A61K 31/427

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Erra Sola Montserrat, De Kock Herman Augustinus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Verschueren Wim Gaston, De Bethune Marie-pierre, Vendeville Sandrine Marie Helene, Tahri Abdellah

MPK: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Značky: derivát, amino)benzoxazolsulfónamidový, farmaceutická, aplikácie, liečivá, replikácie, vitro, inhibície, 2-(substituovaný, retrovírusovej, kompozícia, spôsob, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Analóg epotilónu, spôsob jeho prípravy a jeho použitie, farmaceutický prostriedok obsahujúci takýto epotilón a spôsob prípravy takéhoto prostriedku

Načítavanie...

Číslo patentu: 288098

Dátum: 28.06.2013

Autori: Raghavan Krishnaswamy Srinivas, Bandyopadhyay Rebanta, Panaggio Andrea, Malloy Timothy, Varia Sailesh Amilal

MPK: A61K 31/00, A61K 47/10, A61K 31/427...

Značky: prostriedok, přípravy, takýto, epotilónu, použitie, spôsob, farmaceutický, analog, epotilón, prostriedku, obsahujúci, takéhoto

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný analóg epotilónu vzorca (II) (ixabepilón) na parenterálne podávanie. Spôsob jeho prípravy zahŕňa nasledujúce kroky uskutočňované pod podmienkou, že sú chránené pred svetlom: (a) rozpúšťanie tohto analógu epotilónu v zmesi aspoň 50 % objemových terc-butanolu vo vode za vzniku roztoku (b) uskutočnenie primárneho sušenia tohto roztoku pri teplote od -10 °C do -40 °C v prostredí vysokého vákua počas 24 až 96 hodín za vzniku...

Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Czechtizky Werngard, Kraft Volker, Ritzeler Olaf, Goegelein Heinz, Rackelmann Nils, Weston John, Wirth Klaus, Arndt Petra, Mccort Gary, Podeschwa Michael, Bellevergue Patrice

MPK: A61P 9/06, A61P 9/10, A61K 31/427...

Značky: 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly, substituované, použitie, farmaceutiká

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Inhibítory kinázy ASK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Corkey Britton, Notte Gregory, Zablocki Jeff

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/4196...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Spôsoby použitia diacereínu ako podpornej liečby diabetu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20454

Dátum: 07.04.2011

Autori: Gao Danchen, Lin I-yin, Chen Chih-ming, Ku Mannching Sherry, Lu Wei-shu

MPK: A61K 31/145, A61K 31/155, A61K 31/225...

Značky: podpornej, liečby, spôsoby, diabetu, použitia, diacereínu

Text:

...Monoterapia metformínom alebo sulfonylmočovinou má však obmedzené výhody. Iba asi 44 pacientov po tejto liečbe si udržuje HbAlc pod 7 po dobu troch rokov a iba 13 pacientov si udržuje hladinu po deviatich rokoch. Ak je prvá línia liečby nedostačujúca, pacienti prechádzajú k druhej línii kombinovanej liečby, napríklad k metformínu so sulfonylmočovinou. U pacientov, kde zlyhala monoterapia s jednou či druhou samotnou látkou, iba 30...

Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Stasch Johannes-peter, Von Degenfeld Georges, Sandner Peter

MPK: A61K 31/427, A61K 31/18, A61K 31/194...

Značky: kombinácii, inhibítormi, samotné, aktivátory, cystickej, stimulátory, liečenie, fibrózy

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Použitie arylmetylkarbonylaminotiazolových derivátov na výrobu liečiva na liečenie bunkových proliferačných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: 287373

Dátum: 19.07.2010

Autori: Salom Barbara, Vulpetti Anna, Varasi Mario, Villa Manuela, Amici Raffaella, Pevarello Paolo

MPK: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/4427...

Značky: použitie, chorôb, derivátov, liečivá, proliferačných, liečenie, výrobu, bunkových, arylmetylkarbonylaminotiazolových

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.

Farmaceutická kompozícia pre inhibítor proteázy vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16297

Dátum: 01.07.2010

Autori: Chen Feng-jing, Schwabe Robert

MPK: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/427...

