A61K 31/438

Kryštalická forma sukcinátovej soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20932

Dátum: 15.03.2013

Autori: Tufilli Nicola, Lindenberg Christian, Perlberg Anett, Howsham Catherine

MPK: A61P 35/00, A61P 11/00, A61K 31/438...

Značky: krystalická, sukcinátovej, forma

Text:

...(prüclad 3), ktore sa zaznamenalo na prístroji Bruker Alpha v režime zoslabeného celkového odrazu (attenuated total reflection, ATR). Parametre merania boli nasledujúce rozsah 400 až 4000 cm 1, rozlíšenie 2 cm 1, 64 snímaní, frekvencia (velocity) 7,5 kHz, apodizácia Blackman-Harris 3-term.Obrázok 4 znázorňuje práškový difrakčný röntgenogram zaznamenaný pre formu A (príklad l,2), ktorý sa zaznamenal na difraktometrí BrukerTM D 8, pričom sa...

Pyrazolospiroketónové deriváty na použitie ako inhibítory acetyl-CoA karboxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20476

Dátum: 09.04.2012

Autori: Edmonds David James, Griffith David Andrew, Dow Robert Lee, Southers James Alfred

MPK: A61K 31/438, A61P 3/10, A61P 3/04...

Značky: acetyl-coa, deriváty, použitie, inhibitory, pyrazolospiroketónové, karboxylázy

Text:

...porušená glukózová tolerancia, obezita a syndróm inzulínovej rezistencie. Viacpreferované sú diabetes typ II, nealkoholové tukové ochorenie pečene (NAFLD), hepatická inzulínová rezistencia, hyperglykémia a obezita. Najpreferovanejší je diabetes typ II.0010 Preferovaným uskutočnením je zlúčenina vzorca (l), alebo jej farmaceuticky akceptovateľná soľ, na použitie v spôsobe liečenia (napr. oddialenie progresu alebo nástupu...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Zlatoidský Pavol, Eriksson Anders, Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lundkvist Michael

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/438...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Deriváty cis-tetrahydro-spiro(cyklohexán-1,1′-pyrido[3,4-b]indol)-4-amínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16416

Dátum: 27.07.2011

Autori: Schick Hans, Zemolka Saskia, Nolte Bert, Linz Klaus, Schunk Stefan

MPK: A61K 31/438, C07D 471/10, A61P 25/04...

Značky: cis-tetrahydro-spiro(cyklohexán-1,1'-pyrido[3,4-b]indol)-4-amínu, deriváty

Text:

...príp. od ďalších jedovatých látok, rakovinové ochorenia,ale taktiež ochorenia látkovej výmeny, ako je diabetes, dna, obličková insuticiencia alebo cirhóza pečene, ako aj infekčné ochorenia (o. i. herpes zoster, Pfeifferova infekčná mononukleóza, ehrlíchióza, týfus, diftéria, HIV,syñlis alebo borelióza). Prežívanie bolesti má veľmi rozdielne znaky a symptómy (napr. brnenie, pálenie, vystrelujúce, elektrizujúce alebo vyžarujúce bolesti), ktoré...

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Chapman Richard, Cuss Francis, Bercovici Ana, Ho Ginny, Mcleod Robbie, Silverman Lisa, Hey John, Tulshian Deen, Matasi Julius

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/00...

Značky: orl-1, ligandy, vysokoafinintné, použitie, nociceptínový, obsahom, farmaceutické, prostriedky, receptor

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Spiropiperidínové zlúčeniny ako antagonisty receptora ORL-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15461

Dátum: 12.11.2010

Autori: Lafuente Blanco Celia, Jimenez-aguado Alma Maria, Benito Collado Ana Belen, Diaz Buezo Nuria, Toledo Escribano Miguel Angel, Martinez-grau Maria Angeles, Pedregal-tercero Concepcion

MPK: A61P 25/00, C07D 495/20, A61K 31/438...

