A61K 31/4409

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: 287535

Dátum: 15.12.2010

Autori: Liu Kevin Kun-chin, Morgan Bradley Paul, Dow Robert Lee, Swick Andrew Gordon

MPK: A61K 31/122, A61K 31/05, A61K 31/325...

Značky: receptora, modulátory, glukokortikoidného

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Giethlen Bruno, Miller Shawn Christopher, Cohen Michael Philip, Mccowan Jefferson Ray, Gillig James Ronald, Fisher Matthew Joseph, Schaus John Mehnert, Chen Zhaogen

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4406, A61K 31/4402...

Značky: n-(2-aryletyl)benzylamíny, 5-ht6, antagonisty, receptora

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Kryštalická forma 4[2-(2-fluórfenoxymetyl)fenyl]piperidínovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13294

Dátum: 13.11.2009

Autori: Rapta Miroslav, Chao Robert, Patterson Lori Jean

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4409, C07D 211/22...

Značky: forma, krystalická, zlúčeniny, 4[2-(2-fluórfenoxymetyl)fenyl]piperidínovej

Text:

...kryštalickú soľ podľa vynálezu, druhý aktívny prostriedoka farmaceutický prijateľný nosič. Vďalšom uskutočnení sa predložený vynález týkakombinácie aktívnych prostriedkov, zahŕňajúcej kryštalickú soľ podľa vynálezu a druhý aktívny prostriedok. Kryštalická soľ podľa vynálezu môže byť pripravená spoločne alebo oddelene od ďalšieho prostriedku(ov). Pokiaľ je pripravená oddelene, potom môže byť farmaceuticky prijateľný nosič začlenený do...

4-[2-(2-fluórfenoxymetyl)fenyl]piperidínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13289

Dátum: 13.11.2009

Autori: Stangeland Eric, Patterson Lori Jean, Long Daniel, Zipfel Sheila

MPK: C07D 211/22, A61P 25/00, A61K 31/4409...

Značky: 4-[2-(2-fluórfenoxymetyl)fenyl]piperidínové, zlúčeniny

Text:

...51(7-8)1 172-1180 Vickers et al. (2008) Bioorg. Med. Chem. Lett. 1823230-3235 Fishbain et al. (2000) Pain Med. 1(4)3 l 0-316 a Mochizucki (2004) Human Psychopharmacology 192515-819). Avšak v klinických štúdiách sa uvádza, že inhibícia SERT je spojená s nauzeou a ďalšími vedľajšími účinkami (Greist et al. (2004) Clin. Ther. 26(9)1446-l 455). Tak sa predpokladá, že terapeutické činidlá, ktoré majú vyváženejšiu afmitu k SERT a NET...

Soli izofosforamidového yperitu a ich analógy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19614

Dátum: 04.04.2008

Autori: Wallner Barbara, Amedio John, Komarnitsky Philip

MPK: A61K 31/13, A61K 31/198, A61K 31/133...

Značky: izofosforamidového, yperitu, analogy

Text:

...vybranú z protónovaných (konjugovaná kyselina)alebo kvartémych foriem alifatických amínov a aromatických amínov, zahŕňajúcich bázíckéaminokyseliny, hetcrocyklické amíny, substituované a nesubstituované pyridíny, guanidíny a amidíny a X a Y nezávisle predstavujú odstupujúce skupiny.0009 V tomto spise sú opisované tiež farmaceutické kompozície uspôsobené na perorálne podanie, obsahujúce farmaceutický prijateľné riedidlo alebo excipient a...

Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18645

Dátum: 22.11.2007

Autori: Czechtizky Werngard, Kallus Christopher, Follmann Markus, Evers Andreas, Schreuder Herman, Broenstrup Mark, Halland Nis

MPK: A61K 31/18, A61K 31/17, A61K 31/198...

Značky: tafia, inhibitory, sulfamidové, deriváty

Text:

...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...

Benzamidové a heteroarénové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13162

Dátum: 29.01.2007

Autori: Pflieger Philippe, Conte Aurelia, Mattei Patrizio, Mueller Werner, Kuehne Holger, Luebbers Thomas, Maugeais Cyrille

MPK: A61K 31/166, A61K 31/4402, A61K 31/4409...

