A61K 31/435

Kryštalické formy hydrochloridovej soli (4A-R,9A-S)-1-(1H-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4A,9,9A-hexahydro-1H- indeno[2,1-B]pyridín-6-karbonitrilu a ich použitie ako inhibítorov HSD 1. typu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18457

Dátum: 04.11.2011

Autori: Sick Sandra, Martin Hans-juergen, Eckhardt Matthias, Schuehle Martin, Yang Bing-shiou

MPK: A61K 31/435, A61P 3/00, C07D 401/06...

Značky: hydrochloridovej, formy, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu, inhibítorov, krystalické, 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h, použitie

Text:

...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...

N1/N2-laktámové inhibítory acetyl-CoA karboxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19240

Dátum: 18.10.2011

Autori: Bagley Scott William, Smith Aaron Christopher, Griffith David Andrew, Dow Robert Lee

MPK: C07D 519/00, C07D 471/20, A61K 31/435...

Značky: acetyl-coa, karboxylázy, inhibitory

Text:

...jedno ďalšie farmaceutické činidlo. Preferované činidlá zahŕňajú činidlá proti cukrovke a/alebo činidlá proti obezite.0008 Vešte ďalšom aspekte predkladaného vynálezu je zlúčenina vzorca (l) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ alebo jej farmaceuticky prijateľný prostriedok na použitie v spôsobe liečenia ochorenia, stavu alebo poruchy sprostredkovanej inhibíciou acetyI-CoA karboxylázového enzýmu(ov) u cicavca.0009 Ochorenia, poruchy alebo...

Zlúčeniny na liečbu narušenej relaxácie žalúdočného fundusu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287730

Dátum: 01.07.2011

Autori: Andrés-gil José Ignacio, Matesanz-ballesteros Maria Encarnacion, Alcazar-vaca Manuel Jesús, Van Emelen Kristof, Bartolomé-nebreda José Manuel, De Bruyn Marcel Frans Leopold, Fernández-gadea Francisco Javier

MPK: A61P 1/00, C07D 491/04, A61K 31/435...

Značky: relaxácie, narušenej, zlúčeniny, žalúdočného, fundusu, liečbu

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opisované zlúčeniny vzorca (I), ich stereochemické izoméry, N-oxidy a farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli, kde v skupine -a1=a2-a3=a4- je jeden alebo dve a1 až a4 dusík, -A- je -N(R6) -Alk2- alebo heterocyklus s 1-2 dusíkmi R1, R2 a R3 sa každý nezávisle vyberie z vodíka, C1-6-alkylu, hydroxyskupiny alebo halogénu Alk1 a Alk2 sú voliteľne substituované C1-6-alkándiylom R5 má vzorec (d-1) až (d-5), kde n je 1 alebo 2 keď p1 je 0, p2 je...

Zlúčeniny ako modulátory mutantného CFTR proteínu a ich použitie na liečenie ochorení spojených s poruchou CFTR proteínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19993

Dátum: 20.06.2011

Autori: Zielenkiewicz Piotr, Edelman Aleksander, Fritsch Janine, Odolczyk Norbert, Tondelier Danielle, Wieczorek Grzegorz

MPK: A61K 31/663, A61K 31/435, C07C 233/65...

Značky: ochorení, spojených, mutantného, zlúčeniny, liečenie, modulátory, poruchou, proteínu, použitie

Text:

...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Mcclure Kim Francis, Londregan Allyn Timothy, Bhattacharya Samit Kumar, Kung Daniel Wei-shung, Simila Suvi Tuula Marjukka, Fernando Dilinie Prasadhini, Cameron Kimberly O'keefe

MPK: A61K 31/497, A61K 31/435, A61K 31/4747...

Značky: grelínového, inverzných, použitie, agonistov, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, deriváty, antagonistov, receptora

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Kamptotecínové deriváty majúce protinádorovú aktivitu, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto postupu, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287561

Dátum: 12.01.2011

Autori: Penco Sergio, Carminati Paolo, Zunino Franco, Merlini Lucio

MPK: A61P 35/00, A61P 31/00, A61K 31/435...

