A61K 31/422

Azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Shirasaki Yoshihisa, Kuroda Shoichi, Takayama Tetsuo, Oka Yusuke, Sekiguchi Yoshinori, Ono Naoya, Ushiyama Fumihito

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/422, A61K 31/4196...

Značky: azolový, derivát

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Kombinácie oxazolidinónov s inými účinnými látkami, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287904

Dátum: 20.02.2012

Autori: Perzborn Elisabeth, Schlemmer Karl-heinz, Straub Alexander, Röhrig Susanne, Pernerstorfer Josef, Lampe Thomas, Pohlmann Jens

MPK: A61K 31/4365, A61K 31/422, C07D 495/04...

Značky: oxazolidinónov, účinnými, lieky, kombinácie, tieto, výroby, použitie, spôsob, obsahujúce, látkami, inými, látky

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kombinácie A) oxazolidinónov vzorca (I) s B) inými účinnými látkami, spôsob ich výroby a ich použitie ako liekov, obzvlášť na profylaxiu a/alebo ošetrenie tromboembolických ochorení.

Použitie nifuratelu na liečbu infekcií spôsobených druhmi z rodu Clostridium

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17767

Dátum: 19.01.2012

Autori: Bulgheroni Anna, Iob Giuliana, Mailland Federico

MPK: A61P 31/04, A61K 45/06, A61K 31/422...

Značky: spôsobených, clostridium, infekcii, liečbu, použitie, nifuratelu, druhmi

Text:

...v rovnakej kompozícii ako nifuratel) alebo sa môžu podávat oddelene od nifuratelu alebo s krátkym časovým odstupom od jeho podania.0012 Príklady antibiotík zahrnujú metronidazol, vankomycín, bacitracín, rifaximín, aminoglykozidy, ako je neomycín, gentamicín, amikacín, kanamycín a ich soli.2 0013 Príklady látok proti hnačke zahrnujú bizmut subsalycilát, kremičitan hlinitý, kaolin, aktívne uhlie,loperamid, atapulgit, zinok. Príklady...

Oxazolylmetyléterové deriváty ako agonisty receptora ALX

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17780

Dátum: 06.12.2011

Autori: Richard-bildstein Sylvia, Bur Daniel, Corminboeuf Olivier, Grisostomi Corinna, Leroy Xavier, Cren Sylvaine

MPK: C07D 413/14, A61K 31/422, A61P 29/00...

Značky: receptora, oxazolylmetyléterové, agonisty, deriváty

Text:

...sprostredkovaných amyloidom (najmä Alzheimerovejchoroby) okrem toho sú užitočné pri prevencii alebo liečení autoimunitných ochorení a primodulácii imunítných odpovedí (najmä vyvolaných očkovaním).Iné aminotriazolové deriváty, ktoré sú tiež agonísty ALX sú opísané vo W 0 2009/077990 a W 0 2010/143116. Ďalšie agonisty reoeptora ALX opísané vo W 0 2009/077954 a W 0Oproti zlúčeninám opísaným vo W 0 2009/077990 má typ heteroarylskupiny...

Derivát oxazolu, spôsob jeho výroby a použitie, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287842

Dátum: 02.12.2011

Autori: Ricklin Fabienne, Maerki Hans-peter, Binggeli Alfred, Hilpert Hans, Mohr Peter, Grether Uwe, Boehringer Markus, Meyer Markus

MPK: A61P 3/00, A61K 31/422, A61K 31/421...

Značky: derivát, výroby, obsahom, spôsob, kompozícia, farmaceutická, oxazolu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný derivát oxazolu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v opise, spôsob jeho výroby a jeho použitie na liečenie a/alebo profylaxiu chorôb, ktoré sú modulované PPARalfa a/alebo PPARgama agonistami, ako je diabetes, non-insulin dependentný mellitus, zvýšený krvný tlak, zvýšená hladina lipidov a cholesterolu, aterosklerotické choroby alebo metabolický syndróm, a farmaceutická kompozícia s obsahom tohto derivátu...

Pyrazolochinolinónové deriváty, ich príprava a ich terapeutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17890

Dátum: 26.09.2011

Autori: Lassalle Gilbert, Benazet Alexandre, Duclos Olivier, Viv Valérie, Macary Karim, Guillo Nathalie

MPK: A61P 35/00, C07C 229/40, A61K 31/422...

