A61K 31/428

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Rubenstein Steven, Mcgee Lawrence, Furukawa Noboru, Hagiwara Atsushi, Houze Jonathan, Shinkai Hisashi

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4439, A61K 31/428...

Značky: obsahujúce, túto, farmaceutické, zlúčeninu, chinolinylfenylsulfónamidová, použitie, liečivo, zlúčenina, přípravky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/343, A61K 31/416...

Značky: mpges, mikrozomálneho, syntázy, prostaglandinů, inhibitor, heterocyklicky, derivát

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Saitoh Akihito, Nakagawa Masaya, Iwakami Naboru, Ono Satoshi, Yamaguchi Sumie

MPK: A61K 31/352, A61K 31/343, A61K 31/135...

Značky: n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, derivát, liečivo, použitie, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

Farmaceutická soľ farmaceuticky účinnej zlúčeniny a aspoň jednej náhrady cukru, liečivo, ktoré ju obsahuje, a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287574

Dátum: 21.02.2011

Autori: Kugelmann Heinrich, Bartholomäus Johannes

MPK: A61K 31/428, A61K 31/137, A61K 31/18...

Značky: aspoň, cukrů, použitie, obsahuje, účinnej, farmaceutický, liečivo, jednej, zlúčeniny, farmaceutická, náhrady

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická soľ farmaceuticky účinnej zlúčeniny a aspoň jednej náhrady cukru, pričom účinnou zlúčeninou je solitvorná zlúčenina zo skupiny pozostávajúcej z (1RS,2RS)-3-(3-dimetylamino-1-hydroxy-1,2-dimetylpropyl)fenolu, (-)-(1R,2R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, t. j. tapentadolu, (+)-(1S,2S)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, (2RS,3RS)-1-dimetylamino-3-(3-metoxyfenyl)-2-metylpentán-3-olu,...

Zlúčeniny na potlačenie poruchy periférnych nervov vyvolanej protirakovinovým činidlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20679

Dátum: 26.01.2011

Autor: Kitamoto Naomi

MPK: A61K 31/216, A61K 31/337, A61K 31/282...

Značky: činidlom, vyvolanej, nervov, poruchy, zlúčeniny, periférnych, protirakovinovým, potlačenie

Text:

...a spol. (nepatentový dokument 4), model s miernym podviazaním sedacieho nervu na niekoľkých miestach podľa Bennetta a spol. (nepatentový dokument 5), model s podviazaním a rozštiepením holenného nervu a celého lýtkového nervu, zanechanie lýtkového nervu podľa Decosterda a Woolfa(nepatentový dokument 6) a podobne, ktore všetky vytvárajú patológiu podobnú ľudskej chronickej neuropatickej bolesti spôsobením porúch perifémych nervov.0008...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Zhang Jie, Ducker Charles, Sliskovic Robert

MPK: A61K 31/336, A61K 31/409, A61K 31/428...

Značky: nf-kb, inhibitory

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Riluzolové vodné suspenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13461

Dátum: 02.03.2010

Autori: Artico Roberta, Adami Marco, Moscoso Jaime, Barbareschi Daniele, Oldoni Tiziano, Mascagni Paolo

MPK: A61K 47/34, A61K 47/20, A61K 31/428...

Značky: riluzolové, vodné, suspenzie

Text:

...pri takých nízkych koncentráciách riluzolu ako 0,5 hmotn./obj. Je to prekvapujúce, pretože stabilné suspenzie s koncentráciami aktívnej látky nižšími ako 1,0 hmotn./obj. sa zvyčajne ťažko získavajú dokonca aj pri použití iných aktívnych látok ako je riluzol.0033 Výhodné uskutočnenie podľa vynálezu sa teda týka stabilných suspenzií riluzolu, zahrnujúcich najmenej jednu povrchovo aktívnu látku, vybranú z etoxylovaných mastných alkoholov, a...

Benzotiazolové deriváty ako protirakovinové činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20121

Dátum: 01.12.2009

Autori: Takagi Terufumi, Hirose Masaaki, Okaniwa Masanori

MPK: A61P 35/00, A61K 31/496, A61K 31/428...

