A61K 31/4439

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Hagiwara Atsushi, Rubenstein Steven, Furukawa Noboru, Shinkai Hisashi, Houze Jonathan, Mcgee Lawrence

MPK: A61K 31/428, A61K 31/4439, A61K 31/47...

Značky: zlúčenina, přípravky, chinolinylfenylsulfónamidová, použitie, túto, obsahujúce, farmaceutické, zlúčeninu, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: De Bethune Marie-pierre, Vendeville Sandrine Marie Helene, Verschueren Wim Gaston, Erra Sola Montserrat, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Kock Herman Augustinus, Tahri Abdellah

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/423...

Značky: inhibície, aplikácie, retrovírusovej, liečivá, obsahom, vitro, amino)benzoxazolsulfónamidový, replikácie, 2-(substituovaný, derivát, spôsob, farmaceutická, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Gerlach Uwe, Pasternack Ralf, Hils Martin, Büchold Christian, Weber Johannes

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/4433, A61K 31/443...

Značky: deriváty, transglutaminázy, inhibitory, pyridinónov, tkanivovej

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Kombinácia obsahujúca 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión a submaximálne množstvo sulfonylmočoviny, farmaceutický prostriedok a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288053

Dátum: 22.02.2013

Autori: Smith Stephen Alistair, Buckingham Robin Edwin

MPK: A61K 31/64, A61K 31/4439, A61P 3/10...

Značky: 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión, použitie, submaximálne, množstvo, kombinácia, prostriedok, sulfonylmočoviny, obsahujúca, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia, ktorá obsahuje 2 až 8 mg 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu (rosiglitazón) alebo jeho tautomérnu formu, alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ alebo solvát, a submaximálne množstvo sulfonylmočoviny, ktorá je vybraná zo skupiny pozostávajúcej zo zlúčenín glibenklamid, glipizid, gliklazid, tolazamid, tolbutamid, acetohexamid, karbutamid, chlórpropamid, glibornurid, glikvidón, glisentid, glizolamid,...

Farmaceutické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20650

Dátum: 12.11.2012

Autori: Angell Richard, Pilkington Christopher, Lumley James, Mathews Neil, Cockerill Stuart

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/538, A61K 31/437...

Značky: farmaceutické, zlúčeniny

Text:

...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...

Farmaceutická kombinácia na použitie pri glykemickej kontrole u pacientov s diabetom 2. typu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19616

Dátum: 27.08.2012

Autori: Mühlen-bartmer Isabel, Niemöller Elisabeth, Silvestre Louise, Miossec Patrick, Boka Gabor

MPK: A61K 31/155, A61K 38/26, A61K 31/4439...

Značky: kontrole, použitie, farmaceutická, glykemickej, kombinácia, pacientov, diabetom

Text:

...(skupina liečená lixisenatidom) V porovnani so skupinou liečenou pioglitazónom (skupina dostávajúca placebo) významne znížoval plaz matickú hladinu glukózy na lačno od počiatočného stavu do týždňa 24.o V skupine liečenej lixisenatidom boli hodnoty HbA 1 c v porovnaní so skupinou dostáva júcou placebo významne znížené od počiatočného stavu do týždňa 24.o V skupine liečenej lixisenatidom boli percentá pacientov dosahujúcich hodnotu...

Lyofilizovaný farmaceutický prostriedok s obsahom pantoprazolu, spôsob jeho výroby, injekcie pantoprazolu a injekčná súprava

Načítavanie...

Číslo patentu: 287993

Dátum: 20.08.2012

Autori: Dietrich Rango, Linder Rudolf

MPK: A61K 47/02, A61K 31/4439, A61K 47/18...

Značky: pantoprazolu, injekčná, lyofilizovaný, spôsob, prostriedok, súprava, farmaceutický, obsahom, injekcie, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy farmaceutického prostriedku s obsahom 5-difluórmetoxy-2-[(3,4-dimetoxy-2-pyridinyl)metylsulfinyl]-1H- benzimidazolu - pantoprazolu, jeho soli, solvátu pantoprazolu alebo jeho soli, ktorý zahŕňa lyofilizáciu vodného roztoku pantoprazolu, jeho soli, solvátu pantoprazolu alebo jeho soli, kyseliny etyléndiamíntetraoctovej a/alebo jej vhodnej soli a hydroxidu sodného a/alebo uhličitanu sodného, ako aj lyofilizovaný...

