A61K 31/44

Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Ricci Antonio, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Stadler Heinz

MPK: A61K 31/50, A61K 31/44, A61K 31/505...

Značky: glutamátového, modulátory, etynylové, metabotropného, receptora, deriváty

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Stadler Heinz, Jolidon Synese, Vieira Eric, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4406, A61K 31/501...

Značky: deriváty, mglur5, pozitívne, alosterické, etynylové, modulátory

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Soľ kyseliny benzoovej s otamixabanom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18854

Dátum: 27.03.2012

Autori: Baumgartner Bruno, Berchtold Harald, Nagel Norbert, Ayers Timothy

MPK: A61P 9/00, A61K 31/44, C07D 213/16...

Značky: otamixabanom, kyseliny, benzoovej

Text:

...a udržiavať ich buď prostredníctvom absorpcie alebo adsorpcie, pričom absorbujúci alebo adsorbujúci materiál sa fyzikálne trochu zmení, zväčší sajeho objem, zvýši sa lepivosť alebo sa zmenia iné fyzikálne charakteristiky tohto materiálu, keď sa molekuly vody v priebehu tohto procesu suspendujú medzi molekuly materiálu. Z tohto dôvodu sú hygroskopické zlúčeniny obvykleveľmi nevhodne na použitie v tuhých farmaceutických...

Deriváty pyridínu a ich farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca, spôsob prípravy týchto derivátov a použitie týchto derivátov na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287911

Dátum: 27.02.2012

Autori: Godel Thierry, Stadler Heinz, Hoffmann Torsten, Galley Guido, Schnider Patrick, Branca Quirico, Hunkeler Walter, Bös Michael

MPK: A61K 31/44, A61P 25/00, A61P 29/00...

Značky: pyridinu, obsahujúca, kompozícia, farmaceutická, týchto, derivátov, liečivá, tieto, spôsob, přípravu, deriváty, přípravy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.

Farmaceutický prostriedok obsahujúci 5-[4-[2-(N-2-metyl-N-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión a submaximálne množstvo glimepiridu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287823

Dátum: 24.10.2011

Autori: Buckingham Robin Edwin, Smith Stephen Alistair

MPK: A61K 31/44, A61P 3/10, A61K 31/64...

Značky: submaximálne, farmaceutický, glimepiridu, 5-[4-[2-(n-2-metyl-n-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión, množstvo, obsahujúci, použitie, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje 2 až 8 mg 5-[4-[2-(N-2-metyl-N-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu (rosiglitazón) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a submaximálne množstvo glimepiridu. Tento prostriedok je určený na liečenie diabetes mellitus a stavov spojených s diabetes mellitus u cicavcov. Vynález sa ďalej týka použitia tohto farmaceutického prostriedku.

Deriváty 4-(metylaminofenoxy)pyridin-3-yl-benzamidu na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17901

Dátum: 03.10.2011

Autori: Sakamoto Makoto, Terauchi Yuki, Kojima Yutaka, Harada Yasuo, Yamaguchi Kazuya, Sumida Takumi, Shirakura Masamichi, Nakagawa Takashi

MPK: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...

Značky: rakoviny, 4-(metylaminofenoxy)pyridin-3-yl-benzamidu, liečbu, deriváty

Text:

...radikál R 3 je arylový alebo heteroarylový radikál, ktorý je ľubovoľne substituovaný l~ 5 radikálmi alkylu, halo, haloalkylu, kyano,azido, nitro, amidino, R-Z- alebo R-Z-alkylu za predpokladu, že celkový počet radikálov arylu a heteroarylu v R 3 je 1-3 a za predpokladu, ked y je -c(o- NR 3 R 4, R 3 je iné než fenyl alebo naftyl so skupinou amino, nitro, kyano, karboxy alebo alkoxykarbonyl. O zlúčeninách je známe, že sú účinné na profylaxiú a...

