A61K 31/4453

Trifenylalkénové deriváty, farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto deriváty a použitie týchto derivátov ako selektívnych modulátorov receptorov pre estrogény

Načítavanie...

Číslo patentu: 287752

Dátum: 29.07.2011

Autori: Kangas Lauri, Kalapudas Arja, Lammintausta Risto, Södervall Marja-liisa

MPK: A61K 31/09, A61K 31/085, A61K 31/10...

Značky: deriváty, derivátov, estrogény, použitie, trifenylalkénové, kompozícia, tieto, receptorov, modulátorov, obsahujúca, týchto, farmaceutická, selektívnych

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina, ktorá je selektívnym modulátorom receptorov pre estrogén všeobecného vzorca (I), kde R1 je H, halogén, OCH3, OH a R2 je a) skupina -X-(CH2)n-CH2-N(R4)R5, kde i) X je NH alebo S a n je celé číslo od 1 do 4 a R4 a R5, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, sú alkyl s 1 až 4 uhlíkmi, H, -CH2C /// CH alebo -CH2CH2OH alebo R4 a R5 tvoria päť- alebo šesťčlenný kruh obsahujúci N alebo heteroaromatický kruh alebo kde ii) X je O a n je...

Heterocyklické sulfónamidy, ich použitie a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Fliri Anton Franz Joseph, Schwarz Jacob Bradley, Segelstein Barbara Eileen, O'donnell Christopher John, Gallaschun Randall James

MPK: A61K 31/402, A61K 31/341, A61K 31/381...

Značky: farmaceutické, heterocyklické, použitie, sulfonamidy, prostriedky

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/18, A61K 31/165, A61K 31/167...

Značky: liečivá, použitie, spôsob, chorôb, přípravy, farmaceutická, kompozícia, cytokínmi, deriváty, benzamidové, sprostredkovaných, liečenie, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Cyklické alfa-amino-gama-hydroxyamidy, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 285989

Dátum: 10.12.2007

Autori: Levens Nigel, Husson-robert Bernadette, Nosjean Olivier, Wierzbicki Michel, Boulanger Michelle, Fourquez Jean-marie

MPK: A61K 31/16, A61K 31/40, A61K 31/397...

Značky: farmaceutické, spôsob, obsahujú, přípravy, cyklické, alfa-amino-gama-hydroxyamidy, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom na liečenie intolerancie ku glukóze a porúch spojených s hyperglykémiou, ako je diabetes typu II alebo obezita.

Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18645

Dátum: 22.11.2007

Autori: Kallus Christopher, Schreuder Herman, Broenstrup Mark, Follmann Markus, Halland Nis, Evers Andreas, Czechtizky Werngard

MPK: A61K 31/17, A61K 31/198, A61K 31/18...

Značky: inhibitory, deriváty, sulfamidové, tafia

Text:

...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...

2-Adamantylbutyramidové deriváty ako selektívne inhibítory 11beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15671

Dátum: 22.11.2007

Autori: Lerich Caroline, Roche Didier, Doare Liliane, Charon Christine, Carniato Denis

MPK: A61K 31/19, A61K 31/16, A61K 31/194...

Značky: 2-adamantylbutyramidové, deriváty, inhibitory, selektivně, 11beta-hsd1

Text:

...syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené...

Aminoindánový derivát alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14522

Dátum: 17.07.2007

Autori: Hoshii Hiroaki, Kanayama Takatoshi, Watanabe Kazushi, Yamasaki Shingo, Shiraishi Nobuyuki, Suzuki Daisuke, Hayashibe Satoshi, Ohmori Junya

MPK: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/13...

Značky: derivát, aminoindánový

Text:

...apod. Boli urobené pokusy o klinické využitie niektorých obvyklých antagonistov receptora NMDA, napriklad ketamínu a dextrometorfánu, proti bolesti apod. (Fisher K. et al., J. Pain Symptom Manage,20 (2000) 358-373), ale bezpečne rozmedzie pri takej liečbe je však úzke a ichłklinické využitie je obmedzené (Eide PK., et al., Pain, 58 (1994) 347-354). Ako nekompetitivny antagonista receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne...