Značky: terapeutické, využitie, deriváty, pyrazolochinolinónové, príprava

Text:

...Y.H.,Proc. Natl. Acad. Sci. 1995, 92, 12357-12361). Tieto výsledky potvrdzujú, že ñąnkcia metionín-aminopeptidázy (MAP) je kľúčová pre rast buniek a túto aktivitu nie je možne nahradiťcestou, ktorá by bola nezávislá od peptidáz MetAP.Existujú tiež dva typy inhibítorov MetAP 2 reverzibilné inhibítory a ireverzibilné inhibítory. Niektoré zo známych ireverzibilných inhibítorov sú ñąmagilín, TNP-470 a ovalicín. Na molekulámej úrovni TNP-470,...

Polymorfy a soli N-[5-[4-(5{[(2R,6S)-2,6-dimetyl-4-morfolinyl]metyl}-1,3-oxazol-2-yl)- 1H-indazol-6-yl]-2-(metyloxy)-3-pyridinyl]metánsulfónamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19461

Dátum: 06.09.2011

Autori: Keeling Suzanne Elaine, Hamblin Julie Nicole, Jones Paul Spencer, Le Joelle, Parr Nigel James, Willacy Robert David, Mitchell Charlotte Jane

MPK: C07D 413/14, A61P 11/00, A61K 31/422...

Značky: n-[5-[4-(5{[(2r,6s)-2,6-dimetyl-4-morfolinyl]metyl}-1,3-oxazol-2-yl, 1h-indazol-6-yl]-2-(metyloxy)-3-pyridinyl]metánsulfónamidu, polymorfy

Text:

...Limited, 980 Great West Road, Brentford Middlesex TW 8 9 GS, GB(72) Pôvodca HAMBLIN Julie Nicole, GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SGl 2 NY, GB JONES Paul Spencer, c/o GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SGl 2 NY, GB KEELING Suzanne Elaine, clo GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SGI 2 NY, GB LE Joelle, GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage...

Oxazolom substituované indazoly ako inhibítory PI3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18108

Dátum: 28.04.2010

Autori: Mitchell Charlotte, Keeling Suzanne, Jones Paul, Le Joelle, Hamblin Julie, Parr Nigel

MPK: A61K 31/4439, A61P 11/00, A61K 31/422...

Značky: pi3-kinázy, inhibitory, substituované, indazoly, oxazolom

Text:

...tiež 5-10 mikroM voči CK 2 proteinkináze a istá inhibičná aktivita na fosfolipázy. Wortrnanin je fungálny metabollt, ktorý nezvratne inhibuje Pl 3 K aktivitu pomocou kovalentého viazania na katalytickú doménu tohto enzýmu. Inhibícia Pl 3 K aktivity wortmanínom eliminuje následnú bunkovú odozvu na mimobunkový faktor. Napriklad, neutroñly odpovedajú na chemokln fMet-LeuPhe (fMLP) stímulovanim Pl 3 K a syntetizovaním Ptdlns (3,4,5)P 3. Táto...

Použitie nifuratelu na liečenie infekcií spôsobených druhmi rodu atopobium

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18529

Dátum: 19.04.2010

Autor: Mailland Federico

MPK: A61K 45/06, A61K 31/7048, A61K 31/422...

Značky: nifuratelu, atopobium, druhmi, použitie, liečenie, spôsobených, infekcii

Text:

...sa môžu podávať spoločne s nifuratelom (t. j. môžu byt napríklad obsiahnuté vtej istej kompozícii ako nifuratel) alebo sa möžu podávať oddelene od nifuratelu alebo v časovej blízkosti s ním.0012 Medzi príklady antibiotík patria klindamycín, makrolidové antibiotika, ako sú napriklad erytromycín,oleandomycín, fluritromycín, azitromycín a klaritromycín a ich solí, beta-Iaktámové antibiotiká, ako sú napríklad penicilín, ampicilín, amoxicilín a ich...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca aleglitazar

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13427

Dátum: 13.01.2010

Autori: Glomme Alexander, Wojtera Paul

MPK: A61K 9/20, A61K 31/422

Značky: kompozícia, aleglitazar, farmaceutická, obsahujúca

Text:

...hmota, ako tablety. Ako príklady vhodných spojiv je možné uviest metylcelulózu,karboxymetylcelulózu, hydroxypropylcelulózu, hydroxymetylpropylcelulózu,polyvinylpyrrolidón, polyvinylalkohol, škrob a predželatinovaný škrob.Roztokom obsahujúcim aleglitazar môže byť vodný alebo organický roztok.Prednostným organickým rozpúšťadlom je etanol.Ako prostriedku k udržovanie pH na takmer konštantnej hodnote sa používa pufrovacích roztokov....