Značky: deriváty, činidla, benzotiazolové, protirakovinové

Text:

...signálny transdukčný systém v smere Raf kinázy, ktorý je konštantne aktivovaný. V tomto prípade, keďže nemožno očakávať potlačenie v smere signálu(Raf/MEK/ERK signálny transdukčný systém), nemožno očakávať ani aktivitu potlačenia nádorového rastu. Napríklad melanóm vykazujúcí vysoko častú B-Raf mutáciu je vysoko metastatický a miera päťročného prežitia je približne 6 , pre ktorú neexistuje v dnešnej dobe žiadne sľubné liečivo.0007 V...

Cyklopentylakrylamidový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Asahina Yoshikazu, Yamamoto Masanori, Takadoi Masanori, Fukuda Yasumichi

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Značky: cyklopentylakrylamidový, derivát

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Piperazínové a piperidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a použitie týchto zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 286778

Dátum: 20.04.2009

Autori: Van Der Heijden Johannes, Kruse Cornelis, Feenstra Roelof, Long Stephen, Van Scharrenburg Gustaaf

MPK: A61P 25/00, A61K 31/445, A61K 31/428...

Značky: přípravy, kompozície, použitie, spôsob, farmaceutické, piperazinové, piperidínové, obsahujú, zlúčeniny, zlúčenín, týchto

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy alebo skupinu CN, skupinu CF3, skupinu OCF3, skupinu SCF3, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy, aminoskupinu alebo mono- alebo dialkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy v každej z alkylových častí, substituovanú aminoskupinu alebo hydroxyskupinu, X znamená atóm kyslíka, atóm síry, skupinu SO...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečenie nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12817

Dátum: 19.09.2008

Autori: Schiemann Kai, Schultz Melanie, Blaukat Andree, Kober Ingo

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Značky: piperazinové, deriváty, nádorov, piperidínové, liečenie

Text:

...241). Okrem toho ovplyvňuje autotaxín spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi V rámci angiogenézy tvorbu krvných ciev (Nam et al. 2001, Rak Res, zv., strana 61.6.938). Angiogenéza predstavuje dôležitý proces pri rastenádoru, pretože zaisťuje zásobovanie nádoru živinami. Z tohto dôvodu je inhibícia angiogénneho faktoru dôležitým východiskovým bodom V terapii rakoviny a nádorových ochorení,pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007,...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15140

Dátum: 19.09.2008

Autori: Blaukat Andree, Kober Ingo, Schultz Melanie, Schiemann Kai

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/416...

Značky: piperidínové, liečbu, deriváty, nádorov, piperazinové

Text:

...et al. 2000, Oncogene, zv. 19 strana 241). Okrem toho autotaxín spôsobuje spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi v rámci angiogenêzy tvorbu krvnýchAngiogenéza je dôležitý proces pri raste nádoru, ktorýzaisťuje zásobovanie nádoru živinami.0006 Z tohto dôvodu je inhibícia angiogenézy dôležitým východiskovým bodom v terapii rakovinových a nádorových ochorení, pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007, Nature Reviews Drug Discovery...

Terapeutické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13437

Dátum: 03.04.2008

Autori: Trotter Wesley, Bilodeau Mark, Nanda Kausik

MPK: A61P 25/18, A61K 31/428, A61P 25/22...

Značky: terapeutické, činidla

Text:

...0002 Príklady antipsychotík sú opisané V JPB 333368 EP 0464846 Ishizumi et al., Chem. Pharm. Bull 43 (12), 2139-2151 (l 995) a0003 Predložený vynález je zameraný na terapeutické činidlá, ktoré sú atypické antipsychotiká a ktoré sú vhodné na liečenieneurologických a psychiatrických porúch súvisiacich s dopaminovou D 2 a serotonínovou 5-HT 2 A dysfunkciou neurotransmisie0004 Predložený vynález je zameraný na zlúčeniny vzorca IR 1 je Clůalkyl,...

Kombinácia benzotiazolonového agonistu beta-2-adreno-receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10169

Dátum: 06.02.2008

Autori: Young Alan, Cadogan Elaine Bridget, Nicholls David John, Connolly Stephen, Wiley Katherine Elisabeth

MPK: A61K 31/428

Značky: agonistu, kombinácia, benzotiazolonového, beta-2-adreno-receptora

Text:

...na minimalizovanie výskytu a závažnosti nežiaducich vedľajších účinkov, ktoré môžu byt spojené s pravidelným podávaním. Nedávne štúdie taktiež poukázali na problém získavania rezistencíe na steroidy medzi pacientmi trpiacimi respiračnými chorobami. Napríklad sa zistilo, že fajčiari cigariet s astmou nie sú vnímaví na krátkodobú terapiu inhalovanými kortikosteroidmi, ale javí sa, že rozdielnosť reakcie medzi fąjčiarmi a netajčiarmi sa zmenšuje...

