A61K 31/444

Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Norimine Yoshihiko, Suzuki Yuichi, Sato Nobuaki, Hagiwara Koji, Takeda Kunitoshi, Ishihara Yuki

MPK: A61K 31/506, A61K 31/444, A61K 31/437...

Značky: inhibitory, deriváty, pyrazolochinolínu

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Formulácia obsahujúca fenylaminopyrimidínový derivát ako aktívnu látku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19982

Dátum: 10.08.2011

Autori: Appadwedula Venkata Satyanarayana, Nannapaneni Venkaiah Chowdary, Adibhatla Kali Satya Bhujanga Rao, Yedluri Siddhartha, Parvataneni Durga Maheswari

MPK: A61K 9/107, A61K 31/444, A61K 9/08...

Značky: aktívnu, fenylaminopyrimidínový, látku, derivát, formulácia, obsahujúca

Text:

...NRC-AN-019 preukazuje špecifické ťažkosti v súvislosti s jeho perorálnym podávanim, pokial ide ojeho rozpustnosť, biologickú dostupnosť a variabilitu v reakcii pacienta na dávku.0024 Vsúvislosti stým je ďalším cieľom tohto vynálezu poskytnúť farmaceutickú kompozíciu perorálneho roztoku vo forme formulácie na báze Iipidov a dosiahnuť lepšiu úroveň terapie pri liečení vyššie uvedených ochorenl.0025 Konkrétnejšie, predložený vynález má za...

Tioacetáty, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16167

Dátum: 15.06.2011

Autori: Vernier Jean-michel, Ouk Samedy, Gunic Esmir

MPK: A61K 31/444, A61K 31/4965, A61K 31/44...

Značky: spôsoby, tioacetáty, obsahujú, kompozície, použitia

Text:

...nenasýtený alebo aromatický kruh.(i) ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom X nemôže byt C(halogén) alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom R 4 nemôže byt Cl alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom YZ nemôže byt C-Cl(iii) zlúčeninou všeobecného vzorca Inie je kyselina 1-(3-(4-kyanofenyl)pyridín-4-yl-tio)cyk 1 opropánkarboxylová.0006 Opísané sú tu taktiež zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom jeden zo...

Tioacetátové zlúčeniny, kompozície a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19817

Dátum: 15.06.2011

Autori: Vernier Jean-michel, Ouk Samedy, Gunic Esmir

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/44, A61K 31/444...

Značky: tioacetátové, kompozície, použitia, spôsoby, zlúčeniny

Text:

...N Yl predstavuje N alebo CRlR 2 znamená H, metyl, etyl, propyl, izopropyl, terc-butyl, cyklopropyl, cyklobutyl, CF 3, OH,OCH 3, etoxyskupinu, SH, SCH 3, SCH 2 CH 3, CHzOH, C(CH 3)2 OH, Cl, F, CN, COOH,COORT, CONH 2, CONHRŽ alebo sOzNHz kde R 2 predstavuje H alebo Cpg-alkylR 3 a R 4 spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5 alebo 6-členný kruh, prípadne obsahujúci jeden alebo dva heteroatómy...

Farmaceutické prostriedky obsahujúce N-(4-(2-amino-3-chlórpyridin-4-yloxy)-3-fluórfenyl)-4-etoxy-1-(4- fluórfenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridín-3-karboxamid

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18428

Dátum: 29.04.2011

Autori: Schroeder Gretchen, Rosso Victor, Nunes Cletus John, Yin Xiaotian, Gokhale Madhushree Yeshwant, Bindra Dilbir, Thakur Ajit

MPK: A61P 35/00, C07D 213/82, A61K 31/444...

Značky: fluórfenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridín-3-karboxamid, obsahujúce, farmaceutické, n-(4-(2-amino-3-chlórpyridin-4-yloxy)-3-fluórfenyl)-4-etoxy-1-(4, prostriedky

Text:

...premenila na inú formu s nežiadúcou rozpustnosťou a/alebo profil biodostupnosti. Navyše môže byť tiež hľadaná aktívna forma, ktorá umožňuje, aby sa aktívna zložka V priebehu napríklad preparatívneho postupu izolovala a/alebo prečistila.0006 Predložený vynález opisuje aspoň jednu formu zlúčeniny I,ktorá prekvapivo má vo farmaceutickom prostriedku hľadané vlastnosti v rovnováhe. Predložený vynález sa tiež týka iných0007 Opísaná prvá...