Dusík obsahujúca aromatická heterocyklická zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20970

Dátum: 07.07.2009

Autori: Tamura Akihiro, Suzuki Keiko, Nishizawa Tomohiro, Yamaguchi Mitsuhiro, Yamaguchi Takahiro

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/40, A61K 31/4178...

Značky: zlúčenina, obsahujúca, aromatická, heterocyklická, dusík

Text:

...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...

3-Kyanopyrolidinylfenyloxazolidinóny ako antibakteriálne prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11644

Dátum: 29.06.2009

Autori: Guglietta Antonio, Palomer Albert, Cano Montserrat

MPK: C07D 413/08, A61K 31/422, A61P 31/04...

Značky: 3-kyanopyrolidinylfenyloxazolidinóny, prostriedky, antibakteriálně

Text:

...rezistentnými kmeňmi, napríklad kmeňmi rezistentnými na linezolid.Medzinárodná patentová prihláška WO 96/13502 uvádza fenyloxazoiidinóny sviacnásobne substituovanou azetidinylovou alebo pyrolidinylovou časťou. Tieto zlúčeniny sú užitočnými antimikrobiálnymi prostriedkami, ktoré sú účinné proti niekoľkým ľudským aveterinárnym patogénom, najmä aeróbnym grampozitivnym baktériám vrátane určitej aktivity proti viacnásobne rezistentným...

Deriváty izoxazolu a ich použitie ako potenciátorov metabotropných glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16468

Dátum: 08.06.2009

Autori: Cacciola Joseph, Hunter Angela M, Folmer James, Throner Scott, Empfield James

MPK: A61P 25/00, A61K 31/422, C07D 209/46...

Značky: použitie, deriváty, metabotropných, receptorov, potenciátorov, glutamátových, izoxazolu

Text:

...reflexu (Nakanishi, 1994, Neuron, 13 1031 Pin a kol., 1995,Neuropharrnacology, pozri vyššie Knopfel a kol., 1995, J. Med. Chem., 38 1417).Z nedávno dosiahnutých pokrokov pri objasňovaní neurofyziologických úloh mGluR vyplýva, že tieto receptory sú sľubnými cieľmi pôsobenia liečiv pri liečení akútnych a chronických neurologických a psychiatrických porúch a porúch spojených s chronickou a akútnou bolesťou. Vzhľadom na fyziologický a...

Deriváty fenylpyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Nozawa Dai, Tatsuzuki Makoto, Tamita Tomoko, Ohta Hiroshi, Shimazaki Toshiharu, Kashiwa Shuhei, Chaki Shigeyuki, Fujino Aya, Nakamura Toshio, Masuda Seiji

MPK: A61K 31/422, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: deriváty, fenylpyrazolu

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

Azolkarboxamidová zlúčenina alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Nomura Takaho, Suga Akira, Azami Hidenori, Tanahashi Masayuki, Shin Takashi, Abe Tomoaki, Watanabe Toru, Kawaguchi Kenichi, Seo Ryushi, Matsumoto Shunichiro, Sugasawa Keizo

MPK: A61K 31/422, A61K 31/421, A61K 31/426...

Značky: zlúčenina, azolkarboxamidová

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

(R)-4-(heteroaryl)fenyletylové deriváty a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9388

Dátum: 17.10.2008

Autori: Moriconi Alessio, Aramini Andrea

MPK: A61K 31/422, A61P 37/00, A61K 31/427...

Značky: r)-4-(heteroaryl)fenyletylové, farmaceutické, deriváty, kompozície, obsahom

Text:

...artritídy. Okrem toho sú užitočné aj na liečenie psoriázy, bulózneho pemfigoidu, ulceratívnej kolitidy, syndrómu akútnej respiračnej tiesne,idiopatickej fibrózy, glomerulonefritídy a na prevenciu a liečenie poškodenia, spôsobeného ischémiou alebo reperfúziou.0012 Tento vynález sa týka zlúčenin vzorca (l)a ich farmaceutický prijateľných soli,kde X znamená heteroatóm vybraný z- S, O a N Y znamená H alebo zvyšok vybraný zo skupiny,...

Pyridínové deriváty ako modulátory receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9609

Dátum: 14.08.2008

Autori: Mathys Boris, Nayler Oliver, Mueller Claus, Steiner Beat, Bolli Martin, Lescop Cyrille, Velker Jörg

MPK: A61K 31/4245, A61K 31/422, A61K 31/427...