Značky: tohto, postupu, kamptotecínové, deriváty, použitie, farmaceutická, medziprodukty, přípravy, aktivitu, obsahom, majúce, kompozícia, protinádorovú, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Kamptotecínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie nádorov.

Pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287404

Dátum: 18.08.2010

Autori: Silvey Gary, Bafus Gary, Harrison-bowman Christine

MPK: A61P 35/00, C07D 405/00, A61K 31/435...

Značky: ktorá, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, pseudopolymorfná, forma, přípravy, spôsob, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1, farmaceutická, kompozícia, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidyl]-4H-1-benzopyran-4-ón-hydrochloridu, spôsob jej prípravy, ktorý spočíva v tom, že a) sa zmieša dostatočné množstvo formy (II) s dostatočným množstvom vhodného azeotropického rozpúšťadla, a tak sa vytvorí azeotropická zmes b) azeotropická zmes sa podrobí azeotropickej destilácii postačujúcej na vytvorenie formy (I) a c) sa z tejto...

Substituované deriváty aminopropiónovej kyseliny ako inhibítory neprilysínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17330

Dátum: 26.05.2010

Autori: Mogi Muneto, Ksander Gary Michael, Kawanami Toshio, Coppola Gary Mark, Karki Rajeshri Ganesh, Iwaki Yuki, Sun Robert

MPK: A61K 31/21, A61K 31/435, C07C 233/47...

Značky: aminopropiónovej, substituované, deriváty, inhibitory, kyseliny, neprilysínu

Text:

...arytmií, fibrilácie predsiení (AF), srdcovej fibrózy,kmitania predsiení, škodlívej remodelácie ciev, stabilizácie plátov, infarktu myokardu (MI),fibrózy obličiek, polycystického ochorenia obličiek (PKD), pľúcnej arteriálnej hypertenzie,zlyhania obličiek (vrátane edému a zadižovania soli), cyklického edému, Meniěrovej choroby,hyperaldosteronizmu (primámeho a sekundárneho) a hyperkalciúrie, ascitov. Okrem toho je možné tieto zlúčeniny, v...

Deriváty indolu ako antagonisty CRTH2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Methot Joey, Boyd Michael, Colucci John, Berthelette Carl, Villeneuve Karine

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/435, A61K 31/405...

Značky: antagonisty, deriváty, indolu, crth2, receptora

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

Naftyloctové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14309

Dátum: 09.11.2009

Autori: Gillespie Paul, He Yun, Firooznia Fariborz, Yun Hongying, Chen Li, So Sung-sau, Lin Tai-an, Zhang Zhenshan, Mertz Eric

MPK: A61P 11/00, A61K 31/435, A61K 31/185...

Značky: naftyloctové, kyseliny

Text:

...reťazcom obsahujúcej l až 20 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má alkyl l až 10 atómov uhlíka.0010 Termín nižší alkyl sa týka alkylovej časti obsahujúcej 1 až 7 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má nižší alkyl l až 4 atómy uhlüca a V ďalších špecifických uskutočneniach má nižší alkyl l až 3 atómy uhlíka. Príklady nižších alkylov zahŕňajú metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, izobutyl, sek-butyl a terc-butyl.0011 Termín nižší...

Spiro-5,6-dihydro-4H-2,3,5,10B-tetraazabenzo[e]azulény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13220

Dátum: 04.11.2009

Autori: Rogers-evans Mark, Jakob-roetne Roland, Masciadri Raffaello, Schnider Patrick, Bissantz Caterina, Pinard Emmanuel, Ratni Hasane, Goetschi Erwin

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/435, A61P 9/00...