Liečba príznakov parkinsonovej choroby pomoocu neimidazolových alkylamínových ligandov v histamínových H3-receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14650

Dátum: 30.03.2006

Autori: Schwartz Jean-charles, Lecomte Jeanne-marie

MPK: A61P 25/16, A61P 25/28, A61K 31/4453...

Značky: pomoocu, parkinsonovej, histamínových, príznakov, liečba, ligandov, neimidazolových, alkylamínových, choroby, h3-receptorov

Text:

...zlúčenín, či už sa tieto tautoméry vyskytujú v izolovanej forme, alebo vo forme zmesí.0024 Nižši alkyl alebo cykloalkyl má označovat Iineárnu alebo rozvetvenú alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 6 atómov uhlíka. alebo nasytený karbocyklus obsahujúci 3 až 6 atómov uhlíka.0025 Typickými prlkladmi nižšieho aIkyIu sú skupiny metyl, etyl, propyl, izopropyl a butyl.0026 Skupiny alkyl. alkén, alkln, keto. aldehyd, cykloalkyl, S-alkyl, O-alkyl,...

Monohydrochloridová soľ 1-[3-[3-(4-chlórfenyl)propoxy]propyl]piperidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4864

Dátum: 06.02.2006

Autori: Schwartz Jean-charles, Arrang Jean-michel, Schunack Walter, Guglietta Antonio, Lecomte Jeanne-marie, Ganellin Charon Robin, Ligneau Xavier, Raga Manuel, Guerrero Marta, Sallares Juan, Stark Holger

MPK: A61K 31/4453, A61P 25/00, C07D 295/00...

Značky: monohydrochloridová, 1-[3-[3-(4-chlórfenyl)propoxy]propyl]piperidínu

Text:

...je etyl-acetát.Vyzrážanie konečného produktu sa môže dosiahnuť ochladenim reakčnej hmoty. Vhodná teplota pre túto operáciu je od O do -15 °C.Vyzrážaný konečný produkt sa môže izolovať niektorými rozdielnymi všeobecne známymi technickými postupmi používanými vorganickej chémii. Najvýhodnejšia je filtrácia.Izolovaný konečný produkt sa môže čistiť niektorými odlišnými technickými postupmi zvyčajnými v organickej chémii. Najvýhodnejšia je...

Substituované 2,5-diaminometyl-1H-pyroly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5344

Dátum: 17.05.2005

Autori: Englberger Werner, Sundermann Corinna, Hennies Hagen-heinrich, Jagusch Utz-peter, Merla Beatrix

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/496, A61K 31/4453...

Značky: substituované, 2,5-diaminometyl-1h-pyroly

Text:

...prípadne demontážou oddeliť, takže je potrebné pod koľajnicou prevlieot len kábel s nástrčkou.Montáž a demontáž puzdra na držiak, prípadne z držiaku už nie sú káblom0007 Podľa prednostného vytvorenia má nástrčka alebo adaptér, ktorý ju pojme, na vonkajšom plášti vodiace plochy, prispôsobené zodpovedajúcim častiam bočných stien vyhĺbenia puzdra, napríklad prizmatického, a z vonkajšejstrany je opatrený pritlaćovacími protiplochami pre...

Kombinácie otváračov draslíkových kanálov a inhibítorov sodíkových kanálov alebo účinných látok ovplyvňujúcich sodíkové kanály na liečbu bolestivých stavov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13548

Dátum: 18.10.2004

Autori: Brune Kay, Szelényi István, Locher Mathias, Hermann Robert

MPK: A61K 31/27, A61K 31/4453, A61K 31/44...