Značky: deriváty, modulátory, receptora, pyridínové

Text:

...a pri zlepšovani funkcie ciev.Zlúčeniny podľa vynálezu je možné používat samotné alebo v kombinácii so štandardnými liečivami, ktoré inhibujú aktiváciu T-buniek, a tak získat novú imunomodulačnú terapiu, pri ktorej je v porovnani so štandardnými imunosupresívnymi terapiami znížená tendencia k infekciám. Zlúčeniny podľavynálezu je tiež možné používat v kombinácii so zniženými dávkami tradičnýchimunosupresív. a tak na jednej strane...

Inhibítory ľudskej proteínovej tyrozín fosfatázy a spôsoby použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18981

Dátum: 27.06.2007

Autori: Gray Jeffrey Lyle, Maier Matthew Brian, Amarasinghe Kande, Nichols Ryan, Clark Cynthia Monesa

MPK: A61K 31/425, A61P 35/00, A61K 31/422...

Značky: inhibitory, spôsoby, použitia, ludskej, tyrozín, fosfatázy, proteínovej

Text:

...To je prípad najmä pacientov upútaných na lôžko alebo pacientov s diabetom, ktorí majú ťažké, zle sa hojace kožné vredy. V mnohých z týchto prípadov je oneskorenie v hojení výsledkom nedostatočného prekrvenia a to bud v dôsledku neustáleho tlaku, alebo upchania ciev. Zlý kapilámy obeh v dôsledku malé aterosklerózy tepien alebo žilného hromadenia prispieva kzlyhaniu pri obnove poškodeného tkaniva. Tieto tkanivá sú často infikované...

2-(1H-Indol-3-yl)-2-oxo-acetamidy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285682

Dátum: 17.05.2007

Autori: Menta Ernesto, Pescalli Nicoletta

MPK: A61K 31/403, A61K 31/407, A61K 31/422...

Značky: farmaceutický, použitie, 2-(1h-indol-3-yl)-2-oxo-acetamidy, prostriedok, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

2-(1H-Indol-3-yl)-2-oxo-acetamidy, ktoré majú protinádorový účinok, všeobecného vzorca (I), kde Y je atóm kyslíka alebo síry a X, R1, R2, R3, R4 a R5 sú definované v patentových nárokoch. Je opísaný aj farmaceutický prostriedok s obsahom 2-(1H-indol-3-yl)-2-oxo-acetamidov a ich použitie na liečenie nádorov.

Aminoacylové proliečivové deriváty a lieky na ošetrenie tromboembolických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6371

Dátum: 06.02.2007

Autori: Keldenich Joerg, Perzborn Elisabeth, Schlemmer Karl-heinz, Krenz Ursula, Lerchen Hans-georg

MPK: A61P 7/00, A61K 31/422, C07D 413/00...

Značky: aminoacylové, lieky, tromboembolických, ošetrenie, deriváty, ochorení, proliečivové

Text:

...WO 03/006440.0006 Predmetom predloženého vynálezu sú zlúčeniny všeobecného vzorcaR znamená vodíkový atóm alebo (C 1-C 4)alkyI, ktorý môže byťsubstituovaný hydroxy alebo (C 1-C 4)alkoxy,R 2 znamená vodík alebo (C 1-C 4)alkyI aL znamená (C 1-C 4)alkándiylovú skupinu, v ktorej jedna CHg skupina môžebyť vymenená za atóm kyslíka alebo za skupinu vzorcapričom znamená miesto pripojenia s N atómom, R 3 znamená vedlajšiu skupinu prírodnej...

Kombinácia triazínových derivátov a látok zvyšujúcich citlivosť na inzulín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8076

Dátum: 18.12.2006

Autori: Cravo Daniel, Moinet Gérard, Mesangeau Didier

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4439, A61K 31/166...

Značky: triazínových, inzulín, derivátov, látok, citlivosť, kombinácia, zvyšujúcich

Text:

...Euglucan®),glibornurid (Glutríl®), glíclazid (Diamicron®), glimepirid (Amarel®) a glipizid(Glibenese®). Čo sa týka glinidov, je treba uviesť najmä repaglinído činidlá, ktoré znižujú glukogenézu predstavované biguanidmi. Uviesť je treba najmä metformín (Glucophage®, Stagid®)o látky zvyšujúce citlivosť na inzulín predstavované najmä tiazolidíndiónmi(TZD). Najmä je treba uviesť pioglitazón (Actos®) a rosiglítazón (Avandia®)o inhibítory...

Oxazolová zlúčenina a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16638

Dátum: 14.11.2006

Autori: Okada Minoru, Uno Tetsuyuki, Hiyama Hidetaka, Kato Masaya, Kitagaki Hideki, Haruta Junpei, Sato Norifumi, Shibata Tomonori

MPK: A61K 31/422, A61P 17/00, C07D 263/32...