Značky: spiro-5,6-dihydro-4h-2,3,5,10b-tetraazabenzo[e]azulény

Text:

...štúdie nedávno dali do súvislosti sekvenčný polymerfizmus V promotore ľudského receptora Vla s poruchami autistického spektra (Yirrniya, et al. (2006). 11, 488-94,Association between the arginine vasopressin la receptor (AVPRla) gene and autism in a family-based study mediation by socializatíon ski 1 ls). Ukázalo sa, že intranazálne podávanie vazopresínu má vplyv na agresiu u mužov (Thompson, et al. (2004). Psychoneuroendocrinology. 29,...

Použitie karboxymetylovaných pyridoindolov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286958

Dátum: 16.07.2009

Autori: Májeková Magdeléna, Štefek Milan, Djoubissie Paul - Omer, Demopoulos Vassilis, Račková Lucia, Šnirc Vladimír, Karasu Cimen

MPK: A61P 3/00, A61K 31/435, A61K 31/4353...

Značky: farmaceutický, ktorý, pyridoindolov, obsahuje, použitie, prostriedok, karboxymetylovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Podstatou vynálezu je použitie karboxymetylovaných pyridoindolov všeobecného vzorca (I), kde R, R', R1, R1', R3, R3', R4, R4', R6-R9 = H, R2 =CH3, CH2C6H5, CH2CH2C6H5 a M = H, resp. kovový kation fyziologicky akceptovateľných solí na výrobu farmaceutického prostriedku na prevenciu a liečenie chorobných stavov, kde je žiaduca inhibícia aldózareduktázy a eliminácia oxidačného stresu - na prevenciu a liečenie komplikácií spojených s diabetes...

Fenylfenantridínové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286946

Dátum: 06.07.2009

Autori: Boss Hildegard, Amschler Hermann (zomrel), Beume Rolf, Gutterer Beate, Bundschuh Daniela, Grundler Gerhard, Hatzelmann Armin, Kley Hans-peter, Flockerzi Dieter

MPK: A61K 31/435, A61K 31/473, A61K 31/496...

Značky: obsahom, fenylfenantridínové, zlúčeniny, použitie, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.

Bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286788

Dátum: 29.04.2009

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/435...

Značky: použitie, látky, tieto, liečivá, imidazo-3-yl-amínu, obsahujúce, výroby, deriváty, bicyklické, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Muneaux Yvette, Sarran Lionel, Perreaut Pierre, Ferrari Bernard, Gougat Jean

MPK: A61K 31/40, A61K 31/435, A61K 31/4164...

Značky: n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, skupinu, aminometylovú, spôsob, obsahujúce, přípravy, deriváty, kompozície, farmaceutické, obsahujú, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Deriváty 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu a ich použitie pri liečbe ochorení súvisiacich s expresiou MCP -1 a CX3CR1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20891

Dátum: 06.03.2009

Autori: Mangano Giorgina, Cazzolla Nicola, Furlotti Guido, Guglielmotti Angelo

MPK: A61K 31/416, A61P 13/00, A61K 31/435...

Značky: 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu, deriváty, ochorení, liečbe, použitie, expresiou, súvisiacich, cx3cr1

Text:

...medzi faktormi zapojenými v zápalových patológiách CNS (roztrúsená skleróza,Alzheimerova choroba, demencia spojená s HIV) a dalších patológiách a stavoch, so zjavnou zápalovou zložkou alebo bez nej,vrátane atopickej dermatitídy, kolitídy, intersticiálnych pľúcnych patológií, restenózy, aterosklerózy, komplikácií po chirurgickom zákroku (napríklad angioplastike, arterektómie, transplantácii,náhrade orgánu a/alebo tkaniva, implantácii...

Heterocyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení súvisiacich s p38

Načítavanie...

Číslo patentu: 286689

Dátum: 25.02.2009

Autori: Bemis Guy, Cochran John, Bellon Steven, Galullo Vincent, Salituro Francesco

MPK: A61K 31/435, A61K 31/17, A61K 31/44...

Značky: liečivá, farmaceutická, zlúčeniny, súvisiacich, ochorení, kompozícia, použitie, heterocyklické, prevenciu, přípravu, obsahom, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.