Tricyklická zlúčenina a jej farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17681

Dátum: 18.06.2007

Autori: Koike Tatsuki, Hoashi Yasutaka, Uchikawa Osamu, Takai Takafumi

MPK: A61K 31/423, A61K 31/425, A61K 31/4184...

Značky: farmaceutické, zlúčenina, použitie, tricyklická

Text:

...1,2 disubstituovanú cyklopropylovú skupinu m znamená l alebo 2 a n znamená l až 9, ktorá má añnitu k melatoninovćmu receptoru a je užitočné ako terapeutické činidlo pre poruchy súvisiace s denným rytmom.0005 US patent č. 6 034 239 opisuje zlúčením reprczentovanú vzorcomv ktorom R znamená prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu, pripadne substítuovanú aminovťi skupinu alebo prípadne substituovanťl heterocyklickú skupinu R 2 znamená atóm...

8,8a-Dihydroindeno[1,2-d]tiazolové deriváty nesúce v polohe 2 substituent so sulfónamidovou štruktúrou, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 285571

Dátum: 09.03.2007

Autori: Lang Hans-jochen, Bickel Martin, Gossel Matthias, Jaehne Gerhard

MPK: C07D 277/00, A61K 31/428, A61P 3/00...

Značky: nesúce, spôsob, 8,8a-dihydroindeno[1,2-d]tiazolové, farmaceutické, deriváty, polohe, přípravy, prostriedky, obsahujú, substituent, strukturou, sulfónamidovou

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich fyziologicky prijateľné soli, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie.

Kombinácia riluzolu a činidla L-DOPA na liečenie Parkinsonovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 285531

Dátum: 15.02.2007

Autori: Obinu Marie-carmen, Blanchard-bregeon Véronique, Reibaud Michel, Moussaoui Saliha, Imperato Assunta

MPK: A61K 31/185, A61K 31/425, A61K 31/135...

Značky: činidla, liečenie, l-dopa, riluzolu, choroby, parkinsonovej, kombinácia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kombinácia levodopy (L-DOPA) a riluzolu, ktorá je vhodná na použitie pri liečení Parkinsonovej choroby. Táto kombinácia môže prípadne obsahovať inhibítor dekarboxylázy, ako napríklad benserazid alebo karbidopu. Opísané je tiež použitie riluzolu na prípravu liečiva na ošetrenie dyskinéz indukovaných levodopou.

Polycyklické indazolové deriváty, ktoré sú inhibítory ERK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10813

Dátum: 11.12.2006

Autori: Hruza Alan, Shipps Gerald, Shih Neng-yang, Xiao Li, Wang Tong, Samatar Ahmed, Paliwal Sunil, Madison Vincent, Siddiqui Arshad, Wang James, Boga Sobhana Babu, Kelly Joseph, Sun Robert, Celebi Azim, Deng Yongqi, Dong Youhao, Desai Jagdish, Zhu Hugh, Cooper Alan, Tsui Hon-chung, Wu Yiji, Nan Yang, Doll Ronald

MPK: A61K 31/427, A61K 31/428, A61K 31/496...

Značky: indazolové, polycyklické, deriváty, inhibitory

Text:

...ako je opísaná v ktoromkoľvek z Uskutočnení č. 1 až 161) tomuto pacientovi.0012 Tiež je opísaný spôsob inhibície ERK 2 (tj. Inhibicie aktivity ERK 2) u pacienta, ktorý túto liečbu potrebuje,zahŕňajúci podávanie účinného množstva najmenej jednej (napr. 1,2 alebo 3, 1 alebo 2 a obvykle 1) zlúčeniny vzorca 1.0(napríklad, ako je opísaná v ktoromkoľvek z Uskutočnení č. 1 až 161) tomuto pacientovi.0013 Tiež je opísaný spôsob inhibície ERK 1 a ERK...

Benzotiazolcyklobutylamínové deriváty a ich použitie ako ligandov histamín-3 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11341

Dátum: 19.09.2006

Autori: Zheng Guo Zhu, Cowart Marlon, Sun Minghua, Zhao Chen

MPK: A61K 31/428, A61K 51/04, A61P 9/10...

