A61K 31/4245

Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Pernerstorfer Josef, Buning Christian, Horstick Georg, Sadowski Thorsten, Wirth Klaus, Ruf Sven, Schreuder Herman

MPK: A61K 31/341, A61K 31/421, A61K 31/4196...

Značky: kyseliny, 3-heteroaroylaminopropiónovej, použitie, liečivá, deriváty

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Substituované benzamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19685

Dátum: 06.06.2012

Autori: Pflieger Philippe, Trussardi René, Galley Guido, Norcross Roger

MPK: A61K 31/4245, C07D 265/30, A61P 25/00...

Značky: benzamidové, deriváty, substituované

Text:

...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...

Pyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19488

Dátum: 06.06.2012

Autori: Pflieger Philippe, Ghellamallah Cédric, Galley Guido, Norcross Roger

MPK: A61K 31/4245, A61P 25/00, C07D 413/12...

Značky: deriváty, pyrazolové

Text:

...väzobných miestach pre TA s vysokou afmitou v CNS ľudí a iných cicacov 10,l 1. Predpokladalo sa, že farmakologické účinky TA sú sprostredkúvané dobre známym mechanizmom klasických biogénnych amínov, ktorým je bud vyvolané ich uvoľňovanie, inhibícia ich spätného vychytávania alebo skrížená reakcia sich receptorovými systémami 9,12,13. S nedávnym nájdením niekoľkých členov novej rodiny GPCR, receptorov asociovaných so stopovýmí aminmi...

Azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Oka Yusuke, Shirasaki Yoshihisa, Ushiyama Fumihito, Takayama Tetsuo, Ono Naoya, Sekiguchi Yoshinori, Kuroda Shoichi

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/422, A61K 31/4196...

Značky: azolový, derivát

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Heteroarylové zlúčeniny ako ligandy receptora 5-HT4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Ravula Jyothsna, Jayarajan Pradeep, Roayapalley Praveen Kumar, Mohammed Abdul Rasheed, Patnala Sriramachandra Murthy, Shinde Anil Karbhari, Ravella Srinivasa Rao, Kambhampati Ramasastri, Bhyrapuneni Gopinadh, Jasti Venkateswarlu, Yarlagadda Suresh, Nirogi Ramakrishna

MPK: A61K 31/4245, A61P 25/00, A61K 31/445...

Značky: ligandy, zlúčeniny, heteroarylové, 5-ht4, receptora

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Derivát acylbenzénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18433

Dátum: 13.10.2011

Autori: Yoshitomi Tomomi, Yamanoi Shigeo, Namiki Hidenori, Takahashi Kanako, Ochiai Yuichi, Hatta Madoka, Matsumoto Koji, Katagiri Takahiro

MPK: A61P 1/18, A61K 31/4245, A61P 13/12...

Značky: acylbenzénu, derivát

Text:

...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...

Deriváty triazolu na použitie pri liečbe neuropatickej bolesti a fibromyalgie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18751

Dátum: 06.09.2011

Autori: Tsukamoto Mina, Kiso Tetsuo

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4245, A61P 21/00...

Značky: fibromyalgie, neuropatickej, liečbe, triazolu, použitie, deriváty, bolesti

Text:

...celého tela trvajúca najmenej tri mesiace a pociťovaná v najmenej jedenásti z osemnásti bolestivých bodov nachádzajúcich sa po celom tele (väziva, šľachy, svalyapod. v kontakte s kostí) (nepatentový dokument 4). Uvedené diagnostické kritéria sajednoznačne líšia od kritérií uplatňovaných u iných typov bolestivých ochorení. Fibromyalgia je preto chronickým ochorením prítomným nezávisle na ďalších ochoreniach, pričom je zásadne odlišné od...

Nové inhibitory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20952

Dátum: 10.02.2011

Autori: Qiu Jian, Sun Xicheng

MPK: A61K 31/381, A61K 31/352, A01N 43/16...