5,6-Bisaryl-2-pyridínkarboxamidové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii ako antagonistov receptorov Urotenzínu II

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10960

Dátum: 05.02.2009

Autori: Galtier Daniel, Fossey Valérie, Altenburger Jean-michel, Petit Frédéric

MPK: A61P 9/00, C07D 213/60, A61K 31/435...

Značky: 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidové, použitie, príprava, antagonistov, terapii, urotenzínu, receptorov, deriváty

Text:

...od seba atóm dusíka alebo člen -CR 4-, kde R 4 znamená atómvodíka alebo skupinu (C 1 -C 4)alkyl alebo alkoxy0008 A znamená skupinu aryl alebo heteroaryl, pričom uvedená skupina aryl alebo heteroaryl je prípadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu, skupinu hydroxy, (C 1-C 4)alkyl, (C 3-C 5)cykloalkyl,(Cl-C 4)alkoxy, prípadne substituovanú skupinou (C 1-C 4)a 1 koxy, halogénalkyl...

Substituované deriváty 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto látky a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286617

Dátum: 21.01.2009

Autori: Sundermann Bernd, Maul Corinna, Heller Barbara, Buschmann Helmut

MPK: A61K 31/435, A61P 25/00, C07D 213/00...

Značky: použitie, obsahujúce, spôsob, deriváty, substituované, výroby, liečivá, 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu, tieto, látky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované deriváty 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie substituovaných derivátov 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu na výrobu liečiv.

Farmaceutický prostriedok obsahujúci cyklosporín

Načítavanie...

Číslo patentu: 286613

Dátum: 21.01.2009

Autori: Neuer Klaus, Petszulat Monika, Walch Hatto

MPK: A61K 38/12, A61K 31/435, A61K 47/14...

Značky: obsahujúci, prostriedok, farmaceutický, cyklosporín

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok na perorálne podávanie obsahuje cyklosporín alebo makrolid ako účinné zložky a polyetoxylovanú nasýtenú mastnú hydrokyselinu.

Kondenzované indánové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12902

Dátum: 26.11.2008

Autori: Shiraishi Nobuyuki, Hayashibe Satoshi, Hoshii Hiroaki, Tobe Takahiko, Yamasaki Shingo

MPK: A61K 31/435, A61K 31/403, A61K 31/4365...

Značky: kondenzované, indánové, zlúčeniny

Text:

...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...

Bicyklické imidazo-3-yl-amíny, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286450

Dátum: 24.09.2008

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61K 31/495, A61K 31/435, A61K 31/505...

Značky: imidazo-3-yl-amíny, spôsob, liečivá, tieto, obsahujúce, bicyklické, výroby, použitie, látky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) substituované na šesťčlennom kruhu vo forme báz alebo ich farmaceuticky prijateľných solí, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/402, A61K 31/167, A61K 31/165...

Značky: farmaceutický, obsahuje, amidové, přípravy, použitie, spôsob, prostriedok, ktorý, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Použitie nepriameho inhibítora faktora Xa v kombinácii so zlúčeninou s aktivitou proti zhlukovaniu krvných doštičiek a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286311

Dátum: 27.06.2008

Autori: Petitou Maurice, Van Amsterdam Ronald, Bernat André, Herbert Jean-marc

MPK: A61K 31/40, A61K 31/00, A61K 31/435...

Značky: zhlukovaniu, doštičiek, zlúčeninou, inhibítora, kompozície, obsahujú, faktora, kombinácii, proti, použitie, aktivitou, tieto, nepriameho, farmaceutické, zložky, krvných

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie syntetického pentasacharidu metyl-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D-glukopyranozyl)-(1-- ›4)-O-(beta-D-glukopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-3,6-di-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozyl)-(1--›4)-O-(2-O-sulfo-alfa-L-idopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozidu, ktorého anión má štruktúru (B), a jeho farmaceuticky prijateľných solí ako nepriameho...

Agonisty prostaglandínu, ich použitie samotných alebo v kombináciách a farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286136

Dátum: 17.03.2008

Autori: Lefker Bruce Allen, Rosati Robert Louis, Cameron Kimberly O'keefe

MPK: A61K 31/415, A61K 31/18, A61K 31/40...

