A61K 31/423

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: De Bethune Marie-pierre, Verschueren Wim Gaston, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah, De Kock Herman Augustinus, Erra Sola Montserrat, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/423...

Značky: spôsob, replikácie, derivát, aplikácie, amino)benzoxazolsulfónamidový, vitro, inhibície, retrovírusovej, obsahom, liečivá, farmaceutická, 2-(substituovaný, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/343, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Značky: mikrozomálneho, heterocyklicky, mpges, prostaglandinů, inhibitor, derivát, syntázy

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Verschueren Wim Gaston, De Bethune Marie-pierre, De Kock Herman Augustinus, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: A61K 31/423, C07D 413/12, C07D 263/58...

Značky: sulfónamidové, širokospektrálne, proteázy, 2-aminobenzoxazolové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

Kombinácia derivátu benzofenónu alebo jeho soli a imunosupresíva a farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15211

Dátum: 20.04.2009

Autori: Aikawa Yukihiko, Shiozawa Shunichi

MPK: A61K 31/194, A61K 31/42, A61K 31/423...

Značky: kompozícia, derivátů, farmaceutická, kombinácia, tieto, benzofenónu, zložky, obsahujúca, imunosupresíva

Text:

...môže byť chránená R 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nitroskupinu, karboxylovú skupinu,ktorá môže byť chránená, hydroxylovú skupinu, ktorá môže byť chránená, aminoskupinu, ktorá môže byť chránená, merkaptoskupinu, karbamoylovú skupinu alebo alkylovú skupinu,alkenylovou skupinu, cykloalkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu,alkoxyskupinu, aryloxyskupinu, acylovú skupinu, alkoxykarbonylovú...

Použitie derivátu benzofenónu alebo jeho soli a inhibítora TNF? v kombinácii a farmaceutická kompozícia obsahujúca derivát benzofenonu alebo jeho soľ a inhibítor TNF?

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17840

Dátum: 25.03.2009

Autori: Aikawa Yukihiko, Shiozawa Shunichi

MPK: A61K 31/423, A61K 31/12, A61K 31/194...

Značky: kombinácii, použitie, kompozícia, benzofenónu, derivátů, derivát, farmaceutická, obsahujúca, inhibítora, inhibitor

Text:

...substituovanúfenylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáZ predstavuje alkylénovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáR 2 predstavuje heterocyklickú skupinu, ktorá môže byť substituovaná,alkoxykarbonylovú alebo heterocyklickú karbonylovú skupinu, ktorá môže byťsubstituovaná alebo karboxylovú skupinu, ktorá môže byť chránenáR 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nítroskupinu,karboxylovú...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečenie nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12817

Dátum: 19.09.2008

Autori: Kober Ingo, Schultz Melanie, Blaukat Andree, Schiemann Kai

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/416...

Značky: deriváty, piperazinové, piperidínové, liečenie, nádorov

Text:

...241). Okrem toho ovplyvňuje autotaxín spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi V rámci angiogenézy tvorbu krvných ciev (Nam et al. 2001, Rak Res, zv., strana 61.6.938). Angiogenéza predstavuje dôležitý proces pri rastenádoru, pretože zaisťuje zásobovanie nádoru živinami. Z tohto dôvodu je inhibícia angiogénneho faktoru dôležitým východiskovým bodom V terapii rakoviny a nádorových ochorení,pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007,...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15140

Dátum: 19.09.2008

Autori: Kober Ingo, Schultz Melanie, Schiemann Kai, Blaukat Andree

MPK: A61K 31/416, A61K 31/404, A61K 31/4184...

Značky: piperidínové, piperazinové, deriváty, nádorov, liečbu

Text:

...et al. 2000, Oncogene, zv. 19 strana 241). Okrem toho autotaxín spôsobuje spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi v rámci angiogenêzy tvorbu krvnýchAngiogenéza je dôležitý proces pri raste nádoru, ktorýzaisťuje zásobovanie nádoru živinami.0006 Z tohto dôvodu je inhibícia angiogenézy dôležitým východiskovým bodom v terapii rakovinových a nádorových ochorení, pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007, Nature Reviews Drug Discovery...

