s ľuďmi bez diabetes a až päťkrát väčšiu pravdepodobnosť mŕtvice. Tieto zistenia zdôrazňujú významný vzťah medzi rizikovými faktormi pre NIDMM, obezitou a ischemickou chorobou srdca, a tieži potenciálnu hodnotu integrovaného prístupu,...

Pyridónové agonisty pre receptor G proteínu GPR 119

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10590

Dátum: 16.07.2008

Autori: Wacker Dean, Wang Ying, Rossi Karen

MPK: A61P 3/10, A61K 31/454, C07D 401/12...

Značky: agonisty, pyridónové, proteínu, receptor

Text:

...Vzhladom na jej vysokú prevalenciu V modernýchspoločnostiach sa preto obezita stala hlavným rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. et al., Science, 280137 l-1374(1998. Avšak faktory, ktoré predurčujú časť pacientov na zmenu V sekrécii inzulínu V odpovedi na akumuláciu tuku, zostávajú neznáme. Najbežnejšie ochorenia spojené s obezitousú kardiovaskulárne ochorenia (predovšetkým hypertenzia),diabetes (obezita zvyšuje rozvoj diabetu),...

Deriváty pyrazinónu a ich použitie pri liečení ochorenia pľúc

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17624

Dátum: 25.06.2008

Autori: Evans Richard, Luker Timothy Jon, Brough Stephen, Raubo Piotr

MPK: A61K 31/454, A61P 11/06, C07D 241/20...

Značky: ochorenia, deriváty, pyrazinónu, použitie, pľúc, liečení

Text:

...(Tomlinson et al., Thorax 200560282-287).Ďalšou triedou terapeutických činidiel používaných v liečbe respiračných ochorení sú bronchodilatans. Bronchodilatans sa môžu použiť na zmiernenie symptómov uvoľnením bronchiálnych hladkých svalov, znížením obštrukcií dýchacích ciest, znížením hyperinflácie a znížením dušnosti. Typy bronchodilatans v klinickom použití zahŕňajú agonisty 32 adrenoceptora, antagonisty muskarínového receptora...

Pyridylpiperidínové antagonisty orexínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11234

Dátum: 22.05.2008

Autori: Schreier John, Coleman Paul, Cox Christopher, Breslin Michael

MPK: A61K 31/4535, A61K 31/454, A61K 31/4525...

Značky: pyridylpiperidínové, antagonisty, receptora, orexínového

Text:

...benígna prostatická hypertrofia chronické renálne zlyhanie renálne ochorenie poškodená tolerancia na glukózu migréna hyperalgézia bolesť zvýšená alebo prehnaná citlivosť na bolesť ako je hyperalgézia, kauzalgia a alodýnia akútna bolesť bolesť konečnika atypická faciálna bolesť neuropatická bolesť bolesť chrbta komplexný regionálny bolestivý syndróm I a II artritická bolesť bolesť pri športovom. úraze bolesť spojená s infekciou napr....

Piperidínové GPCR agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11018

Dátum: 04.01.2008

Autori: Fyfe Matthew Colin Thor, Bertram Lisa Sarah, Jeevaratnam Revathy Perpetua, Swain Simon Andrew, Keily John

MPK: A61K 31/454, A61P 3/04, A61P 3/10...

Značky: agonisty, piperidínové

Text:

...činidiel, hlavne takých, ktoré sú dobre tolerované smalým množstvom nepriaznivých účinkov.0007 GPR 119 (skôr označovaný ako GPR 116) je GPCR identiñkovaný ako SNORF 25 vo WO 00 l 50562, ktorý opisuje ako ludské, tak potkanie receptory,US 6 468 756 tiež opisuje myší receptor (prístupové čísla AAN 95194 (človek),AAN 95195 (potkan) a ANN 95196 (myš.0008 U ludi je GPR 119 exprimovaný v pankrease, tenkom čreve, hrubom čreve a tukovom...

Piperidínové GPRC agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10692

Dátum: 04.01.2008

Autori: Swain Simon Andrew, Keily John, Fyfe Matthew Colin Thor

MPK: A61K 31/454, A61P 3/04, A61P 3/10...

Značky: agonisty, piperidínové

Text:

...ako GPCR 116) je GPCR identifikovaný ako SNORF 25 vo WO 00/50562, ktorý opisuje ako ľudské. tak potkanie receptory, US 6468 756 tiež opisuje myší receptor (prístupové čísla AAN 95194 (človek), AAN 95195 (potkan) a ANN 95196 (myš.0008 U ludí je GPR 119 exprimovaný v pankrease, tenkom čreve, hrubom čreve a tukovom tkanive. Profil exprimovania ľudského GPR 119 receptoraukazuje jeho prípadné využitie ako cieľa na liečenie obezity a...