Značky: farmaceutické, obsahom, kombináciach, použitie, prostaglandinů, kompozície, agonisty, samotných

Zhrnutie / Anotácia:

Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.

Cyklohexylamidové deriváty arylkarboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10558

Dátum: 18.02.2008

Autori: Janser Philipp, Miltz Wolfgang, Hersperger Rene

MPK: A61P 29/00, A61K 31/435, A61P 31/18...

Značky: cyklohexylamidové, kyselin, arylkarboxylových, deriváty

Text:

...tejto prihláške substituenty obsahujúce kyslík, napr. alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy,karbonyl, atď. zahŕňajú ich homológy obsahujúce síru, napr. tioalkoxy, tioalkenyloxy, tioalkynyloxy, tiokarbonyl, sulfon, sulfoxid atď. Halo alebo halogén predstavuje chlór, fluór, bróm alebo jód.Aryl predstavuje karbocyklický aryl, heteroaryl alebo biaryl.Karbocyklický aryl je aromatický cyklický uhľovodík obsahujúci od 6 do 18 atómov kruhu. Môže byť...

Spôsob odstránenia rozpúšťadla zo solí omeprazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13654

Dátum: 09.01.2008

Autori: Mandic Dejan, Toplak Casar Renata

MPK: C07D 401/12, A61P 1/00, A61K 31/435...

Značky: solí, omeprazolu, rozpúšťadla, odstránenia, spôsob

Text:

...stĺpcovej Chromatografia na rozdelenie enatniomérov Z-pyrídinylmetylsulñ nyl- 1 H-benzimidazo lov.Vzhľadom na vyššie uvedené bolo cieľom tohto vynálezu vytvoriť sol omeprazolu alebo jeho S-enantioméru, ktorá má prijateľne nízke hladiny organického rozpúšťadla a môže sa vyrábať jednoduchým postupom.Vo všeobecnosti je tento vynález zameraný na spôsob prípravy soli omeprazolu, predovšetkýmV jednom aspekte, tento vynález poskytuje spôsob na...

40-O-Hydroxy(C1-4)alkyl-, -hydroxy(C1-4)alkoxy(C1-4)alkyl-, -acyloamino(C1-4)alkyl- a -amino(C1-4)alkyl-rapamycín deriváty, farmaceutická kompozícia obsahujúca takéto zlúčeniny a použitie takýchto zlúčenín ako farmaceutík

Načítavanie...

Číslo patentu: 286054

Dátum: 09.01.2008

Autori: Sedrani Richard, Cottens Sylvain

MPK: A61P 11/00, A61K 31/435, A61P 31/00...

Značky: deriváty, takýchto, obsahujúca, hydroxy(c1-4)alkoxy(c1-4)alkyl, takéto, kompozícia, amino(c1-4)alkyl-rapamycín, použitie, farmaceutík, farmaceutická, acyloamino(c1-4)alkyl, zlúčenín, 40-o-hydroxy(c1-4)alkyl, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty rapamycínu všeobecného vzorca (I), v ktorom X a Y sú oba atóm kyslíka, R2 je vodík, R4 je metyl, R1 je zvolené z hydroxy(C1-4)alkylu, hydroxy(C1-4)alkoxy(C1-4)alkylu, acylamino(C1-4)alkylu a amino(C1-4)alkylu. Tieto zlúčeniny sú vhodné na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ktoréhokoľvek z nasledujúcich stavov: autoimúnne ochorenie, odmietnutie aloštepu, ochorenie štep vs. hostiteľ, astma, viaclieková rezistencia,...

Antibakteriálne chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14280

Dátum: 04.12.2007

Autori: Dorange Ismet, Motte Magali Madeleine Simone, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Koul Anil, Guillemont Jérome Emile Georges

MPK: A61K 31/435, A61P 31/00, C07D 215/22...

