A61K 31/4375

Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Braun Alain, Martin Valérie, Lassalle Gilbert, Lorge Franz, Duclos Olivier, Ritzeler Olaf, Strub Aurélie

MPK: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/4375...

Značky: 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, použitie, receptora, deriváty, inhibítorov, kinázy

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Dihydropyrolonaftyridinónové zlúčeniny ako inhibítory JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Lawson John David, Dong Qing, Kanouni Toufike, Wallace Michael

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, dihydropyrolonaftyridinónové

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Sliskovic Robert, Ducker Charles, Zhang Jie

MPK: A61K 31/428, A61K 31/336, A61K 31/409...

Značky: nf-kb, inhibitory

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

5-amino-2-(1-hydroxyetyl)tetrahydropyránové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15493

Dátum: 11.12.2009

Autori: Hubschwerlen Christian, Surivet Jean-philippe, Zumbrunn Acklin Cornelia, Rueedi Georg

MPK: A61K 31/4375, A61P 31/04, A61K 31/498...

Značky: 5-amino-2-(1-hydroxyetyl)tetrahydropyránové, deriváty

Text:

...P. aeruginosa sú rezistentné voči B-laktámom a chinolónu.0004 Ďalej, výskyt multirezistentných Gram-negatívnych kmeňov, ako Enterobacteríacae a Pseudomonas aeruginosa, sa stále zvyšuje a novo vznikajúce mikroorganizmy, ako Acinetobacter spp. alebo Clostridium difficíle, ktoré boli selektované počas terapie s bežnými antibiotikami sa stávajú reálnym problémom v nemocničnomprostredí. Preto existuje vysoká medicínska potreba pre nové...

Tricyklické oxazolidínonové antibiotické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18344

Dátum: 06.10.2009

Autori: Zumbrunn Acklin Cornelia, Surivet Jean-philippe, Hubschwerlen Christian, Rueedi Georg, Ritz Daniel

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/4375...

Značky: oxazolidinónové, zlúčeniny, tricyklické, antibiotické

Text:

...nové antibakteriálne agens, ktoré prekonajú súčasné široko rezistentné Gram-negatívne bacily, ako je A. baumannii, ESBLprodukujúce E. coli a Klebsiella species a Pseudomonas0005 Navyše mikroorganizmy, ktoré spôsobujú pretrvávajúce infekcie, sú stále častejšie akuzatívnymi agens alebo kofaktormi závažných chronických ochorení ako sú peptickéulcery alebo srdcové choroby.0006 Azatricyklické antibiotikové zlúčeniny boli už opísané v WO...

Deriváty 5-hydroxymetyl-oxazolidin-2-ónu na liečbu bakteriálnych črevných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12638

Dátum: 08.05.2009

Autori: Hubschwerlen Christian, Locher Hans

MPK: C07D 413/14, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Značky: deriváty, ochorení, bakteriálnych, liečbu, 5-hydroxymetyl-oxazolidin-2-ónu, črevných

Text:

...spisoch W 0 03/032962, W 0 2004/096221 a W 0 2005/058888 sú opísanê antibakteriálne zlúčeniny obsahujúce oxazolidínový zvyšok a kyselinu 1-cyklopropyl-6 fluör-4-oxo-1,4-dihydrochinolín-3-karboxylovú alebo kyselinu 1-cyklopropyl-6-fluór-4-oxo-1,4-dihydro-1,8 naftyridín-3 karboxylovú.Zlúčeniny so všeobecným vzorcom I a ich antibakteriálny účinok sú navyše opísané v patentovom spise PCT/1 B 2007/054557.Ďalej sú opísané rôzne uskutočnenia...

Zlúčeniny a kompozície ako modulátory TLR aktivity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19293

Dátum: 27.02.2009

Autori: Singh Manmohan, Mishra Pranab, Wu Tom Yao-hsiang, Li Yongkai, Zhang Xiaoyue, Valiante Nicholas, Cortez Alex, Skibinski David, Zou Yefen

MPK: A61K 31/4375, A61P 37/04, C07D 221/12...

