A61K 31/42

Nové zlúčeniny modulujúce FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20993

Dátum: 12.07.2012

Autori: Kremoser Claus, Kinzel Olaf, Steeneck Christoph

MPK: A61P 1/16, A61K 31/42, A61P 3/10...

Značky: modulujúce, nr1h4, nové, zlúčeniny

Text:

...ľudský receptor) je typický typ 2 nukleárneho receptora, ktorý aktivuje gény po väzbe na promotorové oblasti cieľových génov heterodimérnym spôsobom u receptora retinoid X (B. Forman et al., Cell 1995, 81, 687). Príslušné fyziologické ligandy NR 1 H 4 sú žlčové kyseliny(D. Parks et al., Science 1999, 284, 1365 M. Makishima et al., Science 1999, 284, 1362). Najúčinnejší z nich je kyselina chenodeoxycholová (CDCA), ktorá reguluje expresiu...

Terapia neurologických porúch na báze baklofénu a akamprosátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16095

Dátum: 01.03.2012

Autori: Guedj Mickaël, Vial Emmanuel, Cohen Daniel, Chumakov Ilya, Nabirochkin Serguei

MPK: A61K 31/137, A61K 31/138, A61K 31/185...

Značky: baklofénu, báze, neurologických, akamprosátu, poruch, terapia

Text:

...venoval Tau proteínu omnoho menej pozornosti nežsynaptickej denzity je patologická Iézia, ktorá lepšie koreluje s kognitívnym zhoršením než tie dve ostatné. Štúdie odhalili, že je možné, že amyloidová patológia progreduje spôsobom špecifickým pre neurotransmitery, keď sa cholínergné zakončenia zdajú najviac vulnerabilné, potom nasledujú glutamátergné zakončenia a nakoniec GABAergné zakončenia (11). Glutamát je najhojnejší excitačný...

Vynálezy kategórie «A61K 31/42» v Ukrajine.

Farmaceutický prípravok, injekčný roztok a liekovka obsahujúce parekoxib alebo jeho soľ a spôsob prípravy rekonštituovateľnej selektívnej COX-2 inhibičnej kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: 287754

Dátum: 27.07.2011

Autori: Nema Sandeep, Karim Aziz, Kararli Tugrul

MPK: A61K 31/42, A61K 9/19, A61P 29/00...

Značky: inhibičnej, selektívnej, parekoxib, přípravy, obsahujúce, kompozície, liekovka, prípravok, rekonštituovateľnej, roztok, farmaceutický, cox-2, injekčný, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prípravok obsahuje v práškovej forme (a) parekoxib alebo jeho soľ v terapeuticky účinnom celkovom množstve tvoriacom 30 % až 90 % hmotnosti prípravku (b) parenterálne prijateľnú pufrovaciu látku v množstve 10 % až 60 % hmotnosti prípravku (c) prípadne iné parenterálne prijateľné excipientné zložky v celkovom množstve až do 10 % hmotnosti prípravku, kde prípravok je rekonštituovateľný v parenterálne prijateľnej rozpúšťacej...

Substituované deriváty kyseliny karbamoylmetylaminooctovej ako nové inhibítory NEP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16772

Dátum: 18.11.2010

Autori: Kawanami Toshio, Iwaki Yuki, Ksander Gary Michael, Mogi Muneto

MPK: A61K 31/42, A61K 31/41, A61K 31/415...

Značky: karbamoylmetylaminooctovej, inhibitory, deriváty, substituované, kyseliny, nové

Text:

...Chgallmxyskupiny,hydroxyskupiny, COzH a COgCmalkyluR 6 pri každom výskyte je nezávisle halogén, hydroxyskupina, Cmalkoxyskupina, halogén, C 14 ulkyl alebo halogén-Cmalkyl aleboR 4, A-R 3 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sú R 4 a A-R 3 pripojené, tvoria 4- až 7-členný heterocyklyl alebo 5- až 6- členný heteroaryl, kde každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými zo skupiny...