Značky: chinolínové, antibakteriálně, deriváty

Text:

...lieči vám.Ďalší faktor pri regulácii nákazlivej TB spočíva v probléme latentnej TB. Napriek desaťročiam regulačných programov tuberkulózy (TB) je okolo 2 miliárd ľudí infikovaných M tuberculosis,aj ked asymptomaticky. Okolo l 0 týchto jedincov je v priebehu ich strednej dĺžky životaohrozených vývojom aktívnej TB. Globálna epidémia TB je podporovaná infekciou HIV pacientov TB a rozšírením kmeňov TB rezistentných voči viacerým liečivám...

2-Alkyl-indazolové zlúčeniny na liečbu určitých CNS sa týkajúcich ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13630

Dátum: 19.11.2007

Autori: Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Furlotti Guido, Ombrato Rosella, Maugeri Caterina, Polenzani Lorenzo

MPK: C07D 401/06, A61K 31/435, A61P 25/00...

Značky: liečbu, týkajúcich, zlúčeniny, určitých, ochorení, 2-alkyl-indazolové

Text:

...2-alkyl-indazolamidové zlúčeniny, ktoré majú prednostne afinitu pre 5-HT receptor.0006 Táto biologická aktivita sa významne odlišuje od známych 2-alkyl-indazolových zlúčenín, opísaných ako pesticidy0007 Táto biologická aktivita sa odlišuje od 1-alkylindazolových zlúčenín s analgetickou aktivitou (W 0 04/101548).0008 Navyše zlúčeniny podľa súčasného vynálezu majú štruktúru, ktorá je významne odlišná od známych zlúčenín s preferenčnou...

Deriváty 4-(2-amino-1-hydroxyetyl)fenolu ako agonisty 2 adrenergného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8837

Dátum: 17.10.2007

Autori: Crespo Crespo Maria Isabel, Puig Duran Carlos, Gual Roig Silvia, Bach Tana Jordi, Ortega Muńoz Alberto

MPK: A61K 31/435, A61K 31/137, A61P 11/06...

Značky: deriváty, adrenergného, agonisty, receptora, 4-(2-amino-1-hydroxyetyl)fenolu

Text:

...vynálezu.0008 Predložený vynález sa tiež týka zlúčeniny podľa predloženého vynálezu,ako je tu opísaná, na použitie v lekárskej terapii, rovnako tak použitia zlúčeniny podľa predloženého vynálezu na výrobu prípravku alebo liečiva na liečbu ochorení alebo stavov súvisiacich s aktivitou i 32 adrenergných receptorov (napriklad pľúcne ochorenie ako je astma alebo chronická obštrukčná pľúcna choroba, predčasnýpôrod, glaukóm, neurologická porucha,...

Substituované dihydropyrazolóny na liečenie kardiovaskulárnych a hematologických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14596

Dátum: 12.10.2007

Autori: Flamme Ingo, Schuhmacher Joachim, Akbaba Metin, Beck Hartmut, Keldenich Jörg, Oehme Felix, Wild Hanno, Kolkhof Peter, Stoll Friederike, Thede Kai, Jeske Mario, Ergüden Jens-kerim

MPK: A61K 31/435, A61K 31/495, A61K 31/41...

Značky: hematologických, liečenie, substituované, kardiovaskulárnych, ochorení, dihydropyrazolóny

Text:

...hypoxiou indukovateľným transkripčným faktorom (HIF). Pri faktore HIF ide o heterodirnémy transkripčný faktor, ktorý pozostáva z alfa- a beta-podjednotky. Sú opísanć tri HIF-alfa-izoformy, z ktorých HIF-l-alfa a HIF-2-alfa sú vysokohomológne a významné pre génovú expresiu indukovanú hypoxiou. Zatiaľ čo je tiež ako ARNT (aryl hydrocarbon receptor nuclear tianslokator) označovaná beta-podjednotka (od ktorej sú opísané dve ízoformy) konštitučne...

