A61K 31/439

Indazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288115

Dátum: 09.08.2013

Autori: Tehim Ashok, Herbert Brian, Gauss Carla Maria, Nguyen Truc Minh, Xie Wenge

MPK: C07D 453/02, A61P 25/28, A61K 31/439...

Značky: použitie, kompozícia, obsahom, indazoly, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa všeobecne týka ligandov nikotínových acetylcholínových receptorov (nAChR), aktivácie nAChR a použitia týchto zlúčenín na liečenie ochorení spojených s chybnou alebo poškodenou funkciou nikotínových acetylcholínových receptorov, najmä potom mozgu. Ďalej sa tento vynález týka nových zlúčenín (indazolov), ktoré fungujú ako ligandy pre alfa7 nAChR subtyp, spôsobov prípravy takýchto zlúčenín, kompozícií obsahujúcich takéto...

Farmaceutická kompozícia solifenacínu alebo jeho soli na využitie v pevnom prípravku a použitie látky s etylénoxidovým reťazcom

Načítavanie...

Číslo patentu: U 6199

Dátum: 06.08.2012

Autori: Yasuji Takehiko, Sugihara Akio, Murayama Daisuke, Masaki Katsuhiro

MPK: A61K 9/20, A61K 47/34, A61K 31/439...

Značky: kompozícia, solifenacínu, pevnom, přípravků, látky, farmaceutická, reťazcom, využitie, použitie, etylénoxidovým

Text:

...s prísadou pri lisovani, a ich kryštalicita sa znižuje prostredníctvom stlačenia, a ktorý je účinný ako terapeutická účinná látka proti rakovine prsníka, prostredníctvom zníženia obsahu vlhkosti (Chemical Pharrnaceutical Bulletin, 42 (12), 2582 (1994, a postupu stabilizácie kompozície obsahujúcej zlúčeninu procesom tavenia a granulácie (JP-A-Hei 9-110698) napríklad stabilizačným postupom (JP-A-Hei 10-007 547) prostredníctvom v podstate...

Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Rizzi Andrea, Amari Gabriele, Rancati Fabio, Biagetti Matteo, Linney Ian

MPK: A61K 9/00, A61K 31/439, A61K 31/4709...

Značky: antagonistov, receptorov, aktivitou, muskarínových, agonistov, beta2-adrenergných, zlúčeniny

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, ich použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20276

Dátum: 16.09.2011

Autori: Wirth Klaus, Brendel Joachim, Lorenz Katrin, Bialy Laurent, Steinmeyer Klaus, Hessler Gerhard, Pernerstorfer Josef

MPK: A61P 9/06, A61K 31/437, A61K 31/439...

Značky: substituované, použitie, obsahujú, farmaceutické, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, liečivo, přípravky

Text:

...2000 (525),135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l is a highly modulated pHsensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neuróns Respiration Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitivnych neurónov v spojeni saktiváciou motoneurónov podjazykového nervu mechanizmom blokovania kanálu TASK-l môže stimulovať respiráciu a súčasne stabilizovať home dýchacie cesty pred kolapsom a...

Kryštalická forma (R)-7-chlór-N-(chinuklidín-3-yl)benzo[b]tiofén-2-karboxamid hydrochlorid monohydrátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20818

Dátum: 17.05.2011

Autori: Shapiro Gideon, Kishida Muneki, Ishige Takayuki, Chesworth Richard, Oliver-shaffer Patricia

MPK: A61K 31/439, A61P 25/00, C07D 453/02...

Značky: krystalická, monohydrátu, forma, r)-7-chlór-n-(chinuklidín-3-yl)benzo[b]tiofén-2-karboxamid, hydrochlorid

Text:

...foriem, spôsobov výroby a farmaceutických prípravkov bude opísaný s odkazom na nasledujúce definície,ktoré sú pre prehľadnosť uvedené nižšie. Pokiaľ nie je definované inak, súnižšie uvedené terminy definované nasledovne0008 V tomto vynáleze pokiaľ nie je uvedené inak termín kryštálové formy,kryštalické formy a príbuzné termíny odkazujú na tuhé formy, ktoré sú kryštalické. Kryštálové formy zahŕňajú jednozložkové kryštalické formy a Kryštálové...

Chinuklidínové deriváty a kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287414

Dátum: 18.08.2010

Autori: Buil Albero Maria Antonia, Fernandez Forner Maria Dolors, Prat Quinones Maria

MPK: A61K 31/439, C07D 453/00, A61P 43/00...

Značky: obsahom, deriváty, kompozície, chinuklidínové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina vzorca (I), kde B je fenylový kruh, 5 až 10-členná heteroaromatická skupina obsahujúca jeden alebo viacej hateroatómov alebo naftalenyl, 5,6,7,8-tetrahydronaftalenyl, benzo[1,3]dioxolyl alebo bifenylová skupina R1, R2 a R3 každá nezávisle predstavuje atóm vodíka alebo halogénu, alebo hydroxyskupinu, fenylovú skupinu, skupinu -OR7, -SR7, -NR7R8, -NHCOR7, -CONR7R8, -CN, -NO2, -COOR7 alebo CF3, alebo priamu, alebo rozvetvenú...