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/343, A61K 31/416...

Značky: mikrozomálneho, prostaglandinů, syntázy, mpges, heterocyklicky, inhibitor, derivát

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Oka Yusuke, Ushiyama Fumihito, Sekiguchi Yoshinori, Shirasaki Yoshihisa, Kuroda Shoichi, Ono Naoya, Takayama Tetsuo

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4196, A61K 31/4155...

Značky: azolový, derivát

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

2-Metoxy-pyridín-4-ylové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19433

Dátum: 18.01.2012

Autori: Lescop Cyrille, Morrison Keith, Nayler Oliver, Steiner Beat, Mathys Boris, Bolli Martin, Mueller Claus

MPK: A61K 31/4439, A61P 37/00, C07D 413/04...

Značky: 2-metoxy-pyridín-4-ylové, deriváty

Text:

...účinkov používané kombinácie až troch alebo štyroch liečivých prípravkov. V súčasnosti aplikované štandardné liečivá na liečbu odmietnutia transplantovaných orgánov narušujú intracelulárne signálne dráhy pri aktivácii T- alebo B-leukocytov. Jedná sa pritom napr. o cyklosporín, daklizumab,basiliximab, everolimus alebo FK 506, ktoré narušujú uvoľňovanie cítokínov alebo citokínové signálne dráhy azatioprín alebo leflunomid, ktoré...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Munck Af Rosenschöld Magnus, Lepistö Matti, Lundkvist Michael, Eriksson Anders, Zlatoidský Pavol

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/438, A61K 31/4166...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Kryštalický (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1H-indazol-3- yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)etanol a jeho použitie ako inhibítora FGFR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20319

Dátum: 29.09.2011

Autor: Diseroad Benjamin Alan

MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Značky: yl)vinyl)-1h-pyrazol-1-yl)etanol, inhibítora, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1h-indazol-3, použitie, krystalický

Text:

...rakoviny. Obzvlášť sa rakovina zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina prsníka, rakovina pľúc, rakovina močového mechúra, rakovina žalúdka, rakovina pankreasu, rakovina prostaty, rakovina hrubého čreva, mnohopočetný myelóm, AML, rakovina pečene, melanóm,rakovina v ORL oblasti, rakovina štítnej žľazy, rakovina obličky, glíoblastóm arakovina semenníkov. Ešte viac špecificky sa rakovina zvolí zo skupiny, kampatrí rakovina prsníka, nemalobunková...

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Ligneau Xavier, Lecomte Jeanne-marie, Berrebi-bertrand Isabelle, Robert Philippe, Billot Xavier, Schwartz Jean-charles, Levoin Nicolas, Capet Marc, Krief Stéphane, Labeeuw Olivier, Calmels Thierry, Danvy Denis

MPK: C07D 401/12, A61P 37/08, A61K 31/4439...

Značky: receptora, benzazolové, deriváty, histamínového, ligandy

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Bernartino Peter, Huatan Hiep, Mason Clive Philip, Cheng Hengmiao, Li Jin, Bronk Brian Scott, Blize Alan Elwood

MPK: A61K 31/397, A61K 31/343, A61K 31/341...

Značky: benzotiofény, apolipoproteinu, mtp, indoly, triglyceridů, sekrécie, benzofurány, mikrozómového, inhibitory, prenášajúceho, proteínu, triamid-substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Knorr Andreas, Albrecht-küpper Barbara, Von Degenfeld Georges, Sandner Peter, Lerchen Hans-georg, Klar Jürgen, Meibom Daniel

MPK: A61K 45/06, A61K 31/4427, A61K 31/4439...

Značky: glaukómu, adenozínového, hypertenzie, očnej, liečenie, agonisty, receptora

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287766

Dátum: 15.08.2011

Autori: Zlatoidský Pavol, Eriksson Anders, Lundkvist Michael, Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4166, A61K 31/454...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Spôsob prípravy tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej a nové kryštalické modifikácie týchto derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19591

Dátum: 10.06.2011

Autori: Pazenok Sergii, Volz Frank, Olenik Britta, Hinz Martin-holger, Gaertzen Oliver, Fischer Rüdiger, Neeff Arnd, Funke Christian, Lui Norbert

MPK: A61P 33/00, A01N 43/713, A61K 31/4439...

