A61K 31/42

Nové zlúčeniny modulujúce FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20993

Dátum: 12.07.2012

Autori: Steeneck Christoph, Kinzel Olaf, Kremoser Claus

MPK: A61P 3/10, A61P 1/16, A61K 31/42...

Značky: modulujúce, nové, zlúčeniny, nr1h4

Text:

...ľudský receptor) je typický typ 2 nukleárneho receptora, ktorý aktivuje gény po väzbe na promotorové oblasti cieľových génov heterodimérnym spôsobom u receptora retinoid X (B. Forman et al., Cell 1995, 81, 687). Príslušné fyziologické ligandy NR 1 H 4 sú žlčové kyseliny(D. Parks et al., Science 1999, 284, 1365 M. Makishima et al., Science 1999, 284, 1362). Najúčinnejší z nich je kyselina chenodeoxycholová (CDCA), ktorá reguluje expresiu...

Terapia neurologických porúch na báze baklofénu a akamprosátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16095

Dátum: 01.03.2012

Autori: Nabirochkin Serguei, Guedj Mickaël, Chumakov Ilya, Vial Emmanuel, Cohen Daniel

MPK: A61K 31/138, A61K 31/185, A61K 31/137...

Značky: poruch, terapia, báze, akamprosátu, baklofénu, neurologických

Text:

...venoval Tau proteínu omnoho menej pozornosti nežsynaptickej denzity je patologická Iézia, ktorá lepšie koreluje s kognitívnym zhoršením než tie dve ostatné. Štúdie odhalili, že je možné, že amyloidová patológia progreduje spôsobom špecifickým pre neurotransmitery, keď sa cholínergné zakončenia zdajú najviac vulnerabilné, potom nasledujú glutamátergné zakončenia a nakoniec GABAergné zakončenia (11). Glutamát je najhojnejší excitačný...

Farmaceutický prípravok, injekčný roztok a liekovka obsahujúce parekoxib alebo jeho soľ a spôsob prípravy rekonštituovateľnej selektívnej COX-2 inhibičnej kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: 287754

Dátum: 27.07.2011

Autori: Nema Sandeep, Kararli Tugrul, Karim Aziz

MPK: A61K 31/42, A61K 9/19, A61P 29/00...

Značky: kompozície, roztok, selektívnej, spôsob, farmaceutický, inhibičnej, parekoxib, prípravok, liekovka, obsahujúce, cox-2, injekčný, přípravy, rekonštituovateľnej

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prípravok obsahuje v práškovej forme (a) parekoxib alebo jeho soľ v terapeuticky účinnom celkovom množstve tvoriacom 30 % až 90 % hmotnosti prípravku (b) parenterálne prijateľnú pufrovaciu látku v množstve 10 % až 60 % hmotnosti prípravku (c) prípadne iné parenterálne prijateľné excipientné zložky v celkovom množstve až do 10 % hmotnosti prípravku, kde prípravok je rekonštituovateľný v parenterálne prijateľnej rozpúšťacej...

Substituované deriváty kyseliny karbamoylmetylaminooctovej ako nové inhibítory NEP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16772

Dátum: 18.11.2010

Autori: Ksander Gary Michael, Iwaki Yuki, Kawanami Toshio, Mogi Muneto

MPK: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/41...

Značky: substituované, nové, karbamoylmetylaminooctovej, deriváty, kyseliny, inhibitory

Text:

...Chgallmxyskupiny,hydroxyskupiny, COzH a COgCmalkyluR 6 pri každom výskyte je nezávisle halogén, hydroxyskupina, Cmalkoxyskupina, halogén, C 14 ulkyl alebo halogén-Cmalkyl aleboR 4, A-R 3 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sú R 4 a A-R 3 pripojené, tvoria 4- až 7-členný heterocyklyl alebo 5- až 6- členný heteroaryl, kde každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými zo skupiny...

