A61K 31/437

Substituované triazolopyridíny a ich použitie ako inhibítorov TTK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19655

Dátum: 10.12.2012

Autori: Wengner Antje Margret, Bruening Michael, Siemeister Gerhard, Stöckigt Detlef, Kosemund Dirk, Schulze Volker

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437

Značky: inhibítorov, substituované, triazolopyridíny, použitie

Text:

...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...

Farmaceutické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20650

Dátum: 12.11.2012

Autori: Pilkington Christopher, Angell Richard, Cockerill Stuart, Lumley James, Mathews Neil

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, A61K 31/538...

Značky: farmaceutické, zlúčeniny

Text:

...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Morley Andrew David, Cox Paul Joseph, Deprets Stephanie, Amendola Shelley, Majid Tahir Nadeem, Lai Justine Yeun Quai, Edlin Chris

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/5377, A61K 31/437...

Značky: obsahuje, deriváty, použitie, farmaceutická, ktorá, kompozícia, azaindolové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Takeda Kunitoshi, Sato Nobuaki, Suzuki Yuichi, Hagiwara Koji, Norimine Yoshihiko, Ishihara Yuki

MPK: A61K 31/437, A61K 31/506, A61K 31/444...

Značky: pyrazolochinolínu, deriváty, inhibitory

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Farmaceutické kompozície obsahujúce rifaximin, spôsoby ich prípravy a ich použitie na liečbu vaginálnych infekcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19532

Dátum: 26.07.2012

Autori: Lauro Vittoria, Viscomi Giuseppe Claudio, Cruciani Federica, Maffei Paola, Calanni Fiorella, Vitali Beatrice

MPK: A61K 31/437, A61K 9/00

Značky: obsahujúce, liečbu, vaginálnych, spôsoby, infekcii, použitie, rifaximín, kompozície, farmaceutické, přípravy

Text:

...Lactobacillus crispatus a gasseri, produkuje peroxid vodíka a udržuje kyslé vaginálne pH, takže inhibuje rast väčšiny patogénnych mikroorganizmov.0015 U bakteriálnych vaginóz je baktérie Laetobacillus nahradená nadmemým rastom,dokonca tisíckrát vyšším ako sú normálne hodnoty, fakultatívnych anaeróbnych a aeróbnych baktérií, hlavne reprezentovaných Gardnerella vagínalis, ktorá je prítomná u takmer všetkých žien postihnutých bakteríálnou...

2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové deriváty ako modulátory EGFR vhodné na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Murugan Andiappan, Ward Richard Andrew, Chuaqui Claudio Edmundo, Butterworth Sam, Redfearn Heather Marie, Kadambar Vasantha Krishna

MPK: A61K 31/506, A61K 31/437, A61P 35/00...

Značky: deriváty, vhodné, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, rakoviny, liečenie, modulátory

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Pyrolotriazinónové deriváty ako PI3K inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19771

Dátum: 26.04.2012

Autori: Caturla Javaloyes Juan Francisco, Erra Sola Montserrat, Gracia Ferrer Jordi, Terricabras Belart Emma, Matassa Victor Giulio, Taltavull Moll Joan, Carrascal Riera Marta, Bernal Anchuela Francisco Javier

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 35/00...

Značky: pyrolotriazinónové, deriváty, inhibitory

Text:

...ochorenia. V tomto aspekte, selektívny Pl 3 Kd inhibítor CAL-101 preukázal anti-proliferatívne vlastnosti na rôznych nádorových bunkách in vitro a účinnost u pacientov s rakovinou s dysregulovanou Pl 3 Kd aktivitou, ako je chronická lymfocytová Ieukémia (Hennann SE, Blood 11622078-88, 2010 Lannutti BJ, Blood Okt. 2010).0012 Stavy, pri ktorých sa pokladá cielenie PI 3 K dráhy alebo modulácia PI 3 Kináz, najmä Pl 3 Kd alebo Pl 3 Kd/g,za...

Triazolopyridíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18799

Dátum: 16.04.2012

Autori: Kosemund Dirk, Stöckigt Detlef, Wengner Antje Margret, Briem Hans, Siemeister Gerhard, Schirok Hartmut, Lienau Philip, Schulze Volker

MPK: A61K 45/06, C07D 471/04, A61K 31/437...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...karbamátový alebo alifatický amínový substi ÍUCľlt.Vo WO 2009/010530 Al sú zverejnené bicyklické heteroarylové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitolovej (PI) 3-kinázy. Spomedzi ostatných zlúčenin sa uvádzajú aj sub stituované triazolopyridiny.Vo W 0 2009/027283 A 1 sú zverejnené triazolopyridinové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory ASK (apoptosis signal-regulating kinase) na liečbu autoimunitných ochorení a...

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Meanwell Nicholas, Zhang Zhongxing, Kadow John, Wang Tao, Yin Zhiwei

MPK: A61K 31/437, A61K 31/497, A61K 31/496...

Značky: deriváty, obsahom, farmaceutický, azaindoloxoacetylpiperazínu, substituované, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Edlin Chris, Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Majid Tahir Nadeem, Deprets Stephanie, Morley Andrew David, Cox Paul Joseph

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 11/06...

Značky: azaindolové, kompozícia, farmaceutická, obsahom, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Tahri Abdellah, Demin Samuël Dominique, Hu Lili, Vendeville Sandrine Marie Helene, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Jonckers Tim Hugo Maria, Cooymans Ludwig Paul

MPK: A61K 31/437, C07D 403/06, A61P 31/12...

Značky: proti, indoly, syncytiálnemu, činidla, vírusu, protivírusové, respiračnému

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19002

Dátum: 13.12.2011

Autori: Zhao Qian, Rast Bryson, Hicken Erik James, Rizzi James, Boys Mark Laurence, Munson Mark, Newhouse Brad, Rodriguez Martha, Mareska David, Topalov George, Marmsater Fredrik, Kennedy April, Delisle Robert Kirk

MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, inhibitory, substituované, receptorov, zlúčeniny, tyrozínkinázy

Text:

...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...

Triazolopyridínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17652

Dátum: 05.12.2011

Autori: Groebke Zbinden Katrin, Koerner Matthias, Peters Jens-uwe, Flohr Alexander, Gobbi Luca

MPK: A61P 3/10, A61K 31/437, A61P 25/00...

Značky: zlúčeniny, triazolopyridínové

Text:

...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...

Deriváty piperidinon karboxamid azaindánu ako antagonisty CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17608

Dátum: 10.11.2011

Autori: Paone Daniel, Ginnetti Anthony, Staas Donnette, Mitchell Helen, Wang Cheng, Gallicchio Steven, Bell Ian, Fraley Mark, Stevenson Heather, Zartman Blair

MPK: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 9/08...

Značky: azaindánu, receptora, antagonisty, piperidinon, karboxamid, deriváty

Text:

...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....

Substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, ich použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20276

Dátum: 16.09.2011

Autori: Hessler Gerhard, Pernerstorfer Josef, Wirth Klaus, Lorenz Katrin, Steinmeyer Klaus, Brendel Joachim, Bialy Laurent

MPK: A61K 31/437, A61P 9/06, A61K 31/439...

Značky: obsahujú, farmaceutické, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, substituované, přípravky, použitie, liečivo

Text:

...2000 (525),135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l is a highly modulated pHsensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neuróns Respiration Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitivnych neurónov v spojeni saktiváciou motoneurónov podjazykového nervu mechanizmom blokovania kanálu TASK-l môže stimulovať respiráciu a súčasne stabilizovať home dýchacie cesty pred kolapsom a...

Kompozícia na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18869

Dátum: 16.08.2011

Autori: Higgins Brian, Kolinsky Kenneth, Packman Kathryn, Lee Richard, Su Fei, Dhingra Kapil, Lestini Brian

MPK: A61K 31/517, A61K 31/4745, A61K 31/437...

