A61K 31/451

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Mcleod Robbie, Bercovici Ana, Cuss Francis, Hey John, Matasi Julius, Ho Ginny, Tulshian Deen, Silverman Lisa, Chapman Richard

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/00, A61K 31/438...

Značky: orl-1, nociceptínový, ligandy, použitie, obsahom, vysokoafinintné, receptor, prostriedky, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Apoptózu indukujúce látky na liečbu rakoviny a imunitných a autoimunitných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19858

Dátum: 10.03.2011

Autori: Sullivan Gerard, Hexamer Laura, Elmore Steven, Wendt Michael, Park Cheol-min, Kunzer Aaron, Ding Hong, Souers Andrew

MPK: A61K 31/495, A61K 31/451, A61K 31/18...

Značky: autoimunitných, látky, liečbu, chorôb, apoptózu, rakoviny, imunitných, indukujúce

Text:

...predbežnej patentovej prihláške0006 W 0 02/24636 A 2 opisuje N-benzoylarylsulfónamídy, ktoré sú inhibítormí BCL-Xl a sú využiteľné na podporenie apoptózy. Sú tu takisto opísané kompozície inhíbujúce BCL-Xl a spôsoby podporenia apoptózy u cicavca.0007 W 0 2009/036035 A 1 sa týka inhibítorov Bcl-2 a ich použitia pri liečení proliferatívnych ochorení buniek, ako je rakovina.0008 WO 2005/049593 A 2 opisuje N-acylsulfónamidové zlúčeniny, ktoré...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287367

Dátum: 16.07.2010

Autori: Waters Nicholas, Tedroff Joakim, Andersson Bengt (zomrel), Waters Susanna, Sonesson Clas

MPK: A61K 31/451, A61P 15/00, A61K 31/496...

Značky: dopamínu, neurotransmisie, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Waters Susanna, Andersson Bengt (zomrel), Tedroff Joakim, Sonesson Clas, Waters Nicholas

MPK: A61P 25/00, A61K 31/451, A61K 31/496...

Značky: modulátory, neurotransmisie, dopamínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

Štiepenie (±)-metyl-fenyl[4-[4-[[[4´-(trifluórmetyl)-2- bifenylyl]karbonyl]amino]fenyl]-1-piperidinyl]acetátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14281

Dátum: 27.05.2010

Autori: Willemsens Albert Louis Anna, Hoet Jérôme Albert Joseph, Copmans Alex Herman, Van Dun Joannes Petrus, Couck Wouter Louis

MPK: C07D 211/34, A61K 31/451

Značky: štiepenie, bifenylyl]karbonyl]amino]fenyl]-1-piperidinyl]acetátu, ±)-metyl-fenyl[4-[4-[[[4´-(trifluórmetyl)-2

Text:

...enantiomćry sa typicky označujú použítím stereodeskriptorov (R) a (S) v súlade s Calmovými-Ingoldovými-Prelogovými sekvenčnými pravidlami. Stereoizoméria sa môže označiť aj smerom, ktorým sa otáča polarizované svetlo, pričom sa použije bud () alebo pravotočivý na označenie rotácie doprava, alebo (-) alebo ľavotočivý na označenie rotácie doľava.0012 Výraz enantiomémy nadbytok (enantiomeric excess, e. e.) je odbornikovi v odbore...

Použitie kombinácie metabolického derivátu loratadínu a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika na výrobu liečiva na liečenie kašľa a iných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: 287257

Dátum: 25.03.2010

Autori: Mccullough John, Smith Emil, Aberg Gunnar

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/451...

Značky: použitie, liečenie, iných, látky, loratadínu, metabolického, ochorení, kombinácie, nesteroidnej, kašľa, analgetika, výrobu, derivátů, protizápalovej, liečivá, nenarkotického

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie metabolického derivátu loratadínu (DCL) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie kašľa, nachladnutia, nachladnutiu podobných a/alebo chrípkových symptómov a s tým spojených ťažkostí, bolestí hlavy, bolesti, horúčky a všeobecnej nevoľnosti u človeka, pričom nedochádza k sprievodnej náchylnosti k...