Piperidínové agonisty GPCR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10363

Dátum: 04.01.2008

Autori: Jeevaratnam Revathy Perpetua, Fyfe Matthew Colin Thor, Bertram Lisa Sarah, Swain Simon Andrew, Keily John

MPK: A61P 3/10, A61K 31/454, A61P 3/04...

Značky: agonisty, piperidínové

Text:

...HDL-cholesterolu a vysoký krvný tlak. Srdcová ischémia a mikrovaskulárne ochorenie sú uznávanými ochoreniami Spojenýmis neliečeným alebo veľmi zle regulovaným metabolickým syndrómom.0006 Existuje stály dopyt po nových antiobezitných a antidiabetických látkach, najmä po takých antiobezitných a antidiabetických látkach, ktoré sú0007 GPR 119 (skôr označovaný ako GPR 116) je GPCR identiñkovaný ako SNORF 25 vo WO 00/50562, ktorý opisuje ako...

Spôsoby liečenia mnohonásobného myelómu použitím kombinovaných terapií založených na anti-CS1 protilátkach

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18974

Dátum: 07.08.2007

Autori: Anderson Kenneth, Tai Yu-tzu, Afar Daniel

MPK: A61K 38/55, A61K 31/454, A61K 31/69...

Značky: kombinovaných, použitím, protilátkach, spôsoby, liečenia, terapii, myelómu, anti-cs1, založených, mnohonásobného

Text:

...myelómu na terapeutické činidlo. Ako neobmedzujúci príklad môže poslúžiť to, že zahrnutie anti-CS 1 protilátky môže podporiť aktivitu terapeutického činidla, takže sa vtu opísaných kompozíciách ametódach môžu použiť nižšie dávky.0009 V niektorých prípadoch podávanie tu opísanej farmaceutickej kompozície vzbudzuje aspoň jednu pozitívnu reakciu ako sú definované Európskou skupinou pre transplantáciu krvi a kostnej drene (EBMT)....

Použitie 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-izoindol-2-yl)-piperidín-2,6-diónu na použitie na liečenie lymfómov z buniek plášťovej zóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8644

Dátum: 02.08.2007

Autor: Zeldis Jerome

MPK: A61K 45/06, A61K 39/395, A61K 31/454...

Značky: lymfómov, 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-izoindol-2-yl)-piperidín-2,6-diónu, plastovej, buniek, liečenie, zóny, použitie

Text:

...tiež známym ako Revtimid® alebo Revimid®). Zlúčenina 3(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-izoindol-2-yl)-piperidín-2,6-dión má nasledovnú chemickú štruktúru0022 Tiež sú tu opisané imunomodulačné zlúčeniny, ktoré zahrnujú kyano a karboxy deriváty substituovaných styrénov, ako sú tie, ktoré sú uvedené v US patente č. 5 929 117 1-oxo-2-(2,6 dioxo-3-fluórplperidin-3-yI)izoindollny a 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxo-3-fluórpiperidín-3-yl)ízoindoliny, ako tie,...

Piperidinyl substituované pyrolidinóny ako inhibítory 11-ß-hydroxysteroiddehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11477

Dátum: 27.04.2007

Autori: York Jeremy, Xu Yanping, Wallace Owen

MPK: C07D 401/04, A61P 3/00, A61K 31/454...

Značky: inhibitory, substituované, piperidinyl, 11-ß-hydroxysteroiddehydrogenázy, pyrolidinóny

Text:

...kognitivne funkcie. Nedávne výsledky poukazujú na to, že inaktivácia 11-B-HSD 1 zlepšuje pamäť ako u človeka, tak u myší. 1143 EP 2 049 513 HÓRMANNOVÁ . TOMEŠ 34 056/H wwwbhlpatentskHSD inhibítor karbenoxolón zlepšuje kognitívne funkcie u zdravých starších mužov a diabetikov 2. typu a inaktivácia 11-3-HSD 1 génu zabráni zhoršeniu u myši, ktoré je dané vekom. Nedávno sa zistilo, že selektivna inhiblcia 11-6 HSD 1 farmaceutickým činidlom vedie...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory c-fms kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10147

Dátum: 18.04.2007

Autori: Wall Mark, Meegalla Sanath, Ballentine Shelley, Wilson Kenneth, Chen Jinsheng, Illig Carl, Desjarlais Renee Louise

MPK: A61K 31/454, A61K 31/513, A61K 31/54...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, c-fms, inhibitory, kinázy

Text:

...nádorov, ako sú karcinómy vaječníkov. Známe receptory pre VEGF sú uvádzané ako VEGFR-l (Flt-l), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3(Flt-4). Podobná skupina receptorov, kináz tie-l a tie~ 2, bola identifrkovaná vo vaskulámom endotelí a hematopoetických bunkách. Receptory VEGF sú dávané do súvislostí0009 Intracelulámy proteín tyrozín kinázy sú tiež známe ako nereceptorové proteín tyrozín kinázy. Bolo identifikovaných viac než 24 takých kináz, ktoré boli...