Značky: antranilovej, nové, týchto, spôsob, modifikácie, kyseliny, krystalické, substituovaných, derivátov, diamidů, přípravy, tetrazolom

Text:

...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...

Zlúčeniny na liečbu ochorenia asociovaného s clostridium difficile

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20857

Dátum: 01.06.2011

Autori: Van Well Renate, Dorgan Colin Richard, Wilson Francis Xavier, Wren Stephen Paul, Johnson Peter David, Sudlow Lauren Jayne, Vickers Richard

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/424, A61K 31/4365...

Značky: difficile, clostridium, zlúčeniny, liečbu, asociovaného, ochorenia

Text:

...infekcií aobvykle je ľahko kontrolovaná použitím vhodných antibiotík. Približne pri 20 neliečených prípadov infekcie antraxom pokožkou dochádza kúrnrtiu. lntestinálna infekcia sa vyznačuje akútnym zápalom intestinálneho traktu, ktorý sa prejavuje nevoľnosťou, stratou chuti do jedla,zvracaním, horúčkou, bolesťou brucha, zvracanim krvi a závažnou hnačkou. Intestinálny antrax vedie kúrnrtiu pri 25 až 60 prípadov. Najzávažnejšou formou...

Zlúčeniny inhibujúce metaloenzým

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20580

Dátum: 22.04.2011

Autori: Rafferty Stephen William, Schotzinger Robert, Hoekstra William

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61P 9/00...

Značky: zlúčeniny, inhibujúce, metaloenzým

Text:

...nižšia než je optimálne. Nedostatok optimálnej selektívnosti môže byť príčinou klinickej toxicity spôsobenej nežiaducou inhibíciou týchto necieľových metaloenzýmov. Jedným príkladom takejto klinickej toxicity je nežiaduca inhibícia enzýmov metabolizujúcich humánne liečivo, ako sú CYP 2 C 9, CYP 2 C 19 a CYP 3 A 4, v súčasnosti dostupnými azolovými ñąngicídnymi činidlamí, ako je ñukonazol a vorikonazol. Predpokladá sa, že táto necíeľová...

Ne-nukleozidové inhibítory reverznej transferázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18734

Dátum: 28.03.2011

Autori: Burch Jason, Cote Bernard, St-onge Miguel, Li Chun, Gauvreau Danny, Nguyen Natalie

MPK: A61P 31/18, C07D 401/06, A61K 31/4439...

Značky: reverznej, transferázy, inhibitory, ne-nukleozidové

Text:

...liečbe infekcie HIV infekcie a AIDS, pretrváva potreba vyvinúť dalšie HIV antivírusové lieky včítane ďalších RT inhibítorov. Mimoriadny problém je vynorenie sa mutantných HIV kmeňov, ktoré sú rezistentné k známym inhibítorom. Využitie RT inhibítorov na liečbu AIDS často vedie k vírusom, ktoré sú menej senzitívne k inhibítorom. Táto rezistencia je typicky dôsledok mutácií, ktoré sa objavia v pol géne V jeho segmente pre reverznú transkriptázu....

Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Kojima Yutaka, Yamada Satoshi, Fujita Shigekazu, Sekiguchi Kazuo, Sumida Takumi, Suzuki Takashi, Sakai Koji, Tanaka Hideo, Ohtsuka Shinya, Yanagihara Yasuo, Sugiyama Kazuhisa, Hirose Toshiyuki, Sato Yosuke, Okuno Mitsuhiro, Takasu Hideki, Miyajima Keisuke

MPK: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Značky: pyridínové, protirakovinové, deriváty, di-substituované

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Liečivo na liečenie viacpočetných rezistentných nádorov alebo na inhibíciu angiogenézy a metastáz

Načítavanie...

Číslo patentu: 287533

Dátum: 15.12.2010

Autori: Emig Peter, Bacher Gerald, Kamp Günter, Bruyneel Erik, Peters Kirsten, Beckers Thomas, Klenner Thomas, Nickel Bernd, Engel Jürgen

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61P 35/02...