Značky: antagonisty, receptora, spiropiperidínové, orl-1, zlúčeniny

Text:

...sol v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napríklad liuoxetln. Ďalej tento aspekt vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu uspôsobenú na liečbu depresie, ktorá zahrňuje zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii...

N1-pyrazolospiroketónové inhibítory acetyl-CoA karboxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15882

Dátum: 29.10.2010

Autori: Griffith David Andrew, Bagley Scott William, Kung Daniel Wei-shung

MPK: A61P 1/16, A61P 3/10, A61K 31/438...

Značky: inhibitory, n1-pyrazolospiroketónové, karboxylázy, acetyl-coa

Text:

...amidoskupiny, fenylu, 5 až 6 členného heteroarylu alebo 5 až 6 členného heterocyklylu alebo ich farmaceutický prijateľnej soli. Preferované uskutočnenie predkladaného vynálezu sú zlúčeniny vzorca (I), v ktorom R je(C 5-C 1 o)-aryI vybraný zfenylu alebo naftylu, 5 až 12 členný heteroaryl vybraný z pyridinylu, pyrazolylu, pyrimidinylu, triazolylu, indolizinylu, indazolylu, pyroIo 2.3 bjpyridinylu, pyroIo 3,2-bpyridinyIu, pyroIo...

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Vesalainen Anniina, Salo Harri, Karjalainen Arja, Höglund Iisa, Törmäkangas Olli, Rasku Sirpa, Wohlfahrt Gerd, Knuuttila Pia, Holm Patrik

MPK: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Značky: receptor, androgénny, modulujúce, zlúčeniny

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Substituované deriváty 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-énu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287390

Dátum: 28.07.2010

Autori: Germann Tieno, Buschmann Helmut Heinrich, Sundermann Corinna, Hennies Hagen-heinrich, Holenz Jörg, Englberger Werner Günter, Sundermann Bernd

MPK: C07D 498/00, A61P 29/00, A61K 31/438...

Značky: substituované, výroby, 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-énu, liečivá, tieto, použitie, látky, deriváty, spôsob, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-énu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, lieky s ich obsahom a ich použitie na výrobu liekov.

Derivát spiroimidazolónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17908

Dátum: 27.04.2010

Autori: Kotake Tomoya, Isshiki Yoshiaki, Nishimura Yoshikazu, Okamoto Naoki, Lai Wayne Wen, Ohta Masateru, Mizutani Akemi, Furuta Yoshiyuki, Esaki Toru

MPK: A61K 31/438, A61K 31/444, A61K 31/496...

Značky: derivát, spiroimidazolónu

Text:

...podmienená hyperkalcémia pri malígnom ochorení (HHM), ďalší typ hyperkalcémie, je najbežnejším paraneoplastickým syndrómom. Zdá sa, že vo väčšine prípadov ide o výsledok produkcie určitého proteínového hormónu,ktorý má aminokyselinovú homológiu s PTH pomocou nádorov (napr. spinocelulárneho karcinómu, karcinómu obličiek, karcinómu ovárií alebo karcinómu močového mechúra). Zdá sa, že tieto PTHrP napodobňujú do určitej miery účinky PTH na...

Inhibítory replikácie vírusov hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21033

Dátum: 25.03.2010

Autori: Vacca Joseph, Yan Man, Ludmerer Steven, Hu Bin, Zhang Chengren, Zhong Bin, Zheng Mingwei, Liu Kun, Soll Richard, Wu Hao, Sun Fei, Wang Xinghai, Coburn Craig, Mccauley John, Zhu Jian

MPK: A61K 31/404, A01K 31/16, A61K 31/438...

Značky: vírusov, hepatitidy, inhibitory, replikácie

Text:

...Is Mediated through Repression of the PKR Protein Kinase by the Nonstructural 5 A Protein, 230 VIROLOGY 217 (1997) Andrew Macdonald Mark Harris, Hepatitis C virus NS 5 A tales of a promiscuous protein, 85 J. GEN. VIROLOGY 2485 (2004).), čo naznačuje, že tento proteín môže meniť prostredie hostiteľskej bunky na stav priaznivý pre vírus, udalosti, ktorá si môže vyžadovať formu NS 5 A oddelenú od komplexu replikácie.0006 Je tu jasná a...

