A61K 31/4406

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Stadler Heinz, Vieira Eric, Jolidon Synese, Lindemann Lothar, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406...

Značky: pozitívne, etynylové, alosterické, deriváty, mglur5, modulátory

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Farmaceutické činidlo, ktoré obsahuje ako aktívnu zložku derivát benzamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287547

Dátum: 30.12.2010

Autori: Sakai Ikuo, Sakabe Masahiro, Suzuki Tsuneji, Ando Tomoyuki, Ishibashi Masahiko

MPK: A61K 47/06, A61K 31/4406, A61K 47/02...

Značky: aktívnu, benzamidu, farmaceutické, obsahuje, derivát, zložku, činidlo

Zhrnutie / Anotácia:

Predmetom vynálezu je stabilný farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje farmaceuticky vhodný derivát benzamidu alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a vybrané aditíva
alebo rozpúšťadlo a jednu alebo viac látok vybraných zo skupiny pozostávajúcej zo soli organickej kyseliny, aminozlúčeniny a anorganickej bázickej látky, pričom pH prostriedkov je upravené v rozmedzí 7 až 11.

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: 287535

Dátum: 15.12.2010

Autori: Dow Robert Lee, Swick Andrew Gordon, Liu Kevin Kun-chin, Morgan Bradley Paul

MPK: A61K 31/325, A61K 31/05, A61K 31/122...

Značky: receptora, modulátory, glukokortikoidného

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Cohen Michael Philip, Chen Zhaogen, Mccowan Jefferson Ray, Giethlen Bruno, Gillig James Ronald, Miller Shawn Christopher, Schaus John Mehnert, Fisher Matthew Joseph

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4406, A61K 31/4402...

Značky: 5-ht6, receptora, n-(2-aryletyl)benzylamíny, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Farmaceutický prípravok s obsahom benzamidového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287252

Dátum: 24.03.2010

Autori: Sakabe Masahiro, Ishibashi Masahiko, Ando Tomoyuki, Sakai Ikuo, Suzuki Tsuneji

MPK: A61K 31/4406, C07D 213/00, A61P 35/00...

Značky: obsahom, prípravok, benzamidového, farmaceutický, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prípravok s obsahom benzamidového derivátu vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli so zvýšenou rozpustnosťou, kde uvedené zlúčeniny sú vhodné ako liečivá a najmä ako protinádorové prostriedky.

Polymorf B N-(2-aminofenyl)-4-[N-(pyridín-3-yl)metoxykarbonylaminometyl]benzamidu (MS-275)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11174

Dátum: 27.08.2009

Autori: Gottfried Michael, Geisler Jens, Winter Gabriele, Schneider Matthias

MPK: A61P 35/00, C07D 213/30, A61K 31/4406...

Značky: n-(2-aminofenyl)-4-[n-(pyridín-3-yl)metoxykarbonylaminometyl]benzamidu, ms-275, polymorf

Text:

...čistejšiu zlúčeninu.0023 Okrem toho je opísané prečistenie surového N-(2-aminofenyl)-4-N-(pyridín-3-yl)metoxykarbonylaminometylbenzamidu v etanole pod spätným chladičom spoločne s uhlíkom. Po odfiltrovaní uhlíku je zlúčenina rekryštalizovaná pri teplote 2 °C. Čistiaci efekt tejto metódy je veľmi obmedzený. V N-(2-aminofenyl)-4-N-(pyridín-3-yl)metoxykarb 0 ny 1 aminometylbenzamide zostáva 1,1 nečistôt. V dôsledku toho tento postup neposkytuje...

Substituované deriváty propán-1,3-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286980

Dátum: 27.07.2009

Autori: Kögel Babette-yvonne, Buschmann Helmut, Sundermann Bernd, Merla Beatrix, Risch Nikolaus

MPK: A61K 31/137, A61K 31/165, A61K 31/4406...

Značky: propán-1,3-diamínu, použitie, obsahujúce, deriváty, spôsob, látky, liečivá, výroby, substituované, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované deriváty propán-1,3-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a použitie týchto látok na výrobu liečiv na ošetrenie a/alebo profylaxiu bolesti, močovej inkontinencie, svrbenia, tinnitus aurium a/alebo diarei, ako i farmaceutické prípravky tieto látky obsahujúce.