Značky: inhibitor, kompozícia, proteázy, hepatitidy, farmaceutická, vírusu

Text:

...povrchovo aktívnych látok. Crison et al., U. S. patent č. 5,993,858, zverejňuje samo-mikroemulgovateľnú excipientovú formuláciu, ktorá obsahuje emulziu zahŕňajúcu olej alebo iný lipidovýmateriál, povrchovo aktívnu látku a druhú hydrofilnú povrchovo aktívnu látku (co-surfactant).Patel et al., U. S. patenty č. 6,294,192 a 6,451,339 zverejňuje kompozície na dodávanie hydrofóbneho terapeutického činidla obsahujúce nosič vytvorený z kombinácie...

Kombinácia protihnačkového činidla a epotilónu alebo jeho derivátu, farmaceutická kompozícia a obchodné balenie, ktoré ju obsahujú, a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287334

Dátum: 14.06.2010

Autori: Rothermel John David, Chen Tianling, Greeley Diane, Schran Horst

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/427, A61K 31/40...

Značky: činidla, kombinácia, derivátů, epotilónu, farmaceutická, kompozícia, balenie, protihnačkového, obsahujú, použitie, obchodné

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia obsahujúca (a) protihnačkové činidlo a (b) derivát epotilónu všeobecného vzorca (I), v ktorom A znamená O alebo skupinu NRN, kde RN znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka, R znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka a Z znamená O alebo väzbu, v ktorej sú účinné látky (a) a (b) prítomné v každom prípade vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej...

Arylcyklopropylacetamidové deriváty vhodné ako aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15246

Dátum: 11.12.2009

Autori: Agejas-chicharro Francisco Javier, Bueno Melendo Ana Belen

MPK: A61P 3/10, A61K 31/427, C07D 277/46...

Značky: deriváty, aktivátory, vhodné, arylcyklopropylacetamidové, glukokinázy

Text:

...zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ, na použitie pri terapii. Predkladaný vynález tiež poskytuje zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú sol na použitie pri liečbe diabetes, zvlášť diabetes typu ll. Iný aspekt predkladaného vynálezu poskytuje použitie zlúčeniny vzorca l alebo jej farmaceuticky prijatelnej soli na výrobu lieku na liečbu diabetes, zvlášť diabetes typu II.0012 Predkladaný vynález poskytuje...

Deriváty aminotiazolu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287069

Dátum: 14.10.2009

Autori: Gully Danielle, Pradines Antoine, Roger Pierre, Fontaine Evelyne, Geslin Michel

MPK: A61P 25/00, A61K 31/427, A61K 31/426...

Značky: aminotiazolu, použitie, kompozície, obsahujú, farmaceutické, spôsob, deriváty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I.2), kde R1, R2, R3, R6 a R7 sú definované podľa nároku 1. Zlúčeniny majú afinitu ako receptory CRF. Opísaný je tiež spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície.

2-Arylpropiónové kyseliny a ich deriváty a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18639

Dátum: 18.09.2009

Autori: Cesta Maria Candida, Bianchini Gianluca, Aramini Andrea, Allegretti Marcello

MPK: A61K 31/427, A61P 29/00, A61K 31/421...

Značky: kyseliny, přípravky, farmaceutické, 2-arylpropionové, deriváty, obsahom

Text:

...bol opísanýsystémový nárast CXCL 8 u pacientov s ischemickou cievnou mozgovou príhodou a analogické prechodné zvýšenie u CINC, čo je CXCL 8-podobný krysí neutrofilový chemokín príbuzný s CXCL 8 u ľudí, bol pozorovaný v oblastiach s ischemickou cievnou mozgovou príhodou (Y. Yamasaki et al., Stroke, 16, 318,1995). Niekoľko neuroprotekčných štúdií s využitím anti-CXCL 8 protilátkového prístupu bolo úspešných u králikov a krýs, čím bol...

Liečenie ochorení dýchacích ciest

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13408

Dátum: 05.08.2009

Autori: Finch Harry, Sajad Mohammed, Fox Craig

MPK: A61K 31/427, A61K 9/00, A61P 11/00...