Značky: reduktázy, inhibitory, s-nitrózoglutatión, nové

Text:

...epitelu. Táto dysfunkcia epitelovej bariéry s následným vstupom mikroorganizmov z Iumenu acelkové zníženie protizápalových schopnosti v prítomnosti zníženého NO a GSNO sú kľúčovými udalosťami pri progresii lBD, ktoré môžu byt potenciálne ovplyvnené zameraním sa na GSNOR.0010 V súčasnej dobe je v tejto oblasti veľmi potrebná diagnostika, profylaxie, zlepšenia a liečenia medicínskych stavov týkajúcich sa zvýšenia syntézy N 0 a/alebo...

Furazanobenzimidazoly ako proliečivá na liečbu neoplastických a autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17740

Dátum: 26.07.2010

Autori: Bachmann Felix, Pohlmann Jens

MPK: A61K 31/4245, C07D 413/04, A61P 35/00...

Značky: furazanobenzimidazoly, liečbu, neoplastických, autoimunitných, proliečivá, ochorení

Text:

...strata neurálnej funkcie v prípade tkanivovej remodelácieapod. Také bunky imôžu stratiť normálnu regulačnú kontrolubunečného delenia a môžu tiež zlyhać pri snahe o bunečnú smrt.0007 Pretože apoptóza je inhibovaná alebo zdržovaná u väčšiny proliferatívnych, neoplastických ochorení, indukcia apoptózy je jednou z možností liečby rakoviny, zvlášć týchtypov rakoviny, ktoré vykazujú rezistenciu na klasickúchemoterapiu, radioterapiu a imunoterapiu...

Farmaceutický prostriedok a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286985

Dátum: 31.07.2009

Autori: Mackenzie Donald Colin, Lilliott Nicola Jayne, Lewis Karen

MPK: A61K 31/4245, A61K 9/50, A61K 9/20...

Značky: prostriedok, spôsob, farmaceutický, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahujúci tiazolidíndión, ďalej hydrochlorid metformínu a farmaceuticky prípustný nosič, pričom tiazolidíndión a hydrochlorid metformínu sú vo farmaceutickom prostriedku rozptýlené každý vo vlastnom farmaceuticky prípustnom nosiči. Vynález sa ďalej týka použitia farmaceutického prostriedku v medicíne.

1,2,5-Oxadiazoly ako inhibítory indolamín-2,3-dioxygenázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17639

Dátum: 07.07.2009

Autori: Sparks Richard, Yue Eddy, Weng Lingkai, Yue Tai-yuen, Zhou Jiacheng, Combs Andrew, Liu Pingli, Zhu Wenyu, Lin Qiyan

MPK: A61P 1/00, A61K 31/4245, A61P 11/00...

Značky: 1,2,5-oxadiazoly, indolamín-2,3-dioxygenázy, inhibitory

Text:

...plodu nemôžu plne vysvetliť prežitie plodového aloimplantátu. Pozornosť bola nedávno sústredená na imunologickú toleranciu matky. Pretože enzým IDO je exprimovaný ľudskými syncytiotrofoblastovými bunkami a systémová koncentrácia počas normálneho tehotenstva klesá, bola navrhnutá hypotéza, že expresia enzýmu IDO na rozhraní medzi matkou a plodom je nevyhnutná na prevenciu imunologickej rejekcie plodových aloimplantátov. Táto hypotéza...

Dusík obsahujúca aromatická heterocyklická zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20970

Dátum: 07.07.2009

Autori: Nishizawa Tomohiro, Yamaguchi Mitsuhiro, Yamaguchi Takahiro, Suzuki Keiko, Tamura Akihiro

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/40...

Značky: heterocyklická, dusík, aromatická, obsahujúca, zlúčenina

Text:

...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Bender Steven Lee, Wallace Michael Brennan, Luu Hiep The, Kania Robert Steven, Johnson Michael David, Hua Ye, Teng Min, Collins Michael Raymond, Thomas Christine, Borchardt Allen, Braganza John, Palmer Cynthia Louise, Tempczyk-russell Anna Maria, Reich Siegfried Heinz, Cripps Stephan James, Johnson Theodore Otto, Varney Michael David

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/416, A61K 31/4196...