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Karjalainen Arja, Vesalainen Anniina, Höglund Iisa, Wohlfahrt Gerd, Törmäkangas Olli, Knuuttila Pia, Holm Patrik, Salo Harri, Rasku Sirpa

MPK: A61K 31/438, A61K 31/42, A61K 31/416...

Značky: receptor, modulujúce, zlúčeniny, androgénny

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Nové zlúčeniny viažuce a modulujúce aktivitu FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18112

Dátum: 19.08.2010

Autori: Kinzel Olaf, Abel Ulrich, Steeneck Christoph, Kremoser Claus

MPK: A61K 31/42, A61K 31/443, A61K 31/4192...

Značky: zlúčeniny, aktivitu, modulujúce, nové, viažúce, nr1h4

Text:

...al. Fibroblast growth factor 15 functions as an enterohepatic signal to regulate bile acid homeostasis Cell Metab. 2005,2(4), 217-225).0009 Je tu jedna publikácia, ktorá navrhuje priamy vplyv aktivácie FXR na prežitie infekčných organizmov, ako sú baktérie alebo protozoálne parazity prostredníctvom zvýšenej regulácie lyzozomálneho zániku/faktor prežitia Taco-2 v makrofágoch (P. Anandet al. Downregulatíon of TACO gene transcription restricts...

Liečenie Crohnovej choroby laquinimodom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20451

Dátum: 29.07.2010

Autori: Haviv Asi, Blaugrund Eran, Kaye Joel, Tarcic Nora

MPK: A61K 31/42, A61K 31/4704, A01N 43/42...

Značky: choroby, liečenie, laquinimodom, crohnovej

Text:

...Crohnovej choroby 220-450. V ďalšom uskutočnení mal pacient pred podávanim Iaquinimodu hladinu C-reaktivneho proteínu nad 5 mg/I. V ďalšom uskutočnení diagnóza pacienta pred podávanim vylúčila nedeterminovanú kolitídu. V ešte ďalšom uskutočnení diagnóza pacienta pre podávanim vylúčila ulceróznu kolitídu.0026 Vjednom uskutočnení pokračuje pravidelné podávanie po dobu 8 týždňov alebo dlhšie.0027 Vjednom uskutočnení je Iaquinimod vo forme...

Polycyklický antagonisti receptorov lyzofosfatidovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15963

Dátum: 03.06.2010

Autori: Arruda Jeannie, Seiders Thomas Jon, Hutchinson John Howard, Roppe Jeffrey Roger, Parr Timothy, Wang Bowei

MPK: C07D 261/08, A61P 35/00, A61K 31/42...

Značky: antagonisti, kyseliny, receptorov, lyzofosfatidovej, polycyklický

Text:

...buniek(rakovina (pevný nádor, metastázy pevných nádorov, vaskulárny fibróm, myelóm, mnohopočetný myelóm, Kaposiho sarkóm, leukémia,chronická lymfocytická leukémia (CLL) a podobne) a invazívnej metastázy rakovinovej bunky, a podobne), zápalového ochorenia(psoriáza, nefropatia, pneumónia a podobne), choroby gastrointestinálneho traktu (syndróm dráždivého tračníku (IBS),zápalové ochorenie čriev (IBD), abnormálna pankreatickáurinárnym...

Substituované oxazolidinóny, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287272

Dátum: 12.04.2010

Autori: Lampe Thomas, Pernerstorfer Josef, Röhrig Susanne, Straub Alexander, Pohlmann Jens, Perzborn Elisabeth, Schlemmer Karl-heinz

MPK: C07D 413/00, A61P 7/00, A61K 31/42...

Značky: oxazolidinóny, lieky, tieto, výroby, obsahujúce, spôsob, látky, substituované, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka oblasti zrážania krvi, obzvlášť nových substituovaných derivátov oxazolidinónu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opisnej časti, spôsobu ich výroby, ako i ich použitia ako účinných látok v liekoch.