Spiropiperidínové zlúčeniny ako antagonisty receptora ORL-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15523

Dátum: 10.11.2010

Autori: Pedregal-tercero Concepcion, Jimenez-aguado Alma Maria, Lafuente Blanco Celia, Toledo Escribano Miguel Angel, Diaz Buezo Nuria, Martinez-grau Maria Angeles, Benito Collado Ana Belen

MPK: C07D 495/20, A61P 25/00, A61K 31/444...

Značky: antagonisty, spiropiperidínové, orl-1, zlúčeniny, receptora

Text:

...prijateľné soli.0007 V ďalšom aspekte predmetného vynálezu je poskytnutá farmaceutická kompozícia zahrňujúca zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napriklad fluoxetin. Ďalej...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Taka Naoki, Wang Lisha, Hyodo Ikumi, Nishii Hiroki, Matsushita Masayuki, Ohmori Masayuki, Takami Kyoko, Mio Toshiyuki, Nakanishi Yoshito, Ebiike Hirosato, Kochi Masami, Zhao Weili, Hayase Tadakatsu

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Graupe Michael, Corkey Britton, Notte Gregory, Koch Keith, Melvin Lawrence

MPK: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Značky: apoptózový, inhibitory, regulujúci, signál, kinázové

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Derivát spiroimidazolónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17908

Dátum: 27.04.2010

Autori: Isshiki Yoshiaki, Esaki Toru, Okamoto Naoki, Ohta Masateru, Mizutani Akemi, Furuta Yoshiyuki, Kotake Tomoya, Lai Wayne Wen, Nishimura Yoshikazu

MPK: A61K 31/496, A61K 31/438, A61K 31/444...

Značky: spiroimidazolónu, derivát

Text:

...podmienená hyperkalcémia pri malígnom ochorení (HHM), ďalší typ hyperkalcémie, je najbežnejším paraneoplastickým syndrómom. Zdá sa, že vo väčšine prípadov ide o výsledok produkcie určitého proteínového hormónu,ktorý má aminokyselinovú homológiu s PTH pomocou nádorov (napr. spinocelulárneho karcinómu, karcinómu obličiek, karcinómu ovárií alebo karcinómu močového mechúra). Zdá sa, že tieto PTHrP napodobňujú do určitej miery účinky PTH na...

Diamidové zlúčeniny vyjazujúce antagonistické pôsobenie na muskarínový receptor a agonistické pôsobenie na beta2 adrenergický receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14461

Dátum: 16.04.2010

Autori: Byun Daniel, Wilson Richard, Jacobsen John, Yen Rose, Chen Yan, Hughes Adam, Stangeland Eric, Fleury Melissa

MPK: A61P 11/08, A61K 31/444, A61P 11/00...

Značky: agonistické, antagonistické, pôsobenie, adrenergický, muskarínový, vyjazujúce, diamidové, zlúčeniny, beta2, receptor

Text:

...receptor, tak aj agonistícké pôsobenie na 32 adrenergický receptor. Takéto zlúčeniny poskytujú bronchodilatáciu, keď sú podané cicavcovi inhaláciou. Pri zlúčeninách z tohto vynálezu bolo zistené, že majú dlhé trvanie účinku, t.j. že poskytujú bronchodilatáciu počas aspoň asi 24 hodin po podaní. Pri zlúčcninách podľa tohto vynálezu sa preto očakáva, že budú prospešné a výhodné ako bronchodilatačné činidlá na liečbu pľúcnych0007 Tento...

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Okanari Eiji, Yoneda Kenji, Hagihara Masahiko

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/443...

Značky: farmaceutická, prevenciu, kompozícia, liečbu, glaukómu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Deriváty naftalén karboxamidu ako inhibítory proteínkinázy a histondeacetylázy, spôsoby prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17139

Dátum: 05.03.2010

Autori: Shan Song, Yu Jindi, Ning Zhiqiang, Lu Xianping, Li Zhibin

MPK: A61K 31/438, A61K 31/444, A61K 31/517...

Značky: karboxamidu, histondeacetylázy, použitie, naftalen, proteínkinázy, přípravy, inhibitory, deriváty, spôsoby

Text:

...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...