Značky: kompozícia, rakoviny, liečenie

Text:

...inhibítor EGFR, erlotinib alebo cetuximab akokombinovaný prípravok na súčasné alebo postupné použitie pri liečení rakoviny zahrnujúci bRaf s mutáciou V 600.Vynález sa tiež týka súpravy, ktorej súčastou je (A) prvá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje zlúčeninu I alebo jej farmaceuticky vhodnú soľ a (B) druhá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje inhibítor EGFR erlotinib alebo cetuximab.Vynález sa ďalej týka farmaceutického produktu,...

Imidazopyridínové deriváty, spôsob ich prípravy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20205

Dátum: 04.07.2011

Autori: Herbert Corentin, Lassale Gilbert, Alcouffe Chantal, Kirsch Reinhard

MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: terapeutické, spôsob, imidazopyridínové, deriváty, přípravy, použitie

Text:

...R 3 spolu tvoria 3- až 8-členný nasýtený kruh, ktorý prípadne môže obsahovat heteroatóm,- Alk je priamy alebo rozvetvený alkylénový reťazec, a- Alk je priamy, rozvetvený, cyklický alebo čiastočne cyklický alkylénový reťazec,pričom tieto zlúčeniny sú prípadne prítomné vo forme svojich farmaceutický prijateľnýchZlúčeniny vzorca (I) môžu obsahovať jeden alebo viac asymetrických atómov uhlíka. Môžu preto existovať vo forme enantiomérov alebo...

Deriváty indolizínu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19723

Dátum: 04.07.2011

Autori: Alcouffe Chantal, Herbert Corentin, Lassalle Gilbert

MPK: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Značky: spôsob, terapeutické, přípravy, deriváty, indolizínu, použitie

Text:

...cykloalkyl, fenyl alebo skupinu-A 1 k-COOR 5, Rc predstavuje atóm vodika alebo alkyl, -CN, -COORs, -CO-NRsRis, -CONRvRg -CONRs-Alk-NRsRó, -CONR 5-Alk-OR 5, -CONRsSO 2 R 5, -Alk-aryl alebo -Alkheteroarylovú skupinu, kde arylová alebo heteroarylová skupina je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu, a/alebo alkylovými, cykloalkylovými, -CF 3, -OCF 3, -O-alkylovými alebo -S-alkylovými skupinami,Rev predstavuje...

Imidazochinolíny substituované amido éterom, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287732

Dátum: 01.07.2011

Autori: Heppner Philip, Merrill Bryon, Crooks Stephen, Griesgraber George

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, A61P 31/12...

Značky: amido, substituované, farmaceutická, éterom, použitie, imidazochinolíny, kompozícia, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny, ktoré obsahujú amidovú funkčnú skupinu v polohe 1- a sú vhodné ako modifikátory imunitnej odpovede. Opísané sú tiež zlúčeniny a kompozície, ktoré môžu indukovať biosyntézu rôznych cytokínov a sú vhodné pri liečbe rôznych stavov zahŕňajúcich vírusové ochorenia a neoplastické ochorenia.

Zlúčeniny na liečbu ochorenia asociovaného s clostridium difficile

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20857

Dátum: 01.06.2011

Autori: Johnson Peter David, Sudlow Lauren Jayne, Van Well Renate, Wilson Francis Xavier, Vickers Richard, Dorgan Colin Richard, Wren Stephen Paul

MPK: A61K 31/424, A61K 31/4365, A61K 31/4164...

Značky: clostridium, ochorenia, difficile, liečbu, asociovaného, zlúčeniny

Text:

...infekcií aobvykle je ľahko kontrolovaná použitím vhodných antibiotík. Približne pri 20 neliečených prípadov infekcie antraxom pokožkou dochádza kúrnrtiu. lntestinálna infekcia sa vyznačuje akútnym zápalom intestinálneho traktu, ktorý sa prejavuje nevoľnosťou, stratou chuti do jedla,zvracaním, horúčkou, bolesťou brucha, zvracanim krvi a závažnou hnačkou. Intestinálny antrax vedie kúrnrtiu pri 25 až 60 prípadov. Najzávažnejšou formou...