Značky: modulátory, kompozície, aktivity, zlúčeniny

Text:

...patri halogén, -CN, -NO,-R 7, -ORg, -C(0)R 8, -0 C(O)R 8, -C(O)OR 3, -N(R°)2, -P(O)(OR 3)2, -OP(O)(OR 8)2,-P(O)(OR°)2, -OP(O)(OR°)2, -C(O)N(R 9)2, -s(o)2 R 8, -s(0)zN(R°)2, -S(O)R 3,-S(O)2 N(R 9)2 a -NR 9 S(0)2 R 8každá skupina L sa nezávisle vyberá zo skupiny, do ktorej patrí väzba, -(O(CH 2)m)i-,Ci-Csalkylová skupina, Cz-Csalkenylćnová skupina a Cz-Cóalkinylénová skupina,pričom C 1-C 5 alkylová skupina, Cz-Csalkenylénová skupina a...

Inhibítory kinázy MAPK/ERK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14472

Dátum: 18.12.2007

Autori: Kanouni Toufike, Zhou Feng, Gong Xianchang, Wallace Michael, Dong Qing, Kaldor Stephen, Scorah Nicholas

MPK: A61K 31/4375, C07D 471/04, A61P 35/00...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...chorobách obličiek bolesti prevenciiimplantácie blastocytmi pri terapii ochorení súvisiacich s vaskulogenézou alebo angiogenézou(ako sú napríklad angiogenéza nádorov, akútne a chronické zápalové ochorenia, ako napríklad reurnatoidná artritida, ateroskleróza, zápalové ochorenie čriev, kožné ochorenie ako je lupienka,ekzém a sklerodermia, diabetes, diabetická retinopatia, retinopatia nedonosených, vekom spôsobená degenerácia makule, hemangióm,...

5-Hydroxymetyloxazolidin-2-ónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11586

Dátum: 09.11.2007

Autori: Hubschwerlen Christian, Specklin Jean-luc, Panchaud Philippe

MPK: A61P 31/00, A61K 31/4375, A61K 31/4709...

Značky: 5-hydroxymetyloxazolidin-2-ónové, deriváty

Text:

...vplyv centrálneho spojovacieho ramienka na antibakteriálnu aktivitu vo vzťahu štruktúraaktivita V oxazolidinón-chinolónových sériách (Bioorg. Med. Chem. Lett. (2003), 13, 42294233). Všetky tieto deriváty obsahujú 4-aminometyloxazolídinónový zvyšok ako časťTeraz sa s prekvapením zistilo, že ďalej definované chimérickć deriváty vzorca I sú osobitne účinne antimikrobiálne činidlá, ktoré vykazujú účinnosť proti rôznymVynález sa teda týka zlúčenín...

Nové anxiolytické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13417

Dátum: 16.10.2007

Autori: Baell Jonathan Bayldon, Flynn Bernard Luke, Sleebs Brad, Bui Chinh Thien, Street Ian Phillip, Quazi Nurul

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/5025, A61K 31/4375...

Značky: anxiolytické, zlúčeniny, nové

Text:

...aranžované pseudosymetricky tak, že TM 2 helix každej podjednotky Iemuje centrálny pór. Nedávne modely štruktúry GABAA receptora boli založené na kryštalickej štruktúre príbuzného acetylcholínového vàzbového proteínu.0006 GABAA receptory môžu existovať v prinajmenšom troch rôznych konformáciách otvorené, zavreté a desenzitizované. Aktivácia GABAAreceptora prostredníctvom GABA väzby ku GABA miestu umožňuje chloridovým iónom pretekať cez...

Kombinované použitie (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoxy-4-(metylamino)-1-pyrolidinyl]-4- oxo-1-(2-tiazolyl)-1,8-naftyridýn-3-karboxylovej kyseliny a cytarabínu (Ara-C) na liečenie leukémie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20221

Dátum: 02.08.2007

Autori: Adelman Daniel, Michelson Glenn, Scatena Caroline Darne, Silverman Jeffrey

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/513, A61P 35/02...