Liečba Duchennenovej muskulárnej dystrofie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17988

Dátum: 09.02.2007

Autori: De Moor Olivier, Storer Richard, Johnson Peter David, Wynne Graham Michael, Price Paul Damien, Pye Richard Joseph, Nugent Gary, Dorgan Colin Richard, Wren Stephen Paul

MPK: A61K 31/343, A61K 31/4184, A61K 31/404...

Značky: duchennenovej, dystrofie, muskulárnej, liečba

Text:

...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...

4-Oxadiazolylpiperidínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11777

Dátum: 21.11.2006

Autor: Tafesse Laykea

MPK: A61K 31/454, C07D 413/04, A61P 25/00...

Značky: zlúčeniny, použitie, 4-oxadiazolylpiperidínové

Text:

...anotácii medzinárodnej patcntovej prihlášky W 0 01/70689 Al sú opísané piperidinové deriváty nesúce substituenty v polohách 1 a 4, ktoré sú údajne užitočné akoagonisti opioídného receptora ô.Tradičné opioídnć analgetiká svoju farmakologickú účinnosť uplatňujú potom, čo prejdú hematoencefalickú bariérou. Priechod hematoencefalickou bariérou však môže viesť k nežiadúcirn vedľajším účinkom sprostredkovaným centrálnym nervovým systémom, ako...

Benzamidové zlúčeniny používané ako inhibítory históndeacetylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14428

Dátum: 17.10.2006

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Waring Michael James, Andrews David Michael, Turner Andrew

MPK: C07D 401/06, A61P 35/00, A61K 31/454...

Značky: inhibitory, používané, benzamidové, histondeacetylázy, zlúčeniny

Text:

...rozpustnosťou. Okrem toho sa benzamidové deriváty podľa predkladaného vynálezu obvykle prejavujú obzvlášť nízku aktivitu v ínhibičnom teste draslíkového kanála kódovaného hERG, ktorý je indikátoromnežiaducich a závažných kardíovaskulárnych vedľajších účinkov v klinickej praxi.Podľa predkladaného vynálezu sa poskytuje zlúčenina všeobecného vzorca (IA)pričom R 2, R 3 a R 5 sú každý navzájom nezávisle vybrané z vodíka alebo z metylovej...

Farmaceutický prostriedok obsahujúci deriváty 2,3-dihydro-6-nitroimidazo(2,1-B) oxazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8804

Dátum: 19.07.2006

Autor: Kawasaki Junichi

MPK: A61K 31/454, A61K 31/47, A61K 31/496...

Značky: deriváty, prostriedok, obsahujúci, oxazolu, 2,3-dihydro-6-nitroimidazo(2,1-b, farmaceutický

Text:

...Chg alkylové skupiny a halo-substituované alebo nesubstituované C 1 alkoxy skupiny(4) fenyl C 14 alkylové skupiny, ľubovoľne substituované na fenylovom kruhu jednou alebo viacerými jednotkami vybranými zo skupiny obsahujúcej atómy halogénu, halosubstituovanê alebo nesubstituované C 14 alkylové skupiny a halo-substituovane alebo nesubstituované C 14 alkoxy skupiny(5) fenoxy C 14 alkylové skupiny, ľubovoľne substituované na fenylovom...

Pyrrolidínové deriváty alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18134

Dátum: 18.05.2006

Autori: Seo Ryushi, Shin Takashi, Yoshihara Kousei, Matsuura Keisuke, Mukai (misawa) Hana, Oku Makoto, Sanagi Masanao, Terada Yoh, Kamikubo Takashi, Hachiya Shunichiro, Takahashi Taisuke

MPK: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Značky: pyrrolidínové, deriváty

Text:

...dokumentl). CaSR udržuje optimálnu intracelulárnu koncentráciu Ca 2, a to v závislosti odextracelulámej koncentrácie Ca , čím je regulovaná produkcia molekúl súvisiacichs metabolizmom Ca 2, konkrétne produkcia PTH. Tiež bolo preukázané, že aktivačné alebo inaktivačné mutácie ľudského CaSR vedú k familiálnej hyperkalcémií či hypokalcémii. Zníženie citlivosti príštitných teliesok voči Ca 2 bolo naviac pozorované aj u primárneho a sektmdámeho...

