A61K 31/4375

Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Lassalle Gilbert, Strub Aurélie, Martin Valérie, Ritzeler Olaf, Lorge Franz, Braun Alain, Duclos Olivier

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Značky: 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, inhibítorov, kinázy, receptora, deriváty, použitie

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Dihydropyrolonaftyridinónové zlúčeniny ako inhibítory JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18941

Dátum: 08.06.2010

Autori: Lawson John David, Wallace Michael, Dong Qing, Kanouni Toufike

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Značky: dihydropyrolonaftyridinónové, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...I, ako sa definuje vyššie, alebojej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo.0010 Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca I, ako sa definuje vyššie, alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri spôsobe liečenia ochorenia alebo stavu u jedinca,pričom toto ochorenie alebo tento stav sú vybrané zo súboru zahŕňajúceho alergickú nádchu,alergickú astmu, atopickú dermatitídu, reumatoidnú artritídu, sklerózu...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Sliskovic Robert, Zhang Jie, Ducker Charles

MPK: A61K 31/428, A61K 31/409, A61K 31/336...

Značky: inhibitory, nf-kb

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

5-amino-2-(1-hydroxyetyl)tetrahydropyránové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15493

Dátum: 11.12.2009

Autori: Hubschwerlen Christian, Rueedi Georg, Surivet Jean-philippe, Zumbrunn Acklin Cornelia

MPK: A61K 31/498, A61P 31/04, A61K 31/4375...

Značky: deriváty, 5-amino-2-(1-hydroxyetyl)tetrahydropyránové

Text:

...P. aeruginosa sú rezistentné voči B-laktámom a chinolónu.0004 Ďalej, výskyt multirezistentných Gram-negatívnych kmeňov, ako Enterobacteríacae a Pseudomonas aeruginosa, sa stále zvyšuje a novo vznikajúce mikroorganizmy, ako Acinetobacter spp. alebo Clostridium difficíle, ktoré boli selektované počas terapie s bežnými antibiotikami sa stávajú reálnym problémom v nemocničnomprostredí. Preto existuje vysoká medicínska potreba pre nové...

Tricyklické oxazolidínonové antibiotické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18344

Dátum: 06.10.2009

Autori: Zumbrunn Acklin Cornelia, Surivet Jean-philippe, Hubschwerlen Christian, Ritz Daniel, Rueedi Georg

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/4375...

Značky: antibiotické, zlúčeniny, oxazolidinónové, tricyklické

Text:

...nové antibakteriálne agens, ktoré prekonajú súčasné široko rezistentné Gram-negatívne bacily, ako je A. baumannii, ESBLprodukujúce E. coli a Klebsiella species a Pseudomonas0005 Navyše mikroorganizmy, ktoré spôsobujú pretrvávajúce infekcie, sú stále častejšie akuzatívnymi agens alebo kofaktormi závažných chronických ochorení ako sú peptickéulcery alebo srdcové choroby.0006 Azatricyklické antibiotikové zlúčeniny boli už opísané v WO...

Deriváty 5-hydroxymetyl-oxazolidin-2-ónu na liečbu bakteriálnych črevných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12638

Dátum: 08.05.2009

Autori: Locher Hans, Hubschwerlen Christian

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4375, C07D 413/14...

Značky: liečbu, deriváty, bakteriálnych, črevných, 5-hydroxymetyl-oxazolidin-2-ónu, ochorení

Text:

...spisoch W 0 03/032962, W 0 2004/096221 a W 0 2005/058888 sú opísanê antibakteriálne zlúčeniny obsahujúce oxazolidínový zvyšok a kyselinu 1-cyklopropyl-6 fluör-4-oxo-1,4-dihydrochinolín-3-karboxylovú alebo kyselinu 1-cyklopropyl-6-fluór-4-oxo-1,4-dihydro-1,8 naftyridín-3 karboxylovú.Zlúčeniny so všeobecným vzorcom I a ich antibakteriálny účinok sú navyše opísané v patentovom spise PCT/1 B 2007/054557.Ďalej sú opísané rôzne uskutočnenia...