Značky: oxazolová, kompozícia, farmaceutická, zlúčenina

Text:

...oxazolovú zlúčeninu,farmaceutický prostriedok obsahujúci uvedenú zlúčeninu, použitie uvedenej zlúčeniny, spôsob liečenia alebo prevencie ochorení a spôsob výroby uvedenej zlúčeniny ako je opísané v položkách 1 až 14 ďalej.Položka 1. oxazolová zlúčenina predstavovaná vzorcom (1)kde R 1 je fenylová skupina majúca dva substituenty vybrané z nasledujúcich (1-2), (1-3), (1-4) a(1-5)(1-5) cyklo C 34 nižšie alkoxy skupiny R 2 je fenylová skupina...

Indolové zlúčeniny ako aktivátory PPAR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7568

Dátum: 29.08.2006

Autori: Poupardin-olivier Olivia, Binet Jean, Dodey Pierre, Barth Martine, Legendre Christiane, Boubia Benaissa

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/403, A61K 31/4155...

Značky: indolové, zlúčeniny, aktivátory

Text:

...2759-2763 (06/2004), ktoré opisujú deriváty modulujúce receptor RXR a ich použitie v terapeutike pre liečbu patologických stavov podieľajúcich sa na metabolickom syndróme.0010 Okrem toho boli v iných dokumentoch tvoriacich stav techniky opísané rôzne indolové zlúčeniny. Tak- dokumenty WO OO/46196 a W 0 99/07679 opisujú zlúčeniny odvodené od indol-2-karboxylovej kyseliny a ich protizápalový účinok0011 Predmetný vynález sa týka nových zlúčenín...

Oxazolidinónové deriváty a ich použitie ako antibiotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6480

Dátum: 26.06.2006

Autori: Palomer Albert, Guglietta Antonio, Cano Montserrat

MPK: A61K 31/541, A61K 31/422, A61K 31/5375...

Značky: deriváty, oxazolidinónové, antibiotika, použitie

Text:

...sa osobitná pozornosť venovala otázke, či sa u pacientov liečených Iinezolidom objavia dôkazy nepriaznivej interakcie s liečivamí, o ktorých je známe, že sa metabolizujú monoaminoxidázou. Zvýšená presorická odozva sa pozorovala u pacientov užívajúcich niektoré adrenergické prostriedky vrátane fenylpropanolamínu a pseudoefedrínu atreba osobitne poznamenať, že dávky týchto liečiv by sa u pacientov užívajúcich Iinezolid mali znížiť. Štúdie na...

Izoxazolínový derivát a nový spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13122

Dátum: 21.02.2006

Autori: Heo Tae Ho, Park Ki Sook, Lee Jae Hoon, Choi Hyeong Wook, Lee Kyu Woong, Shin Hyun-ik

MPK: A61P 29/00, C07C 229/08, A61K 31/422...

Značky: izoxazolínový, spôsob, přípravy, nový, derivát

Text:

...A. Nishio K, Wlnn RK, Chi EY, Henderson WR Jr,Harlan JM.0023 Hepatocirhóza i) J Pharmacol Exp Ther. 2004 Mar 30863) 1191-6, The caspase inhibitor ldn-6556 attenuates hepatic injury and ñbrosis in the bile duct Iigated mouse. Canbay A., Fledstein A., Baskin-Bey E.,Bronk FS. Gores GJ. ii) Hepatology. 2004 Feb 39(2) 273-8, Apoptosis the nexus of Iiver injury and tibrosis. Canbay A, Friedman S. Gores GJ. iii) Hepatology. 2003 Nov 38(5) 1188-98,...

Karbazolový derivát, jeho solvát alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11168

Dátum: 28.10.2005

Autori: Nakao Ryu, Itokazu Yoshihiko, Murata Masakazu

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/422...

Značky: prijateľná, karbazolový, farmaceutický, derivát, solvát

Text:

...(riadiaci) faktor. Prvou chemikáliou, ktorá bola identiñkovaná ako priamy Iigand PPAR,bola BRL 49653, tiazolidíndióny (TZD) s antidiabetickým účinkom na diabetes typu lI. Taktiež piogiitazón a ciglitazón, čo sú antidiabetické liečivá pre diabetes typu II a jedná sa o zlúčeniny typu TZD (Lehmann, JM., J. (1995) BioI.Chem. 270, 12953-12956 (nepatentový dokument 1), ako aj 15-deo×y-A 12,14 prostaglandín J 2. čo je typ metabolitu prostaglandínu...