Príprava a terapeutické použitia (2S,3R)-N-2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3-yl)-3,5- difluórbenzamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16955

Dátum: 25.01.2010

Autori: Letchworth Sharon Rae, Bencherif Merouane, Yohannes Daniel, Speake Jason, Hauser Terry, Mazurov Anatoly, Jordan Kristen, Fedorov Nikolai, Munoz Julio

MPK: A61P 25/04, A61P 25/02, A61K 31/439...

Značky: príprava, difluórbenzamidu, 2s,3r)-n-2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3-yl)-3,5, terapeutické, použitia

Text:

...nAChR a rízku añnitu pr e podtyp (1402, ako aj pre gangliové a svalové podtypy nAChR. Tieto zlúčeniny teda môžu slúžiť ako terapeutické modulátorgz 7 nAChR u pacientov, ktorí túto liečbu potrebujú, bez vzniku vedľajších účinkov spôsobenýchnešpecifickou väzbou podtypu nAChR.0007 Predložený vynález obsahuje (ZS,3 R)-N-2-3-pyridinyl)metyl)-1 azabicyklo 2.2.2 okt-3-yl)-3,S-diñuórbenzamid (Vzorec I) alebo jeho farmaceutický0008 Zlúčenina podľa...

Liečenie kognitívnych porúch s (R)-7-chlór-N-(chinuklidin-3-yl)benzo [b]tiofén-2-karboxamidom a jeho farmaceuticky prijateľnými soľami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13365

Dátum: 19.11.2009

Autori: Koenig Gerhard, Shapiro Gideon, Chesworth Richard

MPK: A61P 25/18, A61P 25/28, A61K 31/439...

Značky: kognitívnych, prijateľnými, b]tiofén-2-karboxamidom, solami, poruch, farmaceutický, r)-7-chlór-n-(chinuklidin-3-yl)benzo, liečenie

Text:

...na liečenie Alzheimerovej choroby, schizofrénie (napr. paranoidneho typu,dezorganizačneho typu, katatonického typu a nediferenciovaného typu), poruchy schizofrenického typu, schizoafektívnej poruchy,halucinácií, pozitívnych alebo negatívnych symptómov schizofrénie.0005 Dávka je množstvo účinnej farmaceutickej zložky (active1 mg dávka znamená l mg API sa podal každému pacientovi každý deň.0006 Účinná farmaceutická zložka je definovaná buď...

Liečenie kognitívnych porúch s (R)-7-chlór-N-(chinuklidin-3-yl)benzo [b]tiofén-2-karboxamidom a jeho farmaceuticky prijateľnými soľami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19307

Dátum: 19.11.2009

Autori: Chesworth Richard, Koenig Gerhard, Shapiro Gideon

MPK: A61K 31/439, A61P 25/00

Značky: kognitívnych, farmaceutický, solami, poruch, prijateľnými, r)-7-chlór-n-(chinuklidin-3-yl)benzo, liečenie, b]tiofén-2-karboxamidom

Text:

...pacientovi každý deň.Účinná farmaceutická zložka je definovaná buď ako (R)-7-chlór-N(chinuklidin-3-yl)benzobtiofén-2-karboxamid hydrochlorid, (R)-7-ch|ór-N-(chinuklidin 3-yl)benzobtiofén-2-karboxamid, (R)-7-chIór-N-(chinuklidin-3-yI)benzobtiofén-2 karboxamid hydrochlorid monohydrát alebo (R)-7-chlór-N-(chinuklidin-3 yI)benzobtiofén-2-karboxamid hydrochlorid solvát.Kde solvát predstavuje stechiometrický pomer od 0,1 do 10 molekúl rozpúšťadla...

Modulátory regulátora transmembránovej vodivosti cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16887

Dátum: 23.10.2009

Autori: Silina Alina, Fanning Lev, Numa Mehdi, Sheth Urvi, Binch Hayley, Van Goor Fredrick, Hurley Dennis, Yang Xiaoqing, Grootenhuis Peter, Botfield Martyn

MPK: C07D 453/04, A61K 31/439, C12Q 1/02...

Značky: modulátory, regulátora, cystickej, fibrózy, vodivosti, transmembránovej

Text:

...kanálov v membráne a porucha vrátkovania spoločne vedú k zníženiu transportu aniónov epitelom, čo vyústi v poruchu transportu iónov a kvapalín.(Quinton, P. M. (1990), FASEB J. 4 2709-2727). Pomocou štúdií však bolo preukázané, že nižšie počty AF 508-CFTR »sú funkčné, ale menej než CFRT divokého typu. (Dalemans et al.(1991), Nature Lond. 354 526-528 Denníng et al., supra Pasyk a Foskett (1995), J. Cell. Biochem. 270 12347-50). Okrem AF...

