A61K 31/4402

N-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-N-metyl-2-(4-(2- pyridinyl)-fenyl]acetamid mezylát monohydrát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16493

Dátum: 26.09.2012

Autori: Vögtli Kurt, Rehse Joachim, Grunenberg Alfons, Keil Birgit, Schwab Wilfried, Haag Dieter, Birkmann Alexander, Lender Andreas

MPK: A61P 31/22, A61P 31/00, A61K 31/4402...

Značky: pyridinyl)-fenyl]acetamid, n-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-n-metyl-2-(4-(2, mezylát, monohydrát

Text:

...alebo borinánového činidla, ktore umožňujú syntézu kľúčového medziproduktu, kyseliny (4-pyridín-2 ylfenyl)octovej v jedinom stupni s celkovým výťažkom približne 40 (teoretického), obíduc kroky separácie a čistenia, ktoré sú súčasťou doteraz využívanej syntézy.0008 Pridanou hodnotou je výhodnosť používania činidiel obsahujúcich bór oproti použitiu toxických organických zlúčenín cínu v tom, že výsledný vedľajší produkt kyselina boritá sa dá...

Antagonisty TRPM8 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Brandolini Laura, Aramini Andrea, Moriconi Alessio, Beccari Andrea, Bianchini Gianluca, Lorenzi Simone, Liberati Chiara, Bovolenta Silvia

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/341, A61K 31/381...

Značky: antagonisty, trpm8, receptora

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Tuhý farmaceutický prípravok rozpustný v ústach

Načítavanie...

Číslo patentu: 287812

Dátum: 03.10.2011

Autor: Serpelloni Michel

MPK: A61K 31/167, A61K 31/375, A61K 31/4402...

Značky: tuhý, rozpustný, farmaceutický, ústach, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Tuhý farmaceutický prípravok rozpustný v ústach obsahujúci granuly skladajúce sa zo spoločne sušenej laktózy a škrobu, kde granuly majú tvrdosť v hodnote 30 až 300 Newtonov, pričom pomer laktózy/škrobu je 90/10 až 25/75 a granuly majú rozpadavosť menšiu či rovnajúcu sa 80 % podľa testu A, a ďalej obsahuje najmenej jednu aktívnu látku, prípravok má rozpustnosť v ústach do 1 minúty a krehkosť nižšiu než 2 %, pričom granuly predstavujú 20 až 99...

Perorálna farmaceutická kompozícia obsahujúca dabigatrán etexilát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17713

Dátum: 28.02.2011

Autori: Paetz Jana, Koeberle Martin, Brueck Sandra, Strohmeyer Jutta

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4402, A61K 9/20...

Značky: kompozícia, farmaceutická, etexilát, dabigatrán, perorálna, obsahujúca

Text:

...v nosiči. Vhodnými nosičmi pre tento účel sú najmä polyméry a kyselina kremičité, najmä pyrogénna kyselina kremičitá, ako Aerosil. Ako polyméry je možné s výhodou použiť hydrofilné polyméry, a najmä vodorozpustné polyméry svodorozpustnosťou 0,01 mg/ml. Vhodná je tiež mikrokryštalická celulóza.Všeobecne do rozsahu pojmu hydrofilný polymér spadajú polyméry s polámymi skupinami. Ako príklady polámych skupín je možné uviesť...

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: 287535

Dátum: 15.12.2010

Autori: Liu Kevin Kun-chin, Swick Andrew Gordon, Morgan Bradley Paul, Dow Robert Lee

MPK: A61K 31/325, A61K 31/05, A61K 31/122...

Značky: modulátory, glukokortikoidného, receptora

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Fisher Matthew Joseph, Cohen Michael Philip, Mccowan Jefferson Ray, Schaus John Mehnert, Chen Zhaogen, Gillig James Ronald, Giethlen Bruno, Miller Shawn Christopher

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4406, A61K 31/4402...

Značky: receptora, 5-ht6, antagonisty, n-(2-aryletyl)benzylamíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Perron-sierra Françoise, Casara Patrick, Atassi Ghanem, Tucker Gordon, Saint-dizier Dominique

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/4164, A61K 31/426...

Značky: bicyklické, spôsob, obsahujú, vitronektínu, receptoru, prostriedky, zlúčeniny, antagonistické, farmaceutické, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

Orto- a meta-substituované bisarylové zlúčeniny, ich použitie ako liečiv a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286708

Dátum: 02.03.2009

Autori: Hemmerle Horst, Kleemann Heinz-werner, Peukert Stefan, Brendel Joachim

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/325, A61K 31/4402...