Tioacetáty, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16167

Dátum: 15.06.2011

Autori: Ouk Samedy, Vernier Jean-michel, Gunic Esmir

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4965, A61K 31/444...

Značky: spôsoby, použitia, kompozície, tioacetáty, obsahujú

Text:

...nenasýtený alebo aromatický kruh.(i) ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom X nemôže byt C(halogén) alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom R 4 nemôže byt Cl alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom YZ nemôže byt C-Cl(iii) zlúčeninou všeobecného vzorca Inie je kyselina 1-(3-(4-kyanofenyl)pyridín-4-yl-tio)cyk 1 opropánkarboxylová.0006 Opísané sú tu taktiež zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom jeden zo...

Tioacetátové zlúčeniny, kompozície a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19817

Dátum: 15.06.2011

Autori: Gunic Esmir, Ouk Samedy, Vernier Jean-michel

MPK: A61K 31/444, A61K 31/44, A61K 31/4965...

Značky: zlúčeniny, spôsoby, kompozície, použitia, tioacetátové

Text:

...N Yl predstavuje N alebo CRlR 2 znamená H, metyl, etyl, propyl, izopropyl, terc-butyl, cyklopropyl, cyklobutyl, CF 3, OH,OCH 3, etoxyskupinu, SH, SCH 3, SCH 2 CH 3, CHzOH, C(CH 3)2 OH, Cl, F, CN, COOH,COORT, CONH 2, CONHRŽ alebo sOzNHz kde R 2 predstavuje H alebo Cpg-alkylR 3 a R 4 spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5 alebo 6-členný kruh, prípadne obsahujúci jeden alebo dva heteroatómy...

Mikrogranuly obsahujúce inhibítor žalúdočnej protónovej pumpy, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287605

Dátum: 07.03.2011

Autori: Oury Pascal, Criere Bruno, Suplie Pascal

MPK: A61K 9/50, A61K 31/44

Značky: pumpy, obsahujúce, mikrogranuly, spôsob, inhibitor, protónovej, přípravy, obsahom, farmaceutické, prostriedky, žalúdočnej

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané mikrogranuly obsahujúce inhibítor žalúdočnej protónovej pumpy okrem omeprazolu, obsahujúce aktívnu vrstvu, ktorá obsahuje účinnú látku a vonkajšiu vrstvu chrániacu pred obsahom žalúdka, pričom aktívna vrstva obsahuje najmenej jednu hydrofóbnu látku vybratú zo silikónových olejov a vrstva chrániaca pred obsahom žalúdka obsahuje najmenej jednu hydrofóbnu látku vybranú z glyceridov, pričom mikrogranula neobsahuje žiadnu alkalickú zložku...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Hauel Norbert, Schuler-metz Annette, Priepke Henning, Walter Rainer, Konetzki Ingo, Ceci Angelo, Mack Juergen, Doods Henri, Wiedenmayer Dieter

MPK: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44...

Značky: bradykinínu-b1, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Sato Yosuke, Yamada Satoshi, Sumida Takumi, Sugiyama Kazuhisa, Miyajima Keisuke, Ohtsuka Shinya, Sekiguchi Kazuo, Okuno Mitsuhiro, Suzuki Takashi, Kojima Yutaka, Takasu Hideki, Tanaka Hideo, Sakai Koji, Yanagihara Yasuo, Fujita Shigekazu, Hirose Toshiyuki

MPK: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Značky: protirakovinové, pyridínové, di-substituované, deriváty

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Nové účinné látky proti malárii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19739

Dátum: 17.01.2011

Autori: Witty Michael John, Hardick David

MPK: A61K 31/4427, A61P 33/06, A61K 31/44...

Značky: látky, malárii, účinné, nové, proti

Text:

...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...