Profylaktické a/alebo terapeutické činidlo na funkčné gastrointestinálne poruchy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17867

Dátum: 24.09.2009

Autori: Sato Jun, Sudo Katsuichi, Tamaoki Satoru

MPK: A61K 31/439, A61K 9/16, A61K 9/20...

Značky: profylaktické, funkčně, činidlo, gastrointestinálne, terapeutické, poruchy

Text:

...na liekové interakcie.Refaximín je již často používaný ako liečivo na intestinálne infekcie, hepatickú encefalopatiu a kožné infekcie. Okrem toho sa v súvislosti s refaximínom uvádza refaximín bol uvedený na trh v Spojených štátoch ako liečivo použiteľné pri liečení cestovateľskej hnačky (od 12 rokov veku) vyvolanej neinvazívnou Escherichia colí Annals of Internal Medicine, 142(10), str. 805-812, 2005 (nepatentový dokument 2) refaximín je...

Chinuklidínové uhličitanové deriváty a ich liečivý prípravok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11752

Dátum: 21.07.2009

Autori: Delcanale Maurizio, Amari Gabriele

MPK: A61K 31/439, A61P 11/00, C07D 453/02...

Značky: deriváty, liečivý, chinuklidínové, prípravok, uhličitanové

Text:

...s priamym alebo rozvetveným retazcom, v ktorých počet uhllkových atómov je od 1 do 10. Prlkladmi skupin sú metyl, etyl, n-propyl, izopropyl, t-butyl, pentyl,hexyl, heptyl, oktanyl, nonenyl a decenyl.0021 Voliteľné môže bytjeden alebo viacero vodlkových alómov v uvedenej skupine nahradených atómami halogénu. odvodené výrazy (Cl-Cia-alkoxykarbonyl, (C 1-C 1 o)-alkylsulfanyl, (Cą-Cąo)-alkylsulfinyl, (01 C 1 o)-alkyIsulfonyI a (C 1-C 1 o)-aIkoxyl...

Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou, ich použitie, farmaceutické kompozície na ich báze a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286886

Dátum: 10.06.2009

Autori: Coe Jotham Wadsworth, Brooks Paige Roanne Palmer

MPK: A61P 1/00, A61K 31/498, A61K 31/439...

Značky: arylskupinou, zlúčeniny, anelovanou, farmaceutické, báze, kompozície, medziprodukty, azapolycyklické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, farmaceutické kompozície, ktoré takéto zlúčeniny obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie neurologických a psychických porúch a znižovanie závislosti od nikotínu. Medziprodukty na výrobu týchto zlúčenín.

Quinuklidínové zlúčeniny ako ligandy pre nikotínový alfa -7 acetylcholínový receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20070

Dátum: 20.04.2009

Autori: Wang Nenghui, Cook Ii James, Zusi Christopher, Iwuagwu Christiana, King Dalton, Macor John, Mcdonald Ivar, Olson Richard

MPK: A61P 25/28, C07D 498/20, A61K 31/439...

Značky: acetylcholínový, quinuklidínové, nikotínový, ligandy, receptor, zlúčeniny

Text:

...vekom do tej miery, že odhadom 25-50 všetkých jednotlivcov nad 85 trpí istým stupňom demencie. Diagnóza Alzheimerovej chorobu naznačuje, že zostávajúca očakávaná dĺžka života sa redukuje na polovicu v porovnaní s0007 Klinické príznaky Alzheimerovej choroby sú progresívne kognitívne zhoršenie, znížená schopnosť uskutočňovať bežné denné činnosti a neuropsychiatrické symptómy alebo zmeny správania. V pokročilých štádiách choroby môže viesť...

Farmaceutický prípravok obsahujúci stefaglabrín sulfát na liečbu demyelinačných ochorení nervového systému a na podporu obnovy myelínovej pošvy nervových vláken

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11837

Dátum: 05.12.2008

Autori: Malinovskaya Klavdia Ignatievna, Arzamastsev Evgeny Veniaminovich, Mironova Margarita Ivanovna

MPK: A61K 31/439, A61P 25/00

Značky: myelínovej, liečbu, prípravok, nervových, stefaglabrín, pošvy, systému, nervového, demyelinačných, podporu, obsahujúci, ochorení, farmaceutický, vláken, obnovy, sulfát

Text:

...(ALD), ktoré sú spojené s adrenokortikálnounedostatočnosťou a vyznačujú sa aktívnou difúznou demyelináciou rôznych častí aj centrálneho, aj periférneho nervového systému. 0009 Základný metabolický defekt spôsobený týmto ochorením je rastúci obsah nasýtených mastných kyselín s dlhým reťazcom(predovšetkým C-260), ktorý spôsobuje vážne poruchy v štruktúre a funkcii myelínu. Klinické manifestácie zahŕňajú rastúcu slabosť V nohách,...