Značky: metastáz, rezistentných, nádorov, liečenie, liečivo, viacpočetných, angiogenézy, inhibíciu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie N-substituovaných indol-3-glyoxylamidov všeobecného vzorca (1) a ich fyziologicky prijateľných adičných solí s kyselinami na výrobu liečiva na liečenie viacpočetne rezistentných nádorov a na inhibíciu angiogenézy a metastáz. Vo všeobecnom vzorci (1) znamená R atóm vodíka R1 znamená 4-pyridylovú skupinu alebo 4-fluórfenylovú skupinu R2 znamená benzylovú skupinu, 4-chlórbenzylovú skupinu, 4-fluórbenzylovú skupinu, 3-pyridylmetylovú...

N-pripojené deriváty kyseliny hydroxámovej použiteľné ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Che Ye, Melnick Michael Joseph, Marfat Anthony, Brown Matthew Frank, Montgomery Justin Ian, Reilly Usa

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/4418, A61K 31/4427...

Značky: kyseliny, činidla, deriváty, antibakteriálně, n-pripojené, použitelné, hydroxámovej

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Indazolové a pyrazolopyridínové zlúčeniny ako antagonisty CCR1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15968

Dátum: 19.10.2010

Autori: Cook Brian Nicholas, Razavi Hossein, Kuzmich Daniel, Mao Can

MPK: A61K 31/437, C07D 401/12, A61K 31/4439...

Značky: indazolové, pyrazolopyridínové, antagonisty, receptora, zlúčeniny

Text:

...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...

Nové zlúčeniny viažuce a modulujúce aktivitu FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18112

Dátum: 19.08.2010

Autori: Abel Ulrich, Kremoser Claus, Kinzel Olaf, Steeneck Christoph

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/42, A61K 31/443...

Značky: nové, zlúčeniny, nr1h4, viažúce, modulujúce, aktivitu

Text:

...al. Fibroblast growth factor 15 functions as an enterohepatic signal to regulate bile acid homeostasis Cell Metab. 2005,2(4), 217-225).0009 Je tu jedna publikácia, ktorá navrhuje priamy vplyv aktivácie FXR na prežitie infekčných organizmov, ako sú baktérie alebo protozoálne parazity prostredníctvom zvýšenej regulácie lyzozomálneho zániku/faktor prežitia Taco-2 v makrofágoch (P. Anandet al. Downregulatíon of TACO gene transcription restricts...

Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Wallace David Mark, Kc Sunil Kumar, Hood John

MPK: A61K 31/415, A61K 31/416, A01N 43/56...

Značky: inhibitory, indazolové, dráhy, terapeutické, signálnej, použitie

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Kochi Masami, Nishii Hiroki, Ohmori Masayuki, Taka Naoki, Mio Toshiyuki, Wang Lisha, Ebiike Hirosato, Hyodo Ikumi, Takami Kyoko, Nakanishi Yoshito, Matsushita Masayuki, Zhao Weili, Hayase Tadakatsu

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Pyridin-4-ylové deriváty ako antagonisty S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15785

Dátum: 15.07.2010

Autori: Mathys Boris, Nayler Oliver, Bolli Martin, Morrison Keith, Lescop Cyrille, Steiner Beat, Mueller Claus

MPK: A61P 37/00, C07D 413/04, A61K 31/4439...

Značky: pyridin-4-ylové, antagonisty, deriváty

Text:

...pozorovaným zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 Pl/EDG 1 robí také zlúčeniny užitočnými pri liečbe nekontrolovaných zápalových ochorení a pri zlepšení funkčnosti vaskulámeho systému.Dokument zo stavu techniky W 0 2008/029371 opisuje zlúčeniny, ktoré pôsobia ako agonísty receptora S 1 Pl/EDG 1 a vykazujú imunomodulačný účinok ako je opísané vyššie. Neočakávane bolo teraz zistené, že zlúčeniny podľa...

Imidazolové deriváty ako antagonisty MGLUR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14462

Dátum: 14.07.2010

Autori: Lindemann Lothar, Vieira Eric, Jaeschke Georg, Wichmann Juergen

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4439, C07D 401/04...

Značky: deriváty, antagonisty, imidazolové, mglur5

Text:

...procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinzonova choroba, dyskinézia vyvolaná Ldopou, Huntingtonova chorea, amyotrofická laterálna skleróza a roztrúsená skleróza,psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislosť od látok(Expert Opin. Ther. Patents (2002), 12, (12. V Expert Opin. Ther. Patents (2008), l 8(2)je ďalej opísané liečenie antagonistami mGluR 5 v situáciách,...

Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Corkey Britton, Melvin Lawrence, Koch Keith, Notte Gregory, Graupe Michael

MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: regulujúci, apoptózový, inhibitory, kinázové, signál

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Califano Jean, Wagaw Seble, Flentge Charles, Nelson Lissa, Degoey David, Rockway Todd, Maring Clarence, Matulenko Mark, Hutchinson Douglas, Motter Christopher E, Patel Sachin, Randolph John, Li Wenke, Bellizzi Mary, Caspi Daniel, Hutchins Charles, Wagner Rolf, Betebenner David, Krueger Allan, Tufano Michael, Woller Kevin, Gao Yi, Pratt John, Liu Dachun, Donner Pamela, Sarris Kathy, Kati Warren, Keddy Ryan, Jinkerson Tammie

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Značky: inhibitory, heterocyklické, hepatitidy, zlúčeniny, vírusu, hcv

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Woller Kevin, Rockway Todd, Donner Pamela, Liu Dachun, Califano Jean, Degoey David, Wagaw Seble, Hutchins Charles, Yi Gao, Maring Clarence, Hutchinson Douglas, Betebenner David, Jinkerson Tammie, Matulenko Mark, Li Wenke, Kati Warren, Sarris Kathy, Randolph John, Bellizzi Mary, Patel Sachin, Nelson Lissa, Wagner Charles, Keddy Ryan, Caspi Daniel, Motter Christopher, Pratt John, Tufano Michael, Flentge Charles, Krueger Allan

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Značky: vírusu, hepatitidy, inhibitory

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Vinylindazolylové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14197

Dátum: 04.05.2010

Autori: Zhao Genshi, Chen Daohong, Li Hong-yu

MPK: C07D 401/14, A61K 31/4439

Značky: zlúčeniny, vinylindazolylové

Text:

...čreva, mnohopočetného myelómu, rakoviny pečene,melanómu, rakoviny hlavy a krku, rakoviny štítnej žľazy, rakoviny obličkových buniek, glioblastómu a rakoviny semenníkov. Najkonkrétnejšou rakovinou je nemalobunkový karcinóm pľúc. Ešte viac konkrétnou rakovinou je rakovinažalúdka. Ešte viac konkrétnou rakovinou je mnohopočetný myelóm. Okrem toho tento vynález poskytuje farmaceutickú kompozlciu na liečbu rakoviny, ktorá je vybraná zo súboru...

Oxazolom substituované indazoly ako inhibítory PI3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18108

Dátum: 28.04.2010

Autori: Mitchell Charlotte, Keeling Suzanne, Jones Paul, Hamblin Julie, Parr Nigel, Le Joelle

MPK: A61K 31/4439, A61P 11/00, A61K 31/422...

Značky: inhibitory, oxazolom, indazoly, pi3-kinázy, substituované

Text:

...tiež 5-10 mikroM voči CK 2 proteinkináze a istá inhibičná aktivita na fosfolipázy. Wortrnanin je fungálny metabollt, ktorý nezvratne inhibuje Pl 3 K aktivitu pomocou kovalentého viazania na katalytickú doménu tohto enzýmu. Inhibícia Pl 3 K aktivity wortmanínom eliminuje následnú bunkovú odozvu na mimobunkový faktor. Napriklad, neutroñly odpovedajú na chemokln fMet-LeuPhe (fMLP) stímulovanim Pl 3 K a syntetizovaním Ptdlns (3,4,5)P 3. Táto...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor protónovej pumpy a prebiotikum na liečenie ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17807

Dátum: 23.04.2010

Autor: Dorozhko Oleg Valentinovich

MPK: A61K 31/7016, A61K 31/047, A61K 31/4439...

Značky: ulceróznych, obsahujúca, liečenie, prebiotikum, farmaceutická, inhibitor, žalúdka, pumpy, protónovej, kompozícia, lézií, dvanástnika

Text:

...Táto metóda predpokladá liečebný režim, ktorý je zle tolerovaný pacientamivzhľadom na veľké množstvo denných dávok. Okrem toho existujú ďalšie problémy sdodržiavaním tohto režimu, pokiaľ sa inhibítor protónovej pumpy a antacidá podávajú v rôznych časoch a predstavujú rôzne galenické liečivé prípravky (W 0 98/23272). Podávanie dvoch alebo dokonca viacero ako dvoch rôznych líekových foriem je nevhodné pre pacientaalebo nepostačuje na...