Deriváty naftalén karboxamidu ako inhibítory proteínkinázy a histondeacetylázy, spôsoby prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17139

Dátum: 05.03.2010

Autori: Li Zhibin, Lu Xianping, Shan Song, Ning Zhiqiang, Yu Jindi

MPK: A61K 31/517, A61K 31/444, A61K 31/438...

Značky: přípravy, naftalen, inhibitory, deriváty, histondeacetylázy, použitie, proteínkinázy, karboxamidu, spôsoby

Text:

...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...

Spiro-indolové deriváty na liečenie parazitických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15862

Dátum: 01.04.2009

Autori: Leong Seh Yong, Wong Wei Lin Josephine, Yeung Bryan Ks, Zou Bin, Krastel Philipp, Tan Liying Jocelyn, Ang Shi Hua

MPK: A61K 31/424, A61K 31/437, A61K 31/407...

Značky: deriváty, parazitických, liečenie, spiro-indolové, ochorení

Text:

...a benznidazol. Avšak problémy s týmito súčasnými terapiami zahŕňajú ich škodlivé vedľajšie účinky, dĺžku liečby a požiadavky na lekársky dohľad v priebehu liečenia. Navyše je liečba skutočne účinná len, keď sa podáva v priebehu akútnej fázy ochorenia. Už vznikla rezistencia voči dvom liečivám prvého radu. Antifungálne činidlo amfotericín bolo navrhnuté ako liečivodruhého radu, ale toto liečivo je drahe a relatívne toxické.EP 0466 548 Auvádza...

N-Heteroaryl-substituované spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukt, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286609

Dátum: 14.01.2009

Autori: Takahashi Toshiyuki, Haga Yuji, Itoh Takahiro, Ishihara Akane, Kanatani Akio, Sakamoto Toshihiro, Fukami Takehiro, Ishii Yasuyuki

MPK: A61P 9/00, A61P 25/00, A61K 31/438...

Značky: deriváty, n-heteroaryl-substituované, farmaceutická, obsahom, medziprodukt, přípravy, kompozícia, použitie, spôsob, spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde Ar1 predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl n predstavuje 0 alebo 1 T, U, V a W predstavujú nezávisle dusíkový atóm alebo prípadne substituovanú metínovú skupinu, pričom najmenej dva z nich predstavujú uvedenú metínovú skupinu X predstavuje metín alebo dusík Y predstavuje prípadne substituovanú iminoskupinu alebo kyslíkový atóm. Opísané zlúčeniny majú antagonistické aktivity...

Stabilné laquinimodové prípravky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15797

Dátum: 19.12.2008

Autori: Eyal Aharon, Licht Daniella, Lovinger Ioana, Fristedt Tomas, Safadi Muhammad, Jansson Karl

MPK: A61K 9/16, A61K 31/438, A61K 31/4704...

Značky: laquinimodové, přípravky, stabilné

Text:

...alebo jeho farmaceuticky prijateľnú sol a farmaceuticky prijateľný nosič a obal, ktorý inhibuje kyslík od kontaktovanie jadra.0030 Vjednom uskutočnení obsahuje balenie celulózový polymér, protilepivú látku, zvyšovať Iesku a pigment. Protilepivá látka je substancia. ktorá sa pridá do sieťotlačového atramentu ako prostriedok zníženia jeho lepivosti, alebo priľnavosti a zlepšenia vlastností toku atramentu, Príkladmi protilepivých látok...

Spirozlúčenina, spôsob a medziprodukt na jej prípravu, jej použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286158

Dátum: 02.04.2008

Autori: Janssens Frans Eduard, Leenaerts Joseph Elisabeth

MPK: A61K 31/55, A61P 37/00, A61K 31/438...