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Holm Patrik, Salo Harri, Knuuttila Pia, Rasku Sirpa, Vesalainen Anniina, Höglund Iisa, Törmäkangas Olli, Karjalainen Arja, Wohlfahrt Gerd

MPK: A61K 31/438, A61K 31/416, A61K 31/42...

Značky: receptor, androgénny, zlúčeniny, modulujúce

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Nové zlúčeniny viažuce a modulujúce aktivitu FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18112

Dátum: 19.08.2010

Autori: Abel Ulrich, Steeneck Christoph, Kremoser Claus, Kinzel Olaf

MPK: A61K 31/443, A61K 31/42, A61K 31/4192...

Značky: nr1h4, modulujúce, nové, zlúčeniny, viažúce, aktivitu

Text:

...al. Fibroblast growth factor 15 functions as an enterohepatic signal to regulate bile acid homeostasis Cell Metab. 2005,2(4), 217-225).0009 Je tu jedna publikácia, ktorá navrhuje priamy vplyv aktivácie FXR na prežitie infekčných organizmov, ako sú baktérie alebo protozoálne parazity prostredníctvom zvýšenej regulácie lyzozomálneho zániku/faktor prežitia Taco-2 v makrofágoch (P. Anandet al. Downregulatíon of TACO gene transcription restricts...

Liečenie Crohnovej choroby laquinimodom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20451

Dátum: 29.07.2010

Autori: Kaye Joel, Blaugrund Eran, Tarcic Nora, Haviv Asi

MPK: A61K 31/42, A61K 31/4704, A01N 43/42...

Značky: liečenie, laquinimodom, crohnovej, choroby

Text:

...Crohnovej choroby 220-450. V ďalšom uskutočnení mal pacient pred podávanim Iaquinimodu hladinu C-reaktivneho proteínu nad 5 mg/I. V ďalšom uskutočnení diagnóza pacienta pred podávanim vylúčila nedeterminovanú kolitídu. V ešte ďalšom uskutočnení diagnóza pacienta pre podávanim vylúčila ulceróznu kolitídu.0026 Vjednom uskutočnení pokračuje pravidelné podávanie po dobu 8 týždňov alebo dlhšie.0027 Vjednom uskutočnení je Iaquinimod vo forme...

Polycyklický antagonisti receptorov lyzofosfatidovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15963

Dátum: 03.06.2010

Autori: Hutchinson John Howard, Arruda Jeannie, Parr Timothy, Seiders Thomas Jon, Roppe Jeffrey Roger, Wang Bowei

MPK: A61K 31/42, C07D 261/08, A61P 35/00...

Značky: antagonisti, receptorov, lyzofosfatidovej, polycyklický, kyseliny

Text:

...buniek(rakovina (pevný nádor, metastázy pevných nádorov, vaskulárny fibróm, myelóm, mnohopočetný myelóm, Kaposiho sarkóm, leukémia,chronická lymfocytická leukémia (CLL) a podobne) a invazívnej metastázy rakovinovej bunky, a podobne), zápalového ochorenia(psoriáza, nefropatia, pneumónia a podobne), choroby gastrointestinálneho traktu (syndróm dráždivého tračníku (IBS),zápalové ochorenie čriev (IBD), abnormálna pankreatickáurinárnym...

Substituované oxazolidinóny, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287272

Dátum: 12.04.2010

Autori: Perzborn Elisabeth, Schlemmer Karl-heinz, Straub Alexander, Pernerstorfer Josef, Lampe Thomas, Röhrig Susanne, Pohlmann Jens

MPK: C07D 413/00, A61P 7/00, A61K 31/42...

Značky: použitie, obsahujúce, substituované, spôsob, výroby, tieto, oxazolidinóny, látky, lieky

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka oblasti zrážania krvi, obzvlášť nových substituovaných derivátov oxazolidinónu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opisnej časti, spôsobu ich výroby, ako i ich použitia ako účinných látok v liekoch.