Orto- a meta-substituované bisarylové zlúčeniny, ich použitie ako liečiv a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286708

Dátum: 02.03.2009

Autori: Kleemann Heinz-werner, Brendel Joachim, Hemmerle Horst, Peukert Stefan

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/4406, A61K 31/325...

Značky: prostriedky, liečiv, obsahujú, orto, použitie, farmaceutické, zlúčeniny, bisarylové, meta-substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú orto- a meta-substituované bisarylové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto zlúčeniny sú vhodné na použitie ako antiarytmiká, najmä na liečenie a prevenciu atriálnych arytmií, ako sú atriálne fibrilácie a atriálne fluttery.

Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18645

Dátum: 22.11.2007

Autori: Halland Nis, Broenstrup Mark, Follmann Markus, Evers Andreas, Kallus Christopher, Czechtizky Werngard, Schreuder Herman

MPK: A61K 31/17, A61K 31/18, A61K 31/198...

Značky: deriváty, sulfamidové, inhibitory, tafia

Text:

...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...

Zlúčeniny na liečbu kožných ochorení, ich použitie a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285869

Dátum: 10.09.2007

Autori: Adamus Jan, Gebicki Jerzy, Sysa-jedrzejowska Anna

MPK: A61K 31/4425, A61K 31/4406, A61K 31/455...

Značky: přípravky, farmaceutické, liečbu, obsahom, použitie, ochorení, kožných, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R znamená skupinu NR2R3 alebo OR4 R1 znamená metylovú skupinu R2 a R4 každý nezávisle znamená vodík alebo C1-4 alkylovú skupinu R3 znamená vodík, C1-4 alkylovú skupinu alebo CH2OH a X' znamená fyziologicky prijateľný protianión na prípravu liečiva na liečenie kožných chorôb alebo porúch, strát vlasov, spálenín slnkom, spálenín, oparenín a pri hojení rán liečivé prípravky obsahujúce...

Pyridínaminosulfonylom substituované benzamidy ako inhibítory cytochrómu P450 3A4 (CYP3A4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7204

Dátum: 11.09.2006

Autori: Patterson Brian Douglas, Sakata Sylvie Kim, Tatlock John Howard, Patel Leena Bharat Kumar, Nambu Mitchell David

MPK: A61K 31/4406, C07D 213/00, A61P 39/00...

Značky: cyp3a4, substituované, cytochromu, inhibitory, pyridínaminosulfonylom, benzamidy

Text:

...5 alkyl,EP 1 937 639 B 1-(CR 2 aR 2 °)tS(O)2 R 2 a, kde každý z uvedených C 1-C 5 alkylov, C 3-C 11 cykloalkylov,05-010 arylov, C 2-C 1 o heterocyklylov a heteroarylov je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými R 14každé R je nezávisle vybrané zo súboru zahŕňajúceho 01-05 alkyl, halogén, -CN,cąaowäakaždét je nezávisle vybrané z O, 1, 2, 3, 4, 5 a 6 alebo farmaceutický prijateľné soli alebo solváty týchto zlúčenín. 0004 V ďalšom...

Substituované morfolínové a tiomorfolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6466

Dátum: 09.03.2005

Autori: Ritzén Andreas, Wenzel Thornöe Christian, Watson William Patrick, Rottländer Mario, Khanzhin Nikolay

MPK: A61K 31/541, A61K 31/5355, A61K 31/4406...

Značky: morfolinové, tiomorfolínové, substituované, deriváty

Text:

...W 0 2001092526 sa uvádza, že modulátory KCNQ 5 možno využít na liečenie porúch spánku.0021 W 0 01/022953 opisuje použitie retigabínu na profylaxiu a liečbu neuropatíckej bolesti ako je alodýnia,hyperalgetická bolesť, fanlómová bolesť, neuropatická bolesť príbuzná diabetickej neuropatii a neuropatická bolest príbuzná migréne.0022 W 0 02/049628 opisuje použitie retigabínu na liečenie anxióznych porúch ako je strach, generalizovaná anxiózna...

Substituované morfolínové a tiomorfolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3994

Dátum: 09.03.2005

Autori: Ritzén Andreas, Watson William Patrick, Wenzel Tornöe Christian, Rottländer Mario, Khanzhin Nikolay

MPK: A61K 31/5355, A61K 31/4406, A61K 31/541...