Značky: ochorení, liečenie, ciest, dýchacích

Text:

...l 4 l(3) 517 - 25) a uvoľňovania MMP-9 z neutrofilov (W 0 0062766 - ide o rok 2000). Bolo taktiež preukázané, že agonísty PPARy vykazujú účinky v modeloch pľúcnej tibrózy (Milam a kol., Am. J. Physiol. Lung Cell. Mol. Physiol, 2008, 294(5) L 89 l - 901) a pľúcnej arteriálnej hypertenzie (Crossno a kol., Am. J. Physiol. Lung Cell. Mol. Physiol, 2007, 292(4) L 885 - 897).Vzhľadom na to, že bola zistená protizápalová účinnosť prejavujúca sa na...

Alkyltiazolkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Hamley Peter, Abouabdellah Ahmed, Ravet Antoine, Görlitzer Jochen

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4535, A61K 31/4545...

Značky: použitie, alkyltiazolkarbamátové, príprava, enzymů, deriváty, inhibitory

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Dusík obsahujúca aromatická heterocyklická zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20970

Dátum: 07.07.2009

Autori: Tamura Akihiro, Yamaguchi Takahiro, Yamaguchi Mitsuhiro, Suzuki Keiko, Nishizawa Tomohiro

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/40, A61K 31/4155...

Značky: aromatická, dusík, zlúčenina, heterocyklická, obsahujúca

Text:

...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Teng Min, Thomas Christine, Palmer Cynthia Louise, Hua Ye, Johnson Michael David, Braganza John, Borchardt Allen, Johnson Theodore Otto, Reich Siegfried Heinz, Bender Steven Lee, Kania Robert Steven, Luu Hiep The, Cripps Stephan James, Tempczyk-russell Anna Maria, Collins Michael Raymond, Varney Michael David, Wallace Michael Brennan

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61K 31/416...

Značky: cicavca, farmaceutický, prípravok, použitie, indazolu, derivát, liečenie, stavu, chorobného, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Použitie epotilónu D v liečbe ochorení súvisiacich s Tau zahrnujúcich Alzheimerovú chorobu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17131

Dátum: 24.04.2009

Autori: Albright Charles, Lee Francis, Barten Donna Marie

MPK: A61P 25/00, A61P 25/16, A61K 31/427...

Značky: ochorení, epotilónu, súvisiacich, zahrňujúcich, liečbe, chorobu, alzheimerovu, použitie

Text:

...mikroorganizmu Sorangium cellulosum (napr., WO 93/10121). Hofle a kol. tiež objavili 37 prirodzene sa vyskytujúcich variantov epotilónu a príslušných zlúčenín produkovaných S. cellulosum a modifikovanými kmeňmi,vrátane epotilónov C, D, E, F a iných izomérov a variantov0007 Jedinečné charakteristiky prirodzene sa vyskytujúcich epotilónov vyvolali veľký záujem o ich preskúmanie ako potenciálnych protirakovinových liečiv. V súčastnosti,...

Zlúčeniny s kondenzovaným kruhom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16791

Dátum: 09.04.2009

Autori: Yasuma Tsuneo, Takakura Nobuyuki

MPK: A61P 3/10, C07D 417/04, A61K 31/427...

Značky: kondenzovaným, zlúčeniny, kruhom, použitie

Text:

...GK pôsobí ako senzor glukózy u cicavcov, vrátane človeka, a hrá dôležitú úlohu pri regulácii glukózy vkrvi. Na druhej strane, regulácia glukózy V krvi využívajúca senzorový systém glukózy GK sa považuje za otvorenie novej cesty na liečenie diabetu mnohých pacientov s diabetom typu 2. Konkrétne, keďže sa očakáva, že GK aktivujúca látka bude vykazovať účinok sekretagóga inzulínu V pankreatických 3 bunkách, podporu príjmu glukózy a...

Pyrolidinónové aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12151

Dátum: 06.04.2009

Autori: Tilley Jefferson Wright, Berthel Steven Joseph, Hayden Stuart, Haynes Nancy-ellen, Brinkman John, Qian Yimin, Sarabu Ramakanth, Scott Nathan Robert, Mcdermott Lee Apostle, Kester Robert Francis

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4155, A61K 31/41...

Značky: glukokinázy, aktivátory, pyrolidinónové

Text:

...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...