Značky: zlúčeniny, bisarylové, orto, meta-substituované, použitie, liečiv, prostriedky, farmaceutické, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú orto- a meta-substituované bisarylové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto zlúčeniny sú vhodné na použitie ako antiarytmiká, najmä na liečenie a prevenciu atriálnych arytmií, ako sú atriálne fibrilácie a atriálne fluttery.

Azapeptidové deriváty ako inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6728

Dátum: 12.06.2008

Autori: Harbeson Scott, Tung Roger

MPK: A61K 31/4402, C07D 213/00, A61P 31/00...

Značky: inhibitory, proteázy, azapeptidové, deriváty

Text:

...podľa tohto0011 Obr. 3 je graf znázorňujúci relatívnu stabilitu zlúčenín podľa tohto0012 Obr. 4 je graf znázorňujúci relatívne plazmatické koncentrácie zlúčenín podľa tohto vynálezu po perorálnej aplikácii šimpanzovi, v porovnani s atazanavirom.0013 Obr. 5 je graf znázorňujúci relatívne plazmatické koncentrácie zlúčenín podľa tohto vynálezu po perorálnej aplikácii šimpanzovi, v porovnaní s atazanavirom.0014 Výrazy zlepšiť a liečiť sa...

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/167, A61K 31/165, A61K 31/18...

Značky: farmaceutická, cytokínmi, sprostredkovaných, spôsob, liečivá, kompozícia, liečenie, chorôb, použitie, přípravy, deriváty, benzamidové, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18645

Dátum: 22.11.2007

Autori: Schreuder Herman, Broenstrup Mark, Kallus Christopher, Evers Andreas, Follmann Markus, Czechtizky Werngard, Halland Nis

MPK: A61K 31/18, A61K 31/198, A61K 31/17...

Značky: sulfamidové, inhibitory, deriváty, tafia

Text:

...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...

2-Adamantylbutyramidové deriváty ako selektívne inhibítory 11beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15671

Dátum: 22.11.2007

Autori: Charon Christine, Doare Liliane, Roche Didier, Lerich Caroline, Carniato Denis

MPK: A61K 31/19, A61K 31/16, A61K 31/194...

Značky: 2-adamantylbutyramidové, deriváty, inhibitory, selektivně, 11beta-hsd1

Text:

...syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené...

Protirakovinové lieky príbuzné kyseline kávovej biologicky dostupné po perorálnom podaní

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18524

Dátum: 02.04.2007

Autori: Myers Jeffrey, Fokt Izabela, Priebe Waldemar, Conrad Charles, Szymanski Slawomir, Madden Timothy

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/277, A61K 31/44...

Značky: kyselině, lieky, podání, biologicky, protirakovinové, príbuzné, kávovej, dostupné, perorálnom

Text:

...neoprávňuje klinické skúšky tejto zlúčeniny na liečbu rakoviny (Burdelya et al., 2002 Meydan et al., 1996 Constantin et al.,1998). Trvá teda potreba liečiv, ktoré vykazujú silné antiproliferačné účinky prostredníctvom podobného mechanizmu v nižších terapeutických koncentráciách.benzylakrylamidu alebo benzylesteru, vtomto poradí, na použitie na liečenie0010 Predkladaný vynález prekonáva hranice odboru tým, že poskytuje zlúčeniny, ktoré...

Benzamidové a heteroarénové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13162

Dátum: 29.01.2007

Autori: Pflieger Philippe, Luebbers Thomas, Maugeais Cyrille, Mattei Patrizio, Conte Aurelia, Mueller Werner, Kuehne Holger

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/4409, A61K 31/166...

Značky: heteroarénové, deriváty, benzamidové

Text:

...kyselinou malónovou, kyselinou salicylovou, kyselinou jantárovou, kyselinou fumárovou, kyselinou vínnou, kyselinou citrónovou, kyselinou benzoovou, kyselinou škoricovou,kyselinou mandľovou, kyselinou metánsulfónovou, kyselinou etánsulfónovou, kyselinou ptoluénsulfónovou, kyselinou salicylovou, N-acetylcysteínom apod. Okrem toho je možné pripravovať adičné soli anorganickej bázy alebo organickej bázy a voľné kyseliny. Ako soli odvodené...

