A61K 31/423

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Erra Sola Montserrat, De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston, De Bethune Marie-pierre, Vendeville Sandrine Marie Helene, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah

MPK: A61K 31/423, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Značky: derivát, inhibície, obsahom, vitro, amino)benzoxazolsulfónamidový, aplikácie, spôsob, farmaceutická, replikácie, liečivá, 2-(substituovaný, retrovírusovej, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/343...

Značky: mikrozomálneho, prostaglandinů, inhibitor, heterocyklicky, derivát, syntázy, mpges

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus, Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Verschueren Wim Gaston, De Bethune Marie-pierre

MPK: C07D 413/12, C07D 263/58, A61K 31/423...

Značky: 2-aminobenzoxazolové, proteázy, inhibitory, širokospektrálne, sulfónamidové

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

Kombinácia derivátu benzofenónu alebo jeho soli a imunosupresíva a farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15211

Dátum: 20.04.2009

Autori: Shiozawa Shunichi, Aikawa Yukihiko

MPK: A61K 31/194, A61K 31/423, A61K 31/42...

Značky: kombinácia, benzofenónu, imunosupresíva, kompozícia, farmaceutická, obsahujúca, tieto, zložky, derivátů

Text:

...môže byť chránená R 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nitroskupinu, karboxylovú skupinu,ktorá môže byť chránená, hydroxylovú skupinu, ktorá môže byť chránená, aminoskupinu, ktorá môže byť chránená, merkaptoskupinu, karbamoylovú skupinu alebo alkylovú skupinu,alkenylovou skupinu, cykloalkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu,alkoxyskupinu, aryloxyskupinu, acylovú skupinu, alkoxykarbonylovú...

Použitie derivátu benzofenónu alebo jeho soli a inhibítora TNF? v kombinácii a farmaceutická kompozícia obsahujúca derivát benzofenonu alebo jeho soľ a inhibítor TNF?

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17840

Dátum: 25.03.2009

Autori: Shiozawa Shunichi, Aikawa Yukihiko

MPK: A61K 31/423, A61K 31/12, A61K 31/194...

Značky: derivátů, obsahujúca, farmaceutická, inhibitor, inhibítora, použitie, kompozícia, benzofenónu, derivát, kombinácii

Text:

...substituovanúfenylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáZ predstavuje alkylénovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáR 2 predstavuje heterocyklickú skupinu, ktorá môže byť substituovaná,alkoxykarbonylovú alebo heterocyklickú karbonylovú skupinu, ktorá môže byťsubstituovaná alebo karboxylovú skupinu, ktorá môže byť chránenáR 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nítroskupinu,karboxylovú...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečenie nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12817

Dátum: 19.09.2008

Autori: Blaukat Andree, Kober Ingo, Schiemann Kai, Schultz Melanie

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Značky: nádorov, piperazinové, liečenie, deriváty, piperidínové

Text:

...241). Okrem toho ovplyvňuje autotaxín spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi V rámci angiogenézy tvorbu krvných ciev (Nam et al. 2001, Rak Res, zv., strana 61.6.938). Angiogenéza predstavuje dôležitý proces pri rastenádoru, pretože zaisťuje zásobovanie nádoru živinami. Z tohto dôvodu je inhibícia angiogénneho faktoru dôležitým východiskovým bodom V terapii rakoviny a nádorových ochorení,pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007,...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15140

Dátum: 19.09.2008

Autori: Schultz Melanie, Schiemann Kai, Blaukat Andree, Kober Ingo

MPK: A61K 31/416, A61K 31/404, A61K 31/4184...

Značky: piperidínové, deriváty, nádorov, liečbu, piperazinové

Text:

...et al. 2000, Oncogene, zv. 19 strana 241). Okrem toho autotaxín spôsobuje spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi v rámci angiogenêzy tvorbu krvnýchAngiogenéza je dôležitý proces pri raste nádoru, ktorýzaisťuje zásobovanie nádoru živinami.0006 Z tohto dôvodu je inhibícia angiogenézy dôležitým východiskovým bodom v terapii rakovinových a nádorových ochorení, pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007, Nature Reviews Drug Discovery...

Tricyklická zlúčenina a jej farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17681

Dátum: 18.06.2007

Autori: Uchikawa Osamu, Hoashi Yasutaka, Takai Takafumi, Koike Tatsuki

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/425, A61K 31/423...

