A61K 31/451

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Tulshian Deen, Chapman Richard, Silverman Lisa, Bercovici Ana, Cuss Francis, Hey John, Matasi Julius, Ho Ginny, Mcleod Robbie

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/00...

Značky: farmaceutické, ligandy, orl-1, obsahom, použitie, nociceptínový, prostriedky, receptor, vysokoafinintné

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Apoptózu indukujúce látky na liečbu rakoviny a imunitných a autoimunitných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19858

Dátum: 10.03.2011

Autori: Sullivan Gerard, Elmore Steven, Souers Andrew, Ding Hong, Wendt Michael, Park Cheol-min, Kunzer Aaron, Hexamer Laura

MPK: A61K 31/451, A61K 31/18, A61K 31/495...

Značky: indukujúce, apoptózu, imunitných, látky, autoimunitných, chorôb, liečbu, rakoviny

Text:

...predbežnej patentovej prihláške0006 W 0 02/24636 A 2 opisuje N-benzoylarylsulfónamídy, ktoré sú inhibítormí BCL-Xl a sú využiteľné na podporenie apoptózy. Sú tu takisto opísané kompozície inhíbujúce BCL-Xl a spôsoby podporenia apoptózy u cicavca.0007 W 0 2009/036035 A 1 sa týka inhibítorov Bcl-2 a ich použitia pri liečení proliferatívnych ochorení buniek, ako je rakovina.0008 WO 2005/049593 A 2 opisuje N-acylsulfónamidové zlúčeniny, ktoré...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287367

Dátum: 16.07.2010

Autori: Tedroff Joakim, Waters Nicholas, Waters Susanna, Sonesson Clas, Andersson Bengt (zomrel)

MPK: A61K 31/496, A61P 15/00, A61K 31/451...

Značky: modulátory, dopamínu, neurotransmisie

Zhrnutie / Anotácia:

3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Andersson Bengt (zomrel), Waters Nicholas, Waters Susanna, Tedroff Joakim, Sonesson Clas

MPK: A61P 25/00, A61K 31/451, A61K 31/496...

Značky: dopamínu, neurotransmisie, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

Štiepenie (±)-metyl-fenyl[4-[4-[[[4´-(trifluórmetyl)-2- bifenylyl]karbonyl]amino]fenyl]-1-piperidinyl]acetátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14281

Dátum: 27.05.2010

Autori: Copmans Alex Herman, Hoet Jérôme Albert Joseph, Willemsens Albert Louis Anna, Couck Wouter Louis, Van Dun Joannes Petrus

MPK: C07D 211/34, A61K 31/451

Značky: ±)-metyl-fenyl[4-[4-[[[4´-(trifluórmetyl)-2, štiepenie, bifenylyl]karbonyl]amino]fenyl]-1-piperidinyl]acetátu

Text:

...enantiomćry sa typicky označujú použítím stereodeskriptorov (R) a (S) v súlade s Calmovými-Ingoldovými-Prelogovými sekvenčnými pravidlami. Stereoizoméria sa môže označiť aj smerom, ktorým sa otáča polarizované svetlo, pričom sa použije bud () alebo pravotočivý na označenie rotácie doprava, alebo (-) alebo ľavotočivý na označenie rotácie doľava.0012 Výraz enantiomémy nadbytok (enantiomeric excess, e. e.) je odbornikovi v odbore...

Použitie kombinácie metabolického derivátu loratadínu a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika na výrobu liečiva na liečenie kašľa a iných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: 287257

Dátum: 25.03.2010

Autori: Smith Emil, Aberg Gunnar, Mccullough John

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/451, A61K 31/445...

Značky: ochorení, výrobu, loratadínu, nenarkotického, metabolického, kombinácie, použitie, kašľa, protizápalovej, liečivá, iných, derivátů, liečenie, nesteroidnej, analgetika, látky

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie metabolického derivátu loratadínu (DCL) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie kašľa, nachladnutia, nachladnutiu podobných a/alebo chrípkových symptómov a s tým spojených ťažkostí, bolestí hlavy, bolesti, horúčky a všeobecnej nevoľnosti u človeka, pričom nedochádza k sprievodnej náchylnosti k...

