A61K 31/444

Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Suzuki Yuichi, Norimine Yoshihiko, Ishihara Yuki, Hagiwara Koji, Takeda Kunitoshi, Sato Nobuaki

MPK: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/506...

Značky: pyrazolochinolínu, deriváty, inhibitory

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Formulácia obsahujúca fenylaminopyrimidínový derivát ako aktívnu látku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19982

Dátum: 10.08.2011

Autori: Appadwedula Venkata Satyanarayana, Adibhatla Kali Satya Bhujanga Rao, Yedluri Siddhartha, Nannapaneni Venkaiah Chowdary, Parvataneni Durga Maheswari

MPK: A61K 31/444, A61K 9/08, A61K 9/107...

Značky: derivát, formulácia, fenylaminopyrimidínový, obsahujúca, aktívnu, látku

Text:

...NRC-AN-019 preukazuje špecifické ťažkosti v súvislosti s jeho perorálnym podávanim, pokial ide ojeho rozpustnosť, biologickú dostupnosť a variabilitu v reakcii pacienta na dávku.0024 Vsúvislosti stým je ďalším cieľom tohto vynálezu poskytnúť farmaceutickú kompozíciu perorálneho roztoku vo forme formulácie na báze Iipidov a dosiahnuť lepšiu úroveň terapie pri liečení vyššie uvedených ochorenl.0025 Konkrétnejšie, predložený vynález má za...

Tioacetáty, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16167

Dátum: 15.06.2011

Autori: Vernier Jean-michel, Gunic Esmir, Ouk Samedy

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4965, A61K 31/444...

Značky: kompozície, použitia, tioacetáty, spôsoby, obsahujú

Text:

...nenasýtený alebo aromatický kruh.(i) ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom X nemôže byt C(halogén) alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom R 4 nemôže byt Cl alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom YZ nemôže byt C-Cl(iii) zlúčeninou všeobecného vzorca Inie je kyselina 1-(3-(4-kyanofenyl)pyridín-4-yl-tio)cyk 1 opropánkarboxylová.0006 Opísané sú tu taktiež zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom jeden zo...

Tioacetátové zlúčeniny, kompozície a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19817

Dátum: 15.06.2011

Autori: Gunic Esmir, Vernier Jean-michel, Ouk Samedy

MPK: A61K 31/444, A61K 31/44, A61K 31/4965...

Značky: kompozície, spôsoby, zlúčeniny, tioacetátové, použitia

Text:

...N Yl predstavuje N alebo CRlR 2 znamená H, metyl, etyl, propyl, izopropyl, terc-butyl, cyklopropyl, cyklobutyl, CF 3, OH,OCH 3, etoxyskupinu, SH, SCH 3, SCH 2 CH 3, CHzOH, C(CH 3)2 OH, Cl, F, CN, COOH,COORT, CONH 2, CONHRŽ alebo sOzNHz kde R 2 predstavuje H alebo Cpg-alkylR 3 a R 4 spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5 alebo 6-členný kruh, prípadne obsahujúci jeden alebo dva heteroatómy...

Farmaceutické prostriedky obsahujúce N-(4-(2-amino-3-chlórpyridin-4-yloxy)-3-fluórfenyl)-4-etoxy-1-(4- fluórfenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridín-3-karboxamid

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18428

Dátum: 29.04.2011

Autori: Yin Xiaotian, Gokhale Madhushree Yeshwant, Bindra Dilbir, Thakur Ajit, Nunes Cletus John, Rosso Victor, Schroeder Gretchen

MPK: A61K 31/444, A61P 35/00, C07D 213/82...

Značky: n-(4-(2-amino-3-chlórpyridin-4-yloxy)-3-fluórfenyl)-4-etoxy-1-(4, farmaceutické, fluórfenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridín-3-karboxamid, obsahujúce, prostriedky

Text:

...premenila na inú formu s nežiadúcou rozpustnosťou a/alebo profil biodostupnosti. Navyše môže byť tiež hľadaná aktívna forma, ktorá umožňuje, aby sa aktívna zložka V priebehu napríklad preparatívneho postupu izolovala a/alebo prečistila.0006 Predložený vynález opisuje aspoň jednu formu zlúčeniny I,ktorá prekvapivo má vo farmaceutickom prostriedku hľadané vlastnosti v rovnováhe. Predložený vynález sa tiež týka iných0007 Opísaná prvá...