Benzocykloheptény, farmaceutické preparáty tieto látky obsahujúce a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 285262

Dátum: 04.09.2006

Autori: Lessl Monika, Fritzemeier Karl-heinrich, Lichtner Rosemarie, Schneider Martin, Parczyk Karsten, Kroll Jorg, Bohlmann Rolf, Knauthe Rudolf, Künzer Hermann, Nishino Yukishige, Hegele-hartung Christa

MPK: A61K 31/165, A61K 31/133, A61K 31/095...

Značky: látky, liečiv, benzocykloheptény, farmaceutické, obsahujúce, tieto, preparáty, výrobu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzocykloheptény všeobecného vzorca (I), ich použitie na výrobu liečiv a liečivá s ich obsahom. Benzocykloheptény všeobecného vzorca (I) majú selektívne estrogénne účinky v kostiach, čo ich predurčuje na použitie na výrobu liečiv na profylaxiu alebo liečenie osteoporózy.

Prípravky vo forme kvapiek obsahujúcich dimetinden

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8871

Dátum: 10.08.2005

Autori: Steiger Michel, Turin Eric, Rousset Julien

MPK: A61K 9/20, A61K 31/4402, A61P 37/08...

Značky: přípravky, kvapiek, obsahujúcich, dimetinden, formě

Text:

...je potrebný ako sladidlo. Vtomto ohľade je významná tiež prítomnosť metylparabénu, ktorý môže podliehať hydrolýze. Okrem toho, uvedený prípravok nie je prílišvhodný na podávanie kojencom, batoľatám a deťom pre značný obsah etanolu.Cieľom predloženého vynálezu je teda vyhnúť sa uvedeným nevýhodám a poskytnúť lepší prípravok vo fonne kvapiek, obsahujúci dimetinden, kde prípravok vo forme kvapiek je bezsorbitolu, bez parabénu, bez etanolu a...

Soľ kyseliny šťaveľovej s 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]-benzyl]-tiazolidín-2,4- diónom a spôsob jej prípravy a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3000

Dátum: 20.07.2005

Autor: Halama Aleš

MPK: A61K 31/4402, C07D 417/00, A61P 3/00...

Značky: diónom, použitie, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]-benzyl]-tiazolidín-2,4, spôsob, kyseliny, přípravy, šťaveľovej

Text:

...nevzniká soľ vzorca IV, ako by bolo možné predpokladať, ale ekvimolámazmes soli vzorca III a rosiglitazónu I.IV 0008 Pokiaľ sa pri reakcii zlúčeniny vzorca I s kyselinou šťaveľovou použije nadbytok kyseliny šťaveľovej (príklad 4), získa sa ako výlučný produkt kryštalícká soľ zlúčeniny vzorca III, ktorá obsahuje látku vzorca I a kyselinu šťaveľovú v pomere 11. Vyššie opísané efekty majú mimoriadny vplyv na dosiahnuteľnú čistotu a stabilitu0009...

Tableta s riadeným uvoľňovaním

Načítavanie...

Číslo patentu: 284584

Dátum: 09.06.2005

Autori: Valenti Mauro, Frimonti Enrico, Fabiani Flavio

MPK: A61K 9/26, A61K 31/4402, A61P 1/08...

Značky: uvoľňovaním, riadeným, tableta

Zhrnutie / Anotácia:

Perorálne farmaceutické prostriedky s riadeným uvoľňovaním liečiva pripravené spôsobom tavnej granulácie účinnej zložky s tukovou zložkou, potom miešaním získaného granulátu s hydrofilným polymérom a s bežnými farmaceutickými pomocnými látkami.

Spôsob prečistenia čriev

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8303

Dátum: 04.06.2004

Autori: Pelham Russell, Aronson Bruce, Cleveland Mark Vb, Dennett Edmund, Caballero Vivian, Raleigh Robert

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/765

Značky: prečistenia, spôsob, čriev

Text:

...postupov kolonickej evakuácie je pripomienkou potreby ideálneho prostriedku na dosiahnutie tohto cieľa. Je potrebný postup, ktorý by bol vysoko účinný a bezpečný a súčasne tolerovaný pacientmi, ktorý by povzbudil0008 Boli vyvinuté veľkoobjemové orálne podávané kompozície na použitie ako gastrointestinálne preplachovacie prostriedky na diagnostické účely alebo ako purgatívne laxatíva. Také orálne podávané prípravky sú obvykle formulované ako...

Kompozícia a antivírusová aktivita substituovaných azaindoloxoacetát piperazínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20551

Dátum: 05.08.2003

Autori: Kadow John, Yin Zhiwei, Ueda Yasutsugu, Zhang Zhongxing, Meanwell Nicholas, Xue Qiufen May, Regueiro-ren Alicia, Matiskella John, Wang Tao

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/472, A61K 31/427...