Značky: derivát, indazolu, liečenie, prípravok, obsahom, chorobného, farmaceutický, cicavca, použitie, stavu

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Pyridín-2-ylové deriváty ako imunomodulačné činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14523

Dátum: 25.02.2009

Autori: Mathys Boris, Steiner Beat, Nayler Oliver, Mueller Claus, Bolli Martin, Lescop Cyrille

MPK: A61K 31/4245, C07D 413/04, A61P 37/02...

Značky: imunomodulačné, činidla, deriváty, pyridín-2-ylové

Text:

...alebo F K 506, ktoré bránia uvoľňovaniu cytokínov alebo ich singnalizácii azatioprín alebo leflunomíd, ktoré inhibujú syntézu nukleotidov alebo 15 deoxyspergualín, čo je inhibítor díferenciácie leukocytov.Na ich účinkoch spočívajú prínosné účinky širokospektrálnej liečby, avšak generalizovaná imunosupresia, ktorú tieto liečivá vyvolávajú, znižuje obranu imunitného systému pred infekciami a malignitami. Okrem toho sú štandardné...

Nové medziprodukty vhodné na prípravu alfa-(n-sulfónamido)acetamidovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12378

Dátum: 14.10.2008

Autori: Starrett John, Olson Richard, Gillman

MPK: A61K 31/4245, A61P 25/28, C07D 271/06...

Značky: medziprodukty, nové, zlúčeniny, alfa-(n-sulfónamido)acetamidovej, přípravu, vhodné

Text:

...racemát, rovnako ako jednotlivé enantiomérne formy zlúčeniny Vzorca I a chirálne a racemické intermediáty, ako je (R) alebo (S) zahŕňa väčšinou jeden stereoizomér. Zmesi izomérov možno separovať na jednotlivé izoméry pomocou známych spôsobov, napr. frakčnou kryštalizáciou,adsorpčnou chromatografiou alebo inými vhodnými separačnými spôsobmi. Výsledné racemáty možno obvyklým spôsobom separovať na antipody a to po zavedení skupín tvoriacich...

Nová alfa-(N-sulfónamido) acetamidová zlúčenina ako inhibítor produkcie beta-amyloidného peptidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9436

Dátum: 14.10.2008

Autori: Olson Richard, Gillman Kevin, Starrett John

MPK: C07D 271/06, A61P 25/28, A61K 31/4245...

Značky: alfa-(n-sulfónamido, inhibitor, peptidů, nová, acetamidová, produkcie, beta-amyloidného, zlúčenina

Text:

...toxicity založenej na mechanizme nastoľuje otázku, či je možné dosiahnuť prijateľný terapeutický ukazovateľ s inhibítormi yesekretázy. Selektívna inhibícia tvorby AB počas signalizácie Notch, farmakokinetiky, povahy liečiva a/alebo tkanivovej špecifickej farmakodynamiky by mohla ovplyvniť terapeutický výsledok.0007 Dôkazy naznačujú, že zníženie hladín AB v mozgu pomocou inhibície V-sekretázy môže brániť nástupu a progresie AD (Selkoe D....

Adičné soli inhibítorov enzýmu konverzie angiotenzínu s kyselinami, ktoré sú donormi NO, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8052

Dátum: 19.09.2008

Autori: Portevin Bernard, De Nanteuil Guillaume, Rupin Alain, Parmentier Jean-gilles, Courchay Christine, Simonet Serge, Gloanec Philippe, Verbeuren Tony, Benoist Alain

MPK: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/385...

Značky: obsahom, inhibítorov, spôsob, kompozície, konverzie, přípravy, angiotenzínu, kyselinami, adičné, enzymů, farmaceutické, donormi

Text:

...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...

Pyridínové deriváty ako modulátory receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9609

Dátum: 14.08.2008

Autori: Mueller Claus, Steiner Beat, Lescop Cyrille, Mathys Boris, Velker Jörg, Bolli Martin, Nayler Oliver

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4245, A61K 31/427...