Cyklopentylakrylamidový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Takadoi Masanori, Yamamoto Masanori, Fukuda Yasumichi, Asahina Yoshikazu

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Značky: cyklopentylakrylamidový, derivát

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Kombinácia derivátu benzofenónu alebo jeho soli a imunosupresíva a farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15211

Dátum: 20.04.2009

Autori: Shiozawa Shunichi, Aikawa Yukihiko

MPK: A61K 31/423, A61K 31/42, A61K 31/194...

Značky: kompozícia, zložky, imunosupresíva, tieto, kombinácia, derivátů, farmaceutická, benzofenónu, obsahujúca

Text:

...môže byť chránená R 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nitroskupinu, karboxylovú skupinu,ktorá môže byť chránená, hydroxylovú skupinu, ktorá môže byť chránená, aminoskupinu, ktorá môže byť chránená, merkaptoskupinu, karbamoylovú skupinu alebo alkylovú skupinu,alkenylovou skupinu, cykloalkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu,alkoxyskupinu, aryloxyskupinu, acylovú skupinu, alkoxykarbonylovú...

Aglomeráty ß-laktámového antibiotika, spôsob ich prípravy, zmes aglomerátov, použitie aglomerátov a tableta obsahujúca stlačené aglomeráty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286749

Dátum: 01.04.2009

Autori: Raneburger Johannes, Zeisl Erich

MPK: A61K 31/424, A61K 31/42, A61K 31/429...

Značky: aglomeráty, antibiotika, použitie, stlačené, tableta, obsahujúca, aglomerátov, ß-laktámového, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa aglomeráty beta-laktámového antibiotika bez prísad zmes aglomerátov beta-laktámového antibiotika a ďalšieho farmaceuticky účinného činidla, s prísadami alebo bez prísad, tableta obsahujúca stlačené aglomeráty beta-laktámového antibiotika prípadne v zmesi s farmaceuticky prijateľnými prísadami a tableta obsahujúca stlačené aglomeráty beta-laktámového antibiotika v zmesi s ďalším farmaceuticky aktívnym činidlom a s farmaceuticky...

Deriváty močoviny, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie ako inhibítorov aktivity IMPDH enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286662

Dátum: 18.02.2009

Autori: Saunders Jeffrey, Bemis Guy, Frank Catharine, Armistead David, Ronkin Steven, Bethiel Randy, Novak Perry, Badia Michael

MPK: C07D 263/00, C07C 275/00, A61K 31/42...

Značky: enzymů, močoviny, aktivity, deriváty, obsahujú, použitie, farmaceutické, prostriedky, inhibítorov, impdh

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B, B', D, E, G a G' sú vysvetlené v opise, a farmaceutické prostriedky, ktoré sú vhodné na inhibíciu IMPDH enzýmu.

Deriváty beta-aminokyselín na liečenie diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Charon Christine, Bender Stefan, Beier Norbert, Burgdorf Lars Thore, Emde Ulrich, Gleitz Johannes

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/42, A61K 31/4178...

Značky: liečenie, deriváty, beta-aminokyselín, diabetes

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/402, A61K 31/165, A61K 31/167...

Značky: spôsob, přípravy, obsahuje, amidové, farmaceutický, ktorý, použitie, deriváty, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Zlúčeniny a spôsoby modulovania FXR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11332

Dátum: 11.07.2008

Autori: Manninen Peter Rudolph, Genin Michael James, Agejas-chicharro Francisco Javier, Bueno Melendo Ana Belen, Warshawsky Alan

MPK: A61P 3/06, A61K 31/42, C07D 261/08...

Značky: spôsoby, zlúčeniny, modulovania

Text:

...alebo spojené s takouto abnormalitou (pozri Dorlanďs Illustrated Medical Dictionary,29. vydanie, W.B Saunders publishing Company, New York, NY). Stavy ochorení zahrnuté v deñnlcii dyslipidémie, ako je používaná vtomto dokumente, zahrňujú hyperlipidémiu, hypertriglycerémiu, malé množstvo HDL v plazme, vysoké množstvo LDL v plazme, vysoké množstvo VLDL v plazme,pečeňovú cholestázu a hypercholesterolémiu.0010 Fráza ochorenie súvisiace s...

Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Dumas Jacques, Riedl Bernd, Lee Wendy, Renick Joel, Paulsen Holger, Miller Scott, Scott William, Sibley Robert, Lowinger Timothy, Khire Uday, Redman Aniko, Hatoum-mokdad Holia, Smith Roger, Wood Jill, Johnson Jeffrey

MPK: A61K 31/38, A61K 31/34, A61K 31/17...

Značky: použitie, obsahujúci, farmaceutický, močoviny, substituované, prípravok, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Inhibítory biosyntézy cholesterolu a ergosterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286076

Dátum: 14.02.2008

Autori: Popovičová Ľudmila, Oremus Vladimír, Furdík Mikuláš, Zemánek Marián, Kakalík Ivan, Schmidtová Ľudmila, Fáberová Viera

MPK: A61K 31/40, A61K 31/38, A61K 31/343...

Značky: biosyntézy, spôsob, cholesterolu, použitie, inhibitory, ergosterolu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.

Nové kryštály 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2- benzisoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8153

Dátum: 25.05.2007

Autori: Tada Yukie, Yonezawa Kenji, Baba Yasutaka, Kotsubo Hironori

MPK: C07D 261/12, A61K 31/42, A61P 19/02...

Značky: kyseliny, krystaly, 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2, nové, benzisoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovej

Text:

...sa ľahko manipuluje, (4) ktoré sa vyrábajú za použitiarozpúšťadla, ktoré je bezpečné pre organizmus človeka, (5) ktoré sa vyrábajú za podmienoknízkej záťaže pre životné prostredie a (6) ktoré je možné vyrábať vo veľkom merítku, súužitočné pre účinnú farmaceutíckú zložku. NAJVÝHODNEJŠIE USKUTOČNENIE VYNÁLEZU Nasleduje podrobnejší opis vynálezu.Vynález sa týka kryštálu typu II, ktorý má v práškovom rentgenovom difraktograme píky V polohe...

Guanidínový derivát, jeho použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285685

Dátum: 16.05.2007

Autori: Quan Mimi Lifen, Fevig John Matthew, Lam Patrick, Pruitt James Russell, Dominguez Celia, Pinto Donald Joseph Phillip, Han Qi, Clark Charles, Li Renhua

MPK: A61K 31/47, C07D 231/00, A61K 31/42...

Značky: guanidínový, prostriedok, použitie, obsahom, farmaceutický, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Guanidínový derivát všeobecného vzorca (I), ktorý je užitočný ako inhibítor faktora Xa. Jeho použitie ako liečiva na liečbu tromboembolických chorôb a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom.

Piperazínové a piperidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 285648

Dátum: 20.04.2007

Autori: Visser Gerben, Toorop Anne, Long Stephen, Van Scharrenburg Gustaaf, Van Der Heijden Johannes, Feenstra Roelof, Toorop Gerrit, Kruse Cornelis, Mos Johannes

MPK: A61K 31/40, A61K 31/42, A61K 31/4164...

Značky: piperidínové, piperazinové, farmaceutická, kompozícia, spôsob, přípravy, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina nových derivátov piperazínu a piperidínu vzorca (I), kde S1 je atóm vodíka, atóm halogénu, alkylová skupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, kyanoskupina, trifluórmetylová skupina, skupina OCF3, skupina SCF3, alkoxyskupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, aminoskupina alebo aminoskupina substituovaná mono- alebo dialkylovou skupinou obsahujúcou v každej alkylovej časti 1 až 3 atómy uhlíka alebo hydroxyskupina, . . . Z je...

Tricyklický delta 3-piperidín, spôsob jeho prípravy, použitie a prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285585

Dátum: 14.03.2007

Autori: Mertens Josephus Carolus, Kennis Ludo Edmond Josephine, Van Den Keybus Frans Maria Alfons

MPK: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/425...

Značky: obsahom, tricyklický, delta, použitie, 3-piperidín, spôsob, prostriedok, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, v ktorých Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X1 znamená -O-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D znamená pípadne...