Značky: leukémie, kombinované, oxo-1-(2-tiazolyl)-1,8-naftyridýn-3-karboxylovej, kyseliny, ara-c, cytarabínu, +)-1,4-dihydro-7-[(3s,4s)-3-metoxy-4-(metylamino)-1-pyrolidinyl]-4, použitie, liečenie

Text:

...odlišné od Iymfocytovej Ieukémie.0010 Najčastejšie sú pozorované štyri typy Ieukémii. Sú to Akútna myelogénna (granulocytová) Ieukémia (AML)Chronická myelogénna (granulocytové) Ieukémia (CML) Akútna Iymfocytová (lymfoblastová) Ieukémia (ALL) Chronická Iymfocytová Ieukémia (CLL)0011 Akútna myelogénna Ieukémia (AML) tiež známa ako akútna nelymfocytová Ieukémia (ANLL) je najbežnejšia forma Ieukémie dospelých. AML začína abnormalitami v blastoch...

Sterilné preparáty modifikátora imunitnej odozvy a metódy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11179

Dátum: 19.07.2007

Autori: Statham Alexis, Stoesz James, Truong Myhanh

MPK: A61L 2/00, A61K 31/4375, A61K 31/4745...

Značky: odozvy, preparáty, sterilné, modifikátora, imunitnej, metody

Text:

...vynálezu je poskytnutie balenej kompozície, ktorá sa skladá z obalového materiálu a vyššie uvedenej farmaceutickej kompozície uzavretejv obalovom materiále, pričom balená kompozícia sa sterilizovala ako hotový výrobok.0013 Predložený vynález ďalej poskytuje spôsob sterilizácie vyššie uvedenej farmaceutickej kompozície alebo vyššie uvedenej balenej kompozície, ktorý zahŕňa krok ožiarenia kompozície zväzkom elektrónov v sterilizačnej dávke...

Azabicyklické alkánové deriváty substituované kondenzovaným bicykloheterocyklom, ktoré sú aktívne v CNS

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10990

Dátum: 15.05.2007

Autori: Li Tao, Ji Jianguo, Lynch Christopher, Gopalakrishnan Murali

MPK: A61K 31/4375, C07D 451/08, A61P 25/00...

Značky: substituované, aktívne, azabicyklické, deriváty, alkanové, kondenzovaným, bicykloheterocyklom

Text:

...ligandov selektívnych pre daný podtyp nAChR. Ligandy môžu vykazovať vlastnosti antagonistu, agonistu alebo čiastočného agonistu. Zlúčeniny, ktoré pôsobia ako pozitívne alosterickémodulátory sú tiež známe.0008 Hoci sú známe zlúčeniny, ktoré majú neselektívnu aktivitu na podtypy nikotínových receptorov zahrnujúcich (1432 a (17 nAChRs, bolo by veľmi výhodne poskytnúť zlúčeniny,ktoré interagujú selektívne s (17-obsahujúcimi neurónovými nAChR,...

Zlúčeniny na prevenciu a liečenie kardiovaskulárnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16092

Dátum: 01.02.2007

Autor: Hansen Henrik

MPK: A61K 31/496, A61K 31/472, A61K 31/4375...

Značky: zlúčeniny, ochorení, liečenie, kardiovaskulárnych, prevenciu

Text:

...zlepšení obráteného transportu cholesterolu zoslabujúcim oxidatívny stres, zvýšenie paraoxonázovej aktivity,zlepšení antikoagulačnej aktivity a zvýšení protizápalovej aktivity (Andersson(1997) Curr. Opin. Lipidol. 8, 225-228). Preto je ApoA-l atraktívny cieľ pre terapeutický zásah.0005 V súčasnosti dostupné terapeutické činidlá, ktoré zvyšujú koncentráciu ApoA-l vplazme, napríklad rekombinantný ApoA-l alebo peptidy, ktoré napodobňujú ApoA-l,...