Značky: pyridínové, modulátory, receptora, deriváty

Text:

...a pri zlepšovani funkcie ciev.Zlúčeniny podľa vynálezu je možné používat samotné alebo v kombinácii so štandardnými liečivami, ktoré inhibujú aktiváciu T-buniek, a tak získat novú imunomodulačnú terapiu, pri ktorej je v porovnani so štandardnými imunosupresívnymi terapiami znížená tendencia k infekciám. Zlúčeniny podľavynálezu je tiež možné používat v kombinácii so zniženými dávkami tradičnýchimunosupresív. a tak na jednej strane...

Kryštalický polymorf ritonaviru a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286388

Dátum: 11.08.2008

Autori: Bauer John, Saleki-gerhardt Azita, Patel Ketan, Allen Kimberly, Spiwek Harry, Chemburkar Sanjay, Narayanan Bikshandarkoil, Bauer Philip

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4245, A61K 31/426...

Značky: krystalický, spôsob, polymorf, ritonaviru, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalický polymorf ritonaviru a spôsoby jeho použitia a prípravy.

2-Adamantylbutyramidové deriváty ako selektívne inhibítory 11beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15671

Dátum: 22.11.2007

Autori: Carniato Denis, Roche Didier, Charon Christine, Doare Liliane, Lerich Caroline

MPK: A61K 31/19, A61K 31/194, A61K 31/16...

Značky: inhibitory, 2-adamantylbutyramidové, 11beta-hsd1, deriváty, selektivně

Text:

...syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené...

Spôsoby dávkovania orálne aktívneho 1,2,4-oxadiazolu na supresívnu liečbu nonsense mutácií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18855

Dátum: 11.10.2007

Autori: Miller Langdon, Hirawat Samit

MPK: A61P 3/10, A61K 31/4245, A61P 7/00...

Značky: 1,2,4-oxadiazolu, nonsense, orálne, spôsoby, mutácií, supresívnu, liečbu, dávkovania, aktívneho

Text:

...môže byť rovnaká alebo rôzna. Ako je opísané V tomto dokumente, keď sa podáva trikrát v 24-hodinovom období, pri prvých dvoch podávaníach je dávka rovnaká a tretia dávka je dvojnásobok prvej dávky. Altematívne,všetky tri dávky sú rovnaké.0007 V tomto dokumente sú opísané spôsoby liečenia, prevencie alebo zvládania choroby zmierňovanej pomocou modulácie predčasnej translačnej terminácie alebo nonsense sprostredkovanej mRNA premeny,...

Substituované 3-fenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxadiazol-2-óny, spôsob ich prípravy, liečivo s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285924

Dátum: 08.10.2007

Autori: Baringhaus Karl-heinz, Schoenafinger Karl, Petry Stefan, Mueller Guenter

MPK: C07D 271/00, A61K 31/4245, A61P 3/00...

Značky: použitie, spôsob, obsahom, 3-fenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxadiazol-2-óny, substituované, liečivo, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované 3-fenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxadiazol-2-óny všeobecného vzorca (1), ako aj ich fyziologicky prijateľné soli a optické izoméry, spôsob ich prípravy a ich použitie. Zlúčeniny sa vyznačujú inhibičným účinkom na hormónsenzitívnu lipázu HSL.

Kryštalické formy kyseliny 3-[5-(2-fluórfenyl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]benzoovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20471

Dátum: 24.09.2007

Autori: Moon Young-choon, Almstead Neil, Hwang Peter Seongwoo

MPK: A61K 31/4245, C07D 271/06

Značky: 3-[5-(2-fluórfenyl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]benzoovej, kyseliny, formy, krystalické

Text:

...mRNA rozkladu. V určitých uskutočneniach vynález poskytuje spôsoby výroby, izolácie a/alebo charakterizácie kryštalických foriem z vynálezu. Kryštalické formy podľavynálezu sú použiteľné ako aktívne farmaceutické zložky na prípravu prípravkov na použitie u zvierat alebo ľudí. Tak predkladaný vynález zahŕňa použitie týchto kryštalických foriem ako výsledného Iiekového produktu. Kryštalické formy a výsledné Iiekové produkty podľa vynálezu sú...