Deriváty beta-aminokyselín na liečenie diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Emde Ulrich, Burgdorf Lars Thore, Charon Christine, Gleitz Johannes, Bender Stefan, Beier Norbert

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Značky: beta-aminokyselín, liečenie, deriváty, diabetes

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Azolkarboxamidová zlúčenina alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Matsumoto Shunichiro, Tanahashi Masayuki, Nomura Takaho, Sugasawa Keizo, Azami Hidenori, Seo Ryushi, Abe Tomoaki, Shin Takashi, Kawaguchi Kenichi, Watanabe Toru, Suga Akira

MPK: A61K 31/426, A61K 31/421, A61K 31/422...

Značky: zlúčenina, azolkarboxamidová

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

(R)-4-(heteroaryl)fenyletylové deriváty a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9388

Dátum: 17.10.2008

Autori: Aramini Andrea, Moriconi Alessio

MPK: A61P 37/00, A61K 31/427, A61K 31/422...

Značky: deriváty, kompozície, obsahom, farmaceutické, r)-4-(heteroaryl)fenyletylové

Text:

...artritídy. Okrem toho sú užitočné aj na liečenie psoriázy, bulózneho pemfigoidu, ulceratívnej kolitidy, syndrómu akútnej respiračnej tiesne,idiopatickej fibrózy, glomerulonefritídy a na prevenciu a liečenie poškodenia, spôsobeného ischémiou alebo reperfúziou.0012 Tento vynález sa týka zlúčenin vzorca (l)a ich farmaceutický prijateľných soli,kde X znamená heteroatóm vybraný z- S, O a N Y znamená H alebo zvyšok vybraný zo skupiny,...

Derivát izotiazolu, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: 286405

Dátum: 20.08.2008

Autori: Gant Thomas George, Noe Mark Carl, Larson Eric Robert

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/427, A61K 31/425...

Značky: liečenie, obsahom, derivát, kompozícia, chorôb, izotiazolu, spôsob, farmaceutická, hyperproliferatívnych, medziprodukty, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát izotiazolu všeobecného vzorca (1), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v opise, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
použitie tohto derivátu na výrobu liečiva.

Pyridínové deriváty ako modulátory receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9609

Dátum: 14.08.2008

Autori: Velker Jörg, Mathys Boris, Nayler Oliver, Bolli Martin, Lescop Cyrille, Mueller Claus, Steiner Beat

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4245, A61K 31/422...

Značky: pyridínové, modulátory, deriváty, receptora

Text:

...a pri zlepšovani funkcie ciev.Zlúčeniny podľa vynálezu je možné používat samotné alebo v kombinácii so štandardnými liečivami, ktoré inhibujú aktiváciu T-buniek, a tak získat novú imunomodulačnú terapiu, pri ktorej je v porovnani so štandardnými imunosupresívnymi terapiami znížená tendencia k infekciám. Zlúčeniny podľavynálezu je tiež možné používat v kombinácii so zniženými dávkami tradičnýchimunosupresív. a tak na jednej strane...

Kryštalický polymorf ritonaviru a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286388

Dátum: 11.08.2008

Autori: Patel Ketan, Saleki-gerhardt Azita, Narayanan Bikshandarkoil, Bauer Philip, Bauer John, Chemburkar Sanjay, Spiwek Harry, Allen Kimberly

MPK: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/4245...

Značky: přípravy, spôsob, polymorf, krystalický, ritonaviru

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalický polymorf ritonaviru a spôsoby jeho použitia a prípravy.

2-Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10352

Dátum: 28.12.2007

Autori: Aissaoui Hamed, Trachsel Daniel, Boss Christoph, Koberstein Ralf, Sifferlen Thierry, Gude Markus

MPK: A61K 31/427, C07D 407/12, A61P 25/00...

Značky: 2-azabicyklo[3.1.0]hexánové, deriváty

Text:

...heterocyklyl. kde aryl alebo heterocyklyl je nesubstituovanýalebo nezávisle ITIOHO, di- alebo trisubstituovaný. pričom substítuenty sú nezávislezvolené zo súboru zostávajúceho z (Cmąalkylskupiny, (Cjýalkoxyskupiny,halogénu, triñuórmetylskupiny, kyanoskupiny, (Cjýalkyltioskupiny, (C 1. Qalkinylskupiny a -NRZRĚ alebo5 R predstavuje 2,3-dihydrobenzofuranyl-, benzo 1,3 dioxolyl-, 2,3-dihydrobenzol,4 di 0 xinyl, 4 H-benzol,3 díoxinyl-, 2...