Pikolínamidové deriváty ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20075

Dátum: 31.08.2009

Autori: Burger Matthew, Nishiguchi Gisele, Lan Jiong, Han Wooseok

MPK: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/444...

Značky: pikolínamidové, inhibitory, deriváty, kinázy

Text:

...Acta 1593245- 55(2002, CDC 25 A (1999), C-TAK (Bachmann M et al., The Oncogeníc Serine/Threonine Kinase Pim-l Phosphorylates and Inhibits the Activity of Cdc 25 C-associated Kinase 1 (CTAK 1). A novel role for Pim-l at the G 2/M cell cycle checkpoint, J Biol Chem 17924831948328 (2004 a NuMA (Bhattacharya N, et al., Pim-l associates with protein complexes necessary for mitosis, Chromosoma 1 l 1(2)80-95 (2002. Účinky Pim(s) V týchto...

Zlúčeniny pyrolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14514

Dátum: 26.08.2009

Autori: Fujimori Ikuo, Arikawa Yasuyoshi, Nishida Haruyuki

MPK: A61K 31/444, C07D 401/14

Značky: zlúčeniny, pyrolu

Text:

...opisuje patentový dokument 2 zlúčeninu reprezentovanú vzorcom0006 v ktorom r 7 je monocyklická heterocyklická skupina obsahujúca dusík prípadne kondenzovaná s benzénovým kruhom alebo heterocyklom, monocyklická heterocyklická skupina obsahujúca dusík prípadne kondenzovaná s benzénovým kruhom alebo heterocyklorn má prípadne substituenta(y), rg je prípadne substituovaná C 544 arylová skupina, prípadne substituovaná tienylová skupina alebo...

Deriváty adamantyldiamidu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15136

Dátum: 17.07.2009

Autori: Jimenez Hermogenes, Doller Dario, Li Guiying, Guo Maojun, Grenon Michel, White Andrew, Ma Gil

MPK: A61K 31/444, A61P 25/00, A61K 31/4412...

Značky: adamantyldiamidu, deriváty, použitie

Text:

...Expert Opin. Ther. Patents, 2007, 17, 4 371-381. Alosterickou moduláciou sa označuje viazanie ligandu modulátora k miestu na receptore, ktoré je odlišné od ortosterického primárneho substrátu alebo väzbového miesta ligandu. Tento proces väzby ligandu vedie ku konformačným zmenám, ktoré môžu zásadne ovplyvniť funkciu proteínu (napr. receptorov spriahnutých s G proteínom, ako sú mGIuR, vrátane mGluR 5). W 0 00/73283 opisuje amidové...

Heterocyklická zlúčenina a jej farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12551

Dátum: 29.10.2008

Autori: Sumida Takumi, Hashimoto Norikazu, Matsuyama Hironori, Kodama Takeshi, Kojima Yutaka, Yasumura Koichi, Ohi Naoto, Iida Masatoshi, Yoshida Kenji, Sekiguchi Kazuo, Tabusa Fujio, Motoyama Masaaki, Miyajima Keisuke, Takasu Hideki, Fujita Shigekazu, Nakagawa Takashi, Harada Yasuo, Sakamoto Makoto, Kan Keizo

MPK: A61P 1/16, A61K 31/444, A61K 31/506...

Značky: farmaceutická, kompozícia, zlúčenina, heterocyklická

Text:

...do úvahy ich vedľajšie účinky a účinnosť,vyššie uvedené lieky neúčinkujú dostatočne ako lieky na prevenciu fibrózy pečene. Teda, V skutočnosti, že dodnes neboli zavedené ani terapeutické prostriedky, ani metódy na liečenie fibrózy, ktoré sú účinné proti fibróze, vrátane pečeňovej fibrózy ako reprezentatívneho prikladu. V oblasti výskumu sa zamerala pozornosť na spôsob ako špecificky potlačiť proces0007 Ako je uvedené vyššie, je známe, že...

Azolkarboxamidová zlúčenina alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Azami Hidenori, Kawaguchi Kenichi, Nomura Takaho, Watanabe Toru, Sugasawa Keizo, Seo Ryushi, Tanahashi Masayuki, Suga Akira, Matsumoto Shunichiro, Abe Tomoaki, Shin Takashi

MPK: A61K 31/426, A61K 31/422, A61K 31/421...