Tricyklická zlúčenina a jej farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17681

Dátum: 18.06.2007

Autori: Uchikawa Osamu, Takai Takafumi, Koike Tatsuki, Hoashi Yasutaka

MPK: A61K 31/425, A61K 31/4184, A61K 31/423...

Značky: tricyklická, zlúčenina, farmaceutické, použitie

Text:

...1,2 disubstituovanú cyklopropylovú skupinu m znamená l alebo 2 a n znamená l až 9, ktorá má añnitu k melatoninovćmu receptoru a je užitočné ako terapeutické činidlo pre poruchy súvisiace s denným rytmom.0005 US patent č. 6 034 239 opisuje zlúčením reprczentovanú vzorcomv ktorom R znamená prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu, pripadne substítuovanú aminovťi skupinu alebo prípadne substituovanťl heterocyklickú skupinu R 2 znamená atóm...

Perorálna kompozícia obsahujúca 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2- benzizoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovú kyselinu alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16521

Dátum: 25.05.2007

Autori: Kakuda Sahoe, Yahata Tatsuhito, Kaneko Masashi

MPK: A61K 47/02, A61K 31/423, A61K 47/18...

Značky: kyselinu, benzizoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovú, obsahujúca, 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2, perorálna, kompozícia

Text:

...absorpciu z gastrointestinálneho traktu. Prostriedky pre vyriešenie týchto problémov0005 Za týchto podmienok pôvodcovia vynálezu uskutočnili intenzívny výskum a zistili, že keď sa do prípravku pre perorálnu aplikáciu, ktorý obsahuje látku T-5224, pridápolyvinylpyrolidón, absorpcia látky T-5224 sa výrazne zlepší i v neutrálnej oblasti, v ktorej je nízka rozpustnosť. Pôvodcovia vynálezu skompletizovali svoj vynález ešte ďalším...

Fenylamino-benzoxazolom substituované karboxylové kyseliny, spôsob ich prípravy a ich použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12652

Dátum: 30.04.2007

Autori: Follmann Markus, Stengelin Siegfried, Haschke Guido, Hessler Gerhard, Bartoschek Stefan, Drosou Viktoria, Klabunde Thomas, Defossa Elisabeth, Herling Andreas

MPK: A61P 3/10, A61K 31/423, A61P 3/06...

Značky: kyseliny, karboxylové, přípravy, použitie, spôsob, liečivo, fenylamino-benzoxazolom, substituované

Text:

...podľa tohto vynálezu patria do rámca predkladaného vynálezu a predstavujú ďalšíVšetky odkazy na zlúčeninu (zlúčeniny) všeobecného vzorca (I) uvedené ďalej sa vzťahujú na zlúčeninu (zlúčeniny) všeobecného vzorca (I) opísanú (opísané) vyššie, ako aj jej soli aZlúčeniny všeobecného vzorca I a ich fyziologicky prijateľné soli predstavujú ideálne liečivo na liečenie zvýšenej koncentrácie lipidov v krvi, metabolického syndrómu,...

Liečba Duchennenovej muskulárnej dystrofie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17988

Dátum: 09.02.2007

Autori: Storer Richard, Wynne Graham Michael, Wren Stephen Paul, Johnson Peter David, Nugent Gary, Price Paul Damien, De Moor Olivier, Dorgan Colin Richard, Pye Richard Joseph

MPK: A61K 31/343, A61K 31/4184, A61K 31/404...

Značky: muskulárnej, dystrofie, liečba, duchennenovej

Text:

...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...

Kompozície a spôsoby na zvýšenie citlivosti na inzulín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13999

Dátum: 20.11.2006

Autori: Mckinney Anthony, Tollefson Gary, Cowley Michael

MPK: A61K 31/135, A61K 31/00, A61K 31/138...

Značky: citlivosti, inzulín, kompozície, zvýšenie, spôsoby

Text:

...(GK) (Van Schañingen, E. et al., Adv. Enzyme Rcgul. 32 133148, 1992). Štúdie zahŕňajúce transgénne diabetické myši preukázali, že výsledkom zvýšeného počtu GK kópií je zvýšenie metabolizmu glukózy v pečení a zníženie hladín plazmatickej glukózy (Ferre, T. et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 937225-7230, 1996 FASEB J., 10112131218, 1996 Niswender, K. D. et al., J. Biol. Chem., 27222570-22575, 1997), čo preukazuje, ževzostup pečeňovej GK...