Značky: spirozlúčenina, obsahom, kompozícia, přípravu, použitie, spôsob, farmaceutická, přípravy, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Spirozlúčenina vzorca (I), jej N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde R1 je H, C1-6alkyl, halogén, formyl, -COOH, C1-6alkyloxykarbonyl, C1-6alkylkarbonyl, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenyl substituovaný -COOH alebo C1-6alkyloxykarbonylom alebo substituovaný C1-6alkyl n je 1 alebo 2 -A-B- je -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y- alebo -CH=CH-CH=CH-, pričom každý H atóm môže byť nahradený R6 Y je -O-, -S- alebo -NR7- pričom R7 je H,...

Zmiešané ORL1/µ-agonisty na liečbu bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11443

Dátum: 26.09.2007

Autori: De Vry Jean, Christoph Thomas, Kögel Babette-yvonne, Linz Klaus, Friderichs Elmar, Schröder Wolfgang

MPK: A61K 31/438, A61K 31/407, A61P 25/04...

Značky: zmiešané, liečbu, bolesti

Text:

...priamo, ale redukujú ďalšie vedenie podráždenia C-vláknami opuchu a senzibilizujú tak pre ďalšie stimuly. Na liečenie bolestí zo zápalov sa osvedčili najmä nesteroidné antiflogistiká (NSAIDs), keďžeblokujú odbúranie kyseliny arachidónovej (Dickensen, A., International Congress and Symposium Series - Royal Society of Medicine (2000), 246, 47-54). Ich použitie pri dlhodobom liečení chronických bolestí je však limitované na základe z časti...

Zmiešané ORL 1/M agonisty na liečbu bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8256

Dátum: 26.09.2007

Autori: De Vry Jean, Friderichs Elmar, Christoph Thomas, Linz Klaus, Schröder Wolfgang, Kögel Babette-yvonne

MPK: A61K 31/407, A61P 25/04, A61K 31/438...

Značky: bolesti, agonisty, zmiešané, liečbu

Text:

...výskyt metabolitov kyseliny arachidónovej. Tieto zlúčeniny neaktivujú nociceptory priamo, namiesto toho však redukujú prahovú hodnotu šírenia stimulu C vlákien a tak ich senzibilizujú vočiďalším stimulom. Nesteroidné protizápalové činidlá (NSAID) sa preukázali účinné najmä pri liečbe zápalovej bolesti, pretože blokujú rozpad kyseliny arachidónovej(Dickensen, A., international Congress and Symposium Series - Royal Society of Medicine (2000),...

Spirocyklické nitrily ako inhibítory proteáz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12815

Dátum: 23.05.2007

Autori: Wagner Michael, Kohlmann Anna, Schudok Manfred, Bauer Armin

MPK: A61P 19/00, A61P 35/00, A61K 31/438...

Značky: spirocyklické, inhibitory, nitrily, proteáz

Text:

...činidlami na prevenciu, inhibíciu alebo terapiu imunitných a autoimunitných ochorení. Ďalej je katepsín S secemovaný niektorými antigćn prezentujúcirni bunkami a hrá tak úlohu v extracelulámych matricových interakciách, ktoré majú taktiež rozhodujúci význam v mnohých patologických procesoch. Sú to predovšetkým rôzne (auto)imunitné a zápalové ochorenia najmä Alzheimerova choroba,Huntingtonova chorea, juvenilný diabetes, skleróza multiplex,...

Substituované 1-oxa-3,8-diazaspiro[4,5]dekán-2-ónové zlúčeniny a ich použitie pri výrobe liekov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6355

Dátum: 27.06.2006

Autori: Sundermann Corinna, Przewosny Michael, Sundermann Bernd

MPK: A61P 25/00, C07D 498/00, A61K 31/438...