Oxazolové deriváty ako činidlá histamínových H3 receptorov, ich príprava a terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6000

Dátum: 14.07.2005

Autori: Gadski Robert Alan, Beavers Lisa Selsam, Pickard Richard Todd, Boulet Serge Louis, Hornback William Joseph, Vaught Grant Matthews, Finn Terry Patrick, Jesudason Cynthia Darshini, Stevens Freddie Craig

MPK: A61K 31/422, A61P 25/00, C07D 263/00...

Značky: príprava, oxazolové, terapeutické, deriváty, činidla, receptorov, histamínových, použitie

Text:

...zmenila biológiu histamínu a musí byt uvažovaná pri vývoji0005 Boli vytvorené niektoré antagonisty histamínového H 3 receptora, ktoré napodobňujú histamín tým, že. obsahujú imidazolový kruh všeobecne substituovaný v polohe 4(5) (Ganellin a kol., Ars Pharmaceutica, 1995, 363,455-468). Rad patentov a patentových prihlášok, týkajúcich sa antagonistov a agonistov s touto štruktúrou zahŕňajúcich EP 197840, EP 494010, WO 97/29092, WO 96/38141, a...

Alkinylové deriváty ako modulátory matabotropných glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14116

Dátum: 17.06.2005

Autori: Rocher Jean-philippe, Bolea Christelle, Bonnet Beatrice, Poli Sonia Maria, Bessis Anne-sophie, Poirier Nicholas, Thollon Yves, Epping-jordan Mark

MPK: A61K 31/422, A61K 31/44, A61K 31/47...

Značky: modulátory, matabotropných, deriváty, receptorov, glutamátových, alkinylové

Text:

...cieľ liekov na liečenie psychiatrických a neurologických porúch, porúch úzkosti, porúch pozornosti, porúch jedenia, porúch nálady,psychotických porúch, kognitívnych porúch, porúch osobnosti apodstaty porúch týkajúcich sa zneužívania.0008 Iné výskumy podporujú úlohu modulácie mGluR 5 pri liečení syndrómu fragilného chromozómu X (Laura N. Antar a kol. The Journal of Neuroscience, March 17, 2004, 24-11, 2648-2655,Weiler I.J.,...

(Indol-3-yl)-heterocyklické deriváty ako agonisty kanabinoidného CB1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3206

Dátum: 28.02.2005

Autori: Morrison Angus John, Kiyoi Takao, Mcarthur Duncan, Adam - Worrall Julia, Wishart Grant

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4245, A61K 31/4196...

Značky: deriváty, kanabinoidného, agonisty, receptora, indol-3-yl)-heterocyklické

Text:

...zahmujúcej 0 a S, ktorý je viazaný v polohe 7 indolového kruhu. V týchto(indol-3-yI)-substituovaných S-členných heterocykloch podľa tohto vynálezu je indol-3-ylová skupina súčasťou tricyklického kondenzovaného systému, napríklad 2,3-dihydro-pyroloj 3,2,1-mchinolínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú -CH 2-CH 2-), 2,3-dihydro-pyroIo 1,2,3-de-1,4-benzoxazínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú-O-CH 2-), alebo 2,3-dihydro-pyroIo...

Deriváty hydantoínu ako inhibítory bunečnej nekrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20716

Dátum: 30.08.2004

Autori: Yuan Junying, Jagtap Prakash, Degterev Alexei, Cuny Gregory

MPK: A61P 25/28, A61K 31/422, A61K 31/4178...

Značky: deriváty, hydantoinů, bunečnej, nekrózy, inhibitory

Text:

...17(10), 811 - 829). Avšak neuróny prítomné v AD môžu byt chronický dysfunkčné vtedy, bez toho aby nutne podstúpili aktívnu bunečnú smrt (Selkoe, D. J. Nature 1999, 399 (suppl), A 23 - A 30).0006 Väčšina súčasných prístupov vo vývoji liečby neurologických ochorení, ako je mŕtvica, Parkinsonova choroba(ALS), Huntingtonova choroba (HD) a demencia spojená s HIV (HAD) sa zameriava na mechanizmy, u ktorých sa predpokladá zapojenie do počiatočnej...

Amidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16515

Dátum: 05.08.2004

Autori: Miyata Junji, Suzuki Hiroshi, Kawano Tomoaki, Hamaguchi Wataru, Sudo Kenji, Kamikawa Akio, Kontani Toru

MPK: A61K 31/421, A61K 31/422, A61K 31/4192...