Značky: benzamidové, heteroarénové, deriváty

Text:

...kyselinou malónovou, kyselinou salicylovou, kyselinou jantárovou, kyselinou fumárovou, kyselinou vínnou, kyselinou citrónovou, kyselinou benzoovou, kyselinou škoricovou,kyselinou mandľovou, kyselinou metánsulfónovou, kyselinou etánsulfónovou, kyselinou ptoluénsulfónovou, kyselinou salicylovou, N-acetylcysteínom apod. Okrem toho je možné pripravovať adičné soli anorganickej bázy alebo organickej bázy a voľné kyseliny. Ako soli odvodené...

Karboxamidové deriváty ako antagonisty muskarínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5190

Dátum: 01.09.2006

Autori: Mantell Simon John, Glossop Paul Alan, Watson Christine Anne Louise, Wood Anthony, Strang Ross Sinclair

MPK: A61K 31/4409, A61K 31/40, A61K 31/397...

Značky: deriváty, antagonisty, karboxamidové, receptora, muskarínového

Text:

...M 3. Najmä existuje potreba antagonistov receptora M 3, ktoré by mali farmakologický proti vhodný na podávanie inhalačnou0004 Vedecká literatúra opisuje veľa zlúčenín, ktoré majú antagonistickú aktivitu voči muskarínovému receptoru. Ako príklad EP 0948964 A 1 opisuje zlúčeniny vzorcav ktorom R označuje atóm vodíka, atóm halogénu alebo nižšiu alkoxylovú skupinu. obdobné zlúčeniny sú opísané v JP 11100336 A.Vynález sa týka zlúčeniny...

Nový pyridínový derivát a pyrimidínový derivát (3)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14473

Dátum: 21.08.2006

Autori: Matsushima Tomohiro, Obaishi Hiroshi, Funasaka Setsuo, Takahashi Keiko, Shirotori Shuji

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4409, A61K 31/506...

Značky: pyridínový, nový, pyrimidinový, derivát

Text:

...vynález riešiť0009 Predmetom predloženého vynálezu je poskytnúť zlúčeninu, ktorá vykazuje protinádorovú aktivitu, inhibičnú aktivitu proti angiogenéze alebo inhibičnú aktivitu proti rakovinovým metastázam, inhibíciu bunkového aberantného rastu, morfologické zmeny ahypermobility prostredníctvom HGFR in vivo.0010 Na základe svedomitých štúdií vzhľadom na skôr uvedené situácie, vynálezcovia predloženého vynálezu boli úspešní v syntěze...

Kompozície na liečenie ochorení zahŕňajúcich proliferáciu buniek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10208

Dátum: 09.08.2005

Autori: Munzert Gerd, Baum Anke, Steegmaier Martin

MPK: A61K 31/4409, A61K 31/4985, A61K 31/435...

Značky: kompozície, buniek, zahŕňajúcich, proliferáciu, ochorení, liečenie

Text:

...s inými chemoterapeutickými, imunoterapeutickými, imunomodulačnými, antiangiogénnymi alebo hormonálnymi zlúčeninami. Kombinované terapie tvoria zlatý štandard v mnohých nastaveniachleloci je už navrhnutý koncept kombinovania ttiekoľkých terapeutickýclt činidiel alebo terapíí ahoci sú skúmane a klinicky testované rôzne kombinované terapie, stále existuje potreba nových aúčinných terapeutických kompozícii na liečenie rakovinových ochorení,...

Substituované 2-karbonylamino-6-piperidínaminopyridíny a substituované 1-karbonylamino-3-piperidínaminobenzény ako agonisti 5-HT1F

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11426

Dátum: 03.09.2004

Autori: Hudziak Kevin John, Filla Sandra Ann, Benesh Dana Rae, Ying Bai-ping, Kohlman Daniel Timothy, Xu Yao-chang, Mathes Brian Michael, Zhang Deyi, Blanco-pillado Maria-jesus, Zacherl Deanna Piatt, Cohen Michael Philip, Victor Frantz

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4409, A61K 31/4436...

Značky: 2-karbonylamino-6-piperidínaminopyridíny, 5-ht1f, agonisti, 1-karbonylamino-3-piperidínaminobenzény, substituované

Text:

...W 098/08502 opisuj úci skupinu S-substituovaných 1,2,3,4-tetrahydro-2 dibenzofuránamínov a 9-substítuovaných 2-aminocykloheptabbenzofuránovW 0 98/551 15 opisuj úci skupinu 3-amino- l ,2,3,4-tetrahydro-9 H-karbazo 1-6 karboxamidov a 4-amino-1 OH-cyklohepta 7,6-bindolJ-karboxamídovWO 98/ 15545 opisujúci vybranú skupinu 3,5-disubstituovaných indolov a benzofuránov W 000/00490 opisujúci skupinu S-alylsubstituovaných (piperidín-3-yl alebo...