Orálna kvapalná farmaceutická kompozícia nifedipínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15944

Dátum: 27.12.2010

Autori: Domenech Berrozpe José, Navarro Pujol Francesc, Nieto Abad Carlos, Boix Montanes Antonio De Padua, Borrás Schierloh José María, Reig López Isabel, Alcalde Aguilar Pilar

MPK: A61K 31/44, A61K 9/00, A61K 47/10...

Značky: orálna, kompozícia, kvapalná, farmaceutická, nifedipinu

Text:

...pre každého jedinca prípravou extemporálnych suspenzií zo sypkého nifedipínu alebo tabliet s okamžitým uvoľňovaním (porov. Helin-Tannínen, M. J. Clin. Pharm. ľherapą 2001, 26, 49-57). Tieto kompozícíe sú známe tým, že sú narušené zlou rýchlosťou rozpúšťania nifedipínu, čo znižujejeho absorpciu a narušuje reprodukovateľnosť kompozícii a tým aj variabilitu jeho účinnosti.0012 McGilveray et al., Phar. Res., 1992, vyd. 9(5), str. 683-686, uvádza...

1,2-Diarylbenzimidazoly a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287527

Dátum: 15.12.2010

Autori: Kuhnke Joachim, Halfbrodt Wolfgang, Moenning Ursula

MPK: A61P 25/28, A61K 31/415, A61K 31/44...

Značky: farmaceutické, 1,2-diarylbenzimidazoly, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Rasku Sirpa, Törmäkangas Olli, Karjalainen Arja, Höglund Iisa, Holm Patrik, Knuuttila Pia, Vesalainen Anniina, Wohlfahrt Gerd, Salo Harri

MPK: A61K 31/416, A61K 31/42, A61K 31/438...

Značky: receptor, zlúčeniny, modulujúce, androgénny

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Použitie derivátov 2-aminonikotínamidu, deriváty 2-aminonikotínamidu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287426

Dátum: 23.08.2010

Autori: Manley Paul William, Bold Guido

MPK: A61K 31/44, A61K 31/455, A61K 31/4427...

Značky: obsahom, prípravok, 2-aminonikotínamidu, spôsob, derivátov, přípravy, deriváty, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie ochorenia vybraného z retinopatií, diabetickej retinopatie, psoriázy, hemangioblastómu, proliferatívnych porúch mezangiálnych buniek, ako sú chronické alebo akútne renálne ochorenia, malígnej nefrosklerózy, trombotických mikroangiopatických syndrómov, odmietnutia transplantátov, zápalového renálneho ochorenia, hemolyticko-uremického syndrómu,...

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Monahan Mary-katherine, Riedl Bernd, Khire Uday, Natero Reina, Smith Roger, Renick Joel, Dumas Jacques, Wood Jill, Lowinger Timothy, Scott William, Sibley Robert

MPK: A61K 31/40, A61K 31/34, A61K 31/17...

Značky: substituovaných, rafkinázy, použitie, močovin, skupinou, inhibítorov, difenylových, omega-karboxyarylovou

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Kc Sunil Kumar, Hood John, Wallace David Mark

MPK: A61K 31/416, A61K 31/415, A01N 43/56...

Značky: indazolové, terapeutické, inhibitory, dráhy, použitie, signálnej

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

1,3-Disubstituované močoviny, spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 287385

Dátum: 30.07.2010

Autori: Valachovič Pavol, Schmidtová Ľudmila, Kakalík Ivan

MPK: A61K 31/47, A61K 31/44, A61K 31/17...

Značky: přípravy, močoviny, 1,3-disubstituované, spôsob, použitia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.

Farmaceutická kompozícia obsahujúca pioglitazón s glibenclamidom alebo s glimepiridom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287351

Dátum: 07.07.2010

Autori: Ikeda Hitoshi, Sohda Takashi, Odaka Hiroyuki

MPK: A61K 31/44, A61K 31/64, A61K 31/00...