Cyklopentylakrylamidový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Takadoi Masanori, Yamamoto Masanori, Asahina Yoshikazu, Fukuda Yasumichi

MPK: A61K 31/415, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Značky: derivát, cyklopentylakrylamidový

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Kombinácia derivátu benzofenónu alebo jeho soli a imunosupresíva a farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15211

Dátum: 20.04.2009

Autori: Shiozawa Shunichi, Aikawa Yukihiko

MPK: A61K 31/194, A61K 31/42, A61K 31/423...

Značky: tieto, imunosupresíva, benzofenónu, zložky, derivátů, farmaceutická, obsahujúca, kombinácia, kompozícia

Text:

...môže byť chránená R 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nitroskupinu, karboxylovú skupinu,ktorá môže byť chránená, hydroxylovú skupinu, ktorá môže byť chránená, aminoskupinu, ktorá môže byť chránená, merkaptoskupinu, karbamoylovú skupinu alebo alkylovú skupinu,alkenylovou skupinu, cykloalkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu,alkoxyskupinu, aryloxyskupinu, acylovú skupinu, alkoxykarbonylovú...

Aglomeráty ß-laktámového antibiotika, spôsob ich prípravy, zmes aglomerátov, použitie aglomerátov a tableta obsahujúca stlačené aglomeráty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286749

Dátum: 01.04.2009

Autori: Raneburger Johannes, Zeisl Erich

MPK: A61K 31/42, A61K 31/429, A61K 31/424...

Značky: použitie, spôsob, přípravy, ß-laktámového, stlačené, antibiotika, aglomerátov, aglomeráty, obsahujúca, tableta

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa aglomeráty beta-laktámového antibiotika bez prísad zmes aglomerátov beta-laktámového antibiotika a ďalšieho farmaceuticky účinného činidla, s prísadami alebo bez prísad, tableta obsahujúca stlačené aglomeráty beta-laktámového antibiotika prípadne v zmesi s farmaceuticky prijateľnými prísadami a tableta obsahujúca stlačené aglomeráty beta-laktámového antibiotika v zmesi s ďalším farmaceuticky aktívnym činidlom a s farmaceuticky...

Deriváty močoviny, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie ako inhibítorov aktivity IMPDH enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286662

Dátum: 18.02.2009

Autori: Frank Catharine, Ronkin Steven, Novak Perry, Bethiel Randy, Saunders Jeffrey, Bemis Guy, Armistead David, Badia Michael

MPK: C07D 263/00, C07C 275/00, A61K 31/42...

Značky: prostriedky, enzymů, použitie, obsahujú, aktivity, farmaceutické, inhibítorov, impdh, močoviny, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B, B', D, E, G a G' sú vysvetlené v opise, a farmaceutické prostriedky, ktoré sú vhodné na inhibíciu IMPDH enzýmu.

Deriváty beta-aminokyselín na liečenie diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Gleitz Johannes, Charon Christine, Burgdorf Lars Thore, Bender Stefan, Emde Ulrich, Beier Norbert

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Značky: diabetes, deriváty, beta-aminokyselín, liečenie

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/165, A61K 31/167, A61K 31/402...

Značky: deriváty, přípravy, spôsob, použitie, obsahuje, ktorý, prostriedok, amidové, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Zlúčeniny a spôsoby modulovania FXR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11332

Dátum: 11.07.2008

Autori: Bueno Melendo Ana Belen, Agejas-chicharro Francisco Javier, Genin Michael James, Manninen Peter Rudolph, Warshawsky Alan

MPK: A61P 3/06, A61K 31/42, C07D 261/08...

Značky: modulovania, zlúčeniny, spôsoby

Text:

...alebo spojené s takouto abnormalitou (pozri Dorlanďs Illustrated Medical Dictionary,29. vydanie, W.B Saunders publishing Company, New York, NY). Stavy ochorení zahrnuté v deñnlcii dyslipidémie, ako je používaná vtomto dokumente, zahrňujú hyperlipidémiu, hypertriglycerémiu, malé množstvo HDL v plazme, vysoké množstvo LDL v plazme, vysoké množstvo VLDL v plazme,pečeňovú cholestázu a hypercholesterolémiu.0010 Fráza ochorenie súvisiace s...

Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Lee Wendy, Khire Uday, Miller Scott, Johnson Jeffrey, Smith Roger, Sibley Robert, Scott William, Paulsen Holger, Riedl Bernd, Redman Aniko, Hatoum-mokdad Holia, Lowinger Timothy, Dumas Jacques, Wood Jill, Renick Joel

MPK: A61K 31/38, A61K 31/17, A61K 31/34...

Značky: použitie, močoviny, substituované, farmaceutický, prípravok, obsahujúci, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Inhibítory biosyntézy cholesterolu a ergosterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286076

Dátum: 14.02.2008

Autori: Popovičová Ľudmila, Zemánek Marián, Schmidtová Ľudmila, Oremus Vladimír, Kakalík Ivan, Furdík Mikuláš, Fáberová Viera

MPK: A61K 31/40, A61K 31/343, A61K 31/38...

Značky: inhibitory, ergosterolu, spôsob, biosyntézy, použitie, přípravy, cholesterolu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.

Nové kryštály 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2- benzisoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8153

Dátum: 25.05.2007

Autori: Yonezawa Kenji, Tada Yukie, Kotsubo Hironori, Baba Yasutaka

MPK: A61K 31/42, A61P 19/02, C07D 261/12...

Značky: kyseliny, nové, benzisoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovej, krystaly, 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2

Text:

...sa ľahko manipuluje, (4) ktoré sa vyrábajú za použitiarozpúšťadla, ktoré je bezpečné pre organizmus človeka, (5) ktoré sa vyrábajú za podmienoknízkej záťaže pre životné prostredie a (6) ktoré je možné vyrábať vo veľkom merítku, súužitočné pre účinnú farmaceutíckú zložku. NAJVÝHODNEJŠIE USKUTOČNENIE VYNÁLEZU Nasleduje podrobnejší opis vynálezu.Vynález sa týka kryštálu typu II, ktorý má v práškovom rentgenovom difraktograme píky V polohe...

Guanidínový derivát, jeho použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285685

Dátum: 16.05.2007

Autori: Dominguez Celia, Clark Charles, Pinto Donald Joseph Phillip, Li Renhua, Han Qi, Fevig John Matthew, Lam Patrick, Pruitt James Russell, Quan Mimi Lifen

MPK: A61K 31/47, A61K 31/42, C07D 231/00...

Značky: farmaceutický, prostriedok, derivát, guanidínový, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Guanidínový derivát všeobecného vzorca (I), ktorý je užitočný ako inhibítor faktora Xa. Jeho použitie ako liečiva na liečbu tromboembolických chorôb a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom.

Piperazínové a piperidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 285648

Dátum: 20.04.2007

Autori: Van Der Heijden Johannes, Long Stephen, Toorop Anne, Kruse Cornelis, Toorop Gerrit, Visser Gerben, Feenstra Roelof, Mos Johannes, Van Scharrenburg Gustaaf

MPK: A61K 31/42, A61K 31/4164, A61K 31/40...

Značky: kompozícia, piperazinové, zlúčeniny, farmaceutická, spôsob, piperidínové, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina nových derivátov piperazínu a piperidínu vzorca (I), kde S1 je atóm vodíka, atóm halogénu, alkylová skupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, kyanoskupina, trifluórmetylová skupina, skupina OCF3, skupina SCF3, alkoxyskupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, aminoskupina alebo aminoskupina substituovaná mono- alebo dialkylovou skupinou obsahujúcou v každej alkylovej časti 1 až 3 atómy uhlíka alebo hydroxyskupina, . . . Z je...

Tricyklický delta 3-piperidín, spôsob jeho prípravy, použitie a prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285585

Dátum: 14.03.2007

Autori: Mertens Josephus Carolus, Van Den Keybus Frans Maria Alfons, Kennis Ludo Edmond Josephine

MPK: A61K 31/415, A61K 31/42, A61K 31/425...

Značky: přípravy, prostriedok, tricyklický, delta, 3-piperidín, obsahom, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, v ktorých Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X1 znamená -O-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D znamená pípadne...