Substituované 5-fluór-1H-pyrazolopyridíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20680

Dátum: 24.05.2011

Autori: Kroh Walter, Follmann Markus, Li Volkhart Min-jian, Stasch Johannes-peter, Mittendorf Joachim, Becker Eva-maria, Bierer Donald, Wunder Frank, Schlemmer Karl-heinz, Redlich Gorden, Griebenow Nils, Jautelat Rolf, Knorr Andreas, Ackerstaff Jens, Hartmann Elke

MPK: A61P 15/00, A61K 31/437, A61P 9/00...

Značky: substituované, použitie, 5-fluór-1h-pyrazolopyridíny

Text:

...uvedene vzorce, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, ako aj zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedené nižšie ako prüdady uskutočnení uvedených zlúčenín, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, pokiaľ už samy zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedenénižšie, nie sú N-oxidmi, soľami, so lvátmi či so lvátmi týchto N-oxidov a solí.Soľami sú...

Použitie stimulátorov sGC, aktivátorov sGC, samostatných alebo v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečbu systémovej sklerózy (SSc)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19366

Dátum: 24.05.2011

Autori: Follmann Markus, Sandner Peter, Knorr Andreas, Von Degenfeld Georges, Stasch Johannes-peter, Hirth-dietrich Claudia, Hahn Michael

MPK: A61K 31/437, A61P 9/00, A61P 15/00...

Značky: systémovej, aktivátorov, ssc, inhibítormi, stimulátorov, použitie, kombinácii, liečbu, samostatných, sklerózy

Text:

...možnosťou liečby systémovej sklerózy (SSc).Preto sme skúmali stimulátory sGC a aktivátory sGC, t.j. príklad 27 podľa zlúčeniny vzorcaa jej kombinácie s ínhibítormi PDE 5 in vitro a in vivo na modeloch zvierat pre SSc. Experimenty in vivo sú vrátane štúdií na bleomycínom indukovanú kožnú a pľúcnu fibrózu u myší a štúdií na kožnú fibrózu u TSK-myší. Okrem toho, testované rozmedzie dávok na antifibrogénny potenciál bolo taktiež analyzované u...

Deriváty piperidín-4-yl-azetidínu ako inhibítory JAK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20810

Dátum: 09.03.2011

Autori: Ye Hai Fen, Huang Taisheng, Shao Lixin, Shepard Stacey, Li Hui-yin, Yao Wenqing, Wang Anlai, Wang Haisheng, Rodgers James, Li Qun, Kong Ling, Xue Chu-biao

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/437, A61K 31/4468...

Značky: inhibitory, piperidín-4-yl-azetidínu, deriváty

Text:

...T. a kol. Oncogene l 92474-2488, 2000). Zvýšené úrovne cirkulujúcich cytokínov, ktoré signalizujú prostrednictvom JAK/STAT, hrajú príležitostnú úlohu pri kachexii a/alebo chronickej únave. Ako také môže byť inhibovanie JAK užitočné u pacientov s rakovinou z dôvodov, ktoré siahajú mimo potenciálneho protinádorového účinku.0007 Tyrozínová kináza JAK 2 môže byť užitočná u pacientov s(PV), esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia...

Rifaximínový prášok, spôsob prípravy tohto prášku a kontrolované uvoľňovanie prípravkov obsahujúcich uvedený rifaximín vhodný na dosiahnutie dlhotrvajúceho účinku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17441

Dátum: 04.03.2011

Autori: Lauro Vittoria, Barbanti Miriam, Viscomi Giuseppe Claudio, Maffei Paola, Confortini Donatella, Braga Dario

MPK: A61K 9/14, A61K 9/20, A61K 31/437...

Značky: spôsob, uvoľňovanie, vhodný, obsahujúcich, rifaximínový, dlhotrvajúceho, kontrolované, přípravy, uvedený, prášok, prášků, prípravkov, dosiahnutie, rifaximín, tohto, účinků

Text:

...tak nazývaného terminálna ileitida alebo hrubého čreva, odtiaľ tak nazývaného kolitída alebo V oboch oblastiach (odtiaľ tak nazývaného ileokolitída), ale niekedy je len V sliznici hrubého čreva a v análnej oblasti. Zasiahnuté črevné trakty vykazujú zápal, opuchy a vredovatenie celej črevnej steny, často spôsobujúce stenózu a krvácavé vredy, zatiaľ čo tkanivo nachádzajúce sa medzi chorými plochami zdá byť normálne. Vyskytujú sa striedajúce...