Značky: deriváty, benzotiazolcyklobutylamínové, ligandov, histamín-3, použitie, receptorov

Text:

...obsahujúcich zlúčeniny podľa vynálezu. Takéto kompozície môžu byť podávané typicky ako súčasť terapeutického režimu na liečenie alebo prevenciu stavov a porúch súvisiacich s aktivitou H 3 reccptora.0007 Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byť používané v spôsobe selektívnej modulácie aktivity H 3 receptora. Spôsob je použiteľný na liečenie alebo prevenciu stavov a porúch súvisiacich s moduláciou H 3 receptora u cicavcov. Konkrétne je spôsob...

Použitie riluzolu na prípravu liečiv na prevenciu a/alebo liečenie poškodení sluchu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285206

Dátum: 26.07.2006

Autori: Stutzmann Jean-marie, Randle John

MPK: A61P 27/00, A61K 31/428

Značky: poškodení, liečiv, sluchu, přípravu, riluzolu, prevenciu, liečenie, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie riluzolu alebo niektorej z jeho farmaceuticky prijateľných solí na prípravu liečiv na prevenciu a/alebo liečenie poškodení sluchu, najmä sluchových preludov, hluchoty, hluchoty spôsobenej zvukovými traumami, hluchoty spôsobenej vekom.

Nové deriváty 3-fenylpropiónovej kyseliny na liečenie diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7164

Dátum: 16.12.2005

Autori: Sawicki Andrzej, Rusin Katarzyna, Majka Zbigniew, Kowalczyk Piotr, Kurowski Krzysztof, Sulikowski Daniel, Stawinski Tomasz, Matusiewicz Katarzyna

MPK: A61K 31/423, A61K 31/428, A61P 3/00...

Značky: 3-fenylpropiónovej, nové, diabetes, kyseliny, liečenie, deriváty

Text:

...môžu byť použiteľné pri liečbe diabetes, obezity,metabolického syndrómu, narušenej inzulínovej tolerancie, syndrómu X a kardiovaskulárnych ochorení, vrátane dyslipidémie. Zlúčeniny reprezentujú deriváty L-tyrozínu, kde karboxylová skupina tyrozínu je substituovaná 5-člennou heterocyklickou skupinou, hydroxylová skupina tyrozínu je substituovaná (5-metyl-2-fenyloxazol-4-yl)etylovou skupinou a dusík vaminoskupine tyrozínu je substituovaný...

Inhibítory CDC25 fosfatáz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6419

Dátum: 16.12.2005

Autori: Sidhu Alban, Bigg Dennis, Prevost Grégoire, Galcera Contour Marie-odile

MPK: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/428...

Značky: fosfatáz, inhibitory, cdc25

Text:

...týchto foriem, kde W a W znamená nezávisle 0 alebo S-(CH 2),~C 0-NRB-(CH 2).- kde m a n sú každé nezávisle celé číslo od 2 do 8 (zvlášť celé číslo od 2 do 4 a najvýhodnejšie celé číslo od 2 clo 3), p a t sú každé nezávisle celé číslo od 2 do 12 (zvlášť celé číslo od 2 do 8 a najvýhodnejšie celé číslo od 2 do 6). q je celé číslo od 2 do 4 (zvlášť celé číslo od 2 do 3), r je celé číslo od 0 do 4 (zvlášť celé číslo od 0 do 2), s je celé...

Deriváty fenylpiperazín-metanónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5782

Dátum: 01.12.2005

Autori: Norcross Roger David, Narquizian Robert, Jolidon Synese, Pinard Emmanuel

MPK: A61K 31/428, A61K 31/47, A61K 31/423...

Značky: fenylpiperazín-metanónu, deriváty

Text:

...N(R)2R je nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu alebo -(CHQ-cykloalkylová skupinaR je nižšia alkylová skupinaR 3 je skupinaNO 2, skupina CN alebo skupina SO 2 RR 4 je atóm vodíka, hydroxyskupina, atóm halogénu, skupina Noh nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu, nižšia alkoxyskupina, skupina SO 2 R alebo skupina C(O)ORXlje skupina CH alebo atóm NXzje atóm...