Značky: amidové, deriváty

Text:

...aromatickou aryl skupinou alebo heteroaryl skupinou alebo jej soľ. Vynálezcovia tak podali(Vo vzorci R a R 2 predstavujú -H, -nižší alkyl, -NRaRb alebo podobne A predstavuje -aryl ktorý môže mať substituent(y), -heteroaryl, ktorý môže mať substituent(y) alebo podobne R 3 predstavuje -aryl, ktorý môže mať substituent(y), -hetero kruh, ktorý môže mať substituent(y) alebo podobne X predstavuje CO alebo S 02 podrobnosti pozri v...

Fenoxy-étery aminokyselín, ich príprava a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11158

Dátum: 13.01.2004

Autori: Agarwal Shiv Kumar, Nag Abhijeet, Nag Bishwajit, Dey Debendranath

MPK: A61K 31/426, A61K 31/422, A61K 31/421...

Značky: príprava, fenoxy-étery, aminokyselin, použitie

Text:

...zlyhania dospelých, alergie,Alzheimerova choroba atď.0008 Pretože nadprodukcia lL-1 B je združená s rôznymi chorobnými stavmi, je žiadúce vyvinúť zlúčeniny, ktoré by inhibovali produkciu alebo aktivitu lL-1 j 3.0009 Z vyššie uvedeného je zrejmé, že aj napriek značnému úsiliu vyvinutému s cieľom získať inhibičné zlúčeniny ako napríklad TNF-a, IL-1, lL-6, COX-2 alebo iné činidlá zodpovedné za imunitnú odpoveď, zápal alebo zápalové choroby...

Substituované deriváty arylalkánových kyselín ako pan-agonisty PPAR so silnou antihyperglykemickou a antihyperlipidemickou účinnosťou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11964

Dátum: 21.11.2003

Autori: Ning Zhiqiang, Deng Tuo, Shan Song, Li Zhibin, Liu Zhende, Ma Baoshun, Liao Chenzhong, Lu Xian-ping, Shi Leming

MPK: A61K 31/403, A61K 31/185, A61K 31/335...

Značky: účinnosťou, arylalkanových, antihyperglykemickou, silnou, kyselin, pan-agonisty, antihyperlipidemickou, deriváty, substituované

Text:

...Ďalej, aktivácia PPARgama moduluje podskupinu génov v kontrole glukózovej a energetickej homeostázi, čo vedie na zníženie úrovne glukózy v krvi (T. M. Wilson et al. The PPARs from orphan receptors to drug discovery J. Med. Chem. 2000 432527-50 A. Chawla et al. Nuclear receptors and lipid physiology Opening the X-frles, Science 2001 294 l 866-70).0006 Nehľadiac na pokrok dosiahnutý tiazolidíndiónovou triedou antidiabetických činidiel,vážne...

Substituované aralkylderiváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5119

Dátum: 14.11.2003

Autori: Basu Sujay, Lohray Vidya Bhushan, Raval Preeti, Pingali Harikishore, Jain Mukul, Raval Saurin, Lohray Braj Bhushan

MPK: A61K 31/421, A61K 31/422, C07D 207/00...

Značky: aralkylderiváty, substituované

Text:

...sú tiež vhodné pri prevencii,zastavení alebo spomalení postupu alebo znížení rizika vyššie uvedených chorôb spolu s vyplývajúcimi sekundárnymi chorobami takými ako kardiovaskulárne choroby ako arterioskleróza,diabetická retinopatia, diabetická neuropatia a renálna choroba zahŕňajúca diabetickú nefropatiu, glomeruloneftritídu, glomerálnu sklerózu, nefrotický syndróm, hypertenznú nefrosklerózu aposledné štádium choroby obličiek ako...

Antagonisty tachykinínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4034

Dátum: 22.04.2003

Autori: Robertson Michael Alan, Amegadzie Albert Kudzovi, Hong Jian Eric, Gardinier Kevin Matthew, Savin Kenneth Allen, Hembre Erik James, Jungheim Louis Nickolaus

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4192, A61K 31/422...

Značky: receptorov, tachykinínových, antagonisty

Text:

...ktoré sú použiteľné pri liečbe rôznychstavov zahrňujúcich Alzheimerovu chorobu a farmaceutických kompozícii obsahujúcich takéto zlúčeniny.0007 W 0 95/11880 opisuje substituované amidy ako tachykinínové antagonisty.0008 Predložený vynález sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I)v ktorom o je 01-03 alkán-diyl D 2 je CH alebo atóm dusíkaD je atóm kyslíka alebo atóm siryR je fenyl, ktorý je prípadne substituovaný jedným až tromi...