N-oxidy ako profarmaka derivátov piperazínu a piperidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5185

Dátum: 21.08.2006

Autori: Mccreary Andrew, Verhage Marinus, Van Amsterdam Peter, Van Scharrenburg Gustaaf, Hesselink Mayke, Koopman Theodorus, Feenstra Roelof, Koster Hendrik

MPK: A61P 25/00, C07D 263/00, A61K 31/423...

Značky: n-oxidy, piperazinu, profarmaka, piperidinů, derivátov

Text:

...deaktivácii. Zdalo sa, že prvé experimenty in viva,vrámci ktorých sa N-oxid podával intravenózne, potvrdia zistenie in vitro zdalo sa, že N-oxid má len približne desatinu účinnosti materskej zlúčeniny. K prekvapeniu však došlo, keď sa N-oxid testoval po perorálnom podani vtedy sa javil rovnako účinný ako SLV 308.0005 N-oxidy sú známe od roku 1894. V súčasnosti je veľmi dobre známe, že N-oxidy sú metabolitmi mnohých terciárnych amínov,...

Substituované deriváty N-benzo[d]izoxazol-3-ylamínu ako inhibítory mGluR5, serotonín-(5-HT) a noradrenalín receptorov a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11015

Dátum: 06.06.2006

Autori: Jagusch Utz-peter, Haurand Michael, Oberbörsch Stefan, Reich Melanie, Hennies Hagen-heinrich, Merla Beatrix, Sundermann Corinna, Gerlach Matthias, Jostock Ruth

MPK: A61P 29/00, A61K 31/423, C07D 261/20...

Značky: použitie, n-benzo[d]izoxazol-3-ylamínu, serotonín-(5-ht, liečiv, mglur5, výrobu, noradrenalín, deriváty, substituované, inhibitory, receptorov

Text:

...by boli vhodné ako farmakologické účinné látky v liečivách na ošetrenie porúch alebo ochorení, ktoré sú aspoň čiastočne sprostredkované vplyvom mGluR 5-receptorov (mGIuR 5 metabotropný glutamátový receptor 5) a/alebo serotonin-(5-HT)-receptorov a/alebo noradrenaIín-receptorov.0006 S prekvapením bolo teraz zistené, že substituované deriváty Nbenzodizo×azoI-3-ylamínu ďalej uvedených všeobecných vzorcov I a la vykazujú výbornú añnitu ku...

Benzo(d)izoxazol-3-yl-amínové zlúčeniny a ich použitie ako ligandov vaniloidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6637

Dátum: 18.05.2006

Autori: Reich Melanie, Jostock Ruth, Merla Beatrix, Frank Robert

MPK: A61K 31/4427, A61P 29/00, A61K 31/423...

Značky: receptora, použitie, vaniloidného, zlúčeniny, benzo(d)izoxazol-3-yl-amínové, ligandov

Text:

...alkinylénovou skupinou alebo nesubstituovaný alebo aspoň jednoducho substituovaný arylový alebo heteroarylový zvyšok, ktorý kondenzuje smono- alebo polycyklickým kruhovým systémom a/alebo môže byť naviazaný lineárnoualebo rozvetvenou alkylén-, alkenylén- alebo alkinylénovou skupinou, pričom aspoň jeden zo zvyškov R 1, R 2, R 3 a R 4Anesubstituovaný alebo aspoň jednoduchopredstavuje substltuovaný arylový alebo heteroarylový...

Substituované benzo (d) izoxazol-3-ylamínové zlúčeniny ako analgetiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7570

Dátum: 18.05.2006

Autori: Schröder Wolfgang, Bahrenberg Gregor, Frank Robert, Zemolka Saskia, Merla Beatrix

MPK: A61K 31/423, A61P 29/00, A61K 31/4427...

Značky: izoxazol-3-ylamínové, zlúčeniny, substituované, benzo, analgetika

Text:

...Z US 2002/193597 sú už známe benzodizoxazolyl-3-ylaminy a ich vplyv na moduláciu KCNQ K kanálov. Tieto majú na v polohe 3 exocyklickyviazané aminoskupiny bezprostredne naviazané kruhové systémy.0005 Úloha predloženého vynálezu teda spočíva vtom, dat kdispozícii nové zlúčeniny, ktoré by boli vhodné obzvlášť ako farmakologické účinné látky v liečivách, výhodne v liečivách na ošetrenie porúch alebo ochorení, ktoré sú sprostredkované aspoň...