Dve polymorfné formy difosfátovej soli 4”-substituovaného-9-deoxo-9-aza-9a-homo-erytromycínového derivátu, spôsob ich prípravy, čistenie a použitie, farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286243

Dátum: 07.05.2008

Autori: Allen Douglas John Meldrum, Rafka Robert John, Ragan Colman Brendan

MPK: A61K 31/7042, A61K 31/439, A61K 31/70...

Značky: spôsob, přípravy, difosfátovej, obsahom, formy, derivátů, polymorfné, kompozície, čistenie, farmaceutické, použitie, 4''-substituovaného-9-deoxo-9-aza-9a-homo-erytromycínového

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka dvoch polymorfných foriem (2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[[2,6-dideoxy-3-C-metyl-3-O-metyl-4-C-[(propylamino)metyl]- alfa-L-ribohexopyranosy]oxy]-2-etyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexametyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimetylamino)-beta-D-xylo-hexapyranozyl]oxy]-1-oxa-6-azacyklopentadekan-15-on-difosfátu, spôsobu ich prípravy, čistenia, ich použitia a farmaceutickej kompozície s ich obsahom na liečenie...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18707

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: A61P 11/14, C07B 59/00, A61K 31/439...

Značky: zlúčeniny, morfínanové

Text:

...dextrometorfanu zistila, že ľudia s dobrým metabolizmom (EMs) mali väčší potenciál na zneužitie v porovnaní s ľuďmi so zlým metabolizmom (PMs), čím sa získal dôkaz, že dextrorfan prispieva k potenciálu zneužitia dextrometorfanu (Zawertailo L.A. et al., J. Clin. Psychopharmacol. august 1998, l 8(4), 332 až 337).0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYP 2 D 6. A tak, pretože hlavná metabolická cesta pre dextrometorfan...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13743

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: A61P 11/14, C07B 59/00, A61K 31/439...

Značky: morfínanové, zlúčeniny

Text:

...167). Jedna štúdia psychotrópnych efektov dextrometorfanu zistila, že ľudia s dobrým metabolizmom (EMs) mali väčší potenciál na zneužitie v porovnaní s ľuďmi so zlým metabolizmom (PMs), čím sa ziskal dôkaz, že dextrorfan prispieva k potenciálu zneužitia dextrometorfanu (Zawertailo L.A. et al., J. Clin. Psychopharmacol. august 1998, 18(4), 332 až 337).0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYP 2 D 6. A tak, pretože hlavná...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17228

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Robert

MPK: A61P 11/14, A61K 31/439, C07B 59/00...

Značky: morfínanové, zlúčeniny

Text:

...že ľudia s dobrým metabolizmom (EMs) mali väčší potenciál na zneužitie V porovnaní s ľudmi so zlým metabolizmom (PMs), čím sa získal dôkaz, že dextrorfan prispieva k potenciálu zneužitia dextrometorfanu (Zawertailo L.A. et al., J. Clin.0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYPZD 6. A tak, pretože hlavná metabolická cesta pre dextrometorfan vyžaduje CYPZD 6, znížená aktivita vedie k dlhšiemu trvaniu účinku a väčším...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11704

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: C07B 59/00, A61K 31/439, A61P 11/14...

Značky: morfínanové, zlúčeniny

Text:

...(Zawertailo L.A. et al., J. Clin. Psychopharmacol. august 1998, l 8(4), 332 až 337).0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYPZD 6. A tak, pretože hlavná metabolická cesta pre dextrometorfan vyžaduje CYPZD 6, znížená aktivita vedie k dlhšiemu trvaniu účinku a väčším účinkom lieku u subjektov s deficientným CYP 2 D 6.Navyše, na vnútornú funkčnú deficienciu sú určité medikácie, akoantidepresíva, potentné inhibítory...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19420

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: A61K 31/439, A61P 11/14, C07B 59/00...

Značky: morfínanové, zlúčeniny

Text:

...potenciálne zneužitie u ľudí môže byť spôsobené metabolizmu dextrometorfanu na dextrorfan (Miller, SC et al.,Addict Biol, 2005, l 0(4) 325-7., Nicholson, KL et al.,Psychopharmacology (Berl), 1999 Sep l, l 46(l) 49-59., Fender,ES et al., Pediatr Emerg Care, 1991, 7 163-7). Jedna štúdiao psychotropných efektoch dextrometorfanu zistila že, saextenzívne metabolizéry (EM) vyznačovali vyšším potenciálom zneužitia V porovnaní so slabými metabolizérmi...

Nové metódy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10095

Dátum: 31.01.2008

Autor: Beleta Supervia Jorge

MPK: A61P 11/06, A61K 31/439, A61P 11/08...