Spiropiperidínové zlúčeniny ako antagonisty receptora ORL-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15523

Dátum: 10.11.2010

Autori: Lafuente Blanco Celia, Benito Collado Ana Belen, Martinez-grau Maria Angeles, Diaz Buezo Nuria, Pedregal-tercero Concepcion, Jimenez-aguado Alma Maria, Toledo Escribano Miguel Angel

MPK: C07D 495/20, A61K 31/444, A61P 25/00...

Značky: spiropiperidínové, orl-1, receptora, zlúčeniny, antagonisty

Text:

...prijateľné soli.0007 V ďalšom aspekte predmetného vynálezu je poskytnutá farmaceutická kompozícia zahrňujúca zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napriklad fluoxetin. Ďalej...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Mio Toshiyuki, Wang Lisha, Matsushita Masayuki, Nishii Hiroki, Kochi Masami, Hyodo Ikumi, Zhao Weili, Hayase Tadakatsu, Takami Kyoko, Ebiike Hirosato, Nakanishi Yoshito, Taka Naoki, Ohmori Masayuki

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Notte Gregory, Koch Keith, Corkey Britton, Melvin Lawrence, Graupe Michael

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Značky: apoptózový, kinázové, regulujúci, inhibitory, signál

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Derivát spiroimidazolónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17908

Dátum: 27.04.2010

Autori: Nishimura Yoshikazu, Lai Wayne Wen, Furuta Yoshiyuki, Isshiki Yoshiaki, Kotake Tomoya, Mizutani Akemi, Esaki Toru, Ohta Masateru, Okamoto Naoki

MPK: A61K 31/496, A61K 31/444, A61K 31/438...

Značky: spiroimidazolónu, derivát

Text:

...podmienená hyperkalcémia pri malígnom ochorení (HHM), ďalší typ hyperkalcémie, je najbežnejším paraneoplastickým syndrómom. Zdá sa, že vo väčšine prípadov ide o výsledok produkcie určitého proteínového hormónu,ktorý má aminokyselinovú homológiu s PTH pomocou nádorov (napr. spinocelulárneho karcinómu, karcinómu obličiek, karcinómu ovárií alebo karcinómu močového mechúra). Zdá sa, že tieto PTHrP napodobňujú do určitej miery účinky PTH na...

Diamidové zlúčeniny vyjazujúce antagonistické pôsobenie na muskarínový receptor a agonistické pôsobenie na beta2 adrenergický receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14461

Dátum: 16.04.2010

Autori: Chen Yan, Yen Rose, Stangeland Eric, Wilson Richard, Byun Daniel, Jacobsen John, Hughes Adam, Fleury Melissa

MPK: A61P 11/08, A61K 31/444, A61P 11/00...

Značky: beta2, diamidové, pôsobenie, adrenergický, agonistické, vyjazujúce, receptor, antagonistické, muskarínový, zlúčeniny

Text:

...receptor, tak aj agonistícké pôsobenie na 32 adrenergický receptor. Takéto zlúčeniny poskytujú bronchodilatáciu, keď sú podané cicavcovi inhaláciou. Pri zlúčeninách z tohto vynálezu bolo zistené, že majú dlhé trvanie účinku, t.j. že poskytujú bronchodilatáciu počas aspoň asi 24 hodin po podaní. Pri zlúčcninách podľa tohto vynálezu sa preto očakáva, že budú prospešné a výhodné ako bronchodilatačné činidlá na liečbu pľúcnych0007 Tento...

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Hagihara Masahiko, Okanari Eiji, Shigetomi Manabu, Yoneda Kenji

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/443...

Značky: prevenciu, farmaceutická, liečbu, glaukómu, kompozícia

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Deriváty naftalén karboxamidu ako inhibítory proteínkinázy a histondeacetylázy, spôsoby prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17139

Dátum: 05.03.2010

Autori: Shan Song, Li Zhibin, Lu Xianping, Ning Zhiqiang, Yu Jindi

MPK: A61K 31/444, A61K 31/438, A61K 31/517...

Značky: karboxamidu, inhibitory, proteínkinázy, naftalen, histondeacetylázy, použitie, přípravy, deriváty, spôsoby

Text:

...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...