Značky: zlúčenina, azolkarboxamidová

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

(2S,3R)-N-(2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3- yl)benzofurán-2-karboxamid, nové soľné formy a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13689

Dátum: 01.08.2008

Autori: Fedorov Nikolai, Gatto Gregory, Munoz Julio, Mathew Jacob, Miao Lan, Genus John, Jordan Kristen, Phillips Teresa, Dull Gary Maurice, Bencherif Merouane, Mazurov Anatoly, Pfeiffer Inigo, Pfeiffer Sondra, Benson Lisa

MPK: A61P 25/00, A61P 25/02, A61K 31/444...

Značky: použitia, spôsoby, 2s,3r)-n-(2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3, formy, soľné, yl)benzofurán-2-karboxamid, nové

Text:

...obmedzením niektorých nikotínových zlúčenín je, že sú spojené srôznymi nežiaducimi vedľajšími účinkami, napríklad pri stimulácii svalu a gangliových receptorov. Stále existuje potreba zlúčenín, kompozícii a spôsobovprevencie alebo liečby rôznych stavov alebo porúch, ako sú poruchy CNS,vrátane zmiernenia symptómov týchto porúch, pri ktorých by zlúčeniny vykazovali nikotínovú farmakológiu s priaznivým účinkom, konkrétne na fungovanie CNS, avšak...

Deriváty 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Amari Gabriele, Armani Elisabetta, Delcanale Maurizio

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4433...

Značky: fosfodiesterázy, deriváty, inhibitory, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Spirocykly ako inhibítory 11-beta-hydroxyl steroid dehydrogenázy typu 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18336

Dátum: 20.06.2008

Autori: Yao Wenqing, Zhang Colin, Zhuo Jincong

MPK: A61K 31/444, A61P 3/04, C07D 471/10...

Značky: 11-beta-hydroxyl, dehydrogenázy, spirocykly, steroid, inhibitory

Text:

...a skôr k nemu vedie lokálna tvorba kortikosterónu v uloženomveľmi podobná aktivite pozorovanej u ľudskej obezity (Rask et al. (2001) J. Clin. Endocrinol. Metab. 86 1418-1421). To svedčí o tom, že lokálna konverzia inertného glukokortikoidu na aktívny glukokortikoid sprostredkovaná 11 BHSD 1 môže výrazne ovplyvňovať citlivosť na inzulín celého organizmu. 0005 Na základe týchto údajov je možné predpokladať, že zníženie 11 BHSD 1 môže viesť...

Spirocykly ako inhibítory 11-beta-hydroxyl steroid dehydrogenázy typu 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13392

Dátum: 20.06.2008

Autori: Yao Wenqing, Zhang Colin, Zhuo Jincong

MPK: A61K 31/444, C07D 471/10, A61P 3/04...

Značky: inhibitory, 11-beta-hydroxyl, dehydrogenázy, spirocykly, steroid

Text:

...špecifíckému schodku koncentrácie aktívnych glukokortikoidov. Že sa skutočne jedná o tento prípad dokladajú štúdie na myšiach s nedostatkom 11 BHSDlzískaných homológnou rekombínáciouBiol. Chem. 276 41293-41300 Morton et al. (2004) Diabetes 53 931-938). Tieto myši sú celkom bez aktivity ll-keto reduktázy, čo svedčí o tom, že IIBHSDI transformuje iba aktivitu schopnú tvoriť aktívny kortikosterón z inertného 1 1-dehydrokortikosterónu. Myši s...

Pyrazolónové deriváty ako inhibítory PDE4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10655

Dátum: 14.05.2008

Autori: Scheufler Christian, Ockert Deborah, Sterk Geert Jan, Hummel Rolf-peter, Zitt Christof, Hatzelmann Armin, Kley Hans-peter, Wohlsen Andrea, Marx Degenhard, Christiaans Johannes, Schmidt Beate, Volz Jürgen, Menge Wiro, Feth Martin, Heuser Anke

MPK: A61P 1/00, A61K 31/4155, A61K 31/444...