Značky: farmaceutické, zlúčenina, použitie, tricyklická

Text:

...1,2 disubstituovanú cyklopropylovú skupinu m znamená l alebo 2 a n znamená l až 9, ktorá má añnitu k melatoninovćmu receptoru a je užitočné ako terapeutické činidlo pre poruchy súvisiace s denným rytmom.0005 US patent č. 6 034 239 opisuje zlúčením reprczentovanú vzorcomv ktorom R znamená prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu, pripadne substítuovanú aminovťi skupinu alebo prípadne substituovanťl heterocyklickú skupinu R 2 znamená atóm...

Perorálna kompozícia obsahujúca 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2- benzizoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovú kyselinu alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16521

Dátum: 25.05.2007

Autori: Kakuda Sahoe, Yahata Tatsuhito, Kaneko Masashi

MPK: A61K 31/423, A61K 47/02, A61K 47/18...

Značky: benzizoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovú, obsahujúca, 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2, perorálna, kyselinu, kompozícia

Text:

...absorpciu z gastrointestinálneho traktu. Prostriedky pre vyriešenie týchto problémov0005 Za týchto podmienok pôvodcovia vynálezu uskutočnili intenzívny výskum a zistili, že keď sa do prípravku pre perorálnu aplikáciu, ktorý obsahuje látku T-5224, pridápolyvinylpyrolidón, absorpcia látky T-5224 sa výrazne zlepší i v neutrálnej oblasti, v ktorej je nízka rozpustnosť. Pôvodcovia vynálezu skompletizovali svoj vynález ešte ďalším...

Fenylamino-benzoxazolom substituované karboxylové kyseliny, spôsob ich prípravy a ich použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12652

Dátum: 30.04.2007

Autori: Bartoschek Stefan, Klabunde Thomas, Stengelin Siegfried, Hessler Gerhard, Drosou Viktoria, Herling Andreas, Follmann Markus, Defossa Elisabeth, Haschke Guido

MPK: A61P 3/10, A61K 31/423, A61P 3/06...

Značky: substituované, kyseliny, přípravy, karboxylové, liečivo, fenylamino-benzoxazolom, spôsob, použitie

Text:

...podľa tohto vynálezu patria do rámca predkladaného vynálezu a predstavujú ďalšíVšetky odkazy na zlúčeninu (zlúčeniny) všeobecného vzorca (I) uvedené ďalej sa vzťahujú na zlúčeninu (zlúčeniny) všeobecného vzorca (I) opísanú (opísané) vyššie, ako aj jej soli aZlúčeniny všeobecného vzorca I a ich fyziologicky prijateľné soli predstavujú ideálne liečivo na liečenie zvýšenej koncentrácie lipidov v krvi, metabolického syndrómu,...

Liečba Duchennenovej muskulárnej dystrofie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17988

Dátum: 09.02.2007

Autori: Nugent Gary, Wren Stephen Paul, Johnson Peter David, Wynne Graham Michael, De Moor Olivier, Dorgan Colin Richard, Pye Richard Joseph, Price Paul Damien, Storer Richard

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/343...

Značky: duchennenovej, dystrofie, muskulárnej, liečba

Text:

...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...

Kompozície a spôsoby na zvýšenie citlivosti na inzulín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13999

Dátum: 20.11.2006

Autori: Mckinney Anthony, Tollefson Gary, Cowley Michael

MPK: A61K 31/138, A61K 31/00, A61K 31/135...

Značky: kompozície, spôsoby, zvýšenie, citlivosti, inzulín

Text:

...(GK) (Van Schañingen, E. et al., Adv. Enzyme Rcgul. 32 133148, 1992). Štúdie zahŕňajúce transgénne diabetické myši preukázali, že výsledkom zvýšeného počtu GK kópií je zvýšenie metabolizmu glukózy v pečení a zníženie hladín plazmatickej glukózy (Ferre, T. et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 937225-7230, 1996 FASEB J., 10112131218, 1996 Niswender, K. D. et al., J. Biol. Chem., 27222570-22575, 1997), čo preukazuje, ževzostup pečeňovej GK...