Pikolínamidové deriváty ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20075

Dátum: 31.08.2009

Autori: Burger Matthew, Lan Jiong, Han Wooseok, Nishiguchi Gisele

MPK: A61K 31/444, A61P 35/00, C07D 401/12...

Značky: inhibitory, deriváty, pikolínamidové, kinázy

Text:

...Acta 1593245- 55(2002, CDC 25 A (1999), C-TAK (Bachmann M et al., The Oncogeníc Serine/Threonine Kinase Pim-l Phosphorylates and Inhibits the Activity of Cdc 25 C-associated Kinase 1 (CTAK 1). A novel role for Pim-l at the G 2/M cell cycle checkpoint, J Biol Chem 17924831948328 (2004 a NuMA (Bhattacharya N, et al., Pim-l associates with protein complexes necessary for mitosis, Chromosoma 1 l 1(2)80-95 (2002. Účinky Pim(s) V týchto...

Zlúčeniny pyrolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14514

Dátum: 26.08.2009

Autori: Arikawa Yasuyoshi, Nishida Haruyuki, Fujimori Ikuo

MPK: C07D 401/14, A61K 31/444

Značky: zlúčeniny, pyrolu

Text:

...opisuje patentový dokument 2 zlúčeninu reprezentovanú vzorcom0006 v ktorom r 7 je monocyklická heterocyklická skupina obsahujúca dusík prípadne kondenzovaná s benzénovým kruhom alebo heterocyklom, monocyklická heterocyklická skupina obsahujúca dusík prípadne kondenzovaná s benzénovým kruhom alebo heterocyklorn má prípadne substituenta(y), rg je prípadne substituovaná C 544 arylová skupina, prípadne substituovaná tienylová skupina alebo...

Deriváty adamantyldiamidu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15136

Dátum: 17.07.2009

Autori: Li Guiying, Doller Dario, Grenon Michel, Ma Gil, White Andrew, Jimenez Hermogenes, Guo Maojun

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4412, A61K 31/444...

Značky: použitie, adamantyldiamidu, deriváty

Text:

...Expert Opin. Ther. Patents, 2007, 17, 4 371-381. Alosterickou moduláciou sa označuje viazanie ligandu modulátora k miestu na receptore, ktoré je odlišné od ortosterického primárneho substrátu alebo väzbového miesta ligandu. Tento proces väzby ligandu vedie ku konformačným zmenám, ktoré môžu zásadne ovplyvniť funkciu proteínu (napr. receptorov spriahnutých s G proteínom, ako sú mGIuR, vrátane mGluR 5). W 0 00/73283 opisuje amidové...

Heterocyklická zlúčenina a jej farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12551

Dátum: 29.10.2008

Autori: Sekiguchi Kazuo, Sakamoto Makoto, Harada Yasuo, Nakagawa Takashi, Takasu Hideki, Fujita Shigekazu, Sumida Takumi, Yoshida Kenji, Tabusa Fujio, Kan Keizo, Ohi Naoto, Yasumura Koichi, Kojima Yutaka, Miyajima Keisuke, Matsuyama Hironori, Hashimoto Norikazu, Kodama Takeshi, Motoyama Masaaki, Iida Masatoshi

MPK: A61K 31/444, A61K 31/506, A61P 1/16...

Značky: zlúčenina, kompozícia, farmaceutická, heterocyklická

Text:

...do úvahy ich vedľajšie účinky a účinnosť,vyššie uvedené lieky neúčinkujú dostatočne ako lieky na prevenciu fibrózy pečene. Teda, V skutočnosti, že dodnes neboli zavedené ani terapeutické prostriedky, ani metódy na liečenie fibrózy, ktoré sú účinné proti fibróze, vrátane pečeňovej fibrózy ako reprezentatívneho prikladu. V oblasti výskumu sa zamerala pozornosť na spôsob ako špecificky potlačiť proces0007 Ako je uvedené vyššie, je známe, že...

Azolkarboxamidová zlúčenina alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Kawaguchi Kenichi, Suga Akira, Nomura Takaho, Tanahashi Masayuki, Abe Tomoaki, Seo Ryushi, Azami Hidenori, Matsumoto Shunichiro, Shin Takashi, Sugasawa Keizo, Watanabe Toru

MPK: A61K 31/422, A61K 31/421, A61K 31/426...