6-Heteroarylpyridoindolonové deriváty, ich príprava a ich terapeutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8046

Dátum: 17.10.2006

Autori: Muneaux Yvette, Wermuth Camille Georges, Casellas Pierre, Ciapetti Paola, Bourrie Bernard, Jegham Samir, Derocq Jean-marie

MPK: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/4375...

Značky: príprava, terapeutické, využitie, deriváty, 6-heteroarylpyridoindolonové

Text:

...-CONH-RIO, -CO-(C 1-C 6) alkyl-O-(C l -C 4)alkylR 3 a R 9 sú každá navzájom nezávisle atóm vodíka alebo (C 1-C 4) alkyl skupinaalebo R 3 a R 9 tvoria spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, heterocyklický zvyšok, vybraný z pyrolidín-l-ylu, piperidín-l-ylu, morfolín-4-ylu alebo piperazínylu,prípadne substituovaný na jeho druhom atóme dusíka, R 10 znamená atóm vodíka, (CI-C 4) alkyl skupinu, (C.-C 4) alkylkarbonyl- skupinu, (C...

Zlúčeniny inhibujúce dipeptidylpeptidázu-IV, spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú ako účinnú látku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8029

Dátum: 30.03.2006

Autori: Kwon Oh Hwan, Kim Sungsub, Yim Hyeon Joo, Koh Jong Sung, Kim Geun Tae, Yeom Zi-ho, Kim Sung Ho, Han Hee Oon, Kim Min-jung, Lim Dongchul, Yeo Dong-jun, Kim Ji Young, Hong Sang Yong, Hur Gwong-cheung, Lee Chang-seok, Kim Hye Jin, Koo Ki Dong, Kim Kyoung-hee, Bu Seong Cheol

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4365, A61K 31/4355...

Značky: dipeptidylpeptidázu-iv, účinnú, zlúčeniny, kompozície, přípravy, spôsoby, obsahujú, inhibujúce, látku, farmaceutické

Text:

...atď. a spomedzi nich W 0 04/064778 opisuje DPP-lV inhibltory nižšie uvedeného vzorca.0009 kde Ar je nesubstituovaná alebo substituovaná fenylová skupina R 15, R 15 a R 17 sú vodlk alebo alkylová skupina a U, V aW sú dusik, kysllk alebo substituovaný dusík alebo uhlík. 0010 WO 03/004498 opisuje DPP-lV inhibítory nižšie uvedeného vzorca.0012 kde Ar je nesubstituovaná alebo substituovaná fenylovà skupina Rleje vodík alebo alkylová skupina a...

Imidazo[1,2-a]pyridínové zlúčeniny ako inhibítory VEGF-R2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8855

Dátum: 23.02.2006

Autori: Hao Yan, Henry James Robert, Mclean Johnathan Alexander, Yip Yvonne Yee Mai, Wang Zhao-qing, Remick David Michael, Barda David Anthony, Heath Perry Clark, Zhong Boyu, Mendel David, Knobeloch John Monte, Rempala Mark Edward, Burkholder Timothy Paul, Clayton Joshua Ryan

MPK: A61K 31/4375, C07D 471/04, A61P 35/04...

Značky: inhibitory, vegf-r2, zlúčeniny, imidazo[1,2-a]pyridínové

Text:

...1,ő-ajpyrimidíny, ktoré sú inhibítormi tyrozínkinázy. Publikácia WU a kol., Bioorg. Med. Chem. Let. 2004,zv. 14, strany 909-912 opisuje imidazo 1,2-apyridíny, ktoré sú inhibítormi VEGF.0005 Avšak stále existuje dopyt po účinných inhibítoroch proteínových kináz.0006 Predmetný vynález poskytuje nové imidazo 1,Z-ajpyridinylové zlúčeniny, ktoré inhibujú VEGF-R 2 a sú preto vhodné na liečbu ochorenísprostredkovaných VEGF-R 2 alebo závislých od...