Formulácie apixabanu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20500

Dátum: 24.02.2011

Autori: Jia Jingpin, Patel Jatin, Vema-varapu Chandra, Frost Charles

MPK: A61K 31/437, A61K 9/48, A61K 9/28...

Značky: formulácie, apixabanu

Text:

...rozpúšťania. Kompozície boli pripravené s použitím suchého granulačného procesu. Je potrebné poznamenať, že Dx znamená, že X objemu častíc má priemer menší ako ječastíc v apixabanovej kompozícii má priemer menší ako 89 m.0008 Rozsah veľkostí častíc výhodný na použitie V predkladanom vynáleze je DW menej ako 89 m, výhodnejšie DW menej ako 50 m,a ešte výhodnejšie Dm menej ako 30 m, a najvýhodnejšie Dw menej ako 25 m. Veľkosť častíc stanovených...

Inhibítory kinázy 1 regulujúce signalizáciu apoptózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15970

Dátum: 21.01.2011

Autor: Chang Edcon

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 3/10...

Značky: inhibitory, regulujúce, apoptózy, signalizáciu, kinázy

Text:

...ako apoptóza indukujúca MAP 3 K. ASK 1 reguluje cesty p 38 a JNK priamou fosforyláciou a teda aktiváciou jej MAPKKs, MKK 4(SEK 1)/MKK 7 respektive MKK 3/MKK 6. Wang et al. J. Biol. Chem. 1996, 271, 31607-31611 Ichijo et al.Science 1997, 275, 90-94. Aktivita ASKl je prísne regulovaná ubikvitne exprimovaný redukčný/oxidačný proteín tioredoxin (Trx) sa viaže ku N-koncu a inhibuje jej aktivitu. ASK sa aktivuje rôznymi cytotoxickými...

Určité triazolopyrazíny, ich kompozície a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19335

Dátum: 30.12.2010

Autori: Jia Hong, Su Wei-guo, Dai Guangxiu

MPK: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: kompozície, použitie, triazolopyrazíny, určité

Text:

...der Waalsove interakcie, vodíkovú väzbu a elektrostatické interakcie (taktiež nazývané iónová väzba). Takéto nekovalentné komplexy sú vo výraze0009 Výraz vodíková väzba sa týka formy spojenia medzi elektronegatívnym atómom(taktiež známy ako akceptor vodíkovej väzby) a atómom vodíka pripojeným na druhý,relatívne elektronegatívny atóm (taktiež známy ako donor vodíkovej väzby). Vhodné donory a akceptory vodíkovej väzby sú dobre známe v lekárskej...

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory cFMS

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16996

Dátum: 20.12.2010

Autori: Zhao Qian, Topalov George, Boys Mark Laurence, Rast Bryson, Munson Mark, Hennings David, Rizzi James, Delisle Robert Kirk, Rodriguez Martha, Medina Matthew David, Kennedy April, Marmsater Fredrik, Bradley Michael

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 19/08...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, substituované

Text:

...odpovede na rakoviny a môžu prispievať k rastu nádoru. Najmä, makrofágy, rovnako tak ako nádorové bunky, vylučujú MCSF, čo je kľúčový cytokín pre vývoj osteoklastov z monocytových prekurzorov. Makrofágy,rovnako ako monocyty a niektoré nádorové bunky taktiež vylučujú receptory M-CSF.0008 Pevné nádory zahŕňajú rad bunkových typov, vrátane makrofágov. Predpokladá sa, že tieto makrofágy spojené s nádorom (TAMs) hrajú dôležitú úlohu pri...

Kondenzované heteroaromatické pyrolidinóny ako inhibítory SYK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19117

Dátum: 17.12.2010

Autori: Arikawa Yasuyoshi, Smith Christopher, Lam Betty, Dong Qing, Feher Victoria, Jones Benjamin, Nie Zhe, Takahashi Masashi

MPK: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 11/00...