5-Hydroxybenzotiazolové deriváty s agonistickým účinkom na beta-2-adrenoreceptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10433

Dátum: 28.11.2005

Autor: Fairhurst Robin Alec

MPK: C07D 277/68, A61K 31/428, A61P 11/00...

Značky: deriváty, 5-hydroxybenzotiazolové, beta-2-adrenoreceptor, účinkom, agonistickým

Text:

...dokumente, znamená monovalentnú karbocyklickú aromatickú skupinu, ktorá obsahuje 6 až 10 atómov uhlíka a ktorou môže byt napríklad monocyklická skupina, ako je fenyl, alebo bicyklícká skupina, ako je naftyl. Výhodne je Cs-Cm-arylom Cs-Cg-aryl, obzvlášť fenyl.Cg-Cu-karbocyklická skupina, ako sa používa v tomto dokumente, znamená karbocyklickú skupinu, ktorá má 3 až 15 atómov uhlíka V kruhu, napríklad monocyklickú skupinu, bud aromatíckú...

Benzotiazolové prípravky a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4913

Dátum: 16.11.2005

Autori: Jeanclaude-etter Isabelle, Donati Luca, Leonardi Andrea, Gotteland Jean Pierre, Chicco Daniela, Gaillard Pascale, Grandolini Simone, Esposito Pierandrea, Bertero Stefania, Maio Mario

MPK: A61K 31/428, A61K 47/10, A61K 31/506...

Značky: benzotiazolové, použitie, přípravky

Text:

...hetereoarylové skupiny, ktoré majú acylový substituent, vrátane 2-acetyIpyridylu a podobne.Cg-Ca-(hetero)cykloalkylacyl označuje 3 až 8 členný cykloalkyl alebo heterocykloalkylové skupiny,ktoré majú acylový substitueni.Acyloxyskupina označuje skupinu -OC(O)R, kde R zahrnuje H, Ovce-alkyi, Cg-Ca-alkenyl,Cz-Ca-alkinyl, Ca-Ca-cykloalkyl, heterocykloaIkyI, aryl, heteroaryl, Ci-Cs-alkylaryl alebo Ci-Cs-alkylheteroaryl, Cz-Ce-alkenylaiyl,...

Nové chromen-2-ón deriváty a ich použitie ako inhibítorov spätného vychytávania monoamínových neurotransmiterov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9113

Dátum: 28.09.2005

Autori: Scheel-krüger Jorgen, Nielsen Elsebet Ostergaard, Olsen Gunnar M, Peters Dan

MPK: A61K 31/46, A61K 31/428, A61K 31/137...

Značky: neurotransmiterov, deriváty, monoamínových, spätného, vychytávania, použitie, nové, chromen-2-ón, inhibítorov

Text:

...môžu existovať ako enantioméry v () a (-) formách ako aj v racemických formách (i).0017 Vynáiez zahŕňa všetky také izoméry a akékoľvek ich zmesi vrátane racemických zmesí.0018 Racemické formy je možné rozdeliť na optické antipódy známymi metódami a technikami. Jedným spôsobom separácie izomérických solí je použitie opticky aktívnej kyseliny a uvoľnenie opticky aktívnej amínovej zložky manipuláciou s bázou. Ďalšou metódou pre rozloženie...

Tabletová formulácia s predĺženým uvoľňovaním obsahujúca pramipexol alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ, spôsob jej výroby a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8697

Dátum: 25.07.2005

Autori: Eisenreich Wolfram, Friedl Thomas

MPK: A61K 9/00, A61K 31/428, A61K 31/4745...

Značky: predĺženým, výroby, prijateľnú, obsahujúca, soľ, tabletová, farmaceutický, spôsob, použitie, formulácia, uvoľňovaním, pramipexol

Text:

...eróziou gélovej vrstvy, rozpúšťaním polyrnéru alebo kombináciou uvedených mechanizmov uvoľňovania.Preukázalo sa však ako obťažné forrnulovat tabletu, ktorá by vykazovala vhodnú kombináciu modifikovaných vlastností, vlastností s predĺženým alebo trvalým uvoľňovaním a manipulačných vlastností, kde liečivo je takým liečivom, ktoré vykazuje relatívne vysokúrozpustnosť, ako je to v prípade dihydrochloridu pramipexolu.Jestvuje celý rad metód...

Kombinácia glykopyrolátu a agonistu beta-2 adrenoceptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10562

Dátum: 17.05.2005

Autor: Collingwood Stephen Paul

MPK: A61K 31/428, A61K 31/4704, A61K 31/402...