Formulácia zonisamidu s predĺženým uvoľňovaním

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12617

Dátum: 27.11.2006

Autori: Vladyka Ron, Tollefson Gary, Yau Simon, Mckinney Anthony, Soltero Rick

MPK: A61K 31/137, A61K 9/00, A61K 31/42...

Značky: formulácia, uvoľňovaním, zonisamidu, predĺženým

Text:

...graf Cmax zonisamidu v plnej krvi ako funkcia času.PODROBNÝ OPIS PREDNOSTNÝCH USKUTOČNENÍK farmaceutickým formuláciám, ktoré obsahujú zonisamid s predĺženýmuvoľňovanlm vedú rôzne uskutočnenia. Také fonnulácie môžu byt za účelom modifikácieuvoľňovania zonisamidu usporiadané rôznymi spôsobmi a v rôznych liekových formách, akopodľa vynálezu obsahujú retardačné excipienty (uvádzané tiež ako modiñkátory uvoľňovania)a popripade plnivá, ktoré...

Substituované benzénsulfónamidy ako proliečivá COX-2 inhibítorov, farmaceutická kompozícia a spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 285353

Dátum: 30.10.2006

Autori: Brown David, Nagarajan Srinivasan, Xu Xiangdong, Talley John, Weier Richard, Li Jinglin, Malecha James, Carter Jeffery, Penning Thomas, Bertenshaw Stephen, Khanna Ish, Graneto Matthew, Rogier Donald

MPK: C07C 311/00, A61K 31/42, A61K 31/415...

Značky: proliečivá, cox-2, farmaceutická, benzénsulfónamidy, inhibítorov, kompozícia, substituované, přípravy, použitia, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka substituovaných benzénsulfónamidov všeobecných vzorcov (I), (II) a (III) ako proliečiv COX-2 inhibítorov, ktoré sú použiteľné pri liečbe zápalu a so zápalom súvisiacich porúch. Riešenie sa týka aj spôsobu prípravy substituovaných benzénsulfónamidov, farmaceutickej kompozície, ktorá ich obsahuje, a ich použitia.

Topická aplikácia oxazolidinónov na transdermálne podanie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285352

Dátum: 30.10.2006

Autori: Watts Jeffrey, Ford Charles

MPK: A61K 31/42, A61K 31/495, A61K 31/44...

Značky: oxazolidinónov, podanie, transdermálne, aplikácia, topická

Zhrnutie / Anotácia:

Topická aplikácia farmaceutických formulácií obsahujúcich transdermálne účinné množstvo oxazolidinónu na liečbu netopických infekcií zo skupiny obsahujúcej ušné infekcie, infekcie kože a mäkkých tkanív, akné, zapálených rán, bakteriémií vhodná pre teplokrvné cicavce.

Spôsob prípravy kryštalickej formy N-(4-trifluórmetylfenyl)-5-metyl-izoxazol-4-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285216

Dátum: 02.08.2006

Autori: Westenfelder Uwe, Hedtmann Udo, Paulus Erich, Faasch Holger

MPK: A61K 31/42, C07D 261/00

Značky: formy, kryštalickej, přípravy, n-(4-trifluórmetylfenyl)-5-metyl-izoxazol-4-karboxamidu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy kryštalickej modifikácie 1 zlúčeniny vzorca (I), ktorý spočíva v tom, že a) zlúčenina vzorca (I), ktorá nie je v modifikácii 1, alebo zmes modifikácie 1 a ďalších kryštalických foriem zlúčeniny vzorca (I) zavedie do organického rozpúšťadla alebo do zmesi organických rozpúšťadiel a vody, potom sa b) získaná zmes zohreje na teplotu od 41 °C po teplotu varu organického rozpúšťadla a c) získaný roztok sa zriedi vodou...

Použitie amoxycilínu a klavulanátu draselného a farmaceutický prípravok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285140

Dátum: 19.06.2006

Autori: Storm Kevin, Conley Creighton, Roush John

MPK: A61K 31/42, A61K 9/20, A61K 31/429...