Derivát 1-heterodiénu a činidlo na potláčanie škodlivých organizmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Yano Makio, Kanazawa Jyun, Hamamoto Isami, Kutose Koichi, Takahashi Jyun, Morohoshi Jyunko

MPK: A01N 43/12, A01N 43/08, A01N 43/10...

Značky: organizmov, derivát, 1-heterodiénu, potláčanie, činidlo, škodlivých

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Piperidinylový derivát ako modulátor aktivity chemokínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16058

Dátum: 25.06.2009

Autor: Santella Joseph

MPK: A61P 19/02, A61K 31/451, C07D 211/52...

Značky: aktivity, derivát, piperidinylový, chemokínového, receptora, modulátor

Text:

...chemokínový makrofágový zápalový proteín-l (MIP-la) a jeho receptor CC chemokínový receptor 1 (CCR-1) hrá kľúčovú úlohu pri priťahovaní leukocytov k miestam zápalu a pri následnom aktivovaní týchto buniek. Keď sa chemokín MIP-la viaže na CCR 1, vyvoláva rýchle zvýšenie intracelulárnej koncentrácie vápnika, zvýšenú expresiu celulárnych adhéznych molekúl,degranuláciu buniek a podporu migrácie leukocytov.0006 Navyše, experimentálne bola...

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/165, A61K 31/167, A61K 31/402...

Značky: amidové, obsahuje, deriváty, ktorý, prostriedok, použitie, farmaceutický, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidín na liečbu syndrómu dráždivého čreva (IBS)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15908

Dátum: 13.06.2008

Autor: Miller Silke

MPK: A61K 31/451

Značky: syndrómu, 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidín, ibs, dráždivého, liečbu, čreva

Text:

...difrakčný diagram solvátu soli zlúčeniny l s pridanou HBr.Obrázok 3 Röntgenový difrakčný diagram soli zlúčeniny I s pridanou kyselinou palmitovou.Obrázok 4 Röntgenový difrakčný diagram soli zlúčeniny I s pridanou kyselinou DL-mliečnou.Obrázok 5 Röntgenový difrakčný diagram soli zlúčeniny I (formy o B) s pridanou kyselinou adipovou (11).Obrázok 6 Röntgenový difrakčný diagram soli zlúčeniny l s pridanou kyselinou adipovou (21).Obrázok...

N-oxidové a/alebo di-N-oxidové deriváty stabilizátorov/modulátorov dopamínového receptora, ktoré prejavujú zlepšené profily kardiovaskulárnych vedľajších účinkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16566

Dátum: 11.04.2008

Autor: Wikström Hakan

MPK: A61P 25/06, A61P 25/14, A61K 31/451...

Značky: prejavujú, receptora, deriváty, di-n-oxidové, zlepšené, n-oxidové, vedľajších, účinkov, profily, dopamínového, kardiovaskulárnych

Text:

...senzorickej, emocionálnej a autonómnej (napríklad regulácia apetítu, telesnej teploty, spánku) funkcie. Modulácia dopaminergnej funkcie môže byť teda užitočná na liečenie širokej škály porúch ovplyvňujúcich funkcie mozgu. V skutočnosti sú neurologické a psychiatrické poruchy liečené liekmi na báze interakcii s dopamínovými systémami a dopamínovými receptormi v mozgu.0016 Lieky, ktoré pôsobia, priamo alebo nepriamo, na centrálne...

4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidín s kombinovanou inhibíciou spätného odčerpávania serotonínu a norepinefrínu na liečenie ADHD, melanchólie, rezistentnej depresie alebo reziduálnych depresívnych symtómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13568

Dátum: 14.03.2008

Autori: Miller Silke, Stensbol Tine Bryan

MPK: A61P 25/24, A61K 31/451, A61P 25/28...

Značky: rezistentnej, spätného, kombinovanou, norepinefrínu, depresie, serotonínu, 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidín, liečenie, odčerpávania, adhd, depresívnych, inhibíciou, symtómov, melanchólie, reziduálnych

Text:

...röntgenový difraktogram adičnej soli (1 1) zlúčeniny I s kyselinouObr. 18 röntgenový difraktogram hydrátu adičnej soli (1 1) zlúčeniny I s kyselinou L-asparágovou v zmesi s kyselinou L-asparágovouObr. 19 röntgenový difraktogram hydrátu adičnej soli (1 1) zlúčeniny l s kyselinou glutámovou v zmesi smonohydrátom kyseliny glutámovejObr. 20 röntgenový difraktogram hydrátu adičnej soli (21) zlúčeniny Is kyselinou citrónovou Obr. 21 röntgenový...