Liečenie zápalových chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13626

Dátum: 17.08.2007

Autor: Soliven Betty

MPK: A61K 31/133, A61K 31/4245, A61K 31/138...

Značky: chorôb, zápalových, liečenie

Text:

...svalov, ktoré ovládajú očné pohyby, labilnú alebo kolísavú chôdzu, slabosť v ramenách, rukách, prstoch, nohách a krku,zmenu výrazu tváre, dysfágiu (sťažené v prehltávanie),krátenie dychu a dyzartriu (zhoršenú reč). Jeden alebo viac z týchto symptómov sa môže zmierniť prostredníctvom kompozície podľa predloženého vynálezu. Výraz zmiernenie symptómu zápalovej poruchy periférnej nervovej sústavy znamená, žesymptóm je menej závažný alebo...

Tiofénové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12970

Dátum: 10.07.2007

Autori: Velker Jörg, Mueller Claus, Bolli Martin, Mathys Boris, Steiner Beat, Nayler Oliver, Lehmann David

MPK: A61P 17/00, A61K 31/381, A61K 31/4245...

Značky: deriváty, tiofénové, receptora, agonisti

Text:

...znížením počtu cirkulujúcich a infiltrujúcichT- a B-lymfocytov, bez toho, aby bolo ovplyvnené ich zretie, pamäť alebo rozšírenie. Zníženie počtu cirkulujúcich T- a B- lymfocytov následkom agonizmu SlPl/EDGI,pravdepodobne v kombinácii s pozorovaným zlepšením funkcie endotelíálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGI robí také zlúčeniny užitočné pri liečbe nekontrolovanýchzápalových ochorení a pri lepšeni ñmkčnosti vaskulárneho...

Spôsoby liečby ochorení stukovatenej pečene zahrnujúce inhibíciu syntézy glukosfingolipidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19270

Dátum: 09.05.2007

Autori: Cheng Seng, Arbeeny Cynthia Marie, Yew Nelson, Jiang Canwen, Zhao Hongmei

MPK: A61K 31/4245, A61K 31/395, A61K 31/40...

Značky: syntézy, liečby, zahrnujúce, pečené, glukosfingolipidov, spôsoby, stukovatenej, ochorení, inhibíciu

Text:

...(2003) a Adams et al., Can. Med. Assoc. JÍ 1721899-905 (2005).0009 S ohľadom na vysoký výskyt chorôb spojených s pečeňovými lipidovými sedimentmi,vážnosť týchto stavov a nedostatok osvedčených ošetrení, je nutné vyvinúť nově liečby pre0010 Predkladaný vynález poskytuje kompozíciu na použitie V liečbe FLD u cicavca (ako je napr. človek), v prípade potreby liečby, inhibiciou syntézy glukosñngolipidu u cicavca. V niektorých...

Liečba Duchennenovej muskulárnej dystrofie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17988

Dátum: 09.02.2007

Autori: Johnson Peter David, Wynne Graham Michael, Storer Richard, Pye Richard Joseph, Nugent Gary, De Moor Olivier, Wren Stephen Paul, Dorgan Colin Richard, Price Paul Damien

MPK: A61K 31/343, A61K 31/404, A61K 31/4184...

Značky: dystrofie, liečba, duchennenovej, muskulárnej

Text:

...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...