Značky: farmaceutický, amoxycilínu, draselného, použitie, klavulanátu, obsahom, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie amoxycilínu a klavulanátu draselného na výrobu lieku na liečenie bakteriálnych infekcií u ľudí, pričom podávanie liečiva poskytuje od 1900 do 2600 mg amoxycilínu a také množstvo klavulanátu draselného, že hmotnostný pomer amoxycilínu ku klavulanátu draselnému je od 2 : 1 do 20 : 1, pri intervaloch podávania asi 12 hodín.

Izoxazolové deriváty vhodné na zmiernenie neuropatickej bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6486

Dátum: 14.11.2005

Autori: Moriggi Ermanno, Napoletano Mauro

MPK: A61P 25/00, A61K 31/42

Značky: izoxazolové, deriváty, zmiernenie, vhodné, neuropatickej, bolesti

Text:

...Vzhladom na to, že neuralgická bolest predstavuje terapeutickú oblasť, ktorej až doteraz nebola venovaná dostatočná pozornosť, existuje tu v tejto oblastistála potreba vyvinúť nové lieky, ktoré by boli efektívnejšie pri zmierñovaní tejto0011 Štúdie z poslednej doby poskytujú vysvetlenie, že tu existuje vzájomný vzťah medzi javom spojeným s pamäťou a učením a chronickou bolesťou, pričom táto asociácia poskytuje podnet na použitie...

Antipikornavírusové zlúčeniny, ich použitie a farmaceutický prípravok

Načítavanie...

Číslo patentu: 284714

Dátum: 31.08.2005

Autori: Johnson Theodore, Dragovich Peter Scott, Webber Stephen Evan, Zhou Ru, Prins Thomas Jay, Tikhe Jayashree Girish, Marakovits Joseph Timothy

MPK: A61K 31/42, A61K 31/40, A61K 38/05...

Značky: zlúčeniny, použitie, antipikornavírusové, farmaceutický, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Peptidové a peptidomimetické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré inhibujú alebo blokujú biologickú aktivitu pikornavírusovej proteázy 3C a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Opísané zlúčeniny sú účinné pri liečení pacientov alebo hostiteľov infikovaných jedným alebo viacerými pikornavírusmi, akým je RVP.

5-substituované-2-fenylamino-benzamidy ako inhibítory MEK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8631

Dátum: 26.07.2005

Autori: Aida Satoshi, Mizuguchi Eisaku, Miwa Masanori, Kohchi Yasunori, Aso Kosuke, Isshiki Yoshiaki, Tsujii Shinji, Kohchi Masami, Murata Takeshi, Matsubara Yasuaki, Shimma Nobuo, Iikura Hitoshi

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/166, A61K 31/4015...

Značky: 5-substituované-2-fenylamino-benzamidy, inhibitory

Text:

...P, Haser W, Haystead TA, Vincent LA, Roberts TM and Sturgill TW, Science, 257, 1404-1407 (1992) Crews CM,Alessandrini A and Erikson RL, Science, 258, 478-480 (1992) Her JH, Lakhani S, Zu K, Vila J, Dent P, Sturgill TW and Weber MJ,Biochem. J., 296, 25-31 (1993) Alessi, D. R., Y. Saito, D. G. Campgell, P. Cohen, G. Sithanandam, U. Rapp, A. Ashworth, C. J. Marshall a S. Cowley. Trends Biochem. Sci. 21 373-372 (1994) Zheng, C. F. a K. L....

Zlúčeniny, prostriedky a spôsoby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17641

Dátum: 16.06.2005

Autori: Kraynack Erica, Tochimoto Todd, Lu Pu-ping, Morgans David, Muci Alex, Morgan Bradley

MPK: A61K 31/42, A61K 31/44, A61K 31/40...

