A61K 31/4468

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Matasi Julius, Hey John, Cuss Francis, Bercovici Ana, Chapman Richard, Ho Ginny, Tulshian Deen, Mcleod Robbie, Silverman Lisa

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/00, A61K 31/438...

Značky: vysokoafinintné, farmaceutické, použitie, obsahom, receptor, ligandy, orl-1, prostriedky, nociceptínový

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Deriváty piperidín-4-yl-azetidínu ako inhibítory JAK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20810

Dátum: 09.03.2011

Autori: Yao Wenqing, Shao Lixin, Li Qun, Xue Chu-biao, Rodgers James, Kong Ling, Li Hui-yin, Huang Taisheng, Ye Hai Fen, Wang Haisheng, Wang Anlai, Shepard Stacey

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4468, A61K 31/4155...

Značky: piperidín-4-yl-azetidínu, deriváty, inhibitory

Text:

...T. a kol. Oncogene l 92474-2488, 2000). Zvýšené úrovne cirkulujúcich cytokínov, ktoré signalizujú prostrednictvom JAK/STAT, hrajú príležitostnú úlohu pri kachexii a/alebo chronickej únave. Ako také môže byť inhibovanie JAK užitočné u pacientov s rakovinou z dôvodov, ktoré siahajú mimo potenciálneho protinádorového účinku.0007 Tyrozínová kináza JAK 2 môže byť užitočná u pacientov s(PV), esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia...

Piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286968

Dátum: 22.07.2009

Autori: Palani Anandan, Tagat Jayaram, Josien Hubert, Vice Susan, Neustadt Bernard, Miller Michael, Mckittrick Brian, Baroudy Bahige, Steensma Ruo, Laughlin Mark, Clader John, Mccombie Stuart

MPK: A61K 31/4468, A61P 19/00, A61K 31/4523...

Značky: obsahom, farmaceutický, použitie, prostriedok, antagonista, piperidín-piperidinyl

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista všeobecného vzorca (II), farmaceutický prostriedok na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie, odmietnutia transplantovaného pevného orgánu, odmietnutia štepu hostiteľom, artritídy, reumatizmu kĺbov, zápalovej choroby čriev, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií alebo roztrúsenej sklerózy, obsahujúci antagonistickú zlúčeninu podľa vynálezu a jej použitie na prípravu liečiva na...

Fenylpropionamidové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12412

Dátum: 31.10.2007

Autor: Zhou Xiaoming

MPK: A61K 31/4468, A61K 45/06, A61P 25/04...

Značky: použitie, fenylpropionamidové, zlúčeniny

Text:

...responzibilnej na aktiváciu opiodných receptorov u cicavca, ktorý takou poruchou trpí, pri ktorom sa podáva účinné množstvo ďalej opísanej zlúčeniny vzorca I alebo jej farmaceuticky vhodnej soli alebo solvátu.Ako poruchy, ktoré sú liečené, ktorým je predchádzané alebo ktoré sú zmierňovanéaktiváciou opioidného receptora, je možné zvlášť prednostne uviesť bolesť, ako chronickú bolesť, neuropatickú bolesť, zápalovú bolesť, bolesť pri...

Použitie opioidových formulácií v dávkovači liečiv bez ihly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13409

Dátum: 29.08.2007

Autor: Woodward Jo

MPK: A61K 31/135, A61K 31/4468, A61K 31/485...

Značky: formulácií, liečiv, dávkovací, opioidových, použitie

Text:

...7(8)583-591). Jav prelomovej bolesti sa taktiež označuje ako epizódna bolesť.0011 V štúdiách na populáciách s rakovinou zažíva 50 až 90 pacientov s chronickou bolesťou ataky prelomovej bolesti, ktoré boli taktiež uvádzané upacientov s chronickou bolesťou nerakovinového pôvodu Iiečenou opioidmi (viď Portenoy a kol. (2006), The Journal of Pain, 7(8)583-591).0012 Preto i ked sa liečba bolesti, bez ohľadu na jej pôvod, silnými analgetikami ako...

Derivát benzamidu, liečivo s jeho obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285679

Dátum: 16.05.2007

Autori: Sakaguchi Jun, Kato Hideo, Kado Noriyuki

MPK: A61K 31/4468, C07D 211/00, A61P 1/00...