Značky: inhibitory, pyrazolónové, deriváty

Text:

...1, kdeR 1 znamená fenylový derivát vzorca (a) alebo (b)R 2 sa vyberie zo skupiny pozostávajúca z 1-2 C-a|koxy a 1-2 C-a|koxy, ktorá je úplne aleboR 3 sa vyberie zo skupiny pozostávajúcej z l-ZC-alkoxy, 3-5 C-cykIoalkoxy, 3-5 C-cykloaIkyImetoxy a 1-2 C-alko×y, ktorá je úplne alebo prevažne substituovaná fluóromR 4 sa vyberie zo skupiny pozostávajúcej z 1-2 C-aIkoxy a 1-2 C-alkoxy, ktorá je úplne alebo prevažne substituovaná fluórom-3 R 5 je...

Použitie 4-cyklopropylmetoxy-N-(3,5-dichlór-1-oxydo-pyridín-4-yl)-5- (metoxy)pyridín-2-karboxamidu na liečenie kranialnej traumy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11045

Dátum: 16.04.2008

Autori: Perron Corinne, Delay-goyet Philippe

MPK: A61K 31/444, A61P 25/00

Značky: použitie, metoxy)pyridín-2-karboxamidu, liečenie, kranialnej, 4-cyklopropylmetoxy-n-(3,5-dichlór-1-oxydo-pyridín-4-yl)-5, traumy

Text:

...implantáty. Na topickú aplikáciu je možne použiť účinné látky podľa vynálezu v krémoch, géloch, mastiach alebo lotiónoch.0019 V prípade prípravy kompozície vo forme tablety sa účinná látka zmieša s jednou alebo niekoľkými fannaceutickými pomocnými látkami, akými sú želatína, škrob, laktóza, stearát horečnatý, mastenec, silika, arabská guma, manitol, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza a analogické látky. Tablety sa môžu obaliť sacharózou,...

Použitie 4-cyklopropylmetoxy-N-(3,5-dichlór-1-oxidopyridín-4-yl)-5- (metoxy)pyridín-2-karboxamidu na liečenie motorických porúch súvisiacich s Parkinsonovou chorobou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10312

Dátum: 16.04.2008

Autori: Delay-goyet Philippe, Delgorge Claire, Poughon Gilles, Menet Christine, Ravinet-trillou Christine

MPK: A61P 25/16, A61K 31/444

Značky: parkinsonovou, použitie, poruch, chorobou, metoxy)pyridín-2-karboxamidu, motorických, liečenie, súvisiacich, 4-cyklopropylmetoxy-n-(3,5-dichlór-1-oxidopyridín-4-yl)-5

Text:

...nižšiedávky než sa uviedli vyššie. Ani takéto dávkovanie nevybočuje z rámca tohto vynálezu.0016 Pomocné látky sa vyberú v závislosti od farmaceutickej formy a od požadovaného spôsobu podania spomedzi twbvyklých pomocných látok, ktore sú známe Lidborníkovi v danom od bore.0017 Uvedená kompozicia sa môže podať orálnou. uzirenterzilnou alebo rektálnou cestou.0018 Príslušné jednotkové aplikačné formy zahŕňajú formy na orálne podanie, ako sú...

Použitie cyklopropylmetoxy-N-(3,5-dichlór-oxydopyridín-4-yl)-5-(metoxy)pyridín- 2-karboxamidu na liečenie traumy miechy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9584

Dátum: 16.04.2008

Autori: Lolivier Jocelyne, Delay-goyet Philippe, Ferzaz Badia

MPK: A61K 31/444, A61P 25/00

Značky: traumy, miechy, liečenie, použitie, cyklopropylmetoxy-n-(3,5-dichlór-oxydopyridín-4-yl)-5-(metoxy)pyridín, 2-karboxamidu

Text:

...amid a jeden alebo viac fannaceuticky vhodných excipientov. 0014 Kompozícia použitá podľa tohto vynálezu zahŕňa účinnú dávku účinnej látky.0015 Napríklad denné dávky účinnej látky použiteľné podľa tohto vynálezu sú od 0,001 do 10 mg/deň.0016 Podľa bežnej praxe je vhodná dávka pre každého pacienta stanovená lekárom podľa0017 Dávky závisia od žiadaného účinku, dĺžky liečby a použitého spôsobu...