Zlúčeniny a kompozície ako modulátory TLR aktivity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19293

Dátum: 27.02.2009

Autori: Cortez Alex, Zou Yefen, Wu Tom Yao-hsiang, Valiante Nicholas, Skibinski David, Mishra Pranab, Zhang Xiaoyue, Singh Manmohan, Li Yongkai

MPK: A61K 31/4375, C07D 221/12, A61P 37/04...

Značky: aktivity, zlúčeniny, kompozície, modulátory

Text:

...patri halogén, -CN, -NO,-R 7, -ORg, -C(0)R 8, -0 C(O)R 8, -C(O)OR 3, -N(R°)2, -P(O)(OR 3)2, -OP(O)(OR 8)2,-P(O)(OR°)2, -OP(O)(OR°)2, -C(O)N(R 9)2, -s(o)2 R 8, -s(0)zN(R°)2, -S(O)R 3,-S(O)2 N(R 9)2 a -NR 9 S(0)2 R 8každá skupina L sa nezávisle vyberá zo skupiny, do ktorej patrí väzba, -(O(CH 2)m)i-,Ci-Csalkylová skupina, Cz-Csalkenylćnová skupina a Cz-Cóalkinylénová skupina,pričom C 1-C 5 alkylová skupina, Cz-Csalkenylénová skupina a...

Inhibítory kinázy MAPK/ERK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14472

Dátum: 18.12.2007

Autori: Kanouni Toufike, Kaldor Stephen, Scorah Nicholas, Dong Qing, Gong Xianchang, Wallace Michael, Zhou Feng

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4375, C07D 471/04...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...chorobách obličiek bolesti prevenciiimplantácie blastocytmi pri terapii ochorení súvisiacich s vaskulogenézou alebo angiogenézou(ako sú napríklad angiogenéza nádorov, akútne a chronické zápalové ochorenia, ako napríklad reurnatoidná artritida, ateroskleróza, zápalové ochorenie čriev, kožné ochorenie ako je lupienka,ekzém a sklerodermia, diabetes, diabetická retinopatia, retinopatia nedonosených, vekom spôsobená degenerácia makule, hemangióm,...

5-Hydroxymetyloxazolidin-2-ónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11586

Dátum: 09.11.2007

Autori: Panchaud Philippe, Hubschwerlen Christian, Specklin Jean-luc

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4709, A61P 31/00...

Značky: deriváty, 5-hydroxymetyloxazolidin-2-ónové

Text:

...vplyv centrálneho spojovacieho ramienka na antibakteriálnu aktivitu vo vzťahu štruktúraaktivita V oxazolidinón-chinolónových sériách (Bioorg. Med. Chem. Lett. (2003), 13, 42294233). Všetky tieto deriváty obsahujú 4-aminometyloxazolídinónový zvyšok ako časťTeraz sa s prekvapením zistilo, že ďalej definované chimérickć deriváty vzorca I sú osobitne účinne antimikrobiálne činidlá, ktoré vykazujú účinnosť proti rôznymVynález sa teda týka zlúčenín...

Nové anxiolytické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13417

Dátum: 16.10.2007

Autori: Baell Jonathan Bayldon, Bui Chinh Thien, Sleebs Brad, Quazi Nurul, Flynn Bernard Luke, Street Ian Phillip

MPK: A61K 31/5025, A61K 31/4375, A61K 31/4985...

Značky: nové, zlúčeniny, anxiolytické

Text:

...aranžované pseudosymetricky tak, že TM 2 helix každej podjednotky Iemuje centrálny pór. Nedávne modely štruktúry GABAA receptora boli založené na kryštalickej štruktúre príbuzného acetylcholínového vàzbového proteínu.0006 GABAA receptory môžu existovať v prinajmenšom troch rôznych konformáciách otvorené, zavreté a desenzitizované. Aktivácia GABAAreceptora prostredníctvom GABA väzby ku GABA miestu umožňuje chloridovým iónom pretekať cez...