Značky: farmaceutická, obsahujúca, glibenclamidom, kompozícia, glimepiridom, pioglitazón

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia obsahujúca posilňovač citlivosti na inzulín, ktorým je pioglitazón alebo jeho farmakologicky prijateľná soľ v kombinácii s posilňovačom vylučovania inzulínu vybraného zo skupiny zloženej z glibenclamidu a glimepiridu, a jej použitie na výrobu liečiva na profilaxiu alebo liečenie diabetu alebo diabetických komplikácií.

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Yoneda Kenji, Okanari Eiji, Hagihara Masahiko

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/443...

Značky: kompozícia, glaukómu, prevenciu, liečbu, farmaceutická

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Wood Jeanette Marjorie, Mestan Jürgen, Krüger Martin, Huth Andreas, Ferrari Stefano, Hofmann Francesco, Furet Pascal, Manley Paul William, Seidelmann Dieter, Thierauch Karl-heinz, Haberey Martin, Altmann Karl-heinz, Bold Guido, Menrad Andreas

MPK: A61K 31/415, A61K 31/47, A61K 31/44...

Značky: kyseliny, deriváty, spôsob, použitie, farmaceutický, receptora, tyrozínkinázy, prostriedok, amidov, inhibítorov, přípravy, obsahuje, n-arylantranilovej, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Soľ 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]thiazolidín-2,4-diónu a kyseliny L (+) vínnej, spôsob jej prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287243

Dátum: 15.03.2010

Autori: Mackenzie Donald Colin, Ho Tim Chien Ting, Craig Andrew Simon, O'keeffe Deirde, Choudary Bernadette Marie

MPK: C07D 417/00, A61P 3/00, A61K 31/44...

Značky: vínnej, použitie, přípravy, spôsob, kyseliny, farmaceutická, obsahom, kompozícia, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]thiazolidín-2,4-diónu

Zhrnutie / Anotácia:

Soľ 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu a kyseliny L(+)vínnej alebo jej solvát, spôsob prípravy tejto soli a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie a/alebo profylaxiu diabetes mellitus.

Liečivo zahŕňajúce PDE inhibítor a agonistu beta2 adrenoreceptora

Načítavanie...

Číslo patentu: 287231

Dátum: 15.03.2010

Autori: Hatzelmann Armin, Kilian Ulrich, Bundschuh Daniela, Beume Rolf, Weimar Christian, Schudt Christian

MPK: A61K 45/00, A61K 31/138, A61K 31/44...

Značky: inhibitor, beta2, agonistu, liečivo, zahŕňajúce, adrenoreceptora

Zhrnutie / Anotácia:

Liečivo zahrnujúce PDE inhibítor na orálne podanie, vybraný zo skupiny zahrnujúcej PDE4 inhibítory v kombinácii s agonistickou látkou beta2 adrenoceptora v pevnej alebo voľnej kombinácii, kde PDE inhibítor je roflumilast, farmaceuticky prijateľná soľ roflumilastu a/alebo N-oxid roflumilastu a agonistickou látkou beta2 adrenoceptora je salmeterol alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ.

N-(Hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované acetamidy na použitie ako modulátory wnt signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15808

Dátum: 01.03.2010

Autori: Gao Wenqi, Zhang Guobao, Han Dong, Cheng Dai, Pan Shifeng

MPK: A61K 31/44, A61P 35/00, C07D 213/75...

Značky: acetamidy, signalizácie, použitie, modulátory, n-(hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované

Text:

...bunkách bol c-Myc identifikovaný ako jeden z transkripčných cieľov lł-kateninľľcf (He a kol Science, 2811509-1512 (1998) de La Coste a kol., Proc Natl Acad Sci USA, 95 8847-8851 (1998) Miller a kol., Oncogene, 1827860-7872 (1999) You a kol., J Cell Biol, 157429-440 (2002. 0007 Teda, sú potrebné látky a spôsoby, ktoré modulujú Wnt signálnu dráhu, a tým liečbu, stanovenie diagnózy, prevenciu a/alebo zlepšenie porúch súvisiacich s Wnt...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Hauel Norbert, Doods Henri, Ceci Angelo, Walter Rainer, Priepke Henning, Konetzki Ingo, Schuler-metz Annette, Mack Juergen, Wiedenmayer Dieter