Značky: zlúčenina, azolkarboxamidová

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

(2S,3R)-N-(2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3- yl)benzofurán-2-karboxamid, nové soľné formy a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13689

Dátum: 01.08.2008

Autori: Phillips Teresa, Mathew Jacob, Pfeiffer Sondra, Benson Lisa, Dull Gary Maurice, Fedorov Nikolai, Miao Lan, Mazurov Anatoly, Genus John, Gatto Gregory, Jordan Kristen, Bencherif Merouane, Munoz Julio, Pfeiffer Inigo

MPK: A61P 25/02, A61P 25/00, A61K 31/444...

Značky: použitia, soľné, spôsoby, 2s,3r)-n-(2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3, nové, yl)benzofurán-2-karboxamid, formy

Text:

...obmedzením niektorých nikotínových zlúčenín je, že sú spojené srôznymi nežiaducimi vedľajšími účinkami, napríklad pri stimulácii svalu a gangliových receptorov. Stále existuje potreba zlúčenín, kompozícii a spôsobovprevencie alebo liečby rôznych stavov alebo porúch, ako sú poruchy CNS,vrátane zmiernenia symptómov týchto porúch, pri ktorých by zlúčeniny vykazovali nikotínovú farmakológiu s priaznivým účinkom, konkrétne na fungovanie CNS, avšak...

Deriváty 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Delcanale Maurizio, Amari Gabriele, Armani Elisabetta

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/4433...

Značky: fosfodiesterázy, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, inhibitory, deriváty

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Spirocykly ako inhibítory 11-beta-hydroxyl steroid dehydrogenázy typu 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18336

Dátum: 20.06.2008

Autori: Yao Wenqing, Zhang Colin, Zhuo Jincong

MPK: A61K 31/444, A61P 3/04, C07D 471/10...

Značky: steroid, dehydrogenázy, spirocykly, 11-beta-hydroxyl, inhibitory

Text:

...a skôr k nemu vedie lokálna tvorba kortikosterónu v uloženomveľmi podobná aktivite pozorovanej u ľudskej obezity (Rask et al. (2001) J. Clin. Endocrinol. Metab. 86 1418-1421). To svedčí o tom, že lokálna konverzia inertného glukokortikoidu na aktívny glukokortikoid sprostredkovaná 11 BHSD 1 môže výrazne ovplyvňovať citlivosť na inzulín celého organizmu. 0005 Na základe týchto údajov je možné predpokladať, že zníženie 11 BHSD 1 môže viesť...

Spirocykly ako inhibítory 11-beta-hydroxyl steroid dehydrogenázy typu 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13392

Dátum: 20.06.2008

Autori: Yao Wenqing, Zhuo Jincong, Zhang Colin

MPK: C07D 471/10, A61K 31/444, A61P 3/04...

Značky: dehydrogenázy, steroid, 11-beta-hydroxyl, spirocykly, inhibitory

Text:

...špecifíckému schodku koncentrácie aktívnych glukokortikoidov. Že sa skutočne jedná o tento prípad dokladajú štúdie na myšiach s nedostatkom 11 BHSDlzískaných homológnou rekombínáciouBiol. Chem. 276 41293-41300 Morton et al. (2004) Diabetes 53 931-938). Tieto myši sú celkom bez aktivity ll-keto reduktázy, čo svedčí o tom, že IIBHSDI transformuje iba aktivitu schopnú tvoriť aktívny kortikosterón z inertného 1 1-dehydrokortikosterónu. Myši s...

Pyrazolónové deriváty ako inhibítory PDE4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10655

Dátum: 14.05.2008

Autori: Kley Hans-peter, Zitt Christof, Schmidt Beate, Heuser Anke, Feth Martin, Scheufler Christian, Christiaans Johannes, Ockert Deborah, Volz Jürgen, Marx Degenhard, Sterk Geert Jan, Hummel Rolf-peter, Menge Wiro, Wohlsen Andrea, Hatzelmann Armin

MPK: A61K 31/444, A61P 1/00, A61K 31/4155...