Značky: beta-2, adrenoceptora, agonistu, glykopyrolátu, kombinácia

Text:

...W 0 04/19935, W 0 04/26248, W 0 0505452. Vhodné AgA agonisty zahŕňajú tie, ktoré sú opísané V EP 409595 A 2, EP 1052264, EP 1241176, W 0 94/17090, W 0 96/02543, W 0 96/02553, W 0 98/28319, W 0 99/24449, W 0 99/24450, W 0 99/24451, W 0 99/38877, W 0 99/41267, W 0 99/67263, W 0 99/67264, W 0 99/67265, W 0 99/67266, W 0 00/23457, W 0 00/77018, W 0 00/78774, W 0 01/23399, W 0 01/27130, W 0 01/27131, W 0 01/60835, W 0 01/94368, W 0 02/00676, W 0...

Použitie CRTH2 antagonistových zlúčenín na liečenie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6129

Dátum: 19.10.2004

Autori: Palmer Christopher, Brookfield Frederick Arthur, Boyd Edward Andrew, Hunter Mick, Ashton Mark Richard, Middlemiss David, Pettipher Eric Roy, Whittaker Mark

MPK: A61K 31/403, A61K 31/428, A61K 31/426...

Značky: liečenie, použitie, antagonistových, zlúčenín, crth2

Text:

...amidové alebo hydrazidové substituenty na mieste derivátu kyseliny karboxylovej zlúčenin podľa tohto vynálezu.Dokument JP 2001247570 sa týka spôsobu výroby kyseliny 3-benzotiazolylmetyl-indol octovej, oktorej sa uvádza, že je inhibitorom aldóza reduktázy.Americký patent US 4,859,692 sa týka zlúčenin, o ktorých sa uvádza, že sú antagonistami leukotriénu, ktoré sú užitočné na liečenie stavov ako astma, senná nádcha a alergická nádcha, ako aj...

Benzotiazolové deriváty na liečenie diabetu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2986

Dátum: 08.09.2004

Autori: Gaillard Pascale, Vitte Pierre-alain, Gotteland Jean Pierre

MPK: A61K 31/428, A61P 3/00

Značky: deriváty, benzotiazolové, liečenie, diabetu

Text:

...zahmujú etinyl (CECH), propargyl (-CH 2 CECH) a podobne.Cz-Có-alkinylaryl znamená Cz-Cő-alkinylové skupiny, ktoré majú arylový substituent,vrátane fenyletinylu a podobne.Cz-Cs-alkinylheteroaryl znamená Cg-Cs-alkinylove skupiny, ktoré majú heteroarylový substituent, vrátane 2-tienyletinylu a podobne.-3 C 3-Cg-caykloalkyl znamená nasýtenú karbocyklickú skupinu z 3 až 8 uhlíkových atómov,ktoré majú jediný kruh (napríklad cyklohexyl) alebo...

Zlúčenina aktivujúca PPAR a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9069

Dátum: 02.09.2004

Autori: Yamazaki Yukiyoshi, Oda Soichi, Okuda Ayumu, Araki Takaaki, Nishikawa Masahiro, Ozawa Hidefumi, Abe Kazutoyo, Toma Tsutomu

MPK: A61K 31/424, A61K 31/423, A61K 31/4184...

Značky: farmaceutická, zlúčenina, aktivujúca, obsahom, kompozícia

Text:

...Vsúčasnosti sú štruktúry aktivátorov PPARö publikované V širokom spektre literatúry (Diabetes, 46, 1319-1327, 1997 and Journal of Medicinal Chemistry, 43, pp. 527-550, 2000). V poslednej publikácii bolo uvedené, že aktivátor PPARô GW 501516 zvyšuje hladinu HDL u opíc (Proc. Natl. Acad. Sci., 98, pp. 5306-5311, 2001). Ďalej bolo publikované, že adipocyty alebo bunky kostrového svalstva, ktoré sú exprimované aktivovaným PPARô, podporujú...

Transdermálne podávané liekové prípravky na liečenie Parkinsonovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6741

Dátum: 14.08.2004

Autori: Horstmann Michael, Theobald Frank

MPK: A61K 31/13, A61K 31/381, A61K 31/428...