Derivát 1-heterodiénu a činidlo na potláčanie škodlivých organizmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Morohoshi Jyunko, Kanazawa Jyun, Takahashi Jyun, Hamamoto Isami, Yano Makio, Kutose Koichi

MPK: A01N 43/08, A01N 43/12, A01N 43/10...

Značky: derivát, 1-heterodiénu, činidlo, potláčanie, škodlivých, organizmov

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Piperidinylový derivát ako modulátor aktivity chemokínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16058

Dátum: 25.06.2009

Autor: Santella Joseph

MPK: A61P 19/02, C07D 211/52, A61K 31/451...

Značky: derivát, receptora, chemokínového, modulátor, piperidinylový, aktivity

Text:

...chemokínový makrofágový zápalový proteín-l (MIP-la) a jeho receptor CC chemokínový receptor 1 (CCR-1) hrá kľúčovú úlohu pri priťahovaní leukocytov k miestam zápalu a pri následnom aktivovaní týchto buniek. Keď sa chemokín MIP-la viaže na CCR 1, vyvoláva rýchle zvýšenie intracelulárnej koncentrácie vápnika, zvýšenú expresiu celulárnych adhéznych molekúl,degranuláciu buniek a podporu migrácie leukocytov.0006 Navyše, experimentálne bola...

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/402, A61K 31/165, A61K 31/167...

Značky: použitie, prostriedok, deriváty, obsahuje, přípravy, spôsob, amidové, ktorý, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidín na liečbu syndrómu dráždivého čreva (IBS)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15908

Dátum: 13.06.2008

Autor: Miller Silke

MPK: A61K 31/451

Značky: dráždivého, ibs, syndrómu, čreva, liečbu, 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidín

Text:

...difrakčný diagram solvátu soli zlúčeniny l s pridanou HBr.Obrázok 3 Röntgenový difrakčný diagram soli zlúčeniny I s pridanou kyselinou palmitovou.Obrázok 4 Röntgenový difrakčný diagram soli zlúčeniny I s pridanou kyselinou DL-mliečnou.Obrázok 5 Röntgenový difrakčný diagram soli zlúčeniny I (formy o B) s pridanou kyselinou adipovou (11).Obrázok 6 Röntgenový difrakčný diagram soli zlúčeniny l s pridanou kyselinou adipovou (21).Obrázok...

N-oxidové a/alebo di-N-oxidové deriváty stabilizátorov/modulátorov dopamínového receptora, ktoré prejavujú zlepšené profily kardiovaskulárnych vedľajších účinkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16566

Dátum: 11.04.2008

Autor: Wikström Hakan

MPK: A61P 25/14, A61P 25/06, A61K 31/451...

Značky: prejavujú, deriváty, kardiovaskulárnych, n-oxidové, vedľajších, profily, účinkov, di-n-oxidové, zlepšené, receptora, dopamínového

Text:

...senzorickej, emocionálnej a autonómnej (napríklad regulácia apetítu, telesnej teploty, spánku) funkcie. Modulácia dopaminergnej funkcie môže byť teda užitočná na liečenie širokej škály porúch ovplyvňujúcich funkcie mozgu. V skutočnosti sú neurologické a psychiatrické poruchy liečené liekmi na báze interakcii s dopamínovými systémami a dopamínovými receptormi v mozgu.0016 Lieky, ktoré pôsobia, priamo alebo nepriamo, na centrálne...

4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidín s kombinovanou inhibíciou spätného odčerpávania serotonínu a norepinefrínu na liečenie ADHD, melanchólie, rezistentnej depresie alebo reziduálnych depresívnych symtómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13568

Dátum: 14.03.2008

Autori: Stensbol Tine Bryan, Miller Silke

MPK: A61P 25/28, A61P 25/24, A61K 31/451...

Značky: depresívnych, spätného, 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidín, kombinovanou, rezistentnej, odčerpávania, serotonínu, norepinefrínu, melanchólie, symtómov, reziduálnych, inhibíciou, depresie, liečenie, adhd

Text:

...röntgenový difraktogram adičnej soli (1 1) zlúčeniny I s kyselinouObr. 18 röntgenový difraktogram hydrátu adičnej soli (1 1) zlúčeniny I s kyselinou L-asparágovou v zmesi s kyselinou L-asparágovouObr. 19 röntgenový difraktogram hydrátu adičnej soli (1 1) zlúčeniny l s kyselinou glutámovou v zmesi smonohydrátom kyseliny glutámovejObr. 20 röntgenový difraktogram hydrátu adičnej soli (21) zlúčeniny Is kyselinou citrónovou Obr. 21 röntgenový...