Značky: pyrazolónové, deriváty, inhibitory

Text:

...1, kdeR 1 znamená fenylový derivát vzorca (a) alebo (b)R 2 sa vyberie zo skupiny pozostávajúca z 1-2 C-a|koxy a 1-2 C-a|koxy, ktorá je úplne aleboR 3 sa vyberie zo skupiny pozostávajúcej z l-ZC-alkoxy, 3-5 C-cykIoalkoxy, 3-5 C-cykloaIkyImetoxy a 1-2 C-alko×y, ktorá je úplne alebo prevažne substituovaná fluóromR 4 sa vyberie zo skupiny pozostávajúcej z 1-2 C-aIkoxy a 1-2 C-alkoxy, ktorá je úplne alebo prevažne substituovaná fluórom-3 R 5 je...

Použitie 4-cyklopropylmetoxy-N-(3,5-dichlór-1-oxydo-pyridín-4-yl)-5- (metoxy)pyridín-2-karboxamidu na liečenie kranialnej traumy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11045

Dátum: 16.04.2008

Autori: Perron Corinne, Delay-goyet Philippe

MPK: A61P 25/00, A61K 31/444

Značky: použitie, traumy, liečenie, metoxy)pyridín-2-karboxamidu, kranialnej, 4-cyklopropylmetoxy-n-(3,5-dichlór-1-oxydo-pyridín-4-yl)-5

Text:

...implantáty. Na topickú aplikáciu je možne použiť účinné látky podľa vynálezu v krémoch, géloch, mastiach alebo lotiónoch.0019 V prípade prípravy kompozície vo forme tablety sa účinná látka zmieša s jednou alebo niekoľkými fannaceutickými pomocnými látkami, akými sú želatína, škrob, laktóza, stearát horečnatý, mastenec, silika, arabská guma, manitol, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza a analogické látky. Tablety sa môžu obaliť sacharózou,...

Použitie 4-cyklopropylmetoxy-N-(3,5-dichlór-1-oxidopyridín-4-yl)-5- (metoxy)pyridín-2-karboxamidu na liečenie motorických porúch súvisiacich s Parkinsonovou chorobou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10312

Dátum: 16.04.2008

Autori: Delgorge Claire, Delay-goyet Philippe, Ravinet-trillou Christine, Poughon Gilles, Menet Christine

MPK: A61K 31/444, A61P 25/16

Značky: liečenie, poruch, súvisiacich, chorobou, použitie, metoxy)pyridín-2-karboxamidu, parkinsonovou, motorických, 4-cyklopropylmetoxy-n-(3,5-dichlór-1-oxidopyridín-4-yl)-5

Text:

...nižšiedávky než sa uviedli vyššie. Ani takéto dávkovanie nevybočuje z rámca tohto vynálezu.0016 Pomocné látky sa vyberú v závislosti od farmaceutickej formy a od požadovaného spôsobu podania spomedzi twbvyklých pomocných látok, ktore sú známe Lidborníkovi v danom od bore.0017 Uvedená kompozicia sa môže podať orálnou. uzirenterzilnou alebo rektálnou cestou.0018 Príslušné jednotkové aplikačné formy zahŕňajú formy na orálne podanie, ako sú...

Použitie cyklopropylmetoxy-N-(3,5-dichlór-oxydopyridín-4-yl)-5-(metoxy)pyridín- 2-karboxamidu na liečenie traumy miechy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9584

Dátum: 16.04.2008

Autori: Ferzaz Badia, Lolivier Jocelyne, Delay-goyet Philippe

MPK: A61K 31/444, A61P 25/00

Značky: liečenie, traumy, cyklopropylmetoxy-n-(3,5-dichlór-oxydopyridín-4-yl)-5-(metoxy)pyridín, použitie, 2-karboxamidu, miechy

Text:

...amid a jeden alebo viac fannaceuticky vhodných excipientov. 0014 Kompozícia použitá podľa tohto vynálezu zahŕňa účinnú dávku účinnej látky.0015 Napríklad denné dávky účinnej látky použiteľné podľa tohto vynálezu sú od 0,001 do 10 mg/deň.0016 Podľa bežnej praxe je vhodná dávka pre každého pacienta stanovená lekárom podľa0017 Dávky závisia od žiadaného účinku, dĺžky liečby a použitého spôsobu...