Fenyl – [1,2,4]-oxadiazol-5-ónové deriváty s fenylovou skupinou, spôsoby ich prípravy a ich použitie ako farmaceutiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12816

Dátum: 26.09.2006

Autori: Matter Hans, Wendler Wolfgang, Keil Stefanie, Lee Lan, Bernardelli Patrick, Glien Maike, Chandross Karen, Urmann Matthias

MPK: C07D 413/12, A61K 31/4245

Značky: spôsoby, fenylovou, přípravy, deriváty, skupinou, použitie, farmaceutiká, 1,2,4]-oxadiazol-5-ónové, fenyl

Text:

...zlúčeniny vo WO 2005/097762 obsahujú 1,2,4-oxadizol-3-ónovú skupinu a v EP-A-l 586573 obsahujú lineámu rozvetvenú skupinu. V US-A-5641796 sú opísané perorálne hypoglykemické činidlá obsahujúce oxatiazoltiónovú skupinu. EP-A-l 424330 a US-B 1-6710063 opisujú aktivátory PPARdelta skoncovou karboxylovou alebo tetrazolovou skupinou. Kulkarm et al. (Bioorganic Medicinal Chemistry, Elsevier Science Ltd., GB, 1999, 1475 - 1485) opisuje...

Modulátory indolamín-2,3-dioxygenázy a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13897

Dátum: 09.05.2006

Autori: Combs Andrew, Yue Eddy

MPK: A61K 31/4245, C07D 271/08, C07D 413/12...

Značky: použitia, modulátory, spôsoby, indolamín-2,3-dioxygenázy

Text:

...Pre testovanie tejto hypotézy boli gravidné myši (nesúce syngénne alebo alogénne zárodky) exponované 1 MT a bola pozorované rýchla T lymfocytmi indukovaná rejekcia všetkých alogénnych zárodkov. Zdá sa teda, že katabolizmom tryptofánu cícavčl zárodok suprimuje aktivitu T lymfocytov a bráni sa proti rejekcii a blokáda katabolizmu tryptofánu v priebehu myšej gravidity umožňuje maternálnym T lymfocytom provokovať fetálnu rejekciu aloštepu...

Benzimidazolový derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8142

Dátum: 29.03.2006

Autori: Kuroita Takanobu, Ban Junko, Ojima Mami

MPK: A61P 3/10, C07D 413/10, A61K 31/4245...

Značky: derivát, použitie, benzimidazolový

Text:

...a podobne, sú zlúčeniny výhodne vo forme kryštálov. Avšak to, či zlúčenina kryštalizuje, je všeobecne nepredvídateľné a nie je to známe, pokiaľ zlúčenina nie je skutočne syntetizovaná a izolovaná. Na druhej strane kryštalizácia všeobecne znižuje rozpustnosť zlúčenín, čo ďalej všeobecne degraduje orálnu absorbovateľnosť. Preto nie je možné predpovedať, či môže byť získaný kryštál, ktorý má lepšie vlastností (dobrú rovnováhu stability a...

Nové tiofénové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5019

Dátum: 20.03.2006

Autori: Bolli Martin, Mueller Claus, Velker Jörg, Nayler Oliver, Mathys Boris, Lehmann David, Weller Thomas

MPK: A61K 31/4245, A61K 31/381, A61P 37/00...

Značky: deriváty, tiofénové, receptora, nové, agonisti

Text:

...s bežnými imunosupresívnymí terapiami zaistená imunosupresívna terapia so zníženou náchylnosťouk infekciám. Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byt navyše použité v kombinácii so zníženými dávkami klasických imunosupresívnych terapeutických terapií, čím je na jednej strane zaistená účinná imunosupresívna aktivita, zatial čo na druhej strane je znížené poškodenie koncového orgánu spojené s vyššími dávkami bežných imunosupresívnych liečiv....

Inhibítory mitotického kinezínu a spôsob ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10683

Dátum: 18.10.2005

Autori: Laird Ellen, Robinson John, Zhao Qian, Allen Shelley, Lyssikatos Joseph, Hans Jeremy, Aicher Tom, Wallace Eli

MPK: C07D 413/00, C07D 417/00, A61K 31/4245...