1H-benzimidazol-4-karboxamidy substituované s kvartérnym atómom uhlíka v polohe 2 sú silnými inhibítormi PARP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12527

Dátum: 11.04.2006

Autori: Giranda Vincent, Zhu Guidong, Gong Jianchun, Penning Thomas, Gandhi Virajkumar

MPK: A61K 31/454, C07D 401/04, A61K 31/4184...

Značky: polohe, kvartérnym, atómom, silnými, 1h-benzimidazol-4-karboxamidy, inhibítormi, uhlíka, substituované

Text:

...zlúčeniny vzorca (I)alebo ich terapeuticky prijateľnú soľ, kdeR 1, R 2, a R 3 sú nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí vodík, alkenyl, alkoxy,alkoxykarbonyl, alkyl, alkinyl, kyano, haloalkoxy, haloalkyl, halogén, hydroxy, hydroxyalkyl,nitro, NRARB, a (NRARB)ka 1 bonylA je nearomatický 4, 5, 6, 7, alebo S-členný kruh, ktorý obsahuje 1 alebo 2 atómy dusíka a prípadne jeden atóm síry alebo jeden atóm kyslíka, kde nearomatický kruh je prípadne...

1H-benzimidazol-4-karboxamidy substituované v polohe 2 kvartérnym uhlíkom ako inhibítory PARP na použitie pri liečení rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14996

Dátum: 11.04.2006

Autori: Penning Thomas, Gong Jianchun, Zhu Guidong, Giranda Vincent, Gandhi Virajkumar

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/55, A61K 31/454...

Značky: 1h-benzimidazol-4-karboxamidy, použitie, polohe, kvartérnym, uhlíkom, inhibitory, substituované, rakoviny, liečení

Text:

...(NRcRD)alky 1 u,(NRcRmkarbonylu, (NRgRçgkarbonylalkylu a(NRçRD)sulfony 1 uRA a RB sú nezávisle vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, alkylu a alkylkarbonylu a RC a RD sú nezávisle vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka a alkylu, na použitie v spôsobe liečenia rakoviny.0005 V rámci ďalšieho uskutočnenia predložený vynález poskytuje zlúčeniny vzorca (I) o NHg0006 alebo ich terapeuticky prijateľné soli, kde R 1, R a R 3 sú nezávisle...

Použitie antagonistov receptora CB1 na výrobu kompozície vhodnej na liečenie pečeňových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10916

Dátum: 08.03.2005

Autori: Julien Boris, Tran Van Nhieu Jeanne, Mallat Ariane, Lotersztajn Sophie, Grenard Pascale

MPK: A61K 31/00, A61K 31/415, A61K 31/454...

Značky: vhodnej, pečeňových, použitie, ochorení, antagonistov, výrobu, receptora, kompozície, liečenie

Text:

...amidy opísané vo W 0 03/086288, terfenylové deriváty opísaňě Vo W 0 03/084943, N-piperidón-3-pyrazolkarboxamid a N-piperidín-5-(4-chlórfenyl)-1-(2,4-dichlórfenyl)-4-metylpyrazol-3-karboxamid opísané V EP-B-656354, arylbenzobtiofenové a benzobfuránove zlúčeniny tak, ako sú V uvedenom poradi opísané V US 5 596 106 a US 5 747 524, azetidínové deriváty opísané vo FR 2805817, 3-amino-azetidín opísaný vo FR 2805810, alebo 3-substituované alebo...

Indazoly s analgetickou účinnosťou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9366

Dátum: 23.04.2004

Autori: Polenzani Lorenzo, Cazzolla Nicola, Guglielmotti Angelo, Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido

MPK: C07D 401/12, A61K 31/454, A61P 29/00...

Značky: indazoly, analgetickou, účinnosťou

Text:

...RRNSO 2, kde R a R majúvyššie uvedený význam,ajej adičnej soli s farmaceutický vhodnými organickými a anorganickými kyselinami.Ako typické príklady farmaceutický vhodných kyselinje možné uviesť kyselinu šťaveľovú, maleínovú, metánsrtlfónovú, paratoluénsulfónovú, jantárovú, citrónovú, vínnu, mliečnu, chlórovodíkovú, fosforečnú, sírovú. Ra prednostne predstavuje H a Cl-C alkyl. Rb prednostne predstavuje H a C 1-C 3 alkyl. RC prednostne...