Smac peptidomimetiká použiteľné ako inhibítory IAP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13918

Dátum: 31.07.2007

Autori: Charest Mark, Dai Miao, Yang Fan, Lei Huangshu, Straub Christopher Sean, Pham Ly Luu, Zawel Leigh, Sharma Sushil Kumar, He Feng, Wang Run-ming David, Chen Zhuoliang, Chen Christine Hiu-tung

MPK: A61P 35/00, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Značky: peptidomimetiká, použitelné, inhibitory

Text:

...karcinóm, sarkóm, adenóm a rakovina nervového systému. V inom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí nádor na prsníku, epidermoidný nádor, epidermoidný nádor hlavy a/alebo krku, nádor v dutine ústnej a malobunkový alebo nemalobunkový pľúcny karcinóm, kolorektálny nádor a prostatický nádor. V ešte ďalšom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí akútna lymfoblastícká leukémia (ALL), akútna...

Farmakokinetiká zlepšujúce vlastnosti liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19340

Dátum: 06.07.2007

Autori: Desai Manoj, Liu Hongtao, Vivian Randall, Hong Allen Yu, Xu Lianhong

MPK: C07D 277/28, A61P 31/12, A61K 31/427...

Značky: vlastností, zlepšujúce, farmakokinetiká, liečiv

Text:

...5-6 člennýn heterocyklylovým kruhom IV 3 jekaždý nezávisle nesubstituovaný alebo substituovaný C 14 alkylom.0006 V ďalšom uskutočnení poskytuje predložená prihláška farmaceutickú kompozíciu, ktorá zahrnuje zlúčeninu Vzorca IIB afarmaceutický prijateľný nosič alebo pomocnú látku.0007 V ďalšom uskutočnení, poskytuje predložená prihláška zlúčeninu vynálezu na použitie V metóde na zlepšenie farmakokinetiky liečiva, čo zahrnuje podanie...

Inhibítory ľudskej proteínovej tyrozín fosfatázy a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17838

Dátum: 27.06.2007

Autori: Gray Jeffrey Lyle, Maier Mathew Brian, Clark Cynthia Monesa, Nichols Ryan, Amarasinghe Kande

MPK: A61P 35/00, A61K 31/425, A61K 31/427...

Značky: inhibitory, použitia, fosfatázy, tyrozín, ludskej, proteínovej, spôsoby

Text:

...udalosti, pri ktorých sa vyskytuje bunková proliferácia aangiogenéza. Preto dôležitým aspektom hojenia rán je revaskularizácia poškodeného tkaniva0006 Chronické, nehojace sa rany sú jednou z hlavných príčin dlhodobej morbidity v populácii starších ľudí. To je prípad najmä pacientov pripútaných na lôžko alebo pacientov s diabetom, ktorí majú ťažké, zle sa hojace kožné vredy. V mnohých z týchto prípadov je oneskorenie v liečení výsledkom...

Deriváty epotilónu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285647

Dátum: 20.04.2007

Autori: Bigot Antony, Roschangar Frank, Vallberg Hans, Nicolaou Kyriacos Costa, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, He Yun, King Nigel Paul, Vourloumis Dionisios

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Značky: kompozícia, epotilónu, přípravy, obsahom, farmaceutická, spôsob, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané analógy epotilónu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie.

Triazolónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Kusano Kazutomi, Clark Richard, Kira Kazunobu, Inoue Atsushi, Matsuura Fumiyoshi, Hirota Shinsuke, Omae Takao, Azuma Hiroshi, Nagakura Tadashi, Horizoe Tatsuo, Tabata Kimiyo

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4196, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, triazolónové

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Substituované tiazoly a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7355

Dátum: 22.12.2006

Autori: Schiene Klaus, Kühnert Sven, Reich Melanie, Haurand Michael

MPK: C07D 417/00, A61K 31/427, C07D 277/00...