Antimykobakteriálna farmaceutická kompozícia obsahujúca antituberkulotikum

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2860

Dátum: 27.08.2004

Autori: Sinha Neelima, Arora Sudershan Kumar, Sinha Rakesh, Upadhyaya Ram Shankar

MPK: A61K 31/4409, A61K 31/496, A61K 31/131...

Značky: farmaceutická, kompozícia, antituberkulotikum, obsahujúca, antimykobakteriálna

Text:

...ich spektrum aktivity proti rezistentným kmeňom sa signifikantne nezlepšilo. Tieto molekuly sú proti multírezistentnýmkmeňom M tuberculosis skôr neúčinné. Ďalej sa u mnohých týchto zlúčenín ukázalo, že sú toxické.0010 Množstvo liečiv, ako je kyselina p-aminosalicylová, ízoniazid, pyrazinamid, etambutol,etionamid, rifampicín atď., boli na terapiu tuberkulózy použité bud samotné alebo v kombinácii. U týchto liečiv sa ukázalo, že sú...

4-(2-Fenylsulfanyl-fenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridínové deriváty ako inhibítory spätného vychytávania serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3829

Dátum: 02.04.2004

Autori: Kehler Jan, Jorgensen Morten, Ruhland Thomas, Bang-andersen Benny, Püschl Ask, Andersen Kim, Juhl Karsten

MPK: A61K 31/4409, C07D 211/00, A61P 25/00...

Značky: spätného, deriváty, 4-(2-fenylsulfanyl-fenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridínové, inhibitory, serotonínu, vychytávania

Text:

...R a R sú nezávisle vybrané zo skupiny zahŕňajúcej vodik, C 15-alk(enIin)y|,kyano-C 1 e-alk(en/in)yI. cas-cykloalk(en)yl, Css-cyk|oaIk(en)yI-C 1 e-alk(enlin)yl a NRzRw-Cm-aluenfímyl, kde R a R sú nezávisle vybrané zo skupiny zahŕňajúcej vodík, C 14-alk(en/in)yl, C 3.g-cykloaIk(en)yl a Cas-cykloalk(en)yl-C 15-alk(enñn)yl alebo R a R spolu s dusíkom, ku ktorému sú viazané, vytvárajú 3-7-členný kruh,ktorý voliteľne obsahuje jeden ďalší...

Použitie peptidových derivátov na indukciu diferenciácie buniek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8814

Dátum: 28.02.2003

Autori: Treschalin Ivan Dmitrievich, Zheltukhina Galina Alexandrovna, Nebolsin Vladimir Evgenievich, Raikhlin Natan Tanfelevich, Treschalina Elena Mikhailovna, Bychkov Mark Borisovich, Gorbunova Vera Andreevna, Garin Avgust Mikhailovich

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4025, A61K 31/405...

Značky: použitie, peptidových, derivátov, buniek, diferenciácie, indukciu

Text:

...ako sú hemopoetické hormóny faktor stimulujúci granulocytárne kolónie, faktor stimulujúci granulocytárne-makrofágové kolonie a ďalšie. Ich použitie na liečbu rôznych ľudských nádorov vedie k urýchlenej maturáciibuniek kostnej drene a bráni hematologickému cytotoxickému účinku chemoterapeutických prípravkov Crawford J., Ozer H.,Stoller R. et al. Phase II of clinical investigation of GM-CSF by the patients of SCLC with the dose-intensive...

Použitie 4-aminopyridínu na prípravu liečiva na zníženie bolesti a spasticity

Načítavanie...

Číslo patentu: 280922

Dátum: 12.04.1995

Autori: Hansebout Robert, Blight Andrew

MPK: A61K 31/4409

Značky: zníženie, bolesti, použitie, spasticity, liečivá, 4-aminopyridínu, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie 4-aminopyridínu na výrobu liečiva na liečenie bolesti a spasticity pri neurologických stavoch, ktoré sú dôsledkom poranenia miechy. Zistilo sa, že 4-aminopyridín môže znížiť bolesť a spasticitu u osôb s poranenou miechou, ak sa podá v jednotkovej dávke od 15 do 30 mg intravenózne alebo intratekálne. Výsledky sú dôležité vzhľadom na vysoký výskyt týchto problémov a neodstrániteľné centrálne bolesti u jednotlivcov s poranenou...