Značky: pyrolidinóny, inhibitory, heteroaromatické, kondenzované

Text:

...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...

Heteroaromatické arylové deriváty triazolu ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15579

Dátum: 15.12.2010

Autori: Langgard Morten, Kilburn John Paul, Nielsen Jacob, Püschl Ask, Kehler Jan, Marigo Mauro

MPK: A61K 31/4196, A61P 25/18, A61K 31/437...

Značky: pde10a, enzymů, inhibitory, deriváty, arylové, heteroaromatické, triazolu

Text:

...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...

Prostriedky vyvolávajúce apoptózu na liečenie rakoviny a imunitných a autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19623

Dátum: 22.11.2010

Autori: Wang Gary, Wang Le, Mantei Robert, Wendt Michael, Song Xiaohong, Bruncko Milan, Hansen Todd, Hexamer Laura, Doherty George, Ding Hong, Tao Zhi-fu, Kunzer Aaron, Elmore Steven, Hasvold Lisa, Souers Andrew, Wang Xilu, Sullivan Gerard

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61K 35/00...

Značky: imunitných, apoptózu, prostriedky, autoimunitných, liečenie, rakoviny, vyvolávajúce, ochorení

Text:

...mozgu, rakovine prsníka, rakovine kostnej drene, rakovine krčka maternice, chronickej lymfocytárnej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulárnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, myelóme, ústnej rakovine, rakovine vaječníkov,rakovine nemalých pľúcnych buniek, rakovine prostaty, rakovine malých...

Triazolopyridíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17645

Dátum: 17.11.2010

Autori: Holton Simon, Koppitz Marcus, Schirok Hartmut, Briem Hans, Bader Benjamin, Prechtl Stefan, Lienau Philip, Wengner Antje Margret, Schulze Volker, Kosemund Dirk, Siemeister Gerhard, Bömer Ulf

MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...bodu predstavuje nový prístup na liečbu proliferačných porúch, vrátane tuhých nádorov, ako sú karcinómy a sarkómy, a leukémií a lymfoid ných malignít alebo iných porúch spojených s nekontrolovanou bunkovou proliferáciou.Vo W 0 2009/024824 Al sú zverejnené 2-anilínopurin-8-óny ako inhibítory TTK/Mps-l na liečbu proliferačných porúch. Zlúčeniny zverejnené vo W 0 2009/024824 A 1 sa však od zlúčenínpodľa predkladaného vynálezu značne líšia.W 0...

Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Kambhampati Ramasastri, Jasti Venkateswarlu, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Shinde Anil Karbhari, Gampa Murlimohan, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Nirogi Ramakrishna, Kodru Padmavathi, Muddana Nageshwara Rao, Jayarajan Pradeep, Ahmad Ishtiyaque, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Dwarampudi Adi Reddy, Namala Rambabu, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Kota Laxman

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Značky: ligandy, zlúčeniny, histamínového, heterocyklylové, receptora

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Indazolové a pyrazolopyridínové zlúčeniny ako antagonisty CCR1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15968

Dátum: 19.10.2010

Autori: Kuzmich Daniel, Cook Brian Nicholas, Razavi Hossein, Mao Can

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4439, C07D 401/12...

Značky: indazolové, zlúčeniny, antagonisty, pyrazolopyridínové, receptora

Text:

...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...

Deriváty imidazopyridínu alebo imidazopyridimínu ako inhibítory fosfodiesterázy 10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18638

Dátum: 21.09.2010

Autori: Bleicher Konrad, Flohr Alexander, Rudolph Markus, Alberati Daniela, Peters Jens-uwe, Alvarez Sanchez Ruben, Groebke Zbinden Katrin, Kühn Bernd, Koerner Matthias

MPK: C07D 487/04, A61K 31/437, C07D 471/04...