Kvapalné formulácie solí 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10577

Dátum: 14.03.2008

Autori: Lasskogen Gudrun, Stensbol Tine Bryan, Lopez De Diego Heidi

MPK: A61P 25/00, A61K 31/451, A61K 9/08...

Značky: formulácie, kvapalné, solí, 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu

Text:

...ako soli podľa predmetného vynálezu.0013 Kyselina DL mliečna je taktiež známa pod názvom kyselina DL-2 hydroxypropiónová, pričom tvorí adičnú sol s 4-2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyljpiperidínom v pomere 1 1, ktorá je použitá podľa predmetného vynálezu.0014 Kyselina glutárová je taktiež známa pod názvom kyselina 1,5 pentándiová, pričom tvori adičnú sol 4-2-(4-metylfenylsulfanyl)fenylpiperidínom v pomere 1 1, ktorá je použitá podľa...

Kryštalické formy 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu s kombinovanou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu na liečenie neuropatickej bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9352

Dátum: 15.06.2007

Autori: Bang-andersen Benny, Stensbol Tine Bryan, Miller Silke, Lopez De Diego Heidi, Faldt André

MPK: A61P 25/04, A61P 25/22, A61K 31/451...

Značky: 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu, serotonínu, neuropatickej, formy, norepinefrínu, liečenie, kombinovanou, vychytávania, krystalické, bolesti, inhibíciou, spätného

Text:

...adičná soľ s kyselinou Lasparágovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutámovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutárovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou malónovou, najmä soľ v pomere 11, ktorá bola nájdená v dvoch...

Použitie kompozícií obsahujúcich antagonistu kappa-receptora opioidov na liečenie disociatívnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6997

Dátum: 03.04.2007

Autor: Hermann Lars-holger

MPK: A61K 31/4748, A61K 31/135, A61K 31/451...

Značky: opioidov, kompozícií, kappa-receptora, disociatívnych, poruch, antagonistu, obsahujúcich, liečenie, použitie

Text:

...impulzivity a bližšie neoznačenými0007 Táto porucha vzniká ako spomaľovaná či vlečúca sa reakcia na zaťažujúcu udalosťalebo situáciu kratšieho alebo dlhšieho trvania, s mimoriadnym ohrozením alebo katastrofickým rozsahom, ktorá by takmer u každého vyvolala hlboké zúfalstvo. Typickými znakmi sú opakované prežívanie traumy vo vnucujúcom sa spomínaní (dozvuky spomienok,flashbacks), sny a nočné mory, ktoré sa vynárajú na pozadie pretrvávajúceho...

Farmaceutické kompozície na báze NK2 antagonistov na pediatrické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5374

Dátum: 26.10.2005

Autori: Altamura Maria, Maggi Carlo Alberto, Aleotti Alberto

MPK: A61K 31/55, A61K 31/451, A61K 31/00...

Značky: báze, pediatrické, antagonistov, farmaceutické, použitie, kompozície

Text:

...veľmi rozšírenou poruchou u dojčiat, pričom príčiny neboli precízne objasnenć. Prílišný plač sa zdá byt odpoveďou na bolestivé intestinálne kontrakcie,ktoré sú možno spojené s alergiou na kravské mlieko, laktózovou intoleranciou alebo nafukovaním, počas fyzíologického zretia gastrointestinálneho traktu, ktorý by mohol byt charakterizovaný prechodným zvýšením intestinálnej senzitivity. Infantilné koliky ovplyvňujúdojčenie a dojčatá kúnené...

4-(2-Fenylsulfanyl-fenyl)-piperidínové deriváty ako inhibítory spätného vychytávania serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4614

Dátum: 02.04.2004

Autori: Püschl Ask, Bryan Stensbol Tine, Jorgensen Morten, Bang-andersen Benny, Ruhland Thomas

MPK: C07D 211/00, A61K 31/451, A61P 25/00...