N-oxidy ako profarmaka derivátov piperazínu a piperidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5185

Dátum: 21.08.2006

Autori: Hesselink Mayke, Van Scharrenburg Gustaaf, Mccreary Andrew, Van Amsterdam Peter, Koopman Theodorus, Koster Hendrik, Feenstra Roelof, Verhage Marinus

MPK: C07D 263/00, A61P 25/00, A61K 31/423...

Značky: n-oxidy, profarmaka, derivátov, piperidinů, piperazinu

Text:

...deaktivácii. Zdalo sa, že prvé experimenty in viva,vrámci ktorých sa N-oxid podával intravenózne, potvrdia zistenie in vitro zdalo sa, že N-oxid má len približne desatinu účinnosti materskej zlúčeniny. K prekvapeniu však došlo, keď sa N-oxid testoval po perorálnom podani vtedy sa javil rovnako účinný ako SLV 308.0005 N-oxidy sú známe od roku 1894. V súčasnosti je veľmi dobre známe, že N-oxidy sú metabolitmi mnohých terciárnych amínov,...

Substituované deriváty N-benzo[d]izoxazol-3-ylamínu ako inhibítory mGluR5, serotonín-(5-HT) a noradrenalín receptorov a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11015

Dátum: 06.06.2006

Autori: Sundermann Corinna, Jostock Ruth, Gerlach Matthias, Reich Melanie, Hennies Hagen-heinrich, Oberbörsch Stefan, Merla Beatrix, Jagusch Utz-peter, Haurand Michael

MPK: A61K 31/423, A61P 29/00, C07D 261/20...

Značky: noradrenalín, deriváty, receptorov, serotonín-(5-ht, inhibitory, liečiv, n-benzo[d]izoxazol-3-ylamínu, použitie, substituované, výrobu, mglur5

Text:

...by boli vhodné ako farmakologické účinné látky v liečivách na ošetrenie porúch alebo ochorení, ktoré sú aspoň čiastočne sprostredkované vplyvom mGluR 5-receptorov (mGIuR 5 metabotropný glutamátový receptor 5) a/alebo serotonin-(5-HT)-receptorov a/alebo noradrenaIín-receptorov.0006 S prekvapením bolo teraz zistené, že substituované deriváty Nbenzodizo×azoI-3-ylamínu ďalej uvedených všeobecných vzorcov I a la vykazujú výbornú añnitu ku...

Benzo(d)izoxazol-3-yl-amínové zlúčeniny a ich použitie ako ligandov vaniloidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6637

Dátum: 18.05.2006

Autori: Reich Melanie, Frank Robert, Merla Beatrix, Jostock Ruth

MPK: A61K 31/4427, A61P 29/00, A61K 31/423...

Značky: receptora, benzo(d)izoxazol-3-yl-amínové, ligandov, zlúčeniny, vaniloidného, použitie

Text:

...alkinylénovou skupinou alebo nesubstituovaný alebo aspoň jednoducho substituovaný arylový alebo heteroarylový zvyšok, ktorý kondenzuje smono- alebo polycyklickým kruhovým systémom a/alebo môže byť naviazaný lineárnoualebo rozvetvenou alkylén-, alkenylén- alebo alkinylénovou skupinou, pričom aspoň jeden zo zvyškov R 1, R 2, R 3 a R 4Anesubstituovaný alebo aspoň jednoduchopredstavuje substltuovaný arylový alebo heteroarylový...

Substituované benzo (d) izoxazol-3-ylamínové zlúčeniny ako analgetiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7570

Dátum: 18.05.2006

Autori: Bahrenberg Gregor, Frank Robert, Schröder Wolfgang, Merla Beatrix, Zemolka Saskia

MPK: A61P 29/00, A61K 31/423, A61K 31/4427...

Značky: substituované, analgetika, benzo, zlúčeniny, izoxazol-3-ylamínové

Text:

...Z US 2002/193597 sú už známe benzodizoxazolyl-3-ylaminy a ich vplyv na moduláciu KCNQ K kanálov. Tieto majú na v polohe 3 exocyklickyviazané aminoskupiny bezprostredne naviazané kruhové systémy.0005 Úloha predloženého vynálezu teda spočíva vtom, dat kdispozícii nové zlúčeniny, ktoré by boli vhodné obzvlášť ako farmakologické účinné látky v liečivách, výhodne v liečivách na ošetrenie porúch alebo ochorení, ktoré sú sprostredkované aspoň...