Značky: použitie, derivát, benzamidu, liečivo, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa derivát benzamidu všeobecného vzorca (I), kde R predstavuje alkylskupinu obsahujúcu 3 až 6 atómov uhlíka alebo jeho soľ a liečivo, ktoré ako účinnú zložku obsahuje uvedenú zlúčeninu a použitie uvedenej zlúčeniny na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu zažívacích chorôb.

Mukózny bioadhezívny nosič s pomalým uvoľňovaním na dodanie aktívných látok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6745

Dátum: 23.03.2007

Autori: Lemarchand Caroline, Costantini Dominique

MPK: A61K 31/4468, A61K 31/4164, A61K 31/519...

Značky: dodanie, látok, aktívnych, bioadhezívny, pomalým, uvoľňovaním, nosič, mukózny

Text:

...Okrem toho existuje v danej oblasti techniky potreba zredukovať podávanie viacerých liečiv na liečenie rôznych zdravotných stavov.0018 Predmetom predloženého vynálezu je teda prekonať nedostatky v predchádzajúcom stave techniky, súvisiace s bioadhezívnymi systémami dodania.0019 Predmetom predloženého vynálezu je teda poskytnutie bioadhezivneho nosiča s pomalým uvoľňovaním na mukózne dodanie aktívnej látky po dobu trvania najmenej 20...

Pevné liekové formy fentanylu so zlepšenou bukálnou adsorpciou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20885

Dátum: 21.07.2006

Autori: Stroppolo Federico, Ardalan Shahbaz

MPK: A61K 9/20, A61K 31/4468

Značky: formy, fentanylu, zlepšenou, bukálnou, pevně, adsorpciou, liekové

Text:

...s výhodou nie sú Iyofrlizované.0011 Predložený vynález ilustrujú nasledujúce príklady.Prí rava ústne dis er ovateľne tab0012 Ústne dispergovateľné tablety obsahujúce 200 g fentanylu boli zís kané nasledujúcim spôsobomB) 335,62 g sorbitolu, 516,67 g manitolu, 26,67 g aspartamu a 10 g kyseIiny citrónovej bolo granulované spolu s vodným roztokom obsahujúcim PEG a fentanyl citrát.C) na konci granulácie a sušenia bolo pridané 43,33 g arginínu vo...

Aminoarylsulfónamidové deriváty ako funkčné 5-HT6 ligandy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6869

Dátum: 26.10.2005

Autori: Kambhampati Rama Sastri, Kandikere Nagaraj Vishwottam, Vishwakarma Santosh, Kota Srinivasulu, Ramakrishna Venkata Satya Nirogi, Jasti Venkateswarlu, Shirsath Vikas Shreekrishna

MPK: A61K 31/4468, C07D 401/00, A61K 31/4523...

Značky: deriváty, funkčně, 5-ht6, aminoarylsulfónamidové, ligandy

Text:

...nucleus accumbens a kôry,naznačujú úlohu pre receptor v pamäti a poznávacích funkciách, keďže je známe,že tieto oblasti hrajú veľmi dôležitú úlohu v pamäti (Gerard, C., Martres, M. -P.Mestikawy, S., Brain Research, 1997, 746207-219). Schopnosť známych Iigandov receptora 5-HT 5 zlepšovať cholinergický prenos tiež podporila potenciálne využitie pri poznávaní (Bentey, J. C Boursson, A. Boess, F. G., Kone, F. C Marsden, C. A. Petit, N....

Deriváty piperidinylalkylkarbamátov, ich príprava a ich použitie ako inhibítorov enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5738

Dátum: 25.02.2005

Autori: Jeunesse Jean, Almario Garcia Antonio, Hoornaert Christian, Abouabdellah Ahmed

MPK: A61K 31/4468, C07D 207/00, A61K 31/445...

Značky: piperidinylalkylkarbamátov, inhibítorov, deriváty, enzymů, príprava, použitie

Text:

...alebo benzylznamená atóm vodíka alebo skupinu CM-alkylznamená atóm vodíka alebo skupinu CLÓ-alkyl, Cgą-cykloalkyl, Cgq-cykloalkyl-Clgalkylén.0004 V rámci vynálezu môžu teda zlúčeniny všeobecného vzorca (I) obsahovať niekoľkonavzájom identických alebo odlišných skupín A.0005 Zo zlúčenín všeobecného vzorca (I) je prvá podskupina zlúčenín tvorená zlúčeninami, v ktorýchznamená celé číslo od l do 4znamená celé číslo rovnajúce sa l alebo...