Inhibítory renínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13534

Dátum: 18.09.2007

Autori: Yuan Jing, Xu Zhenrong, Flaherty Patrick, Cacatian Salvacion, Simpson Robert, Baldwin John, Mcgeehan Gerard, Zhao Wei, Jia Lanqi, Ishchenko Alexey, Tice Colin, Singh Suresh, Dillard Lawrence, Claremon David

MPK: C07D 309/04, A61K 31/435, A61P 9/00...

Značky: inhibitory, reninu

Text:

...vzorcom (I)alebo jej farmaceuticky prijatelná sol, kdeR je F, CI, Br, kyano, nitro, alkyl, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy alebo alkánsulfonyl a nje 0, 1, 2 alebo 3.0008 Ďalším uskutočnením vynálezu je inhibítor aspartátových proteáz, ktorým je zlúčenina so štruktúrnym vzorcom (ll)alebo jej farmaceutický prijateľná sol.-3 0009 Ďalším uskutočnením vynálezu je inhibítor aspartátových proteáz, ktorým je zlúčenina so štruktúmym vzorcom...

Deriváty 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidu, ich príprava a ich terapeutické použitie ako antagonistov receptorov urotenzínu II

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12395

Dátum: 09.08.2007

Autori: Petit Frédéric, Janiak Philip, Fossey Valérie, Lassalle Gilbert, Vernieres Jean-claude, Altenburger Jean-michel

MPK: C07D 213/60, A61P 9/00, A61K 31/435...

Značky: deriváty, 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidu, použitie, antagonistov, urotenzínu, receptorov, príprava, terapeutické

Text:

...skupinu NHR 7, kde R 7 znamená atóm vodíka alebo skupinu alkylA znamená skupinu aryl, heteroaryl alebo heterocykloalkyl W znamená atóm halogénu, skupinu alkyl alebo skupinu halogénalkylZ znamená väzbu, skupinu cykloalkylén alebo skupinu alkylén prípadne substituovanú jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu a skupiny alkyl, hydroxy a alkoxybud skupinu -N R 4 R 5, kde R 4 a R 5 znamenajú nezávisle jeden od...

N-(Amino-heteroaryl)-1H-indol-2-karboxamidové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12879

Dátum: 20.07.2007

Autori: Dubois Laurent, Evanno Yannick, Malanda André

MPK: A61K 31/435, A61P 13/00, A61P 11/00...

Značky: deriváty, terapii, n-(amino-heteroaryl)-1h-indol-2-karboxamidové, príprava, použitie

Text:

...substituované jednou alebo niekoľkými skupinami Re, ktoré sú identické alebo vzájomne odlišnéRc znamená atóm halogénu, skupinu Cj-Cg-alkyl, Cg-Cy-cykloalkyl, Cg-Cy-cykloalkyl-ClCg-alkylćn, Cj-Cg-fluóralkyl, C 1-C 5-alkoxy, Cg-Cy-cykloalkyl-C.-Cg-alkylén-Oą Crcs-ÍIUÓTalkoxy, Cl-Cg-tioalkyl, -S(O)-C 1-C 5-alkyl, -S(O)2-C 1-C 5-alkyl, kyano, C(0)NR 1 R 2, NRjRz,SO 2 NR 1 R 2, NR 3 COR 4, NR 3 SO 2 R 5, OC(O)NR.R, NR 3 CO 0 R 4, NR 3 CONR 1 R 2,...

Aminoindánový derivát alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14522

Dátum: 17.07.2007

Autori: Suzuki Daisuke, Hayashibe Satoshi, Shiraishi Nobuyuki, Hoshii Hiroaki, Watanabe Kazushi, Yamasaki Shingo, Ohmori Junya, Kanayama Takatoshi

MPK: A61K 31/404, A61K 31/13, A61K 31/381...

Značky: aminoindánový, derivát

Text:

...apod. Boli urobené pokusy o klinické využitie niektorých obvyklých antagonistov receptora NMDA, napriklad ketamínu a dextrometorfánu, proti bolesti apod. (Fisher K. et al., J. Pain Symptom Manage,20 (2000) 358-373), ale bezpečne rozmedzie pri takej liečbe je však úzke a ichłklinické využitie je obmedzené (Eide PK., et al., Pain, 58 (1994) 347-354). Ako nekompetitivny antagonista receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne...