Formulácia zonisamidu s predĺženým uvoľňovaním

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12617

Dátum: 27.11.2006

Autori: Soltero Rick, Tollefson Gary, Vladyka Ron, Yau Simon, Mckinney Anthony

MPK: A61K 31/42, A61K 31/137, A61K 9/00...

Značky: uvoľňovaním, formulácia, zonisamidu, predĺženým

Text:

...graf Cmax zonisamidu v plnej krvi ako funkcia času.PODROBNÝ OPIS PREDNOSTNÝCH USKUTOČNENÍK farmaceutickým formuláciám, ktoré obsahujú zonisamid s predĺženýmuvoľňovanlm vedú rôzne uskutočnenia. Také fonnulácie môžu byt za účelom modifikácieuvoľňovania zonisamidu usporiadané rôznymi spôsobmi a v rôznych liekových formách, akopodľa vynálezu obsahujú retardačné excipienty (uvádzané tiež ako modiñkátory uvoľňovania)a popripade plnivá, ktoré...

Substituované benzénsulfónamidy ako proliečivá COX-2 inhibítorov, farmaceutická kompozícia a spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 285353

Dátum: 30.10.2006

Autori: Bertenshaw Stephen, Talley John, Xu Xiangdong, Graneto Matthew, Li Jinglin, Nagarajan Srinivasan, Khanna Ish, Carter Jeffery, Malecha James, Rogier Donald, Penning Thomas, Brown David, Weier Richard

MPK: A61K 31/42, C07C 311/00, A61K 31/415...

Značky: proliečivá, inhibítorov, farmaceutická, benzénsulfónamidy, substituované, použitia, kompozícia, přípravy, spôsob, cox-2

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka substituovaných benzénsulfónamidov všeobecných vzorcov (I), (II) a (III) ako proliečiv COX-2 inhibítorov, ktoré sú použiteľné pri liečbe zápalu a so zápalom súvisiacich porúch. Riešenie sa týka aj spôsobu prípravy substituovaných benzénsulfónamidov, farmaceutickej kompozície, ktorá ich obsahuje, a ich použitia.

Topická aplikácia oxazolidinónov na transdermálne podanie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285352

Dátum: 30.10.2006

Autori: Watts Jeffrey, Ford Charles

MPK: A61K 31/42, A61K 31/44, A61K 31/495...

Značky: podanie, topická, transdermálne, oxazolidinónov, aplikácia

Zhrnutie / Anotácia:

Topická aplikácia farmaceutických formulácií obsahujúcich transdermálne účinné množstvo oxazolidinónu na liečbu netopických infekcií zo skupiny obsahujúcej ušné infekcie, infekcie kože a mäkkých tkanív, akné, zapálených rán, bakteriémií vhodná pre teplokrvné cicavce.

Spôsob prípravy kryštalickej formy N-(4-trifluórmetylfenyl)-5-metyl-izoxazol-4-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285216

Dátum: 02.08.2006

Autori: Paulus Erich, Westenfelder Uwe, Faasch Holger, Hedtmann Udo

MPK: C07D 261/00, A61K 31/42

Značky: spôsob, n-(4-trifluórmetylfenyl)-5-metyl-izoxazol-4-karboxamidu, přípravy, kryštalickej, formy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy kryštalickej modifikácie 1 zlúčeniny vzorca (I), ktorý spočíva v tom, že a) zlúčenina vzorca (I), ktorá nie je v modifikácii 1, alebo zmes modifikácie 1 a ďalších kryštalických foriem zlúčeniny vzorca (I) zavedie do organického rozpúšťadla alebo do zmesi organických rozpúšťadiel a vody, potom sa b) získaná zmes zohreje na teplotu od 41 °C po teplotu varu organického rozpúšťadla a c) získaný roztok sa zriedi vodou...

Použitie amoxycilínu a klavulanátu draselného a farmaceutický prípravok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285140

Dátum: 19.06.2006

Autori: Conley Creighton, Roush John, Storm Kevin

MPK: A61K 9/20, A61K 31/42, A61K 31/429...