MPK: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Značky: antagonisty, zlúčeniny, bradykinínu-b1

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

(1-FENYL-2-PYRIDÍN-4-YL)ETYLESTERY KYSELINY BENZOOVEJ AKO INHIBÍTORY FOSFODIESTERÁZY

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12943

Dátum: 04.02.2010

Autori: Delcanale Maurizio, Armani Elisabetta, Amari Gabriele

MPK: C07D 213/61, A61K 31/44, A61P 11/00...

Značky: fosfodiesterázy, 1-fenyl-2-pyridín-4-yl)etylestery, kyseliny, benzoovej, inhibitory

Text:

...n je 1.0022 Predložený vynález sa týka aj spôsobu prípravy zlúčenín vzorca (l), v ktorých n je 1, ako je znázornený v schéme 1, a ktorý zahŕňa oxidáciu esterov vzorca (l), v ktorom n je 0, prostredníctvom oxidačného činidla, ako napríklad kyseliny S-chlórperbenzoovej, kyseliny peroctovej alebo peroxidu vodika.0023 Predložený vynález sa týka aj medziproduktov všeobecného vzorca (II),pre ktoré je n definované vyššie a atóm uhlíka označený...

Farmaceutická kompozícia silného inhibítora HCV na perorálne podanie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15911

Dátum: 18.11.2009

Autori: Gel Juan Francisco, Chen Feng-jing, Villagra Maria Fernanda

MPK: A61K 47/14, A61K 47/10, A61K 31/44...

Značky: perorálne, podanie, silného, inhibítora, farmaceutická, kompozícia

Text:

...EL® je výhodný. Vitamín E TPGS nie je zahmutý v zozname farmaceutický prijateľných surfaktantov. Je naznačené, že kompozícia takto opísaná, ktorá je kvapalinou, jepredovšetkým vhodná na plnenie mäkkých želatínových kapsúl určených na perorálne podanie.Vitamín E-TPGS (d-Alfa Tokoferyl Polyetylén Glykol 1000 Sukcinát) je vo vode rozpustná forma vitamínu E a berie sa ako excipient na podporu emulzifikácie lipoñlných látok, pôsobiaci ako neiónový...

Kompozícia oktenidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11716

Dátum: 13.11.2009

Autor: Aydinoglu Ahmet Melih

MPK: A01N 43/40, A61K 31/44, A61K 47/26...

Značky: oktenidínu, kompozícia

Text:

...viacerými aldehydovými skupinami, pokial tieto tvoria (cyklické) poloacetály alebo acetály s jednou z hydroxylových skupin a/alebo jednou alebo viacerými ketoskupinami, prip. vo forme acetálu (resp. ketálu) sjednou z hydroxylových skupin, prip. s jednou alebo viacerými karboxylovými skupinami, pokial je týmto polyalkoholom cyklický poloacetál alebo acetál, výhodne s počtom 5 až 7 atómov, resp. s nejakým polymérom, polyéterom alebo...

Dvojvrstvový orálny dávkový prostriedok s predĺženým uvoľňovaním

Načítavanie...

Číslo patentu: 287105

Dátum: 09.11.2009

Autor: Cho Wing-kee Philip

MPK: A61K 31/137, A61K 31/445, A61K 31/44...