Kvapalné formulácie solí 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10577

Dátum: 14.03.2008

Autori: Stensbol Tine Bryan, Lopez De Diego Heidi, Lasskogen Gudrun

MPK: A61K 31/451, A61P 25/00, A61K 9/08...

Značky: formulácie, 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu, kvapalné, solí

Text:

...ako soli podľa predmetného vynálezu.0013 Kyselina DL mliečna je taktiež známa pod názvom kyselina DL-2 hydroxypropiónová, pričom tvorí adičnú sol s 4-2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyljpiperidínom v pomere 1 1, ktorá je použitá podľa predmetného vynálezu.0014 Kyselina glutárová je taktiež známa pod názvom kyselina 1,5 pentándiová, pričom tvori adičnú sol 4-2-(4-metylfenylsulfanyl)fenylpiperidínom v pomere 1 1, ktorá je použitá podľa...

Kryštalické formy 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu s kombinovanou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu na liečenie neuropatickej bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9352

Dátum: 15.06.2007

Autori: Faldt André, Stensbol Tine Bryan, Lopez De Diego Heidi, Bang-andersen Benny, Miller Silke

MPK: A61P 25/22, A61K 31/451, A61P 25/04...

Značky: vychytávania, krystalické, formy, inhibíciou, serotonínu, norepinefrínu, kombinovanou, liečenie, neuropatickej, 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu, bolesti, spätného

Text:

...adičná soľ s kyselinou Lasparágovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutámovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutárovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou malónovou, najmä soľ v pomere 11, ktorá bola nájdená v dvoch...

Použitie kompozícií obsahujúcich antagonistu kappa-receptora opioidov na liečenie disociatívnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6997

Dátum: 03.04.2007

Autor: Hermann Lars-holger

MPK: A61K 31/135, A61K 31/4748, A61K 31/451...

Značky: opioidov, kompozícií, liečenie, poruch, obsahujúcich, kappa-receptora, antagonistu, disociatívnych, použitie

Text:

...impulzivity a bližšie neoznačenými0007 Táto porucha vzniká ako spomaľovaná či vlečúca sa reakcia na zaťažujúcu udalosťalebo situáciu kratšieho alebo dlhšieho trvania, s mimoriadnym ohrozením alebo katastrofickým rozsahom, ktorá by takmer u každého vyvolala hlboké zúfalstvo. Typickými znakmi sú opakované prežívanie traumy vo vnucujúcom sa spomínaní (dozvuky spomienok,flashbacks), sny a nočné mory, ktoré sa vynárajú na pozadie pretrvávajúceho...

Farmaceutické kompozície na báze NK2 antagonistov na pediatrické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5374

Dátum: 26.10.2005

Autori: Maggi Carlo Alberto, Altamura Maria, Aleotti Alberto

MPK: A61K 31/55, A61K 31/451, A61K 31/00...

Značky: antagonistov, použitie, kompozície, báze, pediatrické, farmaceutické

Text:

...veľmi rozšírenou poruchou u dojčiat, pričom príčiny neboli precízne objasnenć. Prílišný plač sa zdá byt odpoveďou na bolestivé intestinálne kontrakcie,ktoré sú možno spojené s alergiou na kravské mlieko, laktózovou intoleranciou alebo nafukovaním, počas fyzíologického zretia gastrointestinálneho traktu, ktorý by mohol byt charakterizovaný prechodným zvýšením intestinálnej senzitivity. Infantilné koliky ovplyvňujúdojčenie a dojčatá kúnené...

4-(2-Fenylsulfanyl-fenyl)-piperidínové deriváty ako inhibítory spätného vychytávania serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4614

Dátum: 02.04.2004

Autori: Jorgensen Morten, Bryan Stensbol Tine, Püschl Ask, Bang-andersen Benny, Ruhland Thomas

MPK: A61P 25/00, A61K 31/451, C07D 211/00...