Značky: liečiv, substituované, použitie, tiazoly, výrobu

Text:

...59 -S(O)2-R 7 ° nesubstituovaný alebo substituovaný alkyl, alkenyl alebo alkinyl nesubstituovaný alebo substituovaný heteroalkyl, heteroalkenyl alebo heteroalkinyl nesubstituovaný alebo substituovaný cykloalkyl alebo cykloalkenyl nesubstituovaný alebosubstituovaný heterocykloalky| alebo heterocykloalkenyl nesubstituovaný alebo substituovaný -(alkylén)-cykloalky|, -(alkenylén)-cykloalkyl, -(alkinylén)-cykloalkyl,-(alkylén)-cykloalkenyl,...

Polycyklické indazolové deriváty, ktoré sú inhibítory ERK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10813

Dátum: 11.12.2006

Autori: Boga Sobhana Babu, Samatar Ahmed, Dong Youhao, Shipps Gerald, Wu Yiji, Celebi Azim, Xiao Li, Siddiqui Arshad, Sun Robert, Nan Yang, Wang Tong, Cooper Alan, Paliwal Sunil, Deng Yongqi, Desai Jagdish, Madison Vincent, Tsui Hon-chung, Doll Ronald, Kelly Joseph, Shih Neng-yang, Zhu Hugh, Hruza Alan, Wang James

MPK: A61K 31/428, A61K 31/496, A61K 31/427...

Značky: polycyklické, deriváty, inhibitory, indazolové

Text:

...ako je opísaná v ktoromkoľvek z Uskutočnení č. 1 až 161) tomuto pacientovi.0012 Tiež je opísaný spôsob inhibície ERK 2 (tj. Inhibicie aktivity ERK 2) u pacienta, ktorý túto liečbu potrebuje,zahŕňajúci podávanie účinného množstva najmenej jednej (napr. 1,2 alebo 3, 1 alebo 2 a obvykle 1) zlúčeniny vzorca 1.0(napríklad, ako je opísaná v ktoromkoľvek z Uskutočnení č. 1 až 161) tomuto pacientovi.0013 Tiež je opísaný spôsob inhibície ERK 1 a ERK...

Účinné monobaktámové antibiotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10593

Dátum: 07.12.2006

Autori: Desarbre Eric, Roussel Patrick, Page Malcolm, Gaucher Bérangére

MPK: A61K 31/43, A61K 31/427, A61K 31/407...

Značky: monobaktámové, účinné, antibiotika

Text:

...nároku l.Ďalšie predmety vynálezu vyplývajú z opisnej časti a patentových nárokov.Výraz alkylová skupina označuje (Cj-Cůalkylovú skupinu s priamym či rozvetveným reťazcom, napr. skupinu metylovú, etylovú, propylovú, butylovú, pentylovú,hexylovú, heptylovú, oktylovú, izopropylovú, izobutylovú, terabutylovú či neopentylovú.Tu používaný výraz alkoxyskupina označuje (Ci-Cůalkoxyskupinu s priamym či rozvetveným reťazcom, napr....

Indolové zlúčeniny ako aktivátory PPAR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7568

Dátum: 29.08.2006

Autori: Boubia Benaissa, Barth Martine, Legendre Christiane, Poupardin-olivier Olivia, Dodey Pierre, Binet Jean

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4164, A61K 31/4155...

Značky: zlúčeniny, indolové, aktivátory

Text:

...2759-2763 (06/2004), ktoré opisujú deriváty modulujúce receptor RXR a ich použitie v terapeutike pre liečbu patologických stavov podieľajúcich sa na metabolickom syndróme.0010 Okrem toho boli v iných dokumentoch tvoriacich stav techniky opísané rôzne indolové zlúčeniny. Tak- dokumenty WO OO/46196 a W 0 99/07679 opisujú zlúčeniny odvodené od indol-2-karboxylovej kyseliny a ich protizápalový účinok0011 Predmetný vynález sa týka nových zlúčenín...

Pyrrolidínové deriváty alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18134

Dátum: 18.05.2006

Autori: Takahashi Taisuke, Yoshihara Kousei, Shin Takashi, Kamikubo Takashi, Terada Yoh, Oku Makoto, Hachiya Shunichiro, Sanagi Masanao, Mukai (misawa) Hana, Seo Ryushi, Matsuura Keisuke

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/402...