Stabilná suspenzia v tuhej fáze derivátu vinca alkaloidu a postup na jej prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13683

Dátum: 20.12.2005

Autori: Bougaret Joel, Leverd Elie, Ibarra Marie-dominique

MPK: A61K 9/16, A61K 31/4375, A61K 9/14...

Značky: alkaloidů, stabilná, přípravu, vinca, derivátů, fáze, postup, tuhej, suspenzia

Text:

...disperzií v tuhej fáze aktívnejV tuhej fáze aktívnej zložky s poloxamérom a PEG so zámerom získania formulácie s rýchlym uvoľňovaním US 2001/048946 Al uverejňuje disperzie V tuhej fáze aktívnej zložky s PVP a PEG vinca alkaloidy sú spomínané V rámci zoznamu aktívnych0012 Farmaceutické prípravky podľa tohto vynálezu sú určené na orálne podanie derivátov alkaloidu vinca a konkrétne vinorelbínu v dispergovanej forme. Obsahujú vo vode rozpustný...

Akrylamidové deriváty ako antibiotické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17495

Dátum: 06.06.2005

Autori: Sampson Peter, Manning David Douglas, Decornez Helene Yvonne, Toró András, Martin Fernando, Berman Judd, Ramnauth Jailall, Sargent Bruce Jeremy, Pauls Henry, Surman Matthew David

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4436, A61K 31/443...

Značky: deriváty, činidla, antibiotické, akrylamidové

Text:

...C Streptococcus, Skupina D Streptococcus,Skupina G Streptococcus, Streptococcus pneumoníae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agaíactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium, Streptococcus durans, Neísseriagonorrheae, Neisseria meningitidis, koagulačne negatívne Staphylococci, Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidís, Corynebacteríum diptheňae, Gardnere/ła vagínalis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis,...

Estery kamptotecínu v polohe 20

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15188

Dátum: 28.05.2003

Autori: Marzi Mauro, Tinti Maria Ornella, Zunino Franco, Vesci Loredana, Alloatti Domenico, Pisano Claudio

MPK: A61P 33/00, A61K 31/4375, A61P 31/12...

Značky: estery, kamptotecínu, polohe

Text:

...alebo rozpustnosťvo vode na účely formulácie, výskum sa stále zameriava na lepší terapeutický index.0007 Prekvapivo sa zistilo, že estery kamptotecínov v polohe 20, najmä kamptotecíny,ktoré nesú oxímovú skupinu v polohe 7, ako sa uvádza vo vyššie zmienenom európskom patente EP 1044977, vykazujú významnú protirakovinovú aktivitu. Tieto zlúčeniny majú lepší terapeutický index.0008 Predmet predloženého vynálezu teda zahŕňa zlúčeniny všeobecného...

(R)-(Z)-1-Azabicyklo[2,2,1]heptan-3-ón-O-[3-(3-metoxyfenyl)-2- propinyl]oxím-maleát vo forme kryštálov ako liečivo, kompozícia obsahujúca túto soľ a použitie tejto soli na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 282824

Dátum: 18.11.2002

Autori: Jaen Juan Carlos, Barrett Stephen Douglas, Tecle Haile, Rose Steven Edward, Ando Howard Yoshihisa

MPK: C07D 487/08, A61P 25/28, A61K 31/4375...

Značky: kompozícia, tejto, túto, kryštálov, obsahujúca, použitie, liečivá, propinyl]oxím-maleát, liečivo, r)-(z)-1-azabicyklo[2,2,1]heptan-3-ón-o-[3-(3-metoxyfenyl)-2, formě, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný (R)-(Z)-1-azabicyklo[2,2,1]heptan-3-ón-O-[3-(3-metoxyfenyl)-2- propinyl]oxím-maleát vo forme kryštálov ako liečivo, kompozícia obsahujúca túto soľ a použitie tejto soli na výrobu liečiva na zmiernenie bolesti a na ošetrenie príznakov kognitívnych porúch u cicavcov.