Liečivé zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17132

Dátum: 05.07.2007

Autori: Kelly Darren James, Krum Henry, Zammit Steven, Williams Spencer John, Gilbert Richard Ernest, Stapleton David

MPK: A61K 31/426, A61K 31/4192, A61K 31/196...

Značky: liečivé, zlúčeniny

Text:

...metabolitu Tranilastu0009 Bolo by užitočné poskytnutie ďalších zlúčenín s potenciálnou anti-ñbrotickou,protizápalovou, anti-proliferatívnou a alebo anti-neoplastickou aktivitou na liečenie alebo prevenciu ochorení spojených s ñbrózou, ochorení charakterizovaných zápalom a nádorovým0010 D 6 (JP 10306024) sa týka získania preventívneho a terapeutického čínidla účinného proti glomerulámym ochoreniam, ako je glomerulonefritída a diabetická...

3-Tetrahydropyridin-4-yl indoly, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, spôsob jej prípravy a použitie zlúčenín na prípravu kompozície na liečenie porúch centrálneho nervového systému

Načítavanie...

Číslo patentu: 285764

Dátum: 04.07.2007

Autori: Van Der Heijden Johannes, Tulp Martinus, Kruse Cornelis, Van Hes Roelof, Tipker Jacobus, Van Vliet Bernard, Visser Gerben

MPK: A61K 31/435, C07D 401/00

Značky: přípravu, systému, použitie, centrálneho, 3-tetrahydropyridin-4-yl, indoly, poruch, přípravy, liečenie, kompozícia, farmaceutická, kompozície, zlúčenín, spôsob, nervového

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina (3-tetrahydropyrid-4-yl)indolov a ich solí so zaujímavými farmakologickými vlastnosťami. Tieto zlúčeniny majú všeobecný vzorec (I), v ktorom R1 je halogén, CF3, alkyl (C1-3), alkoxyl (C1-3), CN alebo SCH3, m znamená 0, 1 alebo 2, R2 je H alebo alkyl (C1-3), n znamená 3, 4, 5 alebo 6, R3 je halogén, alkyl (C1-4) alebo alkoxyl (C1-4), p znamená 0, 1 alebo 2.

Deriváty 2-arylindolu ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15653

Dátum: 14.06.2007

Autori: Coletta Isabella, Ombrato Rosella, Maugeri Caterina, Furlotti Guido, Mangano Giorgina, Cazzolla Nicola, Polenzani Lorenzo, Garofalo Barbara, Alisi Maria Alessandra, Guglielmotti Angelo, Garrone Beatrice

MPK: A61K 31/435, A61K 31/40, A61P 29/00...

Značky: deriváty, inhibitory, mpges-1, 2-arylindolu

Text:

...prostaglandíny PGE sú faktonni podporujúcimi rást nádorov (Castellone M.D. et al. 2005 Prostaglandin E 2 promotes colon cancer growth through a novel Gs-Axin-B-catenin, Science 310, str. 1504-1510 Mehrotra S.,et al. 2006 Microsomal prostaglandin E 2 in breast cancer a potential target for therapy, J. Pathol. 208(3) str. 356-63 Nakano et al. 2006 Induction of macrophagic prostaglandin E 2 synthesis by glioma cells J. Neurosurgery l 04(4),...

Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Imai Minoru, Takenouchi Osami, Tarby Christine, Tsutsumi Takaharu, Endo Noriaki, Sudoh Masaki, Morita Takuya, Sogawa Ryo, Kataoka Ken-ichiro, Furuya Monoru, Muroga Yumiko, Teig Steven, Shiota Tatsuki, Hada Takahiko, Moree Wilna

MPK: A61K 31/41, A61P 11/00, A61K 31/435...

Značky: cyklických, použitie, derivátov, amínov, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.