Značky: mitotického, spôsob, inhibitory, kinezínu, použitia

Text:

...61 F/KRP 130. Nedávno sa opísali inhibítory KSP s malou molekulou (Mayer, et al., Science, 286, 971-4 (l 999) Maliga, et al., Chemistry a Biology, 9, 989-96 (2002) Sakowicz,et al., Cancer Research 64, 3276-80 (2004) Yan, et al., J. Mol. Biol. 335, 547-554 (2004) Coleman, et al., Expert Opin. Ther. Patents 14 (12), 1659-67 (2004) Cox, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 15, 2041-5 (2005) Gartner, et al., ChemBioChem 6, 1173-7 (2005) Bergnes, et...

Indozolónové deriváty ako inhibítory 11b-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5267

Dátum: 21.09.2005

Autori: Kühn Bernd, Mayweg Alexander, Cai Jianping, Amrein Kurt, Hunziker Daniel, Goodnow Robert Alan, Neidhart Werner

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4245, A61K 31/416...

Značky: deriváty, 11b-hsd1, inhibitory, indozolónové

Text:

...ako 1 lbeta~ dehydrogenázy, tak l lbeta-reduktázy, pričom aktivita dehydrogenázy je stabilnejšia (PM. Stewart a Z.S. Krozowski, Vítam. Horm. 57 (1999), str. 249-324). Pri testoch na intaktných bunkách však prevažuje aktivita l lbeta-reduktázy, ktorá regeneruje aktívne glukokortikoidy z inertných ll-keto foriem. Taká regenerácia glukokortikoidov bude zvyšovať účinnú koncentráciu glukokortikoidov V bunke, a tým zvyšovať aktivitu...

(Indol-3-yl)-heterocyklické deriváty ako agonisty kanabinoidného CB1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3206

Dátum: 28.02.2005

Autori: Adam - Worrall Julia, Morrison Angus John, Kiyoi Takao, Wishart Grant, Mcarthur Duncan

MPK: A61K 31/4245, A61K 31/4196, A61K 31/422...

Značky: indol-3-yl)-heterocyklické, kanabinoidného, deriváty, receptora, agonisty

Text:

...zahmujúcej 0 a S, ktorý je viazaný v polohe 7 indolového kruhu. V týchto(indol-3-yI)-substituovaných S-členných heterocykloch podľa tohto vynálezu je indol-3-ylová skupina súčasťou tricyklického kondenzovaného systému, napríklad 2,3-dihydro-pyroloj 3,2,1-mchinolínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú -CH 2-CH 2-), 2,3-dihydro-pyroIo 1,2,3-de-1,4-benzoxazínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú-O-CH 2-), alebo 2,3-dihydro-pyroIo...

Derivát benzimidazolu a jeho použitie ako antagonistu receptoru AII

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6544

Dátum: 23.02.2005

Autori: Sakamoto Hiroki, Ojima Mami, Kuroita Takanobu

MPK: A61P 9/00, A61K 31/4245, C07D 413/00...

Značky: benzimidazolu, receptoru, derivát, použitie, antagonistu

Text:

...používa karboxylová kyselina,alkylkarbonyloxymetyl-ester, 1-alkylkarbonyloxyetyl-ester, alkyloxykarbonyloxymetyl-ester, 1 alkyloxykarbonyloxyetyl-ester a (5-metyl-2-oxo-1,3-díoxol-4-yl)metyl-ester. Okrem toho sú pre podporu trvalej aktivity a podobne známy ako ACE inhibítor famesol-ester, čo je v lipidoch rozpustná látka indometacínu, a etyl-ester.0005 Ako estery zlúčeniny A sú konkrétne v spise JP-A-5-271228 opísané metyl-ester0006...

Derivát benzimidazolu a jeho použitie ako receptor angiotenzínu AII

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12604

Dátum: 23.02.2005

Autori: Ojima Mami, Sakamoto Hiroki, Kuroita Takanobu

MPK: A61K 31/4245, C07D 413/14, A61P 9/12...

Značky: benzimidazolu, použitie, receptor, derivát, angiotenzínu

Text:

...Ako estery zlúčeniny A sú v JP-A-5-27 l 228 opísané konkrétne metyl-ester (zlúčenina B), l(cyklohexyloxykarbonyloxy)etyl-ester (zlúčenina C) a acetoxymetyl-ester (zlúčenina D).0006 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie spôsobov prípravy novej zlúčeniny, lepšej ako činidlo na profylaxiu alebo liečenie ochorení obehového systému, ako je hypertenzia, a metabolických0007 Pôvodcovia tohto vynálezu uskutočnili intenzívne štúdie, aby našli novú...