Farmaceutická kompozícia, obsahujúca (1S)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-D- glucitol a metformín a inzulínový sekretagogom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17845

Dátum: 16.04.2010

Autori: Uchida Saeko, Takahashi Teisuke

MPK: A61K 31/155, A61K 31/4439, A61K 31/382...

Značky: inzulínový, obsahujúca, glucitol, kompozícia, farmaceutická, 1s)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-d, metformín, sekretagogom

Text:

...že pacienti s diabetes typ 2, pokiaľ sú vystavení hyperglykemickým podmienkam po dlhšie obdobie, budú trpieť zníženou funkciou beta-buniek ničmenej väčšina antidiabetických agens je neschopných adekvátne potlačiť totozníženie, i keď sú hladiny krvnej glukózy znížené.0003 Z dôvodu vyriešenia týchto problémov pri liečbe jedným liečivom sa uvažuje o kombinačnej liečbe, kedy je použitá kombinácia antidiabetických látok, ktoré pôsobia rôznymi...

Farmaceutická kompozícia, obsahujúca (1S)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-D- glucitol a metformín a ich použitie pri liečbe diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15452

Dátum: 16.04.2010

Autori: Takahashi Teisuke, Uchida Saeko

MPK: A61K 31/155, A61K 31/4439, A61K 31/382...

Značky: použitie, metformín, liečbe, kompozícia, obsahujúca, diabetes, farmaceutická, glucitol, 1s)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-d

Text:

...antidiabetických agens je neschopných adekvátne potlačiť toto zníženie, i keď sú hladiny krvnej glukózy znížené. Z dôvodu vyriešenia týchto problémov pri liečbe jedným liečivom sa uvažuje o kombinačnej liečbe, kedy je použitá kombinácia antidiabetických látok, ktoré pôsobia rôznymi mechanizmami. Napriek tomu len málo kombinácií je schopných znížiť uvedené problémy s použitím jedného liečiva. Napr. sulfonylureázy, sú ďalej zvyšované,...

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Hagihara Masahiko, Yoneda Kenji, Shigetomi Manabu, Okanari Eiji

MPK: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Značky: glaukómu, liečbu, kompozícia, prevenciu, farmaceutická

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Substituované benzimidazoly na liečenie astrocytómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13871

Dátum: 28.01.2010

Autor: Stuart Darrin

MPK: A61K 31/4439

Značky: substituované, liečenie, astrocytómov, benzimidazoly

Text:

...histologická analýza.V prvej fáze diagnózy lekár zistí anamnézu príznakov a uskutoční základne neurologické vyšetrenie, vrátane vyšetrenia očí a testov videnia, rovnováhy, koordinácie a duševného stavu. Lekár si potom vyžiada snímkovanie počítačovou tomografiou (CT) a zobrazenie magnetickou rezonanciou (MRl) pacientovho mozgu. V priebehu CT snímkovania sa uskutoční röntgen mozguv mnohých rôznych smeroch snímky sa potom počítačovo...

Alkylaminosubstituované dikyánpyridíny a ich proliečivá, ktorými sú estery s aminokyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16724

Dátum: 19.01.2010

Autori: Albrecht-küpper Barbara, Lerchen Hans-georg, Krenz Ursula, Meibom Daniel, Nell Peter, Süssmeier Frank, Zimmermann Katja, Vakalopoulos Alexandros, Keldenich Joerg

MPK: A61P 3/06, A61P 3/10, A61K 31/4439...

Značky: dikyánpyridíny, ktorými, proliečivá, estery, alkylaminosubstituované, aminokyselinami

Text:

...tov s metabolickým syndrómom a u diabetikov zasa znižuje rezistenciu voči inzulínu a zlepšujeSelektivita receptorov uvedená vyššie sa môže stanoviť prostredníctvom účinku látok na bunkové línie, ktoré po stabilnej transfekcii zodpovedajúcou cDNA exprimujú príslušné podtypy receptorov pozri publikáciu M. E. Olah, H. Ren, J. Ostrowski, K. A. Jacobson, G. L. Stiles, Cloning, expression, and characterization of the unique bovine A 1 adenosine...