Značky: inhibitory, vychytávania, 4-(2-fenylsulfanyl-fenyl)-piperidínové, serotonínu, deriváty, spätného

Text:

...zahŕňajúcej C 1 ealk(enñn)yl, hydroxy, hydroxy-C 1 e-alk(enñn)yI, C 15-alk(enñn)yloxy-C 1 e-aIk(enñn)yl, napriklad jednou alebo dvomi skupinami vybranými zo skupiny zahŕňajúcej hydroxy, hydroxy-Cm-alkyl, C 1.5-alkyIoxy~ Cw-alkyl, Ciealkyl, najmâjednou alebo dvomi skupinami vybranými zo skupiny zahŕňajúcej hydroxy, metoxymelyl, metyl. Typicky je R vybrané zo skupiny zahiňaúcej vodlk halogén kyano Cm-alkyl Cm-alkyloxy Cm-alkylsulfanyl...

4-(2-Fenyloxyfenyl)-piperidinové alebo -1,2,3,6-tetrahydropyridínové deriváty ako inhibítory spätného vychytávania serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3830

Dátum: 02.04.2004

Autori: Kehler Jan, Kroll Friedrich, Bang-andersen Benny

MPK: A61P 25/00, A61K 31/451, A61K 31/4418...

Značky: vychytávania, inhibitory, spätného, serotonínu, deriváty, 4-(2-fenyloxyfenyl)-piperidinové, 1,2,3,6-tetrahydropyridínové

Text:

...obsahuje jeden ďalší heteroatóm, ako je l-morfolinyl, 1-piperidinyl, 1-azepiriyl, t-piperazinyl, 1-homopiperazinyl, 1-imidazolyI, ltpyrolidinyl, 1 azetidinyl, 1-pyrolyl .alebo pyrazolyl, voliteľne substituované jednou alebo viacerymi skupinami vybranými zo skupłiny zahŕňajúcej c 1.s-alk(enlin)yl, hydroxy, hydroxy-C 15-a|k(enñn)y|, C 1.s-aIk(enľin)yIoxy-C 1 e-alk(enlin)yl,napriklad jednou alebo dvoma skupinami vybranymi zo skupiny...

Pamoátové soli piperidín-2,6-diónov a ich použitie pri liečení afektívnych porúch súvisiacich so stresom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1041

Dátum: 18.08.2003

Autor: Wermuth Camille Georges

MPK: A61K 31/451, A61P 25/00, C07D 211/00...

Značky: poruch, stresom, afektívnych, piperidín-2,6-diónov, použitie, pamoátové, liečení, súvisiacich

Text:

...skúšania hydrochloridovej soli zlúčeniny AGN 2979, a ich výsledky boli zverejnené. Tieto výsledky vypovedajú o tom, žesoľ je účinná pri liečení úzkosti a depresie pri asi 4mg/kg/deň (200 až 400 mg/deň v prípade humánnych pacientov). Jednoročná štúdia subakútnej toxicity tohto hydrochloridu (200 mg/kg/deň p.o., to je perorálne) na potkanoch ale ukázala, že zvieratá trpia okamžitýni a trvalým úbytkon 1 hmotnosti (40 počas jednoročného...

Použitie H1 antagonistu a rimexolónu ako bezpečného steroidu na liečenie nádchy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 520

Dátum: 18.11.2002

Autori: Gamache Daniel, Yanni John, Miller Steven

MPK: A61K 31/551, A61K 31/335, A61K 31/451...

Značky: steroidů, liečenie, nádchy, rimexolónu, antagonistu, bezpečného, použitie

Text:

...a azelastinu na súčasnú,postupnú alebo samostatnú aplikáciu pri liečbe alergií a chorôb dýchacích ústrojov. 0005 Použitie, ako sa tu nárokuje, H 1 antagonistu/antialergika v kombinácii sbezpečným steroidom na liečenie nádchy nie je známe.0006 Tento vynález sa týka intranazálnych kompozícii kombinácií H 1 antagonistov/antialergík a bezpečných steroidov na liečenie nádchy. Zvažujú sa tiež spôsoby použitia týchto kompozícii u cicavcov.0007...