Značky: 1-oxa-3,8-diazaspiro[4,5]dekán-2-ónové, liekov, výrobe, substituované, použitie, zlúčeniny

Text:

...kde a o, 1 alebo 2 b o alebo 1 c o, 1 alebo 2 a d o alebo 1 kde K a L nezávisle od seba znamenajú O, S, NH, N(CH 3), N(C 2 H 5) alebo NCH(CH 3)2 označuje priamy alebo rozvetvený, nasýtený alebo nenasýtený, prípadne substltuovaný 01.10 alifatický zvyšok označuje prípadne substltuovaný cykloalifatický zvyšok, ktorý môže byť premostený 1 alebo 2 priamymi alebo rozvetvenými, prípadne substituovanými 01-5 alkylénovými skupinami alebo označuje...

Substituované spiro-zlúčeniny a ich použitie na výrobu liečiv proti bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10689

Dátum: 17.05.2006

Autori: Bahrenberg Gregor, Henkel Birgitta, Jostock Ruth, Frank Robert, Reich Melanie, Theil Fritz, Schick Hans

MPK: A61K 31/438, C07D 498/10, A61P 29/00...

Značky: výrobu, proti, spiro-zlúčeniny, liečiv, použitie, bolesti, substituované

Text:

...polycyklickým kruhovým systémomprípadne substituovaný 5- až 14-členný arylový alebo heteroarylový zvyšok, ktorý môže byť kondenzovaný s nasýteným alebo nenasýteným, príp. substituovaným mono- alebo polycyklickým kruhovým systémom alebo znamená skupinu -C(S)-NR 8 R 9skupinu -(CHR 2 °)-Xq-(CHRZÚ-Ys-(CHRZBL-Zu-Rzg v ktorej q o alebo 1, r O alebo 1, s O alebo 1, t 0 alebo 1, u 0 alebo 1, pričom X, Y a Zznamenajú nezávisle od seba O, S, NH,...

Deriváty hydroxybenzamidu a ich používanie vo funkcii inhibítorov HSP90

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13964

Dátum: 13.04.2006

Autori: Frederickson Martyn, Downham Robert, Congreve Miles Stuart, Carr Maria Grazia, Phillips Theresa Rachel, Chessari Gianni, Murray Christopher, Woodhead Andrew James, Woolford Alison Jo-anne, O'brien Michael Alistair, Navarro Eva Figueroa

MPK: A61K 31/439, A61K 31/438, A61K 31/403...

Značky: používanie, inhibítorov, deriváty, hsp90, hydroxybenzamidu, funkcií

Text:

...Src (c-Src) je kináza tyrozínu receptora, požadovaná pre mitogenézu viacerými receptormi rastového faktora, vrátane receptorov pre epidermálny rastový faktor(EGFR), receptor rastového faktora odvodený od krvných doštičiek (PDGFR), stimulačný faktor kolónie l (CSF-IR) a základný rastový faktor fibroblastu (bFGFR). C-Src je takisto obsiahnutý vo vysokom množstve a aktivuje sa v mnohých rovnakých ľudských karcinómoch ktoré obsahujú EGFR a...

Hydroxybenzamidové deriváty a ich použitie ako inhibítorov Hsp90

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17824

Dátum: 13.04.2006

Autori: Phillips Theresa Rachel, Woodhead Andrew James, Downham Robert, Navarro Eva Figueroa, Chessari Gianni, Woolford Alison Jo-ann, Frederickson Martyn, O'brien Michael Alistair, Congreve Miles Stuart, Carr Maria Grazia, Murray Christopher

MPK: A61K 31/438, A61K 31/403, A61K 31/439...

Značky: inhibítorov, deriváty, použitie, hydroxybenzamidové, hsp90

Text:

...faktory,naznačujú, že regulácia Hsp 90 môže byť potenciálne užitočná ako protirakovinová terapia.0008 Klientské proteíny Hsp 90 proteinkinázy zapojené do proliferácie aprežitia buniek zahŕňajú nasledovné0009 Bunkový Src (c-Src) je receptorová tyrozínkináza potrebná na mitogenézu vzbudenú receptormi viacnásobného rastového faktora, vrátane receptorov receptora epidermálneho rastového faktora (EGFR). C-src je tiež nadmerne exprimovaný...