Značky: obsahom, amoxycilínu, draselného, farmaceutický, použitie, prípravok, klavulanátu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie amoxycilínu a klavulanátu draselného na výrobu lieku na liečenie bakteriálnych infekcií u ľudí, pričom podávanie liečiva poskytuje od 1900 do 2600 mg amoxycilínu a také množstvo klavulanátu draselného, že hmotnostný pomer amoxycilínu ku klavulanátu draselnému je od 2 : 1 do 20 : 1, pri intervaloch podávania asi 12 hodín.

Izoxazolové deriváty vhodné na zmiernenie neuropatickej bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6486

Dátum: 14.11.2005

Autori: Napoletano Mauro, Moriggi Ermanno

MPK: A61K 31/42, A61P 25/00

Značky: zmiernenie, neuropatickej, bolesti, deriváty, izoxazolové, vhodné

Text:

...Vzhladom na to, že neuralgická bolest predstavuje terapeutickú oblasť, ktorej až doteraz nebola venovaná dostatočná pozornosť, existuje tu v tejto oblastistála potreba vyvinúť nové lieky, ktoré by boli efektívnejšie pri zmierñovaní tejto0011 Štúdie z poslednej doby poskytujú vysvetlenie, že tu existuje vzájomný vzťah medzi javom spojeným s pamäťou a učením a chronickou bolesťou, pričom táto asociácia poskytuje podnet na použitie...

Antipikornavírusové zlúčeniny, ich použitie a farmaceutický prípravok

Načítavanie...

Číslo patentu: 284714

Dátum: 31.08.2005

Autori: Johnson Theodore, Zhou Ru, Dragovich Peter Scott, Tikhe Jayashree Girish, Prins Thomas Jay, Webber Stephen Evan, Marakovits Joseph Timothy

MPK: A61K 31/42, A61K 38/05, A61K 31/40...

Značky: zlúčeniny, použitie, antipikornavírusové, farmaceutický, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Peptidové a peptidomimetické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré inhibujú alebo blokujú biologickú aktivitu pikornavírusovej proteázy 3C a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Opísané zlúčeniny sú účinné pri liečení pacientov alebo hostiteľov infikovaných jedným alebo viacerými pikornavírusmi, akým je RVP.

5-substituované-2-fenylamino-benzamidy ako inhibítory MEK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8631

Dátum: 26.07.2005

Autori: Kohchi Yasunori, Matsubara Yasuaki, Kohchi Masami, Tsujii Shinji, Aida Satoshi, Iikura Hitoshi, Aso Kosuke, Isshiki Yoshiaki, Miwa Masanori, Mizuguchi Eisaku, Murata Takeshi, Shimma Nobuo

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4015, A61K 31/166...

Značky: inhibitory, 5-substituované-2-fenylamino-benzamidy

Text:

...P, Haser W, Haystead TA, Vincent LA, Roberts TM and Sturgill TW, Science, 257, 1404-1407 (1992) Crews CM,Alessandrini A and Erikson RL, Science, 258, 478-480 (1992) Her JH, Lakhani S, Zu K, Vila J, Dent P, Sturgill TW and Weber MJ,Biochem. J., 296, 25-31 (1993) Alessi, D. R., Y. Saito, D. G. Campgell, P. Cohen, G. Sithanandam, U. Rapp, A. Ashworth, C. J. Marshall a S. Cowley. Trends Biochem. Sci. 21 373-372 (1994) Zheng, C. F. a K. L....

Zlúčeniny, prostriedky a spôsoby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17641

Dátum: 16.06.2005

Autori: Morgans David, Lu Pu-ping, Tochimoto Todd, Morgan Bradley, Muci Alex, Kraynack Erica

MPK: A61K 31/42, A61K 31/44, A61K 31/40...