Fenyl amino pyridínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20334

Dátum: 12.03.2008

Autori: Donohue Andrew Craig, Zeng Jun, Feutrill John Thomas, Wilks Andrew Frederick, Burns Christopher John, Nguyen Thao Lien Thi

MPK: A61K 31/444, A61K 31/505, A61K 31/506...

Značky: fenyl, amino, zlúčeniny, pyridínové, použitie

Text:

...zlúčeniny vzorca (I) a vo vysokých0007 Ďalej je predmetom tohto objavu výroba zlúčeniny (I) zlacnejších počiatočných materiálov a činidiel.0008 Ďalej je ešte predmetom tohto objavu poskytnutie spôsobuna výrobu zlúčeniny vzorca (I) použitím bezpečnejších činidiel.0009 Ďalej je cieľom použitie rýchlejšieho ohrievacieho a ochladzovacieho cyklu alebo kratších časových úsekov pre reakciu, napr. použitím mikrovlného žiarenia alebo pomocou...

Substituovaný oxindolový derivát a jeho použitie ako ligandu vazopresínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13621

Dátum: 28.12.2007

Autori: Oost Thorsten, Hornberger Wilfried, Braje Wilfried Martin, Unger Liliane, Lubisch Wilfried, Geneste Hervé, Wernet Wolfgang, Netz Astrid

MPK: A61P 7/00, A61K 31/444, A61P 25/00...

Značky: substituovaný, derivát, receptora, použitie, vazopresínového, ligandu, oxindolový

Text:

...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...

Imidazolidinonyl-aminopyrimidínové zlúčeniny na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8339

Dátum: 11.12.2007

Autori: Brooks Harold Burns, Crich Joyce, Li Hong-yu, Henry James Robert, Sawyer Jason Scott, Wang Yan

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4436, A61K 31/381...

Značky: liečbu, rakoviny, imidazolidinonyl-aminopyrimidínové, zlúčeniny

Text:

...karcinóm, karcinóm pažeráka, žalúdka, melanóm, karcinóm prsníka, rakovinu vaječníkov, karcinóm endometria, kolorektálny karcinóm,glíoblastóm, papilárny karcinóm, karcinóm pankreasu, prostaty, hepatoblastóm,ne-Hodgkinov lymfóm u cicavca, pričom liečba zahrňuje podávanie cicavcovi,ktorý má potrebu takéhoto liečenia, účinného množstva zlúčeniny všeobecnéhovzorca l alebo jej farmaceutický prijateľnej soli.0007 Predložený vynález sa...

Zlúčeniny a prostriedky ako inhibítory proteázy aktivujúcej kanály

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9011

Dátum: 21.11.2007

Autori: Vidal Agnes, Spraggon Glen, Chatterjee Arnab, Bursulaya Badry, Tully David

MPK: A61K 31/401, A61K 31/425, A61K 31/444...

Značky: zlúčeniny, aktivujúcej, proteázy, prostriedky, kanály, inhibitory

Text:

...látkou, na výrobu lieku na liečenie stavu sprostredkovaného proteázou aktivujúcou kanály.0015 Všpeciálnych prlpadoch zlúčeniny podľa vynálezu sa můžu použit na liečenie prostasinom sprostredkovaného stavu. Vjednom uskutočnenl druhou terapeutickou látkou môže byt protizápalová,bronchodilatačná látka, antihistamln, antitusikum. antibiotikum alebo DNáza, a je podávaná pred, súčasne s,alebo po zlúčenine Vzorca (1) alebo (2).V niektorom...

Pyridínonové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14646

Dátum: 08.11.2007

Autori: Cai Zhen-wei, Schroeder Gretchen, Borzilleri Robert

MPK: A61P 35/00, A61K 31/444, C07D 213/82...

Značky: pyridinónové, zlúčeniny

Text:

...so zmeneným zmyslom, ktoré predisponujú jednotlivca k papilárnym renálnym karcinómom (PRC) a hepatocelulárnym karcinómom (HCC) (Lubensky a kol., Amer. J. Pathology, 155 51726, 1999). Mutované formy Met tiež boli zistené u rakoviny vaječníkov, detských HCC, rakoviny žalúdka, karcinómu šupinatých buniek hlavy a krku, nemalobunkového karcinómu pľúc,kolonorektálnych metastáz (Christensen a kol., Cancer Res., 63 7345-55, 2003 Lee a kol.,...