Spirocyklické deriváty cyklohexánu na použitie pri ošetrení závislostí od substancií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12098

Dátum: 07.04.2006

Autori: Linz Klaus, Friderichs Elmar, Kögel Babette-yvonne

MPK: A61K 31/407, A61K 31/438, A61K 31/485...

Značky: spirocyklické, ošetření, použitie, závislosti, deriváty, cyklohexanu, substancií

Text:

...alebo raz alebo viackrát substituovaný pomocou OH, F alebo COOCM alkyl 04.3 cykloalkyl aryl alebo heteroaryl, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný CF 3, OCH 3, C 14 alkyl,nerozvetvený alebo cez nasýtený alebo nenasýtený 01.3 alkyl viazanýfenyl alebo heteroaryl, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný pomocou F, Cl, Br, CF 3, OCH 3, C 14 alkyl, rozvetvený alebo nerozvetvený alebo cez nasýtený alebo nenasýtený...

Tricyklické spiropiperidíny alebo spiropyrolidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3226

Dátum: 07.07.2003

Autori: Hossain Nafizal, Mensonides-harsema Marguerite, Ivanova Svetlana

MPK: A61K 31/407, A61K 31/438, A61K 31/403...

Značky: spiropiperidíny, tricyklické, spiropyrolidíny

Text:

...a síry, a prípadne ďalej obsahujúceho mostíkovú skupinu, pričom kruh je prípadne substituovaný aspoň jedným substituentom vybraným z halogénu, hydroxylu, oxo (0), CL-Cs alkylu, C 1-C 5 hydroxyalkylu a Cl-Cg, halogénalkylu, alebo (iv) Cl-Có alkylsulfonyl, aleboR a R spoločne s atómom dusíka, na ktorý sa viažu, tvoria 4- až 7- členný nasýtený heterocyklický kruh, ktorý prípadne ďalej obsahuje v kruhu atóm dusíka, kyslíka alebo síry, a...

Pyrolidínové a piperidínové deriváty ako NK1 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3378

Dátum: 17.12.2002

Autori: Xiao Dong, Wrobleski Michelle Laci, Palani Anandan, Wang Cheng, Paliwal Sunil, Arredondo Juan, Reichard Gregory, Tsui Hon-chung, Shih Neng-yang

MPK: A61K 31/407, A61K 31/438, A61K 31/4025...

Značky: pyrolidínové, piperidínové, deriváty, antagonisty

Text:

...reťazec. ktorý obsahuje vyznačený počet atómov uhlíka. Ak počet atómov uhlíka nie je vyznačený, potom má uhlovodikový reťazec od jedného do dvadsiatich štyroch atómov uhlíka, výhodnejšie od jedného do dvanástich atómov uhlíka,a najvýhodnejšie od jedného do šiestich atómov uhlika.0012 Výraz cykloalkyl znamená nasýtený, stabilný, nearomatický karbocyklický kruh, ktorý má tri až osem atómov uhlika. Cykloalkyl môže byt viazaný na...

Analógy s protinádorovým účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2826

Dátum: 06.08.2002

Autori: Gallego Pilar, Martinez Valentin, Cuevas Carmen, Manzanares Ignacio, Munt Simon

MPK: A61K 31/438, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Značky: protinádorovým, účinkom, analogy

Text:

...str. 4512-4515 Wright a sp., J.Org.Chem., 1990, Antitumour Tetrahydroisoquinoline Alkaloids from Colonial ascidian Ecteinascidia turbinata vol.55, str. 45084512 Sakai a sp., Proc.Nat 1.Acad.Sci. USA 1992, Additional antitumor ecteinascidins from a Caribbean tunicate Crystal structures and activities in vivo, vo 1.89, 11456-11460 Science 1994, Chemical Prospectors Scour the Seas form Promising Drugs, vol.266, str. 1324 Koenig,...