Značky: fosfodiesterázy, deriváty, inhibitory, imidazopyridimínu, imidazopyridínu

Text:

...Súčasný vynález sa ďalej týka spôsobu výroby Vyššie uvedených zlúčenín, farmaceutických preparácií s obsahom týchto zlúčenín, ako aj použitie týchto zlúčenín na výrobu0003 Schizofrénia je progresívne a devastujúce neurologické ochorenie charakteristické epizodickými pozitívnymi symptómami,ako sú bludy, halucinácie, poruchy myslenia a psychóza a pretrvávajúce negatívne symptómy, ako je nevyrovnanosť, poruchy pozornosti a sociálne stiahnutie a...

5-Fenyl-pyrazolopyridínové deriváty, ich príprava a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17469

Dátum: 17.09.2010

Autori: De Peretti Danielle, Even Luc, Auger Florian

MPK: A61K 31/437, C07D 471/06

Značky: deriváty, použitie, 5-fenyl-pyrazolopyridínové, terapeutické, príprava

Text:

...vhodnými kyselinami, ale ďalšie vhodné kyseliny, napríklad na purifíkáciu alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I) sú tiež súčasťou tohto vynálezu. Zlúčeniny vzorca (I) môžu byť tiež vo forme hydrátov alebo solvátov, a to vo forme asociácii alebo kombinácií s jednou alebo viacerými molekulami vody alebo rozpúšťadla. Tieto hydráty a solváty sú tiež súčasťou tohto vynálezu.V kontexte tohto vynálezu sa rozumie termínom- (Cx-Ct) skupina skupina...

JAK2 inhibítory a ich použitie na liečbu myeloproliferatívnych ochorení a rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17158

Dátum: 02.09.2010

Autori: Grebinski James, Inghrim Jennifer, Wan Honghe, Schroeder Gretchen, Purandare Ashok, Hart Amy

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/14...

Značky: použitie, ochorení, myeloproliferatívnych, rakoviny, inhibitory, liečbu

Text:

...ochorenie s rýchlejším nástupom než u JAK 2-V 6 l 7 F zvierat, ktorépripomínalo primárnu myelofibrózu Vrátane splenomegálie,hepatomegálie a retikulínovej fibrózy kostnej drene (Pikman et al., 2006). Tiež na rozdiel od JAK 2-V 617 F modelu, myšiexprimujúce MPL-W 515 L ukázali dramatickú trombocytózu zrejme indikujúc dominantnejšiu funkciu aktivácie receptora V porovnaní s JAK 2-V 617 V expanzii tejto línie. Predsa Však tieto...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Taka Naoki, Nishii Hiroki, Mio Toshiyuki, Hyodo Ikumi, Kochi Masami, Nakanishi Yoshito, Takami Kyoko, Zhao Weili, Matsushita Masayuki, Ebiike Hirosato, Ohmori Masayuki, Hayase Tadakatsu, Wang Lisha

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Triazolopyridínová zlúčenina a jej účinok ako inhibítora prolylhydroxylázy a vyvolávača produkcie erytropoetínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16847

Dátum: 16.07.2010

Autori: Mitani Ikuo, Terashita Masakazu, Ogoshi Yosuke, Hotta Takahiro, Ito Takashi, Abe Hiroyuki, Yokota Masahiro, Motoda Dai, Ueyama Kazuhito, Matsui Takuya

MPK: A61P 7/06, A61P 43/00, A61K 31/437...

Značky: vyvolávača, prolylhydroxylázy, zlúčenina, triazolopyridínová, účinok, erytropoetínu, inhibítora, produkcie

Text:

...v prípade pacientov s peritoneálnou dialýzou a pacientov so zlyhaním obličiek v predialyzačnom období, pre ktoré sa používa dlhšie trvajúca subkutánna aplikácia, je stále nevyhnutná aplikácia raz za jeden alebo dva týždne. V tomto prípade pacientičasto musia ísť do nemocnice len za účelom aplikácie génovéhorekombinantného humánneho erytropoetínu, čo týchto pacientov ďalej zaťažuje.0007 Ďalej bolo vyvinuté dlhšie pôsobiace EPO liečivo,...

Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Graupe Michael, Corkey Britton, Koch Keith, Melvin Lawrence, Notte Gregory

MPK: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Značky: inhibitory, kinázové, signál, apoptózový, regulujúci

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....