Kombinované použitie (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoxy-4-(metylamino)-1-pyrolidinyl]-4- oxo-1-(2-tiazolyl)-1,8-naftyridýn-3-karboxylovej kyseliny a cytarabínu (Ara-C) na liečenie leukémie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20221

Dátum: 02.08.2007

Autori: Silverman Jeffrey, Michelson Glenn, Adelman Daniel, Scatena Caroline Darne

MPK: A61P 35/02, A61K 31/513, A61K 31/4375...

Značky: cytarabínu, +)-1,4-dihydro-7-[(3s,4s)-3-metoxy-4-(metylamino)-1-pyrolidinyl]-4, ara-c, liečenie, použitie, kombinované, oxo-1-(2-tiazolyl)-1,8-naftyridýn-3-karboxylovej, kyseliny, leukémie

Text:

...odlišné od Iymfocytovej Ieukémie.0010 Najčastejšie sú pozorované štyri typy Ieukémii. Sú to Akútna myelogénna (granulocytová) Ieukémia (AML)Chronická myelogénna (granulocytové) Ieukémia (CML) Akútna Iymfocytová (lymfoblastová) Ieukémia (ALL) Chronická Iymfocytová Ieukémia (CLL)0011 Akútna myelogénna Ieukémia (AML) tiež známa ako akútna nelymfocytová Ieukémia (ANLL) je najbežnejšia forma Ieukémie dospelých. AML začína abnormalitami v blastoch...

Sterilné preparáty modifikátora imunitnej odozvy a metódy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11179

Dátum: 19.07.2007

Autori: Statham Alexis, Truong Myhanh, Stoesz James

MPK: A61K 31/4375, A61L 2/00, A61K 31/4745...

Značky: odozvy, modifikátora, imunitnej, sterilné, preparáty, metody

Text:

...vynálezu je poskytnutie balenej kompozície, ktorá sa skladá z obalového materiálu a vyššie uvedenej farmaceutickej kompozície uzavretejv obalovom materiále, pričom balená kompozícia sa sterilizovala ako hotový výrobok.0013 Predložený vynález ďalej poskytuje spôsob sterilizácie vyššie uvedenej farmaceutickej kompozície alebo vyššie uvedenej balenej kompozície, ktorý zahŕňa krok ožiarenia kompozície zväzkom elektrónov v sterilizačnej dávke...

Azabicyklické alkánové deriváty substituované kondenzovaným bicykloheterocyklom, ktoré sú aktívne v CNS

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10990

Dátum: 15.05.2007

Autori: Lynch Christopher, Gopalakrishnan Murali, Li Tao, Ji Jianguo

MPK: C07D 451/08, A61P 25/00, A61K 31/4375...

Značky: aktívne, kondenzovaným, azabicyklické, bicykloheterocyklom, substituované, alkanové, deriváty

Text:

...ligandov selektívnych pre daný podtyp nAChR. Ligandy môžu vykazovať vlastnosti antagonistu, agonistu alebo čiastočného agonistu. Zlúčeniny, ktoré pôsobia ako pozitívne alosterickémodulátory sú tiež známe.0008 Hoci sú známe zlúčeniny, ktoré majú neselektívnu aktivitu na podtypy nikotínových receptorov zahrnujúcich (1432 a (17 nAChRs, bolo by veľmi výhodne poskytnúť zlúčeniny,ktoré interagujú selektívne s (17-obsahujúcimi neurónovými nAChR,...

Zlúčeniny na prevenciu a liečenie kardiovaskulárnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16092

Dátum: 01.02.2007

Autor: Hansen Henrik

MPK: A61K 31/472, A61K 31/4375, A61K 31/496...

Značky: ochorení, kardiovaskulárnych, zlúčeniny, liečenie, prevenciu

Text:

...zlepšení obráteného transportu cholesterolu zoslabujúcim oxidatívny stres, zvýšenie paraoxonázovej aktivity,zlepšení antikoagulačnej aktivity a zvýšení protizápalovej aktivity (Andersson(1997) Curr. Opin. Lipidol. 8, 225-228). Preto je ApoA-l atraktívny cieľ pre terapeutický zásah.0005 V súčasnosti dostupné terapeutické činidlá, ktoré zvyšujú koncentráciu ApoA-l vplazme, napríklad rekombinantný ApoA-l alebo peptidy, ktoré napodobňujú ApoA-l,...