Značky: deriváty, vychytávania, serotonínu, 4-(2-fenylsulfanyl-fenyl)-piperidínové, inhibitory, spätného

Text:

...zahŕňajúcej C 1 ealk(enñn)yl, hydroxy, hydroxy-C 1 e-alk(enñn)yI, C 15-alk(enñn)yloxy-C 1 e-aIk(enñn)yl, napriklad jednou alebo dvomi skupinami vybranými zo skupiny zahŕňajúcej hydroxy, hydroxy-Cm-alkyl, C 1.5-alkyIoxy~ Cw-alkyl, Ciealkyl, najmâjednou alebo dvomi skupinami vybranými zo skupiny zahŕňajúcej hydroxy, metoxymelyl, metyl. Typicky je R vybrané zo skupiny zahiňaúcej vodlk halogén kyano Cm-alkyl Cm-alkyloxy Cm-alkylsulfanyl...

4-(2-Fenyloxyfenyl)-piperidinové alebo -1,2,3,6-tetrahydropyridínové deriváty ako inhibítory spätného vychytávania serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3830

Dátum: 02.04.2004

Autori: Kehler Jan, Kroll Friedrich, Bang-andersen Benny

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/451, A61P 25/00...

Značky: inhibitory, 4-(2-fenyloxyfenyl)-piperidinové, spätného, deriváty, serotonínu, 1,2,3,6-tetrahydropyridínové, vychytávania

Text:

...obsahuje jeden ďalší heteroatóm, ako je l-morfolinyl, 1-piperidinyl, 1-azepiriyl, t-piperazinyl, 1-homopiperazinyl, 1-imidazolyI, ltpyrolidinyl, 1 azetidinyl, 1-pyrolyl .alebo pyrazolyl, voliteľne substituované jednou alebo viacerymi skupinami vybranými zo skupłiny zahŕňajúcej c 1.s-alk(enlin)yl, hydroxy, hydroxy-C 15-a|k(enñn)y|, C 1.s-aIk(enľin)yIoxy-C 1 e-alk(enlin)yl,napriklad jednou alebo dvoma skupinami vybranymi zo skupiny...

Pamoátové soli piperidín-2,6-diónov a ich použitie pri liečení afektívnych porúch súvisiacich so stresom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1041

Dátum: 18.08.2003

Autor: Wermuth Camille Georges

MPK: A61P 25/00, A61K 31/451, C07D 211/00...

Značky: pamoátové, liečení, použitie, piperidín-2,6-diónov, afektívnych, súvisiacich, stresom, poruch

Text:

...skúšania hydrochloridovej soli zlúčeniny AGN 2979, a ich výsledky boli zverejnené. Tieto výsledky vypovedajú o tom, žesoľ je účinná pri liečení úzkosti a depresie pri asi 4mg/kg/deň (200 až 400 mg/deň v prípade humánnych pacientov). Jednoročná štúdia subakútnej toxicity tohto hydrochloridu (200 mg/kg/deň p.o., to je perorálne) na potkanoch ale ukázala, že zvieratá trpia okamžitýni a trvalým úbytkon 1 hmotnosti (40 počas jednoročného...

Použitie H1 antagonistu a rimexolónu ako bezpečného steroidu na liečenie nádchy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 520

Dátum: 18.11.2002

Autori: Miller Steven, Gamache Daniel, Yanni John

MPK: A61K 31/451, A61K 31/335, A61K 31/551...

Značky: bezpečného, liečenie, použitie, rimexolónu, steroidů, nádchy, antagonistu

Text:

...a azelastinu na súčasnú,postupnú alebo samostatnú aplikáciu pri liečbe alergií a chorôb dýchacích ústrojov. 0005 Použitie, ako sa tu nárokuje, H 1 antagonistu/antialergika v kombinácii sbezpečným steroidom na liečenie nádchy nie je známe.0006 Tento vynález sa týka intranazálnych kompozícii kombinácií H 1 antagonistov/antialergík a bezpečných steroidov na liečenie nádchy. Zvažujú sa tiež spôsoby použitia týchto kompozícii u cicavcov.0007...