A61K 31/4535

Syntéza analógov fentanylu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16915

Dátum: 11.11.2010

Autori: Kakalík Ivan, Králová Janka, Šmahovský Vendel, Valachovič Pavol

MPK: A61K 31/4535, A61K 31/454, C07D 401/06...

Značky: syntéza, analógov, fentanylu

Text:

...výťažkom približne 2 (schéma 1).0006 Rovnaká syntéza bola obšírne popísaná od G. Henriksen et al a P.G.H. van Daele. (G. Henriksen et al, J.Med.Chem, 48, 7720 až 7732 (2005) a (P.G.H. Van Daele et al, Arzneim Forsch. 26, (8), 1521-1531 (1976.N MP 1 Hanec NHPh Hooc NHPh moc m,K 942 i Č Hzsoc mwxm Moon W 5 Niesom L IL L L0007 Zlepšenie syntézy prostredníctvom syntézy koverzie z nitrilu 2 na ester 5 bolo zverejnené v US patentovej prihláške...

Alkyltiazolkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Görlitzer Jochen, Ravet Antoine, Hamley Peter, Abouabdellah Ahmed

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/427, A61K 31/4535...

Značky: deriváty, enzymů, použitie, príprava, alkyltiazolkarbamátové, inhibitory

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Pyridylpiperidínové antagonisty orexínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11234

Dátum: 22.05.2008

Autori: Breslin Michael, Schreier John, Cox Christopher, Coleman Paul

MPK: A61K 31/4535, A61K 31/454, A61K 31/4525...

Značky: antagonisty, orexínového, pyridylpiperidínové, receptora

Text:

...benígna prostatická hypertrofia chronické renálne zlyhanie renálne ochorenie poškodená tolerancia na glukózu migréna hyperalgézia bolesť zvýšená alebo prehnaná citlivosť na bolesť ako je hyperalgézia, kauzalgia a alodýnia akútna bolesť bolesť konečnika atypická faciálna bolesť neuropatická bolesť bolesť chrbta komplexný regionálny bolestivý syndróm I a II artritická bolesť bolesť pri športovom. úraze bolesť spojená s infekciou napr....

Stabilizované a konzervované ketotifénové oftalmologické kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9858

Dátum: 24.08.2006

Autor: Tsao Fu-pao

MPK: A61K 31/4535, A61K 9/00

Značky: ketotifénové, oftalmologické, kompozície, konzervované, stabilizované

Text:

...CMC do ketotiľćnovýeh kompozícii obsahujúcich HPMC formulovanýeh pri pH, ktoré stabilizuje kctotifćn proti oxidácii peroxidom vodíka, zlepšuje upokojenie stabilizovaných kompozícii po aplikácii do oka. Stabilizované ketotifénové kompozície obsahujúce tak HPMC, ako aj CMC,majú aj partičný koeficient, ktorý je asi trikrát väčší než v kompozíciách ketotiľén/peroxid vodíka obsahujúcich glycerol (pozri príklady 1 a 3), čo naznačuje, že...

Preventívny/kuratívny prostriedok na ochorenie nervov sietnice obsahujúci alkyléterové deriváty alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12824

Dátum: 15.04.2004

Autori: Kimura Tatsuo, Iwakami Noboru, Saitoh Akihito

MPK: A61K 31/40, A61K 31/397, A61K 31/4025...

Značky: deriváty, ochorenie, nervov, prostriedok, alkyléterové, obsahujúci, sietnice

Text:

...PODSTATA VYNÁLEZUPôvodcovia tohto vynálezu zistili, že alkyléterový derivát s ďalej uvedeným vzorcom l alebo jeho soľ má ochranný účinok na nervové bunky retiny, takže je užitočný ako preventívny a/alebo kuratívny prostriedok na ochorenie nervovčasť zodpovedajúca nasledujúcemu vzorcualkyléterového derivátu so vzorcom 1 predstavujeNasleduje podrobnejší opis vynálezu.Pojmy používané V tomto opise majú ďalej uvedený význam, pokiaľ nie je uvedené...

Deriváty 4-(tio-alebo selenoxantén-9-ylidén)piperidínu alebo akridínu a ich použitie ako selektívnych antagonistov receptora 5-HT2B

Načítavanie...

Číslo patentu: E 220

Dátum: 23.10.2002

Autori: Gordon Douglas, Lübbert Hermann, Bellott Emile, Ullmer Christoph, Froimowitz Mark

MPK: A61P 25/00, C07D 401/04, A61K 31/4535...

Značky: deriváty, receptora, 4-(tio-alebo, selektívnych, 5-ht2b, použitie, antagonistov, akridínu, selenoxantén-9-ylidén)piperidínu

Text:

...4-(9 H-tioxantén-9-ylidén)piperidínu, kde je dusíkový atóm piperidínového kruhu viazaný na alkylový radikál substituovaný skupinou kyano, -COR alebo -COOR. Týmto derivátom sa pripisujú vlastnostiJP-A-61106573 sa týka použitia substituovaných 4-(9 H-tioxantén-9 ylidén)piperidínov ako pesticídov.Cieľom predloženého vynálezu je poskytnúť zlúčeninu pôsobiacu akoselektívny antagonista receptora 5-HT 2 B.Tento cieľ sa dosahuje zlúčeninou podľa...

Nové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8218

Dátum: 19.07.2002

Autori: Morley Andrew, Poyser Jeffrey Philip, Faull Alan, Johnstone Craig

MPK: A61K 31/381, A61K 31/407, A61K 31/4025...

Značky: zlúčeniny, nové

Text:

...fosfatázami(PTPs) a tyrozín kinázami (Amer a kol., .IBC 273229417-29423, 1998 Hu a kol., JBC 273233561-33565, 1998 Kaekawa a kol., Biochem. J. 3372179-184, 1999 Singh a kol., JBC 271 31049-31054, 1996). Ukazuje sa. že mechanizmus účinku týchto enzýmov spočíva v regulácii fbsforylačného stavu IKB. Tak sa napríklad ukazuje, že PTPl B a neidentiñkovaná tyrozín kináza priamo regulujú fosforyláciu lyzínového zvyšku (K 42) na KB-a, ktorý má zase...