Benzizoxazolpiperazínové zlúčeniny a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7269

Dátum: 26.04.2006

Autori: Solomon Michael, White James, Hangauer David, Coughlin Daniel, Edgar Dale, Shiosaki Kazumi

MPK: A61K 31/423, A61K 31/496, C07D 261/00...

Značky: použitia, zlúčeniny, spôsoby, benzizoxazolpiperazínové

Text:

...H-azolu na prípravu liečiv na použitie na liečenie obsesívne kompulzívnych porúch, apnoe pri spánku,sexuálnych dysfunkcií, zvracania a nevoľnosti pri doprave. Marcello Leopoldo a kol., J. Med. Chem., 2004, zv. 47, 26, stránky 6616 až 6624 sa týka štúdie na N-(1 ,2,3,4-tetrahydronaftalén-1-yl)-4-aryl-1- piperazinalkylamidoch ako triede 5 hydroxytryptamínovýchy receptorových činidiel.0006 Výsledkom je, že je potrebné liečenie...

Transdermálny prípravok na vonkajšie použitie obsahujúci nesteroidné protizápalové/analgetické činidlo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10510

Dátum: 24.02.2006

Autori: Tsuruda Kiyomi, Atarashi Kenji, Ikesue Koichi, Kuwahara Tetsuji, Hashimoto Yoshiaki, Sakai Michinori, Yoshitake Kazuhisa

MPK: A61K 31/381, A61K 31/196, A61K 31/192...

Značky: činidlo, použitie, obsahujúci, prípravok, vonkajšie, nesteroidné, transdermálny

Text:

...NSAID a UV filter, ktorý migruje do kože, pričom UV filter je zvolený zo súboru zostávajúceho z 4-terc-butyl-4-metoxydibenzoylmetánu, n-hexyl-2-(4 dietylamino-2-hydroxybenzoyl)benzoátu, 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny,rozvetveného alkylesteru 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny, tereftalylidén-3,T-digáfor 10,l 0-disulfón 0 vej kyseliny, 2-(2 H-benzotriazol-2-yl)-4-metyl-6-2-metyl-3-1,3,3,3...

Nové deriváty 3-fenylpropiónovej kyseliny na liečenie diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7164

Dátum: 16.12.2005

Autori: Rusin Katarzyna, Kurowski Krzysztof, Kowalczyk Piotr, Sawicki Andrzej, Sulikowski Daniel, Stawinski Tomasz, Matusiewicz Katarzyna, Majka Zbigniew

MPK: A61K 31/423, A61P 3/00, A61K 31/428...

Značky: nové, deriváty, diabetes, kyseliny, 3-fenylpropiónovej, liečenie

Text:

...môžu byť použiteľné pri liečbe diabetes, obezity,metabolického syndrómu, narušenej inzulínovej tolerancie, syndrómu X a kardiovaskulárnych ochorení, vrátane dyslipidémie. Zlúčeniny reprezentujú deriváty L-tyrozínu, kde karboxylová skupina tyrozínu je substituovaná 5-člennou heterocyklickou skupinou, hydroxylová skupina tyrozínu je substituovaná (5-metyl-2-fenyloxazol-4-yl)etylovou skupinou a dusík vaminoskupine tyrozínu je substituovaný...

Fenylpiperazínové deriváty s kombináciou parciálneho agonizmu voči dopamínovému receptoru D2 a inhibícia spätného príjmu serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4878

Dátum: 06.12.2005

Autori: Pras-raves Maria, Feenstra Roelof, Van Scharrenburg, Terpstra Jan-willem, Hesselink Mayke, Stoit Axel, Kruse Cornelis, Mccreary Andrew, Van Vliet Bernard

MPK: A61P 25/00, C07D 263/00, A61K 31/423...