Použitie farmaceutického prostriedku na podporu angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5525

Dátum: 26.01.2005

Autori: Mori Toyoki, Miyakoda Goro, Imaizumi Takashi, Hashimoto Ayako

MPK: A61K 31/4468, A61P 9/00

Značky: použitie, farmaceutického, angiogenézy, prostriedku, podporu

Text:

...pôsobenie. Na základetakýchto vedomosti sa uskutočnil predkladaný vynález.1. Predkladaný vynález popisuje použitie farmaceutického prostriedku pre podporu angiogenézy, ktorý zahrňuje aspoň jednu zlúčeninu vybranú zo skupiny zahrňujúcu piperidinovú zlúčeninu reprezentovanú všeobecným vzorcom (1) alebo jejkde R reprezentuje benzoylovú skupinu, ktorá môže mať ako substituenty na fenylovom kruhu 1 až 3 skupiny vybrané zo skupiny...

Piperidínbenzénsulfonamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1360

Dátum: 10.02.2004

Autori: Alberati-giani Daniela, Ceccarelli Simona Maria, Pinard Emmanuel, Stalder Henri

MPK: A61K 31/4468, A61P 25/00, C07D 211/00...

Značky: piperidínbenzénsulfonamidové, deriváty

Text:

...minulého storočia bol navrhnutý doplnkový model schizofrénie založený na psychomimetickom účinku vyvolanom blokádou glutamátového systému zlúčeninami fencyklidínového typu (PCP) a podobnými látkami (ketamínom),ktoré sú nekompetitívnymi antagonistami receptora NMDA. Je zaujímavé, že u zdravých dobrovoľníkov psychomimetický účinok navodený PCP okrem pozitívnych a negatívnych symptómov zahŕňa tiež kognitivnu dysfunkciu, a teda verne...

Selektívne inverzné agonisty receptora serotonínu 2A/2C ako liečivá pre neurodegeneratívne ochorenie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4693

Dátum: 15.01.2004

Autori: Weiner David, Brann Mark, Nash Norman, Uldam Allan, Davis Robert, Andersson Carl-magnus

MPK: A61K 31/4468, A61P 25/00, C07D 211/00...

Značky: liečivá, neurodegeneratívne, inverzné, ochorenie, agonisty, selektivně, receptora, serotonínu

Text:

...je tolerovaný niektorými skupinami pacientov sekundárne z dôvodu špecifickej zmeny V rôznych neurónových systémoch. Napríklad pacienti s Parkinsonovou chorobou majú relatívne selektívnu degeneráciu vzostupného dopamínergického neurónového systému a v dôsledku toho majú nedostatočnú centrálnu neurotransmisiu dopamínu. Preto nie je prekvapivé,že liečivá, ktore ďalej potláčajú dopamínergickú neurotransmisiu blokovaním receptorov dopa mínu, nie...

Rýchlo účinkujúca farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 815

Dátum: 15.01.2004

Autori: Nyström Christer, Bredenberg Susanne

MPK: A61K 31/4468

Značky: farmaceutická, rýchlo, kompozícia, účinkujúca

Text:

...daného aktívneho ćinídla alebo daných aktívnych ćinidiel k ústnej alebo nosnej sliznici a okrem toho može mat také vlastnosti, že pri kontakte s vodou napúća a zväčšuje svoj objem Uvedené ćinidio podporujúce bioadheziu a/alebo mukoadhéziu musí byt teda prítomné na povrchu ćastícnosiča podľa tohto vynálezu0024 výrazom mukoadhézia sa rozumie adhézia k slizničným membránam, ktoré sú pokryté slizom, ako sú slizníćné membrány v ústnej dutine,...

Farmaceutické kompozície zahŕňajúce fentanyl na intranazálne podanie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15160

Dátum: 12.01.2004

Autori: Lafferty William Columbus Ian, Watts Peter James, Smith Alan, Castile Jonathan David

MPK: A61K 31/4468, A61K 9/00, A61P 25/04...