Značky: nové, metody

Text:

...starších ľudí.0007 Dnes predávané antimuskariniká nemusia byť vhodné pre pacientov,ktorí sú náehylní na stavy, ktoré môžu exacerbovať vdôsledku systemických anticholinergických účinkov. Urovne systemickej anticholinergickej aktivity, ktoré sú u mladého, zdravého človeka ľahko tolerované, môžu byt utakýchto pacientov nežiaduce. Medzi stavy, ktore môžu vdôsledku systemických anticholinergických účinkov exacerbovať, patria schizofrénia,...

Farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu, spôsob jeho výroby a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286027

Dátum: 27.12.2007

Autori: Schmelzer Christel, Barth Petra, Niklaus-humke Barbara, Drechsel Karin

MPK: A61K 31/46, A61K 31/4738, A61K 31/439...

Značky: farmaceutický, prípravok, hnacieho, výroby, plynů, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu na podávanie inhaláciou na liečenie astmy a/alebo COPD obsahuje soľ tiotrópia ako účinnú látku, vodu samu osebe alebo zmes voda/etanol ako rozpúšťadlo účinnej látky, kyselinu na nastavenie hodnoty pH medzi 2,0 až 3,1, farmakologicky prijateľný konzervačný prostriedok, kyselinu editovú alebo jej soľ a farmakologicky prijateľné pomocné látky.

Chiniklidínové deriváty (hetero)arylcykloheptánkarboxylovej kyseliny ako antagonisty muskarínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8970

Dátum: 13.11.2007

Autori: Mather Andrew, Mete Antonio, Ford Rhonan

MPK: A61K 31/439, C07D 453/02

Značky: deriváty, muskarínového, kyseliny, receptora, antagonisty, chiniklidínové, hetero)arylcykloheptánkarboxylovej

Text:

...tvoria halogén, kyano, nitro, SH, S(O)0.2 R°, NRWR, S(O)2 NR 2 R,c(o)NRR, C(o)2 Rx NRs(o)2 R, NR°C(0)R 2 °, NR 2 C(O)2 R 22, NR 23 C(O)NR 2 R 25,OR a C 14 alkyl, kde Cmalkyl môže byt prípadne substituovaný jedným alebo viacerými substituentami nezávisle vybranými z halogénu, hydroxylu a skupín C 14, alkoxy, NHg,NH(C 1.6 alkyl) a N(C, alkyl)gR 4 predstavuje skupinu vzorca (II) alebo (llla) alebo (Illb)Y je -CH 2-, -CH 2 CH 2- alebo -CH 2 CH 2...

Polymorfné formy kryštalického azabicyklo[2.2.2]oktán-3-amín-citrátu a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285820

Dátum: 06.08.2007

Autori: Quallich George Joseph, Wint Lewin Theophilus, Castaldi Michael James

MPK: C07D 453/00, A61P 1/00, A61K 31/439...

Značky: kompozície, polymorfné, formy, obsahom, farmaceutické, azabicyklo[2.2.2]oktán-3-amín-citrátu, krystalického

Zhrnutie / Anotácia:

Kryštalická forma (2S, 3S)-N-(2-metoxy-5-terc-butyl-fenyl)metyl-2-difenylmetyl-1- azabicyklo[2,2,2]oktán-3-amín citrát monohydrátu predstavuje stabilný polymorf A, ktorý má nasledujúce vzdialenosti d[nm] pri charakteristických píkoch 1 až 7 v röntgenografickej difrakčnej analýze: 1,328 0,770 0,634 0,533 0,506 a 0,440. Opisuje sa spôsob prípravy tejto formy a farmaceutická kompozícia s antagonistickou aktivitou na receptor NK-1 v CNS, ktorá...

[(1H-indol-5-yl)-heteroaryloxy]-(1-aza-bicyklo[3.3.1]nonány ako cholínergné ligandy n-AChR na liečenie psychotických a neurodegeneratívnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10985

Dátum: 14.12.2006

Autori: Feuerbach Dominik, Wagner Beatrix, Roy Bernard Lucien, Frederiksen Mathias, Hurth Konstanze

MPK: A61K 31/439, C07D 471/08, A61P 25/00...

Značky: poruch, n-achr, psychotických, ligandy, 1h-indol-5-yl)-heteroaryloxy]-(1-aza-bicyklo[3.3.1]nonány, neurodegeneratívnych, liečenie, cholinergné

Text:

...vzorca znázomeného nižšie.Zlúčeniny vzorca (l) existujú vo voľnej forme alebo vo forme adičnej solí kyseliny. V tomtoopise, ak nie je uvedené inak, sa výrazom zlúčeniny vzorca (I) rozumie, že zahŕňa zlúčeniny v akejkoľvek forme, napríklad vo voľnej forme alebo vo forme adičnej soli kyseliny. Zahmuté sú aj soli, ktoré nie sú vhodne na farmaceutické použitia, ale ktoré sa môžu využiť, napríklad na izoláciu alebo...