Značky: prostriedky, zlúčeniny, spôsoby

Text:

...srd EP 1 765 327 35 138/Hca adekvátne reagovať na námahu zvýšením srdcového výkonu. Dominantná patofyziológia spojená s CHF je systolická dysfunkcia, porucha srdcovej kontraktility (s následným znížením množstva krvi vychádzajúcej zo srdca pri jednotlivých srdcových úderoch). Systolická dysfunkcia s kompenzačnou dilatáciou ventrikulárnej dutiny má za následok najčastejšiu formu srdcového zlyhania,tzv. dilatovanú kardiomyopatiu, ktorá je často...

Deriváty oxazolidinónu, ich použitie a farmaceutické kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: 284577

Dátum: 06.06.2005

Autor: Hester Jackson

MPK: A61K 31/42, C07D 413/10, C07D 413/14...

Značky: použitie, oxazolidinónu, deriváty, farmaceutické, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát oxazolidinónu všeobecného vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je antimikrobiálnym prostriedkom, účinným proti rôznym ľudským a veterinárnym patogénom vrátane grampozitívnych aeróbnych organizmov, gramnegatívnych organizmov a anaeróbnych organizmov.

Stabilizované farmaceutické prostriedky založené na chinupristíne a dalfopristíne a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 284311

Dátum: 20.12.2004

Autori: Bounine Jean-paul, Conrath Guillaume

MPK: A61K 47/02, A61K 31/42, A61K 31/44...

Značky: chinupristíne, farmaceutické, přípravy, založené, stabilizované, prostriedky, dalfopristíne, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Stabilizovaný farmaceutický prostriedok na báze zmesi chinupristín/dalfopristín obsahujúci najmenej stechiometrické množstvo kyseliny metánsulfónovej alebo kyseliny chlorovodíkovej, pričom sa jeho pH pohybuje medzi 3,5 až 5 a spôsob jeho prípravy.

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory adhézie leukocytov a antagonisty VLA-4, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284287

Dátum: 29.11.2004

Autori: Wehner Volkmar, Hüls Christoph, Stilz Hans-ulrich, Seiffge Dirk

MPK: A61K 31/42, A61K 31/40, A61K 38/02...

Značky: leukocytov, spôsob, vla-4, inhibitory, přípravy, adhézie, farmaceutický, ktorý, obsahuje, antagonisty, prostriedok, zlúčeniny, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonistami adhézneho receptora VLA-4, ktorý patrí do skupiny integrínov, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú účinné pri liečení alebo profylaxii ochorení, ktoré sú spôsobené nežiaducim rozsahom adhézie leukocytov a/alebo migrácie leukocytov, alebo spojené s nežiaducim...

Stabilný polymort bifepronox mezylátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9531

Dátum: 18.08.2004

Autori: Eijgendaal Irene, Zwier Klaas, Klein Gerrit, Ter Horst-van Amstel Maria

MPK: C07D 263/58, A61K 31/42, A61P 25/16...

Značky: bifepronox, polymort, stabilný, mezylátu

Text:

...v pevnej forme, ak je to požadované po zmenšení veľkosti0006 Kryštalická polymorfná forma bifeprunox mezylátu podľa predloženého vynálezu je definovaná nasledujúcimí fyzíkálno-chemickými parametramirtg difrakčné záznamy (X-ray diffraction pattems) (tabuľka 1 a obrázok 1)Teplota topenia polymorfnej formy a je 277 °C (DSC rýchlosť ohrievania 10 K/min) (pozri DSC termogram, obrázok 2)Infračervené spektrum (tabuľka 2 a obrázok 3) v tabuľke...

Zlúčeniny na použitie pri zápaloch a ochoreniach súvisiacich s imunitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9036

Dátum: 22.07.2004

Autori: Zhang Shijie, Sun Lijun, Holmqvist Mats, Chimmanamada Dinesh, Yu Chih-yi, Mahiou Jerome, Xie Yu, Chen Shoujun, Jiang Jun, Ono Mitsunori

MPK: A61K 31/415, A61K 31/41, A61K 31/40...