Značky: antivírusová, kompozícia, substituovaných, derivátov, piperazínových, aktivita, azaindoloxoacetát

Text:

...Pedersen, Ref 15). V literatúre sa opisuje aspoň 30 rôznych tried NNRTI (De Clercq, Ref. 16) a niekoľko NNRTI sa hodnotilo V klinických štúdiách. Dipyridodiazepinon (nevirapin),benzoxazinon (efavirenz) a bis(heteroary 1) piperazínové deriváty(delavirdin) boli schválené pre klinické použitia. Hlavnou nevýhodou vývoja a aplikácie NNRTI je tendencia k rýchlemuvývoju kmeňov rezistentných na liek ako V kultúrach tkanivovýchbuniek, tak i u...

Prostriedky s kontrolovaným uvoľňovaním obsahujúce betahistín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3946

Dátum: 04.07.2003

Autori: Perachiotti Anna, Marcelloni Luciano, Carnaghi Marco, Fossati Flavio

MPK: A61K 9/22, A61K 31/4402

Značky: kontrolovaným, obsahujúce, uvoľňovaním, prostriedky, betahistín

Text:

...100 mg, výhodne 8 až 64 mg.Organická a anorganická kyselina obsiahnutá vjadre má zvyčajne hodnoty pKa v rozsahu 0,5 až 8, výhodne 2 až 6. Výhodná je kyselina citrónová, v akejkolvek hydratačnej forme.Podiel kyseliny vtablete môže byt do 15 hmotn., výhodne 2 až 5 hmotn., vzhladom na hmotnosť tablety.Podiel hydrofilného polyméru vjadre je v rozsahu 5 až 60 hmotn., výhodne 10 až 40 ,vzhladom na konečnú hmotnosť tablety.Tablety podla vynálezu...

Enterická kompozícia na výrobu mäkkého obalu kapsúl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17071

Dátum: 27.06.2003

Autori: Fatmi Aqeel, Hassan Emadeldin, Chidambaram Nachiappan

MPK: A61K 31/355, A61K 31/00, A61K 31/4402...

Značky: mäkkého, výrobu, kapsúl, kompozícia, enterická, obalů

Text:

...kapsúl, V ideálnom prípade bez poťahovania. Enterické poťahy (prípravné poťahy a následnépoťahy) a enterické polyméry sú opísané alebo navrhnuté v US patentoch č. 4 518 433, 4816 259 a 5 330 759. V žiadnej z týchto publikácií sa však neuvádza alebo nenavrhnuje predložený vynález.0008 V publikácii W 0 Ol/24780 sa opisuje farmaceutické kompozícia vo forme mäkkej gélovej kapsuly rezistentnej voči tráviacim šťavám. Kompozícia sa...

Inhibítory polymerázy vírusu hepatitídy C s heterobicyklickou štruktúrou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3074

Dátum: 18.07.2002

Autori: Fazal Gulrez, Poupart Marc-andré, Gillard James, Kukolj George, Jolicoeur Eric, Rancourt Jean, Beaulieu Pierre Louis

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4353, A61K 31/381...

Značky: polymerázy, inhibitory, vírusu, hepatitidy, heterobicyklickou, strukturou

Text:

...ochorení spojených s keratinizáciou.0008 US 6,069,156 sa týka inhibítorov monofosfátfosfodiesterázy cyklického guanozínu0009 W 0 97/48697 sa týka substituovaných azabicyklických zlúčenín a ich použitia ako inhibítorov tvorby fosfodiesterázy TNF a cyklického AMP.0010 JP 10 067682 sa týka inhibítorov cyklického nukleotidu (PDE) na prevenciu a liečbu lupus erythematosus a nefritídy, a indolov ako inhibítorov cGMP-PDE.0011 JP 10...

(S)-alfa-2-Pyridínetánamín, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281258

Dátum: 10.05.1995

Autori: Murray Robert John, Griffith Ronald Conrad, Balestra Michael

MPK: C07D 213/38, A61K 31/4402

Značky: s)-alfa-2-pyridínetánamín, obsahom, použitie, farmaceutická, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa (S)-alfa-fenyl-2-pyridínetánamín s enantiomérnou čistotou vyššou ako 90 % a jeho farmaceuticky prijateľné deriváty použiteľné na liečenie neurodegeneratívnych porúch a farmaceutická kompozícia vykazujúca lineárnu farmakokinetiku.