Deriváty triazolu ako antagonisty receptora tachykinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3346

Dátum: 22.04.2003

Autori: Muehl Brian Stephen, Robertson Michael Alan, Hembre Erik James, Amegadzie Albert Kudzovi, Gardinier Kevin Matthew, Savin Kenneth Allen, Jungheim Louis Nickolaus, Hong Jian Eric, Remick David Michael

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4192, A61K 31/422...

Značky: tachykinínu, deriváty, triazolu, antagonisty, receptora

Text:

...tieto zlúčeniny a spôsob použitia0005 Dokument EP O 699 665 A 1 opisuje substituované 2-imidazolíny, ktoré sú vhodné na liečbu alebo prevenciu fyziologickej poruchy spojenej snadbytkom tachykininov, 0006 Dokument W 0 95/11880 opisuje triedu substituovaných amidových zlúčenin, ktoré sú antagonisty tachykininov, najmä látky P, a preto je možné použiť pri liečbe alebo prevencii fyziologických porúch spojených s nadbytkom0007 Dokument WO...

N-aryl-2-oxazolidinón-5-karboxamidy a ich deriváty a ich použitie ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1442

Dátum: 24.02.2003

Autori: Thomas Richard, Singh Upinder, Barbachyn Michael, Renslo Adam, Poel Toni-jo, Gordeev Mikhail, Luehr Gary

MPK: A61K 31/421, A61P 31/00, A61K 31/422...

Značky: n-aryl-2-oxazolidinón-5-karboxamidy, deriváty, antibakteriálně, činidla, použitie

Text:

...CM cykloalkyl, Cl alkoxyskupina alebo C 2 alkenyl, kedy alkyl, alkoxyskupina a alkenyl sú prípadne subslituované jedným alebo viac halogénmi, -OH, -CN, R. je H, -OH, -CH 2-CHCH, metyl, etyl, propyl. -CHZCH 2 F, ~CH 2-CH 2 OH alebo metoxyskupina. B je het alebo substituovaný het, ako je morfolinyl, piperazinyl, pyridyl, tiomorfolinyl, 3,6 rdihydro-2 H~liopyranyl,(etrahydro-ZH-liopyranyl, 3,6 ~dihydro-2 H-pyranyl, telrahydro-ZH-pyranyl,...

Oxazolidínové a/alebo izoxalínové deriváty ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 238

Dátum: 09.09.2002

Autori: Hales Neil James, Gravestock Michael Barry, Mills Stuart Dennett, Hauck Sheila Irene, Swain Michael Lingard

MPK: A61K 31/422, A61P 31/04, C07D 263/24...

Značky: oxazolidínové, izoxalínové, antibakteriálně, činidla, deriváty

Text:

...1990, 33, 2569-2578 a 1989, 32(8), 1673-81 Chung-Ho Park et al, J. Med.Chem. 1992, 35, 1156-1165). Bakteriálne kmene rezistentné na známe antibakteriálne látky sa môžu vyvinúť (i) evolúciou aktívnych väzbových miest u baktérií, ktoré spôsobujú,že predtým farmakologický aktívna látka je menej účinná a/alebo(ii) evolúciou metabolických ciest, ktoré vedú k chemickej deaktivácii danej farmakologický aktívnej látky, a/alebo (iii) evolúciou...

Diarylcykloalkylové deriváty, spôsob ich výroby a ich použitie ako aktivátorov PPAR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1656

Dátum: 17.08.2002

Autori: Schäfer Hans-ludwig, Wendler Wolfgang, Keil Stefanie, Schwink Lothar, Falk Eugen, Frick Wendelin, Glombik Heiner

MPK: A61P 3/00, A61K 31/421, A61K 31/422...

Značky: spôsob, deriváty, aktivátorov, výroby, použitie, diarylcykloalkylové

Text:

...byť jeden alebo viac atómov uhlíka nahradených atómami kyslíka(C 1-C 5)-alkándiylovú skupinu, pričom V alkándiylovej skupine môže byť jeden alebo Viac atómov uhlíkaako aj ich fyziologicky prijateľné soli.Predovšetkýnl Výhodné sú zlúčeniny vzorca I, V ktorých zna menajúX (C 1-C 5)-alkándiylovú skupinu, pričom V alkándiylovej skupine môže byť jeden alebo viac atómov uhlíka nahradených atómami kyslíkaY (C 1-C 5)-alkándiylovú skupinu, pričom V...