Značky: podávané, liečenie, parkinsonovej, choroby, transdermálne, liekové, přípravky

Text:

...látok. Napriek tomu ani takto nie je možné zabrániť tomu, aby okamžité koncentrácie jednotlivých účinných látok nevykazovali veľké výkyvy, zvlášť vo vzájomnom pomere. K tomu pristupuje, že presné dodržovanie dávkovacích intervalov pacientrni alebo ošetrujúcimpersonálom nie je vždy zaručené. V dôsledku nedodržiavania schémy podávania liekov sa zatýchto okolností značne zmenšujú priaznivé účinky kombinovanej terapie. Ďalšou nevýhodou...

Amidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16515

Dátum: 05.08.2004

Autori: Sudo Kenji, Suzuki Hiroshi, Miyata Junji, Hamaguchi Wataru, Kawano Tomoaki, Kamikawa Akio, Kontani Toru

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/421, A61K 31/422...

Značky: deriváty, amidové

Text:

...aromatickou aryl skupinou alebo heteroaryl skupinou alebo jej soľ. Vynálezcovia tak podali(Vo vzorci R a R 2 predstavujú -H, -nižší alkyl, -NRaRb alebo podobne A predstavuje -aryl ktorý môže mať substituent(y), -heteroaryl, ktorý môže mať substituent(y) alebo podobne R 3 predstavuje -aryl, ktorý môže mať substituent(y), -hetero kruh, ktorý môže mať substituent(y) alebo podobne X predstavuje CO alebo S 02 podrobnosti pozri v...

Deriváty benzimidazolu, benztiazolu a benzoxazolu a ich použitie ako modulátorov LTA4H

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4781

Dátum: 27.07.2004

Autori: Tays Kevin, Edwards James, Bembenek Scott, Wei Jianmei, Grice Cheryl, Axe Frank, Butler Christopher, Savall Brad, Fourie Anne

MPK: A61K 31/423, A61K 31/428, A61K 31/4164...

Značky: použitie, lta4h, deriváty, modulátorov, benzoxazolu, benzimidazolu, benztiazolu

Text:

...(2003, chemotaxiu časných efektorových C 04 T pomocnýchIymfocytov typu 1 (TH 1) a T 2 a adhéziu k endotelovým bunkám, ako aj časné rekrutovanie efektorových CD 4 a CD 8 T Iymfocytov v zvieracom modeli astmy(Tager, A. M. et al. Nat lmmunol 4, 982-90 (2003. LTB 4 receptor BLT 2 (S. Wang et al., J. Biol. Chem. 2000, 275(52)40686-40694 T. Yokomizo et al., J. Exp. Med. 2000,192(3)421-431) sdieľai 42 aminokyselinovú homológiu s BLT 1, ale je...

Modulátory LTA4H

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4532

Dátum: 27.07.2004

Autori: Tays Kevin, Grice Cheryl, Savall Brad, Axe Frank, Edwards James, Bembenek Scott, Butler Christopher, Fourie Anne, Wei Jianmei

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/428, A61K 31/423...

Značky: lta4h, modulátory

Text:

...et al., J. Exp. Med. 2000,192(3)42 l-431) vykazuje 42 homológiu aminokyselín s BLTl, ale jeho expresia prebieha vo viacerých typoch tkanív, ako perifémych tkanivách, ako tkanieve sleziny, Vaječníkov a pečene a tiež v leukocytoch. BLT 2 viaže LTB 4 s nižšou afinitou než BLTl, sprostredkováva chemotaxiu pri vyšších koncentráciách LTB 4 a od BLTl sa líší añnitou pre určite antagonisty. Hoci sa antagonisti receptora LTB 4 môžu líšiť svojou...

Deriváty heterocyklických oxímov, spôsob ich prípravy a ich použitie pri liečení diabetu typu II

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1707

Dátum: 27.07.2004

Autori: Renard Pierre, Leclerc Véronique, Introvigne Carine, Caignard Daniel-henri, Lebegue Nicolas, Berthelot Pascal, Boutin Jean Albert, Carato Pascal, Dacquet Catherine, Pailloux Sylvie

MPK: A61K 31/428, A61P 3/00, C07D 277/00...