Značky: uvoľňovaním, predĺženým, orálny, dvojvrstvový, dávkový, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Dvojvrstvový orálny dávkový prostriedok s predĺženým uvoľňovaním pozostáva z prvej vrstvy s okamžitým uvoľňovaním, ktorá obsahuje desloratadín, a druhej vrstvy s predĺženým uvoľňovaním, ktorá obsahuje pseudoefedrín alebo jeho soľ a farmaceuticky prijateľný excipient, pričom prvá vrstva s okamžitým uvoľňovaním ďalej obsahuje 50 % až 60 % hmotn. farmaceuticky prijateľnej vo vode nerozpustnej vápenatej, horečnatej, hlinitej soli, pričom sa vyhýba...

Chlorid N-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy]pyridín-1-oxid-3-karboximidoylu, jeho použitie na liečenie inzulínovej rezistencie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287063

Dátum: 30.09.2009

Autori: Korányi László, Nagy Zoltán, Nagy Melinda, Kardos Mihályné, Kürthy Mária, Csákai Zita, Nagy Károly, Komáromi András, Barabás Mihály, Márványos Ede, Török Magdolna, Mogyorósi Tamás, Biró Katalin, Szilbereky Jenö, Ürögdi László

MPK: A61P 3/00, C07D 213/00, A61K 31/44...

Značky: kompozícia, použitie, chlorid, obsahom, n-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy]pyridín-1-oxid-3-karboximidoylu, inzulínovej, rezistencie, farmaceutická, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný chlorid N-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)-propoxy]-pyridín-1-oxid-3- karboximidoylu, jeho stereoizoméry a jeho adičné soli s kyselinami na použitie na liečenie patologickej inzulínovej rezistencie a na liečenie patologických stavov spojených s inzulínovou rezistenciou.

Kompozícia na vazokonstrikciu a metódy jej použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17657

Dátum: 27.07.2009

Autor: Horn Gerald

MPK: A61K 31/44, A61K 31/498, A61K 45/06...

Značky: vazokonstrikciu, použitia, kompozícia, metody

Text:

...nových metód aformulácií, ktoré poskytnú bezpečnú adlhodobú vazokonstrikciu so zmiernenými alebo minimalizovanými vedlajšlmi účinkami,ako je spätné prekrvenie.0009 Zverejnený vynález sa vo všeobecnosti vzťahuje ku kompozíciám a metódam na spustenie vazokonstrikcie. Jedným z kľúčových objavov zverejneného vynálezu je používanie malých dávok vysoko selektivneho agonista o-2 adrenergických receptorov(napr. brimonidínu) na dosiahnutie...

Nové fenylaminoizonikotínamidové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20436

Dátum: 27.07.2009

Autori: Yu Henry, Askew Benny, Liu-bujalski Lesley, Goutopoulos Andreas

MPK: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/44...

Značky: nové, fenylaminoizonikotínamidové, zlúčeniny

Text:

...p 53 či plómK (Lin et al., Genes Dev, 1998, 12, s. 3008-3019). Konštitutívna aktivita MEKl inhibuje transkripciu NF -KXB negatívnou reguláciou aktivity p 38 MAPK (Carter et al., J Biol Chem 2000, 275, s. 2785 8-64). Hlavné fyziologické substráty MEK sú členy rodiny proteínov ERK (extraceluláma signálom regulované kináza) alebo MAPK (mitogénom aktivovaná proteinkináza). Abnonnálna expresia génu MEK bola detekovaná u mnohých typov...

Fenantrenónové zlúčeniny, kompozície a spôsoby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17962

Dátum: 14.07.2009

Autor: Rucker Paul Vincent

MPK: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/75...

Značky: kompozície, spôsoby, fenantrenónové, zlúčeniny

Text:

...soli podľa vynálezu k vzorke, ktorá obsahuje bunkový neprečistenýalebo prečistený preparát obsahujúci glukokortikoidný receptor. Do rozsahu uvádzania dostyku spadajú interakcie medzi zlúčeninou a receptorom, akoje naviazanie.Do rozsahu pojmu stav spojený so zápalom spadá artritís, fibromyalgia, ankylóznaDo rozsahu omu modulácia či moduláto s adajú anta onista, a onista, arciálne PJ ľy P g 8 Pantagonisty, parciálne agonisty alebo ich zmesi...