Značky: liečbu, stavov, kombinácie, ovplyvňujúcich, kanály, draslíkových, účinných, sodíkové, otváračov, inhibítorov, bolestivých, sodíkových, kanálov, látok

Text:

...Tento efekt by mohol byť zodpovedný za účinoktolperizónu znižujúci dráždivosť, atým za antispastický účinok, ktorý bol dokumentovanýv klinických pozorovaniach (Hínck and Koppenhofer, Gen Physiol Biophys 2001 20413-29). Navyše bolo vexperimentoch voltage clamp na neurónoch slimáka ukázané, že tolperizón a jeho analógy inhibujú napäťovo závislé draslikové prúdy (Novalies-Li et al., Eur J Pharmacol 1989 168299-305). Analógy tolperizónu, ako...

Kombinácia antagonistu alebo inverzného agonistu receptora H3 histamínu s anti-psychotikom alebo antidepresívom a jeho použitie na prípravu liečiva predchádzajúceho nežiaducim účinkom psychotropných liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8280

Dátum: 25.06.2004

Autori: Schwartz Jean-charles, Lecomte Jeanne-marie

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/137...

Značky: přípravu, použitie, liečiv, inverzného, nežiaducim, agonistu, receptora, histaminu, predchádzajúceho, antagonistu, liečivá, účinkom, anti-psychotikom, antidepresívom, psychotropných, kombinácia

Text:

...oneskorením výskytu súvisiacich komplikácií a najmä rizík vzniku diabetu typu 2, kardiovaskulárnych porúch a/alebo neoplastických ochorení.0009 Ďalším predmetom predloženého vynálezu je taký liečebný prostriedokv zásade bez iných nežiaducich účinkov. 0010 Ešte ďalším predmetom predloženého vynálezu je vistých prípadoch zlepšenie účinnosti antípsychotíckej liečby.0011 Predložený vynález sa tiež týka nového liečiva, ktoré zahŕňa vo...

Farmaceutická kombinácia na liečbu spasticity a/alebo bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2667

Dátum: 07.04.2004

Autori: Dalmadi Balázs, Tihanyi Károly, Kocsis Pál, Tarnawa István, Németh György

MPK: A61K 31/485, A61P 21/00, A61K 31/4453...

Značky: kombinácia, bolesti, farmaceutická, spasticity, liečbu

Text:

...Pain Symptom. Manage 16, 317 (1998. Perioperatívna aplikácia dextrometorfanu v pediatrickej terapii nezlepšuje morfínom alebo acetaminofénom indukovanú analgéziu (Rose a spol., Anesth.0011 Podľa vyššie spomenutých štúdií nepreukázal dextrometorfan analgetický účinok ani sám o sebe, ani v kombinácií, a liečba bolesti medzi indikáciami dextrometorfanu nie je. Jehoantispastický účinok nebol rozpoznaný, a teda medzi jeho indikáciami tiež nie...

N-(4-Piperidinyl) (dihydrobenzofurán alebo dihydro-2H-benzopyrán) karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: 282407

Dátum: 17.12.2001

Autori: Van Daele Georges Henri Paul, Bosmans Jean-paul René Marie André, De Cleyn Michel Anna Jozef

MPK: C07D 405/12, C07D 515/04, A61K 31/4453...

Značky: n-(4-piperidinyl, karboxamidové, dihydro-2h-benzopyrán, deriváty, dihydrobenzofuran

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-(4-piperidinyl) (dihydrobenzofurán alebo dihydro-2H-benzopyrán)karboxamidové deriváty všeobecného vzorca (II) a ich N-oxidové formy, soli a stereochemické izomérne formy, kde A je -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2- alebo -CH2-CH2-CH2-CH2-, kde jeden alebo dva atómy vodíka v týchto zvyškoch môžu byť nahradené alkylmi s 1 až 6 C R1 je H alebo halogén R2 je H, amino, mono- alebo dialkylaminoskupina 1 až 6 C v každom alkyle alebo...