Značky: súvisiacich, imunitou, ochoreniach, zápaloch, zlúčeniny, použitie

Text:

...ťažko liečiteľné, nový me a autoim čiv zahŕňajú účinnosť voči ochore niam alebo poruchám, ktoré sú v súčasnosti neliečiteľ chanizmus pôsobenia, perorálnu biologickú dostupnosť a/alebo znížené vedľajšie účinky.is W 0 2004/056774 A 2 opisuje analógy substituovaných arylami ktore sú schopné modulovať aktivitu receptorZo známeho stavu techniky sp dov kyseliny bifenyl-4-karboxylovej,W 0 96/40640 A opisuje tetrahydroiprípravu a ich použitie ako...

Deriváty indazolu, benzoxazol a pyrazolopyridínu ako inhibítory kinázy p38

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18737

Dátum: 25.02.2004

Autori: Munson Mark, Vigers Guy, Rizzi James, Mareska David, Balachari Devan, Rao Chang, Groneberg Robert, Kim Ganghyeok, Kim Youngboo, Rodriguez Martha, Harvey Darren

MPK: A61K 31/42, A61K 31/416, A61K 31/4162...

Značky: inhibitory, deriváty, pyrazolopyridínu, kinázy, benzoxazol, indazolu

Text:

...inhibítorov p 38 v zvieracích modeloch zápalového ochorenia urýchlili skúmania základného mechanizmu (základných mechanizmov),ktoré by mohli byť zodpovedné za účinok týchto inhibítorov. Úloha p 38 v reakcii buniek na IL-1 a TNF sa skúmala v niekoľkých bunkových systémoch relevantných pre zápalovú reakciu s využitím inhibítora pyridinylimidazolu endoteliálnych buniek a IL-8, Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370-375...

Inhibítory p38 a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17088

Dátum: 25.02.2004

Autori: Groneberg Robert, Kim Youngboo, Kim Ganghyeok, Munson Mark, Balachari Devan, Mareska David, Rizzi James, Rao Chang, Vigers Guy, Rodriguez Martha, Harvey Darren

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/42, A61K 31/416...

Značky: spôsoby, použitia, inhibitory

Text:

...a TNF sa skúmala na mnohých bunkových systémoch, vzťahujúcich sa k zápalovej odpovedi, pri použití pyridinylimidazolového inhibítora na endoteliálnych bunkách a IL-8, (Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370 375 (2001, na fibroblastoch a IL-6/GM-CSF/PGE 2 (Beyaert, R., a spol., EMBO J., 15 1914 1923 (1996, na neutrofiloch a IL-8 (Albanyan, E. A., a spol., Infect. Immun., 68 2053 - 2060(2000, a na bunkách hladkého svalstva...

Farmaceutické preparáty na inhibíciu tumornekrózafaktora

Načítavanie...

Číslo patentu: 283821

Dátum: 20.01.2004

Autori: Faulds Daryl, Graf Herman, Wachtel Helmut, Schneider Herbert, Dinter Harald, Perez Daniel

MPK: A61P 43/00, A61K 31/33, A61K 31/42...

Značky: inhibíciu, tumornekrózafaktora, preparáty, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie oxazolidinónov všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú významy uvedené v opisnej časti, na výrobu liekov na ošetrenie ochorení, ktoré sú spôsobované aktiváciou tumornekrózafaktora.

Kryštalická forma 4-[5-metyl-3-fenylizoxazol-4-yl]benzénsulfónamidu, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283558

Dátum: 18.08.2003

Autori: Talley John, Mclaughlin Kathleen, Gaud Henry, Medich John

MPK: A61K 31/42, C07D 261/08

Značky: prostriedok, 4-[5-metyl-3-fenylizoxazol-4-yl]benzénsulfónamidu, obsahom, přípravy, krystalická, forma, spôsob, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je stabilná kryštalická forma 4-[5-metyl-3-fenylizoxazol-4-yl]benzénsulfónamidu. Táto kryštalická štruktúra, označená ako forma B, má výhodné vlastnosti pri manipulácii a je charakterizovaná svojou teplotou topenia, röntgenovými alebo inými charakteristikami.