Pyridínkarboxamidy ako inhibítory 11-beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9336

Dátum: 31.10.2007

Autori: Packer Martin, Whittamore Paul Robert Owen, Scott James Stewart, Mccoull William

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/444...

Značky: 11-beta-hsd1, pyridínkarboxamidy, inhibitory

Text:

...úrovne kortikosterónu v plazme bolí nonnálne, avšak úrovne kortikosterónu v pečeňových portálnych žilách boli zvýšené trojnásobne a má sa za to, že toto je príčinou metabolických účinkov V pečení.0007 Všeobecne je teraz jasné, že kompletný metabolický syndróm môže byť u myší napodobnený jednoducho nadmemou expresiou IIBHSDI v samotnom tuku na úrovniach, ktoré sú podobné úrovniam u obézneho človeka.0008 Distribúcia l 1 BHSD 1 v tkanivách je...

Biarylové prostriedky a spôsoby modulácie kinázovej kaskády

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17072

Dátum: 29.06.2007

Autor: Hangauer David

MPK: A61P 35/00, C07C 233/00, A61K 31/444...

Značky: modulácie, spôsoby, biarylové, prostriedky, kaskády, kinázovej

Text:

...sa podieľa na-2 určitom ochorení alebo poruche. Takéto ochorenia a poruchy zahrnujú, bez obmedzenia, rakoviny,osteoporózu, kardiovaskuláme poruchy, dysfunkciu imunitného systému, diabetes ll. typu, obezitu a odmietnutie transplantátu.0008 Zlúčeniny podla vynálezu sú užitočné na liečenie ochorenl a porúch, ktoré sú modulované prostredníctvom inhiblcie tyrozin kinázy. zlúčeniny podľa vynálezu sú napríklad užitočné na liečenie ochorenl a...

Triazolónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Clark Richard, Kusano Kazutomi, Omae Takao, Matsuura Fumiyoshi, Hirota Shinsuke, Tabata Kimiyo, Inoue Atsushi, Nagakura Tadashi, Kira Kazunobu, Azuma Hiroshi, Horizoe Tatsuo

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, triazolónové

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Pyridínové a pyrimidínové deriváty ako antagonisty mGluR2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18206

Dátum: 19.03.2007

Autori: Wichmann Juergen, Woltering Thomas Johannes, Goetschi Erwin, Gatti Mcarthur Silvia

MPK: A61P 25/00, A61K 31/444, A61K 31/506...

Značky: deriváty, mglur2, pyridínové, pyrimidinové, antagonisty

Text:

...5 až 12 kruhovými atómarni a -NRlRm, kde R 1 a R sú nezávisle zvolené zo súboru pozostávajúceho z H a Cpó-alkylskupiny alebo R a R môžu dohromady s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené,tvoriť popřrpade substituovanú heterocyklíckú skupinu s 5 až 12 kruhovými atómami, ktorá poprípade obsahuje ďalší heteroatóm zvolený z dusíka, kyslíka a síry, pričom táto heteroarylskupina je poprípade substituovaná jedným,dvoma, tromi alebo štyrmi...

Bicyklické heteroarylové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13507

Dátum: 22.12.2006

Autori: Wang Yihan, Metcalf Chester A Iii, Qi Jiwei, Zhu Xiaotian, Sundaramoorthi Rajeswari, Dalgarno David, Zou Dong, Huang Wei-sheng, Shakespeare William, Romero Jan Antoinette, Thomas Mathew, Sawyer Tomi

MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/4745...

Značky: heteroarylové, zlúčeniny, bicyklické

Text:

...vybrané zo súboru pozostávajúceho z halogénu, O,-CN, -NOz, -Rí -ORZ, -NR 2 R 3, -C(O)YR 2, -OC(O)YR 2, -NR 2 C(0)YR 2, -SC(O)YR 2,-NR 2 C(S)YR 2, -OC(S)YR 2, -C(S)YR 2, -YC(NR 3)YR 2, -YP(O)(YR 4)(YR 4), -Sí(R 2)3,-NR 2 SO 2 R 2, -S(O),R 2, -SO 2 NR 2 R 3 a NR 2 SO 2 NR 2 R 3každé Y je nezávisle väzba, -o-, -s- alebo -NR 3 R 1, R 2 a R 3 sú nezávisle vybrané z H, Cagalkylu, Czagalkenylu, Cgaalkinylu, Cyncykloalkylu,Cugcykloalkenylu,...