Benzizoxazolpiperazínové zlúčeniny a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7269

Dátum: 26.04.2006

Autori: Coughlin Daniel, Edgar Dale, White James, Shiosaki Kazumi, Solomon Michael, Hangauer David

MPK: C07D 261/00, A61K 31/423, A61K 31/496...

Značky: spôsoby, použitia, benzizoxazolpiperazínové, zlúčeniny

Text:

...H-azolu na prípravu liečiv na použitie na liečenie obsesívne kompulzívnych porúch, apnoe pri spánku,sexuálnych dysfunkcií, zvracania a nevoľnosti pri doprave. Marcello Leopoldo a kol., J. Med. Chem., 2004, zv. 47, 26, stránky 6616 až 6624 sa týka štúdie na N-(1 ,2,3,4-tetrahydronaftalén-1-yl)-4-aryl-1- piperazinalkylamidoch ako triede 5 hydroxytryptamínovýchy receptorových činidiel.0006 Výsledkom je, že je potrebné liečenie...

Transdermálny prípravok na vonkajšie použitie obsahujúci nesteroidné protizápalové/analgetické činidlo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10510

Dátum: 24.02.2006

Autori: Kuwahara Tetsuji, Hashimoto Yoshiaki, Tsuruda Kiyomi, Yoshitake Kazuhisa, Ikesue Koichi, Sakai Michinori, Atarashi Kenji

MPK: A61K 31/192, A61K 31/381, A61K 31/196...

Značky: prípravok, obsahujúci, nesteroidné, použitie, transdermálny, vonkajšie, činidlo

Text:

...NSAID a UV filter, ktorý migruje do kože, pričom UV filter je zvolený zo súboru zostávajúceho z 4-terc-butyl-4-metoxydibenzoylmetánu, n-hexyl-2-(4 dietylamino-2-hydroxybenzoyl)benzoátu, 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny,rozvetveného alkylesteru 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny, tereftalylidén-3,T-digáfor 10,l 0-disulfón 0 vej kyseliny, 2-(2 H-benzotriazol-2-yl)-4-metyl-6-2-metyl-3-1,3,3,3...

Nové deriváty 3-fenylpropiónovej kyseliny na liečenie diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7164

Dátum: 16.12.2005

Autori: Sulikowski Daniel, Majka Zbigniew, Kurowski Krzysztof, Matusiewicz Katarzyna, Stawinski Tomasz, Sawicki Andrzej, Kowalczyk Piotr, Rusin Katarzyna

MPK: A61K 31/428, A61P 3/00, A61K 31/423...

Značky: deriváty, liečenie, nové, kyseliny, 3-fenylpropiónovej, diabetes

Text:

...môžu byť použiteľné pri liečbe diabetes, obezity,metabolického syndrómu, narušenej inzulínovej tolerancie, syndrómu X a kardiovaskulárnych ochorení, vrátane dyslipidémie. Zlúčeniny reprezentujú deriváty L-tyrozínu, kde karboxylová skupina tyrozínu je substituovaná 5-člennou heterocyklickou skupinou, hydroxylová skupina tyrozínu je substituovaná (5-metyl-2-fenyloxazol-4-yl)etylovou skupinou a dusík vaminoskupine tyrozínu je substituovaný...

Fenylpiperazínové deriváty s kombináciou parciálneho agonizmu voči dopamínovému receptoru D2 a inhibícia spätného príjmu serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4878

Dátum: 06.12.2005

Autori: Kruse Cornelis, Hesselink Mayke, Van Vliet Bernard, Van Scharrenburg, Mccreary Andrew, Pras-raves Maria, Stoit Axel, Feenstra Roelof, Terpstra Jan-willem

MPK: A61K 31/423, A61P 25/00, C07D 263/00...

Značky: spätného, fenylpiperazínové, agonizmu, receptoru, voči, deriváty, dopamínovému, parciálneho, inhibícia, příjmu, serotonínu, kombináciou

Text:

...indukované správanie myší (B.L. Jacobs., An animal behaviour model for studying central serotonergicNa rozdiel od použitia úplných agonistov alebo antagonistov dopamínových receptorov D 2,použitie parciálnych agonistov dopamínových receptorov D poskytuje dynamickú medikáciu, ktorá sa sama upravuje podľa momentálneho endogénneho stavu pacienta. Poskytuje tak požadovanú flexibilnú moduláciu dopamínového systému avyhne sa tak mnohým...