Sulfonamidová zlúčenina a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12941

Dátum: 02.06.2009

Autori: Ogawa Masami, Kuribayashi Satomi, Kitagawa Kazuhiko, Shirahashi Hiromitsu

MPK: A61K 31/235, A61K 31/216, A61K 31/381...

Značky: sulfónamidová, použitie, zlúčenina

Text:

...s liečbou a komfortu pre pacientov, ako je vývoj prípravku, ktorý by bolo možné podávať raz za týždeň (Nepatentový dokument č. 3), vývojom prípravku k intranazálnemu podávaniu (Nepatentový dokument č. 4) atď. Jedným z takých pokusov je štúdia týkajúca saReceptor-senzor pre Vápnik (CaSR) je receptor sprialmutý s proteínom G, ktorý bol klonovaný v roce 1993 a hrá nezastupiteľnú úlohu pri kontrole sekrécie PTH v príštitných telieskach....

Použitie statínového liečiva na prípravu lieku na liečenie diabetickej neuropatie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286854

Dátum: 25.05.2009

Autori: Cotter Mary Anne, Cameron Norman Eugene

MPK: A61K 31/21, A61K 31/40, A61K 31/365...

Značky: neuropatie, lieku, liečenie, přípravu, liečivá, použitie, diabetickej, statínového

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie statínových liečiv na zlepšenie diabetickej neuropatie, konkrétne na zlepšenie rýchlosti nervového vedenia a nervového krvného prietoku u pacientov trpiacich diabetom, najmä farmaceutických kombinácií statínových liečiv a iných činidiel, o ktorých je známe, že zlepšujú diabetickú neuropatiu, ako je napríklad inhibítor aldózareduktázy (ARI), inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo antagonista angiotenzínu II (AII),...

Cyklopentylakrylamidový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Fukuda Yasumichi, Yamamoto Masanori, Takadoi Masanori, Asahina Yoshikazu

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Značky: cyklopentylakrylamidový, derivát

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Pyrolidinónové aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12151

Dátum: 06.04.2009

Autori: Qian Yimin, Mcdermott Lee Apostle, Brinkman John, Haynes Nancy-ellen, Sarabu Ramakanth, Hayden Stuart, Tilley Jefferson Wright, Berthel Steven Joseph, Kester Robert Francis, Scott Nathan Robert

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/41, A61K 31/427...

Značky: glukokinázy, aktivátory, pyrolidinónové

Text:

...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...

Pyridyl deriváty ako CFTR modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19755

Dátum: 25.03.2009

Autori: Bear Brian, Miller Mark, Hadida Ruah Sara, Zhou Jinglan, Grootenhuis Peter

MPK: A61P 43/00, A61K 31/4427, A61K 31/44...

Značky: modulátory, pyridyl, deriváty

Text:

...neliečené, majú za následok smrť. Navyše, väčšina mužov s cystickoufibrózou je neplodná a medzi ženami s cystickou fibrózou sa plodnosť znižuje. Na rozdiel od závažných účinkov dvoch kópií génu spojeného s CF, jednotlivci s jednou kópiou génu spojeného s CF vykazujú zvýšenú rezistenciu voči cholere a voči dehydratácii, ktorá je dôsledkom hnačky - čo pravdepodobne vysvetľuje relatívne vysoký výskyt génu CF v populácii.0007 Sekvenčná...

Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Scott Ian, Wu Chengde, Kassir Jamal, Market Robert, Chen Qi, Li Wen, Biediger Ronald, Holland George

MPK: A61K 31/335, A61K 31/38, A61K 31/21...

Značky: kyseliny, použitie, svoje, receptory, integrínov, inhibitory, deriváty, kompozícia, väzby, obsahujúca, farmaceutická, karboxylovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...