6-Heteroarylpyridoindolonové deriváty, ich príprava a ich terapeutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8046

Dátum: 17.10.2006

Autori: Jegham Samir, Ciapetti Paola, Derocq Jean-marie, Wermuth Camille Georges, Bourrie Bernard, Casellas Pierre, Muneaux Yvette

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4375, C07D 471/04...

Značky: príprava, využitie, terapeutické, 6-heteroarylpyridoindolonové, deriváty

Text:

...-CONH-RIO, -CO-(C 1-C 6) alkyl-O-(C l -C 4)alkylR 3 a R 9 sú každá navzájom nezávisle atóm vodíka alebo (C 1-C 4) alkyl skupinaalebo R 3 a R 9 tvoria spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, heterocyklický zvyšok, vybraný z pyrolidín-l-ylu, piperidín-l-ylu, morfolín-4-ylu alebo piperazínylu,prípadne substituovaný na jeho druhom atóme dusíka, R 10 znamená atóm vodíka, (CI-C 4) alkyl skupinu, (C.-C 4) alkylkarbonyl- skupinu, (C...

Zlúčeniny inhibujúce dipeptidylpeptidázu-IV, spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú ako účinnú látku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8029

Dátum: 30.03.2006

Autori: Yim Hyeon Joo, Bu Seong Cheol, Kim Sungsub, Koh Jong Sung, Yeo Dong-jun, Kim Ji Young, Kim Geun Tae, Kwon Oh Hwan, Lee Chang-seok, Kim Kyoung-hee, Lim Dongchul, Han Hee Oon, Koo Ki Dong, Hur Gwong-cheung, Kim Min-jung, Yeom Zi-ho, Hong Sang Yong, Kim Hye Jin, Kim Sung Ho

MPK: A61K 31/4355, A61K 31/4375, A61K 31/4365...

Značky: spôsoby, dipeptidylpeptidázu-iv, zlúčeniny, kompozície, účinnú, farmaceutické, přípravy, inhibujúce, obsahujú, látku

Text:

...atď. a spomedzi nich W 0 04/064778 opisuje DPP-lV inhibltory nižšie uvedeného vzorca.0009 kde Ar je nesubstituovaná alebo substituovaná fenylová skupina R 15, R 15 a R 17 sú vodlk alebo alkylová skupina a U, V aW sú dusik, kysllk alebo substituovaný dusík alebo uhlík. 0010 WO 03/004498 opisuje DPP-lV inhibítory nižšie uvedeného vzorca.0012 kde Ar je nesubstituovaná alebo substituovaná fenylovà skupina Rleje vodík alebo alkylová skupina a...

Imidazo[1,2-a]pyridínové zlúčeniny ako inhibítory VEGF-R2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8855

Dátum: 23.02.2006

Autori: Mendel David, Rempala Mark Edward, Heath Perry Clark, Mclean Johnathan Alexander, Zhong Boyu, Burkholder Timothy Paul, Remick David Michael, Knobeloch John Monte, Clayton Joshua Ryan, Yip Yvonne Yee Mai, Hao Yan, Wang Zhao-qing, Henry James Robert, Barda David Anthony

MPK: A61K 31/4375, A61P 35/04, C07D 471/04...

Značky: zlúčeniny, imidazo[1,2-a]pyridínové, inhibitory, vegf-r2

Text:

...1,ő-ajpyrimidíny, ktoré sú inhibítormi tyrozínkinázy. Publikácia WU a kol., Bioorg. Med. Chem. Let. 2004,zv. 14, strany 909-912 opisuje imidazo 1,2-apyridíny, ktoré sú inhibítormi VEGF.0005 Avšak stále existuje dopyt po účinných inhibítoroch proteínových kináz.0006 Predmetný vynález poskytuje nové imidazo 1,Z-ajpyridinylové zlúčeniny, ktoré inhibujú VEGF-R 2 a sú preto vhodné na liečbu ochorenísprostredkovaných VEGF-R 2 alebo závislých od...