Aryloxyetylamínové deriváty s kombináciou parciálneho dopamín-D2-receptorového agonizmu a inhibíciou reabsorbcie serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4394

Dátum: 06.12.2005

Autori: Terpstra Jan-willem, Van Vliet Bernard, Van Scharrenburg Gustaaf, Hesselink Mayke, Pras-raves Maria, Mccreary Andrew, Feenstra Roelof, Stoit Axel, Kruse Cornelis

MPK: C07D 263/00, A61P 25/00, A61K 31/423...

Značky: parciálneho, serotonínu, aryloxyetylamínové, reabsorbcie, agonizmu, deriváty, inhibíciou, dopamín-d2-receptorového, kombináciou

Text:

...aminoskupinami alebo hydroxyskupinami. Takéto zlúčeniny sa môžu podrobiť reakcii s organickými kyselinami, čím sa získajú zlúčeniny,ktoré majú vzorec (l), v ktorom je prítomná dodatočná skupina, ktorá sa ľahko odstráni po podaní,napríklad, ale nielen, arnidín, enamín, Marmichova báza, hydroxyl-metylénový derivát, O-(acyloxy-metylén karbamátový) derívát, karbamát, ester, amid alebo enaminón.V rozsahu predkladaného vynálezu sú aj...

Deriváty fenylpiperazín-metanónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5782

Dátum: 01.12.2005

Autori: Narquizian Robert, Pinard Emmanuel, Jolidon Synese, Norcross Roger David

MPK: A61K 31/423, A61K 31/47, A61K 31/428...

Značky: deriváty, fenylpiperazín-metanónu

Text:

...N(R)2R je nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu alebo -(CHQ-cykloalkylová skupinaR je nižšia alkylová skupinaR 3 je skupinaNO 2, skupina CN alebo skupina SO 2 RR 4 je atóm vodíka, hydroxyskupina, atóm halogénu, skupina Noh nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu, nižšia alkoxyskupina, skupina SO 2 R alebo skupina C(O)ORXlje skupina CH alebo atóm NXzje atóm...

Zlúčenina aktivujúca PPAR a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9069

Dátum: 02.09.2004

Autori: Okuda Ayumu, Ozawa Hidefumi, Toma Tsutomu, Nishikawa Masahiro, Oda Soichi, Abe Kazutoyo, Yamazaki Yukiyoshi, Araki Takaaki

MPK: A61K 31/423, A61K 31/4184, A61K 31/424...

Značky: obsahom, zlúčenina, aktivujúca, kompozícia, farmaceutická

Text:

...Vsúčasnosti sú štruktúry aktivátorov PPARö publikované V širokom spektre literatúry (Diabetes, 46, 1319-1327, 1997 and Journal of Medicinal Chemistry, 43, pp. 527-550, 2000). V poslednej publikácii bolo uvedené, že aktivátor PPARô GW 501516 zvyšuje hladinu HDL u opíc (Proc. Natl. Acad. Sci., 98, pp. 5306-5311, 2001). Ďalej bolo publikované, že adipocyty alebo bunky kostrového svalstva, ktoré sú exprimované aktivovaným PPARô, podporujú...

Deriváty benzimidazolu, benztiazolu a benzoxazolu a ich použitie ako modulátorov LTA4H

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4781

Dátum: 27.07.2004

Autori: Savall Brad, Fourie Anne, Edwards James, Wei Jianmei, Butler Christopher, Grice Cheryl, Axe Frank, Tays Kevin, Bembenek Scott

MPK: A61K 31/428, A61K 31/4164, A61K 31/423...