(1-Aza-bicyklo[3.3.1]non-4-yl)-[5-(1H-indol-5-yl)-heteroaryl]-amíny ako cholinergné ligandy N-AChR na liečenie psychotických a neurodegeneratívnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10956

Dátum: 14.12.2006

Autori: Koller Manuel, Roy Bernard Lucien, Hurth Konstanze, Frederiksen Mathias, Feuerbach Dominik

MPK: A61K 31/439, C07D 471/08, A61P 25/00...

Značky: cholinergné, neurodegeneratívnych, psychotických, n-achr, poruch, 1-aza-bicyklo[3.3.1]non-4-yl)-[5-(1h-indol-5-yl)-heteroaryl]-amíny, liečenie, ligandy

Text:

...Cmalkyl s priamym alebo rozvetveným reťazcom, zvlášť výhodne predstavuje C 1-4 alkyl s priamym alebo rozvetveným reťazcom napríklad metyl, etyl, n- alebo izopropyl, n-, izo-, sek- alebo terc-butyl, n-pentyl, n-hexyl, n-heptyl, n-oktyl, n-nonyl, ndecyl, n-undecyl, n-dodecyl, uprednostňujú sa predovšetkým metyl, etyl, n-propyl aizopropyl.Každá alkylová časť alkoxy, alkoxyalkylu, alkoxykarbonylu, alkoxykarbonylalkylu a halogénalkylu...

Inhalačný prášok s obsahom tiotrópia, kapsula s jeho obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285389

Dátum: 29.11.2006

Autori: Boeck Georg, Bechtold-peters Karoline, Doerr Rolf, Walz Michael

MPK: A61K 31/439, A61K 31/46, A61K 47/02...

Značky: obsahom, použitie, kapsula, inhalačný, tiotrópia, prášok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané práškové prípravky na inhalovanie s obsahom tiotrópia, spôsoby ich prípravy, ako aj použitie na prípravu lieku na liečenie ochorení dýchacích ciest, osobitne na liečenie COPD (chronickej obštrukčnej choroby pľúc) a astmy.

Deriváty 5-pyridinyl-1-azabicyklo[3.2.1.]oktánu, spôsob ich prípravy a ich použitie pri terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6441

Dátum: 07.08.2006

Autori: Galli Frédéric, Leclerc Odile, Vache Julien, Lochead Alistair

MPK: A61K 31/439, C07D 471/00, A61P 25/00...

Značky: použitie, terapii, deriváty, spôsob, 5-pyridinyl-1-azabicyklo[3.2.1.]oktánu, přípravy

Text:

...tiazolyl, izotiazolyl, tiadiazolyl, tetrazolyl, pričom táto skupina môže byť substituovaná jednou alebo niekoľkými skupinami (C 1-C 6)alkyl, najmä metyl izobutyl alebo n-propyl aväzba uhlík-uhlík medzi polohami 3 a 4 azabicyklooktánového kruhu je jednoduchá alebo0010 Zo zlúčenín vzorca (I) tvoriacich predmet vynálezu je tretia podskupina zlúčenímR znamená skupinu zvolenú zo súboru zahŕňajúceho pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl,oxazolyl,...

Deriváty 5-pyridazinyl-1-azabicyklo[3.2.1]oktánu, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8646

Dátum: 07.08.2006

Autori: Vache Julien, Leclerc Odile, Lochead Alistair, Galli Frédéric

MPK: A61P 25/00, A61K 31/439, C07D 471/18...

Značky: príprava, terapii, použitie, 5-pyridazinyl-1-azabicyklo[3.2.1]oktánu, deriváty

Text:

...furyl, izoxazolyl, izotiazolyl, pyrolyl a naftyl, pričom táto skupina môže byt prípadne substítuovaná jednou alebo viacerými skupi nami (C,-C 6)alkyl, obzvlášť metylom.0009 Spomedzi zlúčenín vzorca (l), ktore tvoria predmet tohto vynálezu, je druhá podskupinaalebo fenylovú skupinu prípadne substituovanú jedným alebo viacerými atómami halogénu, obzvlášť chlóru alebo fluóru, alebo jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕ...

Deriváty hydroxybenzamidu a ich používanie vo funkcii inhibítorov HSP90

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13964

Dátum: 13.04.2006

Autori: Frederickson Martyn, O'brien Michael Alistair, Carr Maria Grazia, Downham Robert, Murray Christopher, Congreve Miles Stuart, Chessari Gianni, Phillips Theresa Rachel, Navarro Eva Figueroa, Woolford Alison Jo-anne, Woodhead Andrew James

MPK: A61K 31/403, A61K 31/439, A61K 31/438...

Značky: hsp90, používanie, hydroxybenzamidu, inhibítorov, funkcií, deriváty

Text:

...Src (c-Src) je kináza tyrozínu receptora, požadovaná pre mitogenézu viacerými receptormi rastového faktora, vrátane receptorov pre epidermálny rastový faktor(EGFR), receptor rastového faktora odvodený od krvných doštičiek (PDGFR), stimulačný faktor kolónie l (CSF-IR) a základný rastový faktor fibroblastu (bFGFR). C-Src je takisto obsiahnutý vo vysokom množstve a aktivuje sa v mnohých rovnakých ľudských karcinómoch ktoré obsahujú EGFR a...