Derivát benzimidazolu a jeho použitie ako antagonistu AII receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2580

Dátum: 23.02.2005

Autori: Kuroita Takanobu, Ojima Mami, Sakamoto Hiroki

MPK: A61K 31/4245, A61P 9/00, C07D 413/00...

Značky: derivát, použitie, antagonistu, benzimidazolu, receptora

Text:

...novej zlúčeniny kvalitnejšej ako prostriedok pre profylaxiu alebo liečenie ochorení obehového systému ako hypertenzia apodobne a metabolických ochorení ako diabetes a podobne.Podstata vynálezu Vynálezcovia uskutočňovali intenzívne štúdie, aby našli novú zlúčeninu, ktorá jeúčinnejšia a kvalitnejšia V dĺžke pôsobenia pri orálnom podávaní, a tým poskytnúť farmaceutický prostriedok klinicky užitočnejší ako prípravok pre profylaxiu alebo...

Amidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16515

Dátum: 05.08.2004

Autori: Kamikawa Akio, Sudo Kenji, Kawano Tomoaki, Miyata Junji, Hamaguchi Wataru, Kontani Toru, Suzuki Hiroshi

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/422, A61K 31/421...

Značky: deriváty, amidové

Text:

...aromatickou aryl skupinou alebo heteroaryl skupinou alebo jej soľ. Vynálezcovia tak podali(Vo vzorci R a R 2 predstavujú -H, -nižší alkyl, -NRaRb alebo podobne A predstavuje -aryl ktorý môže mať substituent(y), -heteroaryl, ktorý môže mať substituent(y) alebo podobne R 3 predstavuje -aryl, ktorý môže mať substituent(y), -hetero kruh, ktorý môže mať substituent(y) alebo podobne X predstavuje CO alebo S 02 podrobnosti pozri v...

Furazanobenzimidazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3369

Dátum: 19.05.2004

Autori: Roy Subho, Saha Goutam, Bachmann Felix, Strebel Alessandro, Srivastava Sudhir, Eberle Martin

MPK: C07D 413/00, A61K 31/4245, C07D 417/00...

Značky: furazanobenzimidazoly

Text:

...buniek hladkého svalstva vaskulatúry v stenách aitérií a perzistentné infekcie,ku ktorým dochádza v prípadoch neúspešnej eradikácie buniek infikovaných baktériami a vírusmi. Apoptózu je možne vyvolať alebo obnoviť v epiteliálnych bunkách, v endoteliálnych bunkách. v svalových bunkách a iných bunkách. ktoré stratili kontakt s extracelulámou matricou. Tieto bunky potenciálne môžu kolonizovat iné orgány, a môžu teda viest k takýmV publikáciách...

Použitie derivátov 7-nitro-2,1,3-benzoxadiazolu na liečbu rakovinových onemocnení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1403

Dátum: 19.04.2004

Autori: Ricci Giorgio, Caccuri Anna Maria

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4245

Značky: použitie, 7-nitro-2,1,3-benzoxadiazolu, onemocnění, liečbu, derivátov, rakovinových

Text:

...zahŕňajúcich Alfa. Pi a Mu. Enzýmatickou tiredou, ktorá je v najväčšom rozsahu hyperexprimovaná pri rakovinových onemocneniach je Pi (GST Pi), vyskytujúca sa vrôznych ľudských rakovinových a predrakovinových tkanivách (MoLPharmacol, 50, 1996, ss. 149-159). Tento nárast expresie enzýmu bol nájdený ako v bunečných liniách rezistentných voči alkylačným činidlám (Cancer. Res., 49, 1989, ss. 6185-6192 Br. J. Cancer, 74, 1996,ss. 93-98), tak v...