Značky: deriváty, pyrrolidínové

Text:

...dokumentl). CaSR udržuje optimálnu intracelulárnu koncentráciu Ca 2, a to v závislosti odextracelulámej koncentrácie Ca , čím je regulovaná produkcia molekúl súvisiacichs metabolizmom Ca 2, konkrétne produkcia PTH. Tiež bolo preukázané, že aktivačné alebo inaktivačné mutácie ľudského CaSR vedú k familiálnej hyperkalcémií či hypokalcémii. Zníženie citlivosti príštitných teliesok voči Ca 2 bolo naviac pozorované aj u primárneho a sektmdámeho...

Mono-lyzínové soli azolových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9480

Dátum: 01.05.2006

Autori: Chen Chung-pin, Gao Qi, Fakes Michael, Pendri Yadagiri, Vakkalagadda Blisse, Kiau Susanne

MPK: A61K 31/427, A61P 31/04, A61K 31/4196...

Značky: mono-lyzínové, azolových, zlúčenín

Text:

...uvedenej triazolovej zlúčeniny vo vode pri pH 6,8 je 0,0006 mg/mL. To značne bráni rozvoju vhodných parenterálnych dávkových foriem.0005 Jeden spôsob tohto problému podávania je uverejnený v Európskej patentovej prihláške č. 829478, V ktorej sa rozpustnosť azolového fungicidneho činidla vo vode zvyšuje pripojením naviazanej aminokyseliny k azolovej časti molekuly0006 Prípadne, W 0 97/28169 uverejňuje, že fosfátová časť samoze priamo...

Dihydrát hydrochloridu 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284991

Dátum: 09.03.2006

Autori: Blackler Paul David James, Sasse Michael John, Giles Robert Gordon

MPK: A61K 31/427, C07D 417/00, A61P 3/00...

Značky: použitie, hydrochloridu, farmaceutický, prostriedok, obsahom, dihydrát, přípravy, spôsob, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu

Zhrnutie / Anotácia:

Dihydrát hydrochloridu 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]-tiazolidín-2,4- diónu, ktorý (i) poskytuje infračervené spektrum, ktoré obsahuje píky pri 3392, 2739, 1751, 1325 a 713 cm-1
a/alebo (ii) poskytuje röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam, ktorý obsahuje píky pri 9,1, 12,0, 15,7, 16,3 a 19,8 ° 2théta
spôsob jeho prípravy
farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie v medicíne.

Monohydrát hydrochloridu 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284990

Dátum: 09.03.2006

Autori: Blackler Paul David James, Craig Andrew Simon, Giles Robert Gordon, Sasse Michael John

MPK: A61P 3/00, C07D 417/00, A61K 31/427...

Značky: přípravy, obsahom, spôsob, hydrochloridu, použitie, monohydrát, prostriedok, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Monohydrát hydrochloridu 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, ktorý (i) poskytuje infračervené spektrum, ktoré obsahuje píky pri 3358, 2764, 1245, 833 a 760 cm-1
a/alebo (ii) poskytuje röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam, ktorý obsahuje píky pri 15,0, 17,7, 23,0, 30,0 a 31,4 °2théta
a spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a použitie tejto látky v medicíne.

Kompozícia na inhibíciu katepsínu K

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17153

Dátum: 24.02.2006

Autori: Ince Basil Avery, Daifotis Anastasia, Black Cameron, Stoch Selwyn Aubrey

MPK: A61K 31/415, A61K 31/275, A61K 31/427...

Značky: katepsínu, inhibíciu, kompozícia

Text:

...na liečbu ochorenia kosti. Opisujú sa rôzne potencionálne dávkovacie režimy, ktoré zahŕňajú dávkovanie jedenkrát týždenne.0005 Inhibítor katepsinu K aplikovaný jedenkrát týždenne a mesačne poskytuje terapeutické výhody v porovnaní s inou liečboua bude zvyšovať vhodnosť a spokojnosť pacienta.0006 Predmetný vynález opisujej použitie 50 mg Ař-(1 kyanocyklopropyl)Jł-fluór-NZ-í (1 s-2,...