Hydroxybenzamidové deriváty a ich použitie ako inhibítorov Hsp90

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17824

Dátum: 13.04.2006

Autori: O'brien Michael Alistair, Frederickson Martyn, Chessari Gianni, Navarro Eva Figueroa, Downham Robert, Phillips Theresa Rachel, Woolford Alison Jo-ann, Woodhead Andrew James, Congreve Miles Stuart, Murray Christopher, Carr Maria Grazia

MPK: A61K 31/439, A61K 31/403, A61K 31/438...

Značky: deriváty, hydroxybenzamidové, inhibítorov, hsp90, použitie

Text:

...faktory,naznačujú, že regulácia Hsp 90 môže byť potenciálne užitočná ako protirakovinová terapia.0008 Klientské proteíny Hsp 90 proteinkinázy zapojené do proliferácie aprežitia buniek zahŕňajú nasledovné0009 Bunkový Src (c-Src) je receptorová tyrozínkináza potrebná na mitogenézu vzbudenú receptormi viacnásobného rastového faktora, vrátane receptorov receptora epidermálneho rastového faktora (EGFR). C-src je tiež nadmerne exprimovaný...

Deriváty chinuklidínu a ich použitie ako antagonistov muskarínového receptora M3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8693

Dátum: 31.10.2005

Autori: Garad Sudhakar Devidasrao, Press Neil John, Papoutsakis Dimitris, Kim Hyungchul, Cox Brian, Watson Simon James, Collingwood Stephen Paul, Baettig Urs

MPK: C07D 453/02, A61P 29/00, A61K 31/439...

Značky: antagonistov, použitie, receptora, muskarínového, chinuklidínu, deriváty

Text:

...V tomto dokumente, Znamená cykloalkyl obsahujúci 3 až 8 atómov uhlíka. Výhodne, Cj-Cg-cykloalkyl je Cg-Cg-cykloalkyl, najmä cyklopenlyl alebo cyklohexyl.C j-Cg-alkoxy, používaný v tomto dokumente, znamená lineárnu alebo rozvetvenú alkoxy skupinu obsahujúcu l až 8 atómov uhlíka, Výhodne, Cj-Cg-alkoxy je Cl-Cralkoxy, najmäHalo alebo halogén, používaný v tomto dokumente, znamená prvok patriaci do skupiny 17 (predtým skupina VII) periodickej...

3-(heteroaryloxy)-2-alkyl-1-azabicykloalkylderiváty ako ligandy alfa-7-nAChR na liečenie chorôb centrálneho nervového systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8990

Dátum: 13.07.2005

Autori: Hurth Konstanze, Roy Bernard Lucien, Feuerbach Dominik, Troxler Thomas

MPK: C07D 453/02, A61P 25/00, A61K 31/439...

Značky: 3-(heteroaryloxy)-2-alkyl-1-azabicykloalkylderiváty, chorôb, alfa-7-nachr, systému, ligandy, nervového, centrálneho, liečenie

Text:

...vzorca III (-)-alkohol a zlúčeninou všeobecného vzorca II je derivát pyridazínuĎalej sú výhodné zlúčeniny všeobecného vzorca I, kde východiskovým materiálomvšeobecného vzorca III je ()-alkohol a zlúčeninou všeobecného vzorca II je derivát pyridínu. Obzvlášť výhodnými zlúčeninami podľa vynálezu sú zlúčeniny uvedené V príkladoch.Opísaný je tiež spôsob výroby zlúčenín všeobecného vzorca I, pri ktorom zlúčeninakde Y a R majú významy definované...

1-Azabicyklo[3.3.1]nonány

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9834

Dátum: 17.06.2005

Autori: Roy Bernard Lucien, Hurth Konstanze, Troxler Thomas, Feuerbach Dominik, Müller Werner, Frederiksen Mathias

MPK: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/439...

Značky: 1-azabicyklo[3.3.1]nonány

Text:

...N,N-di(Cj-Cjalkybkarbamoyl, nitro, kyano, karboxy, C 1 Cjalkoxykarbonyl, C 1 ~C 4 alkanoyl, Cj-Cialka-noyloxy, benzoyl, amidino, guanidino, ureido,merkapto, Cl-Cialkyltio, pyridyl, fenyl, fenoxy, Cj-Cjalkoxylenyl, fenyltio, fenyl-ClClalkyltio, Cl-Cjalkylsulfonyl, fenylsulfonyl, Cl-Cialkylfenylsultbnyl, Cl-C 4 alkenyl, C,Cizílkzmoyl, Cj-Cąalkyléndioxy viazaný na susediace C-atómy kruhu, a Cl-Cjalkyl, ktorý je...