Fenyl amino pyridínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20334

Dátum: 12.03.2008

Autori: Burns Christopher John, Feutrill John Thomas, Zeng Jun, Donohue Andrew Craig, Wilks Andrew Frederick, Nguyen Thao Lien Thi

MPK: A61K 31/444, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: fenyl, použitie, pyridínové, amino, zlúčeniny

Text:

...zlúčeniny vzorca (I) a vo vysokých0007 Ďalej je predmetom tohto objavu výroba zlúčeniny (I) zlacnejších počiatočných materiálov a činidiel.0008 Ďalej je ešte predmetom tohto objavu poskytnutie spôsobuna výrobu zlúčeniny vzorca (I) použitím bezpečnejších činidiel.0009 Ďalej je cieľom použitie rýchlejšieho ohrievacieho a ochladzovacieho cyklu alebo kratších časových úsekov pre reakciu, napr. použitím mikrovlného žiarenia alebo pomocou...

Substituovaný oxindolový derivát a jeho použitie ako ligandu vazopresínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13621

Dátum: 28.12.2007

Autori: Braje Wilfried Martin, Hornberger Wilfried, Geneste Hervé, Oost Thorsten, Lubisch Wilfried, Netz Astrid, Wernet Wolfgang, Unger Liliane

MPK: A61P 7/00, A61K 31/444, A61P 25/00...

Značky: receptora, oxindolový, použitie, derivát, ligandu, vazopresínového, substituovaný

Text:

...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...

Imidazolidinonyl-aminopyrimidínové zlúčeniny na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8339

Dátum: 11.12.2007

Autori: Sawyer Jason Scott, Wang Yan, Brooks Harold Burns, Crich Joyce, Henry James Robert, Li Hong-yu

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4178, A61K 31/4436...

Značky: zlúčeniny, rakoviny, liečbu, imidazolidinonyl-aminopyrimidínové

Text:

...karcinóm, karcinóm pažeráka, žalúdka, melanóm, karcinóm prsníka, rakovinu vaječníkov, karcinóm endometria, kolorektálny karcinóm,glíoblastóm, papilárny karcinóm, karcinóm pankreasu, prostaty, hepatoblastóm,ne-Hodgkinov lymfóm u cicavca, pričom liečba zahrňuje podávanie cicavcovi,ktorý má potrebu takéhoto liečenia, účinného množstva zlúčeniny všeobecnéhovzorca l alebo jej farmaceutický prijateľnej soli.0007 Predložený vynález sa...

Zlúčeniny a prostriedky ako inhibítory proteázy aktivujúcej kanály

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9011

Dátum: 21.11.2007

Autori: Tully David, Bursulaya Badry, Vidal Agnes, Chatterjee Arnab, Spraggon Glen

MPK: A61K 31/444, A61K 31/401, A61K 31/425...

Značky: proteázy, kanály, aktivujúcej, prostriedky, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...látkou, na výrobu lieku na liečenie stavu sprostredkovaného proteázou aktivujúcou kanály.0015 Všpeciálnych prlpadoch zlúčeniny podľa vynálezu sa můžu použit na liečenie prostasinom sprostredkovaného stavu. Vjednom uskutočnenl druhou terapeutickou látkou môže byt protizápalová,bronchodilatačná látka, antihistamln, antitusikum. antibiotikum alebo DNáza, a je podávaná pred, súčasne s,alebo po zlúčenine Vzorca (1) alebo (2).V niektorom...

Pyridínonové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14646

Dátum: 08.11.2007

Autori: Borzilleri Robert, Schroeder Gretchen, Cai Zhen-wei

MPK: A61K 31/444, A61P 35/00, C07D 213/82...

Značky: zlúčeniny, pyridinónové

Text:

...so zmeneným zmyslom, ktoré predisponujú jednotlivca k papilárnym renálnym karcinómom (PRC) a hepatocelulárnym karcinómom (HCC) (Lubensky a kol., Amer. J. Pathology, 155 51726, 1999). Mutované formy Met tiež boli zistené u rakoviny vaječníkov, detských HCC, rakoviny žalúdka, karcinómu šupinatých buniek hlavy a krku, nemalobunkového karcinómu pľúc,kolonorektálnych metastáz (Christensen a kol., Cancer Res., 63 7345-55, 2003 Lee a kol.,...

Pyridínkarboxamidy ako inhibítory 11-beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9336

Dátum: 31.10.2007

Autori: Packer Martin, Scott James Stewart, Mccoull William, Whittamore Paul Robert Owen

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/44...