Značky: zlúčeniny, spôsoby, prostriedky

Text:

...srd EP 1 765 327 35 138/Hca adekvátne reagovať na námahu zvýšením srdcového výkonu. Dominantná patofyziológia spojená s CHF je systolická dysfunkcia, porucha srdcovej kontraktility (s následným znížením množstva krvi vychádzajúcej zo srdca pri jednotlivých srdcových úderoch). Systolická dysfunkcia s kompenzačnou dilatáciou ventrikulárnej dutiny má za následok najčastejšiu formu srdcového zlyhania,tzv. dilatovanú kardiomyopatiu, ktorá je často...

Deriváty oxazolidinónu, ich použitie a farmaceutické kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: 284577

Dátum: 06.06.2005

Autor: Hester Jackson

MPK: C07D 413/10, C07D 413/14, A61K 31/42...

Značky: oxazolidinónu, kompozície, deriváty, farmaceutické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát oxazolidinónu všeobecného vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je antimikrobiálnym prostriedkom, účinným proti rôznym ľudským a veterinárnym patogénom vrátane grampozitívnych aeróbnych organizmov, gramnegatívnych organizmov a anaeróbnych organizmov.

Stabilizované farmaceutické prostriedky založené na chinupristíne a dalfopristíne a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 284311

Dátum: 20.12.2004

Autori: Bounine Jean-paul, Conrath Guillaume

MPK: A61K 31/44, A61K 47/02, A61K 31/42...

Značky: založené, farmaceutické, dalfopristíne, spôsob, prostriedky, chinupristíne, stabilizované, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Stabilizovaný farmaceutický prostriedok na báze zmesi chinupristín/dalfopristín obsahujúci najmenej stechiometrické množstvo kyseliny metánsulfónovej alebo kyseliny chlorovodíkovej, pričom sa jeho pH pohybuje medzi 3,5 až 5 a spôsob jeho prípravy.

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory adhézie leukocytov a antagonisty VLA-4, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284287

Dátum: 29.11.2004

Autori: Hüls Christoph, Stilz Hans-ulrich, Seiffge Dirk, Wehner Volkmar

MPK: A61K 31/42, A61K 38/02, A61K 31/40...

Značky: spôsob, obsahuje, leukocytov, adhézie, přípravy, zlúčeniny, farmaceutický, ktorý, inhibitory, vla-4, antagonisty, heterocyklické, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonistami adhézneho receptora VLA-4, ktorý patrí do skupiny integrínov, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú účinné pri liečení alebo profylaxii ochorení, ktoré sú spôsobené nežiaducim rozsahom adhézie leukocytov a/alebo migrácie leukocytov, alebo spojené s nežiaducim...

Stabilný polymort bifepronox mezylátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9531

Dátum: 18.08.2004

Autori: Klein Gerrit, Ter Horst-van Amstel Maria, Zwier Klaas, Eijgendaal Irene

MPK: A61K 31/42, C07D 263/58, A61P 25/16...

Značky: polymort, bifepronox, stabilný, mezylátu

Text:

...v pevnej forme, ak je to požadované po zmenšení veľkosti0006 Kryštalická polymorfná forma bifeprunox mezylátu podľa predloženého vynálezu je definovaná nasledujúcimí fyzíkálno-chemickými parametramirtg difrakčné záznamy (X-ray diffraction pattems) (tabuľka 1 a obrázok 1)Teplota topenia polymorfnej formy a je 277 °C (DSC rýchlosť ohrievania 10 K/min) (pozri DSC termogram, obrázok 2)Infračervené spektrum (tabuľka 2 a obrázok 3) v tabuľke...

Zlúčeniny na použitie pri zápaloch a ochoreniach súvisiacich s imunitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9036

Dátum: 22.07.2004

Autori: Mahiou Jerome, Sun Lijun, Zhang Shijie, Xie Yu, Yu Chih-yi, Chen Shoujun, Jiang Jun, Chimmanamada Dinesh, Ono Mitsunori, Holmqvist Mats

MPK: A61K 31/40, A61K 31/415, A61K 31/41...