Značky: diabetu, oxímov, heterocyklických, spôsob, deriváty, liečení, použitie, přípravy

Text:

...vo veľkom množstve a chronickýmZvyšovanie frekvencie týchto ochorení volá po vývoji nových terapeutických prostriedkov účinných pri týchto ochoreniach zlúčeniny, ktoré majú význačnú hypoglykemickú a hypolipemickú účinnosť bez nepriaznivých účinkov pozorovaných pri tiazolidíndiónoch sú preto veľmi prospešné pri liečbe a/alebo profylaxii týchto ochorení a sú indikované hlavne pri liečbe diabetu II. typu nezávislého od inzulínu na zníženie...

Benzotiazolové deriváty a ich použitie pri liečení chorôb súvisiacich s receptorom denozínu A2A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3891

Dátum: 21.05.2004

Autori: Jakob-roetne Roland, Flohr Alexander, Norcross Roger, Riemer Claus

MPK: C07D 277/00, A61K 31/428, A61P 25/00...

Značky: deriváty, súvisiacich, denozínu, receptorom, použitie, chorôb, benzotiazolové, liečení

Text:

...energetickým metabolizmom a neuronálnou aktivitou, kolísa podľa behaviorálneho stavu a (pato)fyziologických podmienok. V podmienkach zvýšenej potreby a zníženej dostupnosti energie (ako je hypoxia, hypoglykémia a/alebo nadmemá neuronálna aktivita) poskytuje adenozin silný protektívny mechanizmus spätnej väzby. Interakcia s receptormi adenozínu predstavuje sľubný cieľ pre terapeutickú intervenciu pri rade neurologických a psychiatrických...

Benzotiazolové deriváty ako ligandy receptoru adenozínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3606

Dátum: 14.05.2004

Autori: Norcross Roger David, Flohr Alexander, Jakob-roetne Roland, Riemer Claus

MPK: C07D 417/00, A61P 25/00, A61K 31/428...

Značky: ligandy, adenozínu, benzotiazolové, receptoru, deriváty

Text:

...využíva cAMP. Receptory A, a A 3, sprialmuté s proteínmi G inhibujú adenylát cyklázu, čo vedie k zníženiu koncentrácie cAMP v bunke, zatial čo receptory A 2 A a A 23, sprialmuté s proteínmni 6 aktivujú adenylát cyklázu, čo vedie k zvýšeniu koncentrácii cAMP v bunke. Je známe, že systém receptoru A zahŕňa aktiváciu fosfolipázy C a moduláciu draslíkových i vápnikových iónových kanálov. Subtyp A 3 okrem toho, že asociuje s adenylát cyklázou,...

Implantovateľné polymerické zariadenie na trvalé uvoľňovanie dopamínového agonistu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9272

Dátum: 31.03.2004

Autori: Costantini Lauren, Kleppner Sofie, Bucalo Louis, Patel Rajesh

MPK: A61K 31/4045, A61K 31/381, A61K 31/428...

Značky: uvoľňovanie, polymerické, dopamínového, implantovateľné, zariadenie, agonistu, trvale

Text:

...biokompatibilnej,neodbúrateľnej polymérickej matrici. Po subkutánnej implantácii u cicavca uvoľňuje implantovateľné zariadenie podľa tohto vynálezu dopamínový agoníst nepretržite in vivo cez póry, ktoré sa otvárajú na povrch matrice rýchlosťou, ktorá má za následok hladinu plazmatu aspoň 0,01, 0,02, 0,03, 0,04, 0,05, 0,06, 0,07, 0,08, 0,09, 0,1, 0,2,0,3, 0,4, 0,5, 0,6, 0,7, 0,8, 0,9,1, 5, alebo 10 ng/ml v rôznych uskutočneniach. V niektorých...

Deriváty benzotiazolu, farmaceutické prípravky a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12978

Dátum: 15.03.2004

Autori: Klunk William, Wang Yanming, Mathis Chester

MPK: C07D 277/66, A61K 31/428, A61P 25/28...

Značky: použitie, benzotiazolu, farmaceutické, přípravky, deriváty

Text:

...úsilia o vývoj metód na diagnostikovanie Alzheimerovej choroby in vivo zahrňujú (1) genetické testovanie (2) metódy imunotestov a (3) zobrazovacie techniky.0010 Dôkaz, že abnormality v metabolizme AB sú nutné a postačujúce pre vznik AD je založené na objave bodových mutácií v AB prekurzorovom proteíne vniekoľkých vzácnych skupinách sautozomálnou dominantnou formou AD. Hardy, Nature Genetics 1 233 (1992) Hardy a kol., Science 256 184...