Značky: kombináciou, receptoru, parciálneho, inhibícia, serotonínu, voči, příjmu, deriváty, fenylpiperazínové, dopamínovému, spätného, agonizmu

Text:

...indukované správanie myší (B.L. Jacobs., An animal behaviour model for studying central serotonergicNa rozdiel od použitia úplných agonistov alebo antagonistov dopamínových receptorov D 2,použitie parciálnych agonistov dopamínových receptorov D poskytuje dynamickú medikáciu, ktorá sa sama upravuje podľa momentálneho endogénneho stavu pacienta. Poskytuje tak požadovanú flexibilnú moduláciu dopamínového systému avyhne sa tak mnohým...

Aryloxyetylamínové deriváty s kombináciou parciálneho dopamín-D2-receptorového agonizmu a inhibíciou reabsorbcie serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4394

Dátum: 06.12.2005

Autori: Van Vliet Bernard, Kruse Cornelis, Van Scharrenburg Gustaaf, Feenstra Roelof, Hesselink Mayke, Stoit Axel, Mccreary Andrew, Terpstra Jan-willem, Pras-raves Maria

MPK: A61P 25/00, A61K 31/423, C07D 263/00...

Značky: dopamín-d2-receptorového, aryloxyetylamínové, inhibíciou, kombináciou, parciálneho, agonizmu, reabsorbcie, serotonínu, deriváty

Text:

...aminoskupinami alebo hydroxyskupinami. Takéto zlúčeniny sa môžu podrobiť reakcii s organickými kyselinami, čím sa získajú zlúčeniny,ktoré majú vzorec (l), v ktorom je prítomná dodatočná skupina, ktorá sa ľahko odstráni po podaní,napríklad, ale nielen, arnidín, enamín, Marmichova báza, hydroxyl-metylénový derivát, O-(acyloxy-metylén karbamátový) derívát, karbamát, ester, amid alebo enaminón.V rozsahu predkladaného vynálezu sú aj...

Deriváty fenylpiperazín-metanónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5782

Dátum: 01.12.2005

Autori: Norcross Roger David, Narquizian Robert, Pinard Emmanuel, Jolidon Synese

MPK: A61K 31/428, A61K 31/47, A61K 31/423...

Značky: fenylpiperazín-metanónu, deriváty

Text:

...N(R)2R je nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu alebo -(CHQ-cykloalkylová skupinaR je nižšia alkylová skupinaR 3 je skupinaNO 2, skupina CN alebo skupina SO 2 RR 4 je atóm vodíka, hydroxyskupina, atóm halogénu, skupina Noh nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu, nižšia alkoxyskupina, skupina SO 2 R alebo skupina C(O)ORXlje skupina CH alebo atóm NXzje atóm...

Zlúčenina aktivujúca PPAR a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9069

Dátum: 02.09.2004

Autori: Ozawa Hidefumi, Okuda Ayumu, Nishikawa Masahiro, Yamazaki Yukiyoshi, Toma Tsutomu, Abe Kazutoyo, Oda Soichi, Araki Takaaki

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/423, A61K 31/424...

Značky: zlúčenina, aktivujúca, obsahom, kompozícia, farmaceutická

Text:

...Vsúčasnosti sú štruktúry aktivátorov PPARö publikované V širokom spektre literatúry (Diabetes, 46, 1319-1327, 1997 and Journal of Medicinal Chemistry, 43, pp. 527-550, 2000). V poslednej publikácii bolo uvedené, že aktivátor PPARô GW 501516 zvyšuje hladinu HDL u opíc (Proc. Natl. Acad. Sci., 98, pp. 5306-5311, 2001). Ďalej bolo publikované, že adipocyty alebo bunky kostrového svalstva, ktoré sú exprimované aktivovaným PPARô, podporujú...

Deriváty benzimidazolu, benztiazolu a benzoxazolu a ich použitie ako modulátorov LTA4H

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4781

Dátum: 27.07.2004

Autori: Edwards James, Tays Kevin, Axe Frank, Grice Cheryl, Wei Jianmei, Fourie Anne, Butler Christopher, Bembenek Scott, Savall Brad

MPK: A61K 31/423, A61K 31/428, A61K 31/4164...