Značky: benzoxazolu, benzimidazolu, použitie, modulátorov, lta4h, benztiazolu, deriváty

Text:

...(2003, chemotaxiu časných efektorových C 04 T pomocnýchIymfocytov typu 1 (TH 1) a T 2 a adhéziu k endotelovým bunkám, ako aj časné rekrutovanie efektorových CD 4 a CD 8 T Iymfocytov v zvieracom modeli astmy(Tager, A. M. et al. Nat lmmunol 4, 982-90 (2003. LTB 4 receptor BLT 2 (S. Wang et al., J. Biol. Chem. 2000, 275(52)40686-40694 T. Yokomizo et al., J. Exp. Med. 2000,192(3)421-431) sdieľai 42 aminokyselinovú homológiu s BLT 1, ale je...

Modulátory LTA4H

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4532

Dátum: 27.07.2004

Autori: Butler Christopher, Tays Kevin, Bembenek Scott, Axe Frank, Savall Brad, Wei Jianmei, Edwards James, Fourie Anne, Grice Cheryl

MPK: A61K 31/428, A61K 31/423, A61K 31/4164...

Značky: modulátory, lta4h

Text:

...et al., J. Exp. Med. 2000,192(3)42 l-431) vykazuje 42 homológiu aminokyselín s BLTl, ale jeho expresia prebieha vo viacerých typoch tkanív, ako perifémych tkanivách, ako tkanieve sleziny, Vaječníkov a pečene a tiež v leukocytoch. BLT 2 viaže LTB 4 s nižšou afinitou než BLTl, sprostredkováva chemotaxiu pri vyšších koncentráciách LTB 4 a od BLTl sa líší añnitou pre určite antagonisty. Hoci sa antagonisti receptora LTB 4 môžu líšiť svojou...

Prípravky a spôsoby na stabilizáciu transtyretínu a inhibovanie chybného skladania transtyretínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4404

Dátum: 19.12.2003

Autori: Razavi Hossein, Kelly Jeffrey, Powers Evan

MPK: A61P 25/00, C07D 263/00, A61K 31/423...

Značky: skladania, transtyretínu, přípravky, spôsoby, stabilizáciu, chybného, inhibovanie

Text:

...ktorého je žiaduce liečenie choroby spojenej s transtyretinovým chybným poskladaním, zvlášt poľnohospodárskych a domácich druhov cicavcov.-3 0024 zlúčeniny opisané v tomto dokumente (napriklad biarylové zlúčeniny, ako napríklad ditlunizalové analógy, polychlórované bifenyly alebo benzoxazoly) môžu byt upravené s farmaceutický prijateľnými zložkami na pripravu fannaceutického prípravku, ktorý obsahuje túto zlúčeninu. V tomto dokumente sa pojmy...

Benzazolové deriváty na liečenie sklerodermie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1391

Dátum: 06.12.2002

Autori: Chvatchko Yolande, Gaillard Pascale, Gotteland Jean Pierre

MPK: A61K 31/423, A61K 31/428, A61K 31/4164...

Značky: liečenie, sklerodermie, deriváty, benzazolové

Text:

...tvorené Streptomyces verticullis, používané na liečenie nádorov. Jeden z pozorovaných vedľajších efektov liečiva je vyvolanie pľúcnej ñbrózy. Bleomycin sa preto všeobecne používa v tomto odbore na umelé vyvolanie pľúcnej fibrózy u zvierat, aby sa poskytol model pľúcnej fibrózy a sklerodermie (pozri PNAS, vol. 97, str. 1778 - 83 (2000) od Kaminského a spo|.)Obr. l je grafická prezentácia ilustrujúca účinok testovanej zlúčeniny (A) na...

Aktivátor pre peroxizmovým proliferátorom-aktivovaný receptor delta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5973

Dátum: 09.10.2002

Autori: Masui Seiichiro, Sakuma Shogo, Kanda Takashi, Yamakawa Tomio

MPK: A61K 31/423, A61K 31/4523, A61K 31/427...

Značky: aktivátor, peroxizmovým, receptor, delta, proliferátorom-aktivovaný

Text:

...substituovanej s karboxylom. W 0 96/20935 uvádza, že zlúčenina E má antagonistický účinok proti TXA 2 receptoru. Neuvádza sa však žiadna zmienka vzhľadom na účinok ako ligand pre PPARö. 0019 Autori tohto vynálezu podali W 0 01/79197, ktorý sa týka benzizoxazolových derivátov. V zlúčeninách časti Príklady v tejto patentovej prihláška nemá benzizoxazolový kruh žiadne substituenty. Z druhej strany,zlúčenina podľa tohto vynálezu má...