Kombinácia pozostávajúca z antimuskarínových činidiel a kortikosteroidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7173

Dátum: 31.05.2005

Autori: Gras Escardo Jordi, Llenas Calvo Jesus, Ryder Hamish, Orviz Diaz Pio

MPK: A61K 31/439, A61K 31/57, A61K 31/58...

Značky: pozostávajúca, kombinácia, antimuskarínových, činidiel, kortikosteroidov

Text:

...vo vodnom roztoku. Rôznesoli zlúčeniny môžu existovať vo forme solvátov, t.j. vo forme hydrátov a všetky tieto formy tiež patria do rozsahu predloženého vynálezu. Okrem toho rôzne soli a solváty zlúčeniny môžu existovať v amorfnej forme alebo vo forme rôznych0012 Ďalej sa predložený vynález týka produktu, pozostávajúceho z (a) kortikosteroidu a (b) M 3 antagonistu podľa predloženého vynálezu ako kombinovaný prípravok pre simultánne,...

Kombinácie obsahujúce antimuskarínové činidlá a beta adrenergné agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17171

Dátum: 31.05.2005

Autori: Ryder Hamish, Llenas Calvo Jesus, Orviz Diaz Pio, Gras Escardo Jordi

MPK: A61K 31/407, A61K 31/167, A61K 31/439...

Značky: agonisty, adrenergné, obsahujúce, činidla, kombinácie, antimuskarínové

Text:

...produkt obsahujúci (a) BZ-agonistu a (b) M 3 antagonistu podľa predloženého vynálezu vo forme kombinovaného prípravku pre súčasné,oddelené alebo sekvenčné použitie na liečbu ľudského alebo zvieracieho pacienta. Typicky sa jedná o produkt pre súčasné, oddelené alebo sekvenčné použitie pri liečení chorôb dýchacieho ústrojenstva ako je astma, akútna alebo chronická bronchitida, emfyzém, chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD), bronchiálna...

Kombinácie obsahujúce antimuskarínové činidlá a beta-adrenergných agonistov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5967

Dátum: 31.05.2005

Autori: Orviz Diaz Pio, Gras Escardo Jordi, Ryder Hamish, Llenas Calvo Jesus

MPK: A61K 31/167, A61K 31/137, A61K 31/439...

Značky: antimuskarínové, agonistov, činidla, kombinácie, obsahujúce, beta-adrenergných

Text:

...nedizociovanej forme, napríklad vo vodnom roztoku. Rozdielne soli tejto zlúčeniny môžu existovať vo forme solvátov, napríklad vpodobe hydrátov, avšetky tieto formy sú tiež zahrnuté do rozsahu predloženého vynálezu. Okrem toho rôzne soli a solváty zlúčeniny môžu existovať v amorfnej formealebo vo forme rôznych polymorfov a sú v rozsahu tohto prítomného vynálezu.Je tiež poskytnutý produkt, ktorý obsahuje (a) B 2 agonistu a (b) M 3 antagonistu...

Kombinácie obsahujúce antimuskarínové činidlá a beta adrenergné agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5732

Dátum: 31.05.2005

Autori: Gras Escardo Jordi, Llenas Calvo Jesus, Orviz Diaz Pio, Ryder Hamish

MPK: A61K 31/439, A61K 31/137, A61K 31/167...

Značky: agonisty, obsahujúce, antimuskarínové, kombinácie, adrenergné, činidla

Text:

...zlúčenín môžu existovať v amorfnej forme alebo vo formerôznych polymorfov v rozsahu predloženej prihlášky vynálezu.0012 Prinášaný je tiež produkt obsahujúci (a) .32 agonistu a (b) M 3 antagonístu podľa prihlášky vynálezu vo forme kombinovaného prípravku pre súčasné, oddelené alebo sekvenčné užitie na liečbu ľudského alebo zvieracieho pacienta. Typicky sa jedná o produkt pre súčasné, oddelené alebo sekvenčné užitie pri terapii chorôb...

Kombinácia s obsahom antimuskarínových činidiel a kortikosteroidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5345

Dátum: 31.05.2005

Autori: Llenas Calvo Jesus, Orviz Diaz Pio, Ryder Hamish, Gras Escardo Jordi

MPK: A61K 31/57, A61K 31/58, A61K 31/439...

Značky: obsahom, antimuskarínových, kortikosteroidov, kombinácia, činidiel

Text:

...alebo nedisociovanej podobe, napríklad vo vodnom roztoku. Rôzne soli zlúčeniny pritom môžu existovať vpodobe solvátov,napríklad v podobe hydrátov. Všetky tieto podoby sú zahrnuté do rozsahu predmetu predloženého vynálezu. Rôzne soli a solváty zlúčeniny pritom môžu taktiež existovať v amorľnej podobe alebo v podobe rôznych polymorfov a sú tiež zahrnuté do rozsahu0012 Predmetom predloženého vynálezu je tiež produkt, ktorý obsahuje (a)...