Značky: deriváty, benzimidazolu, modulátorov, benztiazolu, benzoxazolu, použitie, lta4h

Text:

...(2003, chemotaxiu časných efektorových C 04 T pomocnýchIymfocytov typu 1 (TH 1) a T 2 a adhéziu k endotelovým bunkám, ako aj časné rekrutovanie efektorových CD 4 a CD 8 T Iymfocytov v zvieracom modeli astmy(Tager, A. M. et al. Nat lmmunol 4, 982-90 (2003. LTB 4 receptor BLT 2 (S. Wang et al., J. Biol. Chem. 2000, 275(52)40686-40694 T. Yokomizo et al., J. Exp. Med. 2000,192(3)421-431) sdieľai 42 aminokyselinovú homológiu s BLT 1, ale je...

Modulátory LTA4H

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4532

Dátum: 27.07.2004

Autori: Savall Brad, Axe Frank, Grice Cheryl, Bembenek Scott, Edwards James, Butler Christopher, Tays Kevin, Fourie Anne, Wei Jianmei

MPK: A61K 31/423, A61K 31/428, A61K 31/4164...

Značky: modulátory, lta4h

Text:

...et al., J. Exp. Med. 2000,192(3)42 l-431) vykazuje 42 homológiu aminokyselín s BLTl, ale jeho expresia prebieha vo viacerých typoch tkanív, ako perifémych tkanivách, ako tkanieve sleziny, Vaječníkov a pečene a tiež v leukocytoch. BLT 2 viaže LTB 4 s nižšou afinitou než BLTl, sprostredkováva chemotaxiu pri vyšších koncentráciách LTB 4 a od BLTl sa líší añnitou pre určite antagonisty. Hoci sa antagonisti receptora LTB 4 môžu líšiť svojou...

Prípravky a spôsoby na stabilizáciu transtyretínu a inhibovanie chybného skladania transtyretínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4404

Dátum: 19.12.2003

Autori: Powers Evan, Razavi Hossein, Kelly Jeffrey

MPK: C07D 263/00, A61P 25/00, A61K 31/423...

Značky: chybného, transtyretínu, skladania, přípravky, spôsoby, inhibovanie, stabilizáciu

Text:

...ktorého je žiaduce liečenie choroby spojenej s transtyretinovým chybným poskladaním, zvlášt poľnohospodárskych a domácich druhov cicavcov.-3 0024 zlúčeniny opisané v tomto dokumente (napriklad biarylové zlúčeniny, ako napríklad ditlunizalové analógy, polychlórované bifenyly alebo benzoxazoly) môžu byt upravené s farmaceutický prijateľnými zložkami na pripravu fannaceutického prípravku, ktorý obsahuje túto zlúčeninu. V tomto dokumente sa pojmy...

Benzazolové deriváty na liečenie sklerodermie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1391

Dátum: 06.12.2002

Autori: Gaillard Pascale, Chvatchko Yolande, Gotteland Jean Pierre

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/423, A61K 31/428...

Značky: liečenie, benzazolové, deriváty, sklerodermie

Text:

...tvorené Streptomyces verticullis, používané na liečenie nádorov. Jeden z pozorovaných vedľajších efektov liečiva je vyvolanie pľúcnej ñbrózy. Bleomycin sa preto všeobecne používa v tomto odbore na umelé vyvolanie pľúcnej fibrózy u zvierat, aby sa poskytol model pľúcnej fibrózy a sklerodermie (pozri PNAS, vol. 97, str. 1778 - 83 (2000) od Kaminského a spo|.)Obr. l je grafická prezentácia ilustrujúca účinok testovanej zlúčeniny (A) na...

Aktivátor pre peroxizmovým proliferátorom-aktivovaný receptor delta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5973

Dátum: 09.10.2002

Autori: Masui Seiichiro, Yamakawa Tomio, Kanda Takashi, Sakuma Shogo

MPK: A61K 31/423, A61K 31/4523, A61K 31/427...

Značky: peroxizmovým, receptor, delta, proliferátorom-aktivovaný, aktivátor

Text:

...substituovanej s karboxylom. W 0 96/20935 uvádza, že zlúčenina E má antagonistický účinok proti TXA 2 receptoru. Neuvádza sa však žiadna zmienka vzhľadom na účinok ako ligand pre PPARö. 0019 Autori tohto vynálezu podali W 0 01/79197, ktorý sa týka benzizoxazolových derivátov. V zlúčeninách časti Príklady v tejto patentovej prihláška nemá benzizoxazolový kruh žiadne substituenty. Z druhej strany,zlúčenina podľa tohto vynálezu má...