Značky: podanie, farmaceutické, zahŕňajúce, fentanyl, intranazálne, kompozície

Text:

...biodostupnosťou sa myslí, že plocha pod krivkou závislostikoncentrácie v plazme od času (AUC) tvorí aspoň 50 , výhodnejšie aspoň 60 anajvýhodnejšie aspoň 70 plochy pod krivkou na intranazálne podanie rovnakej dávky fentanylu vo formejednoduchého vodného roztoku.0017 Jednoduchým vodným roztokom je označený roztok fentanylu a zložky pre vytvorenie izotonického roztoku, napríklad manitolu, dextrózy alebo chloridu sodného, vo vode....

Transdermálna aplikačná forma, ktorá obsahuje účinnú látku a antagonistu vo forme soli a voľnej bázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5434

Dátum: 20.08.2003

Autori: Shevchuk Ihor, Reidenberg Bruce

MPK: A61K 9/70, A61K 31/445, A61K 31/4468...

Značky: látku, voľnej, forma, bázy, formě, obsahuje, ktorá, transdermálna, antagonistu, účinnú, aplikačná

Text:

...kompozicia obsahuje bud (l) bázicke liečivo a kyslú látku (2) sol bázického liečiva a bázickú látku alebo (3) bázickú látku a sol bázickej látky. Tento patent však nerieši problém abúzu účinnejlátky a netýka sa použitia antagonistov pri zabraňovaní takému abúzu.US patent č. 5 804 215 (Cubbage et al.) sa týka systému zneškodňovaniatransdennálnej náplasti obsahujúcej liečivo. ako je nik otín. ktorého súčasťou je ohybnýsubstrát odolný proti...

Transdermálne zariadenie na aplikáciu opioidov odolné k neoprávnenej manipulácii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3898

Dátum: 19.02.2003

Autori: Cassidy James, Reidenberg Bruce, Kupper Robert, Sharp Dale, Shevchuk Ihor

MPK: A61K 31/55, A61K 31/4468, A61K 31/485...

Značky: opioidov, odolné, manipulácii, transdermálne, zariadenie, aplikáciu, neoprávnenej

Text:

...farmaceuticky prijateľnej soli a acylovéhoopioidného antagonistu alebo jeho farmaceuticky prijateľnúsoľ V množstve dostatočnom pre inhibíciu euforického účinku opioidu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, pričom kontakt trvá po dobu dostatočnú na liečbu alebo prevenciu bolesti.0012 Vynález sa ďalej týka zlúčeniny vybratej zo skupiny,ktorú tvorí 14-(acety 1)na 1 mefín, 3-(acety 1)na 1 bufin, 6(acety 1)na 1 bufín, 14-(acety 1)na 1 bufín a...

Piperidínové deriváty ako blokátory draslíkových kanálikov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 837

Dátum: 11.12.2002

Autori: Eriksson Tomas, Noori Ghazi

MPK: C07D 211/00, A61K 31/4468

Značky: draslíkových, piperidínové, deriváty, blokátory, kanálikov

Text:

...vzniku 4- až 7-členného nasýteného cyklického uhľovodíka, alebo každé R 5, R 6 a R 7 predstavuje atóm vodíka a R 4 a R 5 spolu s uhlíkovými atómami,ku ktorým sú pripojené, tvoria 5- až 6-členný nasýtený cyklický uhľovodíkRB predstavuje atóm vodíka, C 1-C 5 alkylovú skupinu alebo je spojený s R 4, ako bolo definované vyššiekaždé R 9 a. R) nezávisle predstavuje atóm vodíka alebo C 1-C 5 alkylovú skupinu, alebo R 9 a R 10 spolu s atómom dusíka,...

Transdermálny terapeutický systém s fentanylom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1690

Dátum: 10.07.2002

Autori: Müller Walter, Hille Thomas

MPK: A61K 9/70, A61K 31/4468

Značky: fentanylom, transdermálny, systém, terapeuticky

Text:

...vinylacetát asice vmnožstve až 50 hmotn. Takto vyrobené polyméry sa označujú tiež ako štatistické kopolyméry, lebo rozhoduje samotné rozdelenie množstva použitých monomérov a náhoda o zložení polymérnych reťazcov.0008 Ked polyméry obsahujú voľné hydroxylové skupiny, existuje možnosť dodatočne zosietiť polymérne reťazce pomocou viacmocných kátlónov, ako jeAle alebo Ti alebo reaktivnymi substanciaml, akou je melamín. Táto možnosťsa môže...