Značky: ochoreniach, imunitou, zlúčeniny, súvisiacich, zápaloch, použitie

Text:

...ťažko liečiteľné, nový me a autoim čiv zahŕňajú účinnosť voči ochore niam alebo poruchám, ktoré sú v súčasnosti neliečiteľ chanizmus pôsobenia, perorálnu biologickú dostupnosť a/alebo znížené vedľajšie účinky.is W 0 2004/056774 A 2 opisuje analógy substituovaných arylami ktore sú schopné modulovať aktivitu receptorZo známeho stavu techniky sp dov kyseliny bifenyl-4-karboxylovej,W 0 96/40640 A opisuje tetrahydroiprípravu a ich použitie ako...

Deriváty indazolu, benzoxazol a pyrazolopyridínu ako inhibítory kinázy p38

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18737

Dátum: 25.02.2004

Autori: Mareska David, Vigers Guy, Balachari Devan, Groneberg Robert, Munson Mark, Kim Youngboo, Rodriguez Martha, Kim Ganghyeok, Rizzi James, Harvey Darren, Rao Chang

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61K 31/42...

Značky: kinázy, inhibitory, deriváty, pyrazolopyridínu, indazolu, benzoxazol

Text:

...inhibítorov p 38 v zvieracích modeloch zápalového ochorenia urýchlili skúmania základného mechanizmu (základných mechanizmov),ktoré by mohli byť zodpovedné za účinok týchto inhibítorov. Úloha p 38 v reakcii buniek na IL-1 a TNF sa skúmala v niekoľkých bunkových systémoch relevantných pre zápalovú reakciu s využitím inhibítora pyridinylimidazolu endoteliálnych buniek a IL-8, Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370-375...

Inhibítory p38 a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17088

Dátum: 25.02.2004

Autori: Kim Youngboo, Munson Mark, Rizzi James, Rodriguez Martha, Balachari Devan, Mareska David, Groneberg Robert, Vigers Guy, Harvey Darren, Rao Chang, Kim Ganghyeok

MPK: A61K 31/416, A61K 31/42, A61K 31/4162...

Značky: inhibitory, spôsoby, použitia

Text:

...a TNF sa skúmala na mnohých bunkových systémoch, vzťahujúcich sa k zápalovej odpovedi, pri použití pyridinylimidazolového inhibítora na endoteliálnych bunkách a IL-8, (Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370 375 (2001, na fibroblastoch a IL-6/GM-CSF/PGE 2 (Beyaert, R., a spol., EMBO J., 15 1914 1923 (1996, na neutrofiloch a IL-8 (Albanyan, E. A., a spol., Infect. Immun., 68 2053 - 2060(2000, a na bunkách hladkého svalstva...

Farmaceutické preparáty na inhibíciu tumornekrózafaktora

Načítavanie...

Číslo patentu: 283821

Dátum: 20.01.2004

Autori: Faulds Daryl, Graf Herman, Dinter Harald, Schneider Herbert, Wachtel Helmut, Perez Daniel

MPK: A61K 31/33, A61P 43/00, A61K 31/42...

Značky: tumornekrózafaktora, farmaceutické, inhibíciu, preparáty

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie oxazolidinónov všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú významy uvedené v opisnej časti, na výrobu liekov na ošetrenie ochorení, ktoré sú spôsobované aktiváciou tumornekrózafaktora.

Kryštalická forma 4-[5-metyl-3-fenylizoxazol-4-yl]benzénsulfónamidu, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283558

Dátum: 18.08.2003

Autori: Medich John, Gaud Henry, Talley John, Mclaughlin Kathleen

MPK: A61K 31/42, C07D 261/08

Značky: krystalická, obsahom, farmaceutický, použitie, forma, 4-[5-metyl-3-fenylizoxazol-4-yl]benzénsulfónamidu, prostriedok, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je stabilná kryštalická forma 4-[5-metyl-3-fenylizoxazol-4-yl]benzénsulfónamidu. Táto kryštalická štruktúra, označená ako forma B, má výhodné vlastnosti pri manipulácii a je charakterizovaná svojou teplotou topenia, röntgenovými alebo inými charakteristikami.