Nové ligandy vaniloidných receptorov a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14059

Dátum: 19.10.2006

Autori: Saunders Derek, Christoph Thomas, De Vry Jean, Ryu Hyung Chul, Sundermann Bernd, Bahrenberg Gregor, Frank Robert, Schiene Klaus, Lee Jeewoo

MPK: C07D 213/40, A61K 31/444, A61P 29/00...

Značky: vaniloidných, výrobu, nové, ligandy, liečiv, receptorov, použitie

Text:

...alifatický 01.10 zvyšokoznačuje lineárny alebo rozvetvený, nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný alifatický 01-10 zvyšokalebo označuje nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- alebo 9-členný cykloalifatický zvyšok, volitelne obsahujúci aspoň jeden heteroatóm ako člen kruhu, pričom tento zvyšok je v každompripade pripojený krodičovskej štruktúre...

Použitie pimobendanu na zmenšenie veľkosti srdca u cicavcov trpiacich zlyhaním srdca

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10782

Dátum: 19.03.2005

Autori: Daemmgen Juergen, Jöns Olaf, Kleemann Rainer

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4166...

Značky: veľkosti, pimobendanu, použitie, trpiacich, cicavcov, srdca, zmenšenie, zlyhaním

Text:

...liečenia pri terapíiTerapia zlyhania srdca je tradične zameraná prevažne na symptomatíckú úľavu skôr ako naadresné vyhľadávanie základných problémov ochorenia.Problémom tvoriacím základ predloženého vynálezu bolo poskytnúť liek, ktorý umožní remodelovať veľkosť srdca scieľom zníženia rizika smrti upacientov skoronárnymi chorobami. Problémom tvoriacím základ predloženého vynálezu predovšetkým bolo poskytnúť liek, ktorý umožní znížiť veľkosť...

Inhibítory tubulínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10172

Dátum: 03.12.2004

Autori: Wilks Andrew Frederick, Sikanyika Harrison, Fantino Emmanuelle, Harte Michael Francis, Sims Colette Gloria, Burns Christopher John

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/444, A61K 31/496...

Značky: inhibitory, tubulinu

Text:

...do ďalšieho. Boli ídentiñkované tri hlavne triedy liečiv viažucich tubulín, totiž analógy kolchicínu, alkaloidy zimozelene a taxány, ktoré majú svoje špecifické väzobné miesta na molekule B-tubulínu. Paklitaxel(Taxolm) a príbuzné taxány predstavujú triedu liečiv, ktoré stabilizujú mikrotubuly, čo je proces, ktorý nakoniec vedie na zamrazenie štruktúr mikrotubulov, ktoré tak nemôžu byt prestavané (Jordan M A. a Wilson L., 1998). Následne...

Substituované 2-karbonylamino-6-piperidínaminopyridíny a substituované 1-karbonylamino-3-piperidínaminobenzény ako agonisti 5-HT1F

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11426

Dátum: 03.09.2004

Autori: Zhang Deyi, Victor Frantz, Benesh Dana Rae, Cohen Michael Philip, Kohlman Daniel Timothy, Zacherl Deanna Piatt, Xu Yao-chang, Blanco-pillado Maria-jesus, Filla Sandra Ann, Hudziak Kevin John, Ying Bai-ping, Mathes Brian Michael

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4409, A61K 31/4436...

Značky: agonisti, 1-karbonylamino-3-piperidínaminobenzény, substituované, 2-karbonylamino-6-piperidínaminopyridíny, 5-ht1f

Text:

...W 098/08502 opisuj úci skupinu S-substituovaných 1,2,3,4-tetrahydro-2 dibenzofuránamínov a 9-substítuovaných 2-aminocykloheptabbenzofuránovW 0 98/551 15 opisuj úci skupinu 3-amino- l ,2,3,4-tetrahydro-9 H-karbazo 1-6 karboxamidov a 4-amino-1 OH-cyklohepta 7,6-bindolJ-karboxamídovWO 98/ 15545 opisujúci vybranú skupinu 3,5-disubstituovaných indolov a benzofuránov W 000/00490 opisujúci skupinu S-alylsubstituovaných (piperidín-3-yl alebo...