Značky: pyridínkarboxamidy, inhibitory, 11-beta-hsd1

Text:

...úrovne kortikosterónu v plazme bolí nonnálne, avšak úrovne kortikosterónu v pečeňových portálnych žilách boli zvýšené trojnásobne a má sa za to, že toto je príčinou metabolických účinkov V pečení.0007 Všeobecne je teraz jasné, že kompletný metabolický syndróm môže byť u myší napodobnený jednoducho nadmemou expresiou IIBHSDI v samotnom tuku na úrovniach, ktoré sú podobné úrovniam u obézneho človeka.0008 Distribúcia l 1 BHSD 1 v tkanivách je...

Biarylové prostriedky a spôsoby modulácie kinázovej kaskády

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17072

Dátum: 29.06.2007

Autor: Hangauer David

MPK: C07C 233/00, A61K 31/444, A61P 35/00...

Značky: modulácie, prostriedky, kaskády, biarylové, spôsoby, kinázovej

Text:

...sa podieľa na-2 určitom ochorení alebo poruche. Takéto ochorenia a poruchy zahrnujú, bez obmedzenia, rakoviny,osteoporózu, kardiovaskuláme poruchy, dysfunkciu imunitného systému, diabetes ll. typu, obezitu a odmietnutie transplantátu.0008 Zlúčeniny podla vynálezu sú užitočné na liečenie ochorenl a porúch, ktoré sú modulované prostredníctvom inhiblcie tyrozin kinázy. zlúčeniny podľa vynálezu sú napríklad užitočné na liečenie ochorenl a...

Triazolónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Horizoe Tatsuo, Clark Richard, Azuma Hiroshi, Kusano Kazutomi, Matsuura Fumiyoshi, Inoue Atsushi, Nagakura Tadashi, Kira Kazunobu, Hirota Shinsuke, Omae Takao, Tabata Kimiyo

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4196, A61K 31/4439...

Značky: triazolónové, deriváty

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Pyridínové a pyrimidínové deriváty ako antagonisty mGluR2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18206

Dátum: 19.03.2007

Autori: Gatti Mcarthur Silvia, Wichmann Juergen, Woltering Thomas Johannes, Goetschi Erwin

MPK: A61K 31/506, A61K 31/444, A61P 25/00...

Značky: mglur2, pyridínové, deriváty, pyrimidinové, antagonisty

Text:

...5 až 12 kruhovými atómarni a -NRlRm, kde R 1 a R sú nezávisle zvolené zo súboru pozostávajúceho z H a Cpó-alkylskupiny alebo R a R môžu dohromady s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené,tvoriť popřrpade substituovanú heterocyklíckú skupinu s 5 až 12 kruhovými atómami, ktorá poprípade obsahuje ďalší heteroatóm zvolený z dusíka, kyslíka a síry, pričom táto heteroarylskupina je poprípade substituovaná jedným,dvoma, tromi alebo štyrmi...

Bicyklické heteroarylové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13507

Dátum: 22.12.2006

Autori: Sundaramoorthi Rajeswari, Dalgarno David, Wang Yihan, Romero Jan Antoinette, Huang Wei-sheng, Shakespeare William, Zhu Xiaotian, Sawyer Tomi, Qi Jiwei, Thomas Mathew, Zou Dong, Metcalf Chester A Iii

MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/4745...

Značky: zlúčeniny, bicyklické, heteroarylové

Text:

...vybrané zo súboru pozostávajúceho z halogénu, O,-CN, -NOz, -Rí -ORZ, -NR 2 R 3, -C(O)YR 2, -OC(O)YR 2, -NR 2 C(0)YR 2, -SC(O)YR 2,-NR 2 C(S)YR 2, -OC(S)YR 2, -C(S)YR 2, -YC(NR 3)YR 2, -YP(O)(YR 4)(YR 4), -Sí(R 2)3,-NR 2 SO 2 R 2, -S(O),R 2, -SO 2 NR 2 R 3 a NR 2 SO 2 NR 2 R 3každé Y je nezávisle väzba, -o-, -s- alebo -NR 3 R 1, R 2 a R 3 sú nezávisle vybrané z H, Cagalkylu, Czagalkenylu, Cgaalkinylu, Cyncykloalkylu,Cugcykloalkenylu,...