Stabilná suspenzia v tuhej fáze derivátu vinca alkaloidu a postup na jej prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13683

Dátum: 20.12.2005

Autori: Bougaret Joel, Leverd Elie, Ibarra Marie-dominique

MPK: A61K 9/16, A61K 31/4375, A61K 9/14...

Značky: derivátů, vinca, tuhej, přípravu, postup, suspenzia, stabilná, fáze, alkaloidů

Text:

...disperzií v tuhej fáze aktívnejV tuhej fáze aktívnej zložky s poloxamérom a PEG so zámerom získania formulácie s rýchlym uvoľňovaním US 2001/048946 Al uverejňuje disperzie V tuhej fáze aktívnej zložky s PVP a PEG vinca alkaloidy sú spomínané V rámci zoznamu aktívnych0012 Farmaceutické prípravky podľa tohto vynálezu sú určené na orálne podanie derivátov alkaloidu vinca a konkrétne vinorelbínu v dispergovanej forme. Obsahujú vo vode rozpustný...

Akrylamidové deriváty ako antibiotické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17495

Dátum: 06.06.2005

Autori: Toró András, Martin Fernando, Berman Judd, Sampson Peter, Sargent Bruce Jeremy, Decornez Helene Yvonne, Manning David Douglas, Ramnauth Jailall, Surman Matthew David, Pauls Henry

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4375, A61K 31/4436...

Značky: deriváty, akrylamidové, činidla, antibiotické

Text:

...C Streptococcus, Skupina D Streptococcus,Skupina G Streptococcus, Streptococcus pneumoníae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agaíactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium, Streptococcus durans, Neísseriagonorrheae, Neisseria meningitidis, koagulačne negatívne Staphylococci, Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidís, Corynebacteríum diptheňae, Gardnere/ła vagínalis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis,...

Estery kamptotecínu v polohe 20

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15188

Dátum: 28.05.2003

Autori: Alloatti Domenico, Vesci Loredana, Zunino Franco, Pisano Claudio, Tinti Maria Ornella, Marzi Mauro

MPK: A61P 33/00, A61K 31/4375, A61P 31/12...

Značky: estery, polohe, kamptotecínu

Text:

...alebo rozpustnosťvo vode na účely formulácie, výskum sa stále zameriava na lepší terapeutický index.0007 Prekvapivo sa zistilo, že estery kamptotecínov v polohe 20, najmä kamptotecíny,ktoré nesú oxímovú skupinu v polohe 7, ako sa uvádza vo vyššie zmienenom európskom patente EP 1044977, vykazujú významnú protirakovinovú aktivitu. Tieto zlúčeniny majú lepší terapeutický index.0008 Predmet predloženého vynálezu teda zahŕňa zlúčeniny všeobecného...

(R)-(Z)-1-Azabicyklo[2,2,1]heptan-3-ón-O-[3-(3-metoxyfenyl)-2- propinyl]oxím-maleát vo forme kryštálov ako liečivo, kompozícia obsahujúca túto soľ a použitie tejto soli na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 282824

Dátum: 18.11.2002

Autori: Rose Steven Edward, Ando Howard Yoshihisa, Tecle Haile, Jaen Juan Carlos, Barrett Stephen Douglas

MPK: A61P 25/28, C07D 487/08, A61K 31/4375...

Značky: tejto, liečivo, použitie, liečivá, túto, kryštálov, propinyl]oxím-maleát, výrobu, formě, r)-(z)-1-azabicyklo[2,2,1]heptan-3-ón-o-[3-(3-metoxyfenyl)-2, obsahujúca, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný (R)-(Z)-1-azabicyklo[2,2,1]heptan-3-ón-O-[3-(3-metoxyfenyl)-2- propinyl]oxím-maleát vo forme kryštálov ako liečivo, kompozícia obsahujúca túto soľ a použitie tejto soli na výrobu liečiva na zmiernenie bolesti a na ošetrenie príznakov kognitívnych porúch u cicavcov.