Značky: substituované, tiomorfolínové, morfolinové, deriváty

Text:

...KCNQ 2 a KCNQ 3 génov pri nespavosti vo W 0 2001092526 sa uvádza, že modulátory KCNQS možno využít na liečenie porúch spánku.0021 WO 01/022953 opisuje použitie retigabinu na profylaxiu a liečbu neuropatickej bolesti ako je alodýnia. hyperalgetická bolesť, fantómovà bolesť, neuropatická bolest príbuzná diabetickej neuropatii a neuropatická bolesť príbuzná migréne.0022 W 0 02/049628 opisuje použitie retigabínu na liečenie anxióznych porúch...

Deriváty tetrahydronaftalénu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov zápalu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1683

Dátum: 06.10.2004

Autori: Schäcke Heike, Berger Markus, Mengel Anne, Krolikiewicz Konrad, Schmees Norbert, Nguyen Duy, Jaroch Stefan, Skuballa Werner, Rehwinkel Hartmut, Bäurle Stefan

MPK: A61K 31/403, A61K 31/416, A61K 31/4406...

Značky: spôsob, inhibítorov, použitie, deriváty, zápalu, tetrahydronaftalenu, přípravy

Text:

...substituovaná heterocyklyl skupina, ľubovoľne substituovaná aryl skupina, mono- alebo bicyklická heteroaryl skupina,ktorá je ľubovoľne navzájom nezávisle substituovaná jednou alebo dvoma skupinami vybranými zo skupiny obsahujúcej (C 1-C 5)-alkylovú skupinu (ktorá môže byť ľubovoľne substituovaná 1-3 hydroxy alebo l-3 COORBskupinami), ML-C 5)-alkoxy skupinu, atóm halogénu, hydroxy skupinu, NRŤÚ-skupinu, exometylén skupinu, R 6 aR 7skupiny, kde...

Terapeutický prostriedok na sarkóm mäkkého tkaniva

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13320

Dátum: 25.06.2004

Autori: Ito Tatsuo, Ozaki Toshifumi, Ouchida Mamoru

MPK: A61K 31/4406, A61K 38/00, A61K 31/19...

Značky: tkaniva, prostriedok, sarkóm, mäkkého, terapeuticky

Text:

...na N-konci, interakcia s DNA je utlmená,a štruktúra nukleozómu sa stáva nestabilná. Z tohto dôvodu je histón deacetylácia považovaná za reverznú, konkrétne, je posunutá smerom k stabilizácii Štruktúry nukleozómu. Avšak do akej miery acetylácia zmení štruktúru chromatínu a ako to súvisís reguláciou transkripcie sekundárne vyvolanou je nejasné z viacero aspektov.0005 Na základe genetických charakteristík synoviálneho sarkómu sa dokázalo, že...

Nová kryštalická forma sodnej soli kyseliny 3-pyridil-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2384

Dátum: 21.10.2003

Autori: Jirman Josef, Richter Jindrich

MPK: C07F 9/00, A61K 31/4406, A61K 31/662...

Značky: kyseliny, sodnej, krystalická, 3-pyridil-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej, forma, nová

Text:

...do 7,5 sodíka, vztíahnuté na celú molekulu.Pod pojmom pentahemihydrát sodnej soli risedronátu sa rozumie kryštalická forma 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-Ll-bisfosfonátu monosodného, ktorá obsahuje od 11,9 do 13,9 hmotnostných vody a 5,5 až 7,5 sodíka, vztiahnuté na celú molekulu.Pod pojmom pentahydrát sodnej soli risedronátu sa rozumie lcryštalická forma 3-pyridy 1-1-hydroxyetylidén-l,1-bisfosfonátu monosodného, ktorá obsahuje od 20 do 23 ...

Použitie pyridylamidov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6958

Dátum: 24.03.2003

Autori: Löser Roland, Rattel Benno, Biedermann Elfi

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4406, A61K 31/45...

Značky: inhibítorov, pyridylamidov, použitie, angiogenézy

Text:

...asociovaných0007 Prekvapivo bolo zistené, že pyridyl amidy Vzorca Iuvedeného nižšie majú priaznivé farmakologické vlastnosti ainhibujú produkciu VEGF a/alebo výrazne obmedzujú cievnu0008 zlúčeniny Vzorca I dovoľujú neočakávane nový terapeutický pristup, zvlášť pre ochorenia, v ktorých liečbe a tiež V ich prevencii ukazuje inhibícia. alebo redukcia. angiogenézy a/aleboinhibície alebo redukcie VEGF (tvorba) prospešný účinok.0009 Predložený...