Nové ligandy vaniloidných receptorov a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14059

Dátum: 19.10.2006

Autori: Christoph Thomas, Ryu Hyung Chul, Schiene Klaus, Saunders Derek, Bahrenberg Gregor, Lee Jeewoo, Frank Robert, De Vry Jean, Sundermann Bernd

MPK: C07D 213/40, A61P 29/00, A61K 31/444...

Značky: ligandy, nové, vaniloidných, výrobu, receptorov, použitie, liečiv

Text:

...alifatický 01.10 zvyšokoznačuje lineárny alebo rozvetvený, nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný alifatický 01-10 zvyšokalebo označuje nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- alebo 9-členný cykloalifatický zvyšok, volitelne obsahujúci aspoň jeden heteroatóm ako člen kruhu, pričom tento zvyšok je v každompripade pripojený krodičovskej štruktúre...

Použitie pimobendanu na zmenšenie veľkosti srdca u cicavcov trpiacich zlyhaním srdca

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10782

Dátum: 19.03.2005

Autori: Kleemann Rainer, Daemmgen Juergen, Jöns Olaf

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4166...

Značky: zlyhaním, zmenšenie, trpiacich, srdca, veľkosti, pimobendanu, použitie, cicavcov

Text:

...liečenia pri terapíiTerapia zlyhania srdca je tradične zameraná prevažne na symptomatíckú úľavu skôr ako naadresné vyhľadávanie základných problémov ochorenia.Problémom tvoriacím základ predloženého vynálezu bolo poskytnúť liek, ktorý umožní remodelovať veľkosť srdca scieľom zníženia rizika smrti upacientov skoronárnymi chorobami. Problémom tvoriacím základ predloženého vynálezu predovšetkým bolo poskytnúť liek, ktorý umožní znížiť veľkosť...

Inhibítory tubulínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10172

Dátum: 03.12.2004

Autori: Sims Colette Gloria, Fantino Emmanuelle, Wilks Andrew Frederick, Burns Christopher John, Sikanyika Harrison, Harte Michael Francis

MPK: A61K 31/444, A61K 31/496, A61K 31/4418...

Značky: tubulinu, inhibitory

Text:

...do ďalšieho. Boli ídentiñkované tri hlavne triedy liečiv viažucich tubulín, totiž analógy kolchicínu, alkaloidy zimozelene a taxány, ktoré majú svoje špecifické väzobné miesta na molekule B-tubulínu. Paklitaxel(Taxolm) a príbuzné taxány predstavujú triedu liečiv, ktoré stabilizujú mikrotubuly, čo je proces, ktorý nakoniec vedie na zamrazenie štruktúr mikrotubulov, ktoré tak nemôžu byt prestavané (Jordan M A. a Wilson L., 1998). Následne...

Substituované 2-karbonylamino-6-piperidínaminopyridíny a substituované 1-karbonylamino-3-piperidínaminobenzény ako agonisti 5-HT1F

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11426

Dátum: 03.09.2004

Autori: Xu Yao-chang, Ying Bai-ping, Cohen Michael Philip, Kohlman Daniel Timothy, Benesh Dana Rae, Victor Frantz, Blanco-pillado Maria-jesus, Zhang Deyi, Mathes Brian Michael, Zacherl Deanna Piatt, Filla Sandra Ann, Hudziak Kevin John

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4409, A61K 31/4436...

Značky: 5-ht1f, substituované, 1-karbonylamino-3-piperidínaminobenzény, 2-karbonylamino-6-piperidínaminopyridíny, agonisti

Text:

...W 098/08502 opisuj úci skupinu S-substituovaných 1,2,3,4-tetrahydro-2 dibenzofuránamínov a 9-substítuovaných 2-aminocykloheptabbenzofuránovW 0 98/551 15 opisuj úci skupinu 3-amino- l ,2,3,4-tetrahydro-9 H-karbazo 1-6 karboxamidov a 4-amino-1 OH-cyklohepta 7,6-bindolJ-karboxamídovWO 98/ 15545 opisujúci vybranú skupinu 3,5-disubstituovaných indolov a benzofuránov W 000/00490 opisujúci skupinu S-alylsubstituovaných (piperidín-3-yl alebo...